BUSCAPINA COMPOSITUM

BUSCAPINA® COMPOSITUM
BOEHRINGER PM
Ampolletas
Denominación genérica: Butilhioscina. Metamizol.
Forma farmacéutica y formulación: Cada ampolleta contiene: bromuro de butilhioscina
20,00 mg, metamizol 2,5 g. Vehículo cbp 5 ml.
Indicaciones terapéuticas: Dolores espasmódicos como por ejemplo: de las vías biliares y
de las vías urinarias, así como cuadros espásticos a nivel de los órganos genitales
femeninos, dismenorrea.
Farmacocinética y farmacodinamia: BUSCAPINA® COMPOSITUM despliega una
acción espasmolítica sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, de las vías biliares
y de los órganos urogenitales. Una ventaja de BUSCAPINA® COMPOSITUM consiste en
el gran margen existente entre acción espasmolítica principal y efectos secundarios
atropiniformes. BUSCAPINA® COMPOSITUM además del efecto espasmolítico contiene
como analgésico metamizol; asociación del componente analgésico central y espasmolítico,
se consigue un efecto satisfactorio en cuadros dolorosos espásticos graves.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al metamizol, porfiria intermitente aguda,
granulocitopenia, así como tampoco en caso de déficit congénito de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa. BUSCAPINA® COMPOSITUM no debe administrarse por vía parenteral
en caso de glaucoma, hipertrofia prostática con formación de orina residual, estenosis
mecánica en el tracto gastrointestinal, megacolon o taquicardias manifiestas.
Precauciones generales: Los pacientes que presentan un hemograma previamente alterado
(por ejemplo tratamiento con citostáticos), sólo deben ser tratados con
BUSCAPINA® COMPOSITUM bajo control médico. En los pacientes con cifras de la
presión arterial sistólica por debajo de 100 mm/Hg así como en los pacientes con una
situación circulatoria inestable (infarto de miocardio, heridas múltiples, shock incipiente) se
requiere un establecimiento especialmente riguroso de la indicación. El riesgo de que se
presente un cuadro de shock, después de la administración de
BUSCAPINA® COMPOSITUM sobre todo en caso de inyección IV, aumenta en los
pacientes con asma bronquial con hipersensibilidad a los analgésicos y a los
antirreumáticos. En tales casos BUSCAPINA® COMPOSITUM sólo debe aplicarse bajo
rigurosas medidas de precaución. Los cuadros de shock pueden presentarse inmediatamente
o hasta una hora después de la aplicación. Si se establece un shock anafiláctico es preciso
establecer sin tardanza una terapéutica intensiva del shock.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda durante el
embarazo, la lactancia ni por períodos prolongados.
Reacciones secundarias y adversas: Excepcionalmente reacciones anafilácticas u otras
manifestaciones alérgicas capaces de afectar la piel, la mucosa, el sistema granulopoyético
(leucopenia, agranulocitosis) o la circulación (shock). Dolor epigástrico, náuseas,
estomatitis, constipación, diarrea. Si durante el tratamiento se presentasen síntomas de una
agranulocitosis, el tratamiento debe interrumpirse
inmediatamente. Antídotos: administración de adrenalina bajo control del pulso y de la
presión arterial (precaución, trastornos del ritmo cardíaco); antihistamínicos;
glucocorticoides (por ejemplo, prednisolona hasta 1 g IV); sustitución volumétrica;
respiración artificial. Aunque muy frecuentemente se pueden presentar reacciones cutáneas
serias, generalmente con participación de las mucomembranas (síndrome de StevensJohnson y síndrome de Lyell), que incluso ponen en peligro la vida del paciente, éstas han
sido notificadas con medicación que contiene metamizol. Si tales reacciones llegasen a
ocurrir, BUSCAPINA® COMPOSITUM deberá de ser descontinuada.
Interacciones medicamentosas y de otro género: En los diabéticos es posible un efecto
por parte del derivado del metamizol sobre la determinación enzimática de la glucemia con
el método de la glucosa oxidasa (G.O.D.). En caso de administración parenteral de
BUSCAPINA® COMPOSITUM es posible que los antidepresivos tricíclicos, quinidina y
amantadina potencien la acción anticolinérgica de BUSCAPINA® COMPOSITUM.
BUSCAPINA® COMPOSITUM y el alcohol pueden influirse recíprocamente en su acción.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: A las dosis y tiempo
recomendado no se han reportado.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y
sobre la fertilidad: No se han reportado hasta la fecha.
Dosis y vía de administración: Administración parenteral: ampolletas para adulto: en
cólicos biliares o renales y graves cuadros dolorosos espásticos, inyectar una ampolleta de 5
ml por vía IV lenta, de ser posible con el paciente en posición yacente, la duración de la
inyección debe ser de 5 minutos como mínimo. En caso de necesidad se puede administrar
la misma dosis 2-3 veces al día a intervalos de cada 8 o 12 horas. Si no es posible la
inyección IV puede inyectarse también por vía intramuscular, pero en ningún caso por vía
subcutánea. No debe administrarse en niños menores de 1 año. Observaciones
especiales: BUSCAPINA® COMPOSITUM sólo debe inyectarse por vía intravenosa o
intramuscular; la administración intraarterial inadvertida puede provocar necrosis en el
territorio vascular distal.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta
accidental: Síntomas: mareos, náuseas, vómitos, dolores gastrointestinales, cuadros de
excitación, convulsiones, espasmos clónicos, shock, coma, parálisis respiratoria, lesiones
hepáticas y renales, retención de sodio y líquido con edema pulmonar en los cardiópatas,
reacciones alérgicas y anafilácticas, leucopenias, trombocitopenias, agranulocitosis y
anemias aplásicas. Tratamiento: después de la administración oral, lavados de estómago o
provocación del vómito, apomorfina, instilación de carbón, sulfato de magnesio (15%): los
síntomas de una sobredosificación de BUSCAPINA® COMPOSITUM responden a los
parasimpaticomiméticos. En los enfermos con glaucoma, úsese pilocarpina local.
Cateterismo en caso de retención urinaria. Tratar primero las convulsiones, diazepam (1020 mg IV/IM). Control intensivo de las funciones vitales. En caso de hipovolemia,
normalización del volumen hemático circulante con plasma, sustituto del plasma, mediante
diuresis forzada o diálisis (el metamizol es dializable). En la agranulocitosis, dosis altas de
penicilina, antibióticos de amplio espectro, corticoesteroides, transfusiones de sangre o
plaquetas, gamaglobulina. Shock anafiláctico: ver en la sección de reacciones secundarias y
adversas.
