FARMACOLOGIA DEL SNA: COLINERGICO ANTICOLINERGICO

Trabajo Práctico Nº 10
TRABAJO PRÁCTICO Nº 10
FARMACOLOGIA DEL SNA: COLINERGICO ANTICOLINERGICO
I. Objetivos
Que el estudiante al finalizar su clase logre
a. Reconocer los fundamentos de la neurotransmisión colinérgica
b. Seleccionar fármacos prototipos colinérgicos y anticolinérgicos
c. Determinar los principales usos terapéuticos de los agentes que actúan sobre el sistema
adrenérgico.
d. Determinar los efectos adversos más importantes de los fármacos que actúan sobre el sistema
colinérgico.
II. Temario
Sistematización del S.N.A. Tipos de receptores y localización. Funciones generales del SNA.
Transmisión colinérgica. Drogas que afectan la síntesis y liberación de acetilcolina. Agonistas y
antagonistas nicotínicos y muscarínicos.
III. Desarrollo de la clase
Los alumnos divididos en grupos pequeños y con el asesoramiento de un docente considerarán los
aspectos más relevantes referidos a la farmacología del sistema Adrenérgico y Adrenolítico. Luego
cada grupo analizará y discutirá las consignas propuestas, cuyas respuestas serán dadas a conocer
en una reunión plenaria con todos los grupos.
Se complementará con el desarrollo de un trabajo experimental con animales de laboratorio.
IV. Bibliografía recomendada
 Manual Farmacéutico (de precios de medicamentos) http://www.alfabeta.net
 Manual Merck IX ed. 1992. Ed Mosby.
 Vademécum comercial http://www.alfabeta.net
 Flórez, J. 1997. Farmacología Humana 3ª edición. Ed. Panamericana S. A.
 Goodman y Gilman, 2007. Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. 11ª edición. Ed.
McGraw-Hill. Interamericana.
 USPDI. 1992. General Information about Use of Medicines. Advice for the patient. Vol. II
“Drug Information in Lay Language” 12 edición.
 Publicaciones electrónicas:
http:/www.stockton-press.co.uk/bjp/ (British Pharmacological Society)
http://www.uspharmacist.com/ (US Pharmacist)
Base de datos:
http://www.medsch.wisc.edu/clinsci/amcg/amc.html (Antimicrobial Use Guideline)
http://pharminfo.com/drugdb/db mnu.html (drug DB Pharmlnfonet)
http://www.infodrug.com/ (Drug Information)
http://www.nlm.nih.gov/ (medline Plus)
http://www.rxlist.com (RxList. The Intrenet Drug List)
http://www.rxmed.com/prescribe.html (Rxmed Pharmaceutical Index))
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V. Introducción
Las drogas parasimpaticomiméticas poseen como actividad farmacológica principal la de activar
directamente o indirectamente los receptores colinérgicos muscarínicos del sistema parasimpático.
Es decir, que estimulan la unión neuroefectora de este sistema. Por lo tanto, su acción fundamental
se asemeja o es similar a los efectos de la estimulación parasimpática. De allí su denominación de
parasimpaticomiméticos.
Comprende los siguientes grupos de fármacos:
1. ESTERES DE LA COLINA (carbacol, betancol, metacolina y acetilcolina); 2. ALCALOIDES
COLINOMIMETICOS ( pilocarpina, arecolina, muscarina); 3. AGENTES
ANTICOLINESTERASAS (de acción reversible y de acción irreversible). Entre los usos
terapéuticos de estos agentes se citan para el tratamiento del glaucoma, reduciendo la presión
intraocular del glaucoma, miastemenia gravis: enfermedad autoinmune causada por la producción
de anticuerpos, antireceptor de la placa neuromuscular, atonía de íleo paralítico de la vejiga urinaria
y del intestino, aparato cardiovascular, para el tratamiento de taquiarritmias supraventriculares;
intoxicación por agentes anticolinérgicos; recuperación del bloqueo neuromuscular por drogas tipo
curare., enfermedad de Alzheimer.
