composicion que comprende sodio, potasio, calcio y magnesio.

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OFICINA ESPAÑOLA DE
PATENTES Y MARCAS
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2 168 226
kNúmero de solicitud: 200002833
kInt. Cl. : A61K 33/14
11 Número de publicación:
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ESPAÑA
A61K 33/10
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SOLICITUD DE PATENTE
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71 Solicitante/s: Alfred Blasi Escude
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72 Inventor/es: Blasi Escude, Alfred
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74 Agente: Carpintero López, Francisco
22 Fecha de presentación: 27.11.2000
43 Fecha de publicación de la solicitud: 01.06.2002
43 Fecha de publicación del folleto de la solicitud:
01.06.2002
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a
Pare Manyanet, 36, 4◦ , 3¯
43205 Reus, Tarragona, ES
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kResumen:
54 Tı́tulo: Composición que comprende sodio, potasio, calcio y magnesio.
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Composición que comprende sodio, potasio, calcio y
magnesio.
La composición comprende una fuente de sodio, una
fuente de potasio, una fuente de calcio y una fuente
de magnesio, que comprenden compuestos de sodio,
potasio, calcio y magnesio, fisiológicamente aceptables, solubles o dispersables en un medio acuoso
que, en solución o dispersión en dicho medio acuoso
proporcionan iones de dichos elementos. La composición es útil en el tratamiento de enfermedades de
etiologı́a muscular, neuromuscular u ósea, ası́ como
en el tratamiento de estados carenciales o deficitarios
en dichos elementos, y en la recuperación muscular
de personas y animales sanos.
Venta de fascı́culos: Oficina Española de Patentes y Marcas. C/Panamá, 1 – 28036 Madrid
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ES 2 168 226 A1
DESCRIPCION
Composición que comprende sodio, potasio,
calcio y magnesio.
Campo de la invención
La invención se refiere a una composición que
comprende sodio, potasio, calcio y magnesio, y a
sus aplicaciones en el tratamiento de enfermedades de etiologı́a muscular, neuromuscular u ósea,
ası́ como en el tratamiento de estados carenciales
o deficitarios en dichos elementos y en la recuperación muscular de personas y animales sanos.
Antecedentes de la invención
Existen diversas enfermedades de etiologı́a
muscular neuromuscular que afectan a los músculos generando múltiples sı́ntomas, muchos de ellos
invalidantes para el paciente que los padece, que
carecen de un tratamiento especı́fico. Este tipo
de enfermedades presentan, como sı́ntomas principales (pero no únicos) dolor muscular generalizado, contracturas musculares, alteración del sueño, colon irritable, cefaleas, alteraciones visuales,
pérdidas de memoria, etc. Ejemplos ilustrativos
de este tipo de enfermedades incluyen al sı́ndrome
de fatiga crónica, en el que el paciente siente, durante las 24 horas del dı́a, un cansancio y un agotamiento absolutos, siempre a nivel muscular; el
dolor crónico; el dolor miofascial; los dolores de
crecimiento; y, sobre todo, la fibromialgia.
El tratamiento habitualmente utilizado para
el tratamiento de estas enfermedades consiste en
un tratamiento sintomático, administrando analgésicos (metamizol magnésico, tramadol, clorhidrato de metadona, etc.); antidepresivos (amitriptilina, etc.) para tratar la depresión asociada
a enfermedades crónicas y dolorosas, y la alteración de neurotransmisores (por ejemplo, serotonina); relajantes musculares (ciclobenzaprina, diclofenaco sódico, etc.) para tratar las contracturas; sedantes y somnı́feros (diazepam, clorazepato
dipotásico, clonazepam, etc.) para tratar las alteraciones del sueño; antidiarreicos (loperamida,
etc.) para tratar el colon irritable, etc.
Existe, por tanto, la necesidad de desarrollar un tratamiento seguro y eficaz para este tipo
de enfermedades. La invención proporciona una
composición útil, entre otras cosas, para el tratamiento de dichas enfermedades que comprende
sodio, potasio, calcio y magnesio.
