Drogas con bases xánticas

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ÁMBITO FARMACÉUTICO
FITOTERAPIA
Drogas con bases xánticas
M. TRÁNSITO LÓPEZ LUENGO
Farmacéutica.
Té.
Entre las drogas con bases xánticas, las que más destacan son la nuez
de cola, el té y la guaraná, por tener un uso ampliamente extendido
en Europa y Estados Unidos como estimulantes nerviosos, debido
a su contenido en cafeína, además de teofilina y teobromina. En el presente
trabajo se abordan las actividades e interacciones de las bases xánticas,
así como las características de las plantas con bases xánticas más destacables.
L
as bases xánticas son alcaloides
derivados de la purina. Las
más importantes son las metilxantinas como la cafeína, la teobromina y la teofilina.
En general, todas las bases xánticas presentan las siguientes actividades farmacológicas:
– Estimulante nervioso. Estos alcaloides ejercen un efecto estimulante sobre el sistema nervioso central (SNC),
cuyo mecanismo de acción parece estar relacionado con la inhibición de
las fosfodiesterasas del AMPc y en
menor medida del GMPc, incremen126 OFFARM
tando por ello las concentraciones de
estos mediadores celulares.
– Acción antidepresiva. El efecto
estimulante de la corteza cerebral
aumenta también la autoestima y
disminuye los estadios depresivos.
– Acción diurética. El efecto se debe a un aumento de la filtración
glomerular y una disminución dela reabsorción tubular.
– Actividad digestiva. Las bases
xánticas han demostrado en ensayos en humanos que aumentan las
secreciones gastrointestinales.
Además, ejercen acción procinética
gastrointestinal.
– Acción estimulante cardíaca. Tienen efectos cronotrópicos e inotrópicos positivos.
– Acción vasoconstrictora. Las bases
xánticas producen vasoconstricción
en el lecho vascular cerebral.
– Acción broncodilatadora. Las bases xánticas producen relajación
del músculo liso bronquial, especialmente la teofilina.
– Acción lipolítica. Las bases xánticas activan la lipólisis y la movilización de las grasas.
– Otras propiedades de las bases
xánticas son: actividad vasodilatadora periférica, efecto antiagreVOL 22 NÚM 4 ABRIL 2003
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FITOTERAPIA
gante plaquetario y efecto antioxidante.
Por otro lado, el uso de drogas con
bases xánticas está contraindicado en
caso de alergia a la cafeína o a otras
xantinas, así como en pacientes con
alteraciones cardiovasculares graves
(insuficiencia cardíaca, insuficiencia
coronaria, arritmia), úlcera gastroduodenal y gastritis, ya que podría
producir un empeoramiento de ambas debido al efecto ulcerogénico de
los taninos y a la estimulación de la
secreción gastrointestinal. También
está contraindicado su uso en caso de
epilepsia, insomnio, embarazo, lactancia y en niños menores de 12
años. En general no se recomienda el
uso de drogas vegetales con cafeína
durante el primer trimestre de embarazo, ya que aumenta el riesgo de
aborto espontáneo. Otros estudios
señalan que se puede consumir drogas con cafeína de forma moderada
(menos de 5-6 mg de cafeína por kg
de peso y día) en caso de no
consumir además tabaco o alcohol.
Tampoco deben utilizarse durante la
lactancia debido a que las bases xánticas pueden acceder a la leche materna y producir insomnio en el lactante. A las dosis terapéuticas recomendadas, para las drogas con bases
xánticas no se han descrito reacciones adversas; aunque a altas dosis, en
tratamientos crónicos o en individuos especialmente sensibles, raramente se pueden producir reacciones
adversas digestivas (gastralgia, diarrea, náuseas, vómitos, úlcera péptica, anorexia) y más frecuentemente
reacciones adversas neurológicas
(nerviosismo, insomnio o excitabilidad). El uso prolongado puede producir adicción en algunos casos.
