de patentes boletin

BOLETIN
DE PATENTES
MINISTERIO DE ECONOMIA Y PRODUCCION
SECRETARIA DE INDUSTRIA, COMERCIO Y DE LA PEQUEÑA Y MEDIANA EMPRESA
INSTITUTO NACIONAL DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL
AÑO XXXIX
ISSN - 0325 - 6545
Septiembre 01 de 2004 (Edición de 48 páginas)
Nº 216
CODIGO INID PARA PATENTES Y MODELOS DE UTILIDAD
(10) Identificación del documento
(21) Número de Solicitud
(22) Fecha de presentación
(30) Datos de prioridad
(41) Fecha de puesta a disposición del público
(51) Clasif. Internacional de Patentes 6ta. o 7ma. Edición
(54) Título de la invención
(57) Resumen
(61) Adicional a:
(62) Divisional de:
(71) Solicitante:
(72) Inventor:
(74) Número Matricula de agente
(83) Depósito Microorganismos
Código de tipo doc. según Disposición INPI. Nro. 131/96
A1= Solicitud de Patente Independiente
A2= Solicitud de Patente Divisional
A3= Solicitud de Patente Adicional
A4= Solicitud de Modelo de Utilidad Independiente
A5= Solicitud de Modelo de Utilidad Divisional
A6= Solicitud de Modelo de Utilidad Adicional
SOLICITUDES DE PATENTE
PUBLICACIONES DE TRAMITE NORMAL
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR036320 A1
P000102150
04/05/00
US 60/132858 06/05/99
A61K 31/404, 31/4709, C07D 401/12, 209/34,
215/22, 413/12, 417/12, 453/02, A61P 25/00
(54) COMPUESTOS DE BENZOLACTAMA SUSTITUIDOS, SU USO EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES DE LOS MISMOS
(57) Reivindicación 1: Un procedimiento de tratamiento
de un trastorno o afección seleccionado entre distimia, trastorno depresivo mayor, depresión pediátrica, trastorno de ansiedad generalizada, trastorno
obsesivo-compulsivo, trastorno de pánico, fobias
tales como fobia social y agorafobia; trastorno de
estrés post-traumático, trastorno de personalidad límite, dolor agudo, dolor crónico, migraña, angiogénesis, quemaduras solares, incontinencia urinaria,
trastornos inflamatorios tales como artritis reumatoide, osteoartritis, psoriasis y asma; emesis, incluyendo emesis aguda, retardada y anticipada en la
que el estado o el agente emético es quimioterapia,
radiación, cirugía, movimiento, migraña o cualquier
otro estado o agente emético; trastornos causados
por Helicobacter pylory, trastornos cardiovasculares, trastornos oftálmicos, inflamación del tracto urinario, psicosis, esquizofrenia, trastorno de la conducta, trastorno de comportamiento disruptivo, trastorno bipolar, trastornos del movimiento tales como
el síndrome de Tourette, síndrome de acinesia-rigidez, trastornos del movimiento asociados a la enfermedad de Parkinson, discinesia tardía y otras
discinesias; trastornos cognitivos tales como demencia (incluyendo la demencia relacionada con la
edad y la demencia senil de tipo Alzheimer) y tras-
tornos de la memoria; trastornos de la alimentación
tales como anorexia nerviosa y bulimia nerviosa,
trastorno de hiperactividad con déficit de atención,
síndrome de fatiga crónica, eyaculación precoz,
síndrome premenstrual, trastorno disfórico premenstrual, dependencias y adicciones a sustancia
químicas, trastornos somáticos relacionados con el
estrés, neuralgia, neuropatía periférica, enfermedad de reflujo gastroesofágico, distrofia simpática
refleja, tal como el síndrome de hombro/mano; trastornos de hipersensibilidad tales como hipersensibilidad a la hiedra venenosa; fibromialgia, angina,
enfermedad de Reynaud, enfermedades reumáticas tales como fibrositis; eccema, rinitis, alergias,
neuralgia post-herpética, cistitis, enfermedad inflamatoria del intestino, síndrome del intestino irritable, colitis, trastornos fibrosantes y del colágeno tales como escleroderma y fascioliasis eosinofílica;
trastornos de la circulación sanguínea debidos a
vasodilatación, y trastornos relacionados con la inducción o supresión inmune tales como lupus sistémico eritematoso, en un mamífero, incluyendo un
ser humano, que comprende administrar al mamífero en necesidad de tal tratamiento una cantidad
de un compuesto de fórmula química (1), en la que
W es metileno, etileno, propileno, vinileno, -CH2-O, -O-CH2, -CH2-S- ó -S-CH2-; R1, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3alquilo C1-3 o halo-alquilo C1-3, con la condición de
que cuando W es metileno, ni R2 ni R3 sean hidrógeno; o uno de R2 o R3 puede ser hidroxi; X es halo, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, halo-alcoxi C1-3 o alquenilo C1-3; Y es -NH ó -O-; Q es oxígeno o azufre y presenta un doble enlace con el carbono al que está
unido, o Q es CH3 y presenta un enlace sencillo con
el carbono al que está unido; y T es (2S,3S)-2-difenilmetilquinuclidin-3-ilo, (2S,3S)-2-difenilmetil-1azanorbornan-3-ilo; o (2S,3S)-2-fenilpiperidin-3-ilo,
estando el grupo fenilo de dicho (2S,3S)-2-fenilpi-
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
2
peridin-3-ilo opcionalmente sustituido con uno o
más sustituyentes, preferiblemente de 0 a 3 sustituyentes, seleccionados independientemente entre
halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1
a 7 átomos de flúor, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a 7 átomos de flúor, amino, ciano,
nitro, alquil C1-6-amino y di[alquil C1-6]amino; y la línea de trazos representa un doble enlace opcional;
con la condición de que R1 no puede ser (alcoxi C13)-CH2- o halo-CH2-; o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que es eficaz en el tratamiento de tal trastorno o afección.
Reivindicación 6: Una composición farmacéutica
para el tratamiento de un trastorno o afección seleccionado entre distimia, trastornos depresivo mayor, depresión pediátrica, trastorno de ansiedad generalizada, trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de pánico, fobias tales como fobia social y agorafobia; trastorno de estrés post-traumático y trastorno de personalidad límite en un mamífero, que
comprende una cantidad de un compuesto de fórmula (1), o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que es eficaz en el tratamiento de tal
trastorno o afección, y un vehículo farmacéuticamente aceptable.
(71) PFIZER PRODUCTS INC.
EASTERN POINT ROAD, GROTON, CONNECTICUT 06340,
US
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
(30) IL 130171 27/05/99
(51) A61K 31/00, A61P 25/14
(54) METODO Y FORMULACION FARMACEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISCINESIA DE
APARICION TARDIA
(57) La presente se refiere al uso de melatonina en la
elaboración de un medicamento para la prevención
o tratamiento de síntomas de discinesia tardía en
un paciente; y a una formulación farmacéutica que
comprende una cantidad efectiva de al menos un
compuesto neuroléptico, y melatonina en una cantidad efectiva para mejorar o prevenir el desarrollo
de síntomas de discinesia tardía.
(71) NEURIM PHARMACEUTICALS (1991) LTD.
8 HANECHOSHET STREET, TEL AVIV 69710, IL
(72) ZISAPEL, NAVA - LAUDON, MOSHE
(74) 459
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
(83)
(71)
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10) AR036321 A1
(21) P000102569
(22) 26/05/00
AR036322 A1
P010103040
26/06/01
US 60/214137 26/06/00
US 60/219913 21/07/00
C12N 9/42, 9/00, 9/14, 1/21, 15/74, 15/56, C12P
7/10, 7/06, 19/14
METODOS Y COMPOSICIONES PARA SACARIFICACION Y FERMENTACION SIMULTANEAS
La presente suministra composiciones y métodos
para la degradación sinérgica de oligosacáridos a
través de endoglucanasas. La presente suministra,
además, células huésped recombinantes que contienen uno o más genes que codifican endoglucanasas que son capaces de la degradación sinérgica de los oligosacáridos. Las células huésped preferidas de la presente son etanologénicas y son capaces de realizar la sacarificación y fermentación
simultánea que produce etanol a partir de substratos de celulosa compleja.
Reivindicación 1: Una composición para degradar
un oligosacárido que comprende, una primera endoglucanasa que posee una primera actividad de
degradación, y una segunda endoglucanasa que
tiene una segunda actividad de degradación, en la
cual la primera y la segunda actividad están presentes en una relación tal que se sinergiza la degradación de dicho oligosacárido a través de dicha
primera y segunda endoglucanasas.
ATCC 11303, ATCC 55123, ATCC 55124, ATCC
55125, ATCC 55126, ATCC 55307, ATCC PTA3464, ATCC PTA-3465, ATCC PTA-3466, ATCC
PTA-3467, ATCC PTA-3468
UNIVERSITY OF FLORIDA RESEARCH FOUNDATION, INC.
223 GRINTER HALL, GAINESVILLE, FLORIDA 32611, US
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
3
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR036324 A1
P010103740
03/08/01
US 60/222785 03/08/00
C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 25/08, 25/22,
25/20, 21/02 // (C07D 487/04, 239:00, 231:00)
(54) POLIMORFOS DE ZALEPLON Y METODOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS
(57) La presente se relaciona con formas polimórficas
cristalinas del zaleplon N-[3-(3-cianopirazolo[1,5]pirimidin-7-il)fenil]-N-etilacetamida, métodos para la
preparación de los mismos, y su uso como ansiolíticos, anti-epilépticos, agentes hipnóticos sedantes
y relajantes del músculo esquelético.
(71) WYETH
FIVE GIRALDA FARMS, MADISON, NUEVA JERSEY 079400874, US
(72) ASLAM, FARHAN - COWANS, BRETT - BYRN,
STEPHEN R. - STAHLY, G. PATRICK
(74) 215
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
AR036323 A1
P010103692
02/08/01
A61K 9/14
FORMAS DE DOSIS DE RAPIDA DISPERSION,
LIBRES DE GELATINA
(57) Formas de dosis sólidas de rápida dispersión que
preferiblemente se disuelven en la cavidad oral
dentro de 60 segundos, más preferiblemente dentro de 30 segundos, mucho más preferiblemente
dentro de 10 segundos. Una característica de las
formas de dosis sólidas reside en el hecho de que
la composición está esencialmente libre o absolutamente libre de gelatina de origen mamífero. El uso
de ciertos almidones modificados en concentraciones que van desde el 20% al 90% en peso de la forma de dosis sólida permite preparar formas de dosis que son mecánicamente y químicamente estables y son capaces de suministrar concentraciones
más altas de un ingrediente activo en comparación
con las formas conocidas de dosis sólidas. Se obtienen mediante la remoción de un solvente, tal como agua, a partir de una mezcla que comprende un
ingrediente activo, un almidón modificado y un
agente formador de matriz por medio de deshidratación por congelamiento.
(71) R.P. SCHERER CORPORATION
AR036325 A1
P010103941
17/08/01
B65D 65/46
RECIPIENTE COMESTIBLE PARA CONTENER
TRANSITORIAMENTE PRODUCTOS LIQUIDOS Y
SEMILIQUIDOS DE CONSUMO HUMANO
(57) Del tipo que comprende una boca ancha, constituida por el borde superior de una pared lateral y un
fondo cerrado, con dimensión y diseño formal variado, producido mediante el moldeo de una pasta alimenticia. Se trata de una pasta alimenticia a base
de harinas, cocida y seca, cuya superficie interna,
impermeable a los líquidos, está determinada por
aceites hidrogenados.
(71) GLIKSBERG, SAMUEL
AV. DE LOS INCAS 3310 PISO 11°, CAPITAL FEDERAL, AR
(74) 153
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
SUITE 200, 645 MARTINSVILLE ROAD, BASKING RIDGE, NJ
07920, US
(72) GREEN, RICHARD - KEARNEY, PATRICK - MURRAY, OWEN JAMES - GROTHER, LEON PAUL
(74) 531
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
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(10) AR036326 A1
(21) P010104681
(22) 04/10/01
4
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
(30) DE 100 49 937.6 06/10/00
(51) C07H 15/00, 7/00, A61K 31/7028, A61P 7/02
(54) INHIBIDORES DE PROTEASAS SERINA DE PESO MOLECULAR INFERIOR QUE POSEEN RADICALES POLIHIDROXIALQUILO Y POLIHIDROXICICLOALQUILO
(57) Un compuesto de amidina o de guanidina que posee la fórmula general
A-B-D-E-G-K-L
donde: A es H, CH3, H-(RA1)iA, donde RA1 es igual a
una de las fórmulas del grupo (1), donde RA2 es H,
NH2, NH-COCH3, F, NHCHO; RA3 es H, CH2OH; RA4
es H, CH3, COOH; iA = 1-20; jA = 0, 1, 2; kA = 2, 3; lA
= 0, 1; mA = 0, 1, 2; nA = 0, 1, 2; donde si iA es mayor que 1 los radicales RA1 pueden ser idénticos o
diferentes; B es una de las fórmulas del grupo (2);
A-B es una de las fórmulas del grupo (3); o un radical ácido neuramínico de radical de ácido N-acetilneuramínico, cada uno de los cuales está unido por
medio de la función carboxilo; RB1 es igual a H,
CH2OH, alquilo C1-4; RB2 es igual a H, NH2, NHCOCH3, F, NHCHO; RB3 es igual a H, alquilo C1-4,
CH2-O-alquilo C1-4, COOH, F, NH-COCH3, CONH2;
RB4 es igual a H, alquilo C1-4, CH2-O-alquilo C1-4,
COOH, CHO, en donde en el último caso puede
ocurrir formación de acetal intramolecular; RB5 es
igual a H, alquilo C1-4, CH2-O-alquilo C1-4, COOH; kB
= 0, 1; lB = 0, 1, 2, 3 (lB1 π 0, en donde A = RB1 = RB3
= H, mB = kB = 0, y D es un enlace); mB = 0, 1, 2, 3,
4; nB = 0, 1, 2, 3; RB6 es igual a alquilo C1-4, fenilo,
bencilo; BB7 es igual a H, alquilo C1-4, fenilo, bencilo;
D es un enlace ó -N(RD1)-RD2-RD3-RD4-, en donde RD1
es igual a H, alquilo C1-4; RD2 es igual a un enlace o
alquilo C1-4; RD3 es igual a una de las fórmulas del
grupo (4), donde lD = 1, 2, 3, 4, 5, 6, y RD5 es igual
a H, alquilo C1-4, Cl; RD6 es igual a H, CH3; donde un
anillo aromático o alifático adicional pueden fusionase al sistema de anillo mencionado bajo RD3; RD4
es igual a un enlace, alquilo C1-4, CO, SO2, -CH2CO; E es un grupo de la fórmula (5), donde kE = 0,
1, 2; lE = 0, 1, 2; mE = 0, 1, 2, 3; nE = 0, 1, 2; pE = 0,
1, 2; RE1 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo (en
particular fenilo o naftilo), heteroarilo (en particular
piridilo, tienilo, imidazolilo, indolilo), y otros como se
definen en la memoria; RE1 además es RE4OCOCH2- (RE4 es igual a H, alquilo C1-12, alquilarilo C1-3);
RE2 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo (en particular fenilo o naftilo), heteroarilo (en particular piridilo, furilo, tienilo, imidazolilo, indolilo), tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo y otros como se definen
en la memoria; RE3 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C38, arilo (en particular fenilo o naftilo), heteroarilo (en
particular piridilo, tienilo, imidazolilo, indolilo) y otros
como se definen en la memoria; los grupos mencionados pueden unirse bajo RE1 y RE2 unos a otros por
un enlace; los grupos mencionados bajo RE2 y RE3
también pueden unirse entre sí por medio de un enlace; RE2 además es CORE5 (RE5 es igual a OH, Oalquilo C1-6, O-alquil C1-3-arilo), CONRE6RE7 (donde
RE6 ó RE7 es igual a H, alquilo C1-6, alquilarilo C0-3),
NRE6RE7; E también puede ser D-Asp, D-Glu, D-Lys,
D-Orn, D-su, D-Dab, D-Dap, D-Arg; G es un grupo
de la fórmula (6) donde lG = 2, 3, 4 ó 5, donde un
grupo CH2 del anillo puede ser reemplazado por O,
S, NH, Nalquilo C1-3, CHOH, CHO-alquilo C1-3, C(alquilo C1-3)2, CH(alquilo C1-3), CHF, CHCl, CF2 y otros
tal como se describe en la memoria; además G es
un grupo de la fórmula (7), donde qG es 0, 1, 2; rG es
0, 1, 2; RG3 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo;
RG4 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo (en particular fenilo, naftilo); K es NH-(CH2)nK-QK, donde nK
= 0, 1, 2, 3; QK es igual a alquilo C2-6, en donde hasta dos grupo de CH2 pueden reemplazarse por O ó
S, y otros tal como se describe en la memoria; L representa una fórmula del grupo (8), donde RL1 es
igual a H, OH, O-alquilo C1-6, O-(CH2)0-3-fenilo, COalquilo C1-6, CO2-alquilo C1-6, CO2-alquilarilo C1-3 o
sus tautómeros, estereoisómeros, sales con ácidos
o bases farmacológicamente tolerables, y también
sus prodrogas. Composiciones farmacéuticas que
contienen los compuestos como constituyentes activos, y uso de los compuestos para su preparación, empleándose como inhibidores de trombina,
anticoagulantes, inhibidores de complemento y como agentes antiinflamatorios. Una característica de
los nuevos compuestos es la unión de un inhibidor
de proteasa serina, a la vez que poseen una función amidina o guanidina, un radical alquilo que posee dos o más funciones hidroxilo en donde este
radical alquilo se deriva de los derivados de azúcar.
Una cantidad de unidades de azúcar o unidades
derivadas de los azúcares pueden unirse entre en
la presente. Este principio de acoplamiento de derivados de azúcar conduce a los compuestos oralmente activos.
(71) ABBOTT GMBH & CO. KG
MAX-PLANCK-RING 2, D-65205 WIESBADEN, DE
(72) HERR, D. - MACK, H. - SEITZ, W. - HORNBERGER, W.
(74) 438
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
SE 0103646-6 01/11/01
(51) C07D 311/24, 405/12, 405/14, 417/12, 413/06,
405/04, 403/04, 215/48, 401/04, 401/12, 409/04,
409/12, 409/14, 335/06, 311/24, A61K 31/5377,
31/496, 31/551, 31/4709, 31/382, A61P 25/06
(54) COMPUESTOS DERIVADOS DEL CROMANO PARA USO TERAPEUTICO, COMPOSICION FARMACEUTICA, USO DE ESTOS COMPUESTOS
PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS
PARA TRATAR MIGRAÑA, COMPUESTOS RELACIONADOS, Y PROCESOS PARA PREPARAR
ESOS COMPUESTOS RELACIONADOS
(57) Un compuesto que tiene la fórmula (1), donde: R1
es, en cualquier posición e independientemente, hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, tiometoxi, -NHA, NA2, -NHC(=O)A, aminocarbonilo, -C(=O)NHA, C(=O)NA2, halógeno, hidroxi, -OA, ciano o arilo; A
es alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente
sustituido o alquinilo opcionalmente sustituido; R2
es de fórmula (2); R3 es, independientemente y en
cada posición, -H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6
opcionalmente sustituido o AOH; n es 2, 3 ó 4; P es
un anillo heterocíclico; R6 es -H o metilo; Y es C(=O)NH-, -C(=O)NA-, -NHC(=O)-, -C(=S)NH-, CH2NH-, -C(=O)-C(=O)CH2-, -CH2C(=O)-, -C(=O)piperazina, -NAC(=O)-, -C(=S)N(A)-, -CH2NA-, NACH2- o un heterociclo de 5 miembros; R7 es un
anillo aromático monocíclico o bicíclico o un heterociclo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de R8-R9 y R10; donde R7
está unido a Y ya sea por un enlace simple o por
una fusión de anillos; R8 es -CH2-, -C(=O)-, -SO2-, SO2NH-, -C(=O)NH, -O-, -S-, -S(=O)-, un enlace
simple como ligadura desde R7 a R9, un heterociclo
de 5 miembros unido a R7 por una fusión de anillos
o un enlace simple como ligadura; R9 es heterociclo
opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, piperazinil-R11 opcionalmente sustituido,
morfolinil-R11 opcionalmente sustituido, tiomorfolinilo opcionalmente sustituido o -C(=O)A; R10 es alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, hidroxi, arilo, ciano, halógeno, C(=O)NH2-, metiltio, -NHA, -NA2, -NHC(=O)A,
C(=O)NHA, C(=O)NA2, u OA; R11 es -H, alquilo,
AOH, -SO2A, -SO2NH2, -SO2NHA, -SO2NA2, -SO2NHAR9, -C(=O)R9, -alquilR9, C(=O)A, C(=O)NH2,
C(=O)NHA, C(=O)NA2 o -C(=O)OA; o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto;
composición farmacéutica, uso de estos compuestos para la preparación de medicamentos para tratar migraña, compuestos relacionados, y procesos
para preparar esos compuestos relacionados.
