Módulo 6.3.- Farmacología del aparato respiratorio.

15/03/2013
Consejo de Colegios
de Farmacéuticos
de Castilla y León
FÁRMACOS BRONCODILATADORES Y ANTIASMÁTICOS
ASMA
Enfermedad inflamatoria crónica y reversible de las vías aéreas caracterizada por una
obstrucción generalizada de las mismas.
Hay un incremento en la respuesta broncoconstrictora del árbol bronquial mediada por
eosinóficos, mastocitos y otras células inflamatorias.
MÓDULO 6.3
Factores desencadenantes:
FARMACOLOGÍA DEL APARATO RESPIRATORIO
•
•
•
•
Medio ambiente inadecuado
Ejercicio
Esfuerzo
Estrés emocional.
Síntomas: accesos de tos, disnea, opresión torácica y sibilancias
ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)
Obstrucción de las vías aéreas generalmente progresiva y en general no reversible.
Factores desencadenantes: principalmente el humo del tabaco y otros tóxicos.
Síntoma principal: disminución de la capacidad respiratoria, que avanza lentamente y
ocasiona un deterioro en la calidad de vida de las personas.
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El abordaje terapéutico del asma y la EPOC tiene aspectos comunes, ya que ambas
patologías se caracterizan por obstrucción de las vías aéreas.
FÁRMACOS MÁS FRECUENTEMENTE UTILIZADOS
2
FÁRMACOS BRONCODILATADORES
AGONISTAS BETA ADRENÉRGICOS
Actúan sobre los receptores β-2 adrenérgicos en el árbol bronquial.
• Broncodilatadores:
Son los broncodilatadores más potentes.
o Agonistas beta adrenérgicos
Según su vida media se pueden clasificar en:
o Anticolinérgicos
1.- Vida media corta: salbutamol y terbutalina
Se utilizan a demanda o pautados. Como fármacos “de rescate” cuando aparecen
síntomas, durante crisis asmáticas o 15 minutos antes del ejercicio como prevención de
asma de esfuerzo.
o Teofilina
• Antiinflamatorios bronquiales
2.- Vida media larga: Salmeterol, formoterol
Sólo se administran de forma pautada, asociados a corticoides en pacientes con asma
persistente moderada-grave que no responden solo a corticoides, y en pacientes con
EPOC que no responden al tratamiento con broncodilatadores de corta duración.
o Corticosteroides
o Antagonistas de leucotrienos
Efectos adversos: Temblor, taquiarritmias, hipotensión, hiperglucemia
o Inhibidores de la liberación de mediadores. Cromonas
Interacciones:
• Propranolol inhibe el efecto broncodilatador de los agonistas beta-2.
• IMAO, antidepresivos tricíclicos, anfetamina, aumentan su toxicidad cardiovascular.
La vía de elección para la administración de la mayoría de fármacos es la inhalatoria
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FÁRMACOS ANTIINFLAMATORIOS BRONQUIALES
ANTICOLINÉRGICOS
Bromuro de ipratropio y bromuro de tiotropio.
CORTICOSTEROIDES
De elección en la EPOC y en caso de intolerancia a agonistas beta-2.
Budesonida, beclometasona y fluticasona (vía inhalatoria), prednisona y prednisolona
(vía oral) y metilprednisolona (vía parenteral)
Son los antiinflamatorios más potentes y son la base del tratamiento de fondo
del asma.
Reacciones adversas: boca seca, visión borrosa, retención urinaria.
TEOFILINA
La teofilina tiene un uso limitado en la actualidad, al tener menos potencia
broncodilatadora, estrecho margen terapéutico y numerosas interacciones
farmacológicas.
Carecen de efecto broncodilatador directo. Mecanismo de acción:
• Disminución del efecto inflamatorio.
• Disminución del broncoespasmo.
• Disminución de la producción de moco.
La administración sistémica se reserva para situaciones graves.
Se administra vía oral en comprimidos de acción retardada. Su absorción
gastrointestinal puede verse modificada por los alimentos.
