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ANALGAN TRAM®
Paracetamol + tramadol
Comprimidos
COMPOSICIÓN: Cada comprimido contiene:
Paracetamol
325 mg
Tramadol
37.5 mg
MECANISMO DE ACCIÓN: Tramadol es una molécula
que ejerce un efecto analgésico a nivel de las neuronas
centrales de la vía del dolor, a través de un múltiple
mecanismo de acción, lo que explica su notoria eficacia. Tramadol actúa como un agonista de los receptores opioides (principalmente de los mu, pero también
de los delta y kappa), por los cuales tiene una afinidad
varias veces menor que la morfina, lo que permite un
efecto analgésico suficiente pero con un mínimo de los
efectos colaterales propios de los fármacos de acción
central. En consecuencia, el efecto analgésico y la
mayoría de los efectos adversos mediados por el tramadol, pueden ser revertidos con la administración de
naloxona (antagonista de los receptores opioides).
Adicionalmente, en la médula espinal potencializa la
liberación e inhibe la recaptación neuronal de los neurotransmisores noradrenalina y serotonina, incrementando sus concentraciones en las sinapsis de la vía del
dolor, con lo que activa a las vías nerviosas inhibitorias
descendentes, encargadas de reducir la transmisión
del dolor a nivel de la sinapsis espinal
Paracetamol es un analgésico y antipirético que, sin ser
opioide, actúa a nivel del sistema nervioso central, atravesando la barrera hematoencefálica. Ejerce su mecanismo de acción a través de la inhibición selectiva de la
COX – 3, bloqueando la síntesis de las prostaglandinas
encargadas de sensibilizar a los receptores de las neuronas centrales de la vía del dolor, al igual que a las del
centro termorregulador hipotalámico. Adicionalmente
bloquea los receptores NMDA – glutamatérgicos y
parecería activar también las vías inhibitorias descendentes
En consecuencia, la asociación de estos dos medicamentos con distinto mecanismo de acción produce un
intenso sinergismo farmacológico de potencialización,
lo que permite un eficaz efecto analgésico con menores
dosis (y mayor tolerabilidad) para cada uno de ellos
De otro lado, la absorción de las dos moléculas es rápida, alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas entre los 30 y 60 minutos para el paracetamol, y en
menos de 2 horas en el caso del tramadol. La vida
media del paracetamol es de 2 horas, en tanto que la
del tramadol es cercana a las 6. De este modo se consigue un efecto analgésico de inicio rápido pero a la vez
de cómoda duración. La biodisponibilidad es elevada
(oscila entre el 70 y el 90%) y no se modifica con los alimentos. Los dos medicamentos son metabolizados en
el hígado (a través de vías enzimáticas distintas), y la
excreción es principalmente renal
INDICACIONES: Tratamiento sintomático del dolor
moderado a severo, agudo o crónico, como por ejemplo: dolor post-operatorio, dolores músculo-esqueléticos incluyendo lumbalgias, dolores neoplásicos, entre
otros.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto. No debe ingerirse junto con alcohol. No debe sobrepasarse la dosis
terapéutica máxima establecida. Debe evitarse tanto
como sea posible la administración conjunta de otras
sustancias que ejerzan un efecto depresor sobre el funcionamiento del sistema nervioso central (sedantes, hipnóticos, otros analgésicos centrales, antipsicóticos). No
debe ser administrado a pacientes que se encuentren
recibiendo IMAOS, o que los hayan recibido dentro de
las dos semanas previas. Insuficiencia respiratoria.
Insuficiencia hepática. Empleo concomitante de nalbufina (esta droga ejercerá una acción antagónica sobre el
efecto analgésico del tramadol). Epilepsia no controlada. Insuficiencia hepática y/o renal severa.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: No debe ingerirse junto con alcohol.
Para evitar la sobredosificación, se debe vigilar cuidadosamente que el paciente no reciba simultáneamente
otros medicamentos que contengan paracetamol o tramadol.
En pacientes adultos (mayores de 16 años) la dosis
2015
diaria total de tramadol no debe ser mayor de 400 mg.
En el caso del paracetamol, la dosis terapéutica máxima reconocida es de 4gramos diarios en pacientes
adultos de peso normal o alto; en pacientes de peso
bajo: 15mg por Kg de peso por dosis, administrada
cada 6horas; en pacientes alcohólicos la dosis diaria no
debe superar los 3.25gramos, aún si su peso es normal.
