UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE AGUASCALIENTES CENTRO DE CIENCIAS BÁSICAS DEPTO. DE FISIOLOGÍA Y FARMACOLOGÍA MÉDICO VETERINARIO ZOOTECNISTA MATERIA FARMACOLOGÍA GENERAL CLAVE 1511 SEMESTRE TERCERO CRÉDITOS HORAS TEÓRICAS AÑO DEL PLAN DE ESTUDIOS 2001 EN AULA 8 PERIODO DEL CURSO FECHA DE ELABORACIÓN ÚLTIMA FECHA DE ACTUALIZACIÓN 3/2 21 ENERO DE 2008 JULIO 2012 HORAS PRÁCTICAS EN LABORATORIO/TALLER 3 AGOSTO DICIEMBRE 2012 NOMBRE DE LA INSTANCIA O DOCENTE QUE LO ELABORÓ NOMBRE DE LA INSTANCIA O DOCENTE QUE LO ACTUALIZÓ 2 Dr. Gonzalo de Allende Arrarás Dr. Gonzalo de Allende Arrarás DESCRIPCIÓN GENERAL Este es un curso teórico-práctico en el cual se proporcionan las bases moleculares y los aspectos físicos y químicos que determinan la interacción de los fármacos con las células y los tejidos de los seres vivos, para producir sus efectos fisiológicos. En cuanto a los aspectos prácticos del curso, en el laboratorio de Farmacología se analizan y demuestran experimentalmente algunos de los conocimientos farmacológicos adquiridos en la parte teórica. OBJETIVOS GENERALES Introducir al estudiante en el estudio de los principios generales que rigen la interacción de los fármacos y medicamentos con los órganos y tejidos de los seres vivos, y de las consecuencias fisiológicas derivadas de dicha interacción. CONTENIDO GENERAL En el curso se exponen los principios generales de la acción farmacológica y los mecanismos de acción, absorción, distribución y excreción de los fármacos, así como los efectos bioquímicos, fisiológicos y terapéuticos derivados de la interacción de los fármacos con células de diversos tejidos, órganos, aparatos y sistemas de los seres vivos. Código: FO-30300-32 1 Revisión: 00 Emisión: 12/03/2008 UNIDADES I. Farmacología General II. Farmacocinética III. Farmacodinamia IV. Farmacometría V. Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo VI. Farmacología del Sistema Nervioso Central UNIDAD I: FARMACOLOGÍA GENERAL ( 2 hrs.) OBJETIVO PARTICULAR CONTENIDO a. Al finalizar la unidad el alumno 1. Conceptos básicos: definiciones de definirá los conceptos de Farmacología, fármaco, droga, terapéutica y Farmacología , fármaco, droga, farmacoterapéutica terapéutica y farmacoterapéutica. b. El alumno conocerá las definiciones 2. Divisiones de la Farmacología: de las divisiones de la Farmacología. Farmacocinética, Farmacodinamia, c. El alumno describirá las relaciones Farmacometría, Farmacognosia, Farmacia, de la Farmacología con otras Farmacogenética ciencias y disciplinas. 3. Relaciones de la Farmacología con otras ciencias básicas (Bioquímica, Fisiología, Morfología, Fisiopatología y Medicina Clínica). a. b. c. d. e. UNIDAD II: FARMACOCINÉTICA ( 14 hrs. ) OBJETIVO PARTICULAR CONTENIDO Conocer los principios generales de 1. Transporte a través de la membrana celular: la farmacocinética (absorción, a) Estructura de la membrana celular distribución, biotransformación y b) Procesos de transporte pasivo (difusión excreción de los fármacos). simple y difusión facilitada) y de transporte Conocer los mecanismos de activo. transporte de sustancias a través de 2. Factores que modifican la absorción de un la membrana celular. fármaco: Discutir los factores que influyen en a) Tamaño o peso molecular. la absorción de los fármacos y en su b) Solubilidad en lípidos. distribución hasta los tejidos. c) Concentración en el sitio de absorción. Describir las reacciones de d) Grado de ionización. biotransformación de los fármacos y e) Solubilidad en el medio de administración. los factores bioquímicos, fisiológicos f) Superficie de absorción. y patológicos que alteran la 3. Vías de administración de los medicamentos: biotransformación. a) Enterales (oral, sublingual y rectal). Conocer las vías de eliminación de b) Inhalación y absorción pulmonar. los fármacos y los factores c) Parenterales (intravenosa, intraarterial, involucrados en la excreción de los subcutánea, intramuscular, intratecal, mismos. intrarraquídea e intraperitoneal). 