PROFESOR : Q.F. OSCAR DOMINGUEZ CURSO : APLICACION DE BASES FARMACOLOGICAS DE LOS MEDICAMENTOS I CARRERA : FARMACIA CICLO : III ESTUDIANTES : CASTAÑEDA ZAFRA, ELIANA : ESPINOZA MENDIZABAL, KARINA : HERRERA HEREDIA, WALTER : MORENO HUAMAN, ELIAS CONCEPTO DE LAS ENZIMAS Son proteínas complejas que producen un cambio químico especifico en todas las partes del cuerpo. También actúan como catalizadores biológicos que intervienen en todas las reacciones químicas de la célula y del organismo Algunos ejemplos: Ayuda a descomponer los alimentos que consumimos para que el cuerpo. Otro ejemplo se encarga de la coagulación de la sangre. COMO SINTETIZAN LAS ENZIMAS La enzimas son sintetizadas en determinados tejidos y vertidas a la sangre activamente que es su lugar de acción donde se encuentran su sustrato y su coenzima. Por ejemplo tenemos las enzimas del complejo protrombínico, lipoproteinlipasa, plasminógeno y pseudocolinesterasa. Las enzimas son moléculas orgánicas que actúan como catalizadores de reacciones químicas es decir aceleran la velocidad de reacción. Comúnmente son de naturaleza proteica, pero también de ARN Las enzimas modifican la velocidad de reacción sin afectar el equilibrio de la misma ya que una enzima hace que una reacción química transcurra a mayor velocidad siempre y cuando sea energéticamente posible QUE SON ACEITES ESENCIALES? Un aceite esencial o aceite etéreo refiere a metabolitos secundarios lipófilos de las plantas y altamente volátiles que alcanzan un peso molecular por debajo de 300 unidades y que se pueden separar físicamente de otros componentes de la planta o tejidos membranosos. Según la organización Internacional de Normalización el termino “aceite esencial” esta reservado para un “producto obtenido a partir de la materia prima vegetal ya sea por destilación con agua o vapor según la (ISO 9235 DE 1997) Por consiguiente los aceites esenciales mas disponibles en el mercado se obtienen por hidrodestilacion. Se trata de productos químicos intensamente aromáticos, no grasos, volátiles y ligeros (poco densos). Además son insolubles en agua, levemente solubles en acido acético y solubles en alcohol como también en grasas, ceras y aceites vegetales. Se oxidan por exposición al aire ORIGEN DE LOS ACEITES ESENCIALES. Son característicos de los ordenes apiales, magnoliales, los laurales, los austrobailevales, los piperales y también de algunas familias no emparentadas. Están presentes en distintas partes de las plantas: En las flores (como en el caso de la lavanda, el jazmín y la rosa) En todo el árbol (como sucede con el eucaliptus) En las hojas (la citronela) En la madera (el sándalo) En la raíz (el vetiver) En la cascara de los frutos (el limón, la naranja y la bergamota) OBTENCION DE ACEITES ESENCIALES Los aceites esenciales son muy inestables: ya sean volátiles, frágiles y alterables con la luz. Para obtenerlos de la forma natural se utilizan principalmente dos métodos: Destilación en corriente de vapor (o por arrastre de vapor) Extracción que puede ser por presión en frio (exprimiendo sin calentar). También se pueden extraer aceites esenciales mediante su disolución en aceites vegetales (almendra, durazno, maní, oliva y zapuyul). ESTRUCTURA QUIMICA Están formados principalmente por tepenoides volátiles, formados por unidades de isopreno unidas en estructuras de 10 carbonos (monoterpenoides) y 15 carbonos (sesquiterpenoides). Las sustancias responsables del olor suelen poseer en su estructura química grupos funcionales como: aldehídos, cetonas, esteres. Cada aceite lo integran por lo menos 100 compuestos químicos diferentes clasificados como aldehídos, fenoles, óxidos alcoholes y terpenos. APLICACIÓN DE ACEITES ESENCIALES Los aceites esenciales se han utilizado tradicionalmente como terapia principalmente por sus propiedades antisépticas. Se los utiliza como conservantes para alimentos especialmente cárnicos. Algunos aceites tienen propiedades insecticidas y acaricidas y se usan con el fin de controlar algunas plagas de manera natural. Se afirma que muchos aceites esenciales incluidos en las farmacopeas herbales poseen actividad antimicrobiana. Además los aceites de laurel, Se usan como aditivos en los canela, clavo y tomillo son los alimentos de los animales con mas potentes en estudios con el objetivo de realizar la misma patógenos bacterianos función que los antibióticos transmitidos por los alimentos. usados como estimulantes de crecimiento. Si bien del 25 al 50% de los compuestos farmacéuticos son derivados de plantas ninguno se usa como antimicrobianos. PRECAUCIONES DE ACEITES ESENCIALES Es importante señalar que la mayor parte de los aceites esenciales no pueden aplicarse en su estado puro directamente sobre la