(71) ASTRAZENECA AB
S-151 85 SÖDERTÄLJE, SE
(10)
(21)
(22)
(30)
AR036327 A1
P020100142
16/01/02
US 60/262108 16/01/01
5
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
6
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
bidas y alimentos en la forma líquida, y en la evaluación y detección de sustancias húmicas y otros
contaminantes (orgánicos e inorgánicos) de agua
de fuentes naturales (ríos, lagos, lagunas, etc.) con
el fin de controlar la calidad del agua y la preservación del medio ambiente.
(71) EMPRESA BRASILEIRA DE PESQUISA AGROPECUARIA - EMBRAPA
PARQUE ESTACAO BIOLOGICA -PQEB- AV. W/3 NORTE (FINAL), BRASILIA D.F. 70770, BR
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
AR036328 A1
P020100604
22/02/02
BR PI 0103502-9 21/02/01
BR PI 0200409-7 30/01/02
(51) G01N 27/26, 33/487, 33/02, 33/14, B01J 16/00,
19/08
(54) SENSOR PARA ANALISIS DE MEZCLAS POR SELECTIVIDAD GLOBAL Y SU USO EN SISTEMA
SENSORIAL
(57) Se provee un medio de detección y evaluación de
mezclas, basado en el concepto de selectividad
global, con sensibilidad y selectividad mejoradas.
Una primera materialización se refiere a un sensor
para el análisis de mezclas por selectividad global
comprendiendo por lo menos dos unidades sensoriales que consisten en: (a) electrodos o microelectrodos interdigitados recubiertos con por lo menos
una monocapa de una película ultrafina de un material formador de película con afinidad físico-química por las sustancias peculiares de la mezcla a ser
analizada seleccionado del grupo que comprende
polímeros conductores complejantes, sustancias
complejantes y sus combinaciones y, opcionalmente, (b) electrodos o microelectrodos interdigitados
no recubiertos. Otra materialización se refiere a un
sistema sensorial que comprende: (1) por lo menos
dos unidades sensoriales generadoras de una señal eléctrica, que consisten en: (a) electrodos o microelectrodos interdigitados recubiertos con por lo
menos una monocapa de una película ultrafina de
un material formador de película con afinidad físicoquímica por las sustancias peculiares de la mezcla
a ser analizada seleccionado del grupo que comprende polímeros conductores complejantes, sustancias complejantes y sus combinaciones y, opcionalmente, (b) electrodos o microelectrodos interdigitados no recubiertos; (2) medios receptores de
señal eléctrica, obtenida por medio de medidas en
corriente alterna, emitida por las unidades sensoriales en contacto con el material a ser analizado; y
(3) medios de procesamiento de las medidas para
análisis de patrón de respuesta del conjunto formado por las diferentes unidades sensoriales. El sensor puede ser aplicado, entre otros usos, en el análisis de paladar y monitoreo, de la calidad de productos para consumo humano, especialmente be-
(72) VENANCIO, EVERALDO CARLOS - NETO, LADISLAU MARTIN - TAYLOR, DAVID MARTIN - MELLO, SARITA VERA - JOSEPETTI FONSECA,
FERNANDO - CAPPARELLI MATTOSO, LUIZ
HENRIQUE - RIUL JUNIOR, ANTONIO
(74) 906
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
AR036329 A1
P020101330
10/04/02
FR 01 04943 10/04/01
FR 02 01811 14/02/02
(51) C07D 233/00, 233/26, 233/50, 233/54, 263/32,
277/00, 277/28, 277/34, 401/06, 417/04, 417/06,
417/14, A61K 31/33, 31/40, 31/41, 31/4164, 31/42,
31/421, 31/425, 31/426, 31/55, 31/551, A61P 3/00,
25/00, 25/06, 25/14, 25/16, 25/18, 25/20, 25/22,
25/24, 25/28
(54) COMPUESTO DERIVADO DE TIAZOL, IMIDAZOL
Y OXAZOL, COMPOSICION FARMACEUTICA
QUE LO COMPRENDE Y SU USO EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO
(57) Compuesto derivado de tiazol, imidazol y oxazol,
seleccionado entre los siguientes compuestos: 2,6di-ter-butil-4-{2-[2-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; 2,6-di-ter-butil-4-[4-(hidroximetil)-1,3-oxazol-2il]fenol; 2,6-di-ter-butil-4-{2-[1-(metilamino)etil]-1,3tiazol-4-il}fenol; 2,6-di-ter-butil-4-[2-(metoximetil)1,3-tiazol-4-il]fenol; 2,6-di-ter-butil-4-{4-[(metilamino)metil]-1,3-oxazol-2-il}fenol; N-{[4-(3,5-di-ter-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}acetamida; [4(3,5-di-ter-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il] metilcarbamato de etilo; 2,6-di-ter-butil-4-[2-(morfolin-4ilmetil)-1,3-tiazol-4-il]fenol; 2,6-di-ter-butil-4-[2-(tiomorfolin-4-ilmetil)-1,3-tiazol-4-il]fenol; 4-[2-(anilinometil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-ter-butilfenol; 2,6-di-ter-
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
butil-4-(2-{[[2-(dimetilamino)etil](metil)amino]metil}1,3-tiazol4-il)fenol; 2,6-di-ter-butil-4-{5-metil-2-[(metilamino)metil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; 1-[4-(10H-fenotiazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]metanamina; N{[4-(3,5-diter-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}N-metilacetamida; 1-[4-(3,5-di-ter-butil-4-metoxifenil)-1,3tiazol-2-il]-N-metilmetanamina; 2,6-di-ter-butil-4-{2[(etilamino)metil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; 2,6-di-ter-butil-4-{2-[(4-fenilpiperazin-1-il)metil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; 2,6-di-ter-butil-4-{2-[(4-metil-1,4-diazepan-1il)metil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; N-{1-[4-(4-anilinofenil)1,3-tiazol-2-il]etil}-N-metilamina; 2,6-di-ter-butil-4{2-[(isopropilamino)metil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; 2,6di-ter-butil-4-{2-[(ciclohexilamino)metil]-1,3-tiazol-4il-fenol; 2,6-di-ter-butil-4-{2-[(4-isopropilpiperazin-1il)metil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; N-metil-1-[4-(10H-fenotiazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]etanamina; 2,6-di-ter-butil4-{2-[(4-etilpiperazin-1-il)metil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
N{[4-(4-anilinofenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}-N-etilamina; N-{[4-(10H-fenotiazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]metil}etanamina; 2,6-di-ter-butil-4-(2-{[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]metil}-1,3-tiazol4-il)fenol; 1-{[4-(3,5-diter-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}piperidin4-ol; 2-[4-(1,1’-bifenil-4-il)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de 4-metilpentilo; 2-[4-(4-pirrolidin-1-ilfenil)1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de 3,3-dimetilbutilo;
2-[4-(1,1’-bifenil-4-il)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato
de isopentilo; 2-[4-(4’-bromo-1,1’-bifenil-4-il)-1Himidazol-2-il]etilcarbamato de hexilo; 2-[4-(4-ter-butilfenil)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de bencilo; 2[4-(1,1’-bifenil-4-il)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato
de 3,3-dimetilbutilo; 2-[4-(4-pirrolidin-1-ilfenil)-1Himidazol-2-il]etilcarbamato de hexilo; 2-[4-(3,5-diter-butil-4-hidroxifenil)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de hexilo; 2-[4-(3,5-di-ter-butil-4-hidroxifenil)-1Himidazol-2-il]etilcarbamato de 3,3-dimetilbutilo; 2[4-(4-metoxifenil)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de
3,3-dimetilbutilo; 2-[4-(3,5-di-ter-butil-4-hidroxifenil)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de bencilo; 2-[4(4-pirrolidin-1-ilfenil)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato
de bencilo; 2-[4-(1,1’-bifenil-4-il)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de 2-feniletilo; 2-[4-(4’-fluoro-1,1’-bifenil-4-il)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de butilo; 2[4-(1,1’-bifenil-4-il)-5-metil-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de butilo; 2-[4-(4’-metil-1,1’-bifenil-4-il)-1Himidazol-2-il]etilcarbamato de butilo; 2-[4-(4’-cloro1,1’-bifenil-4-il)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de
butilo; 2-[4-(2’-fluoro-1,1’-bifenil-4-il)-1H-imidazol-2il]etilcarbamato de butilo; 2-[4-(2’,4’-difluoro-1,1’-bifenil-4-il)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de butilo;
2,6-di-ter-butil-4-{2-[(propilamino)metil]-1,3-tiazol-4il}fenol; N-{[4-(10H-fenotiazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]metil}-N-propilamina; N-{[4-(10H-fenotiazin-2-il)1,3-tiazol-2-il]metil}butan-1-amina; N-{[4-(10H-fenotiazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]metil}pentan-1-amina; 1{[4-(3,5-di-ter-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}piperidin-3-ol; 1-{[4-(3,5-di-ter-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}pirrolidin-3-ol; [4-(10H-fenotiazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]metanol; N,N-dimetil-N-{[4(10H-fenotiazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il] metil}amina; 2{2-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]-1,3-tiazol-4-il}-10Hfenotiazina; 2-[2-(piperidin-1-ilmetil)-1,3-tiazol-4-il]-
7
10H-fenotiazina; 2-[2-(piperazin-1-ilmetil)-1,3-tiazol-4-il]-10H-fenotiazina; 1-{[4-(3,5-di-ter-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}azetidin-3-ol; 2-[2(morfolin-4-ilmetil)-1,3-tiazol-4-il]-10H-fenotiazina;
2-[2-(tiomorfolin-4-ilmetil)-1,3-tiazol-4-il]-10H-fenotiazina; 2-{2-[(4-metil-1,4-diazepan-1-il)metil]-1,3tiazol-4-il}-10H-fenotiazina; (3R)-1-{[4-(3, 5-di-terbutil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il] metil}pirrolidin-3ol; (3S)-1-{[4-(3,5-di-ter-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}pirrolidin-3-ol; 2,6-di-ter-butil-4-[2-(pirrolidin-1-ilmetil)-1,3-tiazol-4-il]fenol; 2,6-di-ter-butil4-{2-[(butilamino)metil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; 2-{2-[(4etilpiperazin-1-il)metil]-1,3-tiazol-4-il}-10H-fenotiazina; N-metil-N-{[4-(10H-fenotiazin-2-il)-1H-imidazol2-il]metil}amina; [4-(10H-fenotiazin-2-il)-1,3-tiazol2-il]metilcarbamato de metilo; [4-(10H-fenotiazin-2il)-1,3-tiazol-2-il]metilcarbamato de butilo; N-neopentil-N-{[4-(10H-fenotiazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]metil}amina; 1-{[4-(10H-fenotiazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]metil}piperidin-4-ol; N-{[4-(10H-fenotiazin-2-il)-1,3tiazol-2-il]metil}acetamida; N-{[4-(10H-fenotiazin-2il)-1,3-tiazol-2-il]metil}butanamida; 2,6-di-ter-butil-4{2-[(4-propilpiperazin-1-il)metil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
2,6-di-ter-butil-4-{2-[2-metil-1-(metilamino)propil]1,3-tiazol-4-il}fenol; N,2-dimetil-1-[4-(10H-fenotiazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]propan-1-amina; N{[4-(10Hfenotiazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]metil}hexanamida;
(3R)-1-{[4-(10H-fenotiazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]metil}pirrolidin-3-ol; (3S)-1-{[4-(10H-fenotiazin-2-il)-1,3tiazol-2-il]metil}pirrolidin-3-ol; 1-{[4-(10H-fenotiazin2-il)-1,3-tiazol-2-il]metil}azetidin-3-ol; 2-{2-[(4-propilpiperazin-1-il)metil]-1,3-tiazol-4-il}-10H-fenotiazina; 2-{2-[(4-acetilpiperazin-1-il)metil]-1,3-tiazol-4il}-10H-fenotiazina; 2-{2-[(4-butilpiperazin-1-il)metil]-1,3-tiazol-4-il}-10H-fenotiazina; 4-[{[4-(10H-fenotiazin-2-il)-1 3-tiazol-2-il]metil}piperazin-1-carboxilato de metilo; 4-[2-(aminometil)-1H-imidazol-4-il]2,6-di-ter-butilfenol; 4-{2-[(bencilamino)metil]-1,3tiazol-4-il}-2,6-di-ter-butilfenol; 4-{2-[(4-acetilpiperazin-1-il)metil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-ter-butilfenol; Nmetil-N-{[4-(10H-fenoxazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]metil}amina; 4-[2-(azetidin-1-ilmetil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6di-ter-butilfenol; 2,6-di-ter-butil-4-{2-[(4-butilpiperazin-1-il)-metil]-1,3-tiazol-4-il}-fenol; 2-[4-(3’-cloro1,1’-bifenil-4-il)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de
butilo; 2-[4-(3’-fluoro-1,1’-bifenil-4-il)-1H-imidazol-2il]etilcarbamato de butilo; 2-[4-(4-isobutilfenil)-1Himidazol-2-il]etilcarbamato de butilo; 2-[4-(4-isobutilfenil)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de bencilo; 2[4-(3’-cloro-4’-fluoro-1,1’-bifenil-4-il)-1H-imidazol-2il]etilcarbamato de butilo; 2-[4-(3’,4’-dicloro-1,1’-bifenil-4-il)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de butilo;
2-[4-(4-propilfenil)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato
de butilo; 2-[4-(4-etilfenil)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de butilo; 2-[4-(4’-ciano-1,1’-bifenil-4-il)-1Himidazol-2-il]etilcarbamato de butilo; 2-[4-(1,1’-bifenil-4-il)-5-etil-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de butilo; 2-[4-(2’-cloro-1,1’-bifenil-4-il)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de butilo; 2-[4-(2’,3’-difluoro-1,1’-bifenil-4-il)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de butilo; 2[4-(2’-bromo-1,1’-bifenil-4-il)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de butilo; 2-[4-(3’,5’-difluoro-1,1’-bifenil-
8
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
4-il)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de butilo; 2-[4(2’-metoxi-1,1’-bifenil-4-il)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de butilo; 2-[4-(3’-nitro-1,1’-bifenil-4-il)-1Himidazol-2-il]etilcarbamato de butilo; 2-[4-(2’,5’-difluoro-1,1’-bifenil-4-il)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de butilo; 2-[4-(3’-metoxi-1,1’-bifenil-4-il)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de butilo; 4-{[4-(3,5-di-terbutil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}piperazin-1carboxilato de metilo; [4-(3,5-di-ter-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metilcarbamato de metilo; N-{[4(3,5-di-ter-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}benzamida; N{[4-(3,5-di-ter-butil-4-hidroxifenil)1,3-tiazol-2-il]metil}-2-fenilacetamida; N{[4-(3,5-diter-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}propanamida; acetato de 1-{[4-(3,5-di-ter-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol2-il]metil}piperidin-4-ilo; 1-{[4-(3,5-diter-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}pirrolidina-3,4-diol; o una sal de dicho compuesto. Los
compuestos y las composiciones farmacéuticas
que los comprenden, presentan por lo menos una
de las siguientes actividades farmacológicas: inhibición de las monoamina oxidasas (MAO), inhibición de la peroxidación lipídica, modulación de los
canales de sodio. Como resultado de sus propiedades farmacológicas, dichos compuestos pueden
ser utilizados en particular para fabricar medicamentos para tratar los siguientes trastornos o enfermedades: enfermedad de Parkinson, demencia senil, mal de Alzheimer, Corea de Huntington, esclerosis amiotrófica lateral, esquizofrenia, depresiones, psicosis, migraña o dolores y en particular dolores neuropáticos.
(71) SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET
D’APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.)
42, RUE DU DOCTEUR BLANCHE, F-75016 PARIS, FR
(72) HARNETT, JEREMIAH - BIGG, DENNIS - LIBERATORE, ANNE-MARIE - ROLLAND, ALAIN
(74) 465
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
(21)
(22)
(30)
AR036330 A1
P020101359
12/04/02
US 60/283794 13/04/01
US 60/303689 06/07/01
(51) C07K 16/28, A61K 39/395, C12N 15/13, 5/16, A61P
29/00, 37/00, G06T 17/00, G01N 33/68
(54) UN ANTICUERPO ANTI-VLA-1, UNA COMPOSICION QUE LO INCLUYE, UN ACIDO NUCLEICO
AISLADO CONSISTENTE EN UNA SECUENCIA
DE CODIFICACION DE DICHO ANTICUERPO, UN
METODO PARA DETERMINAR EL NIVEL DE VLA1 EN UN TEJIDO, CELULAS DEL HIBRIDOMA DE
DICHO ANTICUERPO, UNA COMPUTADORA
QUE PRODUCE UNA REPRESENTACION TRIDIMENSIONAL DE UNA MOLECULA O COMPLEJO
MOLECULAR, UN METODO DE IDENTIFICACION
DE UN INHIBIDOR DE UN DOMINIO I DE UNA INTEGRINA Y EL INHIBIDOR ASI DETERMINADO, Y
UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE UN INDIVIDUO CON UN DESORDEN INMUNOLOGICO
MEDIADO POR VLA-1
(57) Se describen anticuerpos que se ligan específicamente a la integrina VLA-1 y a métodos para usar
dichos anticuerpos para tratar desórdenes inmunológicos en un individuo. También se incluyen estructuras cristalinas de complejos formados por anticuerpos VLA-1 y sus ligandos, y antagonistas y
agonistas VLA-1 identificados mediante el uso de
las coordenadas de estas estructuras. Más particularmente, se describen una composición que incluye dicho anticuerpo, un ácido nucleico aislado que
consiste en una secuencia de codificación de dicho
anticuerpo, un método para determinar el nivel de
VLA-1 en un tejido, células del hibridoma que produce dicho anticuerpo, una computadora para producir una representación tridimensional de una molécula o complejo molecular, y un método de identificación de un inhibidor de un dominio I de una integrina y el inhibidor así determinado, y un método
para el tratamiento de un individuo con un desorden inmunológico mediado por la VLA-1.
(83) PTA-3580, PTA-3273, PTA-3274, PTA-3275, PTA3356
(71) BIOGEN, INC.
14 CAMBRIDGE CENTER, CAMBRIDGE, MASSACHUSETTS
02142, US
(72) LYNE, PAUL D. - GARBER, ELLEN A. - KARPUSAS, MICHAEL - SALDANHA, JOSE W.
(74) 489
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR036331 A1
P020101576
29/04/02
US 60/287522 30/04/01
C07D 215/00, 215/08, 215/16, 215/42, C07C
271/64, 255/00, 255/24, 237/06 // A61K 31/47,
A61P 3/06
(54) COMPUESTOS UTILES COMO INTERMEDIARIOS EN LA ELABORACION DE INHIBIDORES
DE CETP Y PROCEDIMIENTO PARA OBTENER
DICHOS INTERMEDIARIOS E INHIBIDORES
(57) El compuesto es éster etílico del ácido (2R,4S)-2etil-4-metoxicarbonilamino-6-trifluormetil-3,4-dihidro-2H-quinolina-1-carboxílico de fórmula (1) útil
como intermediario para la síntesis de inhibidores
de la proteína de transferencia del éster de colesterilo (CETP). También se dan a conocer los procedimientos para obtener dichos intermediarios e inhibidores.