Presentación(es): Caja con 3 ampolletas de 5 ml.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más
de 30°C. Protéjase de la luz.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los
niños. Su venta requiere receta médica. Dosis: la que el médico señale. Vía de
administración: intramuscular o intravenosa muy lenta y diluida. No se administre si la
solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Léase
instructivo. Medicamento de alto riesgo. No se use en el embarazo, ni en la lactancia, ni por
períodos prolongados.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Boehringer Ingelheim
España S.A., Prat de la Riba, s/n° -Sector Turó de Can Matas, 08190-Sant Cugat de Vallés
(Barcelona) España. Según fórmula de: Boehringer Ingelheim International GmbH,
Ingelheim am Rhein, Alemania. Distribuido por: Boehringer Ingelheim Promeco S.A de
C.V., Maíz No. 49, Barrio Xaltocán, 16090 México D.F. ®Marca registrada.
Número de registro del medicamento: 51405 SSA IV.
Clave de IPPA: EEAR-04390703878/RM2004
BUSCAPINA® COMPOSITUM
BOEHRINGER PM
Grageas
Denominación genérica: Butilhioscina. Metamizol sódico.
Forma farmacéutica y formulación: Cada gragea contiene: bromuro de butilhioscina 10 mg,
metamizol sódico monohidratado equivalente a 250 mg. Excipiente cbp 1 gragea.
Indicaciones terapéuticas: Dolores espasmódicos como por ejemplo: de las vías biliares y de
las vías urinarias así como de los órganos genitales femeninos (por ejemplo dismenorrea).
Farmacocinética y farmacodinamia: BUSCAPINA® COMPOSITUM es una combinación
compuesta por bromuro de butilhioscina con propiedades antiespasmódicas y metamizol con
propiedades analgésicas. El bromuro de butilhioscina despliega una acción espasmolítica sobre
la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, de las vías biliares y de los órganos urogenitales.
El bromuro de butilhioscina, derivado cuaternario de amonio, no penetra al sistema nervioso
central. Por lo tanto, los efectos adversos anticolinérgicos a nivel de sistema nervioso central no
ocurren. La acción anticolinérgica periférica resulta del bloqueo a nivel ganglionar en la pared
visceral así como de la actividad antimuscarínica. El metamizol tiene propiedades analgésicas,
espasmolíticas, antipiréticas y antiinflamatorias. Farmacocinética: posterior a la administración
oral, el bromuro de butilhioscina se concentra en el tejido gastrointestinal, hígado y riñones. Se
ha confirmado que el bromuro de butilhioscina no atraviesa la barrera hematoencefálica.
Posterior a la administración intravenosa, la sustancia se aclara rápidamente del plasma durante
los primeros 10 min con una vida media de 2-3 minutos, reflejando la alta afinidad de este
agente al tejido. No obstante, los bajos niveles en sangre, el bromuro de butilhioscina
permanece disponible en el sitio de acción a consecuencia de su gran afinidad al tejido.
Posterior a la administración oral, el bromuro de butilhioscina es sólo parcialmente absorbido.
De cualquier manera, a pesar de los bajos niveles en sangre, que es complejo cuantificar, el
bromuro de butilhioscina permanece disponible en el sitio de acción debido a su gran afinidad
al tejido. Posterior a la administración oral, el metamizol es rápidamente hidrolizado en el jugo
gástrico, teniendo como principal metabolito al 4-metilaminiantipirina (4-MAA) que es
fácilmente absorbido. En el hígado, el 4-MAA es metabolizado por oxidación y desmetilación
la cual es seguida por acetilación. Después de la ingesta oral, el metamizol es casi
completamente absorbido. En hombres sanos, después de la administración oral, más del 90%
de la dosis es excretada en la orina en los siguientes 7 días. La vida media de eliminación de
metamizol es cerca de 10 horas. Para el 4-MAA, la vida media de eliminación posterior a una
dosis oral es de 2,7 horas, para los otros principales metabolitos la vida media de eliminación es
de 3,7 horas a 11,2 horas. Los niños eliminan los metabolitos más rápidamente que los adultos.
En adultos mayores sanos la vida media de eliminación del 4-metilaminoantipirina es
significativamente menor que en sujetos jóvenes.
Contraindicaciones: BUSCAPINA® COMPOSITUM no debe utilizarse en caso de
hipersensibilidad previa a bromuro de butilhioscina o derivados de la pirazolona incluido el
metamizol. BUSCAPINA® COMPOSITUM no debe utilizarse en caso de porfiria intermitente
aguda, granulocitopenia, así como tampoco en déficit congénito de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa. BUSCAPINA® COMPOSITUM no debe administrarse por vía parenteral en
pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática con retención urinaria, estenosis mecánica del
tracto gastrointestinal, megacolon, taquicardias o miastenia gravis. En pacientes con
padecimientos preexistentes de hematopoyesis (por ejemplo tratamientos citostáticos) sólo
puede administrarse bajo supervisión médica.
Precauciones generales: Se requiere cuidado particular en pacientes con valores de tensión
arterial sistólica por debajo de 100 mm/Hg y en pacientes con alteraciones del sistema
circulatorio (infarto al miocardio, daño múltiple, choque). Se recomienda no manejar y operar
maquinaria después de la administración parenteral hasta que la visión se haya normalizado en
caso de presentar alteraciones en la acomodación visual.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda su uso durante el
embarazo, la lactancia ni por períodos prolongados.
Reacciones secundarias y adversas: Pueden presentarse eventos adversos anticolinérgicos
como: xerostomía, trastornos visuales de acomodación, taquicardia, mareo y potencialmente
retención urinaria, pero generalmente moderados y autolimitados. Pueden ocurrir reacciones de
hipersensibilidad de la piel y de membranas mucosas. En muy raras ocasiones, se han reportado
reacciones bulosas en piel serias o que requieran tratamiento de por vida, generalmente con
compromiso de la membrana mucosa (síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell) con el
uso de medicamentos con metamizol. Si se presentara un evento de este tipo se debe suspender
inmediatamente la administración del medicamento. Se han reportado en muy raras ocasiones,
reacciones alérgicas incluidas anafilácticas y choque anafiláctico. El choque puede ocurrir
inmediatamente o después de una hora de la administración. Síntomas tempranos que pueden
presentarse en el estado de choque son: sudoración fría, mareo, náusea, discromía o disnea.
Adicionalmente, edema facial, sensación de opresión, taquicardia y sensación de frío en las
extremidades. Si se presentara un choque anafiláctico, debe iniciarse tratamiento intensivo sin
retraso. Al primer signo de choque durante la administración parenteral, la administración debe
ser suspendida inmediatamente, la cánula debe dejarse en la vena o debe habilitarse un acceso
venoso, el paciente debe ser colocado de lado para mantener al vía área libre de obstrucción.