4. Distribución de los fármacos: unión a proteínas plasmáticas, fijación a tejidos corporales, acumulación en líquidos corporales, barrera hematoencefálica y barrera placentaria. Código: FO-30300-32 2 Revisión: 00 Emisión: 12/03/2008 5. Biotransformación de los fármacos: sitios de biotransformación, enzimas, metabolitos activos e inactivos 6. Reacciones de biotransformación de los fármacos: reacciones de Fase I y de Fase II. 7. Factores que modifican la biotransformación de los fármacos: inducción enzimática e inhibición enzimática. 8. Factores fisiológicos del metabolismo de los fármacos: polimorfismos genéticos, edad y sexo e interacciones con otros fármacos. 9. Enfermedades que afectan el metabolismo de los fármacos. 10. Excreción de los fármacos. Vías de eliminación de los fármacos: excreción renal, excreción biliar y fecal y excreción por otras vías. 11. Tiempo de permanencia de un fármaco en el organismo: vida media, constante de eliminación de un fármaco, eliminación de primer orden y eliminación de orden cero. 12. Equilibrio dinámico de los fármacos en el organismo: dosificación intravenosa continua y dosis intermitentes, concentración promedio, concentraciones plasmáticas y efectos, concentración deseada y margen terapéutico. UNIDAD III: FARMACODINAMIA ( 7 hrs. ) OBJETIVO PARTICULAR CONTENIDO a. Definir conceptos como mecanismos 1. Mecanismos de acción de los fármacos: de acción, receptor, agonismo y receptores, fármacos agonistas y antagonismo farmacológico. antagonistas, relación estructura-actividad de b. Describir la interacción fármaco – los fármacos y fármacos estructuralmente inespecíficos. receptor. c. Descripción de los mecanismos de 2. Consecuencias de la interacción fármacoacción a nivel celular. receptor a nivel celular: síntesis de proteínas d. Definir los conceptos de afinidad, específicas, estimulación o inhibición de la potencia y eficacia de un fármaco. adenilato ciclasa, hidrólisis de fosfatidilinositol y activación de receptores con actividad de proteínas cinasas. 3. Cuantificación de las interacciones fármacoreceptor y la respuesta producida: conceptos de afinidad, potencia, eficacia, sinergismo, sinergismo aditivo y de potenciación, antagonismo, antagonismo competitivo y no competitivo, importancia del antagonismo farmacológico. 4. El efecto placebo y su importancia en la terapéutica. Código: FO-30300-32 3 Revisión: 00 Emisión: 12/03/2008 UNIDAD IV: FARMACOMETRÍA ( 4 hrs. ) OBJETIVO PARTICULAR CONTENIDO a. Analizar la relación existente entre la 1. Relación dosis-efecto gradual. dosis de un fármaco y el efecto que 2. Relación dosis-respuesta cuantal. produce. 3. Dosis efectiva media, dosis letal media e b. Conocer los conceptos de índice terapéutico. variabilidad genética, susceptibilidad a los fármacos, índice terapéutico, 4. Variabilidad de respuesta en una población. toxicidad e idiosincrasia. Individuos hipersusceptibles e hiposusceptibles. 5. Toxicidad aguda y crónica. Sobredosificación y efectos secundarios indeseables. 6. Idiosincrasia, tolerancia y adicción a los medicamentos UNIDAD V: FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO ( 11 hrs. ) OBJETIVO PARTICULAR CONTENIDO a. Revisar la Anatomía y Fisiología del 1. Anatomía y funciones del Sistema Nervioso Autónomo Sistema Nervioso Autónomo. b. Analizar los efectos fisiológicos 2. Neurotransmisión: síntesis, almacenamiento, derivados de la estimulación liberación y degradación de acetilcolina y de simpática y parasimpática. catecolaminas (norepinefrina y epinefrina). c. Conocer las características más Transmisión colinérgica y adrenérgica. sobresalientes de los fármacos 3. Distribución y efecto de la estimulación de agonistas y antagonistas del Sistema receptores colinérgicos y adrenérgicos. Nervioso Autónomo. 4. Fármacos parasimpaticomiméticos: concepto, clasificación, usos terapéuticos y efectos adversos. 5. Antagonistas de los receptores colinérgicos (fármacos parasimpaticolíticos): concepto, clasificación, usos generales y efectos adversos. 6. Fármacos simpaticomiméticos: concepto, clasificación, usos generales y efectos adversos. 