Efectos adversos: ronquera, disfonia, tos y candidiasis oral por deposición local
del compuesto.
Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales, temblor, agitación, arritmias.
La utilización de cámaras de inhalación y el enjuagar y lavar la boca después
de cada inhalación minimiza el riesgo de candidiasis.
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VÍA INHALATORIA
ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS
Montelukast, Zafirlukast
La vía inhalatoria es muy eficaz para la administración medicamentos,
destinados a conseguir tanto efectos locales como sistémicos.
Inhiben receptores de leucotrienos dando lugar a broncodilatación.
Los leucotrienos son potentes constrictores de músculo liso bronquial. Aumentan la
producción de moco y el edema en vías respiratorias y causan broncoconstricción.
Se usan en el tratamiento del asma por vía oral, en tres situaciones:
1.- Asociados a la terapia estándar en pacientes que no respondan satisfactoriamente.
2.- Como alternativa a la terapia estándar en caso de intolerancia o contraindicación.
3.- En el tratamiento del asma inducida por ejercicio.
• No es una vía invasiva
Efectos adversos: Cefalea, alteraciones gastrointestinales y aumento de Transaminasas.
Nedocromilo vía inhalatoria
Se utilizan en prevención del asma inducida por un alergeno externo, el ejercicio, frío,
alimentos, etc., ya que impiden la liberación de mediadores de la inflamación por los
linfocitos y basófilos.
• Son necesarios dispositivos especiales que requieren ciertas habilidades por
parte de los pacientes
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TÉCNICA DE INHALACIÓN
1. El paciente debe estar de pie o sentado para permitir la máxima
expansión torácica
1.- INHALADORES EN CARTUCHO PRESURIZADO (ICP) O INHALADOR DE
DOSIS MEDIDA (MDI)
Es un dispositivo que se compone de una cámara
o depósito y de una válvula. El principio activo se
encuentra en fase líquida en la cámara junto con
otros componentes, y se expele en una cantidad
predeterminada tras presionar la válvula
2. Sujetar el cartucho entre los dedos pulgar e índice. Destapar,
agitar para obtener una mezcla homogénea de fármaco y
propelentes, y situar en posición vertical en forma de L
3. Efectuar una espiración lenta y profunda
4. Colocar la boquilla entre los dientes y sellar los labios alrededor de la misma. La
lengua debe estar en el suelo del paladar para que no interfiera la salida del
medicamento
VENTAJAS
Dispositivos de pequeño tamaño y fácilmente transportables
Dosificación muy exacta
Esterilidad del medicamento
Se pueden acoplar a cámaras de inhalación
No precisan flujos inspiratorios altos
La percepción de la inhalación por parte del paciente refuerza el efecto placebo
5. Comenzar la inspiración lentamente y, sin dejar de inspirar, presionar el
cartucho una sola vez y seguir inspirando lenta y profundamente. La maniobra debe
durar 4-5 segundos
6. Retirar el cartucho de la boca y aguantar la respiración durante unos 10 segundos
7. Esperar un mínimo de 30 segundos si hubiera que administrar más dosis del mismo u
otro aerosol
INCONVENIENTES
•
• Potencial pérdida de eficacia terapéutica de algunos fármacos con respecto
a otras vías de administración
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DISPOSITIVOS UTILIZADOS PARA LA ADMINISTRACIÓN DE
FÁRMACOS POR VÍA INHALATORIA
•
•
•
•
•
•
• Disminuye los efectos secundarios
Inconvenientes:
INHIBIDORES DE LA LIBERACIÓN DE MEDIADORES. CROMONAS
Efectos adversos: alteraciones del gusto, cefalea, náuseas y tos
Ventajas:
• Absorción rápida y posibilidad de evitar el efecto de primer paso
Sincronizar la inspiración con la pulsación del inhalador
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Muy importante: enjuagarse la boca con agua sistemáticamente tras la utilización de
inhaladores, en general, y muy especialmente tras la inhalación de corticoides.