(71) PFIZER PRODUCTS INC
EASTERN POINT ROAD, GROTON, CONNECTICUT 06340,
US
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR036332 A1
P020101827
17/05/02
DE 101 23 952.1 17/05/01
C07D 279/02, A61K 31/5415, A61P 25/00, 25/18,
9/10
(54) DERIVADOS SUSTITUIDOS DE NAFTO[1,8-DE][1,3]TIAZIN-1,1-DIOXIDO, PROCEDIMIENTOS
PARA SU PREPARACION, SU EMPLEO PARA LA
PREPARACION DE UN MEDICAMENTO, Y LOS
PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS EN CALIDAD DE
SUSTANCIAS ACTIVAS
(57) Se describen derivados sustituidos de nafto[1,8de]-[1,3]tiazin-1,1-dióxido, de fórmula general (1),
en donde: R1 significa un radical elegido del grupo
consistente en hidrógeno, un grupo alquilo C1-6
eventualmente sustituido con uno o varios átomos
de halógeno, -SO2H, -SO2-alquilo C1-6, -SO-alquilo
C1-6, -CO-alquiloC1-6, -O, fenil-alquilo C1-4, -alquil C1-4NR6R7 y -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, y cicloalquilo C3-6;
R2 y R3, iguales o diferentes, significan un radical
elegido del grupo consistente en hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 eventualmente sustituido con uno o
varios átomos de halógeno, halógeno, -NO2, -SO2H,
-SO2-alquilo C1-6, -SO-alquilo C1-6, -CO-alquilo C1-6, OH, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, alquil C1-4-NR6R7
y -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, y cicloalquilo C3-6; o R1 y
R2, juntos, significan un puente de alquileno C4-6; R6,
R7, iguales o diferentes, significan hidrógeno, alquilo C1-4 o -CO-alquilo C1-4; R4, iguales o diferentes,
significa un radical elegido del grupo consistente en
un grupo alquilo C1-6 eventualmente sustituido con
uno o varios átomos de halógeno, fenil-alquilo C1-4,
halógeno, -CN, -NO2, -SO2H, -SO3H, -SO2-alquilo
C1-6, -SO-alquilo C1-6, -SO2-NR6R7, -COOH, -CO-alquilo C1-6, -O-CO-alquilo C1-4, -CO-O-alquilo C1-4, -OCO-O-alquilo C1-4, -CO-NR6R7, -OH, -O-alquilo C1-6, S-alquilo C1-6, -NR6R7 y un radical arilo, eventualmente sustituido, una vez o varias veces, con átomos de halógeno, -NO2, -SO2H o alquilo C1-4; R5,
iguales o diferentes, significa un radical elegido del
grupo consistente en un grupo alquilo C1-6 eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, fenil-alquilo C1-4, halógeno, -CN, -NO2, -SO2H,
-SO3H, -SO2-alquilo C1-6, -SO-alquilo C1-6, -SO2NR6R7, -COOH, -CO-alquilo C1-6, -O-CO-alquilo C1-4,
-CO-O-alquilo C1-4, -O-CO-O-alquilo C1-4, -CONR6R7, -OH, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -NR6R7 y
9
un radical arilo, eventualmente sustituido, una vez
o varias veces, con átomos de halógeno, -NO2, SO2H o alquilo C1-4; y n, m, iguales o diferentes, significan 0, 1, 2 ó 3; con la condición de que esté excluida nafto[1,8-de]-2,3-dihidro-1,1-dióxido-1,2-tiazina, eventualmente en forma de sus distintos
enantiómeros y diastereoisómeros, así como sus
sales farmacológicamente inocuas. Los compuestos de fórmula (1) son moduladores de receptores
AMPA alostéricos positivos. También se describen
los preparados farmacéuticos que contienen dichos
compuestos en calidad de sustancias activas y el
empleo de los mismos para preparar un medicamento destinado al tratamiento y/o la prevención de
enfermedades y alteraciones neurodegenerativas o
psicóticas, enfermedades de demencia e isquemias cerebrales de diferente génesis, preferentemente la esquizofrenia o los trastornos del aprendizaje y la memoria.
(71) BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH &
CO. KG
D-55216 INGELHEIM AM RHEIN, DE
(72) DR. CECI, ANGELO - DR. KLINDER, KLAUS - DR.
WEISER, THOMAS - DR. WINTER, KARIN
(74) 734
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR036333 A1
P020102167
07/06/02
US 60/296607 07/06/01
C07K 14/54, G06T 17/00
ESTRUCTURA EN SOLUCION DE IL-13, SITIOS
ACTIVOS DE IL-13, AGENTES DE UNION PARA
IL-13 Y METODOS PARA DISEÑAR AGENTES DE
UNION PARA IL-13
(57) Se describe una estructura en solución tridimensional de la IL-13 humana. La estructura tridimensional de IL-13 puede ser útil en el diseño y selección
de agentes de unión para IL-13. En algunas realizaciones se describe una solución que contiene IL-13,
en donde la IL-13 incluye los residuos de aminoácidos 1-113. La IL-13 puede ser no marcada, enriquecida en 15N o enriquecida en 15N,13C. La IL-13
puede incluir cuatro hélices alfa: αA, αB, αC y αD, y
dos cadenas beta, β1, y β2. La αA puede incluir los
residuos de aminoácidos P6-Q22 de la IL-13, la β1
puede incluir M33-W35 de la IL-13, la αB puede incluir los residuos de aminoácidos M43-I52 de la IL13, la αC puede incluir los residuos de aminoácidos
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
10
A59-F70 de la IL-13, la β2 puede incluir los residuos de aminoácidos K89-E91 de la IL-13 y la αD
puede incluir los residuos de aminoácidos V92R108 de la IL-13. En ciertas realizaciones se describe un sitio activo de IL-13, donde el sitio activo
está caracterizado por una estructura tridimensional que incluye las coordenadas estructurales relativas de los residuos de aminoácidos I52, Q64, R65
y M66 de la IL-13, ± una desviación cuadrática media de los átomos conservados de la cadena principal de dichos aminoácidos no mayor que 1,5 Å.
También se describen métodos de uso de la estructura tridimensional de IL-13 para diseñar y seleccionar agentes de unión para IL-13. Adicionalmente se
describen agentes de unión para IL-13.
(71) WYETH
FIVE GIRALDA FARMS, MADISON, NUEVA JERSEY 079400874, US
(74) 1102
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR036334 A1
P020102465
28/06/02
US 60/301913 29/06/01
C12N 15/29, 9/12, 15/60, A01H 5/00, 5/10, A23K
1/14, A23D 9/00, C12Q 1/68
(54) ALTERACION DE LAS CARACTERISTICAS DE
ACEITE EN PLANTAS
(57) Preparación y uso de fragmentos de ácido nucleico
que son de utilidad para alterar el fenotipo de aceites en plantas. Construcción quimérica que contiene dichos fragmentos de ácido nucleico y secuencias reguladoras adecuadas para crear plantas
transgénicas con perfiles de lípidos alterados. También se describen métodos para alterar el fenotipo
de aceites en plantas usando dichos fragmentos de
ácido nucleico.
Reivindicación 1: Un fragmentos aislado de nucleótidos, caracterizado porque comprende una se-
cuencia de ácido nucleico seleccionada del grupo
formado por: (a) una secuencia de ácido nucleico
que codifica un primer polipéptido que tiene actividad proteína quinasa de tipo receptor, donde dicho
primer polipéptido presenta por lo menos un 85%
de identidad sobre la base del método de alineación de Clustal cuando se compara con un segundo polipéptido seleccionado del grupo formado por
las SEQ ID N°: 2 ó 4; (b) una secuencia de ácido
nucleico que codifica un tercer polipéptido que tiene actividad MAP quinasa-quinasa-quinasa, donde
dicho tercer polipéptido presenta por lo menos un
70% de identidad sobre la base del método de alineación de Clustal cuando se compara con un
cuarto polipéptido seleccionado del grupo formado
por las SEQ ID N° 6, 8, 10, 12, 14, 16, 493, 495 ó
497; (c) una secuencia de ácido nucleico que codifica un noveno polipéptido que tiene actividad de
factor de transcripción de tipo LIP15, donde dicho
noveno polipéptido presenta por lo menos un 85%
de identidad sobre la base del método de alineación de Clustal cuando se compara con un décimo
polipéptido seleccionado del grupo formado por las
SEQ ID N°:148, 152 ó 154; (d) una secuencia de
ácido nucleico que codifica un decimoprimer polipéptido que tiene actividad tipo caleosina, donde dicho decimoprimer polipéptido presenta por lo menos un 70% de identidad sobre la base del método
de alineación de Clustal cuando se compara con un
décimosegundo polipéptido seleccionado del grupo
formado por las SEQ ID N°: 158, 160, 162, 164,
166, 168, 170, 172, 174, 176, 178, 180, 182, 184,
186, 188, 190, 192, 194, 196, 198, 499, 501, 503,
505, 507, 509, 511, 513, 515, 517, 519, 521, 523,
525, ó 527; o (e) una secuencia de ácido nucleico
que codifica un decimotercer polipéptido que tiene
actividad ATP citrato liasa, donde dicho decimotercer polipéptido presenta por lo menos un 94% de
identidad sobre la base del método de alineación
de Clustal cuando se compara con un decimocuarto polipéptido seleccionado del grupo formado por
las SEQ ID N°: 200, 202, 204, 206, 208, 210, 212,
214, 216, 218, 220, 222, 224, 226, 228, 230, ó 232;
o (f) una secuencia de ácido nucleico que codifica
un decimoquinto polipéptido que tiene actividad tipo SNF1, donde dicho decimoquinto polipéptido
presenta por lo menos un 90% de identidad sobre
la base del método de alineación de Clustal cuando se compara con un decimosexto polipéptido seleccionado del grupo formado por las SEQ ID N°
244, 256 ó 258; o (g) una secuencia de ácido nucleico que codifica un decimonoveno polipéptido
que tiene actividad de factor de transcripción tipo
CKC, donde dicho decimonoveno polipéptido presenta por lo menos un 88% de identidad sobre la
base del método de alineación de Clustal cuando
se compara con un vigésimo polipéptido seleccionado del grupo formado por las SEQ ID N°: 310,
312, 316, 318, 320, 328, 330, 332, 338, 342, 344,
348, 352, 354, 358, 362, 477, 479, 481, 483, 485,
487, 489 ó 491.
(71) PIONEER HI-BRED INTERNATIONAL INC.
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
800 CAPITAL SQUARE, 400 LOCUST STREET, DES MOINES,
IOWA 50309, US
E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY
1007 MARKET STREET, WILMINGTON, DELAWARE 19898,
US
(72) HARVELL - JONES - KINNEY - KLEIN - LI - OLIVEIRA - SAKAI - SHEN - TARCZYNSKI - ALLEN, S.
- ALLEN, W. - CAHOON - EPELBAUM - FAMODU
(74) 465
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
11
monoinsaturado, un radical C3-8 cicloalifático eventualmente al menos monosustituido, saturado o al
menos monoinsaturado, un radical arilo o heteroarilo eventualmente al menos monosustituido o un
radical arilo o heteroarilo eventualmente al menos
monosustituido unido a través de un grupo alquileno C1-3, preferentemente, un radical alquilo C1-6 o un
radical arilo eventualmente al menos monosustituido, como base libre o la sal correspondiente aceptable desde el punto de vista fisiológico y los correspondientes racematos, enantiómeros y diastereómeros. También se revela un proceso para preparar dichos compuestos, el medicamento que los
comprende y el uso de los mismos para la preparación de medicamentos útiles para combatir el dolor,
para el tratamiento de migraña, diarrea, incontinencia urinaria, prurito, reacciones inflamatorias, reacciones alérgicas, dependencia del alcohol y/o de
drogas y/o medicamentos, abuso del alcohol y/o las
drogas y/o los medicamentos, inflamaciones o
anestesia local.
(71) GRUENENTHAL GMBH
ZIEGLERSTRASSE 6, D-52078 AACHEN, DE
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR036335 A1
P020102525
05/07/02
DE 101 32 746.3 05/07/01
C07D 211/26, 211/32, 211/70, 401/12, A61K
31/445, 31/4545, A61P 11/00, 13/00, 17/00, 25/00,
25/06, 25/30, 25/32, 27/00, 29/00, 43/00
(54) COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE 1-FENETILPIPERIDINA, PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLO, MEDICAMENTO Y SU USO PARA PREPARAR
UN MEDICAMENTO
(57) Compuestos sustituidos de 1-fenetilpiperidina de la
fórmula general (1), donde: X es un grupo metilen(CH2)- o carbonil-(C=O), preferentemente, es un
grupo metilen-(CH2)-; R1 es un radical arilo o heteroarilo eventualmente al menos monosustituido,
preferentemente, un radical arilo eventualmente al
menos monosustituido; R2 es H, COR5, SO2R5, un
radical C1-10 alifático ramificado o no ramificado, saturado, eventualmente al menos monosustituido,
un radical C2-10 alifático ramificado o no ramificado,
eventualmente al menos monosustituido, al menos
monoinsaturado, un radical C3-8 cicloalifático eventualmente al menos monosustituido, saturado o al
menos monoinsaturado, un radical arilo o heteroarilo eventualmente al menos monosustituido o un
radical arilo o heteroarilo eventualmente al menos
monosustituido unido a través de un grupo alquileno C1-3, preferentemente, H, COR5, SO2R5 o un radical alquilo C1-6, de preferencia particular, H o COR5;
R3 y R4 son, en cada caso, H o juntos son una
unión, preferentemente son, en cada caso, H; R5 es
un radical C1-10 alifático ramificado o no ramificado,
saturado, eventualmente al menos monosustituido,
un radical C2-10 alifático ramificado o no ramificado,
eventualmente al menos monosustituido, al menos
(72) SUNDERMANN, BERND - HOENEN, LAMBERT BUSCHMANN, HELMUT - KOEGEL, BABETTE FRIDERICHS, ELMAR
(74) 627
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR036336 A1
P020102581
10/07/02
US 60/311282 09/08/01
A01H 5/00, 5/10, A01N 43/50, C12N 15/29, 15/60,
9/88, 5/10, 15/82, C07K 14/415
(54) UNA PLANTA DE TRIGO QUE COMPRENDE ACIDOS NUCLEICOS, UNA PARTE DE PLANTA, UNA
CELULA DE PLANTA., UNA SEMILLA PRODUCIDA POR LA PLANTA, UN ACIDO NUCLEICO IMI
AISLADO, UN METODO PARA CONTROLAR LAS
MALEZAS, UN METODO PARA MODIFICAR LA
TOLERANCIA DE LAS PLANTAS Y UN METODO
PARA PRODUCIR UNA PLANTA TRANSGENICA
(57) Una planta de trigo que comprende ácidos nucleicos, una parte de planta, una célula de planta, una
semilla producida por la planta, un ácido nucleico
IMI aislado, un método para controlar las malezas,
un método para modificar la tolerancia de las plantas y un método para producir una planta transgénica. Los ácidos nucleicos IMI son genes AHAS alterados y están preferentemente localizados sobre
12
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
o derivan de genomas de trigo A, B ó D. La presente también incluye semillas producidas por estas
plantas de trigo y métodos para controlar malezas
que están en la vecindad de estas plantas de trigo.
No se conocen plantas de trigo resistentes a la imidazolina conteniendo más de un gen alterado de
AHAS. Tampoco se conocen plantas de trigo resistente a la imidazolina conteniendo mutaciones de
genomas otro que el genoma del cual el gen FS-4
es derivado. La identificación de genes resistentes
a la imidazolina a partir de otros genes, la obtención de plantas de trigo con resistencia incrementada a herbicidas tales como la imidazolina conteniendo más de un gen alterado de AHAS y el control de crecimiento de maleza en la cercanía de la
planta de trigo son logrados mediante las composiciones y métodos descriptos.
Reivindicación 1: Una planta de trigo caracterizada
porque comprende uno o más ácidos nucleicos IMI
de una variedad de planta del tipo Triticum aestivum Teal, en donde los ácidos nucleicos están ubicados en, o derivados del genoma del trigo A, B o
D y en donde la planta de trigo tiene resistencia incrementada a un herbicida imidazolinona en comparación con una variedad de plantas de trigo de tipo salvaje.
(71) UNIVERSITY OF SASKATCHEWAN
OFFICE OF RESEARCH SERVICES, ROOM 208 KIRK HALL,
117 SCIENCE PLACE SASKATOON, SASKATCHEWAN, CA
(72) POZNIAK, CURTIS J. - HUCL, PIERRE
(74) 215
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR036337 A1
P020102599
11/07/02
GB 0117057 12/07/01
A61K 38/08, 38/09, A61P 5/04, 13/08, 15/00
COMPOSICION FARMACEUTICA INYECTABLE
QUE COMPRENDE UN PEPTIDO ANTAGONISTA
DE GnRH, UN CONJUNTO FARMACEUTICO, METODO DE TRATAMIENTO Y USO DE UN PEPTIDO ANTAGONISTA DE GnRH
(57) Composiciones farmacéuticas para el tratamiento
de enfermedades dependientes de esteroides, y
otras. Las composiciones son soluciones para inyección subcutánea o intramuscular, y el agente activo es un péptido antagonista de GnRH de acuerdo con la fórmula general (1):
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Aph(X1)-DAph(X2)-LeuLys(iPr)-Pro-DAla-NH2
donde X1 y X2 se seleccionan independientemente
entre L- y D-Hor, L- y D_Imz y CONHR; y R es hidrógeno o alquilo C1-6, siendo la concentración del
péptido tal, que el péptido no toma la forma de un
gel, sino que forma un gel después de la inyección.
Los compuestos de fórmula (1) son capaces de formar un gel luego de la inyección subcutánea, y así
el gel puede actuar como un depósito desde el cual
el péptido es liberado por un período de semanas o
aún meses. Un conjunto de componentes farmacéuticos para el tratamiento de la hiperplasia benigna de la próstata, el cáncer de próstata, el cáncer
de mama dependiente de estrógeno, la endometriosis o la pubertad precoz, para uso como anticonceptivo, o en un programa de fertilización in vitro, o
para el tratamiento de criminales sexuales. Se describe el método de tratamiento de tales condiciones
y uso de un péptido antagonista de GnRH.
(71) FERRING B.V.
POLARIS AVENUE 144, 2132 JX HOOFDDORP, NL
(74) 1102
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR036338 A1
P020102602
12/07/02
GB 0117090 12/07/01
C07D 307/08
PROCESO PARA LA PRODUCCION DE ETERES,
TIPICAMENTE TETRAHIDROFURANO
(57) Se describe un proceso para la producción de éteres, típicamente tetrahidrofurano, mediante la reacción de un correspondiente material de alimentación orgánico seleccionado de entre ácidos y/o anhídridos dicarboxílicos, monoésteres de ácidos y/o
anhídridos dicarboxílicos, diésteres de ácidos y/o
anhídridos dicarboxílicos, lactonas y mezclas de
dos o más de los mismos, en la presencia de hidrógeno, el cual comprende las etapas de: (a) suministrar una corriente que comprende el material de alimentación orgánico a una primera zona de vaporización y contactar dicha alimentación con gas de
reciclo que comprende hidrógeno de tal modo que
al menos una porción del material de alimentación
sea vaporizada mediante y dentro del gas de reciclo; (b) suministrar al menos una porción del gas de
reciclo y el material de alimentación vaporizado a
una primera zona de reacción que comprende catalizador y operar bajo condiciones de reacción para permitir que ocurra hidrogenación y deshidratación; (c) recuperar de la primera zona de reacción
una corriente de producto intermedio que comprende material de alimentación sin reaccionar, gas de
reciclo, producto(s) deseado(s) y cualesquiera coproductos y subproductos; (d) suministrar la corriente de producto intermedio a una segunda zona
de vaporización y ponerla en contacto con material
de alimentación adicional de tal modo que dicho
material de alimentación adicional sea vaporizado
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
mediante y dentro de la corriente de producto intermedio; (e) suministrar el producto de la etapa (d) a
una subsiguiente zona de reacción que comprende
catalizador y operar bajo condiciones de reacción
para permitir que ocurra hidrogenación y, si se requiere, deshidratación; y (f) recuperar de la subsiguiente zona de reacción una corriente de producto que comprende el éter.
