FARMACOLOGÍA FICHERO

FARMACOLOGÍA
Es la ciencia que se ocupa de los fármacos o drogas y de los procesos que estos
sufren desde que se administran hasta que se elimina.
FÁRMACO
Sustancia química de interés clínico usada para la prevención, diagnóstico,
tratamiento, alivio o cura de una enfermedad, capaz de interactuar con un
organismo vivo modificado su comportamiento y que, se absorbe, se transforma,
se almacena y se elimina.
MEDICAMENTO Y FORMA FARMACEÚTICA
 Si esta respuesta es aprovechable en terapéutica, el fármaco conveniente
elaborado se denomina medicamento.
 Para ello es preciso que se administre en dosis terapéuticas en unos
vehículos o formas farmacéuticas que facilitan su administración y su
absorción.
DROGA
 Como producto natural (planta o parte de una planta utilizada para
obtener principios activos).
 Sinónimo de fármaco
 También tiene significado coloquial de sustancia psicoactiva (estimulante
o depresora del sistema nervioso central) que genera una adicción.
TERAPÉUTICA
Del griego Therapeia: curación, cuidados, tratamiento.
 Es un conjunto de remedios que se utilizan para curar, aliviar, prevenir o
diagnosticar enfermedades físicas o trastornos psíquicos.
 Hay varios tipos de terapéutica, según se emplean medios químicos,
físicos y psicológicos.
Terapéutica Química:
 utilizan las sustancias químicas como tratamiento.
 En este apartado se incluye la terapéutica farmacológica (fármaco),
bromatológica (alimentos) y fitoterapia (plantas)
Terapéutica física:
 Utilizan medios físicos como tratamiento.
 Incluyen la actividad física (ejercicio físico), el masaje, técnicos de
rehabilitación, las radiaciones (corriente eléctrica, USG, radioterapia),
acupuntura, etc.
Terapéutica psicológica:
 Utiliza técnicas basadas en la palabra y en la comunicación con el
paciente (psicoterapia).
ORIGEN
Los medicamentos pueden ser de origen natural (si se obtienen a partir de
fuentes naturales), semisintéticos si se tiene una base natural y son modificados
en le laboratorio, o sintéticos los que son obtenidos integralmente en el
laboratorio por rastreo farmacológico.
PROPIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS
Entre las propiedades físicas interesa princiopalmente la solubilidad.
 Los medicamentos liposolubles son por lo general más fácilmente
absorbible que los hidrosolubles.
 La estructura química es muy impe9rtante porque íntimamente
relacionada con la actividad farmacológica, de tal manera que pequeñas
modificaciones de la fórmula química pueden provocar grandes cambios
en el efecto farmacológico.
MECANISMOS DE ACCIÓN
Es el conjunto de procesos bioquímicos y fisiológicos que explican cómo se
produce la respuesta.
Se puede estudiar a nivel fisiológico y bioquímico.
EFECTO FARMACOLÓGICO
 Es la respuesta observable del medicamento.
 Se define por la naturaleza, la intensidad y la duración de la respuesta.
 El efecto farmacológico no solo comprende el efecto terapéutico sino
también incluye los efectos adversos, que suelen acompañar a los efectos
terapéuticos.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Son las aplicaciones clínicas del fármaco, consecuencia del efecto farmacológico.
 Algunos medicamentos presentan varias terapéuticas debido a la sus
efectos farmacológicos.
EFECTOS ADVERSOS
 El medicamento provoca efectos no deseados.
 Estos son consecuencia de los efectos farmacológicos.
 Todos los medicamentos tienen efectos adversos.
FARMACOCINETICA
Corresponde a los procesos que sufre el medicamento desde que se pone en
conducto con el organismo hasta que se elimina.
CONTRAINDICACIONES
 Son las situaciones especiales (embarazo, lactancia) enfermedades o
trastornos que tiene el paciente que le impiden tomar la medicación.
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Son las indicaciones en el efecto de un fármaco como en consecuencia de la
presencia de otros fármacos, alimentos, entre otros.
La mayoría de las asociaciones entre dos medicamentos pueden provocar
interferencia, pero no suelen tener repercusión terapéutica.
CARACTERISTICAS DEL MEDICAMENTO IDEAL