El sodio (Na), en colaboración con el potasio,
regula el equilibrio de los lı́quidos en el organismo,
contribuye al proceso digestivo manteniendo una
presión osmótica adecuada, y, al actuar en el interior de las células, participa en la conducción de
los impulsos nerviosos. La deficiencia en sodio es
muy rara ya que está presente en casi todos los
alimentos como un ingrediente natural o como un
ingrediente añadido durante el proceso de elaboración, pero si se produce una deficiencia en sodio, ésta se manifiesta con deshidratación, mareo
y baja presión arterial. Puede haber pérdidas de
sodio a causa de diarrea, vómito y una excesiva
transpiración. Asimismo, el empleo de diuréticos
para adelgazar, la sauna y el ejercicio intenso en
época de calor conduce a pérdidas de lı́quido que
no se compensan con la simple ingestión de agua,
de hecho puede ser muy perjudicial, y se hace necesario ingerir lı́quidos enriquecidos con sodio.
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El potasio (K) potencia la actividad del riñón
ayudando en la eliminación de toxinas, es esencial en el almacenamiento de carbohidratos y su
posterior conversión en energı́a, ayuda a mantener un ritmo cardı́aco adecuado y una presión arterial normal, y es un mineral esencial para la
transmisión de los impulsos nerviosos. En estados carenciales de potasio en el organismo aparece
debilidad muscular, fatiga, mareo y confusión. El
potasio y el calcio están muy vinculados ya que
ambos participan en el control y nivelación del
nivel del agua corporal, necesario para el buen
funcionamiento muscular.
El calcio (Ca) es un elemento esencial para el
correcto desarrollo del tejido óseo. Es el mineral que forma el esqueleto humano y lo mantiene
sano y fuerte. Aproximadamente el 99 % del calcio presente en el organismo de los seres humanos
se encuentra en los huesos y en los dientes, mientras que el 1 % restante se encuentra en la sangre
y en los tejidos y es esencial para la salud y la
vida, ya que sin esa mı́nima cantidad de calcio los
músculos no se contraerı́an correctamente, la sangre no se coaguları́a y las terminaciones nerviosas
no serı́an capaces de transportar correctamente
los mensajes, favoreciendo la aparición de enfermedades óseas y musculares. Los seres humanos
se aprovisionan de ese, aproximadamente, 1 % vital del calcio que necesitan para su normal funcionamiento a partir del calcio que se ingiere en la
dieta y del calcio de los huesos, los cuales actúan
como suministro de emergencia cuando el cuerpo
no encuentra suficiente calcio en la dieta. Cuando
no se aporta suficiente calcio y el organismo hace
demasiado uso de ese suministro de emergencia,
los huesos se debilitan y se fracturan con facilidad
(osteoporosis). Una alimentación rica en calcio y
equilibrada, ası́ como el ejercicio fı́sico son algunas soluciones para prevenir estos problemas.
El magnesio (Mg) es el cuarto catión intercelular más importante del cuerpo, tiene un papel fundamental en la contracción y la relajación
muscular, mejora la salud cardiovascular, activa
gran cantidad de enzimas e interviene en muchas
reacciones metabólicas (prácticamente en casi todas las reacciones enzimáticas que intervienen en
la utilización del ATP), es el regulador primario
de las actividades eléctricas, mantiene los huesos, articulaciones, cartı́lagos y dientes en buen
estado, regula la replicación de los ácidos nucleicos en el interior de la célula, es fundamental
para lograr el embarazo y evitar el aborto, incrementa la flora intestinal y permite la absorción
de los nutrientes, cicatriza heridas y su uso es
muy recomendado durante el embarazo y la lactancia. Asimismo, el magnesio disminuye la absorción del colesterol, elimina los excesos de sodio
y calcio, ayuda al potasio a entrar al interior celular, y alimenta a los sistemas nervioso, muscular,
neuromuscular y glandular y, consecuentemente,
combate los efectos del estrés, la hiperexcitabilidad neuromuscular, los signos de tetania y los
ataques epilépticos. La glándula pituitaria necesita magnesio y cuando carece de dicho elemento
no controla las glándulas adrenales, segrega más
adrenalina y la persona se encuentra mal, incrementa los latidos del corazón, libera la glucosa del
hı́gado y provoca ansiedad, hiperactividad y res-
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puesta muscular desmesurada, pudiéndose volver
violenta y con posibilidades de suicidarse.