2.- ICP CON CÁMARA ESPACIADORA
Para limpiar: extraer el cartucho y lavar con agua y jabón suave el contenedor de
plástico. Secar bien.
¿CÓMO SABER CUANTAS DOSIS QUEDAN?
Se emplean conjuntamente con los ICP. El fármaco queda suspendido en la cámara por
unos segundos, lo que favorece la evaporación de los propelentes y produciéndose un
descenso en el tamaño de las partículas del fármaco aerosolizado
Cámaras con volumen en torno a 750 ml para adultos y de 250-300 ml para niños.
Las cámaras deben disponer de una válvula para que sólo circule aire en la dirección
de la inhalación y deben tener máscara cuando se usen en menores de 3-5 años y en
personas de edad avanzada con dificultad de comprensión
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VENTAJAS
Compatibilidad de cámaras con ICP o MDI
•
No es necesaria coordinación tan exacta entre activación del ICP y la inspiración
•
Disminuye el depósito orofaríngeo del fármaco
•
Aumenta la distribución pulmonar del fármaco, aunque el enfermo no realice
correctamente la técnica
•
Necesita flujo inspiratorio menor que los ICP
•
Es de elección para administrar fármacos broncodilatadores en las crisis
•
Si le acoplamos una mascarilla, podremos administrar fármacos
inhalados a niños pequeños o pacientes inconscientes
Inconvenientes:
•
Poca manejabilidad debido a su tamaño voluminoso
•
Incompatibilidad entre las cámaras y los cartuchos
presurizados
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TÉCNICA DE INHALACIÓN
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Las cámaras de inhalación se tienen que limpiar con agua y jabón suave con
cierta frecuencia (al menos una vez a la semana) para eliminar los restos de
fármaco adherido a sus paredes
1. El paciente debe estar de pie o sentado
2. Agitar el inhalador, quitar el tapón y colocarlo en el orificio correspondiente de la
cámara en posición vertical (en L)
Se recomienda dejar secar las cámaras al aire después de lavarlas, para evitar
que se carguen electrostáticamente al secarlas con un paño
3. Exhalar el aire normalmente
4. Introducir la boquilla de la cámara entre los dientes y sellar los labios a su alrededor
3.- Sistema Jet (Ribujet®)
En cámaras con mascarilla, poner la máscara del espaciador
suavemente y ajustada en la cara del enfermo
5. Presionar el inhalador una sola vez e inmediatamente iniciar una inspiración profunda
6. Retener la respiración entre 5 y 10 segundos
Cartucho presurizado que lleva incorporado un
espaciador circular de volumen muy pequeño
(103 ml)
Origina un flujo en forma de torbellino que hace
que el fármaco circule por un circuito en forma de
espiral, lo que parece reducir el impacto
orofaríngeo del fármaco
7. Esperar un minuto antes de repetir una nueva inhalación
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TÉCNICA DE INHALACIÓN
4.- ICP activado por la inspiración
Autohaler®
No tiene válvula
El fármaco no se libera mediante presión de la válvula, sino al
iniciarse una corriente de aire inhalatoria en la boquilla. Basta
con activar el sistema y el dispositivo se disparará
automáticamente al inspirar profundamente por la boca
Son sistemas compactos, multidosis y de tamaño algo mayor
1. Agitar firmemente el cartucho, colocándolo en posición
de disparo en forma de L
2. Activar el sistema, elevando el pivote superior para Autohaler® o destapando
la boquilla para Easy-Breath®
Ventajas:
3. Efectuar una espiración lenta y profunda
Easy-Breath®
Inconveniente:
•
No precisa coordinación pulsación-inspiración
•
Lo pueden utilizar pacientes con limitaciones funcionales
•
Es de fácil utilización para niños y ancianos
•
Mayor cantidad de fármaco en cada cartucho
•
Se activa con flujos inspiratorios reducidos (18-30 l/min)