Eficacia
Seguridad
Selectividad
Reversibilidad del efecto
Coste bajo
Sin alteraciones medicamentosa
Ausencia de tolerancia y dependencia
DENOMINACIÓN QUIMICA
 Es la destrucción de la estructura química del principio activo.
NOMBRE GENÉRICO
 Es la denominación común internacional DCI
NOMBRE COMERCIAL
 Es la marca en la que es registrada por los laboratorios farmacéuticos.
PRINCIPIO ACTIVO Y EXCIPIENTE
 Principio activo: es la sustancia química que se utiliza por su actividad
farmacéutica.
 Excipiente: Es el conjunto de la sustancia que acompaña el principio
activo en la forma farmacéutica para favorecer la administración,
liberación y absorción del fármaco
ABSORCIÓN
Es el movimiento de un fármaco desde su sitio de administración al
comportamiento central y el grado en el que este proceso ocurre.
Biodisponibilidad: Es el grao fraccionario en que una dosis de fármaco llega a su
dosis de acción.
Medicamneto por
vía oral debe
absorberse en el
estómago e
intestino
Paso por el hígado:
metabolismio,
excresion por bilis
o ambos; EFECTO
DE PRIMER PASO
(Disminucion de la
biodisponibilidad)
DISTRIBUCIÓN
Después de su absorción o administración sistémica en el torrente sanguíneo, un
fármaco se distribuye en los líquidos intersticial e intracelular según sus
propiedades fisicoquímicas particulares.
El gasto cardiaco, el flujo sanguíneo regional, la permeabilidad capilar y el
volumen de tejido determinan la velocidad de “llegada” y la posible cantidad de
medicamento que se distribuye en los tejidos.
 Muchos fármacos circulan en el torrente sanguíneo unidos a ciertas
proteínas plasmáticas.
 La albúmina es un trasportador fundamental para los fármacos ácidos.
 La glucoproteína ácida alfa se une a ciertos fármacos básicos.
 El enlace inespecífico con proteínas plasmáticas es mucho menos común.
 Esta unión es casi siempre reversible.
Fijación Hística: Algunos fármacos quedan fijos a ciertos tejidos lo que ocasiona
una prolongación de su mecanismo de acción a través de cierto tiempo.
Redistribución: Algunos medicamentos pueden ser redistribuidos de un tejido a
otro lo que determina un tiempo regularmente prolongado de su mecanismo de
acción.
Volumen de Distribución: Relaciona la cantidad de medicamento en el organismo
como su concentración sanguínea o plasma, según el líquido que se mida; por lo
tanto el volumen de distribución de un fármaco refleja la extensión en la cual
aparece en tejidos extravasculares y no en el plasma.
Vida Media: Es el tiempo que necesita la concentración plasmática a la cantidad
de un fármaco en el cuerpo para disminuir a la mitad.
El conocer esto permite tomar decisiones en cuanto a la dosificación del
medicamento (posología).
Grado y tasa de biodisponibilidad: La cantidad de fármaco que llega al final a la
circulación general, de pende no solo de la dosis administrada, sino también de
la fracción de la dosis que es absorbida y que escapa a la eliminación del primer
paso (hígado). Esta fracción es la biodisponibilidad del fármaco.
METABOLISMO
Las características lipofílicas que facilitan el paso de los medicamentos por las
membranas biológicas y el acceso anterior al sitio de acción obstaculizan su
eliminación del organismo.
Es necesario por lo tanto la conversión de estos productos más hidrofilicos que
faciliten su eliminación y finalmente la terminación de su actividad biológica.
Desde su perspectiva general las reacciones de biotransformación generan
metabolitos inactivos más polares que se eliminan con facilidad del cuerpo.
EXCRECIÓN
Los fármacos se eliminan del organismo sin cambio mediante el proceso de
excreción o son transformados en metabolitos. Con exclusión del pulmón, los
órganos excretorios eliminan con mayor eficacia compuestos polares que
sustancias con alta liposolubilidad. En consecuencia los medicamentos
liposolubles no se excretan con facilidad hasta que no se metabolicen en
compuestos más polares.
Los riñones son los órganos más importantes
para
la excreción de fármacos y sus metabolitos. Las sustancias que se eliminan por
las heces son medicamentos administrados por vía oral que no se absorbieron o
metabolitos de fármacos excretados por la bilis o secretados directamente al
intestino y que no se reabsorbieron. La excreción de medicamentos por la leche
materna es importante no por las cantidades eliminadas, sino porque tendrán
efectos farmacológicos indeseables en el lactante en amamantamiento. La
excreción pulmonar es importante para la eliminación de gases anestésicos.
Excreción renal: La excreción de fármacos y metabolitos en la orina comprenden
tres procesos: filtración glomerular, secreción tubular activa y reabsorción
tubular pasiva.
FARMACODINAMIA
Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus
mecanismos de acción y suele proporcionar la base para el uso terapéutico
racional de un medicamento y el diseño de sustancias terapéuticas nuevas y
superiores.
Los efectos de casi todos los fármacos resultan de su interacción con
componentes macromoleculares del organismo. Estas interacciones modifican
la función del componente pertinente y en consecuencia inician los cambios
bioquímicos y fisiológicos característicos de la respuesta al medicamento.
El término receptor indica el componente del organismo con el que se supone
interactúa el fármaco.
Receptor= actúa en sustancias químicas
Proteínas = receptor






