Maquetación 1

MESPORINTM-1 000
I.V./I.M.
Ampollas
Antibiótico bactericida de amplio espectro y
efecto prolongado, para uso parenteral.
COMPOSICIÓN: MESPORíNTM-1 000 I.V.
Cada frasco-ampolla contiene: Ceftriaxona 1000 mg en
forma de sal disódica.
Cada ampolla contiene: 10 ml de agua estéril para
inyección.
MESPORíNTM-1000 I.M.
Cada frasco ampolla contiene: ceftriaxona en forma de
sal disódica.
Cada ampolla contiene: 3,5 ml de lidocaína al 1%.
PROPIEDADES, EFECTOS: La actividad bactericida
de ceftriaxona resulta de la inhibición de la síntesis de
la pared celular.
Ceftriaxona in vitro ejerce una actividad contra una
amplia gama de microorganismos gram-negativos y
gram-positivos. Ceftriaxona es altamente resistente a la
mayoría de las betalactamasas, tanto penicilinasas
como cefalosporinasas, de bacterias gram-negativas y
gram-positivas.
FARMACOCINÉTICA:
En
sujetos
sanos
MESPORíNTM-1 000 I.V./l.M. se caracteriza por una vida
media de eliminación extraordinariamente prolongada,
unas ocho horas. La ceftriaxona pasa rápidamente al
liquido intersticial, donde las concentraciones bactericidas contra los organismos susceptibles se mantienen
durante 24 horas.
Eliminación: La vida media de eliminación plasmática
en individuos sanos es de unas ocho horas. En niños
menores de ocho días y personas de más de 75 años
de edad el promedio de la vida media de eliminación se
duplica. En adultos, el 50-60% de ceftriaxona se excreta por vía urinaria y el 40-50% en la bilis, ambos en
forma activa. La flora intestinal transforma la ceftriaxona en metabolitos inactivos. En neonatos, la eliminación renal alcanza el 70% de la dosis. La farmacocinética de cettriaxona sólo se modifica mínimamente en
pacientes geriátricos y en casos de insuficiencia renal o
disfunción hepática y la vida media de eliminación
aumenta sólo ligeramente. Si únicamente la función
renal está deteriorada, la eliminación biliar de la ceftriaxona aumenta; la disfunción hepática sola produce
aumento de la excreción renal.
Unión a las proteínas: La ceftriaxona se une a la albúmina de manera reversible, y la unión disminuye con el
aumento de la concentración. Ej.: la unión es del 95%
a concentraciones plasmáticas de < 100 mg/1 y la
unión es del 85% a 300 mg/l. Debido al bajo contenido
de albúmina, la proporción de ceftriaxona libre es más
alta que la correspondiente al plasma.
Penetración en el líquido cefalorraquideo: La ceftriaxona penetra las meninges inflamadas de los niños y
bebés. El promedio de difusión en el LCR en meningitis
bacteriana es airededor del 17% de la concentración
plasmática. Es decir, aproximadamente cuatro veces
más que en la meningitis aséptica. Después de veinticuatro horas de la inyección de ceftriaxona en dosis de
50-100 mg/Kg de peso, se hallan concentraciones de >
1,4 mg de ceitriaxona por litro. En pacientes adultos
con meningitis, la administración de 50 mg/Kg alcanza
en un plazo de 2-24 horas concentraciones en LCR
varias veces superiores a las concentraciones inhibitorias mínimas requeridas para la mayoría de los microorganismos causantes de la meningitis.
INDICACIONES: MESPORíNTM-1 000 I.V./l.M. está
indicado para el tratamiento de las infecciones causadas por cepas susceptibles a ceftriaxona, tales como:
sepsis; meningitis; infecciones abdominales (peritonitis,
infecciones del tracto biliar y tracto gastrointestinal);
infecciones osteoarticulares, partes blandas, piel y heridas quirúrgicas; infecciones en pacientes inmunocomprometidos; infecciones renales y del tracto urinario;
infecciones respiratorias, particularmente neumonia e
infecciones otorrinolaringológicas; infecciones urogenitales, inclusive gonorrea; profilaxis quirúrgica.
POSOLOGÍA ESTÁNDAR RECOMENDADA: Adultos
y niños mayores de 12 años: La dosis usual es de 12 g de ceftriaxona una sola vez al día (cada 24 horas).
En infecciones severas o causadas por patógenos
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moderadamente sensibles, la dosis única diaria puede
aumentarse hasta 4 g.
Neonatos (hasta 2 semanas): Una sola dosis de 2050 mg/Kg de peso corporal; sin superar los 50 mg/Kg
en razón de la inmadurez de sus sistemas enzimáticos.
No es necesario diferenciar entre prematuros y niños
nacidos a término.