Es necesario advertir a los pacientes que, para evitar el
riesgo de incurrir en una sobredosis, no deben consumir simultáneamente otros medicamentos que también
contengan acetaminofén / paracetamol (como por
ejemplo algunos antigripales, antipiréticos o analgésicos), o tramadol. La administración conjunta con diflunisal puede incrementar en hasta un 50% las concentraciones plasmáticas del paracetamol. El empleo conjunto de paracetamol con aspirina u otros salicilatos se
ha asociado con un mayor riesgo de nefrotoxicidad. La
administración junto con warfarina podría incrementar
su efecto anticoagulante. En cambio, la asociación con
AINES de acción periférica puede ser beneficiosa al
incrementar la eficacia analgésica y antipirética.
Ocasionalmente con la administración de tramadol se
han descrito convulsiones en pacientes con antecedentes de epilepsia o tratados simultáneamente con fármacos que disminuyen el umbral convulsivo, tales como:
IMAOs, antidepresivos inhibidores selectivos de la
recaptación de serotonina (ISRS), neurolépticos, analgésicos centrales o anestésicos locales (en dosis
altas). Este fármaco debe usarse con precaución en
pacientes con antecedentes de farmacodependencia (a
opioides u otras sustancias), aunque el potencial de
generar dependencia que tiene por sí mismo es bajo. Al
igual que con los opiáceos, el empleo prolongado de
tramadol puede producir tolerancia farmacológica. Del
mismo modo, cuando el consumo de este fármaco ha
sido prolongado, su suspensión abrupta puede provocar un síndrome de retirada. La potencial reducción del
estado de alerta puede hacer riesgoso el manejar vehículos o maquinaria pesada o de precisión.
Efectos en el embarazo: En humanos no se han
demostrado efectos teratogénicos o embriotóxicos con
el paracetamol. No existe información suficiente sobre
estos efectos para el caso del tramadol. Por lo mismo,
se recomienda abstenerse de utilizarlo durante el
embarazo (y la lactancia), en particular durante el primer trimestre. En el tercero, la administración de tramadol podría producir depresión respiratoria y síndrome
de abstinencia en el neonato
REACCIONES INDESEABLES: Para la descripción de
los efectos indeseables se emplean las siguientes categorías de frecuencia: Raros (<0.1%%), Infrecuentes
(0.1-1%), Frecuentes (1-10%), Muy frecuentes (>10%).
Con la combinación de paracetamol / tramadol los efectos indeseables informados más frecuentemente
durante los estudios clínicos y observados en más del
10% de los pacientes son: náusea, mareo y somnolencia. En general se han reportado:
Sistema cardiovascular: Infrecuentes: hipertensión,
palpitaciones, taquicardia, arritmia.
Sistema nervioso central y periférico: Muy frecuentes: mareo, somnolencia. Frecuentes: cefalea, temblor.
Infrecuentes: contracciones musculares involuntarias,
parestesia, tinnitus. Raros: ataxia, convulsiones.
Alteraciones psiquiátricas: Frecuentes: confusión,
cambios de ánimo (ansiedad, nerviosismo, euforia),
alteración del sueño. Infrecuentes: depresión, alucinaciones, pesadillas, amnesia. Raros: farmacodependencia.
Alteraciones de la visión: Raras: visión borrosa.
Alteraciones del sistema respiratorio: Infrecuentes:
disnea.
Alteraciones gastrointestinales: Muy frecuentes:
náusea. Frecuentes: vómito, estreñimiento, sequedad
oral, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia.
Infrecuentes: disfagia, melenas.
Alteraciones hepáticas y del sistema biliar.
Infrecuentes: incremento de las transaminasas hepáticas.
Alteraciones de la piel y faneras: Frecuentes: sudoración, prurito. Infrecuentes: reacciones dérmicas
(p.e. exantema, urticaria).
Alteraciones del sistema urinario: Infrecuentes: albuminuria, alteraciones de la micción (disuria y retención
urinaria). El empleo prolongado del paracetamol podría
provocar nefrotoxicidad en pacientes con factores predisponentes
Alteraciones hematológicas: Infrecuentes: leucopenia,
neutropenia, trombocitopenia Sistémicos. Infrecuentes:
escalofríos, oleadas de calor, dolor torácico.
SOBREDOSIS: Los síntomas y signos pueden ser causados por la toxicidad del tramadol, del paracetamol, o
de ambos principios activos.