(71) DAVY PROCESS TECHNOLOGY LIMITED
20 EASTBOURNE TERRACE, LONDON W2 6LE, GB
(74) 1077
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
(21)
(22)
(30)
AR036339 A1
P020102604
12/07/02
DE 101 34 377.9 14/07/01
DE 102 06 241.2 15/02/02
(51) A61K 31/05, 9/20, A61P 1/00, 17/06, 25/28, 11/06,
19/02
(54) FORMULACION DE MEDICAMENTO QUE CONTIENE UN ANTAGONISTA DE LTB4
(57) Una formulación de medicamento en forma de una
tableta que contiene un antagonista de LTB4 de fórmula (1), en donde: A significa un grupo de la fórmula -O-CmH2m-O-(PHE)n- en donde m es un número entero de 2 a 6, n es 0 ó 1, PHE representa un
grupo 1,4-fenileno eventualmente sustituido con
uno o dos grupos alquilo C1-6; o A significa un grupo
de fórmula (2); R1 significa H, OH, CN, COOR10 o
CHO; R2 significa H, Br, Cl, F, CF3, CHF2, OH,
HSO3-O-, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C5-7,
CONR8R9, arilo, O-arilo, CH2-arilo, CR5R6-arilo o
C(CH3)2-R7; R3 significa H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6,
OH, Cl o F; R4 significa H o alquilo C1-6; R5 significa
alquilo C1-4, CF3, CH2OH, COOH o COO(alquilo C16
significa H, alquilo C1-4 o CF3; R7 significa
4); R
CH2OH, COOH, COO(alquilo C1-4), CONR8R9 o
CH2NR8R9; R8 significa H, alquilo C1-6, fenilo, fenil(alquilo C1-6), COR10, COOR10, CHO, CONH2,
CONHR10, SO2-(alquilo C1-6), SO2-fenilo, pudiendo
estar sustituido una o dos veces el grupo fenilo con
Cl, F, CF3, alquilo C1-4, OH y/o alcoxi C1-4; R9 significa H o alquilo C1-6; o R8 y R9 tomados juntos, significan un grupo alquileno C4-6; R10 significa alquilo C16, cicloalquilo C5-7, arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaril-(alquilo C1-6); representando los grupos arilo
de los radicales R2 y R10 fenilo o naftilo, representando los grupos heteroarilo, pirrol, pirazol, imidazol, furanilo, tienilo, piridina o pirimidina, y pudiendo
estar sustituidos en cada caso, una o varias veces,
con Cl, F, CF3, alquilo C1-4, OH, HSO3-O- o alcoxi C14, así como sus sales por adición de ácidos farmacológicamente aceptables y glucósidos y o-sulfatos; y al menos un coadyuvante farmacológicamente aceptable, caracterizada porque la tableta contiene al menos un agente humectante. Esta formulación farmacéutica, aplicable por vía oral, libera el
principio activo de fórmula (1) con relativa rapidez y
13
por completo y, por lo tanto, conduce a una elevada biodisponibilidad de este principio activo. Además, está caracterizada por una buena manipulabilidad durante el proceso de fabricación y permite
con ello la preparación técnica de modo reproducible y con calidad invariablemente elevada. Procedimiento para la preparación de las tabletas descriptas más arriba, así como su uso para la preparación
de un medicamento destinado al tratamiento o la
prevención de la artritis, el asma, las afecciones
pulmonares obstructivas crónicas, la psoriasis, la
colitis ulcerosa, la enfermedad de Alzheimer, el
choque (schock), las lesiones por reperfusión/isquemia, la fibrosis quística, la arterioesclerosis y la
esclerosis múltiple.
(71) BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH &
CO. KG
D-55216 INGELHEIM AM RHEIN, DE
(72) DR. BECKER, ROBERT - DR. BOCK, THOMAS MOLL, SIGLINDE - DR. ROSCHER, RENE - DR.
ROTH, ULRICH - DR. SAUER, ACHIM - WEBER,
KARL
(74) 734
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR036340 A1
P020102608
12/07/02
FR 01 09338 13/07/01
C07D 209/14, 401/06, 409/14, 413/12, 413/14,
417/12, 417/14, A61K 31/405, A61P 9/00
(54) COMPUESTOS DE BENCENSULFONAMIDA, UN
PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS
COMPRENDEN
(57) Compuestos de bencenosulfonamida de fórmula
(1), donde: Ra representa un grupo hidroxi, alcoxi,
ariloxi opcionalmente sustituido o arilalquiloxi opcionalmente sustituido, amino, alquilamino, dialquilamino, arilamino opcionalmente sustituido o arilalquilamino opcionalmente sustituido; A representa:
ya sea un grupo CH, en cuyo caso R1 representa un
átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, cicloalquilo,
cicloalquilalquilo, arilo opcionalmente sustituido,
arilcarbonilo opcionalmente sustituido, arilcarbonilalquilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, ariloxialquilo opcionalmente sustituido, ariltio opcionalmente sustituido, ariltioalquilo
14
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
opcionalmente sustituido, arilamino opcionalmente
sustituido, arilalquilamino opcionalmente sustituido,
heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilcarbonilo
opcionalmente sustituido, heteroarilcarbonilalquilo
opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, heteroariloxialquilo opcionalmente sustituido, heteroariltio opcionalmente sustituido,
heteroariltioalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilamino opcionalmente sustituido o heteroarilalquilamino opcionalmente sustituido; o un átomo de
nitrógeno, en cuyo caso R1 representa un átomo de
hidrógeno o un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo opcionalmente sustituido, arilcarbonilo opcionalmente sustituido, arilcarbonilalquilo
opcionalmente sustituido, arilsulfonilo opcionalmente sustituido, ariloxialquilo opcionalmente sustituido, ariltioalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilcarbonilo opcionalmente sustituido, heteroarilcarbonilalquilo opcionalmente sustituido, heteroariloxialquilo opcionalmente sustituido, heteroarilsulfonilo opcionalmente
sustituido, o heteroariltioalquilo opcionalmente sustituido; ó R1-A juntas representan un átomo de oxígeno o un grupo de fórmula (2), donde R3 y R4, que
pueden ser idénticas o diferentes, cada una representa un átomo de hidrógeno, un grupo arilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilo o un grupo
heteroarilo opcionalmente sustituido; siendo R2 un
átomo de hidrógeno o un grupo alquilo; Rb y Rc, que
pueden ser idénticas o diferentes, cada una representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo hidroxi o un grupo trihaloalquilo; n es un entero entre
2 y 6 inclusive; m y p son enteros idénticos o diferentes entre 0 y 6 inclusive; sus enantiómeros y
diastereoisómeros, y también sus sales de adición
con un ácido o base farmacéuticamente aceptable,
donde: el término ‘’alquilo’’ denota una cadena lineal o ramificada que tiene C1-6; el término ‘’alcoxi’’
denota un grupo alquiloxi de cadena lineal o ramificada que tiene C1-6; el término ‘’trihaloalquilo’’ denota una cadena de carbono que tiene C1-3 y entre 1 y
3 átomos de halógeno idénticos o diferentes; el término ‘’cicloalquilo’’ denota un grupo cíclico saturado que tiene C3-8; el término ‘’arilo’’ denota un grupo
fenilo o naftilo; el término ‘’heteroarilo’’ denota un
grupo monocíclico aromático, o un grupo bicíclico
donde al menos una de las cadenas cerradas es
aromática, tiene entre 5 y 11 miembros de cadena
cerrada y entre 1 y 5 heteroátomos seleccionados
entre nitrógeno, oxígeno y azufre; el término ‘’sustituido’’ en relación con arilo, arilcarbonilo, arilcarbonilalquilo, ariloxi, ariloxialquilo, ariltio, ariltioalquilo,
arilamino, arilalquilamino, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, heteroarilcarbonilalquilo,
heteroariloxi, heteroariloxialquilo, heteroariltio, heteroariltioalquilo, heteroarilamino y heteroarilalquilamino, arilsulfonilo, arilsulfonilalquilo, heteroarilsulfonilo y heteroarilsulfonilalquilo, denota que los grupos en cuestión son sustituidos en la parte aromá-
tica por uno o dos sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre átomos de halógeno y grupos alquilo, alcoxi, hidroxi, ciano, nitro, amino (opcionalmente sustituidos por uno o dos grupos alquilo) y grupos C(O)Rd, Rd representando un grupo seleccionado entre hidroxi, alcoxi y amino, donde los
grupos heteroarilo y heteroarilalquilo también se
pueden sustituir por un grupo oxo en la parte no
aromática del heteroarilo. Procedimiento para su
preparación y composiciones farmacéuticas que
los comprenden. Los compuestos de fórmula (1)
son útiles como medicamentos. Los compuestos de
fórmula (1) poseen una estructura que les otorga
un carácter antagonista de los receptores del TXA2
y antagonistas de los receptores serotoninérgicos
5HT2.
(71) LES LABORATOIRES SERVIER
22 RUE GARNIER, F-92200 NEUILLY SUR SEINE, FR
(72) LAVIELLE, GILBERT - CIMETIERE, BERNARD VERBEUREN, TONY - SIMONET, SERGE - VAYSSETTES-COURCHAY, CHRISTINE
(74) 108
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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AR036341 A1
P020102622
12/07/02
US 09/903932 12/07/01
C08J 5/00, 5/18, C08L 71/00, 71/02, 51/00, A61F
13/15
(54) UNA PELICULA AMBIENTALMENTE ESTABLE,
QUE SE DEBILITA EN AGUA, CON CAPACIDAD
PARA RESPIRAR Y EL METODO PARA HACER
DICHA PELICULA
(57) Las películas, fibras y artículos de la presente incluyen una mezcla de un polímero que responde al
agua y un polímero no soluble en agua. De esta
mezcla se obtiene películas, fibras y artículos estables en el medio ambiente, debilitables en el agua
y con capacidad para respirar, que demuestran una
resistencia y estabilidad mejorada cuando son expuestos a humedad aumentada y temperaturas elevadas. Los métodos de la presente incluyen: mezclar los componentes de polímero para formar una
mezcla; extruir, enfriar y granular la mezcla; y extruir los gránulos en una película o fibra. Las pelícu-
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
las, fibras, artículos y métodos de la presente pueden ser útiles para la fabricación de productos que
requieren ser desechados, entre los que se incluyen sin carácter limitativo: artículos para la higiene
personal, pañales, calzoncillos de aprendizaje, productos para la higiene de la mujer, productos para
la incontinencia del adulto, prendas para los hospitales, productos para el cuidado de heridas, sábanas para camas de hospitales, telas quirúrgicas, y
similares.
Reivindicación 1: Una película ambientalmente estable, que se debilita en agua, con capacidad para
respirar caracterizada porque comprende una mezcla de polímero que comprende un polímero que
responde al agua y una resina sintética termoplástica; en donde el polímero que responde al agua es
óxido de polietileno u óxido de polietileno modificado.
(71) KIMBERLY-CLARK WORLDWIDE, INC.
401, NORTH LAKE STREET, NEENAH, WISCONSIN, US
(72) TOPOLKARAEV, VASILY A. - BALOGH, BRIDGET
A.
(74) 107
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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AR036342 A1
P020102623
12/07/02
US 09/904381 12/07/01
C08L 71/02, C08J 5/18
UNA MEZCLA DE POLIMERO QUE COMPRENDE
UN POLIMERO QUE RESPONDE AL AGUA Y UN
POLIMERO INSOLUBLE EN AGUA
(57) Se refiere a mezclas de óxido de polietileno novedosas capaces de comprender películas, fibras, y
artículos con capacidad para respirar, que se debilitan en agua y son ambientalmente estables que
demuestran una estabilidad mejorada y resistencia
incrementada cuando son expuestos a condiciones
del medio ambiente de temperatura y humedad elevadas. También se refiere a los procesos y los métodos para fabricar las mezclas. Las mezclas de
óxido de polietileno pueden ser útiles para fabricar
productos que necesiten ser desechados, incluyendo sin carácter limitativo los artículos para la higiene personal, los pañales y los calzoncillos de
aprendizaje, los productos para la higiene femenina, los productos para la incontinencia de adultos,
las prendas para hospitales, los productos para el
cuidado de las heridas, la ropa de cama para hospitales, las telas quirúrgicas, las telas médicas, y similares. Deseablemente, las mezclas de óxido de
polietileno pueden ser compuestas de resina de
óxido de polietileno químicamente modificadas y de
resinas sintéticas termoplásticas.
(71) KIMBERLY-CLARK WORLDWIDE, INC.
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(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(54)
AR036343 A1
P020102637
15/07/02
US 09/906490 16/07/01
A01D 41/127, G06N 5/04
UNA INSTALACION DE CONTROL HIBRIDO INTELIGENTE PARA UN IMPLEMENTO AGRICOLA
(57) Control automático de los ajustes de implementos
agrícolas tales como cosechadoras combinadas.
Un sistema de control para una cosechadora o implemento similar incluye un controlador de supervisión, un grupo de controladores de bajo nivel y un
sistema de inferencia neuro-indistinto. El controlador monitorea la calidad del proceso de cosechado,
tal como pérdida de ganancia, mermas, y daños en
el grano y lo similar. En base a las mediciones, se
determinan puntos de referencia para todos los elementos funcionales críticos del implemento. El sistema de inferencia neuro-indistinto determina los
ajustes de la máquina de acuerdo con las condiciones operativas y aprende en base a la experiencia
de la cosechadora. Los parámetros del sistema de
inferencia neuro-indistinto son almacenados en la
memoria a bordo. El sistema neuro-indistinto puede
usarse para la puesta en marcha de la cosechadora y como una de las fuentes de conocimiento para
los ajustes repetidos durante la cosecha.
(71) DEERE & COMPANY
ONE JOHN DEERE PLACE, MOLINE, ILLINOIS, US
(72) MA, XINGHAN - MERTINS, KARL-HEINZ OTTO BECK, FOLKER
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(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
401, NORTH LAKE STREET, NEENAH, WISCONSIN, US
(72) TOPOLKARAEV, VASILY A. - BALOGH, BRIDGET
A.