Una correcta administración de magnesio elimina muchas posibilidades de tener alguna de estas dolencias: hipertensión, artritis, artrosis, arterioesclerosis, hepatitis, cirrosis, cáncer, enfermedades paratiroideas, insomnio, trastornos neuro-psiquiátricos, agresividad, ansiedad, hipermotividad, excitabilidad nerviosa, taquicardia, calambres, contracturas musculares, alteraciones
del crecimiento, osteoporosis, raquitismo, infecciones, dolores reumáticos, neuritis, estados seniles, obesidad, estreñimiento, anorexia, nauseas,
vómitos, temblores, convulsiones, letargo, cambios de personalidad, debilidad, gripe, migraña,
asma y cólicos menstruales. Los diabéticos requieren suplementos de Mg. Por otra parte, el
sulfato de magnesio disminuye significativamente
el riesgo de parálisis cerebral y de retraso mental,
fenómeno que se da principalmente en los recién
nacidos de bajo peso.
Los huesos almacenan aproximadamente el
55 % de magnesio del organismo, alrededor de un
44 % se encuentra en el interior de las células y
solamente el 1 %, aproximadamente, en el lı́quido
extracelular y en el suero sanguı́neo.
La deficiencia de magnesio provoca irritabilidad muscular y nerviosa, debilidad, cansancio,
fatiga, depresión, falta de ánimo, hipertensión,
convulsiones, ataques de pánico y de ansiedad, ası́
como la liberación de sustancias que favorecen las
alergias. Cuando falta el magnesio, la posibilidad
de sufrir un infarto es más elevada. Los cálculos
renales y vesiculares se deben, en gran medida, a
la falta de magnesio, que fija el calcio evitando la
formación de oxalatos y fosfatos de calcio, componentes de los cálculos.
Un elevado consumo de suplementos de fósforo, calcio y vitamina D debe ir acompañado
de magnesio. La mayorı́a de las personas no ingiere magnesio en cantidad suficiente ya que, por
una parte, los alimentos cada vez contienen menos cantidad de cloruro de magnesio, y, por otra,
una buena parte del magnesio presente en las verduras se pierde en la cocción de las mismas. El
estrés, los excesos de azúcar, alcohol, drogas, y
los diuréticos producen una gran eliminación de
magnesio. Asimismo, el exceso de lácticos, anticonceptivos, antibióticos, flúor, tabaco o cortisona dificulta la absorción del magnesio. El exceso de magnesio se excreta fácilmente por las
heces y la orina.
Compendio de la invención
La invención se enfrenta con el problema de
desarrollar un tratamiento seguro y eficaz para las
enfermedades de etiologı́a muscular, neuromuscular u óseo.
La solución proporcionada por esta invención
se basa en que el inventor observó que la administración a pacientes que sufren enfermedades de
etiologı́a muscular, neuromuscular u óseo, de una
composición que comprende sodio, potasio, calcio
y magnesio, en cantidades apropiadas, en general suficientes para satisfacer las necesidades de
dichos elementos en las células de los músculos
y mantener un adecuado equilibrio de los mismos, provoca una rápida mejorı́a de la totalidad,
o de la mayorı́a, de los sı́ntomas relacionados con
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este tipo de enfermedades. La solución proporcionada por esta invención, a diferencia de las soluciones sintomáticas aportadas por el estado de la
técnica, pretende solucionar el problema al que se
enfrenta desde el mismo origen de la enfermedad.
En el Ejemplo 1 se describe la elaboración de
una composición proporcionada por esta invención, cuya eficacia en el tratamiento de la fibromialgia, cervicalgia, lumbalgia, artrosis y osteoporosis se ha puesto de manifiesto en los ensayos
descritos en el Ejemplo 2.
Descripción detallada de la invención
La invención proporciona una composición, en
adelante composición de la invención, que comprende una fuente de sodio, una fuente de potasio,
una fuente de calcio y una fuente de magnesio.
La fuente de sodio comprende, al menos, un
compuesto fisiológicamente aceptable, soluble o
dispersable en un medio acuoso, que, en solución
o suspensión en dicho medio acuoso, proporciona
iones sodio. En una realización particular, la
fuente de sodio se selecciona entre cloruro sódico,
un citrato sódico (mono-, di- o trisódico) y sus
mezclas. La fuente de sodio puede estar presente
en la composición de la invención en cualquier
cantidad, preferentemente, en una cantidad suficiente como para proporcionar la totalidad o una
parte significativa de la cantidad diaria recomendada de sodio. En una realización particular, la
fuente de sodio está presente en la composición
de la invención en una cantidad tal que, en disolución o suspensión en un medio acuoso, proporciona una cantidad de iones sodio comprendida
entre el 50 % y el 85 % en peso respecto al total de la composición, por ejemplo, del 76,4 % en
peso.
