Fármacos 2º Bloque Cruz Hernández Isamar Estrada Díaz Ángel http://farma.facmed.unam.mx/wp/wp-content/uploads/2022/08/Programa-acad%C3%A9mico-2022-2023-1.2.pdf Epilepsias Fármaco Mecanismo de acción OXCARBAZEPI NA Bloqueo de los canales de sodio dependiente de voltaje, lo que previene el disparo neuronal repetitivo y promueve la estabilización de la membrana neuronal hiperexcitada, disminuye la propagación del impulso sináptico. Carbamazepin a Bloqueo de los canales de sodio Inhibe conductancia de Na+ estabilizando membranas excitables. Inhibe descargas de alta frecuencia con interrupción mínima del transito neuronal normal. También tiene propiedades antineurálgicas y antimaniacas FENITOÍNA Bloqueo de los canales de sodio dependiente de voltaje. Inhibe conductancia de Na+, estabilizando membranas excitables. Inhibe descargas de alta frecuencia con interrupción mínima del transito neuronal normal. A concentraciones elevadas puede bloquear canales de Cat+ dependientes de voltaje e interferir con la liberación de neurotransmisores monoaminérgicos. ÁCIDO VALPROICO Mecanismos sobre GABA y canales de Ca2+ y Na+ dependiente de voltaje, estabiliza la membrana neuronal evitando la propagación de la descarga T dependiente de voltaje. Aumenta el contenido cerebral de GABA. LAMOTRIGINA Mecanismos sobre glutamato y canal de Na+ dependiente de voltaje. Inhibe la liberación de glutamato y aspartato, al actuar con los canales de Na TOPIRAMATO Mecanismos sobre glutamato y canal de Na+ Indicaciones Antiepiléptico (Se metaboliza rápidamente produciendo el metabolito activo 10-hidroxicarbazepina que tiene tu2 de 8-12 h) Antiepiléptico Latencia al efecto anticonvulsivo de horas o días (t½ inicial de 25 a 65 h, con administración repetida y a consecuencia de la inducción enzimática disminuye a 12-17 h) Utilidad Antiepiléptico Antiepiléptico Antiepiléptico Reacciones adversas Clasific ación Vía de administra ción Tx de crisis parciales en niños y adultos, ya sea como monoterapia o en combinación con otros medicamentos. También se usa como adyuvante en el tratamiento del dolor neuropático. Hipersensibilidad Adultos con historia de fracturas causadas por caídas No usarse simultáneamente con más de 2 depresores de SNC No administrar durante el embarazo o la lactancia Hiponatremia, diplopía, ataxia. Malestar gastrointestinal, somnolencia. Discrasias sanguíneas potencialmente letales (anemia aplástica y agranulocitosis). Exantema eritematoso. D Oral. Convulsiones focales, epilepsia parcial (simple y compleja) Neuralgia del trigémino y neuropatía diabética Hipersensibilidad Evitar manejar vehículos y maquinaria. Si hay molestias gastrointestinales, tomar con alimentos. Suspender si hay sangrado, ictericia, dolor abdominal, heces descoloridas, oscurecimiento de orina, edema, fiebre, ardor de garganta y úlceras en la boca. Somnolencia, desvanecimiento, efectos cognitivos, náuseas, vómito, anorexia, ataxia, visión borrosa o doble, mareo, hepatitis, hiponatremia, cefalea. D Oral. Antiepiléptico (Se une 90% a albúmina, inductor enzimático de CYP2C, CYP3A - Metabolismo enzimático saturable a concentraciones bajas. Importante hacer ajuste de dosis para evitar toxicidad) Contraindicaciones Epilepsia focal. Convulsiones parciales (simples y complejas) Fármaco de primera elección en el tratamiento de las mioclonias. Disminuye las crisis de ausencia pero se considera segunda elección debido a la hepatotoxicidad que produce. Crisis de ausencia y mioclónicas, en epilepsia parcial (simple y compleja) Trastorno bipolar. Síndrome de Lennox-Gastaut. Crisis parcial (Adyuvante o monoterapia) Convulsión tónicoclónica, primaria generalizada. Hipersensibilidad Insuficiencia hepática Anemia aplásica Lupus eritematoso Linfomas Pacientes con padecimientos coronarios severos Embarazo y lactancia. Requiere una dosis de impregnación y la vigilancia estrecha del escalamiento de las dosis por saturación del sistema de hidroxilación hepático. Hipersensibilidad Mujeres en edad fértil que no utilizan métodos anticonceptivos Enfermedad hepática o disfunción hepática significativa Trastornos del ciclo de la urea Pacientes con trastornos mitocondriales. Evitar manejo de maquinaria, ingesta de alcohol u otros depresores de SNC. No interrumpir el tratamiento de forma abrupta. Hipersensibilidad. Depresión de SNC (especialmente en cerebelo y en el sistema vestibular), nistagmo y ataxia (los ancianos son muy susceptibles a este efecto). Efectos cognitivos. Hiperplasia gingival con superposición de las encías en los dientes. Con uso prolongado: neuropatías periféricas, osteoporosis, náusea y vómito, anemia megaloblástica, confusión, alucinaciones y somnolencia. Inhibe a liberación de la enzima antidiurética y la secreción de insulina. Tiene efecto antiarrítmico. No debe interrumpirse de forma abrupta. D Efecto teratogé nico: paladar hendido, retraso mental y enfermed ad cardiaca congénit a. Hiponatr emia e hiperamo nemia Oral. i.v. i.m. D Edema, alopecia, rash, incremento del apetito, dolor abdominal, constipación, diarrea, equimosis, amnesia, dolor de espalda. Defectos en el tubo neural y anormali dades cognitiva sy conductu ales Oral. Somnolencia, mareo, cefalea, insomnio, temblor, ataxia, visión borrosa o doble, urticaria. Una de las pocas opciones en px embaraz adas, tiene menos efectos adversos. Oral. (metabolism o hepático) Rash, dolor abdominal, diarrea, indigestión, nausea, vomito, dolor de espalda, astenia, ataxia, problemas de coordinación, mareo, dolor de cabeza, insomnio, somnolencia, visión borrosa o doble dismenorrea, dolor de garganta, rinitis, fiebre. D Oral. Epilepsias Fármaco Mecanismo de acción LEVETIRACETA M Unión a la proteína SV2A . Su efecto parece deberse a la modulación de la liberación de las vesículas sinápticas (glutamato y GABA) a través de la unión del fármaco a la proteína SV2A (proteína que forma las vesículas presinápticas). Inhibe canales de calcio tipo N e inhibe la liberación de Ca2+ de las reservas intracelulares. ETOSUXIMIDA Bloqueo de corrientes de calcio de umbral bajo e inhibidor del canal de Ca2+ tipo T dependiente de voltaje, por lo tanto inhibe la propagación de la actividad eléctrica anormal en el SNC. Indicaciones Antiepiléptico Antiepiléptico Utilidad Adyuvante en tratamiento de crisis parciales, convulsiones tónico-clónicas, generalizas y mioclónicas Útil en el tratamiento de las crisis generalizadas de ausencia Clasific ación Vía de administra ción Hipersensibilidad. Disminución de la densidad ósea, somnolencia, astenia, ataxia, mareo, trastornos del sueño, cefalea. D Oral. (Su metabolism o es independie nte del sistema microsomal hepático) Hipersensibilidad. Náusea, vómito. Somnolencia, letargo, mareo, agitación, ansiedad, incapacidad para concentrarse. Síndrome de StevensJohnson (urticaria). Leucopenia, anemia