Drogas parasimpaticoliticas o anticolinérgicas: las drogas anticolinérgicas pueden ser divididas de
acuerdo con el tipo de receptor que bloquean en dos grandes grupos:
1. BLOQUEADORES MUSCARINICOS: anticolinérgicos postganglionares o verdaderos
parasimpaticolíticos. II. BLOQUEADORES NICOTINICOS: que a su vez pueden ser clasificados
en dos subgrupos:
II.a. Anticolinérgicos ganglionares o gangliopléjicos. II.b. Anticolinérgicos neuromusculares o
bloqueadores neuromusculares.
Las acciones específicas del parasimpático (PS) son aquellas que surgen de la estimulación de los
receptores muscarínicos ubicados en la terminal postganglionar neuroefectora. Por eso los agentes
antimuscarínicos, bloqueadores postganglionares, son los verdaderos agentes parasimpaticolíticos.
El prototipo es la atropina, droga antagonista competitiva de la acetilcolina que es capaz de
desencadenar todas las acciones parasimpaticolíticas, a través del bloqueo de los receptores
muscarínicos del parasimpático.
Entre sus acciones farmacológicas se destacan su acción a nivel del sistema nervioso central,
produciendo estimulación; efectos anticetónicos, como la acción de la escopolamina, son efectivos
en tratamiento del mareo por movimiento; aparato cardiovascular, disminuye al frecuencia
cardiaca., aparato gastrointestinal, la motilidad y tono GI son inhibidos por atropina.; las
secreciones digestivas son también inhibidas o anuladas por atropina; aparato respiratorio, pueden
ser de tratamiento para el asma bronquial, tracto urinario relajando los músculos lisos de la pelvis
renal, cálices, uréteres y vejiga., glándula exocrinas, inhibiendo la secreción de todas las glándulas
de secreción externa; ojos instilados en los ojos producen midriasis y parálisis de la acomodación
(ciclopejía);y medicación preanestésica, es utilizada usualmente como medicación preanestésica,
juntamente con ansiolíticos ó analgésicos opiáceos.
En este trabajo práctico se analizaran los mecanismos de acción, efectos farmacodinámicos y
farmacocinéticas de estos grupos farmacológicos
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VI. ACTIVIDADES. Clase de problemas.
Problema 1. Un peón de campo mientras ordenaba tarros y frascos con distintas sustancias
insecticidas organofosforados, se volcó el contenido encima. Posteriormente comienza con una
severa sintomatología, por lo que fue llevado al hospital donde se realiza el diagnostico de
intoxicación por órganos fosforados.
Consignas:
1. Analice la clasificación de agentes colinérgicos y determine a que grupo pertenecen los órganos
fosforados.
2. Analice la farmacodinamia y farmacocinética de los órganos fosforados.
3. Describa los signos y síntomas que podría presentar el paciente
4. ¿Qué precauciones debería tomar usted al tratar a este paciente? Fundamente.
5. ¿Con que medidas no farmacológicas cuenta?
6. ¿Qué terapéuticas farmacológicas podrá utilizar?
Problema 2. Paciente de sexo femenino de 28 años de edad, ingresa al Servicio de Emergencia por
haber sufrido intoxicación accidental con un derivado de la atropina (metilbromuro de hioscina).
Consignas:
1. Analice la clasificación de los agentes anticolinérgicos y determine a que grupo pertenecen la
atropina y sus derivados.
2. Describa la farmacodinamia y farmacocinética de la atropina.
3. ¿Cuáles son los efectos farmacológicos de la atropina?
4. Describa el cuadro clínico que presentaría un paciente con intoxicación con atropina.
5. Describa qué medidas farmacológicas y no farmacológicas indicaría.
Problema 3. Paciente de sexo masculino de 57 años de edad, asmático, que a pesar de cumplir con
el tratamiento con Salbutamol y corticoides inhalatorios en dosis adecuadas, presenta
broncoespasmo. Se decide agregar a la terapéutica bromuro de Ipratropio inhalatorio.
Consignas:
1. Analice la clasificación de los agentes ancolinérgicos y determine el grupo al que pertenece el
bromuro de Ipratropio.