4. Colocar la boquilla entre los dientes y sellar los labios alrededor de la misma.
La lengua debe estar en el suelo del paladar para que no interfiera la salida del
medicamento
5. Inspirar lenta y profundamente por la boca y no detener la inhalación
cuando el dispositivo se dispare
6. Retirar el dispositivo y retener el aire unos 10 segundos
Frecuentemente se detiene la inspiración cuando el dispositivo se
dispara debido al ruido emitido
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7. Volver a bajar la palanca y tapar el inhalador
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5.- Dispositivos de polvo seco inhalado (DPI)
Se distinguen dos tipos de dispositivos:
Requieren de una mínima cooperación por
parte del paciente y no precisan coordinar la
inhalación con la activación del dispositivo
a.- Sistemas unidosis
Ventajas:
Handihaler ®
Turbuhaler
Accuhaler
a.-Sistemas unidosis
b.-Sistemas multidosis
Aerolizer ®
Aerolizer
•
Su eficacia clínica es igual o superior a la obtenida con los cartuchos presurizados
•
Desaparece el problema de coordinación pulsación-inspiración
•
No utiliza gases propelentes
•
Presentan un indicador de dosis restantes en el dispositivo
Inconvenientes:
•
Precisan de un flujo inspiratorio alto
•
Precisa una inspiración voluntaria
•
Si se espira en la boquilla se dispersa la dosis preparada para ser inhalada
•
Produce un elevado impacto orofaríngeo
•
Algunos pacientes no aprecian la inhalación del fármaco
Inhalator Ingelheim®
El fármaco se presenta en cápsulas que, una
vez colocadas en el dispositivo, son
perforadas al apretar el pulsador y liberan la
sustancia activa para ser inspirada
Necesitan mayor flujo inspiratorio que los
sistemas multidosis
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a.- Sistemas multidosis
TÉCNICA DE INHALACIÓN
Turbuhaler ®
Accuhaler®
1. Postura incorporada o semiincorporada
1. Abrir el inhalador levantando o girando la boquilla de tal manera que quede accesible
el hueco para introducir la cápsula
2. Colocar la cápsula en el orificio previsto para ello y cerrar el inhalador
3. Con la boquilla hacia arriba se aprieta el pulsador hasta el fondo, rompiéndose así la
cápsula y dejando lista la sustancia activa para ser inspirada
Novolizer®
Easyhaler®
4. Expulsar el aire por la boca manteniendo el inhalador apartado de la misma, pues si
espiramos hacia el inhalador, expulsamos el polvo seco del dispositivo
5. Colocar la boquilla entre los dientes y sellar los labios a su alrededor
6. Aspirar enérgica y profundamente hasta lograr vaciar el contenido de la cápsula.
Levantar la boquilla y extraer la cápsula
7. Cerrar el inhalador y guardar en lugar seco
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Sistema Turbuhaler®
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Sistema Accuhaler®
Proporciona entre 100 y 200 dosis del fármaco, que se encuentra
micronizado en un depósito que no contiene aditivos.
El tamaño de las partículas es de alrededor de 1 µ y al ser
inhaladas adquieren alta velocidad gracias a las turbulencias
creadas al pasar el aire por unos conductos en forma helicoidal.
Este es un dispositivo de forma circular que contiene el
fármaco en un blister de aluminio enroscado.
Proporciona 60 dosis en alvéolos u óvulos, que sólo se abren
cuando van a ser inhalados.
Dispone de un contador que va indicando las dosis restantes.
Para cargar una dosis debe quitarse la tapa desenroscándola y
girar la rosca inferior en sentido antihorario hasta el tope, para
después girar en sentido horario hasta escuchar un click.
Mientras se realiza la carga, el dispositivo debe sostenerse en posición vertical con la
boquilla hacia arriba. Una vez cargada la dosis, no debe soplarse por la boquilla, ni
agitarse.
Cada vez que se acciona el gatillo del dispositivo un óvulo es
desplazado hacia la zona de inhalación y es agujereado
simultáneamente
Para
cargar
una
dosis
debemos girar el capuchón
exterior dejando a la vista el
gatillo activador de dosis y la
boquilla.
