La metformina reduce los niveles de glucosa en pacientes con DMNID, además, a diferencia de las sulfonilureas no causa una reducción de los niveles de glucosa en sujetos normoglucémicos. Su efecto antihiperglucemiante es principalmente debido a su mecanismo de acción en sitios extrapancreáticos, potencializando los efectos metabólicos de la insulina en los tejidos periféricos, esto resulta en un transporte incrementado de la glucosa al interior de la célula, un aumento de la oxidación de la glucosa y un incremento en la incorporación del glucógeno. La metformina no estimula la liberación de insulina a partir de las células beta del páncreas, disminuye los requerimientos de insulina