Entre las drogas con bases xánticas, las que más destacan son la
nuez de cola, el té y la guaraná, por
ser ampliamente utilizadas en Europa y Estados Unidos como estimulantes nerviosos debido, fundamentalmente, a su contenido en cafeína.
Guaraná
La guaraná (Paullinia cupana HBK) es
una especie tropical sudamericana. La
droga está constituida por las semillas,
desprovistas de tegumento y habitualmente tostadas y pulverizadas.
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Guaraná.
En su composición química destaca su contenido de bases xánticas, especialmente cafeína, teofilina y teobromina. También contiene taninos catéquicos, saponinas
triterpénicas, cianolípidos y aceite
esencial (metilbencenos, monoterpenos y sesquiterpenos cíclicos,
metoxifenilpropenos, derivados alquilfenoles, estragol y anetol).
Como todas las drogas con bases
xánticas, la guaraná es un estimulante del sistema nervioso central
debido a su contenido en cafeína.
Ésta se une a los receptores cerebrales adenosínicos, aumentando
el estado de vigilia, y posee un
efecto ergogénico (aumenta la capacidad de realizar esfuerzo físico).
Produce estimulación cardíaca
(efecto inotropo positivo), vasodilatación periférica y vasoconstricción craneal, por lo que se ha sugerido su empleo como antimigrañoso.
Estimula la musculatura esquelética y el centro de la respiración.
Además, aumenta la secreción ácida gástrica y la diuresis. Aunque la
Comisión E del Ministerio de Sanidad alemán no ha aprobado ninguna indicación farmacológica para la guaraná, tradicionalmente se
ha utilizado para el tratamiento
del agotamiento físico y mental, la
astenia, la diarrea y la cefalea.
Además, debido al efecto lipolítico
de las bases xánticas, frecuentemente se asocia a otras drogas como coadyuvante en regímenes de
adelgazamiento.
Se usa la droga pulverizada. La
dosis diaria recomendada es de 1 g
cada 24 horas.
No es recomendable administrarla por la noche por su alto contenido en cafeína.
Nuez de cola
La nuez de cola (Cola nitida Vent.)
es originaria de África y su droga
está constituida por las semillas,
desecadas y desprovistas de los tegumentos, de varias especies del
género Cola, especialmente Cola
nitida y Cola acuminata.
En su composición química destacan bases xánticas como la cafeína y la teobromina. Otros componentes son taninos catéquicos ([+]catequina y [-]-epicatequina), que
muchas veces forman complejos
con la cafeína, así como proantocianidinas. También contiene almidón como sustancia de reserva y,
en pequeña proporción, aminas
(dimetilamina, metilamina, etilamina y isopentilamina). Al igual
que la guaraná, la nuez de cola tiene efectos estimulantes debidos a
la cafeína, disminuyendo la sensación de fatiga. En animales de experimentación ha mostrado un aumento de la actividad locomotora,
así como de la secreción gástrica.
En la nuez de cola, los efectos de
la cafeína se ven modulados por la
presencia de los complejos formados con catequinas que liberan la
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FITOTERAPIA
cafeína lentamente, prolongando
su efecto.
También ejerce las acciones anteriormente comentadas para las
drogas con bases xánticas, y su uso
está indicado como coadyuvante
en el tratamiento de estados de fatiga mental y física, astenia y convalecencia. Interviene en algunos
preparados coadyuvantes en el tratamiento del sobrepeso. Además,
tradicionalmente se ha utilizado
para el tratamiento de la depresión, diarrea, cefaleas o mareos.
Se usa la droga pulverizada, el extracto fluido o seco, en forma de infusión. Las dosis diarias recomendadas son: 1-3 g de droga pulverizada
cada 8 horas; 0,25-0,75 g de extracto seco (5:1) cada 24 horas; 2,5-7,5 Nuez de cola.
g de extracto fluido (1:1) cada 24
horas, y 10-30 ml de tintura (1:1)
cada 24 horas.
comprobado en poblaciones consumidoras de té una menor incidencia de accidentes cardiovasculares
Té
ateroescleróticos, hay que tener en
cuenta que estos estudios epideEn el té (Camellia sinensis Kuntze), la miológicos no son concluyentes.
droga está constituida por las hojas.