Receptores humanos
Factores de crecimiento
Neurotransmisores
Proteínas de transporte
Glucoproteínas secretadas
Proteínas estructurales
Los ácido nucleicos son receptores farmacológicos importantes, en particular de
quimioterapéuticos antineoplásicos.
Agonistas: son aquellos fármacos que se unen a receptores fisiológicos y
remedan los efectos reguladores de compuestos endógenos de señalización.
Antagonistas: Se unen a receptores sin efecto regulador, pero su unión bloquea
la unión del agonista endógeno.
No medidas por receptores: Interactúan de modo específico con moléculas de
iones pequeñas que aparecen de modo normal o anormal en el organismo. Estos
actúan según sus efectos de unión concomitantes porque no necesitan una
estructura química demasiado específica.
FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
 Los Fármacos de acción Central poseen un elevado valor terapéutico.
 Su órgano diana es con mucho el de funcionamiento más complejo del
cuerpo.
 Casi todos los fármacos neuroactivos actúan interfiriendo (modulando)
los sistemas de transmisión del impulso (de la señal) química que
constituye la base de la función cerebral.
 Transmisión Química en el Sistema Nervioso: Neurotransmisión.
o Liberación de una sustancia por una neurona que actua
rapidamente, de forma fugaz y a corta distancia sobre otra
neurona a la que excita o inhibe.
 NEUROMODULACION:
o Plasticidad sináptica. Procesos más lentos a más distancia.
 FACTORES NEUROTROFICOS:
o Escala temporal más amplia. Relacionados con procesos de
crecimiento o maduración celular.
 Complejidad Estructural y Fisiológica.
PSICOFÁRMACOS
 Anestésicos:
o Halotano, Propofol.
 Ansiolíticos y Sedantes:
o Barbitúricos, Benzodiazepinas.
 Antipsicóticos:
o Clozapina, Clorpromazina, Haloperidol.
 Antidepresivos:
o IMAOS, Tricíclicos, IRS.
 Analgésicos:
o Opiaceos, CBZ.
 Estimulantes Psicomotores:
o Anfetaminas, Cocaína, Cafeína.
 Psicomiméticos:
o LSD, Mescalina, Fenciclidina.
 Potenciadores de la Cognición:
o Tacrina, Donepezilo, Piracetam.
 Inclasificables
o Litio, Ketamina.
ANESTÉSICOS GENERALES
 Efectos sobre el Sistema Nervioso Central.
 Control Sencillo
o Administración Parenteral o Inhalada.
o Efectos rápidos y breves.
 Anestésicos Inhalados:
o No pertenecen a una única clase química.
o Halotano, Cloroformo, NO 2, Eter.
o Efecto en función de propiedades Fisico-Químicas
 Teorias
o Teoría Lipídica