Puede ser necesaria la administración de adrenalina, el monitoreo de pulso y de tensión arterial,
antihistamínicos, glucocorticoides (por ejemplo prednisolona), administración de expansores de
volumen, ventilación asistida. Existen escasos reportes de disnea en pacientes con historia de
asma bronquial y alergia. El metamizol, componente analgésico de
BUSCAPINA® COMPOSITUM, ha sido asociado con casos raros de agranulocitosis y
trombocitopenia, que consecuente tendencia a la hemorragia y hemorragia puntiforme en piel y
membranas mucosas. Si existieran síntomas de agranulocitosis, como fiebre alta, escalofríos,
dolor de garganta, dificultad para deglutir, edema en boca, nariz, garganta,x así como en la
región genital o anal, debe descontinuarse inmediatamente. Puede ocurrir en los pacientes con
deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenas, anemia hemolítica. La excreción de ácido
rubazónico, metabolito dañino del metamizol, puede ocasionar coloración roja de la orina, la
cual desaparece al descontinuar el tratamiento.
Interacciones medicamentosas y de otro género: En los pacientes diabéticos los derivados de
la pirazolona pueden afectar la determinación enzimática de glucemia por el método de
glucosa-oxidasa (GOD). El efecto anticolinérgico puede intensificarse con la administración
concomitante de antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina y amantadina. El
tratamiento concomitante con antagonistas de dopamina como metoclopramida puede resultar
en la disminución de ambos medicamentos en el tracto gastrointestinal. El efecto de taquicardia
de los agentes beta-adrenérgicos pueden incrementarse con la administración de
BUSCAPINA® COMPOSITUM. Si BUSCAPINA® COMPOSITUM es administrada
concomitantemente con ciclosporina, los niveles en sangre de ciclosporina pueden reducirse.
Los efectos del alcohol pueden potencializarse con la administración de
BUSCAPINA® COMPOSITUM.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: A las dosis y al tiempo
recomendado no se han reportado.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre
la fertilidad: No se han reportado a la fecha.
Dosis y vía de administración: Oral. Grageas: adultos y niños mayores de 12 años, tomar 1-2
grageas cada 8 horas, de ser necesario con un poco de agua.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Síntomas: los
síntomas son primariamente debidos al metamizol: mareos, náuseas, vómitos, dolores
gastrointestinales, cuadros de excitación, convulsiones, espasmos clónicos, choque, coma
parálisis respiratoria, lesiones hepáticas y renales, retención urinaria, retención de sodio y
líquido con edema pulmonar en pacientes cardiópatas, reacciones alérgicas y anafilácticas,
leucopenias, trombocitopenias, agranulocitosis y anemias aplásicas. Tratamiento: los síntomas
de una sobredosificación de BUSCAPINA® COMPOSITUM responden a los
parasimpaticomiméticos. En los enfermos de glaucoma, úsese pilocarpina local. Cateterismo en
retención urinaria. Tratar primero las convulsiones (diazepam 10-20 mm IV/IM). Control
intensivo de las funciones vitales. En caso de hipovolemia normalización del volumen hemático
circulante con plasma, sustituto del plasma, mediante diuresis forzada o diálisis (el metamizol
es dializable).
Presentación(es): Cajas con 20 y 36 grageas.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura no mayor de 30°C y
lugar seco.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Dosis: la que el médico señale.
No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo,
ni en la lactancia, ni por períodos prolongados.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Boehringer Ingelheim Promeco
S.A. de C.V., Calle del Maíz No. 49, Barrio Xaltocan 16090 México, D.F. Según fórmula
de: Boehringer Ingelheim Internacional GmbH, Ingelheim am Rhein, Alemania. ®Marca
registrada.
Número de registro del medicamento: 52046 SSA IV.
Clave de IPPA: 093300C0017726
BUSCAPINA® COMPOSITUM
BOEHRINGER PM
Solución
Denominación genérica: Metamizol. Butilhioscina.
Forma farmacéutica y formulación: Cada ml contiene: bromuro de butilhioscina 6,670 mg.
metamizol 333.400 mg. Vehículo cbp 1 ml.
Indicaciones terapéuticas: Dolores paroxísticos y cólicos o espasmos de tracto
gastrointestinal, biliar, así como condiciones espásticas dolorosas de los órganos genitales
femeninos, dismenorrea.
Farmacocinética y farmacodinamia: BUSCAPINA® COMPOSITUM es una combinación de
productos compuesta por el antiespasmódico bromuro de butilhioscina y el derivado
pirazolónico metamizol como analgésico. Despliega una acción espasmolítica sobre la
musculatura lisa del tracto gastrointestinal, de las vías biliares y de los órganos urogenitales. La
hioscina-N-butilbromuro tiene un efecto espasmolítico sobre los músculos lisos del tracto
gastrointestinal, los conductos biliares y el tracto urinario eferente. El compuesto de amonio
cuaternario hioscina-N-butilbromuro no tiene un efecto anticolinérgico central sino periférico.
Este se basa en la inhibición de la transmisión ganglionar y en un efecto antimuscarínico. El
metamizol sódico tiene un importante efecto analgésico, espasmolítico, antipirético y
antiinflamatorio. Seguido de la administración oral, el bromuro de butilhioscina se concentra en
el tejido del tracto gastrointestinal, hígado y riñones. Autorradiografía confirma que el bromuro
de butilhioscina no atraviesa la barrera hematoencefálica. Seguido de la administración oral, el
bromuro de butilhioscina no se es parcialmente absorbido. Aunque el bromuro de butilhioscina
presenta niveles en sangre muy bajos éste permanece disponible en el sitio de acción debido a
su alta afinidad por los tejidos. Después de la administración oral, el metamizol es rápidamente
hidrolizado en el jugo gástrico a su principal metabolito 4-metilaminotriptina (4-MAA), el cual
es fácilmente absorbido. En el hígado, el 4-MAA es posteriormente metabolizado por
oxidación y por demetilación que son seguidos por acetilación. Después de su administración
oral, metamizol es prácticamente absorbido en su totalidad. En humanos sanos, después de su
administración oral, más del 90% de la dosis es excretada en la orina dentro de los primeros 7
días. La vida media de eliminación de metamizol radiomarcado es de alrededor de 10 horas.
Para el 4-MAA, la vida media de eliminación después de una sola dosis por vía oral es 2,7
horas, para los otros principales metabolitos la vida media de eliminación es entre 3,7 a 11,2
horas. Los niños eliminan los metabolitos más rápido que los adultos. En voluntarios ancianos
la vida media de eliminación del 4-MAA fue significativamente más grande que en voluntarios
más jóvenes.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al metamizol o al bromuro de butilhioscina, porfiria
intermitente aguda, granulocitopenia, así como tampoco en caso de déficit congénito de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Los pacientes que presentan un hemograma previamente
alterado (por ejemplo tratamiento con citostáticos), sólo deben ser tratados con
BUSCAPINA® COMPOSITUM bajo responsabilidad del médico y con un estricto seguimiento
del hemograma. En los pacientes con cifras de la presión arterial sistólica por debajo de 100
mm/Hg así como en los pacientes con una situación circulatoria inestable (infarto de miocardio,
heridas múltiples, shock incipiente) se requiere un establecimiento especialmente riguroso de la
indicación.
