prospecto adjunto

EPINEFRINA SANDERSON 1 ‰
EPINEFRINA AL 1 ‰
Solución Inyectable
Adrenalina
Composición:
Cada ampolla de 1 mL contiene:
Epinefrina .......................1 mg
Excipiente c.s.p. .............1 mL
ACCIÓN FARMACOLÓGICA. Epinefrina es un agente simpaticomimético
potente, que imita en diferentes grados, las acciones endógenas de las
catecolaminas, estimulando los receptores adrenérgicos  y , y por ello es
complejo su efecto sobre los órganos efectores. La estimulación de los
receptores adrenérgicos es directa. La epinefrina, tiene al menos, un átomo de
carbono asimétrico, como resultado existen dos o mas formas
estereoisoméricas. La actividad biológica de simpaticomiméticos racémicos, es
básicamente el resultado de (R) enantiómero, donde el S-enantiómero carece
aparentemente de efecto terapéutico, podría tener un rol en la acción
indeseable observada con broncodilatadores adrenérgicos, de inducir
hiperactividad ventilada o hipersensibilidad.
Se plantea su acción a nivel de:
1 Broncodilatador: la epinefrina actúa por estimulación en los receptores β 2
adrenérgicos en los bronquios para relajar el músculo liso bronquial,
eliminando así el broncoespasmo.
2 Anestésico local adyuvante: la epinefrina actúa en los receptores alfaadrenérgicos en las membranas de la piel y las mucosas para producir
vasoconstricción. La vasoconstricción, disminuye el rango de la absorción
vascular del anestésico local usado con la epinefrina, prolongando la
duración de la acción y posiblemente, disminuyendo el riesgo de toxicidad
debida al anestésico.
3 Antialérgico: la epinefrina actúa en los receptores alfa – adrenérgicos para
contrarrestar la vasodilatación, particularmente la vasodilatación vascular
periférica, y en receptores beta adrenérgicos para inhibir la liberación de
mediadores de hipersensibilidad inmediata, tales como histamina y
leucotrienos, de las células mastocíticas.
4 Agente revertor del priapismo: la epinefrina induce la vasoconstricción que
revierte el priapismo.
5. Antihemorrágico dental: la vasoconstricción producida por la epinefrina,
reduce a menos el sangrado durante los procedimientos dentales.
6 Otras acciones o efectos: La epinefrina es un potente estimulante no
selectivo de los receptores adrenérgicos alfa y beta.
- A dosis muy bajas (memos de 0.01 mcg por Kg de peso corporal por minuto
(mcg/Kg/minuto), la epinefrina puede estimular los receptores beta 2
adrenérgicos y disminuir la presión sanguínea mediante la dilatación de la
vasculatura muscular.
- A dosis de 0.04 a 0.1 mcg/Kg/minuto, estimula los receptores beta 1 y beta
2 adrenérgicos predominantes, aumentando el gasto del corazón, salida
cardiaca, volumen de golpe y en una disminución de la resistencia vascular
periférica.
- A dosis mayores a 0.2 mcg/Kg/minuto, estimulación alfa-adrenérgica, que
origina vasoconstricción, la que puede llevar a un aumento de la resistencia
periférica e hipertensión.
- Dosis que exceden los 0,3 mcg/Kg/minuto, disminuye el flujo sanguíneo
renal, la motilidad gastrointestinal, el tono pilórico y la perfusión vascular
esplánica.
INDICACIONES
Epinefrina está indicado en los siguientes casos:
- Tratamiento de la contracción muscular involuntaria y súbita de las vías
aéreas en ataque agudo de asma (sensación repentina de ahogo).
- Alivio rápido de reacciones alérgicas a fármacos o a otras sustancias.
- Tratamiento de emergencia del shock debido a una reacción alérgica.
- Paro cardíaco y reanimación cardiopulmonar (en primer lugar deben de
aplicarse medidas de tipo físico)
REACCIONES ADVERSAS.