Relación entre la liposolubilidad y el efecto anestésico.
No hay mecanismos confirmados
o Canales Iónicos
 Luciferasas: Anestésicos unidos a Proteínas? ‹
Interacción Anetésico-Proteína-canal Iónico unido a
Ligando
 Potenciación de macanismos Inhibidores
(GABA).
 Inhibición de estimuladores (5HT).
Efecto sobre el SNC:
o Inhibición de la Transmisión Sináptica.
 Disminuye la liberación de Neurotransmisores.
 Disminución de la Respuesta Postsináptica.
ANESTÉSICOS INHALADOS
 Farmacocinética
o Absorción Rápida, en función de la concentración en el aire
inspirado
o Eliminación rápida.
o Son moléculas de pequeño tamaño que atraviesan bien barreras
biológicas
o Factores:
 Coeficiente de partición sangre/gas: Solubilidad en
sangre.
 Coeficiente de partición lípido/gas: Solubilidad en grasa.
 Ventilación Alveolar.
 Gasto cardíaco.
 Metabolismo y Toxicidad.
o Metabollitos Tóxicos:
 Cloroformo, Hepatotoxicidad.
 Metoxifluorano: Toxicidad Renal (Fluor y Oxalato).
 Halotano: Hepatotoxicidad.
 Exposición crónica en personal de Quirófano:
 Enfermedades hepáticas.
 Enfermedades Hematológicas.
 Aborto.
 Malformaciones Congénitas
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
 Farmacocinética
o Absorción Rápida y comodidad en la administración.
 Actúan con mayor rapidez que los inhalados.
 Utilizados en el proceso de inducción anestésica,
combinados con Anestésicos Inhalados.
o Eliminación relativamente lenta.
o Son moléculas de pequeño tamaño que atraviesan bien barreras
biológicas
o Fármacos: Heterogeneidad química.
 Tiopental.
 Etomidato.





Propofol.
Benzodiazepinas
 Diazepam.
 Midazolam.
Ketamina.
Droperidol.
Opiaceos: Fentanilo.
ANESTESIA – ANALGESIA
 Combinación de Barbitúricos y Analgésicos Narcóticos (opiáceos).
o Objetivo:
 Disminuir el dolor con menos cantidad de anestésico.
o Problemas:
 Se necesitan dosis altas de opiáceos (depresión
respiratoria).
 Recuperación muy lenta (10 -12- horas).
 Prácticamente no se utiliza.
NEUROLEPTOANALGESIA
 Neurolépticos (Droperidol)+ Opiáceos (Fentanilo).
o Objetivo:
 Procedimientos quirúrgicos “menores”.
 Efecto ansiolítico, Bloqueo Alfa y potenciación del efecto
de los opiáceos.
 Antiemético, anticonvulsivante, antifibrilante.
 Puede transformarse en Anestesia completa añadiendo
N2O
MEDICACIÓN PREANESTÉSICA
 OBJETIVO:
o Sedación y reducción de la ANSIEDAD.
o Facilitar la INDUCCION ANESTESICA
 Por depresión del SNC.
o Antagonizar a lgunos efectos no deseables de los Anestésicos.
 Hipersecreción Bronquial, Arritmias, Nauseas y Vómitos.
o Permite la utilización de anestésicos más débiles (N2O).
o Conseguir efectos postanestésicos útiles:
 Sueño
 Analgesia duradera.
 ASOCIACIONES DE FARMACOS:
o Parasimpaticolíticos:
 Por su efecto sobre las secreciones: Atropina,
Escopolamina.
 Poco usados en la actualidad.
o Sedantes:
 Prometazina, Diazepam, Midazolam.
o Analgésicos mayores:
 Morfina, Petidina.
o Antieméticos, etc.
 Ondansetrón.
FARMACOLOGIA DEL SISTEMA RESPIRATORIO
 ANTIHISTAMÍNICOS:
o Los antihistamínicos son medicamentos que ayudan a parar los
síntomas de la alergia, como la comezón en los ojos, el estornudo
y el goteo nasal. A veces, un antihistamínico también puede
ayudar con los sarpullidos que generan comezón (en especial, las
ronchas).
o Tipos de antagonistas H1
 De primera generación: atraviesan la barrera
hematoencefálica, deprimen el SNC, produciendo
sedación y tienen acciones anticolinérgicas. Algunos
representante
incluyen:

