LAXANTES • IRRITANTES O ESTIMULANTES (ACEITE DE R • LAXANTES DE VOLUMEN (PSYLLIUM) • REBLANDECEDORES DE HECES REgRESAR IRRITANTES O ESTIMULANTES •ACEITE DE RICINO •SENOSIDOS REgRESAR ACEITE DE RICINO Sitio y mecanismo de acción • Catártico que estimula la actividad intestinal motora por acción directa sobre el músculo liso, estimulación de los plexos nerviosos intramurales y liberación de prostaglandinas, • Por lo que incrementa las contracciones del monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) en la mucosa, que a su vez hace que aumente la secreción de electrólitos y contribuye a su efecto catártico. • Reduce la absorción neta de electrólitos y agua e incrementa la permeabilidad de la mucosa intestinal en forma parcialmente reversible. • Origina evacuaciones líquidas y elimina gases en 2 a 6 h • las evacuaciones se normalizan 1 ó 2 días después de su administración. Cinética • Sólo se absorbe una pequeña porción de la dosis; • la otra se metaboliza por la lipasapancreática en el intestino delgado, con producción de glicerol y ácido ricinoleico, • agente tensoactivo aniónico y metabolito activo al que se debe sus efectos farmacológicos. Indicaciones Adultos: • Preparación para exámenes radiológicos de abdomen. Niños: • Preparación para exámenes radiológicos de abdomen. Dosis • Oral. 15 a 25 mililitros. • Oral. Mayores de dos años, 5 a 15 ml, solo o con jugo de frutas. Contraindicaciones y precauciones • Contraindicado en casos de hipersensibilidad al aceite de ricino, en pacientes con cólicos, náuseas, vómito, apendicitis, síndrome abdominal agudo, obstrucción o impacción fecal, colitis ulcerosa crónica inespecífica. • Debe evitarse su uso repetido e indiscriminado, ya que reduce la absorción de nutrientes, especialmente en niños. • No ha de aplicarse en forma repetida, ya que da lugar a pérdida importante de agua y electrólitos. • Puede reducir la absorción de diversos fármacos. Interacciones • Al disminuir la absorción de líquidos y electrolitos y estimular el peristaltismo, pudiera interferir con la absorción de medicamentos administrados simultáneamente por via oral. Riesgo embarazo categoría C Reacciones adversas • • • • Náuseas, diarrea, dolor cólico, eructos, reacciones alérgicas, irritación perianal, palpitaciones, sudación. Presentación • Aceite de ricino Fco con 25 ml Fco con 55 ml Evidencias clínicas • Su principal utilidad radica en la preparación de pacientes para estudios radiológicos o intervenciones quirúrgicas de abdomen. • Rara vez se usa para tratar la constipación, si bien hay reportes en el sentido de que es tan efectivo como la fibra, lactulosa y cisaprida al aumentar los movimientos intestinales y favorecer la evacuación. Evidencias bibliográficas • El aceite de ricino se utiliza para preparación previa a exámenes o intervenciones en recto, intestino y abdomen. Takemoto CK, et al. Pediatric dosage handbook 7a edición 2001. Lexi-comp Inc Hudson Cleveland USA. • Empleado como laxante aumenta la frecuencia de los movimientos y evacuaciones intestinales. EBMreviews-ACP Journal Club. Review: Laxatives and fibre Therapies improve bowel movement frecuency in adults with chronic constipation. Evidence -based medicine 1997;2:147. Nombre Comercial Ricioil • Aceite de ricino Fco con 25 ml, con 55 ml, con 60 ml REgRESAR SENOSIDOS Sitio y mecanismo de acción • Son glucósidos que al ser hidrolizados por las bacterias del intestino grueso liberan antraquinonas, sustancias que tienen propiedades catárticas porque irritan la mucosa intestinal. • También promueven la acumulación de agua y electrólitos en el colon. • Su acción se manifiesta en 8 a 12 h después de su ingestión. • Es el más suave de los catárticos de origen vegetal. Cinética • Una pequeña proporción de antraquinonas se absorbe en el colon y se elimina en la orina; ésta presenta un color amarillo marrón o rojizo. • El resto se elimina en las heces. Indicaciones Adultos: • Hipotonía intestinal, estreñimiento funcional. Niños: • Mayores de seis años, con más de 27kg de peso corporal. Dosis • Oral. Una a tres tabletas por la noche. • Niños mayores de seis años o con mas de 27 kg de peso corporal Oral. Una tableta antes de dormir y como máximo dos tabletas/día. Contraindicaciones y precauciones • Contraindicados