Farmacia Salud FORMULACIÓN MAGISTRAL Colabora: Curso básico Recursos tecnológicos y procedimientos en formulación magistral dermatológica DR. ENRIQUE ALÍA FERNÁNDEZ-MONTES Actividad acreditada por el Consell Català de la Formació Farmacèutica Continuada Comisión de Formación Continuada del Sistema Nacional de Salud Doctor en Farmacia. Especialista en Formulación Magistral. Farmacéutico comunitario. 6,8 créditos COMISIÓN DE FORMACIÓN CONTINUADA DEL SNS Objetivo general Metodología El curso está orientado a proporcionar al farmacéutico formulador una base actualizada de conocimientos prácticos para que pueda hacer frente a incidencias y requerimientos de fórmulas magistrales dermatológicas comúnmente prescritas. El curso se articula en 9 temas, que se publican en FARMACIA PROFESIONAL y también en su versión electrónica en www.dfarmacia.com. La inscripción es gratuita para suscriptores. Evaluación Objetivos específicos Al término del curso el participante deberá ser capaz de: • Prevenir o dar solución a incidencias comunes que pueden surgir en el desarrollo de una fórmula magistral dermatológica. • Adaptar una fórmula magistral dermatológica a los requerimientos del prescriptor, las características y otras circunstancias concurrentes, independientemente de la forma farmacéutica de que se trate: emulsión, pomada, gel, suspensión, pasta acuosa, champú, polvos o soluciones. • Conocer las incompatibilidades entre principios activos y excipientes. Sumario Módulo 1. Emulsiones Módulo 2. Pomadas Módulo 3. Geles Módulo 4. Suspensiones y pastas acuosas Módulo 5. Champús y polvos Módulo 6. Soluciones El período de evaluación se inició a partir del 1 de marzo de 2011. Para realizar los test de autoevaluación de cada tema (6 preguntas con respuesta múltiple y una sola correcta para cada uno de los 9 temas) es necesario registrarse y acceder a www.dfarmacia. com. Para superar el curso es preciso responder correctamente al 80% del total de preguntas. El alumno recibirá la caliicación de apto o no apto de forma automática, tras la realización del test correspondiente a cada tema. Al inal del curso se dará acceso a las respuestas correctas y el alumno podrá descargarse el diploma. Módulo 7. Incompatibilidades entre excipientes y principios activos (1) Módulo 8. Incompatibilidades entre excipientes y principios activos (2) Módulo 9. Incompatibilidades entre excipientes y principios activos (y 3) Más información: www.dfarmacia.com 52 Farmacia Profesional Vol. 25, Núm. 4, Julio-Agosto 2011 Tema 4 Suspensiones y pastas acuosas El objeto de examen de este cuarto tema del curso son las suspensiones y pastas acuosas. Sus elementos característicos, la forma de incorporación de distintas sustancias en el proceso de elaboración y la resolución de posibles incidencias que pueden poner en riesgo la calidad de las fórmulas se analizan paso a paso. Elementos fundamentales de una suspensión Existen dos sustancias imprescindibles para formular suspensiones: viscosizantes y humectantes. Los viscosizantes, también llamados suspensores, conieren el grado de viscosidad óptimo para evitar que los principios activos insolubles sedimenten rápidamente. Los más empleados son: carboximetilcelulosa sódica, magma de bentonita, Carbómero 940, PEG., electrolitos y metilcelulosa. Las emulsiones luidas En las suspensiones oleosas no hacen falta ni viscosizantes ni humectantes y champús pueden actuar como suspensores y, como se verá a continuación, como humectantes. Los humectantes aumentan la supericie especíica entre los principios activos insolubles y el líquido dispersante (hacen que éstos sean más fácilmente «mojables»). Dichas sustancias forman capas moleculares alrededor de las partículas, facilitando su dispersabilidad en el líquido dispersante. Los más empleados son: glicerina, propilenglicol, Vol. 25, Núm. 4, Julio-Agosto 2011 53 Farmacia Profesional FORMULACIÓN MAGISTRAL. Suspensiones y pastas acuosas PEG. líquidos y derivados polioxietilenados del tipo de los Tweens. En la tabla I se muestra un ejemplo de la importancia de la formulación de una suspensión. Azufre Oxido de cinc Incorporación del material pulverulento en una suspensión Para incorporar el material pulverulento en una suspensión, se pulverizan los principios activos pulverulentos en un mortero, se añade el humectante batiendo hasta formar una pasta homogénea y a continuación se añade el líquido dispersante en pequeñas porciones, batiendo hasta homogeneidad. Incorporación de principios activos solubles en una suspensión Se disuelven previamente en el líquido dispersante. Ejemplo: en una suspensión de piritiona de cinc y urea, la piritiona (sustancia insoluble) estaría en suspensión y la urea se disolvería previamente en el líquido dispersante. Aumento excesivo de la viscosidad del líquido dispersante en una suspensión Un aumento excesivo de la viscosidad puede hacer que los componentes insolubles de la suspensión no se repartan de forma uniforme al ser agitada o, que incluso, tras un largo período de reposición, se formen «tortas» (acúmulos) de material insoluble adheridas al fondo del recipiente, prácticamente imposibles de dispersar. El problema se puede evitar trabajando con unas concentraciones de viscosizante que permitan obtener un grado de viscosidad óptimo que facilite una correcta agitación. En la tabla II se recogen las concentraciones idóneas de los viscosizantes más empleados. 