monografia

MONOGRAFIA
PRINCIPIO ACTIVO: Omeprazol 20 mg
MARCA REGISTRADA: PROTON®/PROTOMAX® (cápsulas)
QUÍMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO:
Omeprazol 20 mg
NOMBRE QUÍMICO: 5-Methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl2-pyridinyl)methyl] sulfinyl] benzimidazole
PESO MOLECULAR:
345.4 [g/mol]
FÓRMULA:
C17H19N3O3S
SINÓNIMOS: Omeprazol
ASPECTO DE LA SUSTANCIA: Polvo cristalino blanco a
blanquecino
SOLUBILIDAD: Libremente soluble en etanol, metanol,
ligeramente soluble en acetona, isopropanol, muy ligeramente
soluble en agua
DESCRIPCIÓN:
El omeprazol es un compuesto que inhibe la secreción ácida gástrica.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Suprime la secreción ácida gástrica por la inhibición de la H+⁄ K+ ATPasa
(bomba de protones) en la superficie secretoria de la célula parietal
gástrica. El omeprazol bloquea el paso final en la producción de ácido.
El efecto comienza 1 hora después de la administración. La inhibición de
la secreción ácida es de cerca del 50 % al final del primer día y va
aumentando hasta estabilizarse al cuarto día. El efecto inhibitorio dura
hasta 72 horas. Después de finalizado el tratamiento la actividad secretora
se recupera en un lapso de 3 a 5 días.
FARMACOCINÉTICA:
Absorción: El omeprazol comienza a absorberse después de que deja el
estómago. Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan entre 30
min y 3,5 horas. La vida media en plasma es de 30 minutos a 1 hora.
Distribución: Se une a proteínas plasmáticas en un 95 %
Metabolismo: Es metabolizado de manera extensa por el citocromo P450
Excreción: El 77 % se elimina en la orina en forma de 6 metabolitos. El
resto se halla en las heces. Los metabolitos tienen poca o ninguna
actividad antisecretora.
POBLACIONES ESPECIALES:
Geriatría: no se necesitan ajustes de dosis en mayores de 65 años.
Insuficiencia hepática: Se recomienda reducción de la dosis en el caso
del mantenimiento de la esofagitis erosiva.
Insuficiencia renal: No se necesitan ajustes de dosis.
Pacientes asiáticos: Se recomienda reducción de la dosis en el caso del
mantenimiento de la esofagitis erosiva.
Pediatría: Los niños de 2 a 5 años tienen menores niveles de ABC que los
de 6 a 16 años de edad.
INDICACIONES Y USOS:
Úlcera duodenal (adultos): Proton®/Protomax® está indicado en el
tratamiento a corto plazo de las úlceras duodenales activas.
Proton®/Protomax® está indicado en combinación con claritromicina y
amoxicilina en el tratamiento de la infección por H. pylori en pacientes con
úlcera duodenal.
Úlcera gástrica (adultos): Proton®/Protomax®
está indicado en el
tratamiento a corto plazo (de 4 a 8 semanas) de la úlcera gástrica activa.
Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) (adultos y niños):
ERGE sintomática: Proton®/Protomax® está indicado en el tratamiento
del ardor y otros síntomas relacionados a la ERGE.
Esofagitis erosiva: Proton®/Protomax® está indicado en el tratamiento
a corto plazo (de 4 a 8 semanas) de la esofagitis erosiva diagnosticada por
endoscopía.
Mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva (adultos y
niños): Proton®/Protomax® está indicado en el mantenimiento de la
curación de la esofagitis erosiva.
Patologías hipersecretoras (adultos): Proton® está indicado en el
tratamiento a largo plazo de condiciones hipersecretoras patológicas (ej:
síndrome Zollinger-Ellison, adenomas endocrinos múltiples, mastocitosis
sistémica).