aplástica, trombocitopenia. D Oral. Contraindicaciones Reacciones adversas Pese a que la terapia de epilepsia, se trata de hacer siempre con un solo fármaco, a medida que la enfermedad se va complicando se agregan 2 o más. Hay que tener cuidado con las interacciones, entre ellas valproato con fenitoína. Es importante llevar un control con mujeres en edad fértil. Parkinson Fármaco Mecanismo de acción Indicaciones Combinación de: LEVODOPA - CARBIDOPA (3º opción) Un precursor de dopamina. Al inicio el 20% de las neuronas dopaminérgicas son viables y por lo tanto se puede sintetizar dopamina a partir de levodopa. Conforme la enfermedad progresa, el número de neuronas viables disminuye y aparecen importantes fluctuaciones en el control motor (efecto de "wear off*). Inhibidores de MAO-B Enzima que participa en el catabolismo de la dopamina cerebral. Selegilina (1º opción) Inhibidores de MAO-B Enzima que participa en el catabolismo de la dopamina cerebral. Aumenta las [DA] cerebral, y la actividad dopaminérgica de la sustancia nigra. Pramipexol (2º opción) Agonistas de receptores D2, D3 y D4, (receptores de dopamina en el estriado) Ropirinol Agonistas de receptores D2, D3 y D4, dopamina también se une a receptores serotonérgicos 5HT, y 5HT2, benzodiacepínicos, muscarínicos y adrenérgicos beta Contraindicaciones Reacciones adversas Clasific ación Vía de administra ción C Oral. C Oral. C Oral. Disminuye la rigidez, los temblores y otros síntomas del parkinsonismo. Tratamiento sintomático de la enfermedad de Parkinson. Con un inhibidor de dopadescarboxilasa Disminuye el metabolismo de levodopa en el tracto GI y tejidos periféricos, por lo tanto favorece la disponibilidad de levodopa en el SNC No atraviesa BHE. RASAGILINA Utilidad Tratamiento sintomático de la Enfermedad de Parkinson Antiparkinsoniano. Reduce la severidad de los síntomas durante los primeros años de la enfermedad. Su eficacia disminuye entre los 3 y los 5 años de tratamiento. La combinación levodopacarbidopa permite disminuir la dosis de levodopa de 4 a 5 veces, por lo tanto disminuyen los efectos causados por la dopamina sintetizada en tracto GI y tejidos periféricos. Tratamiento de la enfermedad de Parkinson, como monoterapia Hipersensibilidad. Uso concomitante con inhibidores de la MAO, ciclobenzaprina, dextrometorfano. Se recomienda una dieta sin tiamina para evitar una crisis hipertensiva. Tratamiento complementario de los pacientes que reciben levodopa/carbido pa. Pacientes con demencia, psicosis, antecedentes de úlcera péptica. Durante el embarazo y la lactancia. No deben ingerirse bebidas alcohólicas y deberá reducir la ingestión de bebidas con cafeína. Tratamiento de EP y del síndrome de piernas inquietas. Antiparkinsoniano. Interactúa con otros antiparkinsonianos por lo que debe ajustarse la dosis. Tratamiento sintomático de la EP y el Sx de piernas inquietas. Antiparkinsoniano. Hipersensibilidad. Glaucoma. Antecedentes de melanoma Administración concomitante de inhibidores de la MAO-A no selectivos o uso dentro de las 2 semanas posteriores a la interrupción de la terapia. Lesiones cutáneas sospechosas y no diagnosticadas. Interactúa con otros antiparkinsonianos por lo que debe ajustarse la dosis. Más efectivo, sin embargo, complicaciones motoras. Crónicos: Movimientos involuntarios (cara y manos), efecto "on-off". Agudos: Náusea, anorexia, hipotensión ortostática, sindrome esquizoide (alucinaciones, confusión, insomnio, pesadillas) Cefalea, dolor articular o en el cuello, malestar estomacal, náusea, vómito, diarrea, pérdida del apetito. Fiebre, sudoración, sequedad de boca, inflamación de encias. Ataxia, anhedonia, somnolencia. Erupción cutánea, etumecimiento de manos o pies. Efectos modestos. Discinesias, cambios en el estado de ánimo, dolor abdominal, mareo, insominio, sequedad de boca. Durante el embarazo y la lactancia. No suspender bruscamente el tx porque puede provocar hiperpirexia y confusión (una forma leve de Sx neuroléptico maligno). Puede provocar alucinaciones y somnolencia repentina. Hipotensión ortostática, náusea, estreñimiento, amnesia, cefalea, astenia, mareo, confusion, insomnio, discinesia, hipercinesia, comportamiento anormal, alucinaciones, comportamiento compulsivo. C Oral. Durante embarazo o lactancia. La suspensión brusca puede provocar Sx neuroléptico maligno. Debe iniciar con la menor dosis posible y aumentar progresivamente hasta encontrar la adecuada. Náusea, vómito, hipotensión ortostática, somnolencia extrema y repentina, inquietud, alucinaciones. C Oral. Esquizofrenia Fármaco HALOPERIDOL (Típico, 1º generación) RISPERIDONA (Atípico, 2º generación) Mecanismo de acción Antagonista de receptores dopaminérgicos D2. Fármaco antipsicótico prototipo del grupo de las butirofenonas Antagonista de receptores dopaminérgicos D2 y serotoninérgicos de receptores 5HT2A2cY. Tiene afinidad moderada por adrenérgicos alfa 1 y 2 e histaminergicos H1. CLOZAPINA (Atípico, 2º generación) Antagonista de receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos Bloquedor debil de dopaminérgicos D2, pero es antagonista importante de D1, D3, D4 y D5- También bloquea 5HT y 5HT3, adrenérgicos alfa, histaminérgicos H1, y colinérgicos muscarínicos OLANZAPINA (Atípico, 2º generación) Antagonista de receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos, Neuroléptico atípico bloquea los receptores dopaminérgicos D2, y D4, serotonérgicos 5HT2C colinérgicos muscarínicos, histamínicos H, y adrenérgicos beta QUETIAPINA (Atípico, 2º generación) Antagonista de receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos Antagonista de receptores 5HT 1a 5HT2, dopaminérgico D1 y D2, histaminérgicos H1, adrenenérgicos alfa 1 y2 Clasifi cación Vía de adminis tración Hipotensión, estreñimiento, sequedad de boca, acatisia, enfermedad extrapiramidal (frecuente), somnolencia, visión borrosa, Intervalo QT prolongado, muerte súbita cardíaca, hiponatremia, íleo paralítico, agranulocitosis, distonía, priapismo, neumonía. C Oral. Hipersensibilidad. Durante el embarazo y lactancia. Provoca cambios en el patrón de sueño, y aumenta niveles de prolactina. Náusea, sequedad de boca, dispepsia, estreñimiento, diarrea, cefalea, insomnio, agitación, cambios en el estado de ánimo, dificultad para concentrarse, somnolencia, aumento de sueño, incremento de peso, visión borrosa, disfunción sexual, acatisia, efectos extrapiramidales, prurito, erupción cutánea. No debe utilizars e durante el embara zo except o si fuera necesar io. Oral. i.m. subcután eo Produce menos efectos extrapiramidales, es efectivo para reducir los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia. No es un fármaco de primera elección por agranulocitosis (letal en el 2% de los px), útil en el tratamiento de px refractarios a otros antipsicóticos (más caro). Hipersensibilidad. Hipotensión, sincope, taquicardia, sudor, aumento de peso, salivación excesiva, náusea, mareo, dolor de cabeza, somnolencia, disturbio visual, fiebre. Paro cardíaco, miocardiopatía, miocarditis, hipotensión ortostática, intervalo QT prolongado, muerte cardíaca súbita, arritmia ventricular. Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson. Diabetes mellitus, cetoacidosis diabética, hiperglucemia. Agranulocitosis, hepatotoxicidad, distonia, neumonía. B Oral. - Hipersensibilidad Antecedentes de agranulocitosis Trastornos mielo proliferativos Epilepsia no controlada Depresión grave de SNC Durante el embarazo. Se deben realizar BH semanales durante los primeros 6 meses de tratamiento. Somnolencia, vértigo, taquicardia, hipotensión arterial, estreñimiento, aumento de peso, diarrea, sialorrea, incontinencia urinaria. Confusión, insomnio, fatiga, temblor, acatisia, acinesia, cefalea, sacudidas mioclónicas, convulsiones, pesadillas, alteraciones ECG, hipertensión, síncope, náusea, vómito, eosinoilia, leucopenia, diaforesis. Agranulocitosis No se puede descart ar riesgo fetal Oral. i.m. Induce depresión del SNC, mejora los síntomas psicóticos, tanto negativos como positivos y también es útil en el control de la fase maniaca aguda. Hipersensibilidad Disfunción hepática Pacientes con psicosis debida a la edad debe usarse con precaución. En pacientes deprimidos aumenta riesgo de ideación suicida. Cefalea, astenia, mareo, manifestaciones extrapiramidales, dolor abdominal, aumento del apetito, estreñimiento, dolor de espalda, congestión nasal, hipertensión, hipotensión ortostática, taquicardia, aumento de peso, somnolencia, insomnio, agitación, nerviosismo, hostilidad, manifestaciones parkinsonianas, hipotensión postural, trastornos de la visión, disminuye el umbral a las convulsiones. C Oral. Indicaciones Utilidad Síndrome de Gilles de la Tourette. Comportamiento hiperactivo (después de la falta de respuesta a medicamentos no antipsicóticos y psicoterapia). Esquizofrenia, síntomas positivos. Produce depresión del SNC pero no hipnosis. Calma la agitación, normaliza el estado afectivo y atenúa los síntomas secundarios de la psicosis (delirios, alucinaciones) Previene las recaídas de pacientes que han tenido brote psicótico. Trastorno autista, trastorno bipolar. Esquizofrenia aguda y crónica. Tratamiento de episodios maniacos asociados a TB Esquizofrenia refractaria. Su efecto antiesquizofrénico es evidente 3 meses después de iniciado el tratamiento. Trastorno bipolar. Trastorno depresivo. Esquizofrenia Esquizofrenia. Depresión mayor. Trastorno bipolar. Reduce o elimina los síntomas negativos de la esquizofrenia y tiene pocos efectos extrapiramidales. Contraindicacion es Reacciones adversas Hipersensibilidad. Estado comatoso por cualquier causa. Enfermedad de Parkinson. Depresión tóxica grave del sistema nervioso central. Depresión y ansiedad Fármaco Mecanismo de acción Indicaciones Inhibidor selectivo de la Recaptura de Serotonina (ISRS) Es el enantiómero S de la mezcla racémica de citalopram Tratamiento del desorden depresivo mayor y el desorden de ansiedad generalizada. Clasificaci ón Vía de adminis tración Diaforesis, dolor abdominal, constipación, diarrea, indigestión, naúsea, vómito, sequedad de boca. Mareo, cefalea, insomnio, somnolencia. Disfunción eréctil, disminución de la libido. C Oral. Hipersensibilidad. Uso concomitante o dentro de los 14 días posteriores a la interrupción con iMAOS, pimozida o tioridazina. Náusea, ansiedad, insomnio, disminución de la libido, anorexia, pérdida de peso, temblor. C Oral. Antidepresivo. Hipersensibilidad. Uso concomitante o dentro de los 14 días posteriores a la interrupción con iMAOS, pimozida o tioridazina. Náusea, ansiedad, insomnio, disminución de la libido, anorexia, pérdida de peso, temblor. No se puede descartar riesgo fetal Oral. Depresión resistente a otros tx y en la fobia social 1er trimestre del embarazo. Con iMAOS, puede aumentar TA. No beber alcohol. No interrumpir abruptamente. HTA, sudoración, cefalea, somnolencia, vértigo, insomnio, nerviosismo, debilidad muscular, náusea, sequedad de mucosas, estreñimiento, anorexia, eyaculación anormal, diaforesis. No se puede descartar riesgo fetal Oral. Antidepresivo. Hipersensibilidad. Uso concomitante o dentro de los 14 días posteriores a la interrupción con iMAOS, pimozida y disulfiram. Náusea, ansiedad, insomnio, disminución de la libido, anorexia, pérdida de peso, temblor. De los antidepresiv os más seguros en el embarazo. Oral. Náusea, mal sabor de boca, resequedad de boca, cefalea, mareo, somnolencia, cansancio o debilidad, aumento de peso, hipotensión ortostática, disminución de la libido, retención urinaria, arritmias. D Oral. Somnolencia, sedación, estreñimiento, sequedad de mucosas, aumento del apetito y del peso. Vértigo, confusión, sueños y pensamientos anormales, hipotensión, edema periférico, aumento de triglicéridos, náusea, vómito No se puede descartar riesgo fetal Oral. Utilidad Contraindicaciones Reacciones adversas Antidepresivo. No administrar simultáneamente con iMAOs. No interrumpir el tratamiento de forma abrupta. Antidepresivos ESCITALOPRA M FLUOXETINA PAROXETINA VENLAFAXINA Sertralina IMIPRAMINA Inhibidor selectivo de la Recaptura de Serotonina (ISRS) Inhibidor selectivo de la Recaptura de Serotonina (ISRS) Inhibidor de la Recaptura de Serotonina y Noradrenalina (IRSN) inhibir SERT Y NET Inhibidor selectivo de la Recaptura de Serotonina (ISRS) Antidepresivo Tricíclico (AT) Impide la recaptura de noradrenalina y serotonina, también tiene propiedades anticolinérgicas centrales y periféricas (atropínicas) Actúa inhibiendo SERT Y NET, bloquea H1, 5HT2, ALFA 1 Mirtazapina Antidepresivo Noradrenérgico y SerotoninérgicoEspecífico (ANSE). Inhibidor de la recaptura de dopamina, norepinefrina y noradrenalina, (bloquea los receptores adrenérgicos alfa 2). Antagonista de 5HT2 y 5HTg y HI. Depresión, bulimia nerviosa, TOC, SPM, depresión con ansiedad, transtorno de pánico, TB-1 Depresión, bulimia nerviosa, TOC, SPM, depresión con ansiedad, transtorno de pánico, TB-1 Antidepresivo biciclico. Actúa con mayor rapidez que otros antidepresivos. Se metaboliza en hígado y produce Odesmetilvenlafax ina (met. activo) Depresión, bulimia nervosa, TOC, SPM, depresión con ansiedad, transtorno de pánico, TB-1 Depresión (asociada a ansiedad, depresión endógena, ataque de pánico con o sin fobia). Enuresis nocturna. Depresión Antidepresivo. Carece de efectos de antidepresivos tricíclicos Provoca mejoría del estado de ánimo, desinhibición psíquica, motora e intelectual, reducción o supresión del insomnio. Latencia de 2-3 semanas al efecto antidepresivo. Latencia de efecto más corta que AT Hipersensibilidad. Tienen un margen de seguridad estrecho: 5-6 veces más de la dosis diaria