Precauciones generales: Si durante el tratamiento se presentasen síntomas de una
agranulocitosis, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda durante el
embarazo, la lactancia ni por períodos prolongados.
Reacciones secundarias y adversas: Efectos secundarios anticolinérgicos incluyendo
xerostomía, defectos en la acomodación visual, taquicardia, mareo y potencialmente retención
urinaria pueden ocurrir pero generalmente son leves y autolimitados. Reacciones de
hipersensibilidad en la piel y mucosas puede ocurrir. Muy raramente reacciones en la piel serias
o incluso que ponen en peligro la vida generalmente involucrando mucosas (síndrome de
Stevens-Johnson, síndrome de Lyell) han sido reportados con medicamentos que contienen
metamizol. Si estas reacciones ocurren BUSCAPINA® COMPOSITUM debe ser descontinuado
e iniciar tratamiento médico inmediatamente. Reacciones alérgicas incluyendo reacciones
anafilactoides y shock anafiláctico han sido reportadas raramente. Existe un gran riesgo de
shock con BUSCAPINA® COMPOSITUM en pacientes con asma bronquial, alergia a
analgésicos y agentes reumáticos así como pacientes con signos de tolerancia a cantidades
mínimas de alcohol, ciertos tipos de alimentos, pelo y conservadores. En estos casos estrictas
medidas de seguridad deben ser tomadas cuando se administre
BUSCAPINA® COMPOSITUM. Shock puede ocurrir inmediatamente o hasta más de una hora
después de la administración de BUSCAPINA® COMPOSITUM.
Interacciones medicamentosas y de otro género: En los diabéticos es posible un efecto por
parte del derivado del metamizol sobre la determinación enzimática de la glucemia con el
método de la glucosa oxidasa (G.O.D.). El efecto anticolinérgico de los antidepresivos
tricíclicos, antihistamínicos, quinidina, amantadina y disopiramida puede ser potenciado por
BUSCAPINA® COMPOSITUM. El tratamiento concomitante con antagonistas de
dopaminergicos como metoclopramida puede resultar en la disminución de los efectos
terapéuticos de ambos en el tracto gastrointestinal. Los efectos taquicárdicos de agentes beta
adrenérgicos se pueden potencializar con BUSCAPINA® COMPOSITUM. Si
BUSCAPINA® COMPOSITUM se administra junto con ciclosporina, los niveles en sangre de
la ciclosporina se pueden reducir. El efecto del alcohol y BUSCAPINA® COMPOSITUM se
puede potencializar cuando se administran de manera conjunta.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: A la dosis y tiempo recomendado
no se han reportado.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre
la fertilidad: No se han reportado hasta la fecha.
Dosis y vía de administración: Gotas: adultos: tomar 40 gotas cada 8 horas. Escolares: tomar
25 gotas cada 8 horas. Niños mayores de 1 año: tomar 12 gotas cada 8 horas.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Síntomas: mareos,
náuseas, vómito, dolores gastrointestinales, cuadros de excitación, convulsiones, espasmos
clónicos, shock, coma, parálisis respiratoria, lesiones hepáticas y renales, retención de sodio y
líquidos con edema pulmonar en los cardiópatas, reacciones alérgicas y anafilácticas,
leucopenias, trombocitopenias, agranulocitosis y anemias aplásicas. Tratamiento: después de la
administración oral, lavados de estómago o provocación del vómito, apomorfina,
administración de carbón activado, sulfato de magnesio (15%): los síntomas de una
sobredosificación de BUSCAPINA® COMPOSITUM responden a los parasimpaticomiméticos.
En los enfermos con glaucoma, úsese pilocarpina local: Cateterismo en caso de retención
urinaria. Tratar primero: las convulsiones, diazepam (10-20 mg IV/IM). Control intensivo de
las funciones vitales. En caso de hipovolemia, la normalización del volumen hemático
circulante se debe de restablecer con plasma, sustitutos del plasma, electrolitos o soluciones
cristalinas tanto como sea necesario. La excreción debe ser acelerada con diuresis forzada o
diálisis (metamizol es dializable). En la agranulocitosis, dosis altas de penicilina, antibióticos
de amplio espectro, corticoesteroides, transfusiones de sangre o plaquetas
gamaglobulina. Shock anafiláctico: ver en la sección de reacciones secundarias y adversas.
Presentación(es): Frasco con gotero de 20 ml.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura no mayor a 30°C.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Boehringer Ingelheim Promeco
S.A. de C.V., Calle del Maíz No. 49, Barrio Xaltocan, Xochimilco, 16090, México, D.F. Según
fórmula de: Boehringer Ingelheim Internacional GmbH, Ingelheim am Rhein,
Alemania. ®Marca registrada.
Número de registro del medicamento: 74246 SSA IV.
Clave de IPPA: EEAR-04390703878/RM2004
BUSCAPINA® COMPOSITUM
BOEHRINGER PM
Tabletas
Denominación genérica: Butilhioscina, Metamizol.
Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Bromuro de Butilhioscina 10 mg.
Metamizol sódico monohidratado Equivalente a 250 mg. Excipiente cbp 1 tableta.
Indicaciones terapéuticas: Dolor paroxísmico y de tipo cólico, o espasmos de los tractos
gastrointestinales, biliares o genitourinarios, así como trastornos espásticos dolorosos del
sistema genital femenino, dismenorrea.