piel ya que están altamente concentrados y pueden quemarla Antes de aplicarlos es necesario diluirlos en otros aceites conocidos como aceites bases o en agua Los aceites esenciales no deben ingerirse No deben entrar en contacto con los ojos y en caso de hacerlo es necesario lavarse los ojos con abundante agua evitando tocarse con las manos Deben usarse con moderación en mujeres embarazadas y niños CLASIFICACION DE LOS MEDICAMENTOS POR MECANISMO FARMACOLOGICO La acción farmacológica se define como la modificación de una función orgánica inducida por un fármaco. El efecto farmacológico hace referencia a la consecuencia de dicha acción que puede ser apreciada por los sentidos del observador o mediante instrumentos apropiados. El efecto farmacológico puede medirse estudiando la relación entre la magnitud de la respuesta y la dosis administrada (curva dosis – respuesta). EN FUNCION DE SU MECANISMO DE ACCION LOS FARMACOS SE CLASIFICAN EN: FARMACOS DE ACCION INESPECIFICA: Carecen de una relación estructura – actividad definida por tanto no interactúan con dianas determinadas. FARMACOS DE ACCION ESPECIFICA: Interaccionan con determinados componentes macromoleculares del organismo denominados sitios de fijación especifica o dianas farmacológicas. TIPOS DE DIANAS FARMACOLOGICAS ENZIMAS: Los fármacos pueden actuar como análogos estructurales del sustrato y falsos sustratos. Por otra parte ciertos fármacos requieren una degradación enzimática para pasar a su forma activa. CANALES IONICOS: Son estructuras que atraviesan la membrana plasmática a modo de poros y que permiten el flujo rápido y selectivo de determinados iones a favor de un gradiente químico y eléctrico. MOLECULAS TRANSPORTADORAS: El efecto de los fármacos que actúan sobre moléculas transportadoras consiste generalmente en dificultar procesos de transporte activo a través de membranas biológicas. RECEPTORES: Son macromoléculas de naturaleza proteica asociadas a veces a radicales lipídicos o hidrocarbonatos localizados en la membrana externa de las células en el citoplasma o en el núcleo celular. Constan de tres dominios básicos: dominio extracelular, dominio transmembrana y dominio intracelular o citoplasmático que es la zona efectora o de señalización. REQUISITOS BASICOS DE UN RECEPTOR FARMACOLOGICO AFINIDAD. Con el que se fija el fármaco aunque este se encuentre en una concentración muy pequeña. ESPECIFICIDAD. Gracias a la cual puede distinguir una molécula de otra aun cuando sean parecidas. ACCION DE LOS FARMACOS SOBRE LOS RECEPTORES AGONISTA: Elevada eficacia respuesta máxima. ANTAGONISTA: Eficacia nula ausencia de respuesta. El fármaco se une al receptor pero no lo activa. AGONISTA PARCIAL: La respuesta en el tejido diana es inferior a la máxima incluso cuando todos los receptores están ocupados. AGONISTA INVERSO: El fármaco disminuye la activación constituida del receptor. CLASIFICACION DE LOS RECEPTORES EN FUNCION DE SU ESTRUCTURA Y DEL MECANISMO DE TRANSDUCCION IMPLICADO RECEPTORES IONOTROPICOS O CANALES IONICOS REGULADOS POR LIGANDOS. Son receptores de membrana acoplados directamente a un canal iónico. Son responsables de la actividad de los neurotransmisores rápidos. RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS G O RECEPTORES METABOTROPICOS. Están constituidos por una única cadena poli peptídica con un extremo amino terminal extracelular, un carboxilo terminal intracelular y siete segmentos transmembrana. RECEPTORES LIGADOS A CINASAS O ACTIVIDAD ENZIMATICA. Están constituidos por un dominio de unión a extracelular. Dentro de este grupo se incluyen receptores con actividad guanilil ciclasa tirosina cinasa así como proteína fosfatasa o serina. RECEPTORES NUCLEARES. Actúan como factores de transcripción celular. Poseen una estructura proteica monomerica con el dominio N – terminal variable para los diferentes factores, un dominio de unión al ADN y un dominio C – terminal. INMUNOTERAPIA COMO ESTRTEGIA ANTITUMORAL En los últimos años se han desarrollado nuevos fármacos biotecnológicos que utilizando la compleja red celular del sistema inmune se dirigen de manera especifica y destruyen las células cancerosas. Estos fármacos de origen biológico forman parte de la inmunoterapia. La inmunoterapia como estrategia antitumoral consiste en estimular la respuesta del sistema inmune y en bloquear las señales inhibidoras sobre el sistema inmune producidas por el tumor. En los últimos tiempos la posibilidad de sustituir la quimioterapia por fármacos que estimulen el sistema inmunológico del propio organismo para cambiar los tumores que aparece como una nueva esperanza. QUE SON LOS ANTIMICROBIANOS Un antimicrobiano es un agente que mata microorganismos o detienen su crecimiento. Los