La fuente de potasio comprende, al menos, un
compuesto fisiológicamente aceptable, soluble o
dispersable en un medio acuoso, que, en solución
o suspensión en dicho medio acuoso, proporciona
iones potasio. En una realización particular, la
fuente de potasio comprende cloruro potásico. La
fuente de potasio puede estar presente en la composición de la invención en cualquier cantidad,
preferentemente, en una cantidad suficiente como
para proporcionar la totalidad o una parte significativa de la cantidad diaria recomendada de
potasio. En una realización particular, la fuente
de potasio está presente en la composición de la
invención en una cantidad tal que, en disolución o
suspensión en un medio acuoso, proporciona una
cantidad de iones potasio comprendida entre el
5 % y el 40 % en peso respecto al total de la composición, por ejemplo, del 20,6 % en peso.
La fuente de calcio comprende, al menos, un
compuesto fisiológicamente aceptable, soluble o
dispersable en un medio acuoso, que, en solución
o suspensión en dicho medio acuoso, proporciona
iones calcio. En una realización particular, la
fuente de calcio comprende un fosfato cálcico, fosfato mono-, di- o tricálcico, y sus mezclas, preferentemente fosfato tricálcico. La fuente de calcio
puede estar presente en la composición de la invención en cualquier cantidad, preferentemente,
en una cantidad suficiente como para proporcionar la totalidad o una parte significativa de la cantidad diaria recomendada de calcio. En una realización particular, la fuente de calcio está presente
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en la composición de la invención en una cantidad
tal que, en disolución o suspensión en un medio
acuoso, proporciona una cantidad de iones calcio
comprendida entre el 0,2 % y el 5 % en peso respecto al total de la composición, por ejemplo, del
1,5 % en peso.
La fuente de magnesio comprende, al menos,
un compuesto fisiológicamente aceptable, soluble
o dispersable en un medio acuoso, que, en solución o suspensión en dicho medio acuoso, proporciona iones magnesio. En una realización particular, la fuente de magnesio comprende carbonato magnésico. La fuente de magnesio puede estar presente en la composición de la invención en
cualquier cantidad, preferentemente, en una cantidad suficiente como para proporcionar la totalidad o una parte significativa de la cantidad diaria recomendada de magnesio. En una realización
particular, la fuente de magnesio está presente en
la composición de la invención en una cantidad
tal que, en disolución o suspensión en un medio
acuoso, proporciona una cantidad de iones magnesio comprendida entre el 0,2 % y el 5 % en peso
respecto al total de la composición, por ejemplo,
del 1,5 % en peso.
En una realización particular, la invención
proporciona una composición caracterizada porque contiene:
a) una fuente de sodio, seleccionada entre citrato mono-, di-, o trisódico, cloruro sódico,
y sus mezclas;
b) una fuente de potasio constituida por cloruro potásico;
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c) una fuente de calcio, seleccionada entre fosfato mono-, di-, o tricálcico y sus mezclas;
y
d) una fuente de magnesio constituida por carbonato magnésico;
en una cantidad tal que en disolución o suspensión
en un medio acuoso presenta, por litro de solución
o suspensión, la siguiente concentración de iones:
sodio
potasio
calcio
magnesio
1,48 g
0,40 g
0,03 g
0,03 g
En esta realización particular, la composición
de la invención presenta la siguiente distribución
iónica:
4Na+ + K+ + 3Ca2+ + Mg2+ + 2Cl− +
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C6 H5 O7 3− + CO3 2− + 2PO4 3−
donde los grupos citrato, carbonato y fosfato son
los resultantes de las sales empleadas como fuente
de sodio, potasio, calcio y magnesio, aunque por
sus propiedades, también coadyuvan en la mejora
de los sı́ntomas relacionados con las enfermedades
de etiologı́a muscular, neuromuscular u ósea.
La composición de la invención puede ser obtenida por métodos convencionales, por ejemplo,
mezclando las fuentes de sodio, potasio, calcio y
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magnesio en las cantidades adecuadas, en un medio acuoso que facilite la disolución o suspensión
de dichas fuentes de iones. El medio acuoso, preferentemente, es agua.