Farmacocinética y farmacodinamia: Buscapina Compositum® es un producto de
combinación para uso tanto oral como parenteral que está compuesto del antiespasmódico
bromuro de butilhioscina y el derivado de metamizol aminofenazona (fenil-dimetil-pirazolonametilamino-metano-sulfonato-de sodio) como analgésico. El bromuro de butilhioscina ejerce
una acción espasmolítica en el músculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y genitourinario. Como derivado del cuaternario de amonio, el bromuro de butilhioscina no penetra al
sistema nervioso central. Por lo tanto, los efectos anticolinérgicos secundarios en el sistema
nervioso central no se presentan. La acción periférica anticolinérgica resulta de una acción
bloqueadora de los ganglios dentro de la pared visceral así como de la actividad
antimuscarínica. El metamizol tiene propiedades analgésicas, espasmolíticas, antipiréticas y
antiflogísticas significativas. Farmacocinética: Bromuro de butilhioscina: Absorción: Después
de la administración oral, el bromuro de butilhioscina sólo se absorbe de manera parcial. Las
concentraciones pico de plasma se alcanzan como a las 2 horas después de la administración
oral. Debido a un metabolismo de primer pase, la biodisponibilidad absoluta tras la
administración oral es sólo de alrededor de 0.3 - 0.8%. Distribución: Después de la
administración intravenosa, la substancia rápidamente se depura del plasma durante los 10
primeros minutos con una vida media de 2 - 3 minutos. El volumen de distribución (Vss) es
128 L. Después de la administración oral e intravenosa, el bromuro de butilhioscina se
concentra en el tejido del tracto gastrointestinal, el hígado y los riñones. A pesar de los
extremadamente bajos niveles de sangre brevemente medibles, el bromuro de butilhioscina
permanece disponible en el sitio de acción debido a su alta afinidad tisular. La autorradiografía
confirma que el bromuro de butilhioscina no atraviesa la barrera hematoencefálica. El bromuro
de butilhioscina tiene baja unión a proteínas plasmáticas. Metabolismo y eliminación: La
depuración total media después de la administración intravenosa es de aproximadamente 1.2
L/min, es decir, más o menos la mitad es por vía renal. La vida media terminal de eliminación
es de aproximadamente 5 horas. Metamizol: Absorción: Después de la administración oral, el
metamizol se absorbe rápida y casi completamente del tracto gastrointestinal. En el jugo
gástrico es hidrolizado hasta su metabolito principal, 4-metilaminoantipirina (4-MAA), que se
absorbe rápidamente. Los niveles máximos de plasma de 4-MAA después de la administración
oral se alcanzan aproximadamente en 1 a 2 horas. La ingesta alimenticia concomitante no tiene
efecto relevante sobre la farmacocinética del metamizol. Distribución: Ninguno de los
metabolitos (ver bajo metabolismo) se enlaza muy fuertemente con las proteínas de plasma. El
enlace de la proteína de plasma de 4-MAA es de 58%. El metamizol puede atravesar la barrera
placentaria. Los metabolitos se excretan en la leche materna de las madres
lactando. Metabolismo: El principal metabolito del metamizol, 4-MAA, se metaboliza
posteriormente en el hígado por oxidación y por desmetilación seguida por acetilación hacia la
4-formilaminoantipirina (4-FAA), 4-aminoantipirina (4-AA) y 4-acetilaminoantipirina (4AcAA). El efecto clínico del metamizol puede atribuirse principalmente al metabolito principal
4-MAA y, hasta cierto grado al 4-AA. Los metabolitos 4-FAA y 4-AcAA parecen ser
farmacológicamente inactivos. Eliminación: En hombres sanos, después de la administración
oral e intravenosa, más del 90 % de la dosis se excreta en la orina a los 7 días. La vida media de
eliminación del metamizol radioetiquetado o marcado radioactivamente es de alrededor de 10
horas. Para el 4-MAA, la vida media de eliminación después de una dosis oral única es de 2.7
horas, para los otros metabolitos principales la vida media de eliminación es de 3.7 a 11.2
horas. Los niños eliminan los metabolitos más rápidamente que los adultos. En voluntarios
ancianos sanos, la vida media de eliminación del 4-MAA fue significativamente más larga y la
depuración total del 4-MAA fue significativamente más baja que en los sujetos más jóvenes. En
pacientes con insuficiencia hepática, la vida media de eliminación del 4-MAA y 4-FAA
aumenta más o menos al triple. En pacientes con insuficiencia renal, la eliminación de algunos
metabolitos (4-AcAA, 4-FAA) se reduce. Por tanto, la administración de altas dosis deberá
evitarse en individuos con insuficiencia renal y hepática. General: Todos los metabolitos del
metamizol muestran una farmacocinética no lineal. La relevancia clínica de este fenómeno se
desconoce. Durante el tratamiento a corto plazo, la acumulación de los metabolitos es de
importancia menor.
Contraindicaciones: Buscapina Compositum® está contraindicado en: Pacientes que hayan
demostrado una hipersensibilidad previa a la pirazolona o pirazolidinas (por ejemplo,
metamizol, isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona o fenilbutazona), o al bromuro de
butilhioscina, o algún otro componente del producto. Esto incluye a los pacientes que
desarrollan agranulocitosis, por ejemplo, después del uso de alguna de estas substancias.
Pacientes que se sabe padecen el síndrome de asma inducido por analgésicos o antecedente de
intolerancia a los analgésicos como la urticaria por angioedema, por ejemplo, los pacientes que
desarrollan broncoespasmos u otras reacciones anafilactoides en respuesta a los salicilatos, el
paracetamol u otros analgésicos no narcóticos como el diclofenaco, el ibuprofeno, la
indometacina o el naproxeno. Pacientes con una función deteriorada de la médula ósea (por
ejemplo, después del tratamiento con agentes citostáticos) o enfermedades del sistema
hematopoyético. Deficiencia genética de glucosa -6-fosfato-deshidrogenasa (riesgo de
hemolisis). Porfiria hepática intermitente aguda (riesgo de desencadenar un ataque de porfiria).
Glaucoma. Hipertrofia de la próstata con retención urinaria. Estenosis mecánica en el tracto
gastrointestinal. Taquicardia. Megacolon. Miastenia gravis. Embarazo (Ver Restricciones de
uso durante el embarazo y la lactancia). En caso de trastornos hereditarios raros que puedan ser
incompatibles con un excipiente del producto (por favor consulte "Precauciones generales") el
uso del producto está contraindicado.