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AR036344 A1
P020102782
24/07/02
DE 101 42 334.9 30/08/01
A01N 47/38, 47/30, 25/32, 43/20
COMPOSICIONES HERBICIDAS A BASE DE
ARILCETONAS SUSTITUIDAS, USO DE ESTAS
COMPOSICIONES PARA LA LUCHA CONTRA EL
CRECIMIENTO INDESEADO DE LAS PLANTAS,
METODO PARA LA LUCHA CONTRA LAS MALEZAS, Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LAS COMPOSICIONES HERBICIDAS
(57) Composición herbicida que comprende una cantidad efectiva de una combinación de compuestos
activos que comprende (a) al menos una arilcetona
sustituida de la fórmula (1) en la que A1 significa un
enlace sencillo o significa O (oxígeno); A2 significa
un enlace sencillo o significa alcanodiilo (alquileno),
alquenodiilo o alquinodiilo; Q significa O (oxígeno)
ó S (azufre); R1 significa hidrógeno o significa alquilo, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquenilo,
alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo ó arilalquilo, sustituidos respectiva y opcionalmente, o significa el agrupamiento –C(Q)-R2; R2 significa hidrógeno, amino, cianoamino, nitroamino, hidroxiamino, hidrazino, o significa alquilo, alquilcarbonilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquiltio, alquilamino, dialquilamino, alcoxiamino, N-alquil-alcoxiamino, alquilhidrazino, dialquilhidrazino, alquenilo, alqueniloxi, alquenilamino, alqueniloxiamino, alquinilo, alquiniloxi,
alquinilamino, cicloalquilo, cicloalquiloxi, cicloalquilamino, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalquilalquilamino, arilo, arilcarbonilo, ariloxi, ariloxicarbonilo, ariltio, arilamino, arilhidrazino, arilalquilo,
arilalcoxi, arilalquiltio, arilalquilamino, heterociclilo,
heterocicliloxi, heterocicliltio, heterociclilamino, heterociclilalquilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquiltio ó heterociclilalquilamino, sustituidos respectiva y
opcionalmente; X significa hidrógeno, nitro, ciano,
carboxi, carbamoilo, tiocarbamoilo, halógeno, o significa alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, dialquilamino ó dialquilaminosulfonilo, sustituidos respectiva y opcionalmente;
Y significa hidrógeno, nitro, ciano, carboxi, carbamoilo, tiocarbamoilo, halógeno, o significa alquilo,
alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, dialquilamino ó dialquilaminosulfonilo, sustituidos respectiva y opcionalmente; Z significa uno
de los agrupamientos del conjunto de fórmulas (2),
donde m significa los números 0 hasta 6; R3 significa hidrógeno, halógeno o significa alquilo, alquiltio
ó arilo, sustituidos respectiva y opcionalmente, o en el caso en que m signifique 2- significa opcionalmente también junto con un segundo radical R3 oxígeno o alcanodiilo (alquileno); R4 significa hidroxi,
formiloxi, halógeno, o significa alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, alquilaminocarboniloxi, alquilsulfoniloxi,
alqueniloxi, alquiniloxi, ariloxi, ariltio, arilsulfinilo,
arilsulfonilo, arilcarboniloxi, arilcarbonilalcoxi, arilsulfoniloxi, arilalcoxi, arilalquiltio, arilalquilsulfinilo ó
arilalquilsulfonilo, sustituidos respectiva y opcional-
mente; R5 significa hidrógeno, ciano, carbamoilo,
tiocarbamoilo, halógeno, o significa alquilo, alcoxi,
alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alcoxicarbonilo ó cicloalquilo, sustituidos respectiva y opcionalmente; R6 significa hidrógeno o significa alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo ó arilalquilo, sustituidos respectiva y opcionalmente; R7 significa hidroxilo, formiloxi, o significa alcoxi, alquilcarboniloxi, alcoxicarboniloxi, alquilaminocarboniloxi, alquilsulfoniloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, arilalcoxi, arilcarboniloxi, arilcarbonilalcoxi ó
arilsulfoniloxi, sustituidos respectiva y opcionalmente; R8 significa hidrógeno, ciano, carbamoilo,
tiocarbamoilo, halógeno, o significa alquilo, alquilcarbonilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquiltio, alquilsulfinilo ó alquilsulfonilo, sustituidos respectiva y opcionalmente; R9 significa hidrógeno o significa alquilo ó cicloalquilo sustituidos respectiva y opcionalmente; R10 significa hidrógeno o significa alquilo
ó cicloalquilo sustituidos respectiva y opcionalmente y R11 significa hidrógeno, ciano, carbamoilo, halógeno, o significa alquilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquiltio, alquilsulfinilo ó alquilsulfonilo, sustituidos
respectiva y opcionalmente; con inclusión de todas
las formas tautómeras posibles de los compuestos
de la fórmula general (1) y de las posibles sales o
de los aductos con ácidos o bases de los compuestos de la fórmula general (1) (“compuestos activos
del grupo 1”) y (b) uno o varios compuestos de un
segundo grupo de herbicidas que comprenden los
compuestos activos citados a continuación: 4-(2cloro-fenil)-N-ciclohexil-N-etil-4,5-dihidro-5-oxo-1Htetrazol-1-carboxamida (fentrazamida), N-(4-fluorofenil)-N-i-propil-2-(5-trifluorometil-1,3,4-tiadiazol-2il-oxi)-acetamida (flufenacet), 2-cloro-N-(etoxi-metil)-N-(2-etil-6-metil-fenil)-acetamida (acetoclor),
ácido 5-(2-cloro-4-trifluorometil-fenoxi)-2-nitro-benzoico - sal sódica (acifluorfen-sodio), 2-cloro-6-nitro-3-fenoxi-bencenamina (aclonifen), 2-cloro-N(metoximetil)-N-(2,6-dietil-fenil)-acetamida (alaclor), N-etil-N’-i-propil-6-metiltio-1,3,5-triazin-2,4diamina (ametrin), 4-amino-N-(1,1-dimetil-etil)-4,5dihidro-3-(1-metil-etil)-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-carboxamida (amicarbazona), N-(4,6-dimetoxi-pirimidin-2-il)-N’-(N-metil-N-metilsulfonil-sulfamoil)-urea
(amidosulfuron), 1H-1,2,4-triazol-3-amina (amitrol),
S-[2-[(4-cloro-fenil)-(1-isopropil)-amino]-2-oxo-etil]O,O-dimetil-fosforoditioato (anilofos), 6-cloro-4-etilamino-2-isopropilamino-1,3,5-triazina (atrazina), 2[2,4-dicloro-5-(2-propiniloxi)-fenil]-5,6,7,8-tetrahidro-1,2,4-triazol-[4,3-a]-piridin-3(2H)-ona (azafenidin), N-(4,6-dimetoxi-pirimidin-2-il)-N’-[1-metil-4-(2metil-2H-tetrazol-5-il)-1H-pirazol-5-ilsulfonil]-urea
(azimsulfuron), N-bencil-2-(4-fluoro-3-trifluorometilfenoxi)-butanamida (beflubutamid), ácido 4-cloro-2oxo-3(2H)-benzotiazolacético (benazolin), N-butilN-etil-2,6-dinitro-4-trifluorometil-bencenamina (benfluralina), 2,3-dihidro-3,3-dimetil-5-benzofuraniletansulfonato (benfuresato), N-(4,6-dimetoxi-pirimidin-2-il)-N’-(2-metoxicarbonil-fenilmetilsulfonil)-urea
(bensulfuron-metil), S-[(4-cloro-fenil)-metil]-dietiltiocarbamato (bentiocarb, tiobencarb), 2-[2-[4-(3,6-di-
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
hidro-3-metil-2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pirimidinilfenoximetil]-5-etil-fenoxi-propanoato de metilo
(benzfendizona), 3-(2-cloro-4-metilsulfonil-benzoil)4-feniltio-biciclo-[3.2.1]-oct-3-en-2-ona (benzobiciclon), 2-[[4-(2,4-dicloro-3-metil-benzoil)-1,3-dimetil1H-pirazol-5-il]-oxi]-1-(4-metil-fenil)-etanona (benzofenap), N-benzoil-N-(3,4-dicloro-fenil)-DL-alaninato de etilo (benzoilprop-etilo), 3-i-propil-1H-2,1,3benzotiadiazin-4(3H)-ona (bentazon), 5-(2,4-dicloro-fenoxi)-2-nitro-benzoato de metilo (bifenox), ácido 2,6-bis-(4,6-dimetoxi-pirimidin-2-il-oxi)-benzoico
- sal sódica (bispiribac-sodio), 5-bromo-6-metil-3(1-metil-propil)-2,4-(1H,3H)-pirimidindiona (bromacil), 2-bromo-3,3-dimetil-N-(1-metil-1-fenil-etil)-butanamida (bromobutida), 3,5-dibromo-4-hidroxibenzaldehido-O-(2,4-dinitro-fenil)-oxima (bromofenoxima), 3,5-dibromo-4-hidroxi-benzonitrilo (bromoxinil), N-butoximetil-2-cloro-N-(2,6-dietil-fenil)acetamida (butaclor), 2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil2,6-dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pirimidinil)-benzoato de [1,1-dimetil-2-oxo-2-(2-propeniloxi)]-etilo (butafenacil-alilo), N-s-butilfosforoamidotioato de O-etilo-O-(5-metil-2-nitro-fenilo) (butamifos), (Z)-2-cloroN-[(2-buteniloxi)-metil]-N-(2,6-dietil-fenil)-acetamida (butenaclor), 2-(1-etoximino-propil)-3-hidroxi-5[2,4,6-trimetil-3-(1-oxo-butil)-fenil]-2-ciclohexen-1ona (butroxidim), S-etil-bis-(2-metil-propil)-tiocarbamato (butilato), N,N-dietil-3-(2,4,6-trimetil-fenilsulfonil)-1H-1,2,4-triazol-1-carboxamida (cafenstrol), 2[1-[(3-cloro-2-propenil)-oxi-imino]-propil]-3-hidroxi5-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-2-ciclohexen-1-ona (caloxidim, tepraloxidim), 2-(4-cloro-2-fluoro-5-(2-cloro-2-etoxicarbonil-etil)-fenil)-4-difluorometil-5-metil2,4-dihidro-3H-1,2,4-triazol-3-ona (carfentrazonaetilo), 2,4-dicloro-1-(3-metoxi-4-nitro-fenoxi)-benceno (clometoxifen), ácido 3-amino-2,5-dicloro-benzoico (cloroamben), N-(4-cloro-6-metoxi-pirimidin2-il)-N’-(2-etoxicarbonil-fenilsulfonil)-urea (clorimuron-etilo), 1,3,5-tricloro-2-(4-nitro-fenoxi)-benceno
(cloronitrofen), N-(4-metoxi-6-metil-1,3,5-triazin-2il)-N’-(2-cloro-fenilsulfonil)-urea (clorosulfuron), N’(3-cloro-4-metil-fenil)-N,N-dimetil-urea (clorotoluron), 2-cloro-3-[2-cloro-5-(1,3,4,5,6,7-hexahidro1,3-dioxo-2H-isoindol-2-il)-fenil]-2-propanoato de
etilo (cinidon-etilo), exo-1-metil-4-isopropil-2-(2-metil-fenil-metoxi)-7-oxabiciclo-[2.2.1]-heptano (cinmetilin), N-(4,6-dimetoxi-1,3,5-triazin-2-il)-N’-(2-(2metoxi-etoxi)-fenilsulfonil)-urea (cinosulfuron), 2-[1[2-(4-cloro-fenoxi)-propoxiaminobutil]-5-(tetrahidro2H-tiopiran-3-il)-1,3-ciclohexanodiona (clefoxidim),
(E,E)-(+)-2-[1-[[(3-cloro-2-propenil)-oxi]-imino]-propil]-3-hidroxi-2-ciclohexen-1-ona (cletodim), (R)-(2propinil)-2-[4-(5-cloro-3-fluoro-piridin-2-il-oxi)-fenoxi-propanoato (clodinafop-propargilo), 2-[(2-clorofenil)-metil]-4,4-dimetil-3-isoxazolidinona (clomazona), 2-(2,4-dicloro-3-metil-fenoxi)-N-fenil-propanamida (clomeprop), ácido 3,6-dicloro-piridin-2-carboxílico (clopiralid), 3-cloro-2-[(5-etoxi-7-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-c]pirimidin-2-il-sulfonil)-amino]benzoato de metilo (cloransulam-metilo), N-[(2-cloro-fenil)-metil]-N’-(1-metil-1-fenil-etil)-urea (cumiluron), 2-cloro-4-etilamino-6-(1-ciano-1-metil-etilami-
17
no)-1,3,5-triazina (cianazina), N-(4,6-dimetoxi-pirimidin-2-il)-N’-(2-ciclopropilcarbonil-fenil-sulfonil)urea (ciclosulfamuron), 2-(1-etoximinobutil)-3-hidroxi-5-(tetrahidro-2H-tiopiran-3-il)-2-ciclohexen-1-ona
(cicloxidim), [4-(4-ciano-2-fluoro-fenoxi)-fenoxi]propanoato de (R)-2-butilo (cihalofop-butilo), ácido
2,4-dicloro-fenoxiacético (2,4-D), ácido 3,6-dicloro2-metoxi-benzoico (dicamba), ácido (R)-2-(2,4-dicloro-fenoxi)-propanoico (diclorprop-P), 2-[4-(2,4dicloro-fenoxi)-fenoxi]-propanoato de metilo (diclofop-metilo), N-(2,6-dicloro-fenil)-5-etoxi-7-fluoro[1,2,4]-triazolo[1,5-c]pirimidin-2-sulfonamida (diclosulam), N-(cloroacetil)-N-2,6-(dietilfenil)-glicinato
de etilo (dietatil-etilo), metilsulfato de 1,2-dimetil3,5-difenil-1H-pirazolio (difenzoquat), N-(2,4-difluoro-fenil)-2-(3-trifluorometil-fenoxi)-piridin-3-carboxamida (diflufenican), ácido 2-[1-[(3,5-difluoro-fenil)amino-carbonil-hidrazono]-etil]-piridin-3-carboxílico
(diflufenzopir), S-(1-metil-1-fenil-etil)-1-piperidincarbotioato (dimepiperato), 2-cloro-N-(2,6-dimetilfenil)-N-(2-metoxi-etil)-acetamida (dimetaclor), N(1,2-dimetil-propil)-N’-etil-6-metiltio-1,3,5-triazin2,4-diamina (dimetametrin), (S-) 2-cloro-N-(2,4-dimetil-3-tienil)-N-(2-metoxi-1-metil-etil)-acetamida
(S-) (dimetenamida), 2-amino-4-(1-fluoro-1-metiletil)-6-(1-metil-2-(3, 5-dimetil-fenoxi)-etilamino)1,3,5-triazina (dimexiflam), N3,N3-dietil-2,4-dinitro6-trifluorometil-1,3-diamino-benceno (dinitramina),
6,7-dihidro-dipirido[1,2-a:2’,1’-c]pirazindiio
(diquat), S,S-dimetil-2-difluorometil-4-i-butil-6-trifluorometil-piridin-3,5-dicarbotioato (ditiopir), N’-(3,4-dicloro-fenil)-N,N-dimetil-urea (diuron), N-(4-metil-fenil)-N’-(1-metil-1-fenil-etil)-urea (dimron, daimuron,
dimuron), S-etil-dipropiltiocarbamato (EPTC), S-(fenilmetil)-N-etil-N-(1,2-dimetil-propil)-tiocarbamato
(esprocarb), N-etil-N-(2-metil-2-propenil)-2,6-dinitro-4-trifluorometil-bencenamina (etalfluralina), (S)(2-etoxi-1-metil-2-oxoetil)-2-cloro-5-(2-cloro-4-trifluorometil-fenoxi)-benzoato (etoxifen), N-(4,6-dimetoxi-pirimidin-2-il)-N’-(2-etoxi-fenoxisulfonil)-urea
(etoxisulfuron), N-(2,3-dicloro-fenil)-4-etoximetoxibenzamida (etobenzanid), (R)-etil-2-[4-(6-clorobenzoxazol-2-il-oxi)-fenoxi]-propanoato (fenoxaprop-(P)-etilo), N-benzoil-N-(3-cloro-4-fluoro-fenil)DL-alaninato de isopropilo (flamprop-isopropilo), Nbenzoil-N-(3-cloro-4-fluoro-fenil)-L-alaninato de isopropilo (flamprop-isopropilo-L), N-benzoil-N-(3-cloro-4-fluoro-fenoxi)-DL-alaninato de metilo (flamprop-metil), N-(2,6-difluoro-fenil)-8-fluoro-5-metoxi[1,2,4]-triazolo[1,5-c]pirimidin-2-sulfonamida (florasulam), (R)-2-[4-(5-trifluorometil-piridin-2-il-oxi)-fenoxi]-propanoato de butilo (fluazifop, -butilo, -P-butil), 5-(4-bromo-1-metil-5-trifluorometil-1H-pirazol-3il)-2-cloro-4-fluoro-benzoato de i-propilo (fluazolato), 4,5-dihidro-3-metoxi-4-metil-5-oxo-N-[(2-trifluorometoxi-fenil)-sulfonil]-1-H-1,2,4-triazol-1-carboxamida - sal sódica (flucarbazona-sodio), [2-cloro-4fluoro-5-(5-metil-6-oxo-4-trifluorometil-1(6H)-pirazinil)-fenoxi]-acetato de etilo (flufenpir), N-(2,6-difluoro-fenil)-5-metil-1,2,4-triazolo[1,5-a]pirimidin-2-sulfonamida
(flumetsulam),
[2-cloro-4-fluoro-5(1,3,4,5,6,7-hexahidro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-il)-
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fenoxi]-acetato de pentilo (flumiclorac-pentilo), 2-[7fluoro-3,4-dihidro-3-oxo-4-(2-propinil)-2H-1,4-benzoxazin-6-il]-4,5,6,7-tetrahidro-1H-isoindol-1,3-diona (flumioxazin), 2-[4-cloro-2-fluoro-5-[(1-metil-2propinil)-oxi]-fenil]-4,5,6,7-tetrahidro-1H-isoindol1,3-(2H)-diona (flumipropin), 3-cloro-4-clorometil-1(3-trifluorometil-fenil)-2-pirrolidinona (fluorcloridona), 5-(2-cloro-4-trifluorometil-fenoxi)-2-nitro-benzoato de etoxicarbonilmetilo (fluorglicofen-etilo), 1(4-cloro-3-(2,2,3,3,3-pentafluoro-propoximetil)-fenil)-5-fenil-1H-1,2,4-triazol-3-carboxamida (flupoxam), 1-isopropil-2-cloro-5-(3,6-dihidro-3-metil-2,6dioxo-4-trifluorometil-1(2H)-pirimidil)-benzoato (flupropacil), N-(4,6-dimetoxi-pirimidin-2-il)-N’-(3-metoxicarbonil-6-trifluorometil-piridin-2-il-sulfonil)-urea sal sódica (flupirsulfuron-metil-sodio), ácido 9-hidroxi-9H-fluoren-9-carboxílico (flurenol), (4-amino3,5-di-cloro-6-fluoro-piridin-2-il-oxi)-acetato de (2butoxi-1-metil-etilo,1-metil-heptilo) (fluroxipir, -butoxipropilo,-meptilo), 5-metilamino-2-fenil-4-(3-trifluorometil-fenil)-3(2H)-furanona (flurtamona), [(2-cloro-4-fluoro-5-(tetrahidro-3-oxo-1H,3H-[1,3,4]-tiadiazol[3,4-a]piridazin-1-iliden)-amino-fenil]-tio-acetato
de metilo (flutiacet-metilo), 5-(2-cloro-4-trifluorometil-fenoxi)-N-metilsulfonil-2-nitro-benzamida (fomesafen), 2-[[[[(4,6-dimetoxi-2-pirimidinil)-amino]-carbonil]-amino]-sulfonil]-4-formilamino-N,N-dimetilbenzamida (foramsulfuron), ácido 2-amino-4-(hidroximetilfosfinil)-butanoico (-sal de amonio) (glufosinato (-amonio)), N-fosfonometil-glicina (-sal de
isopropilamonio) (glifosato, -isopropilamonio), 3cloro-5-[[[[(4,6-dimetoxi-2-pirimidinil)-amino]-carbonil]-amino]-sulfonil]-1-metil-1H-pirazol-4-carboxilato
de metilo (halosulfuron-metilo), ácido (R)-2-[4-(3cloro-5-trifluorometil-piridin-2-il-oxi)-fenoxi]-propanoico (-éster de metilo, éster de 2-etoxi-etilo, éster
de butilo) (haloxifop, -metilo, -P-metilo, -etoxietilo, butilo), 3-ciclohexil-6-dimetilamino-1-metil-1,3,5triazin-2,4(1H,3H)-diona (hexazinona), N-(2,4-difluoro-fenil-1,5-dihidro-N-i-propil-5-oxo-1-[(tetrahidro-2H-piran-2-il)-metil]-4H-1,2,4-triazol-4-carboxamida (HOK-201 - véase la WO 98/38176 – US