La composición de la invención puede ser utilizada tanto en aplicaciones terapéuticas como en
aplicaciones no terapéuticas. Entre las aplicaciones terapéuticas se encuentra su utilidad en el
tratamiento de enfermedades de etiologı́a muscular, neuromuscular u ósea, y que directa o indirectamente afectan a los músculos y a los huesos, tales como fibromialgia, dolor crónico, dolor
miofascial, reuma, artritis reumatoide, hemorroides, lumbago, ataque de gota, cefaleas de origen
neuromuscular, alteraciones estáticas vertebrales,
dolores de crecimiento, diarreas y estreñimiento,
artrosis, cervicalgias, etc., ası́ como en el tratamiento de estados carenciales o deficitarios en sodio, potasio, calcio y/o magnesio.
Se cree que el efecto técnico proporcionado por
la composición de la invención se obtiene al proporcionar a las células del organismo el aporte de
iones del que carecen o son deficitarias. El gradiente de concentración que se produce se debe
mantener porque esta diferencia de concentración
provoca una diferencia de potencial que permite
la conducción de impulsos y da lugar a la contracción muscular. Mediante la composición de la
invención se consigue que las células musculares
mantengan, en su interior, una correcta concentración de dichos iones.
La invención proporciona, por tanto, una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de una composición
de la invención junto con al menos un excipiente
farmacéuticamente aceptable.
Las composiciones farmacéuticas que contienen la composición de la invención pueden presentarse en cualquier forma de administración,
por ejemplo, sólida (comprimidos gránulos, polvos, cápsulas, ungüentos, supositorios, etc.) o lı́quida (gotas, inyecciones, jarabes, etc.), todas las
cuales pueden ser fabricadas por procedimientos
convencionales, y pueden administrarse por cualquier vı́a apropiada, por ejemplo, por vı́a oral,
parenteral o tópica, para lo cual incluirán los excipientes farmacéuticamente aceptables necesarios
para la formulación de la forma de administración
deseada (aglutinantes, desintegradores, espesantes, dispersantes, promotores de la reabsorción,
correctores, tampones, tensioactivos, solubilizantes, conservantes, emulsionantes, agentes isotónicos, estabilizantes, agentes de ajuste de pH, etc.,
según sea necesario). Una revisión de las distintas
formas farmacéuticas de administración de medicamentos y de los excipientes necesarios para la
obtención de las mismas puede encontrarse, por
ejemplo, en el “Tratado de Farmacia Galénica”,
C. Faulı́ i Trillo, 1993, Luzán 5, S.A. Ediciones,
Madrid.
En una realización particular, la composición
farmacéutica proporcionada por esta invención se
presenta en una forma de administración sólida
que puede ser administrada por vı́a oral bien como tal o bien disuelta o suspendida en un medio
acuoso, preferentemente agua. En otra realización particular, la composición farmacéutica proporcionada por esta invención se presenta en una
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forma de una solución o suspensión acuosa, adecuada para su administración por vı́a oral. La
composición de la invención, presentada en cualquier forma de presentación, mantiene las propiedades de estabilización muscular, anticontractural, calmante y paliativa de la sintomatologı́a propia de enfermedades de etiologı́a muscular, neuromuscular u ósea, ası́ como sus propiedades de
aporte de elementos de sodio, potasio, calcio y/o
magnesio, para tratar estados carenciales o deficitarios en dichos elementos, proporcionando de
ese modo una mejora de los sı́ntomas propios de
dichas enfermedades o alteraciones patológicas.
La dosis de la composición de la invención a
administrar depende de la clase particular de la
composición, edad y peso del paciente, forma de
dosificación utilizada, tipo y estado de la enfermedad y otras condiciones. No obstante, dada la inocuidad del producto y la gran tolerancia descrita
de todos los componentes, resulta prácticamente
improbable una sobre-dosificación.
La invención también se refiere al empleo de
una composición de la invención en la elaboración
de un medicamento para el tratamiento de enfermedades de etiologı́a muscular, neuromuscular
u ósea, y que directa o indirectamente afectan
a los músculos y a los huesos, tales como fibromialgia, dolor crónico, dolor miofascial, reuma,
artritis reumatoide, hemorroides, lumbago, ataque de gota, cefaleas de origen neuromuscular,
alteraciones estáticas vertebrales, dolores de crecimiento, diarreas y estreñimiento, artrosis, cervicalgias, etc., o para el tratamiento de estados
carenciales o deficitarios en sodio, potasio, calcio
y/o magnesio.