Precauciones generales: Buscapina Compositum® contiene el derivado de pirazolona,
metamizol que puede causar el raro riesgo, pero que puede poner en peligro la vida de choque y
agranulocitosis (por favor consulte Efectos secundarios). Los pacientes que muestran una
reacción anafilactoide hacia Buscapina Compositum® también están en un riesgo muy alto de
reaccionar de manera similar a otros analgésicos no narcóticos. Los pacientes que muestran una
reacción anafiláctica o cualquier otra reacción inmunológica a Buscapina Compositum® (por
ejemplo, agranulocitosis) también corren un riesgo muy alto de responder de manera similar a
otras pirazolonas y pirazolidinas. En caso de signos clínicos de agranulocitosis o
trombocitopenia, el tratamiento con Buscapina Compositum® deberá suspenderse de inmediato
y el conteo de sangre (incluyendo conteo de sangre diferencial) deberá monitorearse. La
suspensión del tratamiento no deberá demorarse hasta que se tengan los resultados de las
pruebas de laboratorio. Cuando se elija la vía de administración, deberá tenerse en mente que la
administración parenteral de Buscapina Compositum® presenta un riesgo más elevado de
reacciones anafilácticas o anafilactoides. El riesgo de reacciones anafilactoides potencialmente
severas a Buscapina Compositum® es marcadamente más elevado para los pacientes con:
Síndrome de asma inducido por analgésicos o intolerancia a los analgésicos del tipo urticaria
por angioedema (Ver Contraindicaciones). Asma bronquial, en particular en presencia de
rinosinusitis y pólipos nasales. Urticaria crónica. Intolerancia a los agentes colorantes (e.g.,
tartrazina) y/o preservativos (e.g., benzoatos). Intolerancia al alcohol. Estos pacientes
reaccionan incluso a cantidades diminutas de bebidas alcohólicas con síntomas tales como los
estornudos, ojos llorosos y rubor facial severo. La intolerancia al alcohol de este tipo puede ser
un indicativo del síndrome del asma inducido por analgésicos que aun no se ha diagnosticado
(Ver Contraindicaciones). Buscapina Compositum® puede causar reacciones de hipotensión
(Ver Reacciones Secundarias y Adversas). Estas reacciones pueden ser dependientes de la dosis
y son más probables con la administración parenteral que con la enteral. El riesgo de dichas
reacciones también se incrementa en caso de: Inyecciones intravenosas demasiado rápidas (por
favor consulte "Dosis y vía de administración"). Pacientes con hipotensión arterial previa,
disminución de volumen o deshidratación, circulación inestable o incipiente deficiencia
circulatoria (como por ejemplo los pacientes con ataque al miocardio o politrauma). Pacientes
con fiebre elevada. Como resultado, un diagnóstico cuidadoso y una vigilancia cercana son
esenciales para estos pacientes. La medidas de prevención (por ejemplo, estabilización de la
circulación) pueden ser necesarias para poder reducir el riesgo de reacciones hipotensoras.
Buscapina Compositum® requiere de un monitoreo cuidadoso de los parámetros
hemodinámicos cuando se usa en pacientes para quienes una caída en la presión arterial debe
evitarse a toda costa, como en el caso de cardiopatías coronarias severas o una estenosis
relevante de los vasos que irrigan al cerebro. Buscapina Compositum ® sólo deberá usarse
después de considerar la razón de riesgo-beneficio y deberán tomarse precauciones apropiadas
para los pacientes ancianos o aquellos con una disfunción renal o hepática (por favor consultar
"Dosis y vía de administración"). Antes de administrar Buscapina Compositum®, deberá
interrogarse al paciente de manera adecuada. En los pacientes con un riesgo elevado de
reacciones anafilactoides, sólo deberá usarse Buscapina Compositum ® después de considerar
los riesgos potenciales en relación con el beneficio esperado. Si Buscapina Compositum ® se
administra en dichos casos, el paciente deberá vigilarse muy de cerca y garantizar ayuda de
emergencia disponible. Se ha reportado sangrado gastrointestinal en pacientes tratados con
metamizol. Muchos pacientes recibieron de manera concomitante otro tratamiento (por ejemplo
AINE) asociados con el sangrado gastrointestinal, o utilizaron una sobredosis de metamizol. La
elevación de la presión intraocular puede producirse por la administración de agentes
anticolinérgicos tales como el bromuro de butilhioscina en pacientes con glaucoma no
diagnosticado, y por lo tanto no tratado de ángulo estrecho o cerrado. Por lo tanto, los pacientes
deberán buscar consejo oftalmológico urgente en caso de que lleguen a presentar ojos rojos con
pérdida de la visión después de la inyección de Buscapina Compositum®. Cuando se administre
por vía parenteral, deberá tomarse en cuenta la técnica adecuada de inyección. Un uso
intraarterial inadvertido puede causar necrosis lo que podrá llevar de manera potencial a la
amputación del área vascular distal. Debido a los problemas de acomodamiento visual con el
uso parenteral del bromuro de butilhioscina y la posibilidad de reacciones afectadas con el uso
de metamizol, los pacientes no deberán conducir ni operar maquinaria o realizar actividades
riesgosas hasta que su visión o sus reacciones se hayan normalizado. Esto se aplica en
particular en combinación con el alcohol. Buscapina Compositum® tabletas contiene el
excipiente metil-parahidroxi-benzoato y propilparahidroxi- benzoato, que pueden provocar
reacciones alérgicas (posiblemente retardadas). Cada tableta de Buscapina
Compositum® contiene 100.5 mg de sucrosa, que resulta en 603 mg por dosis máxima
recomendada al día de sucrosa. Pacientes con condiciones hereditarias raras de intolerancia a la
fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sucrosaisomaltos
a no deben tomar este medicamento. Cada tableta de Buscapina
Compositum® contiene 42.9 mg de lactosa que resulta en 257.4 mg por dosis máxima
recomendada al día de lactosa. Pacientes con condiciones hereditarias raras de intolerancia
a la lactosa, p. ej. galactosemia, no deben tomar este medicamento. Cada tableta de
Buscapina Compositum® contiene 16.4 mg de sodio. Este medicamento contiene 98.2 mg
de sodio por dosis máxima recomendada al día para adultos. Lo anterior debe considerarse
para pacientes bajo una dieta controlada en sodio. Efectos sobre la disponibilidad para
conducir y utilizar maquinaria: No se han llevado a cabo estudios sobre los efectos de la
capacidad para manejar y utilizar maquinaria. Los pacientes deberán saber que pueden
experimentar efectos indeseables, tales como problemas con el acomodamiento visual y
mareos durante el tratamiento parenteral con bromuro de butilhioscina. Si se toma con la
dosis recomendada, no se espera que el metamizol afecte la concentración o las reacciones.
Como una medida de precaución, al menos si se toman dosis altas, deberá tomarse en
cuenta la posibilidad de reacciones deficientes, y los pacientes deben saber que no deberán
manejar, operar maquinaria ni realizar actividades que conlleven cierto riesgo. Esto se
aplica en particular en combinación con el alcohol.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo: No existen datos
adecuados en el uso de Buscapina Compositum® durante el embarazo. Después del uso del
bromuro de butilhioscina, los estudios preclínicos en ratas y conejos no mostraron efectos
ni embriotóxicos ni teratogénicos. El metamizol atraviesa la placenta. En estudios en
animales, no hubo signos que sugirieran que el metamizol tenga un efecto teratogénico.
Debido a que no ha habido suficiente experiencia con humanos, Buscapina
Compositum® no debería usarse durante el primer trimestre de gestación; durante el
segundo trimestre sólo deberá usarse si los beneficios esperados claramente superan los
riesgos. Aunque el metamizol solo es un ligero inhibidor de la síntesis de prostaglandinas,
la posibilidad de una obstrucción prematura del ductus arteriosus (Botalli) y las
complicaciones perinatales como resultado de una agregación plaquetaria reducida en el
niño y la madre no pueden descartarse. Buscapina Compositum® está, por lo tanto,
contraindicado en el tercer trimestre de embarazo (Ver
"Contraindicaciones"). Lactancia: No se ha establecido la seguridad para el bromuro de
butilhioscina durante la lactancia. Sin embargo, no se han reportado efectos adversos en el
recién nacido. Los metabolitos de metamizol se excretan en la leche materna. No se
pudieron detectar metabolitos después de 48 horas de ingerir el medicamento. Durante el
uso del metamizol y hasta por lo menos 48 horas después de la última dosis, deberá evitarse
la lactancia.