Justo debajo de la boquilla, en un lateral, tiene una pequeña ventana
donde puede verse una rueda que indica, al aparecer de color rojo,
que sólo quedan unas 20 dosis. Cuando la marca roja está en la parte
inferior, el envase está vacío.
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Sistemas Easyhaler® y Novolizer®
TÉCNICA DE INHALACIÓN
Novolizer®
Disponen de 200 dosis. El fármaco está en un solo
depósito que hay que introducir antes de la primera
dispensación.
Para cargar una dosis hay que apretar el pulsador
hacia abajo hasta oír el click y soltar.
1. Independientemente del dispositivo de que se trate y una vez cargada
correctamente la dosis, se debe realizar una espiración
2. Colocar la boquilla del dispositivo entre los dientes y sellar los labios a su
alrededor
3. Inspirar profunda y sostenidamente. Es importante recordar al paciente que
coloque los dientes alrededor de la boquilla y no delante de ésta, para no
obstaculizar el paso del fármaco hacia la vía aérea
Llevan incorporado un contador de dosis.
Easyhaler®
4. Mantener la respiración 5-10 segundos antes de soltar el aire
5. Si debe realizar más inhalaciones esperar, al menos, 30 segundos para la
siguiente
6. Recordar la importancia de enjuagarse la boca con agua sistemáticamente
tras la utilización de inhaladores
Novolizer® incorpora una
ventana indicadora de
una correcta inspiración.
7. Deberán conservarse en lugar seco y limpiar con un paño seco
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6.- Nebulizadores
¿QUÉ DISPOSITIVO ELEGIR?
Los nebulizadores de uso más frecuente son los de tipo
Jet, en los que la aerosolización se produce por impacto
de una corriente de aire u oxígeno a alta velocidad
procedente de una fuente a presión.
Existen también “nebulizadores de tipo ultrasónico”,
en los que es un compresor de ultrasonido el que
produce la división del líquido en partículas nebulizadas.
Tienen tres partes: el reservorio, la mascarilla o boquilla y
el compresor.
No es necesaria la cooperación o coordinación del
paciente.
Son de elección en crisis asmáticas graves
Inconvenientes:
•
•
•
No pueden transportarse
Son costosos
Requieren manipulación de los medicamentos
•
•
•
Requieren de personal entrenado
Limpieza y mantenimiento rigurosos
Precisan de una fuente de energía
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FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS
EDUCACIÓN SANITARIA
Los profesionales sanitarios deben revisar
la técnica inhalatoria de los pacientes, no
sólo en el momento de comenzar a
utilizarlos sino periódicamente a lo largo del
seguimiento y cada vez que se produzca un
empeoramiento de la sintomatología.
Antagonizan o bloquean los receptores a los que se une la histamina para ejercer su
acción:
• Antihistamínicos H1: Son antagonistas competitivos de histamina en
receptores H1. Tienen efectos sobre la inflamación y la alergia.
•
Antihistamínicos H2: Son antagonistas competitivos de histamina
receptores H2. Tienen efectos sobre la secreción ácida gástrica.
en
Los antihistamínicos H1, antagonizan la broncoconstricción, la vasodilatación, el
aumento de la permeabilidad capilar y el edema. Deprimen el SNC con efecto sedante.
Algunos también actúan sobre receptores colinérgicos, otros también inhiben la
liberación de histamina y otros también tienen efecto antiemético y anticinetósico.