6077814), 2-(4,5-dihidro-4-metil-4-isopropil-5-oxo1H-imidazol-2-il)-4-metil-benzoato de metilo (imazametabenz-metilo), ácido 2-(4,5-dihidro-4-metil-4isopropil-5-oxo-1H-imidazol-2-il)-5-metil-piridin-3carboílico (imazametapir), ácido 2-(4,5-dihidro-4metil-4-isopropil-5-oxo-1H-imidazol-2-il)-5-metoximetil-piridin-3-carboxílico (imazamox), ácido 2-(4,5dihidro-4-metil-4-isopropil-5-oxo-1H-imidazol-2-il)quinolin-3-carboxílico (imazaquin), ácido 2-(4,5-dihidro-4-metil-4-i-propil-5-oxo-1H-imidazol-2-il)-5etil-piridin-3-carboxílico (imazetapir), N-(4,6-dimetoxi-pirimidin-2-il)-N’-(2-cloro-imidazo[1,2-a]piridin3-il-sulfonil)-urea (imazosulfuron), 2-[2-(3-cloro-fenil)-oxiranilmetil]-2-etil-1H-inden-1,3(2H)-diona (indanofan), N-(4-metoxi-6-metil-1,3,5-triazin-2-il)-N’(5-iodo-2-metoxicarbonil-fenilsulfonil)-urea - sal sódica (iodosulfuron-metil-sodio), 4-hidroxi-3,5-diiodo-benzonitrilo (ioxinil), N,N-di-metil-N’-(4-isopropilfenil)-urea (isoproturon), N-(3-(1-etil-1-metil-propil)isoxazol-5-il)-2,6-dimetoxi-benzamida (isoxaben),
(4-cloro-2-metilsulfonil-fenil)-(5-ciclopropil-isoxazol4-il)-metanona (isoxaclorotol), (5-ciclopropil-isoxazol-4-il)-(2-metilsulfonil-4-trifluormetil-fenil)-metanona (isoxaflutol), 2-[2-[4-[3,5-dicloro-2-piridinil)-oxi]fenoxi]-1-oxo-propil]-isoxazolidina (isoxapirifop), 2[(2,3-dihidro-5,8-dimetil-1,1-dioxidoespiro[4H-1benzotiopiran-4,2’-[1,3]-dioxolan]-6-il)-carbonil]1,3-ciclohexandiona-sal potásica (ketospiradox), 5(2-cloro-4-trifluorometil-fenoxi)-2-nitro-benzoato de
(2-etoxi-1-metil-2-oxo-etilo) (lactofen), N’-(3,4-dicloro-fenil)-N-metoxi-N-metil-urea (linuron), ácido (4cloro-2-metil-fenoxi)-acético (MCPA), ácido 4-(4cloro-2-metil-fenoxi)-butírico (MCPB), ácido 2-(4cloro-2-metil-fenoxi)-propiónico (mecoprop), 2-(2benzotiazoliloxi)-N-metil-N-fenil-acetamida (mefenacet), 2-[[[[(4,6-dimetoxi-2-pirimidinil)-amino]-carbonil]-amino]-sulfonil]-4-[[(metilsulfonil)-amino]metil]-benzoato de metilo (mesosulfuron), 2-(4-metilsulfonil-2-nitro-benzoil)-1,3-ciclohexandiona (mesotriona), 4-amino-3-metil-6-fenil-1,2,4-triazin-5(4H)ona (metamitron), 2-cloro-N-(2,6-dimetil-fenil)-N(1H-pirazol-1-il-metil)-acetamida (metazaclor), N’(4-(3,4-dihidro-2-metoxi-2,4,4-trimetil-2H-1-benzopiran-7-il-oxi)-fenil)-N-metoxi-N-metil-urea (metobenzuron), N’-(4-bromo-fenil)-N-metoxi-N-metilurea
(metobromuron), (S)-2-cloro-N-(2-etil-6-metil-fenil)N-(2-metoxi-1-metil-etil)-acetamida (metolaclor, Smetolaclor), N-(2,6-dicloro-3-metil-fenil)-5,7-dimetoxi-1,2,4-triazolo[1,5-a]pirimidin-2-sulfonamida
(metosulam), N’-(3-cloro-4-metoxi-fenil)-N,N-dimetil-urea (metoxuron), 4-amino-6-ter-butil-3-metiltio1,2,4-triazin-5(4H)-ona (metribuzin), N-(4-metoxi-6metil-1,3,5-triazin-2-il)-N’-(2-metoxicarbonil-fenilsulfonil)-urea (metsulfuron-metilo), hexahidro-1H-azepin-1-carbotioato de S-etilo (molinate), 2-(2-naftiloxi)-N-fenil-propanamida (naproanilida), N-butil-N’(3,4-dicloro-fenil)-N-metil-urea (neburon), N-(4,6-dimetoxi-pirimidin-2-il)-N’-(3-dimetilcarbamoil-piridin2-il-sulfonil)-urea (nicosulfuron), 4-cloro-5-metilamino-2-(3-trifluorometil-fenil)-3(2H)piridazinona (norflurazon), 4-(7-cloro-2,4-dimetil-5-benzofuranil)-2,4dihidro-2-metil-5-trifluorometil-3H-1,2,4-triazol-3tiona (OK-701 - véase la WO 97/09326 – US
5759958), N,N-dietil-tiocarbamato de S-(2-clorobencilo) (orbencarb), 4-dipropilamino-3,5-dinitrobencensulfonamida (orizalin), 3-[2,4-dicloro-5-(2propiniloxi)-fenil]-5-(t-butil)-1,3,4-oxadiazol-2(3H)ona (oxadiargil), 3-[2,4-dicloro-5-(1-metil-etoxi)-fenil]-5-(t-butil)-1,3,4-oxadiazol-2(3H)-ona (oxadiazon), N-(4,6-dimetil-pirimidin-2-il)-N’-(2-oxetan-3-iloxicarbonil-fenilsulfonil)-urea (oxasulfuron), 3-[1(3,5-dicloro-fenil)-1-i-propil]-2,3-dihidro-6-metil-5fenil-4H-1,3-oxazin-4-ona (oxaziclomefona), 2-cloro-1-(3-etoxi-4-nitro-fenoxi)-4-trifluorometil-benceno (oxifluorfen), 1,1’-dimetil-4,4’-bipiridinio (paraquat), 1-amino-N-(1-etil-propil)-3,4-dimetil-2,6-dinitro-benceno (pendimetalin), 4-(t-butil)-N-(1-etil-propil)-2,6-dinitro-bencenamina (pendralin), 2-(2,2-difluoro-etoxi)-N-(5,8-dimetoxi-[1,2,4]-triazolo[1,5c]pirimidin-2-il)-6-trifluorometil-benzolsulfonamida
(penoxsulam), 3-(4-cloro-5-ciclopentiloxi-2-fluorofenil)-5-(1-metil-etiliden)-2,4-oxazolidindiona (pen-
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toxazona), 2-cloro-N-(2-etoxi-etil)-N-(2-metil-1-fenil-1-propenil)-acetamida (petoxamida), ácido 4amino-3,5,6-tricloro-piridin-2-carboxílico (picloram),
N-(4-fuoro-fenil)-6-(3-trifluorometil-fenoxi)-piridin-2carboxamida (picolinafen), O,O-dipropil-fosforoditioato de S-[2-(2-metil-1-piperidinil)-2-oxo-etilo] (piperofos), 2-cloro-N-(2,6-dietil-fenil)-N-(2-propoxietil)-acetamida (pretilaclor), N-(4,6-bis-difluorometoxi-pirimidin-2-il)-N’-(2-metoxicarbonil-fenilsulfonil)-urea (primisulfuron-metilo), 1-cloro-N-[2-cloro4-fluoro-5-[(6S,7aR)-6-fluoro-tetrahidro-1,3-dioxo1H-pirrolo[1,2-c]imidazol-2(3H)-il]-fenil]-metansulfonamida (profluazol), 2-[1-[[2,4-(cloro-fenoxi)-propoxi]-imino]-butil]-3-hidroxi-5-(tetrahidro-2H-tiopiran3-il)-2-ciclohexen-1-ona (profoxidim), 2-cloro-N-isopropil-N-fenil-acetamida (propaclor), N-(3,4-diclorofenil)-propanamida (propanil), 2-[4-(6-cloro-2-quinoxaliniloxi)-fenoxi]-propanoato de (R)-2-[[(1-metiletiliden)-amino]-oxi]-etilo] (propaquizafop), 2-cloroN-(2-etil-6-metil-fenil)-N-[(1-metil-etoxi)-metil]-acetamida (propisoclor), 2-[[[(4,5-dihidro-4-metil-5-oxo3-propoxi-1H-1,2,4-triazol-1-il)-carbonil]-amino]-sulfonil]-benzoato de metilo – sal sódica (propoxicarbazona-sodio), S-fenilmetil-N,N-dipropil-tiocarbamato (prosulfocarb), N-(4-metoxi-6-metil-1,3,5-triazin-2-il)-N’-(2-(3,3,3-trifluoropropil)-fenilsulfonil)urea (prosulfuron), [2-cloro-5-(4-cloro-5-difluorometoxi-1-metil-1H-pirazol-3-il)-4-fluoro-fenoxi]-acetato
de etilo (piraflufen-etilo), 1-(3-cloro-4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]piridin-2-il)-5-(metil-2-propinilamino)-1H-pirazol-4-carbonitrilo (piraclonil, pirazogil),
4-(2,4-dicloro-benzoil)-1,3-dimetil-5-(4-metil-fenilsulfoniloxi)-pirazol (pirazolato), 4-(2,4-dicloro-benzoil)-1,3-dimetil-5-(fenil-carbonilmetoxi)-pirazol (pirazoxifen), N-(4,6-dimetoxi-pirimidin-2-il)-N’-(4-etoxicarbonil-1-metil-pirazol-5-il-sulfonil)-urea (pirazosulfuron-etilo), difenilmetanona O-[2,6-bis-(4,6-dimetoxi-pirimidin-2-il-oxi)-benzoil]-oxima (piribenzoxim), (6-metoxi-2-piridinil)-metiltiocarbamato de O[3-(1,1-dimetil-etil)-fenilo] (piributicarb), 6-cloro-3fenil-4-piridazinol (piridafol), S-octil-tiocarbonato de
O-(6-cloro-3-fenil-piridazin-4-ilo) (piridato), 6-cloro3-fenil-piridazin-4-ol (piridatol), 7-[(4,6-dimetoxi-2pirimidinil)-tio]-3-metil-1(3H)-isobenzofuranona (piriftalid), 2-(4,6-dimetoxi-pirimidin-2-il-oxi)-benzoato
de metilo (piriminobac-metilo), ácido 2-cloro-6-(4,6dimetoxi-pirimidin-2-iltio)-benzoico – sal sódica (piritiobac-sodio), ácido 3,7-dicloro-quinolin-8-carboxílico (quinclorac), ácido 7-cloro-3-metil-quinolin-8carboxílico (quinmerac), 2-amino-3-cloro-1,4-naftalendiona (quinoclamina), ácido 2-[4-(6-cloro-2-quinoxaliniloxi)-fenoxi]-propanoico (-éster de etilo,-éster de tetrahidro-2-furanil-metilo) (quizalofop,-etilo,P-etilo,-P-tefurilo), N-(4,6-dimetoxi-pirimidin-2-il)N’-(3-etilsulfonil-piridin-2-il-sulfonil)-urea (rimsulfuron), 2-(1-etoximinobutil)-5-(2-etiltiopropil)-3-hidroxi-2-ciclohexen-1-ona (setoxidim), 6-cloro-2,4-bisetilamino-1,3,5-triazina (simazina), 2-(2-cloro-4-metilsulfonil-benzoil)-ciclohexan-1,3-diona (sulcotriona), 2-(2,4-dicloro-5-metilsulfonilamino-fenil)-4-difluorometil-5-metil-2,4-dihidro-3H-1,2,4-triazol-3ona (sulfentrazona), 2-[[[[(4,6-dimetil-2-pirimidinil)-
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amino]-carbonil]-amino]-sulfonil]-benzoato de metilo (sulfometuron-metilo), N-fosfonometil-glicin-trimetilsulfonio (sulfosato), N-(4,6-dimetoxi-pirimidin2-il)-N’-(2-etilsulfonil-imidazo[1,2-a]piridin-3-sulfonamida (sulfosulfuron), 6-cloro-4-etilamino-2-terbutilamino-1,3,5-triazina (terbutilazina), 2-ter-butilamino-4-etilamino-6-metiltio-1,3,5-triazina (terbutrin), 2-cloro-N-(2,6-dimetil-fenil)-N-(3-metoxi-2-tienil-metil)-acetamida (tenilclor), 2-difluorometil-5(4,5-dihidro-tiazol-2-il)-4-(2-metil-propil)-6-trifluorometil-piridin-3-carboxilato de metilo (tiazopir), 6(6,7-dihidro-6,6-dimetil-3H,5H-pirrolo[2,1-c]-1,2,4tiadiazol-3-ilidenamino)-7-fluoro-4-(2-propinil)-2H1,4-benzoxazin-3(4H)-ona (tidiazimin), N-(4-metoxi-6-metil-1,3,5-triazin-2-il)-N’-(2-metoxicarboniltien-3-il-sulfonil)-urea (tifensulfuron-metilo), bis-(1metil-propil)-carbamotioato de S-(fenilmetilo) (tiocarbazil), 2-(etoximino-propil)-3-hidroxi-5-(2,4,6-trimetil-fenil)-2-ciclohexen-1-ona (tralkoxidim), diisopropilcarbamotioato de S-(2,3,3-tricloro-2-propenilo) (trialato), N-(4-metoxi-6-metil-1,3,5-triazin-2-il)N’-[2-(2-cloro-etoxi)-fenilsulfonil]-urea (triasulfuron),
N-metil-N-(4-metoxi-6-metil-1,3, 5-triazin-2-il)-N’-(2metoxi-carbonil-fenilsulfonil)-urea (tribenuron-metilo), ácido (3,5,6-tricloro)-piridin-2-iloxi-acético (triclopir), 2-(3,5-dicloro-fenil)-2-(2,2,2-tricloro-etil)-oxirano (tridifano), N-[[(4,6-dimetoxi-2-pirimidinil)-amino]-carbonil]-3-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridinsulfonamida – sal de sodio (trifloxisulfuron), 1-amino2,6-dinitro-N,N-dipropil-4-trifluormetil-benceno (trifluralina), N-[4-dimetilamino-6-(2,2,2-trifluoroetoxi)1,3,5-triazin-2-il]-N’-(2-metoxicarbonil-fenilsulfonil)urea (triflusulfuron-metilo), N-(4-metoxi-6-trifluormetoxi-1,3,5-triazin-2-il)-N’-(2-trifluorometil-fenilsulfonil)-urea (tritosulfuron), N-[[(4,6-dimetoxi-2-pirimidinil)-amino]-carbonil]-3-(N-metil-N-metilsulfonilamino)-2-piridinsulfonamida, 4-(4,5-dihidro-4-metil5-oxo-3-trifluorometil-1H-1,2,4-triazol-1-il)-2-(etilsulfonilamino)-5-fluoro-bencencarbotioamida
(HWH4991), 2-cloro-N-[1-(2,6-dicloro-4-difluorometil-fenil)-4-nitro-1H-pirazol-5-il]-propancarboxamida
(SLA5599), [2-cloro-3-(4,5-dihidro-3-isoxazolil)-4metilsulfonil-fenil]-(5-hidroxi-1-metil-1H-pirazol-4-il)metanona, [3-(4,5-dihidro-3-isoxazolil)-2-metil-4metilsulfonil-fenil]-(5-hidroxi-1-metil-1H-pirazol-4-il)metanona, [3-[2-cloro-3-[(2,6-dioxo-ciclohexil)-carbonil]-6-etilsulfonil-fenil]-5-isoxazolil]-acetonitrilo, 2[2-cloro-4-metilsufonil-3-[(2,2,2-trifluoroetoxi)-metil]benzoil]-1,3-ciclohexandiona, 2-[[5,8-dimetil-1,1dióxido-4-(2-pirimidiniloxi)-3,4-dihidro-2H-tiocromen-6-il]-carbonil]-1,3-ciclohexandiona (“compuestos activos del grupo 2”), y/ó (c) uno o más compuestos de un tercer grupo de compuestos que mejoran la compatibilidad con las plantas de cultivo y
comprende los siguientes compuestos activos: 4dicloroacetil-1-oxa-4-aza-espiro[4.5]decano (AD67), 1-dicloroacetil-hexahidro-3,3,8a-trimetilpirrolo[1,2-a]pirimidin-6(2H)-ona (BAS-145138), 4-dicloroacetil-3,4-dihidro-3-metil-2H-1,4-benzoxazina
(benoxacor), 5-cloro-quinoxalin-8-oxi-acetato de 1metil-hexilo (cloquintocetmexilo), alfa-(cianometoximino)-fenilacetonitrilo (ciometrinil), ácido 2,4-diclo-
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BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
rofenoxi-acético (2,4-D), 2,2-dicloro-N-(2-oxo-2-(2propenil-amino)-etil)-N-(2-propenil)-acetamida
(DKA-24), 2,2-dicloro-N,N-di-2-propenil-acetamida
(diclormid), N-(4-metil-fenil)-N’-(1-metil-1-fenil-etil)urea (dimron), 4,6-dicloro-2-fenil-pirimidina (fenclorim), 1-(2,4-dicloro-fenil)-5-triclorometil-1H-1,2,4triazol-3-carboxilato de etilo (fenclorazol-etilo), 2cloro-4-trifluorometil-tiazol-5-carboxilato de fenilmetilo (flurazol), 4-cloro-N-(1,3-dioxolan-2-ilmetoxi)-—
trifluoro-acetofenonoxima (fluxofenim), 3-dicloroacetil-5-(2-furanil)-2,2-dimetil-oxazolidina (furilazol,
MON-13900), 4,5-dihidro-5,5-difenil-3-isoxazolcarboxilato de etilo (isoxadifen-etilo), ácido (4-cloro-2metil-fenoxi)acético (MCPA), ácido (±)-2-(4-cloro-2metilfenoxi)-propiónico (mecoprop), 1-(2,4-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-metil-1H-pirazol-3,5-dicarboxilato de dietilo (mefenpir-dietilo), 2-diclorometil-2-metil-1,3-dioxolano (MG-191), anhídrido del ácido 1,8naftálico, α-(1,3-dioxolan-2-il-metoximino)-fenilacetonitrilo (oxabetrinil), 2,2-dicloro-N-(1,3-dioxolan-2il-metil)-N-(2-propenil)-acetamida (PPG-1292), 3dicloroacetil-2,2,5-trimetil-oxazolidina (R-29148),
N-ciclopropil-4-[[(2-metoxi-5-metil-benzoil)-amino]sulfonil]-benzamida, N-[[(4-metoxiacetilamino)-fenil]-sulfonil-2-metoxi-benzamida y N-[[(4-metilaminocarbonilamino)-fenil]-sulfonil-2-metoxi-benzamida, derivados de N-(fenilsulfamoil)benzamida de la
fórmula (3) en la que R1 significa hidrógeno, (C1-6)alquilo, (C3-6)-cicloalquilo, (C2-6)-alquenilo, (C5-6)-cicloalquenilo, fenilo o heterociclilo con 3 hasta 6
miembros con hasta tres heteroátomos del grupo
formado por nitrógeno, oxígeno o azufre, donde los
seis radicales citados en último lugar están sustituidos opcionalmente con uno o varios sustituyentes
iguales o diferentes del grupo formado por halógeno, (C1-6)-alcoxi, (C1-6)-haloalcoxi, (C1-2)-alquilsulfinilo, (C1-2)-alquilsulfonilo, (C3-6)-cicloalquilo, (C1-4)-alcoxicarbonilo, (C1-4)-alquilcarbonilo y fenilo y en el caso de los radicales cíclicos, también con (C1-4)-alquilo y (C1-4)-haloalquilo; R2 significa hidrógeno, (C1-6)alquilo, (C2-6)-alquenilo, (C2-6)-alquinilo, donde los
tres radicales citados en último lugar están sustituidos opcionalmente con uno o varios sustituyentes
iguales o diferentes del grupo formado por halógeno, hidroxi, (C1-4)-alquilo, (C1-4)-alcoxi y (C1-4)-alquiltio; R3 significa halógeno, (C1-4)-haloalquilo, (C1-4)haloalcoxi, nitro, (C1-4)-alquilo, (C1-4)-alcoxi, (C1-4)alquilsulfonilo, (C1-4)-alcoxicarbonilo ó (C1-4)-alquilcarbonilo; R4 significa hidrógeno ó metilo; R5 significa halógeno; nitro, (C1-4)-alquilo, (C1-4)-haloalquilo,
(C1-4)-haloalcoxi, (C3-6)-cicloalquilo, fenilo, (C1-4)-alcoxi, ciano, (C1-4)-alquiltio, (C1-4)-alquilsulfinilo, (C1-4)alquilsulfonilo, (C1-4)-alcoxicarbonilo ó (C1-4)-alquilcarbonilo; n significa 0, 1 ó 2 y m significa 1 ó 2; así
como sus sales, especialmente las sales de sodio;
derivados de N-acilsulfonamida de la fórmula (4) en
la que R1 significa hidrógeno, (C1-6)-alquilo, (C3-6)-cicloalquilo, furanilo o tienilo, donde cada uno de los
cuatro radicales citados en último lugar no está
sustituido o está sustituido con uno o varios sustituyentes del grupo formado por halógeno, (C1-4)-alquiloxi, halógeno-(C1-6)-alcoxi y (C1-4)-alquiltio y en el
caso de los radicales cíclicos también (C1-4)-alquilo
y (C1-4)-halógenoalquilo; R2 significa hidrógeno ó
metilo; R3 significa halógeno, halógeno-(C1-4)-alquilo, halógeno-(C1-4)-alcoxi, (C1-4)-alquilo, (C1-4)-alcoxi,
(C1-4)-alquilsulfonilo, (C1-4)-alcoxi-carbonilo, (C1-4)-alquilcarbonilo; R4 significa hidrógeno, metilo; R5 significa halógeno, (C1-4)-alquilo, halógeno-(C1-4)-alquilo, halógeno-(C1-4)-alcoxi, (C3-6)-cicloalquilo, fenilo,
(C1-4)-alcoxi, ciano, (C1-4)-alquiltio, (C1-4)-alquilsulfinilo, (C1-4)-alquilsulfonilo, (C1-4)-alcoxicarbonilo, (C1-4)alquilcarbonilo, n significa 0, 1 ó 2 y m significa 1 ó
2; así como sus sales de metales alcalinos, especialmente las sales de sodio (conocidos por la DEA1-19 621 522) (“compuestos activos del grupo 3”),
uso de estas composiciones para la lucha contra el
crecimiento indeseado de las plantas, método para
la lucha contra las malezas, y procedimiento para la
preparación de las composiciones herbicidas.