puede ser letal. Hipersensibilidad. En el 1º trimestre del embarazo y durante la lactancia. Descontinuar si se presenta neutropenia o agranulocitosis. No tomar con otros depresores del SNC (alcohol) Menores de 12 años Diarrea más frecuente con sertralina (16vs. 8%) Náusea y vómito más frecuente con venlafaxina (33 vs. 22%) Disfunción sexual más frecuente con escitalopram, fluoxetina, paroxetina y sertralina (16 Vs. 6%) META TERAPÉUTICA Remisión de los sÍntomas, restablecimiento del funcionamiento basal, evitar las recaídas. Recomendaciones: Farmacoterapia acompañada de psicoterapia. Iniciar la farmacoterapia con la menor dosis posible y de ahí aumentar hasta encontrar la dosis adecuada para cada paciente. Ansiedad e insomnio Fármaco Mecanismo de acción Indicaciones Utilidad Contraindicaciones Clasific ación Vía de administra ción Hipotensión, erupsión cutánea, diarrea, debilidad muscular, atarla, incoordinación, vértigo, somnolencia, confusión, euforia, depresión respiratoria, fatiga. En pacientes deprimidos puede precipitar tendencias suicidas. D Oral. i.m. i.v. Nasal. Rectal. Disminución o aumento del apetito, aumento del peso, cosntipación, disminución de la salivación (xerostomia), confusión, incoordinación, alteración de la memoria, sedación, somnolencia, irritabilidad disminución de la libido, fatiga D Oral. Mareos, sensación de nervios, dolor de cabeza, aturdimiento, somnolencia, ictericia, insuficiencia hepática, amnesia, distonía, comportamiento anormal, depresión, pensamientos suicidas, apnea, excitabilidad, síntoma de abstinencia. X Oral. Somnolencia, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, alteración de la marcha, amnesia anterógrada. Tolerancia y dependencia. No se puede descartar riesgo fetal. Oral. Sublingual. Reacciones adversas Ansiolíticos e hipnóticos DIAZEPAM Benzodiazepin a ansiolitica ALPRAZOLAM Benzodiazepin a ansiolitica TRIAZOLAM ZOLPIDEM Benzodiazepina, agonista alostérico del receptor GABA Modulador del receptor a GABA, incrementa el paso de Cl- a través del canal lo que hiperpolariza la neurona, reduce la excitabilidad celular. Benzodiazepina, agonista alostérico del receptor GABA Modulador del receptor a GABA, incrementa el paso de Cl- a través del canal lo que hiperpolariza la neurona, reduce la excitabilidad celular. Benzodiazepina, agonista alostérico del receptor GABA Hipnótico no benzodiazepínico A diferencia de las benzodiazepinas, se une in vitro con el receptor (w1) preferentemente con un alto índice de afinidad en las subunidades alfa1/alfas. El receptor (w1) se encuentra en la lámina IV de las regiones sensoriomotoras corticales, la sustancia nigra (pars reticulada), la capa molecular del cerebelo, el bulbo olfatorio, el complejo talámico ventral, la protuberancia, el coliculo inferior y el globo pálido. Sindrome de abstinencia al alcohol, ansiedad, sedación (previo a cirugía, procedimientos endoscópicos y cardiacos), adyuvante en epilepsia, espasmo muscular, estatus epilépticus. Ansiedad, ataque de pánico con o sin agorafobia. De larga duración (t 1/2 de 1-3 días*). Su metabolismo hepático produce metabolitos activos que contribuyen con su largo efecto terapéutico. Benzodiazepina ansiolitica de duración intermedia (t½=10-20 horas) Ansiedad, ataque de pánico. Insmonio Inductor del sueño. Carece de los efectos miorrelajantes y anticonvulsivantes de las benzodiacepinas pero ayuda en la preservación del sueño profundo (estadios 3 y 4) Hipersensibilidad. Insuficiencia hepática y/o respiratoria. Miastenia gravis. Glaucoma agudo de ángulo cerrado Niños -6 meses. Síndrome de apnea del sueño. La administración simultánea con otros depresores de SNC pueden originar intoxicación grave. No debe interrumpirse de manera abrupta (síndrome de abstinencia). Hipersensibilidad. Glaucoma agudo de ángulo estrecho. Uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A, excepto ritonavir. No debe interrumpirse de manera abrupta Hipersensibilidad. Uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A. Hipersensibilidad. Interacciones: con otros fármacos del SNC (especialmente depresores) La latencia de los antidepresivos es muy larga (2-4 semanas), por ello se le da soporte a los pacientes con benzodiazepinas, las cuales son muy útiles en ataques de pánico. Sin embargo, no podemos dejar una terapia con estos fármacos, ya que producen: adicción, tolerancia y síndrome de abstinencia. Contractibilidad y ritmo cardiaco Fármaco Mecanismo de acción Clasific ación Vía de administra ción C i.v. (infusión continua) D Oral (una vez al día). Mareo, cefalea. No se puede descartar riesgo fetal i.v. (infusión continua) Hipersensibilidad. Choque cardiogénico. Insuficiencia cardiaca descompensada. Bradicardia Angina o HA de rebote, bradicardia, insuficiencia cardiaca, diarrea, astenia, mareo, cefalea. Interacciones con: AAINE, antiarrítmicos, bloqueadores de canales de Ca++, digoxina C Oral. Disminuye el gasto cardiaco, aumenta la vasodilatación y disminuye la resistencia vascular periférica. Hipersensibilidad. Asma o brocoespasmo Choque cardiogénico Insuficiencia hepática grave. Usar con precaución en pacientes diabéticos. Arritmia, hipotensión, edema periférico. Aumento de peso, hiperglicemia, diarrea. Mareo. Disfunción eréctil. C Oral con los alimentos. - Hipersensibilidad. Asma o brocoespasmo Choque cardiogénico Insuficiencia hepática grave. Bloque 2º y 3º A Oral. i.v. - Hipersensibilidad. Glaucoma. No debe utilizarse, excepto si fuera necesario Oral. i.v. i.m. Ocular. Utilidad Contraindicaciones Reacciones adversas Latencia al efecto: 1- 2 min. T½= 2 min Hipersensibilidad. Estenosis subaórtica hipertrófica idiopática. Taquicardia, aumento de la TA, pulso irregular, dificultad respiratoria, cefalea, náusea Su efecto antihipertensivo se atribuye a la reducción de la resistencia vascular periférica como adaptación al gasto cardiaco disminuido, a la supresión de la secreción de renina o a la inhibición central de la actividad simpática. Hipersensibilidad. Pacientes con choque cardiogénico. Bradicardia sinusal. Bloqueo auriculoventricular. Vida media de 9 minutos que determina una duración de la acción farmacológica de 20 a 30 min Hipersensibilidad. Choque cardiogénico Bradicardia sinusal Bloqueo auriculoventricular Indicaciones Fármacos adrenérgicos Dobutamina Agonista del receptor adrenérgico β1 Fármaco inotrópico positivo. Estimula la contracción del corazón al incrementar la concentración de AMPc, activar una proteincinasa y promover la entrada de calcio. No produce aumento importante de la frecuencia cardiaca ni de la resistencia periférica. Disminución del gasto cardíaco. Insuficiencia cardiaca. Shock cardiogénico Antagonista del receptor adrenérgico β1. Este bloqueo se traduce en la disminución de la frecuencia, el gasto y la velocidad de conducción