Es muy importante explicar a los pacientes la conveniencia de enjuagarse
sistemáticamente la boca con agua y muy especialmente tras la
inhalación de corticoides
Se clasifican en:
1.- Antihistamínicos de 1ª generación (sedantes o clásicos)
Dexclorfeniramina, difenhidramina, hidroxicina, prometazina
Se debe enseñar las distintas técnicas de inhalación según el dispositivo
utilizado, haciendo demostraciones, dando instrucciones claras con dibujos y
evaluando su adecuada ejecución en cada visita
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•
•
•
•
•
Atraviesan la barrera hematoencefálica
Producen más frecuentemente somnolencia
Efectos anticolinérgicos
Inicio de acción más rápido
Menor duración del efecto antialérgico
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Efectos adversos:
2.- Antihistamínicos de 2ª generación (no sedantes)
Ebastina, loratadina, desloratadina, cetirizina, levocetirizina, rupatadina
•
•
•
•
•
• A nivel de SNC: SEDACIÓN, cefaleas, vértigos, visión doble, nerviosismo, ansiedad,
temblor, alucinaciones, delirio.
Casi no atraviesan la barrera hematoencefálica
Producen menos somnolencia
Carecen de efectos anticolinérgico
Inicio de acción más tardío
Mayor duración del efecto antialérgico
•
Efectos anticolinérgicos: sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria,
estreñimiento.
•
A nivel gastrointestinal: anorexia, vómitos, diarrea.
Se absorben bien vía oral y sufren importante metabolismo hepático.
•
Sobre cardiovascular: Taquicardias e hipertensión. Terfenadina y astemizol.
En situación urgente se administran vía IV, también en forma de cremas, gotas nasales
y colirios.
•
Aumentan la sensibilidad de la piel al sol con fotodermatitis.
Se utilizan en:
Interacciones:
• Rinitis alérgica estacionaria
• Potenciación de la acción depresora sobre el SNC con hipnóticos, narcóticos, alcohol.
• Urticaria y angioedema
• Aumento de los efectos anticolinérgicos con antidepresivos tricíclicos.
• Dermatitis atópica
• Macrólidos, antifúngicos, cimetidina, etc. inhiben su metabolismo hepático, aumentando
los niveles plasmáticos y toxicidad cardiaca.
• Cinetosis y vómitos
• Insomnio
• Anorexia
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FÁRMACOS ANTITUSÍGENOS
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FÁRMACOS EXPECTORANTES Y MUCOLÍTICOS
Codeína, dihidrocodeína y dextrometorfano.
N-acetilcisteína, bromhexina y ambroxol .
Los antitusígenos se utilizan en tos improductiva e irritativa, actuando a nivel periférico
sobre las mucosas o a nivel central deprimiendo el centro de la tos.
Los mucolíticos y expectorantes se usan cuando se producen cambios en la secreción,
composición o naturaleza del moco, que alteran su viscoelasticidad.
El objetivo es modificar las secreciones bronquiales y facilitar su expulsión.
Codeína. Es el antitusígeno más eficaz, actuando sobre receptores opioides en el centro
de la tos.
Efecto adversos: depresión respiratoria, sedación, náuseas, vómitos, somnolencia,
estreñimiento, retención urinaria.
Dextrometorfano tiene efecto similar a codeína pero con pocos efectos depresores del
SNC. Se usa en niños.
Efectos adversos: trastornos gastrointestinales, somnolencia, confusión y mareo.
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CONSIDERACIONES Y VALORACIÓN POR EL FISIOTERAPEUTA
 Es importante conocer los distintos dispositivos de
administración de fármacos vía inhalatoria, sus características y
modo de utilización y educar al paciente para mejorar su uso.
 La utilización de cámaras de inhalación y el enjuagar y lavar la boca después
de cada inhalación minimiza el riesgo de candidiasis.
 La combinación de técnicas de fisioterapia respiratoria después de la
administración del fármaco vía inhalatoria puede potenciar los efectos de
esta.
 Cuando se utilizan broncodilatadores en pacientes con complicaciones
cardiacas, se deben observar las posibles arritmias que pueden aparecer en
el ECG o pulso.
 Síntomas como temblores, confusión o nerviosismo en pacientes no
cardiacos indican toxicidad por broncodilatadores.
 Los antihistamínicos producen sedación. Se debe advertir si conduce o
maneja maquinaria peligrosa.
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