Requieren atención médica
Incidencia más frecuente: Palpitaciones, taquicardia
Incidencia rara: Reacciones alérgicas que incluyen angioedema,
broncoespasmo, edema oro faringeo, rash cutáneo, urticaria; arritmias
cardiacas; dolor en el pecho, Hipokalemia; eritema multiforme que incluye
reacción severa: desórdenes psiconeuróticos que incluyen agitación
psicomotora, desorientación, deterioro de la memoria, cambios en el
comportamiento, pánico, alucinaciones, tendencias homicidas o suicidas,
desórdenes de tipo esquizofrénico, ilusiones paranoides.
Nota: las arritmias cardiacas inducidas por epinefrina, han incluido fibrilación
ventricular fatal. El broncoespasmo paradójico, podría amenazar la vida del
paciente. Las dosis excesivas de la administración intravenosa inadvertida de
dosis usuales subcutáneas podrían causar hipertensión aguda. Rápidamente
se desarrolla un aumento de la presión arterial sanguínea, que puede conllevar
a hemorragia cerebral, especialmente en pacientes ancianos, o a angina de
pecho, ruptura aortica, hemiplejia o hemorragia subaracnoidea. También podría
ocurrir convulsiones con la sobredosis con otros agentes simpaticomiméticos.
Requieren atención solamente si persisten o son molestos
Incidencias más frecuentes: Ansiedad, dolor de cabeza, nerviosismo, temor.
Incidencia menos frecuentes: Mareo, insomnio, calambre muscular, náusea,
sudoración vértigo, vómito.
CONTRAINDICACIONES. Se debe considerar el riesgo beneficio cuando
existan los siguientes problemas médicos:
-Enfermedad cardiaca, incluyendo arritmias cardiacas (taquiarritmias), isquemia
cardiaca (puede causar arritmias y cambios en el ECG) (puede precipitar o
agravar la angina de pecho, o puede producir arritmias ventriculares fatales)
-Diabetes mellitus (puede producirse hiperglicemia, seguido de un aumento de
la concentración de insulina, que podría agravar la diabetes mellitus preexistente y la Ketoacidosis)
-Hipertensión o hipertiroidismo (puede causar un aumento de la presión
sistólica y diastólica)
-Historial de convulsiones (podría exacerbarse la condición)
-Sensibilidad a la epinefrina.
-Arteriosclerosis cerebral o daño cerebral orgánico (la vasoconstricción
causada por epinefrina, podría reducir el flujo sanguíneo cerebral).
-Glaucoma de ángulo estrecho.
-Enfermedad de Parkinson (podría empeorar la rigidez y el temblor después de
la administración de epinefrina).
-Desórdenes psiconeuróticos (los síntomas pueden verse empeorados con la
administración de epinefrina)
-Shock no asmático (cardiogénico, traumático o hemorrágico)
PRECAUCIONES. Sensibilidad cruzada y efectos relacionados – La
preparación de epinefrina contiene sulfitos.
Carcinogenicidad/ tumorigenicidad/ Mutagenicidad: Con epinefrina no se
han hecho estudios.
Embarazo/ Reproducción: La epinefrina cruza la placenta. Aunque no se han
realizado estudios bien controlados en humanos, el Collaborative Perinatal
Proyect monitoreo a 189 pares madre-niño que estuvieron en el primer
trimestre expuestos a la epinefrina. Una asociación estadísticamente
significativa se encontró entre el uso en el primer trimestre y malformaciones
mayores y menor. También se encontró una asociación de hernia inguinal
luego del uso en el primer trimestre y en cualquier etapa durante el embarazo.
Aunque no es especifico, estos datos podrían reflejar severidad en el asma de
la madre.
Teóricamente, los efectos alfa-adrenérgicos de la epinefrina pueden causar una
disminución en el flujo de sangre uterina, y se ha reportado un caso de anoxia
fetal después de administración intravenosa.
No obstante, estudios en animales han demostrado que la epinefrina produce
efectos teratógenos en ratas cuando se administra a dosis unas 25 veces la
dosis humana.