CONTRAINDICACIONES:
Proton®/Protomax® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula. Algunas reacciones de
hipersensibilidad pueden ser: anafilaxia, shock anafiláctico, angioedema,
broncoespasmo, nefritis intersticial y urticaria.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
La respuesta sintomática a la terapia con omeprazol no excluye la presencia de malignidad gástrica.
Se ha observado gastritis atrófica ocasionalmente en pacientes tratados
por largo tiempo con omeprazol.
Fracturas Óseas: se ha sugerido que los inhibidores de bomba de
protones (IBP) pueden estar asociados con un riesgo incrementado de
fracturas de cadera, muñeca y vertebral relacionadas a la osteoporosis. El
riesgo de fractura fue incrementado en pacientes que recibieron altas
dosis (definidas como múltiples dosis diarias) durante una terapia a largo
plazo con IBP (un año ó más). Los pacientes deben recibir la menor dosis
posible y la duración más corta de tratamiento apropiada para la condición
a tratar.
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©2012 - Laboratorios Stein S.A. Cartago, Costa Rica
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Central: (506) 2550-6565 Fax: (506) 2550-6535 V/2012
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MONOGRAFIA
PRINCIPIO ACTIVO: Amoxicilina 500 mg + Claritromicina
500 mg + Omeprazol 20 mg
MARCA REGISTRADA: PROTON® 3 (cápsulas/tabletas)
Disminución de la actividad plaquetaria del clopidogrel debido a una
alteración en la función del CYP2C19 por el omeprazol: el clopidogrel
es una prodroga. La inhibición de la agregación plaquetaria debido al
clopidogrel se debe completamente a un metabolito activo. El metabolismo del clopidogrel a su metabolito activo puede verse interferido por el
uso de otros medicamentos como el omeprazol, el cual interfiere con la
actividad CYP2C19. Se debe evitar el uso concomitante de clopidogrel y
omeprazol.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los efectos adversos más frecuentes son dolor abdominal, cefalea,
náuseas, diarreas, vómitos y flatulencia.
Los siguientes efectos se han reportado aunque no es posible establecer una relación causal o su frecuencia actual:
Cuerpo como un todo: reacciones de hipersensibilidad, fiebre, dolor,
astenia.
Cardiovascular: dolor de pecho o angina, taquicardia, bradicardia,
palpitaciones, edema periférico, elevación de la presión arterial.
Endocrino: ginecomastia.
Gastrointestinal: pancreatitis, colon irritable, candidiasis esofágica,
atrofia de la mucosa de la lengua, estomatitis, boca seca. Durante el
tratamiento con omeprazol se han encontrado raramente pólipos del fondo
gástrico. Estos pólipos son benignos y aparentan ser reversibles cuando
se descontinúa el tratamiento.
Hepáticos: falla hepática, necrosis hepática, encefalopatía hepática,
patología colestásica, hepatitis mixta, íctero, elevación de la TGO y TGP,
GGT, fosfatasa alcalina y bilirrubina.
Nutricional/metabólico: ganancia de peso, hipoglicemia, hiponatremia,
hipomagnesemia.
Sistema nervioso: trastornos del sueño, depresión, agitación, agresión,
alucinaciones, confusión, insomnio, nerviosismo, apatía, somnolencia,
ansiedad, parestesias, vértigo.
Respiratorio: dolor faríngeo, epistaxis.
Piel: necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad, urticaria, rash, hiperhidrosis, alopecia.
Sentidos especiales: tinnitus, trastorno del gusto.
Ocular: atrofia óptica, neuritis óptica, síndrome del ojo seco, irritación
ocular, visión borrosa, visión doble.
Urogenital: nefritis intersticial, hematuria, proteinuria, creatinina sérica
elevada, glucosuria, dolor testicular, aumento de la frecuencia urinaria,
infección del tracto urinario.
Hematológicas: agranulocitosis, anemia hemolítica, pancitopenia,
neutropenia, anemia, trombocitopenia, leucopenia, leucocitosis.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS DE INTERÉS:
La administración concomitante del omeprazol con fármacos antirretrovirales como el atazanavir y el nelfinavir no es recomendada debido a la
disminución en el ABC de los antivirales.