Por otro lado, la infusión de hoja de
Sus principales principios activos té (8 g de droga/día) ha demostrado
son bases xánticas, mayoritariamente prolongar el tiempo de tránsito intescafeína, teofilina, teobromina, adeni- tinal en humanos sanos. Sin embargo,
na y xantina. También contiene ca- las assamsaponinas disminuyen el
tequinas ([-]-epigalocatequina-3-ga- tiempo de tránsito intestinal y retralato, [-]-epigalocatequina, [-]-epica- san el vaciado gástrico, mientras que
tequina-3-galato, [-]-epicatequina), las tesaponinas han mostrado una
teaflavinas (teaflavina, teaflavina-3- actividad antiendulzante.
galato, teaflavina-3’-galato, teflaviLa Comisión E del Ministerio de
na-3,3’-digalato), taninos catéquicos Sanidad alemán no ha aprobado
(libres y combinados a bases xánti- ninguna indicación para el té; sin
cas), flavonoides (kempferol, querce- embargo, tradicionalmente se ha
tina, miricetina), ácidos cafeilquíni- utilizado para el tratamiento del
cos, antocianidinas y saponinas (as- agotamiento físico y mental, astesamsaponinas, tesaponinas).
nia, diarrea, oliguria, retención
Como las drogas anteriores, el urinaria, edemas, obesidad, depreté, debido a su contenido en bases sión, cefalea y vómitos. También
xánticas, tiene las mismas acciones se ha utilizado por vía tópica para
farmacológicas.
el tratamiento de la estomatitis.
Por otro lado, las catequinas del
El té se suele utilizar en forma
té han sido ampliamente estudia- de tisana, que se prepara poniendo
das farmacológicamente por sus una cucharadita (2,5 g) en agua
propiedades antioxidantes y se ha hirviendo durante 2 minutos si se
propuesto su posible acción qui- quiere emplear como estimulante,
miopreventiva en diferentes pato- y 10 minutos si se quiere emplear
logías cancerígenas. Las teaflavinas como coadyuvante antidiarreico.
también han mostrado actividad El máximo efecto estimulante se
antioxidante, antiinflamatoria e consigue dejando el té en contacto
inmunomoduladora.
con el agua durante poco tiempo,
También parece que el uso de las puesto que la cafeína se disuelve
hojas del té tiene acción hipolipe- rápidamente en el agua caliente.
miante. Sin embargo, aunque en La infusión más prolongada da
ensayos epidemiológicos se ha lugar a un aumento en la extrac128 OFFARM
ción de taninos, registrándose una
disminución y un efecto retard en
la actividad estimulante (debido a
que los taninos se unen a la cafeína, dificultando su absorción por
parte del organismo) y un aumento del efecto antidiarreico.
También se utiliza la droga pulverizada para elaborar geles o cremas.
Interacciones
Todas las drogas que contienen
bases xánticas pueden presentar
interacciones con los siguientes
componentes:
– Inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO). Las bases xánticas
potencian la hiperexcitabilidad
producida por los inhibidores de la
monoamino-oxidasa.
– Inhibidores de la recaptación de serotonina (fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina o citalopram). Las
bases xánticas potencian la hiperexcitabilidad producida por los inhibidores de la recaptación de serotonina.
– Digitálicos. Las bases xánticas
potencian los efectos terapéuticos
y la toxicidad de los digitálicos
debido a la hipopotasemia que
pueden producir.
– Cimetidina. Ésta potencia el
efecto y la toxicidad de la cafeína.
– Etinilestradiol y mestranol. Estas
sustancias pueden potenciar el
efecto de la cafeína.
– Otras xantinas. ■
Bibliografía general
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