Atropina - Universidad Autónoma de Madrid

Inhiben las acciones de acetilcolina sobre:
FÁRMACOS ANTIMUSCARINICOS
(
(parasimpaticolíticos)
i
i íi )
(sólo los derivados de amonio cuaternario)
Atropina
Profa. Mercedes Salaices Sánchez
Dept. Farmacología. Facultad de Medicina
Universidad Autónoma de Madrid
27 de septiembre de 2011
Sensibilidad de las uniones neuroefectoras a
los fármacos antimuscarínicos
•
•
•
•
Receptores muscarínicos:
•órganos efectores de terminaciones nerviosas
parasimpaticas
•SNC
Receptores nicotínicos ganglionares:
Secreción salivar, bronquial y sudoración
Pupila,
p corazón Tolterodina, darifenacina (M3)
Vejiga urinaria y tracto gastrointestinal
Secreción gástrica
Pirenzepina (M )
1
• Receptores nicotínicos ganglionares
Clasificación
Atropa belladonna L.
Clasificación
1. Alcaloides naturales:
-ATROPINA
-ESCOPOLAMINA
(Hioscina)
2. Derivados semisintéticos:
amonio
i terciario:
t i i
-HOMATROPINA
HOMATROPINA
amonio cuaternario:
- BUTILESCOPOLAMINA
- METIL BROMURO DE
HOMATROPINA
- METESCOPOLAMINA
Alcaloides naturales
3. Derivados sintéticos:
amonio terciario:
CICLOPENTOLATO, TROPICAMIDA
PIRENZEPINA
TRIHEXIFENIDILO, BENZHEXOL
TOLTERODINA, DARIFENACINA
amonio cuaternario:
IPRATROPIO, TIOTROPIO
atropina y escopolamina
(Uso oftálmico)
atropina
Atropa belladonna L.
(Úlcera)
(Parkinson)
(Espasmos de vejiga, enureis)
(Asma)
OXIFENONIO, PROPANTELINA, BENCILONIO,
GLICOPIRROLATO, PIPENZOLATO,
METANTELINA,…
escopolamina (hioscina)
Hyoscyamus niger L.
1
Fármacos semisintéticos y
sintéticos
Mecanismo de acción
.
3—8.7 A
Acetilcolina
A il li +
Acetilcolina
Atropina
0,5
N
1
5 nM
A
B
C
Acetilcolina (log M)
Mecanismo de acción
ACh
Acciones farmacológicas
Atropina
•Aparato cardiovascular:
-Bradicardia inicial
-Taquicardia
(la intensidad depende del control vagal de la FC que tenga cada individuo)
-Pocos e inconstantes efectos vasculares
Contrarrestan la hipotensión producida por esteres de colina
Vasodilatación a dosis altas (por liberación de histamina y
como mecanismo compensatorio al bloqueo de la sudoración)
Gi
(Tomado de Florez, Armijo y Mediavilla, En: Farmacología Humana 3ª ed., 1997)
•Ojo:
Acciones farmacológicas
Midriasis
Parálisis de la acomodación
Aumento de la presión intraocular
simpático
parasimpático
Duración de efectos oculares de atropina: 7-12 días
•Tracto gastrointestinal:
•secreción salivar: disminución
•secreción gástrica: disminuye a dosis altas
•secreciones pancreática y biliar: poco efecto
•motilidad:
ilid d inhibición
i hibi ió dde lla actividad
i id d motora
intestinal y del estómago
•Tracto respiratorio:
•secreciones: disminución
•músculo liso bronquial y traqueal: relajación
•reducción del laringoespasmo de la anestesia
2
Acciones farmacológicas
•Tracto urinario:
Disminución del tono y amplitud de las
contracciones del ureter y vejiga
•Tracto biliar:
Ligera acción antiespasmódica en vesícula y
conductos biliares
•Glándulas secretoras:
Disminuyen la sudoración (piel seca y caliente)
Inhibición parcial de la secreción lacrimal
Farmacocinética
•Compuestos con amonio terciario
•Buena absorción en el tracto g.i. y a través de mucosas y la
conjuntiva. Pueden cruzar la BHE.
•Sufren metabolismo hepático. Aproximadamente la mitad se
excreta intacto por la orina. También por leche.
Compuestos con amonio cuaternario
•Baja absorción tras administración vía oral (mayor acción g.i.).
•Baja absorción a través de la conjuntiva.
•No atraviesan la BHE (sin efectos centrales).
Intoxicación
•Sed, distensión abdominal,
estreñimiento.
•Taquicardia, hipertensión, colapso circulatorio.
•Fotofobia,, visión borrosa,, dolor en el gglobo ocular.
•Fiebre alta, sequedad y enrojecimiento de la piel.
•Excitación, delirio, alucinaciones, trastornos de la
marcha y palabra. Depresión y coma.
Tratamiento
Fisostigmina, sedantes (diacepam) y antipiréticos
Acciones farmacológicas
SNC
Dosis terapéuticas
•Bloqueo colinergico en estriado: beneficioso en el
Parkinson y otros cuadros extrapiramidales.
•Bloqueo colinérgico vestibular: beneficioso en la
cinetosis
•Sedación, amnesia, somnolencia (escopolamina)
Inquietud irritabilidad, desorientación
alucinaciones, delirio
Dosis intermedias:
Dosis tóxicas:
Gran excitación central depresión
respiratoria y coma
Efectos adversos
•Sequedad de boca
•Fotofobia, parálisis de la acomodación
(visión borrosa), hipertensión ocular
•Taquicardia
•Retención urinaria
•Sequedad y enrojecimiento de la piel
Estos efectos aparecen también con otros fármacos como
antihistamínicos, antipsicóticos, antidepresivos y
antiarrítmicos
Pregunta de examen
Se dice que un sujeto intoxicado por atropina
está:
• Caliente como una liebre ¿por qué?
• Ciego como un murciélago ¿por qué?
• Seco como un hueso ¿por qué?
• Rojo como una cereza ¿por qué?
• y loco como una cabra ¿por qué?
¿Por qué debe emplearse fisostigmina y no
neostigmina para tratar a este sujeto
intoxicado por atropina?
3
Aplicaciones terapéuticas I
• Digestivas:
-Ulcera péptica (pirenzepina)
-Colon irritable, diarreas irritativas
-Hiperactividad o espasmos g.i.
-Endoscopias
E d
i
• Oftálmicas: (atropina, escopolamina,
ciclopentolato, tropicamida, homotropina)
-Exploración del cristalino y fondo de ojo
-Tratamiento de estrabismo
-Queratitis e iridociclitis
Aplicaciones terapéuticas II
•Respiratorias: (ipratropio, tiotropio)
-Asma
-Rinitis aguda
-Enfermedades pulmonares obstructivas*
•Cardiovasculares:
-Bloqueos AV, bradicardia de origen vagal
-Infarto agudo de miocardio
-Colapso circulatorio por parasimpaticomiméticos
•Tracto urinario: (tolterodina, oxibutimina, darifenacina)
-Vejiga hiperactiva (incontinencia urinaria y enuresis)
Precaución en pacientes ancianos y con predisposición al glaucoma
Aplicaciones terapéuticas III
•Neurológicas:
-Parkinson (trihexifenidilo, benzhexol)
-Cinetosis (escopolamina)
•Anestesia:
-Prevención de secreciones inducidas por algunos
anestésicos
té i
-Prevención del laringoespasmo reflejo
•Antidoto:
-Intoxicación con insecticidas organosfosforados
-Intoxicación con setas con muscarina
-Efectos secundarios muscarínicos de los inhibidores
de ACE en el tratamiento de la miastenia gravis
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