Manifestaciones de sobredosis con tramadol: miosis,
vómito, colapso cardiovascular, somnolencia, coma,
convulsiones y depresión respiratoria (que puede ocasionar paro respiratorio)
Manifestaciones de sobredosis con paracetamol: la
sobredosis con paracetamol es particularmente riesgosa en ancianos y niños pequeños, en quienes puede
ser fatal. La administración de dosis mayores a 10gramos diarios podría provocar hepatotoxicidad, que de
hecho aparecerá con dosis mayores a los 20gramos
diarios. En pacientes alcohólicos o con lesiones hepáticas pre-existentes, la hepatotoxicidad podría presentarse con dosis diarias de 4gramos o más. Cuadro clínico: náusea, vómito, anorexia, palidez, dolor abdominal, insuficiencia hepatocelular, acidosis metabólica y
encefalopatía, que puede conducir a coma y muerte.
Concomitantemente, se observa: incremento de las
transaminasas hepáticas, de la deshidrogenasa láctica,
de las bilirrubinas y, en casos muy severos, prolongación del tiempo de protrombina; estas manifestaciones
pueden comenzar a presentarse dentro de las 12 a 24
horas siguientes a la administración, aunque pueden
retrasarse hasta por 48 a 72 horas.
Tratamiento de urgencia: transferir inmediatamente el
paciente a un sitio especializado. Mantener la función
respiratoria y circulatoria. Antes de comenzar el tratamiento se debe tomar una muestra de sangre con el fin
de medir, de ser posible, las concentraciones plasmáticas de paracetamol y de tramadol, así como para realizar pruebas basales de la función hepática y renal.
Las pruebas hepáticas deben repetirse cada 24 horas.
Usualmente se observa un incremento en las enzimas
hepáticas (ASAT, ALAT), que suele normalizarse después de una o dos semanas. Independientemente de la
cantidad de paracetamol ingerida, si el cuadro clínico
es sugestivo de intoxicación por estos fármacos, se
deberá intentar vaciar el estómago induciendo vómito
mediante irritación o preferiblemente lavado gástrico (si
el paciente está conciente). Así mismo, el paciente
deberá comenzar a recibir tan pronto como sea posible
(idealmente dentro de las primeras 10horas siguientes
a la ingestión de la sobredosis) el antídoto del paracetamol, que es la acetilcisteína, a las dosis recomendadas: por vía oral 140 mg/Kg como dosis de carga,
seguida de 70 mg/Kg cada 4horas por 17 dosis; o por
vía IV, 150 mg/Kg como dosis de carga (administrada
en 15minutos), seguida de 50 mg/kg administrados en
4horas, y luego 100 mg/Kg infundidos en 16 horas.
En caso de depresión respiratoria por sobredosis con
tramadol, el antídoto es la naloxona. En cambio, la
naloxona no tiene utilidad como tratamiento de las convulsiones. En este caso se debe administrar diazepam
u otra benzodiazepina por vía intravenosa.
POSOLOGÍA: Pacientes mayores de 16 años: 3-4
tabletas al día. La dosis se puede incrementar hasta 2
tabletas cada 6 horas. Máximo 8 tabletas al día.
Intervalo entre cada toma: mínimo de 4 horas. En ninguna circunstancia se debe administrar ANALGAN
TRAM durante un tiempo mayor al necesario. Si se
requiere tratamiento del dolor a largo plazo con ANALGAN TRAM, como resultado de la naturaleza y la severidad de la enfermedad, se debe hacer un monitoreo
cuidadoso y regular (con suspensión temporal del tratamiento, si es posible), para determinar la necesidad de
la continuación del tratamiento.
Uso en niños: no se ha establecido con certeza la
seguridad y eficacia del uso de ANALGAN TRAM en
menores de 16 años. Por lo mismo, no se recomienda
el empleo de este medicamento en esta población de
pacientes.
Uso en ancianos: en consideración que los mecanismos para el metabolismo y excreción de los fármacos
se vuelven más lentos en pacientes mayores de 75
años de edad, se recomienda incrementar el intervalo
entre las dosis tanto como se pueda, en función de la
respuesta de los enfermos
Uso en insuficiencia renal: no se recomienda el uso
de ANALGAN TRAM si hay insuficiencia renal con una
depuración de creatinina <10 ml / min. Si la depuración
de creatinina oscila entre 10 y 30 ml / min., incrementar
2 veces el intervalo entre las tomas (o sea, administrar
el medicamento cada 12 horas).
Modo de administración: las tabletas no deben partirse, ni masticarse; deben deglutirse completas, con
líquido suficiente.
PRESENTACIÓN: Envases con 20 comprimidos.
MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A.
Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador
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