Saquinavir: se recomienda reducción de la dosis de este antirretroviral.
El omeprazol puede interferir con la absorción de medicamentos donde el
pH gástrico sea un determinante de su biodisponibilidad (ej: ketoconazol,
esteres de ampicilina, sales de hierro).
El omeprazol puede prolongar la eliminación del diazepam, la warfarina y
la fenitoína por lo que hay que tener precaución cuando se usa en pacientes que se encuentren tomando estos medicamentos.
La dosis de omeprazol debe ser reajustada en pacientes que toman
ciclosporina, disulfiram y benzodiacepinas.
La dosis de omeprazol debe ser reajustada en pacientes que toman
voriconazol.
El omeprazol puede aumentar los niveles séricos del tacrolimus.
Clopidogrel: no se recomienda su uso concomitante con el omeprazol.
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS Y TRASTORNO DE LA FERTILIDAD:
El significado clínico de los estudios sobre carcinogénesis y mutagénesis
no ha sido establecido. El omeprazol no muestra afectación de la
fertilidad.
EMBARAZO Y LACTANCIA:
Categoría de riesgo: C. El omeprazol no debe ser usado en mujeres
embarazadas excepto en los casos en que no exista terapia alternativa
apropiada y el potencial beneficio para la embarazada justifique el
potencial riesgo para el feto.
Proton®/Protomax® es incompatible con la lactancia por lo que se deberá
decidir si se suspende la lactancia para aplicar el tratamiento o se
pospone este hasta que finalice el período de lactancia.
SOBREDOSIS:
Los síntomas de sobredosis son variables e incluyen confusión, mareos,
visión borrosa, taquicardia, náuseas, vómitos, diaforesis, cefalea, ruborización, boca seca. No existe tratamiento específico para el omeprazol. El
omeprazol no es dializable. Se recomienda tratamiento sintomático y de
sostén.
DOSIS:
Adultos:
Úlcera duodenal: 20 mg una vez al día de 4 a 8 semanas.
Erradicación de Hpylori para la reducción del riesgo de recurrencia
de úlcera duodenal: en la terapia triple 20 mg 2 veces al día por 10 días;
en la terapia dual 40 mg una vez al día por 14 días. Si existe úlcera activa
al comienzo del tratamiento se recomienda continuar con
Proton®/Protomax® 20 mg una vez al día por 18 días.
Úlcera gástrica: 40 mg una vez al día de 4 a 8 semanas.
Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): 20 mg una vez al día
por 4 semanas en pacientes con ERGE sintomática sin lesiones esofágicas y 20 mg una vez al día de 4 a 8 semanas en pacientes con ERGE
sintomática y esofagitis erosiva.
Mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva: 20 mg una vez al día.
Condiciones hipersecretorias patológicas: desde 60 mg una vez al día
hasta 120 mg tres veces al día en dependencia de la respuesta del
paciente. Dosis mayores a 80 mg deben administrarse dos veces al día.
Pediatría:
El uso de omeprazol está aprobado para niños mayores de 1 año de edad
en adelante.
La dosis para niños con un peso de 10 a 20 kg que presenten ERGE y en
el mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva es de 10 mg una
vez al día.
La dosis para niños mayores de 20 kg de peso con ERGE y para el
mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva es de 20 mg una vez
al día.
Proton®/Protomax® debe administrarse en ayunas y antes de las
comidas.
PRESENTACIÓN:
Proton®/Protomax® cápsulas
Estuche con 14 cápsulas que contienen 20 mg de omeprazol.
Estuche con 49 cápsulas que contienen 20 mg de omeprazol.
REFERENCIA BIBLIOGRÁFICA
Martindale® The Complete Drug Reference (2012).
[Versión Electrónica].
Thomson Reuters Micromedex Healthcare series.
http://www.thomsonhc.com/home/dispatch.
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©2012 - Laboratorios Stein S.A. Cartago, Costa Rica
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