La epinefrina está contraindicada cuando la presión arterial materna supere los
130/80 mm de Hg
La epinefrina administrada subcutáneamente puede ser considerada en caso
agudo de exacerbaciones de asma severo, luego del uso sin éxito de otras
terapias.
(Categoría C para el embarazo según la FDA)
Parto y alumbramiento: No se recomienda la utilización de epinefrina durante el
parto puesto que su acción relajante de los músculos del útero puede retrasar
la segunda fase. Además cuando se administra en dosis lo suficientemente
elevadas como para reducir las contracciones uterinas, la epinefrina puede
producir atonía uterina prolongada con hemorragia.
Lactancia: la Epinefrina se excreta en leche materna. Se debe considerar el
riesgo-beneficio cuando se usa en madres lactantes debido a que puede
producir reacciones adversas graves en el lactante.
Pediatría: En niños con asma, la respuesta del receptor a la terapia agonista
adrenérgica beta 2, puede ser variable y no podría predecirse confiablemente
resultados satisfactorios.
Geriatría: Los ancianos especialmente con enfermedades cardiacas
isquémicas preexistentes pueden ser más sensibles a los efectos de los
agonistas de los receptores beta-adrenérgicos, produciéndoles temblor,
hipertensión, hipokalemia, y taquicardia.
INTERACCIONES.
Bloqueantes
alfa-adrenérgicos
tales
como:
doxasoxin,
labetalol,
fenoxibenzamina, fentolamina, prazosin, terazosin, tolazolina u otros
medicamentos con acción bloqueante alfa-adrenérgica tales como: Haloperidol,
fenotiazinas, tioxantenos (el uso simultáneo puede antagonizar la
vasoconstricción periferica y los efectos hipertensivos
de los agentes
simpaticomiméticos)
-Anestésicos hidrocarbonados por inhalación (cloroformo, enflurano, halotano,
metoxiflurano) (la administración de epinefrina a pacientes que reciben estos
anestésicos, puede incrementar el riesgo de arritmias auricular y ventricular
severas)
-Antidepresivos triciclicos o maprotilina (los antidepresivos triciclicos bloquean
la recaptación del agente simpaticomimético (epinefrina) en la neurona, lo que
puede aumentar la respuesta presora).
-Agentes hipoglicemiantes orales o insulina (el uso simultáneo con epinefrina
puede producir una disminución de los efectos de estos medicamentos)
-Antihipertensivos (el uso concurrente con guanadrel o guanetidina, podría
aumentar el efecto presor de la epinefrina, inhibiendo su absorción por las
neuronas adrenérgicas, resultando en hipertensión y arritmias cardiacas)
-Astemizol Cisapride, Terfenadina u otros medicamentos que prolongan el
intervalo QTc (el agonista del receptor adrenérgico puede prolongar el intervalo
QTc)
-Agentes bloqueantes beta-adrenérgicos oftálmicos o
-Agentes bloqueantes beta-adrenérgicos sistémicos (el uso simultáneo con un
agente simpaticomimético puede resultar en mutua inhibición de los efectos
terapéuticos)
-Cocaína, de acción local, administración a mucosas (el uso simultáneo con
agentes simpaticomiméticos puede aumentar los efectos cardiovasculares de
uno o ambos medicamentos y el riesgo de efectos adversos) (el uso simultáneo
de epinefrina con cocaína [especialmente la aplicación intranasal, de epinefrina
con cocaína, la cual es potencialmente letal], no se recomienda debido al
elevado riesgo de episodios hipertensivos y de arritmias cardiacas: además el
uso simultáneo de cocaína y epinefrina no es necesaria debido a que la
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epinefrina no proporciona vasoconstricción local adicional, ni hace más lenta la
absorción de la cocaína en la mucosa, o prolonga la duración de la acción.)