7. Antagonistas de los receptores adrenérgicos (fármacos simpaticolíticos): concepto, clasificación y usos generales. UNIDAD VI: FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL ( 8 hrs. ) OBJETIVO PARTICULAR CONTENIDO 1. Conocer los fármacos pre-anestésicos 1. Fármacos pre-anestésicos: sedantesmás utilizados y sus principales hipnóticos. características. 2. Conceptos de sedante y de hipnótico. 2. Definir el término anestesia y su 3. Benzodiacepinas y barbitúricos: mecanismo clasificación en anestesia general, de acción, efectos fisiológicos, usos clínicos y regional y local. efectos adversos. 3. Conocer los fármacos utilizados para 4. Fármacos anestésicos generales: concepto de inducir anestesia general y sus efectos anestesia, anestesia general, anestésicos indeseables. generales por inhalación e intravenosos, 4. Conocer los anestésicos locales más efectos adversos. Código: FO-30300-32 4 Revisión: 00 Emisión: 12/03/2008 utilizados y sus principales características y efectos adversos. 5. Definir el concepto de analgesia y conocer la clasificación y efectos de los fármacos analgésicos. 6. Conocer los efectos fisiológicos de la histamina y los efectos terapéuticos de los fármacos antihistamínicos. 5. Anestésicos locales: mecanismo de acción y efectos adversos. 6. Prolongación de la anestesia local por vasoconstrictores. 7. Vías de administración de los anestésicos locales y técnicas de administración. 8. Analgésicos: concepto de analgesia. 9. Analgésicos opioides: mecanismo de acción y efectos farmacológicos de los analgésicos opioides, efectos periféricos, efectos tóxicos y usos clínicos. 10. Analgésicos no opioides: mecanismo de acción, efectos terapéuticos y efectos adversos. 11. Histamina y antihistamínicos. Histamina: síntesis, almacenamiento y liberación, efectos fisiológicos de la histamina. 12. Fármacos antihistamínicos: inhibidores de la liberación de histamina y antagonistas de los receptores de histamina. 13. Antagonistas de receptores H1 y H2 de histamina: usos terapéuticos y efectos adversos. METODOLOGÍA DE ENSEÑANZA-APRENDIZAJE La parte teórica del curso (3 hrs/sem) se desarrollará mediante el uso de técnicas didácticas basadas en la interacción con los estudiantes mediante el uso continuo del método de preguntas y respuestas simultáneamente con la exposición en pizarra, apoyada eventualmente con sistemas de proyección de imágenes, así como por la asignación de tareas dirigidas. La parte práctica (2 hrs/sem) se impartirá en instalaciones de laboratorio acondicionadas, donde el trabajo práctico experimental se complementará a través de las técnicas expositivas y de mesa redonda, apoyadas en ocasiones con sistemas de proyección de imágenes y software interactivo. FORMAS Y CRITERIOS DE EVALUACIÓN La parte teórica tiene un peso de 70% de la calificación global y será evaluada por medio de tres exámenes parciales, cada uno de ellos con el mismo peso porcentual. El alumno habrá aprobado la teoría cuando el promedio de estos tres exámenes parciales sea igual o superior a 7. La parte práctica tiene un peso de 30% de la calificación global y será evaluada con: a. La calificación promedio de los reportes de laboratorio que deberá entregar el alumno al inicio de cada sesión (valor 22.5% de la calificación global). b. La calificación de un examen general sobre aspectos metodológicos y de resultados observados en cada una de las sesiones prácticas (valor 7.5% de la calificación global). El alumno habrá aprobado la parte práctica cuando la suma del 75% del promedio de los reportes más el 25% de la calificación del examen práctico sea igual o superior a 7. La acreditación del curso requiere la aprobación de ambas partes, teórica y práctica. Código: FO-30300-32 5 Revisión: 00 Emisión: 12/03/2008 FUENTES DE INFORMACIÓN (BIBLIOGRAFÍA) 1. Goodman y Gilman. 2006, Las bases farmacológicas de la terapéutica, Ed. McGraw Hill, 11º ed. 2. Katzung, B.G. 2005, Fármacología Básica y Clínica, Ed. El Manual Moderno, 9º ed. 3. Velázquez. 2004, Farmacología Básica y Clínica, Ed. Médica Panamericana, 17º ed. 4. Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M. y Moore, P.K. 2003, Farmacología, Ed. Elsevier, 5º ed. 5. Flórez, J., Armijo, J.A. y Mediavilla, A. 2004, Farmacología Humana, Ed. Masson, 4° ed. Código: FO-30300-32 6 Revisión: 00 Emisión: 12/03/2008