en caso de hipersensibilidad a los ingredientes de la fórmula • obstrucción intestinal, apendicitis, abdomen agudo, sangrado rectal, impacción fecal, dolor abdominal no diagnosticado. • Disminuye la absorción de los anticoagulantes orales. Interacciones • El ducosato puede aumentar la absorción de los senosidos ( Senna). Riesgo embarazo categoría C Reacciones adversas • Náuseas, vómito, eruptos, flatulencia, dolor cólico, diarrea. • Su administración, crónica puede producir un síndrome colitico. Presentación • Tabletas. Cada tableta contiene 187 mg de senósido A-B obtenidos del polvo de la vaina de Cassia augustifolia (normalizado a 8.6 mg de senósidos A-B). Envase con 20 tabletas. Evidencias clínicas • Los senosidos son útiles en el tratamiento de la constipación por períodos cortos. • Para evacuar el colon previo a estudios del recto o intestino. • Puede disminuir la absorción intestinal de algunos medicamentos. • Su empleo prolongado puede ocasionar pseudomelanosis coli asociada con carcinoma colorectal. Evidencias bibliográficas • El empleo prolongado de laxantes que contiene antranoides como los senosidos, son factores de riesgo para cáncer de colon y recto. Edzard E. Harmless Herbs? A Review of the Recent Literature. Am J Med. 1998; 104(2):170-78. • Los laxantes derivados de plantas que contienen antranoides como los senosidos, pueden disminuir la absorción de algunos medicamentos. Fug-Berman A. Herb-Drug interactions. Lancet. 2000;355(9198):134-138. Nombre Comercial • Senokot tabs caja c/60 de 15 mg, • tab mast choc c/18 Senokot-F tab c/30 G.I. • Lacapax (senosidos A y B y ciruela perlas) c/30 REgRESAR LAXANTES DE VOLUMEN • Son sustancias que aumentan el volumen del contenido intestinal, incrementando la respuesta motora del recto a la distensión y favoreciendo la expulsión del bolo fecal. Esto se debe a que son compuestos hidrófilos y ejercen su acción absorbiendo agua. • Los más usados en este grupo son Plantago Ovata, salvado, productos ricos en celulosa y metilcelulosa y preparados de Psyllium. • Se administran por vía oral y comienzan a actuar a las 12-72 horas, aunque en ocasiones tardan en hacer efecto 3 semanas. Algunas dosis orientativas serían: - Plantago Ovata: 3.5-10.5 g/día. - Metilcelulosa (cáps. De 500 mg): 3-5 g/día. • Estos preparados son útiles en estreñimiento simple sin enfermedad de colon asociada, o en estreñimiento por enfermedad diverticular, síndrome de colon irritable, embarazo y en pacientes que deben evitar esfuerzos. • Como efectos secundarios destacan la sensación de plenitud, distensión abdominal y flatulencia (suelen ser transitorios). • La única contraindicación que existe es la obstrucción intestinal orgánica, pudiendo provocarla si existen enfermedades intestinales (adherencias, estenosis, ulceraciones, esclerodermia y neuropatía autónoma). • Carecen prácticamente de efectos sistémicos, y son los únicos totalmente inocuos para uso prolongado. PSYLLIUM PLANTAgO Sitio y mecanismo de acción • Tiene propiedades laxantes. • Al contacto con el agua en el intestino se expande y forma una masa coloidal mucilaginosa, que aumenta el volumen y ablanda la masa fecal. • Este incremento de volumen estimula los movimientos peristálticos, la motilidad del intestino y promueve la defecación. • El efecto laxante ocurre entre 12 a 24 h después de su administración. Cinética • No se absorbe en la mucosa gastrointestinal; • en el colon puede sufrir degradación por los microorganismos y producir ácidos grasos de cadena corta, gas y agua. Indicaciones Adultos. • Estreñimiento. Niños: • Estreñimiento. Dosis Adultos. • Oral. 5 a 7.5 g de polvo (una a una y media cucharadas) disueltos en 250 ml de agua (un vaso), una a tres veces al día. Inmediatamente después debe ingerirse un segundo vaso de agua. Niños. • Oral. De seis a 12 años, 2 g disueltos en 250 ml de agua, una a tres veces al día. Inmediatamente después debe ingerirse un segundo vaso de agua. Contraindicaciones y precauciones • Contraindicado en casos de hipersensibilidad al polvo de Psyllium plantago, en pacientes con náuseas o vómito, impactación fecal, obstrucción intestinal o con dolor abdominal agudo. • Puede secuestrar otros fármacos que se administran en forma concomitante e interferir con su