La invención proporciona, además, un método
para el tratamiento en un paciente de enfermedades de etiologı́a muscular, neuromuscular u ósea,
o de estados carenciales o deficitarios en sodio,
potasio, calcio y/o magnesio, que comprende administrar a dicho paciente que padece dicha enfermedad o alteración patológica una cantidad terapéuticamente eficaz de una composición de la
invención, preferiblemente, en forma de una composición farmacéutica que la contiene.
Entre las aplicaciones no terapéuticas de la
composición de la invención se encuentra su empleo en la recuperación muscular de personas y
animales sanos, por ejemplo, para compensar los
esfuerzos musculares realizados por deportistas o
trabajadores que realicen esfuerzos musculares intensos, coadyuvando de ese modo a la recuperación muscular pero sin buscar un fin terapéutico.
La composición de la invención, para estas
aplicaciones no terapéuticas, puede presentarse
en cualquier forma de administración apropiada,
por ejemplo, sólida, para su administración tal
cual o previa disolución o suspensión en un medio acuoso, o lı́quida, por ejemplo, en forma de
una solución o suspensión acuosa.
Salvo que esté en contra del propósito de la
invención, la composición de la invención puede
contener cantidades apropiadas de otros ingredientes terapéuticamente activos.
Los siguientes ejemplos ilustran la invención
y no deben ser considerados en sentido limitativo
de la misma.
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Ejemplo 1
Elaboración de una composición de la invención
Se preparó una composición de la invención
que contenı́a cloruro sódico, citrato trisódico, cloruro potásico, fosfato tricálcico y carbonato magnésico, en una cantidad tal que, en disolución
acuosa, proporcionaba, por litro de disolución, las
cantidades de iones que se indican a continuación:
Ión
g/l
sodio
potasio
calcio
magnesio
cloruro
1,48
0,40
0,03
0,03
0,70
Para ello, se pesaron las cantidades adecuadas de cada sal y se mezclaron en un recipiente
adecuado, y se añadió agua en la cantidad suficiente. Se obtuvo una disolución acuosa de la
composición de la invención que se utilizó en los
siguientes ensayos.
Ejemplo 2
Eficacia de la composición de la invención
La eficacia de la composición de la invención
descrita en el Ejemplo 1 se ensayó en pacientes
afectados por (i) fibromialgia, (ii) cervicalgias y
lumbalgias, y (iii) artrosis y osteoporosis.
1. Eficacia en pacientes afectados por fibromialgia
Se administró a pacientes voluntarios
afectados de fibromialgia severa, durante un
mes, 1.250 ml diarios, por vı́a oral, de la
composición descrita en el Ejemplo 1.
La totalidad de los pacientes encontró
una mejorı́a evidente en las primeras 36 horas contadas a partir de la primera toma.
A partir de las 48 horas se produjo la desaparición progresiva de algunos sı́ntomas,
hasta la práctica remisión de algunos de
ellos. Los sı́ntomas que persistı́an se redujeron hasta ser totalmente soportables, no
descartándose la desaparición completa de
estos en un tiempo cercano.
Estos resultados abren la esperanza a pacientes con una enfermedad crónica, sin tratamiento especializado, sin etiologı́a conocida y con un alto nivel de sufrimiento para
quien la padece.
2. Eficacia en pacientes con cervicalgias y lumbalgias
A un grupo de pacientes voluntarios afectados con cervicalgias y lumbagos crónicos
(seleccionados por pertenecer a un sector especı́fico de riesgo, concretamente, peluqueros y peluqueras), se les administró, durante
un mes, 500 ml diarios, por vı́a oral, de la
composición descrita en el Ejemplo 1.
Absolutamente la totalidad de pacientes presentó una desaparición total de las
contracturas que motivaban la cervicalgia y
una disminución evidente de las molestias
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de los lumbagos. Tan solo han persistido, de
forma parcial las molestias en los pacientes
con una anomalı́a fı́sica como son los pinzamientos o las hernias discales.