Niños (desde 3 semanas a 12 años): Una sola dosis
al día de 20-80 mg Kg. Para niños con un peso de 50
Kg o más se pueden usar las dosis de adultos. La dosis
intravenosa de 50 mg o más por Kg de peso se administrará por intusión intravenosa, durante al menos de
30 minutos de duración.
Pacientes geriátricos: La dosis recomendada para
adultos, no requiere modificación.
Duración del tratamiento: Como regla general en antibiótico-terapia, la administración de MESPORINTM-1 000
I.V./l.M. (ceftriaxona) debe continuarse por un mínimo
de 48 a 72 horas desde que el paciente se encuentre
alebril o sea evidente la erradicación bacteriana.
Envase de 1 g para inyección i.m. conteniendo: 1
frasco ampolla con polvo liofilizado de 1000 mg de ceftriaxona y 1 ampolla con 3,5 ml de solución de lidocaína
al 1%.
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INSTRUCCIONES PARA POSOLOGÍAS ESPECIALES: Meningitis: En meningitis bacteriana en niños la
dosis inicial es de 100 mg/kg (sin exceder de 4 g) en
una sola dosis diaria. En cuanto el germen causal haya
sido identificado y determinada su sensibilidad, la dosis
puede ajustarse a su edad y peso.
Gonorrea: Para el tratamiento de gonorrea (cepas productoras y no productoras de penicilinasa) se recomienda una dosis única I.M. de 250-500 mg de ceftriaxona.
Profilaxis perioperatoria: Administrar una dosis única
de 1-2 g de MESPORINTM-1 000 I.V./l.M. (ceftriaxona)
30 a 90 minutos antes de la intervención quirúrgica.
Insuficiencia renal y hepática: En caso de insuficiencia renal, no es necesario reducir la dosis de
MESPORíNTM-1 000 I.V./l.M. (ceftriaxona), en tanto la
función hepática esté conservada.
Exclusivamente en caso de insuficiencia renal preterminal (clearance de creatinina <10 ml/min.) la dosis diaria
de MESPORíNTM-1 000 I.V./l.M. no debe exceder de 2
g. En pacientes con insuficiencia hepática no es necesario reducir la dosis diaria de MESPORíNTM-1 000
I.V./l.M. en tanto la función renal se halle indemne.
Inyección intravenosa: Para inyección I.V. se disuelve
1 g de MESPORIN-1 000 I.V. (ceftriaxona) en 10 ml de
aqua estéril para inyección y se administra intravenosamente en forma lenta durante dos a cuatro minutos.
Inyección intramuscular: Para administración I.M. se
disuelve 1 g de MESPORINTM-1 000 I.M.(ceftriaxona)
en 3,5 ml de solución de lidocaína al 1% y se administra
en inyección I.M. Intraglútea profunda. Se recomienda
no administrar más de 1 g por sitio de inyección. La
solución de lidocaína no debe ser administrada intravenosamente.
Pertusión intravenosa: Para la administración intravenosa de 2 g de MESPORINTM-1 000 I.V./l.M. (ceftriaxona), este se diluye en 40 ml de las soluciones libres de
calcio mencionadas y se debe administrar por perfusión
intravenosa lenta durante 30 minutos por lo menos: cloruro de sodio al 0,9%, cloruro de sodio al 0,45% + glucosa al 2,5%, glucosa al 5%, glucosa al 10%, levulosa
al 5%, dextrano al 6% o agua estéril para inyectable.
EFECTOS SECUNDARIOS: Ceftriaxona es generalmente bien tolerada. Durante el tratamiento con ceftriaxona se han observado las siguientes reacciones
adversas, que remiten espontáneamente al interrumpir
el tratamiento.
Efectos secundarios sintéticos.
Trastornos gastrointestinales (en un 2% de casos):
heces no formadas o diarrea, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis.
Hematológicos (en un 2%): eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia.
Reacciones cutáneas: exantema, dermatitis alérgica,
prurito, urticaria, edema, eritema multiforme.
Otros efectos adversos menos frecuentes: cefalea y
mareos, aumento de las enzimas hepáticas, sedimento
biliar, oliguria, aumento de creatinina sérica, micosis del
tracto urinario, fiebre, escalofríos, y reacciones anafilácticas o anafilactoides. Excepcionalmente se han
reportado enterocolitis pseudomembranosa y prolongación del tiempo de protrombina.
Efectos secundarios locales: Flebitis en menos del
1% tras administración i.v. Esto puede evitarse con una
inyección intravenosa lenta (dos a cuatro minutos).
PRESENTACIÓN: MESPORINTM-1 000 I.V.
Envase de 1 g para inyección i.v. conteniendo: 1
frasco ampolla con polvo liofilizado de 1 000 mg de ceftriaxona y 1 ampolla con 10 ml de agua estéril para
inyectable.
MESPORINTM-1 000 I.M.
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