absorción intestinal. Interacciones • Disminuye el efecto de warfarina, digital, diuréticos ahorradores de potasio, salicilatos, tetraciclinas y nitrofuranos. Riesgo embarazo categoría B Reacciones adversas • Diarrea, cólicos, meteorismo, irritación rectal. • Obstrucción esofágica o intestinal cuando no se ingieren líquidos en abundancia. • Reacciones alérgicas con inhalación del polvo. Presentación • Polvo. Cada 100 g de polvo contienen 49.7 g de polvo de cáscara de semilla de Psyllium plantago. Frasco con 300 gramos. Frasco con 500 gr. Evidencias clínicas • Se utiliza en el tratamiento de la constipación crónica o espástica y en la asociada a alteraciones rectales, • en el manejo del síndrome de colon irritable • y como coadyuvante para dismunuir el colesterol y las grasas saturadas de la dieta ante el riesgo de enfermedad coronaria. Evidencias bibliográficas • Útil en el tratamiento de la constipación crónica y espastica y en el síndrome de colon irritable. Taketomo CK, Hodding JH, Krraus DM: Pediatric Dosage Handbook. 7a ed. 2000-2001;Lexi-Comp.Inc.Hudson Cleveland USA. Nombre Comercial • Konsyl fco 300gr • Metamucil fco 504gr • Psilumax fco 250gr G.I. • Novagón fco 400g REgRESAR REBLANDECEDORES DE HECES • Son aceites vegetales y minerales que reblandecen las heces favoreciendo la secreción de agua y facilitando su deslizamiento. • Estos compuestos actúan como agentes tensioactivos aniónicos favoreciendo la mezcla del componente graso de las heces con el componente hidrófilo. • Los fármacos de este grupo se emplean en los casos en que están indicados los agentes formadores de bolo, si no fuera porque existe una enfermedad intestinal asociada, y en casos de fisura anal o hemorroides, debido al dolor que les provoca el esfuerzo de la defecación. ACEITE MINERAL Sitio y mecanismo de acción • Mezcla de hidrocarburos derivados del petróleo que actúa como lubricante en la mucosa gastrointestinal, el cual penetra y suaviza las heces, lo que facilita la evacuación de la materia fecal. Cinética • Su absorción en el tubo digestivo es mínima y su efecto comienza en 6 a 8 h. • Se elimina en las heces. Indicaciones Adultos: • Evacuación intestinal previa a cirugía o estudios diagnósticos. • Para evitar esfuerzos en pacientes con trastornos anorrectales, hernias y problemas cardiovasculares. Niños: • Mayores de seis años. Dosis • Oral. 5 a 30 ml antes de acostarse, solo o combinado con jugo de frutas. Oral. 5 a 20 ml. Contraindicaciones y precauciones • Contraindicado en casos de hipersensibilidad al aceite mineral, cólicos, náuseas, vómito, síntomas como apendicitis, dolor abdominal de origen desconocido, obstrucción, impacción, desequilibrio hidroelectrolítico. • Debe evitarse el uso indiscriminado en personas debilitadas, ancianos e individuos disfágicos. • No usar por más de una semana. • Puede impedir la recuperación de heridas quirúrgicas de la región anorrectal. • Disminuye la absorción de vitaminas liposolubles y fármacos que se administren simultáneamente. Interacciones • Puede modificar la absorción de vitaminas liposolubles, contraceptivos orales y cumarinicos. • Si se administra junto con docusato aumenta su absorción. Riesgo embarazo categoría C Reacciones adversas • Náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, irritación y prurito perianal; • acostumbramiento al efecto laxante. • Descontinuar su administración si ocurre dolor abdominal. Presentación Emulsión. • Cada frasco contien 265 ml de emulsión de aceite mineral. Frasco con 265 mililitros. Evidencias clínicas • Útil para aliviar temporalmente la constipación, se emplea para tratar la impactación fecal y para la preparación del intestino previo a intervenciones quirúrgicas o estudios de gabinete. Evidencias bibliográficas • Igual de efectivo que la fibra natural y otros agentes laxantes para mejorar la motilidad del intestino y en el alivio transitorio de la constipación. EBM Reviews-ACP Journal Club Review: Laxatives and fiber therapies improve bowel movement frecuency in adults with chronic constipation. Evidence-Based Med 1997;2:147. Taketomo CK, et al. Pediatric Dosage Handbook Lexi-Comp, Inc Hudson Ohio USA 2000-2001. Nombre Comercial • Agarol emulsión ( fenolftaleina ) fco 320 ml G.I. • No disponible. REgRESAR