auriculoventricular. Hipertensión ESMOLOL Antagonista del receptor adrenérgico β1. Disminuye la frecuencia, el gasto cardiaco y la velocidad de conducción auriculoventricular. Inhibe liberación de renina. No afecta el automatismo del nodo sinoauricular Taquicardia, hipertensión transoperatoria, taquiarritmias supraventriculares, emergencia hipertensiva. Metoprolol Antagonista del receptor adrenérgico β1. Provoca disminución de la frecuencia, el gasto y la conducción aurículo-ventricular. Induce reducción de la resistencia periférica. BISOPROLOL Carvedilol Labetalol Antagonista del receptor adrenérgico β1 Antagonista del receptor adrenérgico β1 Hipertensión, angina Insuficiencia cardiaca Hipertensión Baja FC, baja fza de contraccion, relajacion lenta, inhibe sec de renina y baja vel de conduccion Angina o hipertensión de rebote, bradicardia, náusea, diarrea, mareo, cefalea. Interacciones con: AAINE, antiarrítmicos, BCC, digoxina Hormigueo de la piel. nausea, discinesia, fatiga, disminución del gasto cardíaco, insuficiencia cardíaca, isquemia miocárdica, hipotensión ortostática. Fármacos colinérgicos Atropina Antagonista de receptores muscarínicos Arresto cardiaco, ambliopía, refracción ciclopléjica, inducción de midriasis. Palpitaciones, enrojecimiento, dolor abdominal, nausea, confusión, asistolia, EKG anormal, arritmias, sincope, hipotensión. Contractibilidad y ritmo cardiaco Fármaco Mecanismo de acción Indicaciones Utilidad Contraindicaciones Reacciones adversas Clasific ación Vía de administra ción C Oral. Mecanismos diversos Inhibidor de la bomba Na+ /K+ -ATPasa Obtenida de la "dedalera" DIGOXINA Producen efecto inotrópico positivo con disminución de la frecuencia cardiaca. El aumento de Na+ intracelular puede producir un aumento de la disponibilidad de Ca+ en la unión actina-miosina y de la fuerza contráctil. Ivabradina Inhibidor selectivo de la corriente 1f de entrada de iones Na+ K +. Disminuye la FC al disminuir conductancia de Na+ y K+ durante la despolarización diastólica. Disminuye el ritmo cardiaco, reduciendo así la demanda miocárdica de oxígeno, mejora la perfusión cardiaca. No altera la conducción auriculoventricular y preserva la contractilidad. Levosimendán. Inotrópico positivo sensibilizador de la troponina C al Ca2+ Aumento de la contractilidad al potenciar la sensibilidad al calcio de la troponina C. Esto aumenta las interacciones actinamiosina sin aumentar demanda de oxígeno. A nivel periférico activa canales de K+ sensibles a ATP = vasodilatación periférica. VERAPAMILO Bloqueador de los canales de calcio tipo L. Disminuye la corriente de entrada de calcio al cardiomiocito y por lo tanto, hace más lenta la despolarización espontánea (fase 4). Se une a los canales abiertos despolarizados e impide su repolarización hasta que el fármaco se disocia del canal. Prolonga el periodo refractario efectivo en el nódulo AV. Milrinona Amrinona Inhibidor de la fosfodiesterasa, aumentando la concentración intracelular de AMPC, incrementando la concentración de Ca2+ y por lo tanto, la contractilidad cardiaca. Tratamiento de pacientes con disfunción sistólica severa del ventrículo izquierdo. No indicada en pacientes con falla cardiaca diastólica o del corazón derecho. Generalmente se administra después de iniciar tratamiento con diurético y vasodilatador Insuficiencia cardiaca, angina estable crónica, taquicardia sinusal Insuficiencia cardiaca congestiva, tratamiento de la descompensación aguda severa de la IC. Tratamiento de angina, arritmia auricular, taquicardia supraventricular, para reducir el ritmo ventricular en las fibrilaciones auriculares Se biotransforma en el hígado. Insuficiencia descompensada aguda Aumenta concentracion IntraCel de Ca y hace que se facilite la contraccion (inotropismo). Inhibicion simpatica, sensibilizacion de barorreceptores y aumento de tono simático. Hipersensibilidad. Fibrilación ventricular (arritmia). Taquicardia ventricular (en casos de sobredosis: fármacos antiamímicos y anticuerpos antidigoxina). Anorexia, náusea, vómito, cefalea, fatiga, confusión, visión borrosa, alteración en la percepción del color y formación de halos alrededor de los objetos oscuros. - Hipersensibilidad. Insuficiencia cardiaca aguda descompensada. Hipotensión Bradicardia. Uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4 Cefalea, mareo, bradicardia, fosfenos, visión borrosa, extrasístoles ventriculares, fibrilación auricular, presión arterial no controlada. Contrain dicada en el embaraz o Oral. Mejora la hemodinámica cardiaca del paciente con IC y parece disminuir la mortalidad. Hipersensibilidad. Insuficiencia renal o hepática Hipotensión grave Taquicardia Durante el embarazo y la lactancia Usar con precaución con otras sustancias vasoactivas porque aumenta el riesgo de hipotensión Hipotensión excesiva, hipocalcemia, insomnio, cefalea, mareo, dolor en el sitio de la infusión intravenosa. Taquicardia ventricular, fibrilación auricular, isquemia miocárdica. Náusea, estreñimiento, vómito. No se puede descartar riesgo fetal. i.v., se debe diluir el medicament o antes de administrarl o Disminuye conduccion y protege a vent de fallas en atrios, vasodilatacion que aumenta sangre que llega a msc cardiaco, aumenta O2 Hipersensibilidad. Pacientes con insuficiencia hepática C Oral. i.v. - Hipersensibilidad. El tx prolongado con estos fármacos puede aumentar el riesgo de muerte pero el tx corto (i.v.) puede mejorar la IC rebelde. No se puede descartar riesgo fetal. i.v. Disminución de TA por vasodilatación, cefalea, efecto inotrópico negativo. Arritmia Tono vascular Fármaco Captoprilo Mecanismo de acción Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina Indicaciones Hipertensión. Insuficiencia cardíaca congestiva. Nefropatía diabética Utilidad Vasodilatacion por elevacion de bradicinina, disminuuye aldosterona (disminuye absorcion de agua y Na) y disminuye TA Contraindicaciones Reacciones adversas Clasific ación Vía de administra ción Hipersensibilidad Antecedentes de angioedema relacionados con el tratamiento previo con un inhibidor de la ECA Hipotensión, rash, hipercalemia, síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, agranulocitosis. Contrain dicado. Oral. No se recomien da su uso durante el 1º trimestre. Contrain dicado 2 y 3º trimestre. Oral. D Oral. Pacientes con LES, angioedema, insuficiencia coronaria, renal o hepática, depresión de médula ósea, hiperpotasemia, DM, transplante renal. No administrar simultaneamente con fármacos que depriman la formación de leucocitos o la respuesta inmunitaria. Avise a su médico si hay edema, fiebre, dolor de garganta o toráxico. Tos seca, cefalea. Hipotensión, pulso rápido e irregular, erupción cutánea, prurito, fiebre, pérdida del sabor, diarrea, fatiga, fotosensibilidad. Solo en combinación con tiazidas para el tx