o
alimemazina, clorfeniramina, Hidroxicina, clemastina, d
oxilamina y DH.
De segunda generación o sin efecto sedante: poco
efecto vía barrera hematoencefálica, no tiene efectos
anticolinérgicos o sedante -no obstante, en su uso
deberán cuidarse la posible interacción medicamentosa
con
otros
depresores-.
Algunos
ejemplos
incluyen : fexofenadina , astemizol, mizolastina, azelasti
na , cetirizina , ebastina , loratadina ,levocabastina terfe
nadina y rupatadina .
Según la fórmula química podríamos hacer la siguiente división y
subdivisión de antihistamínicos:

Primera generación:
a)Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidri
nato, difenhidramina, doxilamina
b) Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina
c) Alquilaminas: maleato de clorfeniramina, maleato
de bromofeniramina
d) Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato
de hidroxicina,
clorhidrato
de ciclizina,
de ciclizina, clorhidrato de meclizina
lactato
e) Fenotiazinas: prometazina

Segunda generación:
a) Alquilaminas: acrivastina
b) Piperazinas: cetirizina
c)Piperidinas: terfenadina, astemizol,
clorhidrato
de levocabastina, loratadina, azatadina, fenindamina, ci
proheptadina, difenilpiralina

Tercera generación: Son metabolitos activos y
enantiómeros de los de segunda generación, como
la levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, y en
estudio
se
encuentra
el
tecastemizol
(respectivamente son metabolitos de la cetirizina,
terfendina, loratadina y astemizol.
 EXPECTORANTE
o
Un expectorante es un fármaco que tiene propiedades de
provocar o promover la expulsión de la secreción bronquial
acumulada. Son el tratamiento de elección para tos productiva.
o
Comúnmente se suelen acompañar con mucoliticos.
Tipos de expectorantes







Ambroxol
Bromhexina
Carboximetilcisteína
Acetilcisteína
Cloruro de amonio
Guaifenesina
Guayacol.
MUCOLÍTICOS
o
Los mucolíticos son sustancias que tienen la capacidad de
destruir
las
distintas
estructuras
quimicofísicas
de
la
secreción bronquial anormal, consiguiendo una disminución de
la viscosidad y de esta forma, una más fácil y pronta eliminación.
o
o
Mecanismo de acción

Disminución de la tensión superficial.

Alteración de las fuerzas de asociación intermolecular.

Ruptura de las fuerzas de cohesión intramolecular.
CLASIFICACION

Enzimas: tripsina, dornasa.

Productosazufrados: Nacetilcisteína, carboximetilcisteín
a, MESNA, letosteína, citiolona.