medicamentos antimicrobianos se pueden agrupar de acuerdo con los microorganismos contra los que actúan principalmente. Por ejemplo los antibióticos se usan contra las bacterias y los anti fúngicos contra los hongos. Los agentes que matan microbios se llaman microbicidas y los que inhiben su crecimiento se llaman biostaticos. El uso de medicamentos antimicrobianos para tratar la infección se conoce como quimioterapia antimicrobiana mientras que el uso de medicamentos antimicrobianos para prevenir la infección se conoce como profilaxis antimicrobiana. RESISTENCIA ANTIMICROBIANA UN DESAFIO PARA LA SALUD La resistencia a los antibióticos es cuando las bacterias se adaptan y desarrollan mecanismos para evadir el efecto y es considerada un problema de salud pública mundial. Según la OMS, cada año mueren 700 mil personas de infecciones por bacterias resistentes en el mundo. Asimismo los cálculos desde el 2014 a 2050 los gérmenes resistentes pueden causar la muerte en 10 millones de personas con un costo de 100 mil millones de dólares. Cuando entramos en contacto con una bacteria ésta entra a nuestro organismo para reproducirse y multiplicarse que posteriormente se genera una infección y se da el proceso de diseminación. Por lo general se da el tratamiento antimicrobiano en donde la bacteria se muere y el paciente se alivia. CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS SEGÚN SU EFECTO: Son microbicidas (bactericidas, micocidas): consiste en producir la muerte del microorganismo sensible , actúan en la fase de crecimiento logarítmico bacteriano. irreversible También son Microbios taticos (bacteriostáticos): consiste en producir la inhibición del crecimiento bacteriano, actúan en la fase estacionaria de crecimiento bacteriano. reversible Depende, tanto de la concentración del fármaco, como del microorganismo implicado. Así por ejemplo, la bencilpenicilina es bactericida a elevadas concentraciones y bacteriostática a concentraciones más bajas. SEGÚN SU ESPECTRO: Espectro amplio: se refiere a un antibiótico que actúa contra una amplia gama de bacterias patógenas, tanto contra bacterias grampositivas como gramnegativas. Ej: tetraciclinas, cloramfenicol. Espectro limitado: es un antibiótico que solo puede matar o inhibir especies limitadas de bacterias. Actúan sólo contra cocos grampositivos y gramnegativos, bacilos grampositivos y espiroquetas. Ejemplo: penicilina. Espectro reducido: permiten matar o inhibir solo aquellas especies de bacterias que no son deseadas (es decir, que causan enfermedades). Actúan sólo contra un sector limitado de bacterias. SEGÚN SU MECANISMO DE ACCION Antibióticos que afectan la síntesis de la pared bacteriana: ejercen su efecto a través del bloqueo de su síntesis. Interfieren con la síntesis de peptidoglicanos, elementos esenciales de la constitución de la pared. Los defectos de la pared celular llevan a la lisis bacteriana Antibióticos que afectan la membrana plasmática: confiere protección a la célula, proporciona unas condiciones estables en su interior, transportar nutrientes hacia su interior. disrumpen la porción fosfolipídica de la membrana de las bacterias Antibióticos que afectan la síntesis proteica procariota: Interfiriendo con la síntesis de proteínas, a diversos niveles del organoide encargado de su elaboración, el ribosoma. De esta manera, la proteína que se sintetice contendrá errores y no será útil Antibióticos que afectan la síntesis del ADN bacteriano: impidiendo la síntesis de purinas, actúan a nivel de las cadenas de ADN, impidiendo el superenrrollamiento, por inhibición de una topoisomerasa, la girasa de ADN; dan lugar a la disrupción de las cadenas de ADN, impidiendo su reparación, impiden la lectura codónica ADN-ARN mensajero. Antibióticos que inhiben vías metabólicas: impiden el crecimiento bacteriano PRINCIPALES AGENTES ANTIMICROBIANOS El termino antibiótico Originalmente describía solo aquellas formulaciones derivadas de microorganismos vivos pero ahora también se aplica a los antimicrobianos sintéticos como las sulfonamidas o fluoroquinolonas. Los desinfectantes que matan una amplia gama de microbios en superficies no vivas para prevenir la propagación de enfermedades y antibióticos (que destruyen los microorganismos dentro del cuerpo) Los agentes antibacterianos se pueden subdividir en agentes bactericidas que matan las bacterias y agentes bacteriostáticos que ralentizan o detienen el crecimiento bacteriano En respuestas de nuevos avances en tecnologías antimicrobianas han dado como resultado soluciones que pueden ir mas allá de la simple inhibición del crecimiento microbiano. En cambio se han desarrollado ciertos tipos de medios porosos para matar microbios en contacto GRACIAS !!