54 Farmacia Profesional Puede ocurrir cuando hay principios activos cristalinos con mínima solubilidad en el líquido dispersante. La cristalización formada se produce en el seno de la suspensión. Este fenómeno puede corregirse aumentando la viscosidad del líquido dispersante. • Cristalizaciones. Tabla I. Ejemplo de la importancia de la formulación en una suspensión Agua puriicada csp 5g 5g 100 g También llamada formación de «tortas», es la formación en el fondo del recipiente que contiene la suspensión de acúmulos de material pulverulento prácticamente imposible de dispersar incluso mediante agitación enérgica. La falta de humectantes, la agregación de las partículas y la excesiva cantidad de viscosizante favorecen dicho fenómeno. • Caking. Para que esta suspensión sea estable es necesario añadirle un viscosizante, como carboximetilcelulosa sódica al 1% (se forma un gel luido que evita la rápida sedimentación del azufre y óxido de cinc) y un humectante, en este caso Tween 80 (evita que se formen lóculos de azufre y óxido de cinc en el seno y/o en la supericie del líquido dispersante) al 2-3 %. Fenómenos de inestabilidad en una suspensión y posibles soluciones Suspensiones oleosas Los fenómenos de inestabilidad que se pueden dar en las suspensiones son los siguientes: Las partículas forman pequeños aglomerados que lotan en el líquido dispersante. Suele ocurrir con principios activos hidrófobos, que tienen una gran ainidad por las burbujas de aire. Se produce su lotación. Este fenómeno puede evitarse empleando tensioactivos como humectantes. • Flotación. Las partículas forman pequeños aglomerados de tipo grumoso en el seno del líquido dispersante. Este fenómeno se puede evitar añadiendo humectantes. • Floculación. En las suspensiones oleosas el líquido dispersante es un aceite. No hacen falta ni viscosizantes ni humectantes, ya que el propio aceite presenta una viscosidad adecuada para suspender el material pulverulento, y tiene mayor ainidad que el agua por el material pulverulento insoluble. Un ejemplo es el aceite salicilado. Pastas acuosas: separación acuosa La separación acuosa al cabo del tiempo no es importante, si la pasta tiene la viscosidad necesaria para que una vez agitada de forma enérgica, vuelva a su estado inicial. Esto suele ocurrir en la pasta al agua; al cabo de unas horas de haber Tabla II. Concentraciones idóneas de los viscosizantes más empleados Viscosizante Carboximetilcelulosa sódica Carbómero 940 Proporción empleada como viscosizante (%) 0,5-1 0,2-0,3 Metilcelulosa 0,5-1 Jaguar HP8 0,5-1 Vol. 25, Núm. 4, Julio-Agosto 2011 FORMULACIÓN MAGISTRAL. sido elaborada, el agua que contiene se separa de la mezcla pulverulenta. Una vez agitada, se vuelve a reconstituir. Sin embargo, hay otro tipo de pastas, generalmente con menos carga de material pulverulento, en las que hay que incluir un ligante, generalmente bases geliicadas (gel de Carbómero o de hicroxietilcelulosa) o Veegum HV al 17% (silicato coloidal de magnesio y aluminio), que evitan la separación acuosa indicada anteriormente. Formación de grumos en una pasta acuosa Los grumos se pueden formar en una pasta acuosa por dos causas: la falta de humectantes, que en este caso se basan en polioles en concentraciones de hasta el 25% y un procedimietno inadecuado a la hora de incorporar el material pulverulento. El humectante debe ser añadido sobre el material pulverulento situado en un mortero, batiendo hasta Conviene siempre envasar las pastas en tubos, ya sean de aluminio esmaltado o de plástico la formación de una pasta homogénea. Seguidamente se añade el agua o las bases ligantes correspondientes en muy pequeñas porciones, batiendo hasta la homogeneidad. Formación de costras superficiales en una pasta acuosa Las costras supericiales suelen aparecer al cabo de unos días de haber envasado la pasta en tarro, debido a la gran evaporación supericial característica en este tipo de envase. Conviene siempre envasar las pastas en tubos, ya sean de aluminio esmaltado o de plástico. Suspensiones y pastas acuosas