de HAS. En combinación con tiazidas y glucósido cardioactivo en el tx de la insuficiencia cardiaca congestiva. La disminución de angiotensina II incrementa la actividad plasmática de renina, disminuye la secreción de aldosterona y provoca un aumento discreto del potasio sérico. LOSARTÁN TELMISARTÁN Antagonista del receptor AT1 Antagoniza las acciones periféricas de angiotensina II: impide la vasoconstricción, facilita la transmisión noradrenérgica, aumenta el tono simpático central Hipertensión arterial Reduce la resistencia periférica total y la PA, sin cambios en otros parámetros hemodinámicos:FC o gasto cardiaco. Su administración reduce la hipertrofia cardiaca (cardioprotector) Hipersensibilidad. Embarazo (fetotóxico) Pacientes con estenosis de la arteria renal. Cefalea. Diarrea, fatiga, congestión nasal, dolor de espalda, vértigo, infección respiratoria. Pueden presentarse mareos con la primera dosis por lo que se debe tener cuidado si se maneja auto o se opera maquinaria. Valsartán Candesartán Antagonista del receptor AT1 Hipertensión arterial - Hipersensibilidad Uso concomitante de aliskireno en pacientes diabéticos. Hipotensión, discniesia, tos, nitrógeno ureico sérico elevado. D Oral. Hipersensibilidad Pacientes que reciban otros dilatadores periféricos Estenosis aórtica, insuficiencia cardiaca o enfermedad hepática grave. No tomar jugo de toronja. Mareo, enrojecimiento, cefalea, hipotensión, edema periférico, taquicardia, dolor abdominal palpitaciones. Naúsea, dolor abdominal, aumento de la frecuencia de la micción, somnolencia, parestesias, fatiga, depresión. No se puede descartar riesgo fetal. Oral (una vez al día) Hipersensibilidad. Shock cardiogénico Uso concomitante de inductores potentes de CYP450. Hipotensión, flushing palpitación, edema periférico, nausea, mareo, discinesia, dolor de cabeza nerviosismo, tos, infarto de miocardio, obstrucción gastrointesinal, anemia aplásica. No debe utilizarse, excepto si fuera necesario Oral. ENALAPRILO AMLODIPINO Nifedipino Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina Profármaco que sufre hidrólisis hepática para convertirse en enalaprilat Bloqueador de los canales de calcio tipo L. Inhibe el flujo transmembranal de iones de calcio modificando la contractilidad del músculo cardiaco y músculo liso. Disminuye la contractilidad cardiaca y la demanda de oxígeno. Reduce la resistencia vascular periférica y la PA, también dilata arterias y arteriolas coronarias Bloqueador de los canales de calcio tipo L Angina crónica estable y vasoespástica (Prinzmetal) y HAS Hipertensión, angina inestable y variante. Disminuyen concent intra cel de calcio=menos contraccion=meno s resist perif=disminuye TA - Puede provocar desvanecimiento. Tomar 1 hora antes de los alimentos para evitar molestias gastrointestinales. IECAs "-prilo" RAF: Hipotensión con riesgo de síncope con 1º dosis, hiperpotasemia (supervisar niveles), fetotóxico, contraindicado en embarazo, tos seca persistente. Contraindicado en pacientes con falla renal. Disminuye la TA de personas normotensas ARA "-án" Tono vascular Fármaco NITROPRUSIAT O DE SODIO Mecanismo de acción Donador de óxido nítrico Estimulante de la guanilato ciclasa en músculo liso vascular Efecto vasodilatador con taquicardia refleja: efecto vasodilatador arterial y venoso. NITROGLICERI NA Donador de óxido nítrico Efecto vasodilatador del músculo liso vascular. Estimulación de la guanilato ciclasa: +GMPC. Dilatación venosa, disminución de la precarga, reducción del trabajo cardiaco. Dilatación de las arterias coronarias, aumentando el suministro de sangre al miocardio. Disminución del requerimiento de oxígeno por disminución del trabajo cardiaco. DINITRATO DE ISOSORBIDA Donador de óxido nítrico. Formación de un radical libre de oxido nítrico que estimula la guanilato ciclasa, y la formación GMPc activa a una proteincinasa que desfosforila la miosina. Relajación disminuye los requerimientos de oxígeno del miocardio, por lo tanto reduce el trabajo cardiaco. Hidralazina Varios mecanismos postulados Indicaciones Crisis hipertensivas. Insuficiencia cardiaca congestiva aguda. Hipotensión, inducción y mantenimiento Procedimiento quirúrgico Utilidad Contraindicaciones En emergencia hipertensiva No debe administrarse por vía oral, se hidroliza a cianuro Administración concomitante de otros vasodilatadores (sildenafil, tadalafil, vardenafil o riociguat) Insuficiencia cardíaca aguda asociada con resistencia vascular periférica reducida Hipertensión compensatoria Atrofia óptica congénita Circulación cerebral inadecuada o pacientes moribundos. Angina de pecho aguda, que no responde a SL nitroglicerina o betabloqueadores y como profilaxis. Insuficiencia cardíaca congestiva. Infarto de miocardio con complicación. Hipertensión perioperatoria, intraoperatoria, inducción y mantenimiento. Angina de pecho, insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia coronaria, espasmo arterial coronario. Hipertensión esencial Reacciones adversas Hipotensión, necrosis epidérmica tóxica, acidosis metabolica, envenenamiento. Clasific ación Vía de administra ción C i.v. continua para mantener efecto hipotensivo. Produce cianuro. Efecto inmediato (latencia ~ 1 min) Hipersensibilidad. Administración concomitante de otros vasodilatadores (sildenafil) Pacientes hipotensos y anémicos Induce tolerancia muy rápido por lo que es necesario dejar periodos sin fármaco Cefalea, hipotensión postural, rubor, taquicardia, mareo, dolor de cabeza, metahemoglobina. Dermatitis cuando usa parche transdérmico. C i.v Oral. Sublingual. Parche transdérmic o. Nitrato orgánico que produce relajación del músculo liso (arterial y venoso) vascular, bronquial, biliar, gastrointestinal, uretral y uterino. Disminuye precarga y postcarga Hipersensibilidad. Administración concomitante de otros vasodilatadores (sildenafil). Mareos, somnolencia, hipotensión, cefalea, sincope, rubor, bradirrimia y taquicardia C Oral. Sublingual. Angina de pecho, edema, palpitaciones, taquicardia, dolor de cabeza, diarrea, pérdida de apetito, náuseas, vómitos No debe administr arse durante el embaraz o antes del último trimestre pero puede emplears e en la fase final de la gestación si no hay otra alternativ Oral. Inyección. - Buenos con problemas de isquemia cardiaca. Sin embargo, su uso continuo conduce a tolerancia. Hipersensbilidad Enfermedad de la arteria coronaria Cardiopatía reumática de la válvula mitral Diuréticos Fármaco Mecanismo de acción CLORTALIDON A (Diurético tiazídico) Inhibidor del cotransporte Na+ /Cl– (túbulo contorneado distal) disminuye su reabsorción y aumenta su excreción. -reabsorción de Na+ +excreción de Nat+ y ClExcreción de orina hiperosmolar Pérdida de K+ -volumen sanguineo Hidroclorotiaz ida (Diurético tiazídico) Inhibidor del cotransporte Na+ /Cl– (túbulo