2. Describa la farmacodinamia y la farmacocinética el mismo.
3. Determine las reacciones adversas del mismo.
4. Luego del análisis de este agente el grupo deberá explicar el lugar en la terapéutica del bromuro
de Ipratropio y las diferencias fármaco económicas con el tiotropio.
Problema 4. Paciente de sexo masculino de 38 años de edad que presenta dolor abdominal intenso
y concurre a la consulta por Cólico intestinal por lo cual se decide medicarlo sintomáticamente con
butilescopolamina.
Consignas:
1. Analice la clasificación de los agentes anticolinérgicos y determine el grupo al que pertenece la
butilescopolamina.
2. Describa la farmacodinamia y la farmacocinética de la butilescopolamina.
3. Analice las acciones farmacológicas y sus usos terapéuticos.
4. Describa los efectos adversos que pueden surgir con la administración del medicamento.
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5. Determine si existen contraindicaciones para su uso.
VII. Guía de autoevaluación del trabajo.
1.
2.
3.
4.
Repase los puntos fundamentales en la síntesis de la acetilcolina
Establezca prototipos de cada uno de los grupos en que se clasifican las drogas colinérgicas.
Conceptos de farmacodinamia y farmacocinética de los agentes colinérgicos
¿Cómo se metaboliza la acetilcolina? Determine la diferencia entre un inhibidor reversible y un
inhibidor irreversible de la Acetilcolinesterasa.
5. Mencione el efecto desarrollado luego de la activación del receptor colinérgico ubicado en:
a. Esfínter o músculo circular el iris b. Músculo liso arterioral c. Nódulo sinoauricular d.
Glándulas exocrinas e. Músculo liso gastrointestinal f. Músculo liso bronquial g. Vejiga
urinaria h. Uréteres.
6. Determine cuales son las aplicaciones terapéuticas de los agentes colinérgicos y mencione en
cada una de ella el prototipo que utilizaría. Fundamente la elección.
7. ¿Cuáles son los efectos adversos que pueden surgir tras la administración de agentes
colinérgicos y que precauciones tomaría al respecto?
8. ¿Cuáles son las contraindicaciones de los agentes colinérgicos?
9. Determine la farmacodinamia y la farmacocinética de los organosfosforados.
10. ¿Qué medidas terapéuticas farmacológicas y no farmacológicas puede aplicar?
11. ¿Cómo se clasifican las drogas anticolinérgicas? Nombre cada uno de los grupos.
12. Conceptos de farmacodinamia y farmacocinética de los agentes anticolinérgicos.
13. Describa las acciones farmacológicas en los diferentes órganos de los agentes anticolinérgicos
14. ¿Cuáles son los usos terapéuticos de los agentes anticolinérgicos?
15. Explique las razones por las cuales el bromuro de Ipratropio puede ser utilizado en un paciente
con asma o EPOC.
16. ¿Cuáles son los usos terapéuticos de los agentes anticolinérgicos?
17. ¿En qué se fundamenta el uso de atropina como medicación preanestésica?
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VIII. TRABAJO PRÁCTICO DE LABORATOTORIO
Complemento Práctico del seminario Manejo de Animales de Laboratorio,
ACCION DE COLINERGICOS.
Animal: 4 ratones.
Droga: Pilocarpina 2 mgs/kg (sc)
Atropina 10 mg/kg (s.c)
Uretano 1.5 gk(i.p)
Material: Papel de filtro de 50 x 50 cm
Aguja 15/5
Jeringa.
Método: Se anestesian los 4 ratones y se inyectan de acuerdo al siguiente esquema:
1) Control (solución salina)
2) Atropina.
3) Atropina mas pilocarpina
4) Pilocarpina.
Se colocan los ratones sobre la hoja de papel de filtro y en plano inclinado (el animal cabeza
abajo).Luego de cinco minutos de ser inyectados con pilocarpina, se cambia de posición a
intervalos de cinco minutos. El contorno de las manchas de saliva producidas sobre el papel, se
marca con un lápiz. Se comparan las áreas de las distintas manchas.
Se anotan sus observaciones
Tiempo en lograr la anestesia
Efecto de la pilocarpina
Efecto de la atropina
Blanco
¿A qué conclusiones puede usted arribar comparando ambos fármacos?
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