3. Eficacia en pacientes con artrosis y osteoporosis
A un grupo de hombres y mujeres de más
de 50 años, voluntarios, afectados con distintos grados de artrosis y osteoporosis, cervicalgias y lumbagos crónicos, se les admi-
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nistró ininterrumpidamente durante 2 meses, 1.000 ml diarios, por vı́a oral, de la
composición descrita en el Ejemplo 1.
La totalidad de voluntarios presentó mejoras en los sı́ntomas provocados por su artrosis y/u osteoporosis, siendo más evidente
la mejorı́a en lo referente a la percepción del
dolor y las molestias para la deambulación
que en la prueba fı́sica analı́tica de dicha
recuperación.
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REIVINDICACIONES
1. Una composición que comprende:
a) una fuente de sodio que comprende un compuesto fisiológicamente aceptable, soluble o
dispersable en un medio acuoso, que, en solución o suspensión en dicho medio acuoso,
proporciona iones sodio;
b) una fuente de potasio que comprende un
compuesto fisiológicamente aceptable, soluble o dispersable en un medio acuoso, que,
en solución o suspensión en dicho medio
acuoso, proporciona iones potasio;
c) una fuente de calcio que comprende un compuesto fisiológicamente aceptable, soluble o
dispersable en un medio acuoso, que, en solución o suspensión en dicho medio acuoso,
proporciona iones calcio; y
d) una fuente de magnesio que comprende un
compuesto fisiológicamente aceptable, soluble o dispersable en un medio acuoso, que,
en solución o suspensión en dicho medio
acuoso, proporciona iones magnesio.
2. Composición según la reivindicación 1, en
la que cada una de dichas fuentes de sodio, potasio, calcio y magnesio está presente en una cantidad suficiente como para proporcionar la totalidad o una parte significativa de la cantidad diaria
recomendada de dichos elementos.
3. Composición según la reivindicación 1, en
la que dicha fuente de sodio se selecciona entre
cloruro sódico, un citrato sódico y sus mezclas.
4. Composición según la reivindicación 1, en
la que dicha fuente de sodio está presente en una
cantidad tal que, en disolución o suspensión en un
medio acuoso, proporciona una cantidad de iones
sodio comprendida entre el 50 % y el 85 % en peso
respecto al total de la composición.
5. Composición según la reivindicación 1, en
la que dicha fuente de sodio está presente en una
cantidad tal que, en disolución o suspensión en un
medio acuoso, proporciona una cantidad de 1,48 g
de iones sodio por litro de disolución o suspensión
acuosa.
6. Composición según la reivindicación 1, en
la que dicha fuente de potasio comprende cloruro
potásico.
7. Composición según la reivindicación 1, en
la que dicha fuente de potasio está presente en
una cantidad tal que, en disolución o suspensión
en un medio acuoso, proporciona una cantidad de
iones potasio comprendida entre el 5 % y el 40 %
en peso respecto al total de la composición.
8. Composición según la reivindicación 1, en
la que dicha fuente de potasio está presente en
una cantidad tal que, en disolución o suspensión
en un medio acuoso, proporciona una cantidad
de 0,4 g de iones potasio por litro de disolución o
suspensión acuosa.
9. Composición según la reivindicación 1, en
la que dicha fuente de calcio comprende un fosfato cálcico, seleccionado entre fosfato mono-, dio tricálcico, y sus mezclas.
10. Composición según la reivindicación 1, en
la que dicha fuente de calcio está presente en una
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cantidad tal que, en disolución o suspensión en un
medio acuoso, proporciona una cantidad de iones
calcio comprendida entre el 0,2 % y el 5 % en peso
respecto al total de la composición.
11. Composición según la reivindicación 1 en
la que dicha fuente de calcio está presente en una
cantidad tal que, en disolución o suspensión en un
medio acuoso, proporciona una cantidad de 0,03 g
de iones calcio por litro de disolución o suspensión
acuosa.
12. Composición según la reivindicación 1, en
la que dicha fuente de magnesio comprende carbonato magnésico.
13. Composición según la reivindicación 1, en
la que dicha fuente de magnesio está presente en
una cantidad tal que, en disolución o suspensión
en un medio acuoso, proporciona una cantidad
de iones magnesio comprendida entre el 0,2 % y
el 5 % en peso respecto al total de la composición.