contorneado distal) disminuye su reabsorción y aumenta su excreción. -reabsorción de Na+ +excreción de Nat+ y ClExcreción de orina hiperosmolar Pérdida de K+ -volumen sanguineo FUROSEMIDA (Diurético de asa) Inhibidor del cotransporte de Na+ /K+ /2Cl– Inhiben al cotransportador Na+/K+/Cl+ reabsorción de Na+, K+ y Cl-resistencia vascular renal + flujo renal ESPIRONOLAC TONA Antagonista del receptor de aldosterona Inhibe la sintesis de proteínas que estimulan el intercambio de Na+ K+ -reabsorción de Na+ y la secreción de K+ y H+. Se considera un "ahorrador de potasio" Manitol Diuréticos osmóticos Provocan diuresis al filtrarse a través del glomérulo -reabsorción pasiva de agua -reabsorción de Na+ Administración intravenosa Indicaciones Utilidad Hipertensión. Enfermedad cardiaca congestiva. Síndrome nefrótico con edema. Hipercalciuria. Efecto natriurético moderado y sostenido-útil: disminuye líquido intersticial y plasmático; disminuye el retorno venoso, el gasto cardiaco y la presión arterial. (t/2 de 47 h, que permite administración cada 24 h) Hipertensión. Enfermedad cardiaca congestiva. Síndrome nefrótico con edema. Hipercalciuria. Tratamiento del edema pulmonar en la enfermedad cardiaca congestiva. Tratamiento de hipercalcemia. Deportes, espectáculos, control de peso. En combinación con otros diuréticos para prevenir la pérdida de K+ (ahorrador de potasio) Efecto natriurético moderado y sostenido-útil: disminuye líquido intersticial y plasmático; disminuye el retorno venoso, el gasto cardiaco y la presión arterial. Reacciones adversas Vía de administra ción D Oral. B Oral. C Oral. i.m. i.v. Disminución de Na2+ y K+, hipotensión, hipokalemia, hipercalecmia, hiperglucemia, hiperuricemia, arritmias cardiacas, falla renal. Hipersensibilidad. Anuria. Hipersensibilidad. Anuria. Con dosis mayores a 12.5 mg induce diuresis marcada que es innecesaria para efecto antihipertensivo. De forma aguda, aumentan la excreción de ácido úrico, después se reduce esta excreción. hipotensión, hipokalemia, hipercalecmia, hiperglucemia, hiperuricemia, arritmias cardiacas, fototoxicidad, vertigo. Edema, ototoxicidad fotosensibilidad, hipomagnesemia, pérdida del apetito, contusión, eritema, tinnitus, hipertensión, pancreatitis. Hipersensibilidad. Anuria. Efecto natriurético Enfermedad de Addison. Uso concomitante de eplerenona. Hiperpotasemia. Hiperkalemia. Ginecomastia, irregularidades en el ciclo menstrual, hipercalemia, náusea, letargo, confusión mental. D Oral. Hipersensibilidad Expansión transitoria del volumen extracelular, hiponatremia, cefalea, náusea, vómito. C i.v. Efecto natriurético En la terapéutica, normalmente se usa un diurético tiazídico o uno de asa + ahorrador de potasio, para inhibir el riesgo de alteraciones sistémicas de potasio. Interacciones: digitálicos, AAINES, diuréticos de asa. Clasific ación Efecto natriurético Hiperaldosteronis mo Tratamiento de edema cerebral. Tratamiento del aumento de presión intraocular Contraindicaciones Hemostasia Fármaco Mecanismo de acción Indicaciones Utilidad Contraindicaciones Reacciones adversas Clasific ación Vía de administra ción C Oral. Aumenta riesgo de embrazo. Oral. Compati ble i.v. s.c. Compati ble i.v. s.c. X Oral. Antiagregantes plaquetarios ÁCIDO ACETILSALICÍLI CO Clopidogrel (profármaco) Antiagregantes plaquetarios. Inhibidor irreversible no selectivo de la enzima COX, por lo que inhibe la sintesis de TXA, impidiendo la agregación plaquetaria. Antagonistas irreversibles del receptor P2Y12 Inhibe la unión de ADP a la membrana de las plaquetas, suprime la activación plaquetaria mediada por ADP del complejo de globulinas P IIb/IIa. Tratamiento profiláctico de isquemia cerebral transitoria (70 a 100 mg/día) Reduce la incidencia de infarto al miocardio, decrece la mortalidad en estos pacientes. Hipersensibilidad. Enfermedad ácido péptica. Hemorragia gastrintestinal. Trastornos de la coagulación (hemofilia). Último trimestre del embarazo. Profilaxis del accidente cerebral vascular e infarto del miocardio Efecto aditivo con aspirina. Inhibe al P450 puede interferir con el metabolismo de fenitoina, tolbutamida, warfarina, fluvastatina y tamoxifen. Hipersensibilidad. Sangrado intestinal, hipersensibilidad, trombocitopenia. A sobredosis: Tinnitus, vértigo, náuseas, vómito, dolor epigástrico, hipoacusia, ictericia, acufenos y daño renal. Sx de Reye Hemorragia, diarrea, erupción cutánea. +Aspirina= GI Anticoagulantes HEPARINA no fraccionada ENOXAPARINA Activador de antitrombina III Sustancia endógena con propiedades anticoagulantes. Heparina+Antitrombin a/Ili:activa factores inhibitorios endógenos (Xa. Xa. Xla, Xlla y trombina). Evita la conversión de fibrinógeno a fibrina. Inhibe la conversión de protrombina a trombina, evita la trombosis. Activador de antitrombina III. Propiedades anticoagulantes al potenciar la acción del inhibidor endógeno de la coagulación, la antitrombina (cofactor de heparina). Reduce la formación de trombos. Disminuye la función plaquetaria y altera la permeabilidad vascular. WARFARINA Inhibidor de la reductasa de vitamina K, necesaria para la sintesis hepática de factores de la coagulación II, VIl, IX y X y de las proteínas C y S. Al evitar la carboxilación de los factores y las proteínas C y S se inhibe funcionamiento de la casada. RIVAROXABAN Inhibidor directo del factor Xa, al unirse a su sitio activo e inhibir competitivamente a la enzima. No requiere antitrombina III como cofactor para la inhibición del factor Xa. Tratamiento profiláctico de trombosis venosa postoperatoria. Profilaxis de la tromboembolia pulmonar y la trombosis venosa profunda. Se requiere tx 5 dias antes con heparina ya que no actua sobre factores ya sintetizados. Prevenir trombosis venosa, infarto, embolia. INR de 23 (normal Prevención de hemorragia cerebral en px con cardiopatía. Flebotrombosis profunda después de cirugía ortopédica de cadera o rodilla. Embolismo pulmonar. Antitrombótico. Limita la expansión del trombo por prevenir la expansión de fibrina, embolismo pulmonar Hipersensibilidad. Hemorragia, reacciones de hipersensibilidad (escalofríos, fiebre, urticaria o choque anafiláctico) trombocitopenia. Produce resistencia Antidoto: sulfato de protamina. Su biodisponibilidad es 3 veces mayor que la de la heparina cuando se administra s.c. Hemorragia Hemofilia púrpura Trombocitopenia Endocardits bacteriana Lesiones ulcerosas Aneurisma Amenaza de aborto Punción lumbar Durante el embarazo. No administrar i.m. Antitrombótico. Su efecto se logra hasta 4 a 5 días. Hipersensibilidad. Mujeres embarazadas, es teratogénico y abortivo. Antitrombótico. Hipersensibilidad. Usar con precaución en pacientes con disfunción renal Hemorragia, angioedema, erupción cutánea, aumento del sangrado menstrual, náusea, vómito, dolor, enrojecimiento en el sitio de la