Reacciones secundarias y adversas: Trastornos en la sangre y el sistema
linfático: Agranulocitosis y sepsis subsecuentes que incluyen casos fatales. Leucopenia.
Trombocitopenia. Estas supuestamente son reacciones inmunológicas. Pueden ocurrir
incluso si Buscapina. Compositum® se administró en ocasiones previas sin complicación
alguna. Estos son signos que sugieren que el riesgo de agranulocitosis puede elevarse si
Buscapina Compositum® se usa por más de una semana. La agranulocitosis se manifiesta en
forma de pirexia, escalofríos, dolor orofaríngeo, disfagia, estomatitis, rinitis, faringitis,
inflamación del tracto genital e inflamación anal. Estos signos pueden ser mínimos en
pacientes que estén bajo antibióticos. Existe poca o ninguna linfadenopatía o
esplenomegalia. La tasa de sedimentación de los glóbulos rojos se incrementa de forma
marcada; los granulocitos se reducen de manera considerable o están totalmente ausentes.
La hemoglobina, el conteo de células rojas y los conteos plaquetarios pueden ser
anormales. Se recomienda que Buscapina Compositum® se suspenda de inmediato y se
consulte a un médico, y no sólo cuando estén disponibles los resultados de laboratorio, sino
también si hay un deterioro inesperado en la condición general del paciente, si la fiebre no
cede o reaparece, o si hay cambios dolorosos en la mucosa de boca, nariz y
garganta. Trastornos del sistema inmune, piel y tejido subcutáneo: El choque anafiláctico
incluye resultados fatales, reacción anafiláctica, reacción anafilactoide (en especial después
de la administración parenteral). Necrolisis epidérmica toxica. Síndrome de StevensJohnson. Asma en pacientes con síndrome de asma analgésico. Disnea. Erupción por el
medicamento. Sarpullido máculo-papular. Reacciones dérmicas. Hipersensibilidad.
Dishidrosis. Reacciones ligeras (por ejemplo, las reacciones en piel y en mucosa, tales
como prurito, sensación de ardor, eritema, inflamación, así como disnea y trastornos
gastrointestinales) puede llevar a reacciones más severas (por ejemplo, urticaria
generalizada, angioedema severo que incluye la región laríngea, broncoespasmo severo,
arritmia, disminución de la presión arterial a veces con presión arterial incrementada
inicialmente). Por lo tanto, Buscapina Compositum® deberá suspenderse de inmediato si se
presentan reacciones dérmicas. En caso de reacciones dérmicas severas deberá consultarse
de inmediato a un médico. Se pueden desarrollar reacciones anafilácticas durante o
inmediatamente después de la inyección, pero también pueden presentarse algunas horas
después. Sin embargo, las reacciones generalmente ocurren dentro de la primera hora de
administración. El tratamiento apropiado deberá iniciarse tan pronto aparezcan los
signos/síntomas de anafilaxia. Trastornos oculares: Trastornos de
acomodamiento. Trastornos cardíacos: Taquicardia. Trastornos vasculares: Choque.
Hipotensión. Flebitis. Mareos. Dolor en el sitio de inyección. Reacción en el sitio de
inyección. Rubor. Las reacciones de hipotensión que ocurren durante o después del uso
pueden estar inducidas por el medicamento, y no necesariamente van de la mano con otros
signos de reacciones anafilactoides y/o anafilácticas. Dicha reacción puede llevar a una
caída severa en la presión arterial. Una rápida inyección intravenosa incrementa el riesgo de
reacciones hipotensoras. En caso de hiperpirexia, o después de una inyección demasiado
rápida, puede haber una caída crítica en la presión arterial dependiente de la dosis sin
ningún otro signo de intolerancia al medicamento. Trastornos
gastrointestinales: Hemorragia gastrointestinal. Boca seca. Trastornos renales y
urinarios: Insuficiencia renal aguda. Anuria. Nefritis intersticial. Oliguria*. Proteinuria.
Disfunción renal*. Retención urinaria. Cromaturia. *Se pueden esperar reacciones adversas
durante el tratamiento con Buscapina Compositum® con base en la experiencia con el
metamizol o el butibromuro de hioscina solos. La excreción del ácido rubazónico, un
metabolito inofensivo del metamizol, puede causar una coloración roja en la orina, que
desaparece al suspender el tratamiento.
Interacciones medicamentosas y de otro género: El efecto anticolinérgico de
medicamentos tales como los antidepresores tricíclicos, antihistamínicos, quinidina,
amantadina, disopiramida y otros anticolinérgicos (por ejemplo tiotropio, ipratropio) puede
intensificarse por el Buscapina Compositum®. El tratamiento concomitante con los
antagonistas de la dopamina como por ejemplo la metoclopramida puede dar como
resultado la disminución de los efectos de ambos medicamentos en el tracto
gastrointestinal. Los efectos de taquicardia de los agentes beta-adrenérgicos pueden
incrementarse con Buscapina Compositum®. Si Buscapina Compositum® se toma de manera
concomitante con la ciclosporina, los niveles de ciclosporina en sangre pueden reducirse y
por lo tanto deberán monitorearse. El efecto del alcohol y el de Buscapina
Compositum® pueden incrementarse cuando se tome de forma concurrente. El uso
concomitante de Buscapina Compositum® y la clorpromazina puede ocasionar hipotermia
severa. Las pirazolonas pueden causar interacciones con los anticoagulantes orales,
captopril, litio, metotrexato y triamtereno. La eficacia de los antihipertensivos y los
diuréticos puede verse afectada por las pirazolonas. No se sabe hasta qué grado el
metamizol causa estas interacciones. En los pacientes diabéticos el derivado de pirazolona
puede afectar el ensayo de azúcar sanguínea enzimática por el método de glucosa-oxidasa
(GOD).
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Si Buscapina Compositum® se
toma de manera concomitante con la ciclosporina, los niveles de ciclosporina en sangre
pueden reducirse y por lo tanto deberán monitorearse. En los pacientes diabéticos el
derivado de pirazolona puede afectar el ensayo de azúcar sanguínea enzimática por el
método de glucosa-oxidasa (GOD).