-Diatrizoatos, Lotalamato, loversol o loxaglato (efectos neurológicos, incluyendo
paraplejia, pueden aumentar durante la aortografía, cuando estos agentes son
administrados con agentes vasopresores usados para aumentar el contraste,
este aumento se debe a la contracción de los vasos en la circulación
esplánica, lo cual impele más el material de contraste al lecho de los vasos de
la espina y el cordón espinal)
-Glucósidos digitálicos (el uso simultáneo con epinefrina puede aumentar el
riesgo de toxicidad digitálica: arritmias cardíacas)
-Alcaloides de Ergot: el uso simultáneo puede resultar en una mayor
vasoconstricción y efectos presores, el uso simultáneo con ergotamina puede
producir isquemia vascular periférica y gangrena por lo que no se recomienda)
-Hipokalemia causada por otros medicamentos (posibilidad de efectos
incrementados, especialmente con altas dosis de agentes simpaticomiméticos,
se recomienda el monitoreo de las concentraciones de potasio sérico y la
función cardiaca)
-Medicamentos que sensibilizan al miocardio a las acciones de los agentes
simpaticomiméticos (glucósidos digitálicos, quinidina) (se recomienda
precaución con el uso concurrente debido a que los agentes
simpaticomiméticos, pueden causar arritmias; monitoreo del ECG y precaución
es muy importante si el uso simultáneo es necesario)
-Otros agentes Simpaticomiméticos (el uso concurrente puede ocasionar un
aumento de los efectos, que incluyen los indeseables efectos cardiovasculares.
Sin embargo, un simpaticomimético puede ser reemplazado por otro, una vez
que los efectos de la terapia anterior han desaparecido.
-Hormonas tiroideas (el uso simultáneo podrían incrementar los efectos de
estos medicamentos o de las hormonas tiroideas; las hormonas tiroideas,
incrementan el riesgo de insuficiencia coronaria cuando los agentes
simpaticomiméticos son administrados a pacientes con enfermedad arterial
coronaria)
inferior a 20 Kg, ya que el volumen mínimo que permite dosificar la jeringa es
de 0,2 mL.
En pacientes ancianos las dosis indicadas son las mismas que para los
adultos, aunque teniendo especial precaución.
ADVERTENCIAS
-Cumplir con la terapia, no usar más medicación que la prescrita por el médico.
Si se olvida de aplicar una dosis, hacerlo lo antes posible, sólo si no está cerca
de la siguiente dosis. Nunca duplique las dosis.
-Para la vía intramuscular, inyectar en el muslo, y no en la nalga, para evitar la
vasoconstricción.
Consultar inmediatamente con el médico, si surge un dolor severo en el sitio de
inyección.
-Contiene sulfitos que pueden causar reacciones de hipersensibilidad
especialmente en asmáticos.
-Mantener fuera del alcance de los niños.
-Descarte la porción no utilizada.
PRESENTACIÓN: 1 mg/mL, ampolla de 1 mL. Caja con 100 ampollas de 1 mL.
SOBREDOSIS. Efectos clínicos de la sobredosis.
Agudos
-Elevación extrema de la presión arterial sanguínea, bradicardia transitoria
seguida de taquicardia, enfriamiento de la piel, disnea, dolor de cabeza,
acidosis metabólica, infarto al miocardio, palidez extrema, edema pulmonar,
deterioro renal, vómitos.
Nota: la elevación repentina de la presión arterial, podría llevar a hemorragia
severo vascular, particularmente en pacientes ancianos, o a angina de pecho,
ruptura aortica, hemiplejia o hemorragia, subaracnoidea.
Con edema pulmonar, la constricción vascular periférica, junto con la
estimulación cardiaca, podría ser mortal.
La taquicardia podría estar acompañada de arritmias cardíacas potencialmente
fatales, que incluyen fibrilación ventricular. Las contracciones ventriculares
prematuras, podrían ocurrir dentro del primer minuto después de la inyección,
seguido de taquicardia ventricular multilocal (prefibrilación ritmica); la
subsidencia de los efectos ventriculares, podrían estar acompañadas de
taquicardia atrial y ocasionalmente por el bloqueo atrio-ventricular.