inyección. Antidoto: sulfato de protamina (parcial) Hemorragia, alopecia. No consumir cosas verdes (altas en vitamina K) Hemorragia Antidoto: andexanet alfa Oral. Hematopoyesis Fármaco Mecanismo de acción Utilidad Contraindicaciones Reacciones adversas Efecto terapéutico en 10 semanas de tratamiento Hipersensibilidad. Grandes cantidades de sales ferrosas con tóxicas. Puede causar irritación gastrointestinal por lo que se recomienda que se tome con los alimentos. Oscurecimiento heces. Indicaciones Clasific ación Vía de administra ción Anemia ferropénica SULFATO o FUMARATO FERROSO Restaurador de las reservas de hierro. Se almacena en forma de ferritina en la mucosa Proporciona el hierro para la síntesis de hemoglobina y corrige la microcitosis, la hipocromia y la cuenta eritrocítica disminuida Anemia Riesgo/ beneficio Oral. Anemia megaloblástica ÁCIDO FÓLICO Profilaxis de la deficiencia de folatos, coenzimas que regulan las reacciones de transferencia de un carbono, necesarias para la síntesis de DNA. La deficiencia de folatos retarda la maduración de los eritrocitos, lo que conduce a la generación de precursores (megaloblastos) que son degradados por los macrófagos de la médula ósea, por lo tanto, la eritropoyesis es deficiente. Anemia megaloblástica Hipersensibilidad. Prurito, erupción cutánea, pérdida de apetito, náusea, broncoespasmo. Su administr ación durante el primer trimestre del embaraz o reduce (50-70%) el riesgo de defectos del tubo neural - Hipersensibilidad. Urticaria, prurito, diarrea y reacciones de hipersensibilidad, cefalea, atrofia óptica. Aumenta riesgo cardiovascular, PA y trombosis venosa. Riesgo/ beneficio Oral. i.m. - En ningún caso se debe superar 12g/dl de hemoglobina y no debe aumentar más de 1g/dl cada 2 semanas. Grandes cantidades de sales ferrosas con tóxicas. Debe combinarse con una ingesta adecuada de hierro. Hipertensión arterial grave que puede provocar encefalopatía hipertensora y convulsiones. También puede producir cefalea, fiebre, náusea y artralgias. Riesgo/ beneficio i.v. y/o s.c. Antagoniza el efecto de fármacos anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona) Oral. Condiciones anemizantes COBALAMINA ERITOPROYETI NA Deficiencia de vitamina B12 Factor de crecimiento hematopoyético Es una glicoproteína elaborada por el riñón que regula la proliferación y diferenciación de la células de la sangre en la médula ósea hacia eritrocitos principalmente. Anemia Anemia producida por patología renal terminal, anemia asociada a VIH, anemia en pacientes oncológicos. Sistema respiratorio Fármaco Mecanismo de acción Indicaciones Utilidad Contraindicaciones Reacciones adversas Clasific ación Vía de administra ción C Oral Nasal i.m. s.c. C Inhalación B Inhalación C Inhalación Asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica Agonista de receptores adrenérgicos β2 * Activación de la adenilato ciclasa, TAMPc= relajación músculo liso bronquial, vascular y gastrointestinal Profilaxis y tratamiento del asma, broncoespasmo por bronquitis y/o enfísema. Dosis aprobadas desde los 2 años con múltiples dosis diarias Salmeterol Agonista de receptores adrenérgicos β2, de los pulmones y el músculo liso bronquial Dosis cada 12 h BROMURO DE IPRATROPIO Antagonista de receptores muscarínicos. Bloquea el estímulo parasimpático broncoconstrictor Tratamiento de EPOC, bronquitis, enfisema y asma. Broncodilatación se manifiesta en 1 a 3 h y perdura por 4 a 8 h FLUTICASONA Antiinflamatorio esteroideo inhalados agonistas de receptores a glucocorticoides. Inhiben la liberación de factores de respuesta inflamatoria: IFN a, IL, TNFa. Disminuyen el edema bronquial, la permeabilidad de los capilares y la liberación de leucotrienos. SALBUTAMOL BECLOMETAS ONA BUDESONIDA Antiinflamatorio esteroideo inhalados agonistas de receptores a glucocorticoides Antiinflamatorio esteroideo inhalados agonistas de receptores a glucocorticoides MONTELUKAST Antagonista del receptor de cisteinil leucotrienos 1 localizado en músculo liso, leucocitos, linfocitos I, eosinófilos y monocitos de las vías respiratorias Omalizumab Anticuerpo monoclonal, que inhibe la unión de gE al receptor en mastocitos y basófilos. Impide la liberación de mediadores de la respuesta alérgica. También reduce el número de receptores para gE en los basófilos en los pacientes con atopia. No tiene electo antintlamatorio, pero inhibela liberación de histamina y leucotrienos. Oral: latencia 1530 min, duración 8 hrs nasal: latencia 515 min, duración 4-6 hrs. Broncodilatación Broncodilatación y reduce moco. Asma, EPOC y rinitis. Disminuye inflamación (bajan eosinofilos y Linf TH2), baja edema. Asma, EPOC y rinitis. Disminuye inflamación (bajan eosinofilos y Linf TH2), baja edema. Asma, rinitis y CRUP (tos de perro) Profilaxis y tratamiento del asma, prevención de la broncoconstricci ón inducida por ejercicio, rinitis alérgica estacional. No detiene un ataque, una vez iniciado. Seguro en niños de +6 años. Tratamiento de asma alérgicó No debe administrarse durante periodos prolongados de tiempo. Arritmias Insuficiencia coronaria Taquicardia, nerviosismo, intranquilidad, temblor, palpitaciones, insomnio. Mal sabor de boca, dificultad para la micción, aumento o disminución de la TA. Monoterapia y ataques agudos. Aumenta riesgo de ataque asmatico. Arritmia. Hipersensibilidad a atropina y derivados, lectina de soya. Deben evitarse antigripales antihistamínicos. Sequedad de boca, tos, sabor amargo, náuseas, molestia abdominal, cefalea, nerviosismo No suprimir de golpe. Sx de Cushing y micosis sistémicas. Sx de Cushing, riesgo de infección, hipertensión, edema, aumento de peso, osteoporosis y cefalea. Toxicidad oftalmica. No debe interrumpirse el tratamiento de manera abrupta: Síndrome de insuficiencia adrenal aguda. En administración por inhalación: Candidiasis orofaringea. C Disminuye inflamación (bajan eosinofilos y Linf TH2), baja edema. No debe interrumpirse el tratamiento de manera abrupta: Síndrome de insuficiencia adrenal aguda. En administración por inhalación: Candidiasis orofaringea. C Inhalación Efecto broncodilatador y antiinflamatorio. Embarazo y lactancia. EPOC. Cirrosis hepatica. Hepatitis. Cefalea Sx de Churg-Stauss (vasculitis) B Oral. Hipersensibilidad. No usar en pacientes con antecedentes de cáncer. No es un fármaco para tratamiento agudo del asma Con la primera dosis puede haber: broncoespasmo, hipotensión, síncope, urticaria y angioedema Reacciones dermatológicas en el sitio de aplicación, cefalea, laringitis, sinusitis, infecciones de tracto respiratorio superior, enfermedades virales, trombocitopenia, reacciones alérgicas, anafilaxis, cáncer enitelial y de órganos sólidos Baja IgE, disminuye degranulación de mastocitos, estimulación de TH2. - Inhalación Subcutanea cada 2-4 sem. Dura 26 dias. Excrecion biliar.
