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UNVERSIDAD AUTÓNOMA DE YUCATÁN
FACULTAD DE QUÍMICA
FARMACOLOGÍA I
VÍAS DE EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
PROFESOR: Dr. Rolffy Rubén Ortíz Andrade
EQUIPO 3:
Cámara Chale Diana M.
Guerrero Narváez Glendy A.
Ledezma Helguera Alegría
Lezama Xool Marcos M.
Lorenzana Chuc Isaí E.
Ruiz García Lorena
MÉRIDA YUCATÁN A 01 DE OCTUBRE DEL 2010
Excreción Renal


Excreción Biliar
Generalidades
La excreción renal es, con mucho, la vía La excreción de fármacos y de sus metabolitos
de eliminación de fármacos más por la bilis sigue en importancia a la excreción
importante. El riñón de los mamíferos urinaria. La fracción eliminada por la bilis es
ofrece una estructura muy adecuada para relación a la eliminación total es muy variable
la excreción. Su característica más de un fármaco a otro, ya que algunos se
importante es la altamente desarrollada eliminan fundamentalmente por esta vía
ordenación atómica que presenta el riñón, mientras que otros no la utilizan en lo absoluto.
en el que funcionan más de un millón de Los fármacos eliminados por este conducto
unidades estructurales muy especializadas suelen poseer ciertas características comunes:
denominadas nefrones. La excreción renal posee un elevado peso molecular, presencia de
se utiliza en:
grupos polares tanto aniones como cationes y
fármacos sin capacidad para ionizarse.
 Tratamientos de patologías renales
Los fármacos excretados por la bilis
 Implicaciones
toxicológicas
por
pueden ser de nuevo absorbidos en el intestino
acumulación renal
 Parámetros
farmacocinéticos
que siempre que el pH facilite la absorción de la
relacionan con la respuesta del forma no ionizada.
Excreción biliar –entérica
fármacos.
Este tipo de excreción se lleva acabo en Existe un fenómeno en los fármacos de
eliminación entérica, tanto si lo es por vía biliar
tres etapas:
FILTRACIÓN
GLOMERULAR:
El o intestinal, llamado “circulación enterocapilar glomerular posee una gran cantidad hepática” del Fármaco y consiste en que:
Fármaco
es
eliminado
de
de poros intercelulares que dejan pasar Un
casi todas las moléculas de fármacos forma inalterada por la bilis a través del
excepto aquellas que se hallen fijadas a conducto biliar hacia el intestino y luego este
proteínas plasmáticas. Velocidad de reabsorbe el Fármaco y lo vuelve a enviar a la
filtración de 130ml de plasma por minuto. circulación sistémica y de aquí se excreta por la
bilis y así continua sucesivamente de forma
De que depende la secreción glomerular:
-De la unión del Fármaco a proteínas cíclica.
plasmáticas (PP):
Cuanto menos unido a PP → mayor
fracción libre del Fármaco → más fácil
atravesará el endotelio → mayor filtración
(esto es debido a que la fracción de
Fármaco no ligado a PP es la que se filtra)
-De
la
liposolubilidad
del
Fármaco:
Cuanto más liposoluble → más
fácil se filtrará (si no es absolutamente
Como consecuencia de esta circulación enteroliposoluble, siempre tendrá la posibilidad
hepática, la eliminación del Fármaco se
de atravesar el endotelio)
producirá más lenta y los niveles de
-Del tamaño de la molécula:
concentración del Fármaco en el plasma
Cuanto más pequeña → más fácil
serán relativamente estables. Entonces, para
atravesará el endotelio → mayor filtración
que un Fármaco pase por este proceso no tiene
por qué ser secretado por la bilis en su forma
SECRECIÓN TUBULAR: La arteriola
inalterada (aunque fundamentalmente se
eferente, que sale del glomérulo, continúa
produce con fármacos excretados de forma
hacia el túbulo renal, con cuya pared entra
inalterada). Puede suceder que el Fármaco sea
en contacto de manera que el contenido de
sangre que no pudo filtrarse en el
glomérulo tiene la opción de hacerlo por
mecanismos de difusión pasiva. Existen
dos mecanismos de transporte: para
aniones y cationes orgánicos.
La secreción del fármaco puede producirse
tanto por transporte activo como por
difusión pasiva.


excretado conjugado y posteriormente el
Fármaco es metabolizado por algunas de las
bacterias del intestino, más concretamente, por
glucoronidasas que rompen la conjugación
del Fármaco y vuelven a transformar el
Fármaco a su forma original. Este es absorbido
por el intestino y vuelto a la circulación enterohepática.
Si los fármacos son cationes (carga +)
pasan al interior de la célula epitelial de
los túbulos renales por un simple gradiente
eléctrico (difusión pasiva), pero para poder
ser secretados hacia la orina, los cationes
necesitan
de
un transporte
activo (facilitado por la glucoproteína P)
ya que en esta ocasión van en contra del
gradiente eléctrico.