Paro cardíaco y reanimación cardiopulmonar:
En el tratamiento del paro cardíaco y la reanimación cardiopulmonar la dosis
recomendada de epinefrina es de 1 mg por vía intravenosa, que debe
administrarse previa dilución a 1:10.000 y que puede ser repetida tantas veces
como sea necesario cada 3 – 5 minutos.
En los niños la dosis estándar es de 0,01 mg/Kg por vía intravenosa, que
puede repetirse cada 5 minutos en caso necesario.
En caso de que la vía intravenosa no sea practicable, puede utilizarse la vía
intracardiaca (utilizando la misma solución diluida). Sin embargo, debe tenerse
en cuenta que esta vía presenta riesgos importantes y que solo debe ser
utilizada en caso de que la vía intravenosa sea inaccesible de forma
persistente.
PREPARACIÓN DE LA FORMA FARMACÉUTICA. Epinefrina al 1 ‰ puede
ser usado sin diluir para la administración intravenosa o intrapleural.
INCOMPATIBILIDADES. La epinefrina es destruida fácilmente por álcalis y
agentes oxidantes (oxigeno, cloro, bromo, yodo, permanganatos, cromatos,
nitritos y sales fácilmente reducibles a metales especialmente hierro.
ESTABILIDAD. La epinefrina es rápidamente oxidada, tornándose rosáceo por
la oxidación a adenocromo y luego marrón por la formación de polímeros. No
utilizar si la solución tiene un color rosáceo, o pardo, o más oscuro que el
amarillo, o si contiene precipitado.
ALMACENAMIENTO: manténgase a temperatura inferior a 25°C. Proteger de
la luz y la congelación.
Fabricado en Chile por:
LABORATORIO SANDERSON S.A
Carlos Fernández 244 – Santiago Chile
Teléfono: 4627000 – Fax: 5516553 / 5441432
e-mail: [email protected]
Representa en Uruguay
BIOXEL S.A
Av. Italia 3917, CP 11400
Teléfono: 25053675 / Fax: interno 116
Ley 15443 - Laboratorio Nº 350 y 378
Nº Registro: 33655
Dir. Téc: Q.F. Silvia Etcheverry
TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS
Debido a que la epinefrina es rápidamente inactivada en el cuerpo, el
tratamiento es principalmente de soporte.
Los efectos presores pueden ser neutralizados por la rápida acción de
vasodilatadores o agentes bloqueadores alfa adrenérgicos. Si una prolongada
hipotensión sigue a este tratamiento, puede ser necesario la administración de
otro presor (por ejemplo, norepinefrina).
Si el edema pulmonar interfiere con la respiración, se recomienda tratamiento
con un agente bloqueador alfa-adrenérgico de rápida actuación (por ejemplo,
fentolamina) y/o respiración a presión positiva intermitente.
Para las arritmias, se considera la administración de un agente bloqueador beta
adrenérgico (por ejemplo, propranolol)
Para la acidosis metabólica o falla renal, use medidas correctivas adecuadas.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN
Vía de administración: Subcutánea, intramuscular, intravenosa.
Ataques agudos de asma, reacciones alérgicas y shock anafiláctico:
-Adultos: La dosis usual para el tratamiento de los ataques agudos de asma y
las reacciones alérgicas es de 0,3-0,5 mg (0,3-0,5 mL) por vía intramuscular o
subcutánea, siendo la vía intramuscular más rápida y efectiva. Si es necesario,
se puede repetir la administración a los 15 – 20 minutos y posteriormente cada
4 horas. En caso de shock anafiláctico debe utilizarse la vía intramuscular o, en
casos muy graves, la vía intravenosa, si se utilizara la vía intravenosa, la
epinefrina se administrará en el hospital. En casos graves se puede aumentar
la dosis hasta 1 mg si es necesario.
-Niños: La dosis usual es 0,01 mg (0,01 mL) por Kg de peso corporal por via
intramuscular o subcutánea hasta una dosis máxima de 0,5 mg (0,5 mL). Si es
necesario, se puede repetir la administración a los 15 – 20 minutos y
posteriormente cada 4 horas. No puede administrarse en niños con un peso
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