(71) BAYER AKTIENGESELLSCHAFT
D-51368 LEVERKUSEN, DE
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR036345 A1
P020102786
24/07/02
GB 0118139 25/07/01
C07C 201/08, 205/60, 205/45, 205/44, 205/22,
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
A61K 31/06
(54) METODO PARA LA NITRACION DE COMPUESTOS FENOLICOS Y DERIVADOS, Y EL USO DE
UNA COMPOSICION OBTENIDA POR DICHO
METODO PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO
(57) Un método para la preparación de compuestos fenólicos de fórmula (1), en la cual: los términos R’ y
R’’ pueden ser iguales o diferentes y representan a:
hidrógeno, alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior,
halógeno, el grupo -CO-R1, en el cual R1 significa
hidrógeno, hidroxi, alquilarilo, alquilheterocicloalquilo, o un grupo alquilo inferior saturado o parcialmente insaturado o arilo opcionalmente sustituido,
o R1 significa el grupo -O-R2, en el cual R2 significa
un grupo alquilo inferior o arilo; el grupo -C=N-Ra,
en el cual Ra significa NHRa, en el cual Ra representa un grupo alquilo inferior o arilo opcionalmente
sustituido, o un grupo ORb, en donde Rb significa hidrógeno, alquilo inferior o alcanoilo inferior, el grupo -C-RcRd, en donde Rc significa un alquilideno opcionalmente sustituido, en donde Rd representa a
un grupo ORe en donde Re significa un grupo alcanoilo inferior o arilo opcionalmente sustituido; ó R’ y
R’’ tomados conjuntamente significan un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido; m y n son, independientemente, 0, 1 ó 2; el término alquilo inferior significa una
cadena carbonada, recta o ramificada, que contiene de uno a seis átomos de carbono; el término halógeno significa flúor, cloro, bromo o iodo; el término heterocicloalquilo significa un anillo de seis elementos que incorpora uno o dos átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno; el término arilo significa un
grupo fenilo o naftilo sustituido opcionalmente por
grupos alcoxi, halo o nitro; comprendiendo dicho
método hacer reaccionar un compuesto fenólico de
fórmula (2) en la cual los términos R’ y R’’, m y n se
definieron más arriba, con un nitrato de alquilo de
fórmula R3-ONO2 en la cual R3 representa a un grupo alquilo lineal o ramificado, que contiene con preferencia entre uno y dieciséis átomos de carbono, o
R3 representa a un grupo cicloalquilo que contiene
cinco o seis átomos de carbono útiles para la preparación de orto-nitrofenoles de fórmula (1). Un
método para la preparación de un compuesto de
fórmula (3) en donde R4 y R5 son iguales o diferentes y significan hidrógeno, alcanoilo o aroilo opcionalmente sustituidos, alcoxicarbonilo inferior opcionalmente sustituido o alquilcarbamoilo inferior opcionalmente sustituido; R6 significa hidrógeno o un
grupo alcanoilo o aroilo opcionalmente sustituidos;
R7 significa un grupo alquilo inferior saturado o parcialmente insaturado o arilo opcionalmente sustituido, o tomado conjuntamente con R6 significa un
anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido; A significa oxígeno o
un grupo NR8, donde R8 significa NHR9, donde R9
significa un grupo alquilo inferior o arilo opcionalmente sustituido, o un grupo OR10 en donde R10 significa hidrógeno, alquilo inferior o alcanoilo inferior,
o A significa un alquilideno opcionalmente sustitui-
21
do cuando R7 significa un grupo OR11, en donde R11
significa un grupo alcanoílo inferior o aroílo opcionalmente sustituidos, y sales de los mismos aceptables para uso farmacéutico; comprendiendo dicho método los pasos de: tomar un compuesto de
fórmula (1) fabricado de conformidad con el método de cualquiera de las reivindicaciones 1-7 y tratar
dicho compuesto para producir un compuesto de
fórmula (3). Uso de una composición obtenida por
el método precedente para la fabricación de un medicamento para utilizar como inhibidor de COMT y
para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central y periférico.
(71) PORTELA & C.A., S.A.
A AV. DA SIDERUGIA NACIONAL, APARTADO 19, 4785 S. MAMEDE DO CORONADO, PT
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR036346 A1
P020102789
24/07/02
FR 01 09910 25/07/01
C07D 491/04, A61K 31/496, A61P 35/00
COMPUESTOS BENZO[B]PIRANO[3,2H]-ACRIDIN-7-ONA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU
PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
(57) Compuestos benzo[b]pirano[3,2-h]acridin-7-ona de
fórmula (1), donde: X e Y, que pueden ser idénticos
o diferentes, representan, independientemente uno
del otro, un grupo seleccionado de: átomos de hidrógeno y de halógeno, grupos mercapto, ciano, nitro, alquilo C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6
lineal o ramificado y trihaloalquilC1-6 carbonilamino
lineal o ramificado, grupos de fórmulas -ORa, NRaRb, -NRa-C(O)-T1, -O-C(O)-T1, -O-T2-NRaRb, -OT2-ORa, -NRa-T2-NRaRb, -NRa-T2-ORa y -NRa-T2-COa
a
2R donde: R representa un grupo seleccionado de
un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo C1-6 lineal
o ramificado, un grupo arilo y un grupo arilalquilo C1b
6 donde la parte alquilo es lineal o ramificada, R re-
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BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
presenta un grupo seleccionado entre un átomo de
hidrógeno y un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado,
un grupo arilo y un grupo arilalquilo C1-6 donde la
parte alquilo es lineal o ramificada, ó Ra + Rb, junto
con el átomo de nitrógeno que los lleva, forman un
heterociclo monocíclico de 5 ó 6 miembros que
contiene opcionalmente en el sistema cíclico un segundo heteroátomo seleccionado de oxígeno y nitrógeno, T1 representa un grupo seleccionado de alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo C2-6 lineal o
ramificado, arilo, arilalquilo C1-6 (donde la parte alquilo es lineal o ramificada), y una cadena de alquileno C1-6 lineal o ramificada sustituida por un grupo
seleccionado de -ORa y -NRaRb donde Ra y Rb son
como se define previamente, T2 representa una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada, ó X e Y cuando se encuentran en posiciones adyacentes, forman juntos un grupo metilendioxi o un grupo etilendioxi, entendiéndose que los sustituyentes X e Y
pueden estar presentes en cualquiera de los dos
anillos de benceno adyacentes, R1 representa un
átomo de hidrógeno ó un grupo alquilo C1-6 lineal o
ramificado, R2 representa un grupo seleccionado
entre un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo C1a
a b
a
1
6 lineal o ramificado, -OR , -NR R , -NR -C(O)-T , 1
2
a b
2
a
a
2
a b
O-C(O)-T , -O-T -NR R , -O-T -OR , -NR -T -NR R ,
-NRa-T2-ORa y -NRa-T2-CO2Ra, donde Ra, Rb, T1 y T2
son como se define previamente, R3, R4, que pueden ser idénticos o diferentes, representan, independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno ó un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, W representa un grupo de fórmula -CH(R5)-CH(R6)-, CH=C(R7)-, -C(R7)=CH- ó -C(O)-CH(R8)- donde: R5
y/o R6 representa(n) un grupo seleccionado entre W1-C(W2)-W3-T1, -W4-C(W2)-T’1, -W1-S(O)n-W3-T1 y W1-S(O)n-T1 donde: W1 representa un átomo de oxígeno ó azufre ó nitrógeno sustituido por un átomo
de hidrógeno ó por un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo arilo ó un grupo arilalquilo C1-6
donde la parte alquilo es lineal o ramificada, W2 representa un átomo de oxígeno ó azufre, W3 representa un átomo de oxígeno ó un átomo de azufre ó
un átomo de nitrógeno sustituido por un átomo de
hidrógeno ó por un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo arilo ó un grupo arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo es lineal o ramificada, un enlace
cuando T1 representa un grupo alquenilo C2-6 lineal
o ramificado, W4 representa un átomo de azufre ó
un átomo de nitrógeno sustituido por un átomo de
hidrógeno ó por un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo arilo ó un grupo arilalquilo C1-6 donde la parte alquilo es lineal o ramificada, T1 es como se define previamente, T’1 representa un grupo
seleccionado de alquenilo C2-6 lineal o ramificado,
arilo, arilalquilo C1-6 (donde la parte alquilo es lineal
o ramificada), una cadena de alquileno C1-6 lineal o
ramificada sustituida por un grupo seleccionado entre -ORa y -NRaRb donde Ra y Rb son como se define previamente, n representa un entero seleccionado de 1 y 2, y en el caso en que sólo uno de los grupos R5 y R6 representa un grupo como se define
previamente y el otro de dichos grupos R5 y R6 re-
presenta un grupo seleccionado entre un átomo de
hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, alquilC carboniloxi lineal o ramificado, arilcarboniloxi,
arilalquilC1-6 carboniloxi (donde la parte alquilo es lineal o ramificada), y amino opcionalmente sustituido por uno ó dos grupos alquilo C1-6 lineales o ramificados, idénticos ó diferentes; R7 representa un
grupo seleccionado de hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o
ramificado, -C(W2)-T1, -W1-C(W2)-W3-T1, -W1-C(W2)T1, -W1-S(O)n-W3-T1 y -W1-S(O)n-T1 donde W1, W2,
W3, T1 y n son como se define previamente, ó R7
puede tener como significado adicional el de un
átomo de hidrógeno cuando R2 representa un grupo -O-T2-ORa y/o cuando X representa un átomo de
hidrógeno e Y, ubicado en la posición 13 del sistema naftilo en el esqueleto pentacíclico, representa
un grupo amino opcionalmente sustituido por uno o
dos grupos idénticos o diferentes seleccionados independientemente uno del otro entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, acilo C1-6 lineal o ramificado y trihaloalquilC1-6carbonilo lineal o ramificado, R8 representa un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado ó un
grupo alquilC1-6carboniloxi lineal o ramificado, o
puede tener el significado adicional de hidroxi cuando R2 representa un grupo -O-T2-ORa como se define previamente, sus enantiómeros, diastereoisómeros y N-óxidos, y las sales de adición de los mismos con un ácido o base farmacéuticamente aceptable; por arilo se entiende un grupo fenilo o naftilo
que contiene opcionalmente uno o más sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre hidroxi, halógeno, carboxi, nitro, amino, alquilamino
C1-6 lineal o ramificado, dialquilamino C1-6 donde cada parte alquilo puede ser lineal o ramificada, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, acilo C1-6 lineal o ramificado, y alquilC1-6carboniloxi lineal o ramificado, e isómeros, entendiéndose que comprenden isómeros
ópticos. Un procedimiento para su preparación,
composiciones farmacéuticas que los contienen y
composiciones farmacéuticas que contienen compuestos de la fórmula (2) donde X, Y, R1, R2, R3 y R4
son como se definen previamente. Los compuestos
de fórmula (1) tienen propiedades antitumorales
que los hacen especialmente útiles en el tratamiento de cánceres y, especialmente, de tumores sólidos. Los compuestos de fórmula (2) son intermediarios de síntesis que son útiles en la obtención de
los compuestos de fórmula (1). Los compuestos de
fórmula (2) tienen similarmente actividad citotóxica.
Su utilización como ingrediente activo en una composición farmacéutica hace que sean útiles en el
tratamiento de cánceres.
(71) LES LABORATOIRES SERVIER
22 RUE GARNIER, F-92200 NEUILLY SUR SEINE, FR
(72) KOCH, MICHAEL - TILLEQUIN, FRANCOIS - MICHEL, SYLVIE - SEGUIN, ELISABETH - EL OMRI,
ABDELHAKIM - HICKMAN, JOHN - PIERRE,
ALAIN - PFEIFFER, BRUNO - RENARD, PIERRE
(74) 108
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR036347 A1
P020102839
26/07/02
IN 711/01 26/07/01
C07D 207/32, 207/36, 207/48, 207/325, 207/333,
405/04, 407/04, 409/04, 401/04, A61K 31/4025,
A61P 3/06
(54) COMPUESTOS HETEROCICLICOS CON ACTIVIDADES HIPOLIPIDEMICAS E HIPOCOLESTEROLEMICAS, EL PROCESO PARA SU PREPARACION, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS
QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN MEDICINA
(57) Compuestos heterocíclicos con actividades hipolipidémicas e hipocolesterolémicas de fórmula (1) en
donde sus derivados, sus análogos, sus formas
tautoméricas, sus estereoisómeros, sus polimorfos,
sus sales farmacéuticamente aceptables, sus solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: R1,
R2, R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representar hidrógeno, halógeno, haloalquilo, perhaloalquilo, haloalcoxi, perhaloalcoxi, hidroxi, tio, amino,
nitro, ciano, formilo, amidino, guanidino o grupos
sustituidos o no sustituidos seleccionados de alquilo C1-12 lineal o ramificado, alquenilo C1-12 lineal o ramificado, alquinilo C1-12 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, bicicloalquilo, bicicloalquenilo, alcoxi C1-12, alquenoxi C1-12, cicloalcoxi C3-7,
arilo, ariloxi, aralquilo, aralcoxi C1-12, heterociclilo,
heteroarilo, heterociclilo-alquilo C1-12, heteroaralquilo C1-12, heteroariloxi, heteroaralcoxi C1-12, heterocicloxi, heterociclilalquiloxi, acilo, aciloxi, acilamino,
amino monosustituido o di-sustituido, arilamino,
aralquilamino, ácido carboxílico y sus derivados tales como ésteres y amidas, hidroxialquilo, aminoalquilo; aminoalquilo mono-sustituido o di-sustituido,
alcoxialquilo, ariloxialquilo, aralcoxialquilo, alquiltio
C1-12, tio-alquilo C1-12, ariltio, alcoxicarbonilamino C112, ariloxicarbonilamino, aralquiloxicarbonilamino,
aminocarbonilamino, alquilaminocarbonilamino, alquilamidino, alquilguanidino, dialquilguanidino, hidracino, alquil hidracino, alcoxiamino, hidroxil ami-
23
no, derivados de los grupos sulfenilo y sulfonilo,
ácido sulfónico y sus derivados, ácido fosfónico y
sus derivados; n representa un número entero que
varía entre 1 y 8; W representa O, S o NR9, en donde R9 representa hidrógeno, grupos alquilo C1-12 o
arilo; Ar representa un grupo aromático, heteroaromático o heterocíclico divalente simple o fusionado,
y sustituido o no sustituido; R5 y R6 representan ambos hidrógeno o juntos representan un enlace o
pueden también representar un grupo hidroxi, alquilo C1-12, alcoxi C1-12, halógeno, acilo, aralquilo sustituido o no sustituido; X representa O ó S; R7 representa hidrógeno, perfluoroalquilo C1-12, grupos sustituidos o no sustituidos seleccionados de alquilo C112, cicloalquilo C1-12, arilo, aralquilo C1-12, heteroarilo,
heteroaralquilo C1-12, heterociclilo, alcoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, o acilo lineales o ramificados; Y representa O ó S; Z representa O, S ó NR10, en donde R10
representa hidrógeno o grupos sustituidos o no
sustituidos seleccionados de grupos alquilo C1-12,
arilo, aralquilo C1-12, hidroxi-alquilo C1-12, amino-alquilo C1-12, heteroarilo o heteroaralquilo C1-12; R8 representa hidrógeno, grupos sustituidos o no sustituidos seleccionados de grupos alquilo C1-12, arilo,
aralquilo C1-12, heteroarilo, heteroaralquilo C1-12, heterociclilo, heterociclilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo o alquilaminoalquilo lineales o ramificados;
R10 y R8 juntos pueden formar una estructura de anillo heterocíclico sustituida o no sustituida, de 5 ó 6
miembros, con uno o más heteroátomos seleccionados de O, N ó S. La presente también está relacionada al proceso para la preparación de tales
compuestos, una composición que contiene tal
compuesto, y el uso de tal compuesto y composición en medicina.
(71) CADILA HEALTHCARE LIMITED
ZYDUS TOWER, SATELLITE CROSS ROADS, AHEMEDABAD
380 015, GUJARAT, IN
(72) LOHRAY, BRAJ B. - LOHRAY, VIDYA B. - RAVAL,
SAURIN K. - BAROT, VIJAY K. G. - RAVAL, PREETI S. - BASU, SUJAY
(74) 107
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10) AR036348 A1
(21) P020102840
(22) 26/07/02
24
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
(30) FR 01 10118 27/07/01
(51) C07D 231/56, 209/36, 209/30, 209/44, 413/04,
A61K 31/416, 31/4035, 31/404, A61P 35/00
(54) DERIVADOS DE INDAZOLES O DE INDOLES,
UTILES EN MEDICINA HUMANA Y MAS PARTICULARMENTE EN CANCEROLOGIA
(57) Derivados de indazoles o de indoles de fórmulas
generales (1) y (2), en las que: el heterociclo que
contiene X-Y forma un ciclo de 5 eslabones aromático; y Ar se elige entre los grupos fenilo eventualmente sustituido por uno o varios átomos de halógenos o por radicales alquilo, alcoxi, tioalquilo, alquilamino, dialquilamino cuyas partes alquilo pueden eventualmente formar un ciclo de 3 a 6 eslabones que pueden contener un segundo heteroátomo
elegido entre O, S o N; o entre los heterociclos aromáticos (eventualmente sustituido como el grupo
fenilo más arriba), que contiene de 5 a 6 eslabones
y uno o dos heteroátomos elegidos entre O, N o S;
X e Y se eligen entre N o CH con al menos uno de
ellos que representa un átomo de nitrógeno N; Z representa H o un grupo sulfonilo o acilo o 4-aminofenilo; R1 = H, alquilo, cicloalquilo (de 3 a 6 átomos
de carbono) o AR (que tiene la misma definición
que más arriba); R’ = H o alquilo; cuando Z = H, R2
representa un sustituyente tal como: un grupo ciano; un radical C(O)-ORa1 en el que Ra1 representa
un radical metilo, etilo o isopropilo; un radical C(O)NHRa2 en el que Ra2 representa un radical ciclopropilo o C(O)-N(Ra2’) en el que N(Ra2’) representa un
radical aziridinilo o azetidinilo, eventualmente sustituido por un grupo alquilo o Ar (que tiene la misma
definición que más arriba); un radical C(O)-N(Ra3)ORa3 en el que los grupos Ra3, idénticos o diferentes, representan un radical metilo, etilo o ciclopropilo; un radical C(O)Ra4 en el que Ra4 representa un
grupo Ar (como se define precedentemente) o un
radical cicloalquilo, eventualmente sustituido por un
grupo alquilo o Ar (que tienen la misma definición
que más arriba); un radical C(Ra4)=N-Rb, en el que
Ra4 ya sea H o bien se define tal como precedentemente y Rb representa un radical hidroxi, alcoxi o alquilidenoxi, que contiene eventualmente un átomo
de halógeno o un grupo elegido entre carboxi, alcoxi, amino (NH2, NHAlquil, NAlq2 en el que los grupo
alquilo pueden o no formar juntos un ciclo que contiene eventualmente otro heteroátomo elegido entre O, S o N) o (CH2)nAr (n = 0 ó 1; Ar tal como se
define precedentemente), alquilo que contiene de 1
a 2 átomos de carbono o cicloalquilo; un radical
NH-C(O)Ra4 en el que Ra4 se define tal como precedentemente; un radical NHRa4 en el que Ra4 se define tal como precedentemente; o un radical fenilo o
heterociclo aromático que contiene de 5 a 6 eslabones y uno a tres heteroátomos elegidos entre O, N
o S; o cuando Z representa un grupo sulfonilo o acilo, R2 representa un grupo carboxilo, un grupo amino, alquilamino, dialquilamino o cicloalquilamino.
Los compuestos de fórmulas (1) y (2) son útiles en
medicina humana y más particularmente en cancerología. Actúan particularmente como agentes que
se ligan a la tubulina y que eventualmente inhiben
la vascularización de los tumores.
(71) AVENTIS PHARMA S.A.