Compuestos
sintéticos
derivados
vasicina: bromhexina y ambroxol.
de
la

Agentes tensioactivos: propilenglicol, tiloxapo
 ANTITUSÍGENOS
o
Un antitusígeno o antitusivo es un fármaco empleado para
tratar la tos seca irritativa, no productiva. Los antitusígenos son
compuestos que actúan sobre el sistema nervioso
central o periférico para suprimir el reflejo de la tos. Puesto que
este reflejo es necesario para expulsar las secreciones que se
acumulan en las vías respiratorias, la administración de estos
fármacos está contraindicada en casos de tos productiva. Éstos
últimos se tratan, generalmente, con expectorantes que
o
aumentan el contenido hídrico del moco para facilitar su
expulsión de las vías respiratorias.
Clasificación
 Deprimen el centro bulbar de la tos
 Derivados opiáceos con
actividad opioide:
codeína, dihidrocodeína, morfina,
metadona
y
noscapina.
 Derivados opiáceos sin actividad opioide:
dextrometorfano, levopropoxifeno y folcodina.
 Antihistamínicos H1 antiguos: difenhidramina y
bromofeniramina.
 Derivados de las fenotiazinas: dimetoxanato y
alimemazina.

Tioxantenos: meprotixol y pimetixeno.
Actúan sobre la rama aferente del reflejo de la tos
o
o
Anestésicos locales: lidocaína.
En toses provocadas por IECAs: nifedipino y algunos AINEs
como sulindaco y naproxeno.

o
Modifican los factores mucociliares o actúan sobre la
rama eferente del reflejo de la tos
Bromuro de ipratropio (vía inhalatoria), glicerol yodado y
guaimesal.
 BRONCODILATADOR

Un broncodilatador es
una
sustancia,
generalmente
un medicamento, que causa que los bronquios y bronquiolos de
los pulmones se dilaten, provocando una disminución en la
resistencia aérea y permitiendo así el flujo de aire. Un
broncodilatador puede ser endógeno, es decir, que se origina dentro
del cuerpo o un medicamento que se administra con el fin de
tratar dificultades
para
respirar,
especialmente
útiles
en
enfermedades obstructivas crónicas como el asma o epoc. Los
broncodilatadores tienen efectos controvertidos y aún no se ha
demostrados
su
importancia
en
la bronquiolitis y
otras
enfermedades pulmonares restrictivas.

Los broncodilatadores se clasifican en acción prolongada y acción
corta, usados para el rápido alivio de crisis por broncoconstricción.
Los broncodilatadores de acción prolongada ayudan a controlar y
prevenir
la
aparición
de
síntomas.
Existen
tres
grupos
de fármacos usados como broncodilatadores, los agonistas de
los receptores adrenérgicos β-2, entre los cuales existen de acción
corta
y
prolongada,
los anticolinérgicosde
la teofilina de acción prolongada.
acción
corta
y
FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS ORALES
Diuréticos tiazidas


Clortalidona
Hidroclorotiazida
Diuréticos de asa

Furosemida
Diuréticos ahorradores de potasio


Amiloride
Triamtereno
Bloqueadores de receptores de aldosterona

Espironolactona
Beta bloqueadores

Atenolol






Propanolol
Propanolol de acción prolongada
Bisoprolol
Metoprolol
Nadolol
Timolol
Beta bloqueadores con actividad simpáticomimética intrínseca


Acebutolol
Pindolol
Alfa y beta bloqueadores combinados


Carvedilol
Labetalol
Inhibidores ECA





Captopril
Enalapril
Fosinopril
Lisinopril
Quinapril



Ramipril
Cilazapril
Trandolapril
Antagonistas de los receptores de angiotensina





Candesartan
Irbesartan
Losartan
Telmisartan
Valsartan
Bloqueadores de canales de calcio no dihidropiridínicos




Diltiazem
Diltiazem liberación sostenida
Verapamilo
Verapamilo acción prolongada
Bloqueadores de canales de calcio dihidropiridínicos



Amlodipino
Felodipino
Nicardipino liberación sostenida

Nifedipino acción prolongada
Bloqueadores alfa



Doxazocina
Prazocin
Terazocin
Agonistas centrales alfa 2 y otras drogas de acción central


Clonidina
Metildopa

Reserpina
Vasodilatadores directos


Hidralazina
Minoxidil