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y
sobre la fertilidad: La tolerabilidad sistémica y local del bromuro de butilhioscina y el
metamizol sólo se ha evaluado en estudios de toxicidad de dosis única y repetida con varias
especies que usan diversas vías de administración y también se investigó en ensayos
clínicos. Ambos compuestos solos o en combinación son bien tolerados, tienen una
toxicidad de bajo índice y no son genotóxicos. No hay estudios de carcinogenicidad del
bromuro de butilhioscina; sin embargo, no se reveló un potencial tumorigénico en 2
estudios orales con duración de 26-semanas en ratas a quienes se les administró hasta 1000
mg/kg/día. En estudios de carcinogenicidad de 2 años en ratas y ratones no hubo signos que
sugirieran un potencial tumorigénico del metamizol. El bromuro de butilhioscina por si sólo
no fue ni embriotóxico ni teratogénico en ratas ni en conejos. El metamizol solo indujo a
dosis altas una ligera reducción del número de fetos y del peso del recién nacido, pero no
fue teratogénico ni en ratas, ni en conejos. La fertilidad para ambos compuestos no se
deterioró en las ratas. La administración del bromuro de butilhioscina y el metamizol en
combinación no produjo efectos tóxicos nuevos o magnificados de los componentes
individuales. En estudios de toxicidad de dosis única con ratas, los valores de LD50
intravenosa fueron de 350 mg/kg (dosis de bromuro de butilhioscina /metamizol a razón de
1:25) o 700 mg/kg (1:50) i.v., y la LD50 intramuscular fue de 2000 mg/kg. Los signos
clínicos del bromuro de butilhioscina, a saber sedación, disnea, convulsiones y temblores se
traslaparon con la somnolencia debido al metamizol. En estudios de toxicidad de 4 semanas
repetidos con ratas, administrando el bromuro de butilhioscina por vía intravenosa o
intramuscular junto con el metamizol en combinación con proporciones de 1+25 o 1+50 se
toleraron bien tanto de manera local como sistémica. A dosis más altas, hubo ataxia,
convulsiones y necrosis muscular extendida en el sitio de la inyección. Altas
concentraciones de metamizol causaron anemia hemolítica. El consume de agua se
incrementó, asociado con una gravedad específica más baja de la orina. Hubo un
incremento en los pesos del hígado. Después de la recuperación, todos los hallazgos fueron
reversibles. Las proporciones de las dosis de 9/225 o 9/450 mg/kg/día i.v., y 40/1000
mg/kg/día i.m. fueron letales para un 10-30% de las ratas. Aunque no se han llevado a cabo
estudios con dosis orales repetidas con la combinación del bromuro de butilhioscina
/metamizol, el amplio espectro de estudios disponibles con ambos compuestos solos y en
combinación no indica ningún riesgo para su uso oral en combinación para el hombre.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. Adultos: 1 a 2 tabletas 3 veces
al día. Las tabletas no deben ser masticadas, sino deglutidas con agua. Buscapina
Compositum® no deberá usarse por un lapso de tiempo prolongado o a dosis más altas sin la
receta de un doctor o un dentista. Pacientes ancianos: La dosis deberá reducirse en los
pacientes ancianos ya que la eliminación de los metabolitos de metamizol puede
retrasarse. Condición general deteriorada y disminución en la depuración de creatinina: La
dosis deberá reducirse para los pacientes con una condición general deteriorada y una
disminución en la depuración de creatinina ya que la eliminación de los metabolitos de
metamizol puede retrasarse. Disfunción renal y hepática: Debido a que la tasa de
eliminación se reduce en presencia de una disfunción renal y hepática, deberán evitarse las
dosis altas repetidas. No es necesario reducir la dosis si el Buscapina Compositum® sólo se
usa por un corto lapso de tiempo. No existe experiencia alguna con el uso a largo plazo.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta
accidental: Síntomas: Bromuro de butilhioscina: Pueden observarse efectos
anticolinérgicos en caso de sobredosis. Metamizol: Después de una sobredosis aguda, se ha
observado náusea, vómito, dolor abdominal, daño en la función renal / disfunción renal
aguda (por ejemplo manifestada como nefritis intersticial), retención urinaria, parálisis
respiratoria, daño hepático, y -en casos más raros- síntomas del sistema nervioso central
(mareo, somnolencia, coma, estado de agitación, convulsiones, espasmos clónicos), y una
baja en la presión arterial o incluso choque, taquicardia y retención de sodio y de fluidos
con edema pulmonar en pacientes cardíacos. Después de dosis muy elevadas, la
eliminación del ácido rubazónico puede causar una decoloración rojiza de la
orina. Terapia: Bromuro de butilhioscina. En caso necesario, deberán administrarse
medicamentos parasimpaticomiméticos. En caso de glaucoma deberá buscarse atención
oftalmológica urgente. Las complicaciones cardiovasculares deberán tratarse siguiendo los
principios terapéuticos normales. En caso de parálisis respiratoria: deberá considerarse la
intubación o la respiración artificial. Tal vez se necesite cateterización para la retención
urinaria. Además, deberán usarse las medidas adecuadas de apoyo según sea necesario.
Metamizol: No existe ningún antídoto específico conocido para el metamizol. Si el
metamizol se administró apenas recientemente, se pueden establecer medidas para reducir
la absorción (por ejemplo carbón activado) en un esfuerzo por limitar la absorción del
cuerpo. El principal metabolito (4-N-metil-amino-antipirina) puede eliminarse a través de
hemodiálisis, hemofiltración, hemoperfusión o filtración plasmática. El tratamiento por
intoxicación y la prevención de complicaciones severas puede requerir de un intenso
monitoreo médico y un tratamiento tanto general como específico. Medidas agudas en caso
de intolerancia severa al medicamento (choque): A los primeros signos (por ejemplo
reacciones dérmicas como urticaria y enrojecimiento, inquietud, cefalea, sudor profuso,
náusea) suspender la inyección de inmediato. Deje la cánula en la vena o adapte un acceso
hacia la vena. Además de las medidas normales de emergencia tales como inclinar la
cabeza y la parte superior de la espalda, mantener las vías aéreas, administrar oxígeno, tal
vez será necesario administrar simpaticomiméticos, expansores de volumen o
glucocorticoides.
Presentación(es): Caja con 20 y 36 tabletas.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más
de 30°C en un lugar seco.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los
niños. Su venta requiere receta médica. Úselo solo por prescripción y bajo vigilancia
médica. Dosis: la que el médico señale. Léase instructivo anexo. No se use en el embarazo
ni en la lactancia, ni por periodos prolongados.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Boehringer Ingelheim
Promeco, S.A. de C.V. Calle del Maíz No. 49, Col. Barrio Xaltocan,C.P. 16090, Deleg.
Xochimilco, D.F., México. Según fórmula de: Boehringer Ingelheim International,
GmbH, Ingelheim am Rhein, Alemania. ®Marcas registradas
Número de registro del medicamento: 52046 SSA IV
Clave de IPPA: 113300415D0157
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