14. Composición según la reivindicación 1, en
la que dicha fuente de magnesio está presente en
una cantidad tal que, en disolución o suspensión
en un medio acuoso, proporciona una cantidad de
0,03 g de iones magnesio por litro de disolución o
suspensión acuosa.
15. Composición según la reivindicación 1,
que contiene:
a) una fuente de sodio, seleccionada entre citrato mono-, di-, o trisódico, cloruro sódico,
y sus mezclas;
b) una fuente de potasio constituida por cloruro potásico;
35
40
c) una fuente de calcio, seleccionada entre fosfato mono-, di-, o tricálcico y sus mezclas;
y
d) una fuente de magnesio constituida por carbonato magnésico;
en una cantidad tal que en disolución o suspensión
en un medio acuoso presenta, por litro de solución
o suspensión, la siguiente concentración de iones:
45
sodio
potasio
calcio
magnesio
1,48 g
0,40 g
0,03 g
0,03 g
50
55
60
65
16. Composición según la reivindicación 1, en
forma sólida o lı́quida.
17. Composición según la reivindicación 16,
en forma de una solución o suspensión acuosa.
18. Composición farmacéutica que comprende
una cantidad terapéuticamente eficaz de una composición según cualquiera de las reivindicaciones
1 a 17, junto con al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable.
19. Empleo de una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, en la elaboración de un medicamento para el tratamiento de
enfermedades de etiologı́a muscular, neuromuscular u ósea, que directa o indirectamente afectan a
los músculos y a los huesos.
20. Empleo de una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, en la elaboración de un medicamento para el tratamiento
7
13
ES 2 168 226 A1
de la fibromialgia, dolor crónico, dolor miofascial,
reuma, artritis reumatoide, hemorroides, lumbago, ataque de gota, cefaleas de origen neuromuscular, alteraciones estáticas vertebrales, dolores
de crecimiento, diarreas, estreñimiento, artrosis o
cervicalgias.
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60
65
8
14
21. Empleo de una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, en la elaboración de un medicamento para el tratamiento de
estados carenciales o deficitarios en sodio, potasio, calcio y/o magnesio.
kES 2 168 226
kN. solicitud: 200002833
kFecha de presentación de la solicitud: 27.11.2000
kFecha de prioridad:
OFICINA ESPAÑOLA
DE PATENTES Y MARCAS
11
ESPAÑA
22
21
◦
32
INFORME SOBRE EL ESTADO DE LA TECNICA
k
51 Int. Cl.7 :
A61K 33/14, 33/10
DOCUMENTOS RELEVANTES
Categorı́a
Documentos citados
Reivindicaciones
afectadas
X
US 4404192 A (SUZUKI) 13.09.1983, columna 3, lı́neas 43-63;
ejemplo 1.
1-4,6,
16-18
X
US 5759586 A (FUCHS et al.) 02.06.1998, página 8, lı́neas 26-32;
reivindicaciones.
1,2,12,
16-21
X
ES 2144731 T (GUY DROUAULT) 16.06.2000, página 5, tabla;
reivindicaciones.
1-3,6,
16-19
X
EP 587972 A (THE PROCTER & GAMBLE) 23.03.1994, página 8,
ejemplos; reivindicaciones.
1-3,12,
16,17
X
WO 9937170 A (SANOFI) 29.07.1999, reivindicaciones.
1-3,6,9,
12,16,18,
21
X
EP 358369 A (ENTRAVISION INC) 14.03.1990, reivindicaciones.
1-3,6,16,
17
X
JP 2000060506 A (OGIWARA FUMITAKE NISHIO) (resumen) 29.02.2000.
En: Patent Abstracts of Japan [CD-ROM]
1-3,6,16,
17
X
NL 1010786 A (UNITED SOFT DRINKS BV) 19.06.2000, página 3,
lı́neas 14-16.
1-3,6,16,
17
Categorı́a de los documentos citados
X: de particular relevancia
O: referido a divulgación no escrita
Y: de particular relevancia combinado con otro/s de la
P: publicado entre la fecha de prioridad y la de presentación
misma categorı́a
A: refleja el estado de la técnica
de la solicitud
E: documento anterior, pero publicado después de la fecha
de presentación de la solicitud
El presente informe ha sido realizado
× para todas las reivindicaciones
Fecha de realización del informe
20.06.2001
para las reivindicaciones n◦ :
Examinador
H. Aylagas Cancio
Página
1/1