En el caso de los fármacos aniones (carga
–) para entrar a la célula necesitan de
un transporte activo ya que van en sentido
contrario al gradiente eléctrico, lo
contrario le sucede a la hora de ser
secretados hacia la orina donde lo hacen
por una simple difusión pasiva ya que van
a favor del gradiente eléctrico.
REABSORCIÓN TUBULAR: Una vez
filtrado o segregado, el fármaco puede ser
reabsorbido por el epitelio tubular y volver
a la circulación general. El pH de la orina
influirá decisivamente sobre el mecanismo
de reabsorción tubular. Véase anexo.
DIFERENCIAS
 Excreta fármacos en forma inalterada o como  Excreta fármacos que son modificados
metabolito activo.
por el propio hígado el cual eleva su
peso molecular.
 La reabsorción se produce en túbulos renales.
 La reabsorción de producen en el
 Los eliminación es en la orina.
intestino.
 La eliminación es en el excremento.
http://books.google.com.mx/books?id=xPlmnSeN9ZYC&pg=PA83&dq=vis+de+excrecion+renal&hl=e
s&ei=MruiTK_SGoausAPM8pH7Bg&sa=X&oi=book_result&ct=result&resnum=5&ved=0CEQQ6AEwB
A#v=onepage&q&f=false
VÍA DE EXCRECIÓN
DESCRIPCIÓN
Representa la modalidad principal por la que se eliminan de forma
inmodificada los gases anestésicos. Estos compuestos se eliminan
siguiendo las leyes de los gases. Cuando están disueltos en el plasma,
tienden a alcanzar un equilibrio con la tensión parcial de gas en el aire
alveolar, la gran vascularización y el delgado grosor de la membrana
alveolar, la eliminación de gases y líquidos volátiles por esta vía es
rápida.
PULMONAR
SALIVAL
LAGRIMAL
A LA LECHE
La mayor parte del fármaco excretado por la saliva pasa al tubo
digestivo, desde donde puede reabsorberse. Los fármacos pasan por la
saliva principalmente por difusión pasiva, por lo que la concentración
salival es similar a la concentración libre del fármaco en el plasma. Por
esta razón, la saliva puede ser útil para monitorizar indirectamente las
concentraciones libres de algunos fármacos.
 pH de la saliva: Cualquier cosa que modifique el pH de la saliva
hará que se modifique por tanto la concentración de F en la saliva.
 El flujo sanguíneo: Si hay poca irrigación de las glándulas salivales
pues habrá menos secreción salival y por tanto menos cantidad de
F en la saliva.
 Transporte activo: Hay F que necesitan de transporte activo para
pasar a la saliva y por tanto reflejarán una mayor concentración en
saliva que en el plasma
Los yoduros se excretan por el conducto lacrimal pasan a las fosas
nasales y son reabsorbidos.
Los fármacos pasan a la leche sobre todo por difusión pasiva, por lo
cual el cociente leche/plasma será tanto mayor sea la liposolubilidad y
menor sea su grado de ionización y unión a proteínas plasmáticas dado
que el pH de la leche es ligeramente más ácido que el de la sangre
materna, el cociente leche/plasma será mayor para los fármacos
básicos, similar para los neutros y menor para los ácidos. La
concentración de leche depende también de la unión del fármaco a las
proteínas y lípidos de la leche, y algunos fármacos pasan a la leche
mediante transporte activo
Anexos
Fig.1. Excreción renal.
Fig.2.Fármacos con excreción tubular activa
La reabsorción puede por transporte activo o
pasivo. Lo más frecuente es que sea por difusión
pasiva.
Es un proceso que depende de la liposolubilidad del
Fármaco
Fármaco
ionizado
en
liposolubleMenos reabsorbido
Fármaco
no
ionizado
liposolubleMás reabsorbido.
orinamenos
en
El hecho de que el proceso de la reabsorción
depende de la liposolubilidad del Fármaco y por
tanto, del grado de ionización, permite hacer un tipo
de intervención terapéutica en el caso de
intoxicación farmacológica u otras sustancias
mediante la modificación del PH de la orina
orinamás
Reabsorción
Tubular
Intoxicación por fármaco ácido y de excreción
renalAlcalinizar orinaFármacos ácidos se
mantendrán
ionizadosDepresión
de
la
reabsorciónAumento de excreción
Intoxicación por fármaco básico y de excreción
renalAcidificar orinaFármacos alcalinos serán
ionizadosDificultad de la reabsorciónFacilidad
de excreción
La manera de acidificar o alcalinizar la orina se
hace administrando otro fármaco que se excrete por
el riñón y que tenga la propiedad de acidificar o
alcalinizar la orina
Cuadro 1. Explicación más profunda de la Reabsorción tubular
Fig.3. Resumen de Absorción y Excreción renal.
Tabla 1. Ejemplos de fármacos ionizados.
Fig. 4. Excreción biliar