20, AVENUE RAYMOND ARON, F-92160 ANTONY, FR
(74) 194
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR036349 A1
P020102868
30/07/02
DE 101 37 595.6 01/08/01
C07D 233/72, 233/74, 405/12, A61K 31/4166,
31/4178, A61P 29/00, 37/08
(54) DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS
(57) Derivados de imidazolidina de fórmula (1) en la que
W es un resto divalente de la serie R1-A-C(R13), R1A-C(R13)=C, y un sustituyente del grupo de fórmulas
(2) en la que los sistemas de anillos que incluyen a
L pueden contener uno o dos heteroátomos en el
anillo, iguales o diferentes, de la serie nitrógeno,
oxígeno y azufre, pueden ser saturados o monoinsaturados o poliinsaturados y pueden estar sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes R13 iguales o diferentes y/o con uno o dos sustituyentes oxo y/o sustituyentes tioxo, y en donde L es C(R13) ó N, y en donde m1 y m2 son, independientemente uno de otro,
uno de los números 0, 1, 2 , 3, 4, 5 y 6, pero la suma m1 + m2 es uno de los números 1, 2, 3, 4, 5 ó
6; Y es un grupo carbonilo, un grupo tiocarbonilo o
un grupo metileno; A es un enlace directo, uno de
los restos divalentes alquileno C1-6, cicloalquileno
C3-7, fenileno, fenilenalquilo C1-6 y fenilenalquenilo
C2-6, o es un resto divalente de un heterociclo saturado o insaturado, de 5 ó 6 miembros, que puede
contener uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo y puede estar monosustituido o disustituido con
sustituyentes iguales o diferentes de la serie alquilo C1-6, oxo y tioxo, donde en los restos fenilenalquilo y fenilenalquenilo, el resto R1 está unido al grupo
fenileno; B es un resto divalente de la serie alquileno C1-6, alquenileno C2-6, fenileno, fenilenalquilo C1-3,
alquilen C1-3-fenilo y alquilen C1-3-fenil-alquilo C1-3,
donde el resto alquileno C1-6 y el resto alquenileno
C2-6 están sin sustituir o sustituidos con uno o más
restos iguales o diferentes de la serie alquilo C1-8,
alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo C1-6, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, aril C6-14-alquilo C1-6 que está opcionalmente
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
sustituido en el resto arilo, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaril-alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido en el resto heteroarilo; E es tetrazolilo, (R8O)2P(O), R10OS(O)2, R9NHS(O)2, R6CO,
R7CO, R10CO, HCO, R8O-CH2, R8CO-OCH2, R8aOCO-O-CH2 ó (R8O)2P(O)-O-CH2; R es hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-12-alquilo C18, arilo C6-14 opcionalmente sustituido , aril C6-14-alquilo C1-8 que está opcionalmente sustituido en el resto arilo, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroaril-alquilo C1-8 que está opcionalmente sustituido
en el resto heteroarilo, donde todos los restos R
son independientes uno de otro y los restos R pueden ser iguales o diferentes; R1 es hidrógeno, alquilo C1-10 que puede estar opcionalmente monosustituido o polisustituido con flúor; cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-12-alquilo C1-8, R21-(arilo C6-14) que está
opcionalmente sustituido en el resto arilo, R21-(aril
C6-14)-alquilo C1-8 que está opcionalmente sustituido
en el resto arilo, el resto Het o el resto Het-alquilo
C1-8, o es uno de los restos X-NH-C(=NH)-R20-, X1NH-R20-, R21O-R20-, R21N(R21)-R20-, R21C(O)-, R21OC(O)-, R22N(R21)-C(O)-, R22C(O)-N(R21)-, R21O-N=,
oxo y tioxo; X es hidrógeno, alquilo C1-6, alquil C1-6
carbonilo, alcoxi C1-6 carbonilo, alquil C1-10-carboniloxi-alcoxi C1-6-carbonilo, aril C1-14-carbonilo opcionalmente sustituido, aril C6-14-oxicarbonilo opcionalmente sustituido, aril C6-14-alcoxi C1-6-carbonilo que
también puede estar sustituido en el resto arilo, ciano, hidroxi, alcoxi C1-6, aril C6-14-alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido en el resto arilo, o amino; X1 tiene
uno de los significados de X o es R’-NH-C(=N-R’’),
en donde R’ y R’’, independientemente uno de otro,
tienen uno de los significados de X; R2 es hidrógeno, alquilo C1-8, arilo C6-14 opcionalmente sustituido,
aril C6-14-alquilo C1-8 que está opcionalmente sustituido en el resto arilo, o cicloalquilo C3-8; R3 es hidrógeno, alquilo C1-10 que puede estar opcionalmente
monosustituido o polisustituido con flúor, arilo C6-14
opcionalmente sustituido, aril C6-14-alquilo C1-8 que
está opcionalmente sustituido en el resto arilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo
C1-8 que está opcionalmente sustituido en el resto
heteroarilo, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo
C1-8, bicicloalquilo C6-12, bicicloalquil C6-12-alquilo C1-8,
tricicloalquilo C6-12, tricicloalquil C6-12-alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, R11NH, CON(CH3)R4,
CONHR4, COOR21, COOR15, CON(CH3)R15 ó
CONHR15; R4 es hidrógeno o alquilo C1-10 que está
sin sustituir o monosustituido o polisustituido por
restos iguales o diferentes de la serie hidroxilo, alcoxi C1-8, R5, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquil C1-10)-aminocarbonilo, aril C6-14-alcoxi C1-8-carbonilo opcionalmente sustituido en el resto arilo, alcoxi C1-8-carbonilo, R6-CO, R7-CO, tetrazolilo y trifluorometilo; R5 es arilo C6-14 opcionalmente sustituido,
aril C6-14-alquilo C1-8 que está opcionalmente sustituido en el resto arilo, o un resto de anillo heterocíclico, de 5 a 12 miembros, monocíclico o bicíclico, opcionalmente sustituido, que puede ser aromático,
parcialmente saturado o completamente saturado,
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y que puede contener 1, 2 ó 3 heteroátomos en el
anillo, iguales o diferentes, de la serie nitrógeno,
oxígeno y azufre, R6 es el resto de un aminoácido
natural o no natural, el resto de un iminoácido, el
resto de un azaaminoácido que contiene opcionalmente N-alquilo C1-8 ó N-(aril C6-14-alquilo C1-8), donde el resto arilo puede estar opcionalmente sustituido, o es el resto de un dipéptido, tripéptido o tetrapéptido, o es un éster o amida del mismo, donde
los grupos funcionales pueden estar protegidos con
grupos protectores, y donde los átomos de nitrógeno en los grupos amido en el grupo R6-CO pueden
llevar un resto R como sustituyente; R7 es el resto
de un heterociclo monocíclico o policíclico, saturado, de 5 a 10 miembros, que está unido a través de
un átomo de nitrógeno en el anillo, que puede contener uno, dos, tres o cuatro heteroátomos adicionales en el anillo, iguales o diferentes, de la serie
oxígeno, nitrógeno y azufre, y que puede estar opcionalmente sustituido en los átomos de carbono y
en los átomos de nitrógeno adicionales en el anillo,
donde los átomos de nitrógeno adicionales en el
anillo pueden llevar, como sustituyentes, restos
iguales o diferentes de la serie hidrógeno, Rh, HCO,
RhCO, RhO-CO, HO-CO-alquilo C1-4, y Rh-O-CO-alquilo C1-4 y Rh es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-8, arilo C6-14 opcionalmente sustituido o aril C6-14-alquilo C1-8 que está opcionalmente
sustituido en el resto arilo; R8 es hidrógeno, alquilo
C1-10, arilo C6-14 opcionalmente sustituido o aril C6-14alquilo C1-8 opcionalmente sustituido en el resto arilo, donde los restos R8 son independientes uno de
otro y pueden ser iguales o diferentes; R8a, independientemente de R8, tiene uno de los significados de
R8 con la excepción de hidrógeno; R9 es hidrógeno,
aminocarbonilo, alquil C1-10-aminocarbonilo, cicloalquil C3-6-aminocarbonilo, aril C6-14-aminocarbonilo
opcionalmente sustituido, alquilo C1-10, arilo C6-14 opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-8; R10 es hidroxilo, alcoxi C1-10, aril C6-14-alcoxi C1-8 opcionalmente sustituido en el resto arilo, aril C6-14-oxi opcionalmente sustituido, alquil C1-8-carboniloxi-alcoxi C1-6,
aril C6-14-carboniloxi-alcoxi C1-6 que está opcionalmente sustituido en el resto arilo, aril C6-14-alquil C16-carboniloxi-alcoxi C1-6 que está opcionalmente
sustituido en el resto arilo, alcoxi C1-8-carboniloxi-alcoxi C1-6, aril C6-14-oxicarboniloxi-alcoxi C1-6 que está
opcionalmente sustituido en el resto arilo, aril C6-14alcoxi C1-6-carboniloxi-alcoxi C1-6 que está opcionalmente sustituido en el resto arilo, amino, mono- o
di(alquil C1-10)-amino, ó R8R8N-CO-alcoxi C1-6 en
donde los restos R8 son independientes uno de otro
y pueden llegar a ser iguales o diferentes; R11 es hidrógeno, R12a, R12a-CO, H-CO, R12a-O-CO, R12b-CO,
R12b-CS, R12a-S(O)2 ó R12b-S(O)2; R12a es alquilo C1-10,
alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-12-alquilo C1-8, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, aril C6-14-alquilo C1-8 que está opcionalmente
sustituido en el resto arilo, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-8 que está opcionalmente sustituido en el resto heteroarilo, o el resto R15; R12b es amino, di(alquil C1-10)-amino ó R12a-NH;
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BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
R13 es hidrógeno, alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente monosustituido o polisustituido con flúor,
arilo C6-14 opcionalmente sustituido, aril C6-14-alquilo
C1-6 que está opcionalmente sustituido en el resto
arilo; cicloalquilo C3-8 o cicloalquil C3-8-alquilo C1-6; R15
es R16-alquilo C1-6 ó es R16; R16 es un esto bicíclico o
tricíclico, de 6 a 24 miembros, que está saturado o
parcialmente insaturado y que también puede contener uno, dos, tres o cuatro heteroátomos en el
anillo, iguales o diferentes, de la serie nitrógeno,
oxígeno y azufre, y que pueden también estar sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes de la serie alquilo C1-4 y oxo; R20 es un enlace directo o un resto alquileno C1-6 divalente; R21 es
hidrógeno, alquilo (C1-8, cicloalquilo C3-12, cicloalquil
C3-12-alquilo C1-8, arilo C6-14 opcionalmente sustituido,
aril C6-14-alquilo C1-8 que está opcionalmente sustituido en el resto arilo, el resto Het o el resto Het-alquilo C1-8, en donde los restos alquilo pueden estar monosustituidos o polisustituidos con flúor y, cuando
los restos R21 aparecen más de una vez, son independientes uno de otro y pueden ser iguales o diferentes; R22 es R21-, R21-O-, R21N(R21)-, R21C(O)-,
R21O-C(O)-, R21N(R21)-C(O)-, R21N(R21)-C(=N(R21))ó R21C(O)-N(R21)-; R30 es uno de los restos R32(R)NCO-N(R)-R31, R32(R)N-CS-N(R)-R31, R32(R)N-S(O)nN(R)-R31, R32-CO-N(R)-R31, R32-CS-N(R)-R31, R32S(O)n-N(R)-R31, R32(R)N-CO-R31, R32(R)N-CS-R31,
R32(R)N-S(O)n-R31, R32-CO-R31, R32-CS-R31, R32S(O)n-R31 ó R12a-O-CO-N(R)-R31; R31 es un resto divalente -R33-R34-R35-R36-, donde R36 está unido al
átomo de nitrógeno en el anillo de imidazolidina de
la fórmula (1); R32 es hidrógeno, alquilo C1-8 que
puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 8 átomos de flúor, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-12-alquilo C1-8, bicicloalquilo C612, bicicloalquil C6-12-alquilo C1-8, tricicloalquilo C6-12,
tricicloalquil C6-12-alquilo C1-8, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, aril C6-14-alquilo C1-8 que está opcionalmente sustituido en el resto arilo, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroaril-alquilo C1-8 que está opcionalmente sustituido en el resto arilo; R33 es
un enlace directo o un resto alquileno C1-6 divalente; R34 es un resto divalente de la serie alquileno C18, cicloalquileno C3-12, bicicloalquileno C6-12, tricicloalquileno C6-12, arileno C6-14 opcionalmente sustituido y
heteroarileno opcionalmente sustituido; R35 es un
enlace directo o un resto alquileno C1-8 divalente;
R36 es un enlace directo, el grupo -CO- ó el grupo S(O)n-; Het es un resto de un anillo aromático o no
aromático, de 4 a 14 miembros, monocíclico o policíclico, que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos en el
anillo, iguales o diferentes, de la serie nitrógeno,
oxígeno y azufre y puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes; e y h, independientemente uno de otro, son
0 ó 1; n es 1 ó 2, donde, cuando aparecen más de
una vez, los números n son independientes uno de
otro y pueden ser iguales o diferentes, en todas sus
formas estereoisómeras y mezclas de las mismas
en todas las relaciones y sus sales fisiológicamente toleradas. Los compuestos de la fórmula (1) son
compuestos farmacéuticamente activos útiles, que
son adecuados, por ejemplo, para tratar enfermedades inflamatorias, por ejemplo artritis reumatoide, o enfermedades alérgicas. Los compuestos de
fórmula (1) son inhibidores de la adhesión y migración de los leucocitos y/o antagonistas del receptor
de adhesión VLA-4 que pertenece al grupo de las
integrinas. Generalmente, son adecuados para tratar enfermedades que están causadas por un grado deseable de adhesión de leucocitos y/o migración de leucocitos, o asociadas con el mismo, o enfermedades en la que intervienen interacciones célula-célula o célula-matriz que están basadas en interacciones de los receptores VLA-4 con sus ligandos. Procedimientos para preparar los compuestos
de fórmula (1) y composiciones farmacéuticas que
comprenden los compuestos de fórmula (1).
(71) AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH
BRÜNINGSTRASSE 50, D-65929 FRANKFURT, DE
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR036350 A1
P020102869
30/07/02
DE 101 39 465.9 10/08/01
A01N 43/90, 43/38, 43/56, 25/32, 43/32, 43/42
COMPOSICIONES HERBICIDAS SELECTIVAS A
BASE DE CETOENOLES CICLICOS SUBSTITUIDOS Y PROTECTORES, PROCEDIMIENTO PARA
LA LUCHA CONTRA LAS PLANTAS INDESEABLES, Y EMPLEO DE ESTAS COMPOSICIONES
PARA LA LUCHA CONTRA LA VEGETACION INDESEABLE
(57) Composiciones herbicidas selectivas que contienen una cantidad efectiva de una combinación de
compuestos activos que abarca (a) al menos un cetoenol cíclico sustituido de la fórmula (1) en la que
X significa halógeno, alquilo, alquenilo, alcoxi, alqueniloxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloalqueniloxi, nitro ó ciano;
Z significa hidrógeno, alquenilo, alquinilo, arilo ó hetarilo sustituidos respectiva y opcionalmente; W e Y
significan, independientemente entre sí, hidrógeno,
halógeno, alquilo, alcoxi, alqueniloxi, haloalquilo,
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
haloalcoxi, haloalqueniloxi, nitro ó ciano; con la
condición de que, en el caso en que Y signifique 4metilo, W y X no signifiquen, simultáneamente, etilo o W no signifique metoxi o difluorometoxi, cuando X signifique etilo; CKE significa un sustituyente
del grupo de fórmulas (2) donde A significa hidrógeno, alquilo, alquenilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo
sustituidos respectiva y opcionalmente con halógeno, cicloalquilo saturado o insaturado, opcionalmente sustituido, en el que opcionalmente al menos un átomo del anillo está reemplazado por un
heteroátomo, o arilo, arilalquilo o hetarilo sustituidos respectiva y opcionalmente con halógeno, con
alquilo, con haloalquilo, con alcoxi, con haloalcoxi,
con ciano ó con nitro ; B significa hidrógeno, alquilo ó alcoxialquilo, o A y B significan junto con el átomo de carbono, con el que están enlazados, un ciclo saturado o insaturado, sustituido o insustituido,
que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo; D significa hidrógeno ó un radical opcionalmente sustituido del grupo formado por alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, cicloalquilo saturado o insaturado, en el que están reemplazados opcionalmente uno o varios miembros del anillo por
heteroátomos, arilalquilo, arilo, hetarilalquilo o hetarilo; ó A y D significan junto con los átomos, con los
que están enlazados, un ciclo saturado o insaturado que está sustituido o insustituido en la porción
A,D y que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo, ó A y Q1 significan, conjuntamente, alcanodiilo o alquenodiilo sustituidos respectiva y opcionalmente con hidroxilo o con alquilo, con alcoxi,
con alquiltio, con cicloalquilo, con benciloxi ó con
arilo sustituidos respectiva y opcionalmente, ó Q1
significa hidrógeno ó alquilo; Q2, Q4, Q5 y Q6 significan, independientemente entre sí, hidrógeno ó alquilo, Q3 significa hidrógeno, alquilo, alcoxialquilo,
alquiltioalquilo, cicloalquilo sustituido opcionalmente (donde opcionalmente un grupo metileno se
reemplaza por oxígeno o por azufre) ó fenilo sustituido opcionalmente, ó Q3 y Q4 significan, junto con
el átomo de carbono, con el que están enlazados,
un ciclo saturado o insaturado, insustituido o sustituido, que contiene opcionalmente un heteroátomo;
G significa hidrógeno ó significa un sustituyente del
grupo de fórmulas (3) donde E significa un equivalente de ión metálico o un ión amonio; L significa
oxígeno o azufre; M significa oxígeno o azufre; R1
significa alquilo, alquenilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, polialcoxialquilo sustituidos respectiva y opcionalmente con halógeno ó significa, cicloalquilo
sustituido opcionalmente con halógeno, con alquilo
ó con alcoxi, que puede estar interrumpido al menos por un heteroátomo, significa fenilo, fenilalquilo, hetarilo, fenoxialquilo o hetariloxialquilo sustituidos respectiva y opcionalmente; R2 significa alquilo,
alquenilo, alcoxialquilo, polialcoxialquilo sustituidos
respectiva y opcionalmente con halógeno, o significa cicloalquilo, fenilo o bencilo sustituidos respectiva y opcionalmente; R3, R4 y R5 significan, independientemente entre sí, alquilo, alcoxi, alquilamino,
dialquilamino, alquiltio, alqueniltio, cicloalquiltio
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sustituidos respectiva y opcionalmente con halógeno y significan fenilo, bencilo, fenoxi o feniltio sustituidos respectiva y opcionalmente; R6 y R7 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo sustituidos respectiva y opcionalmente con halógeno,
significan fenilo sustituido opcionalmente, significan
bencilo sustituido opcionalmente o, junto con el átomo de N, con el que están enlazados, significan un
ciclo interrumpido opcionalmente por oxígeno o por
azufre; -con inclusión de todas las formas tautómeras posibles de los compuestos de la fórmula general (1) y de las posibles sales o bien aductos con
ácidos o con bases de los compuestos de la fórmula general (1)- y (b) al menos un compuesto mejorador de la compatibilidad con las plantas de cultivo del grupo siguiente de compuestos: 4-dicloroacetil-1-oxa-4-aza-espiro[4.5]decano (AD-67, MON4660), 1-dicloroacetil-hexahidro-3,3,8a-trimetilpirrolo[1,2-a]pirimidin-6(2H)-ona (dicyclonon, BAS145138), 4-dicloroacetil-3,4-dihidro-3-metil-2H-1,4benzoxazina (benoxacor), 5-cloro-quinolin-8-oxiacetato de 1-metil-hexilo (cloquintocet-mexilo –
véanse también los compuestos emparentados en
las EP-A-86750, EP-A-94349, EP-A-191736, EP-A492366), 3-(2-cloro-bencil)-1-(1-metil-1-fenil-etil)urea (cumyluron), α-(cianometoximino)-fenilacetonitrilo (cyometrinil), ácido 2,4-dicloro-fenoxiacético
(2,4-D), ácido 4-(2,4-dicloro-fenoxi)-butírico (2,4DB), 1-(1-metil-1-fenil-etil)-3-(4-metil-fenil)-urea
(daimuron, dymron), ácido 3,6-dicloro-2-metoxibenzoico (dicamba), piperidin-1-tiocarboxilato de S1-metil-1-fenil-etilo (dimepiperate), 2,2-dicloro-N-(2oxo-2-(2-propenilamino)-etil)-N-(2-propenil)-acetamida (DKA-24), 2,2-dicloro-N,N-di-2-propenil-acetamida (dichlormid), 4,6-dicloro-2-fenil-pirimidina
(fenclorim), 1-(2,4-dicloro-fenil)-5-triclorometil-1H1,2,4-triazol-3-carboxilato de etilo (fenclorazole-etilo – véanse también los compuestos emparentados
en EP-A-174562 y EP-A-346620), 2-cloro-4-trifluorometil-tiazol-5-carboxilato de fenilmetilo (flurazole), oxima de 4-cloro-N-(1,3-dioxolan-2-il-metoxi)-—
trifluoroacetofenona (fluxofenim), 3-dicloroacetil-5(2-furanil)-2,2-dimetil-oxazolidina (furilazole, MON13900), 4,5-dihidro-5,5-difenil-3-isoxazolcarboxilato
de etilo (isoxadifen-etilo – véanse también los compuestos emparentados en WO-A-95/07897), 3,6-dicloro-2-metoxibenzoato de 1-(etoxicarbonil)-etilo
(lactidichlor), ácido (4-cloro-o-toliloxi)-acético (MCPA), ácido 2-(4-cloro-o-toliloxi)-propiónico (mecoprop), 1-(2,4-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-5-metil-1H-pirazol-3,5-dicarboxilato de dietilo (mefenpyr-dietilo –
véanse también los compuestos emparentados en
WO-A-91/07874), 2-diclorometil-2-metil-1,3-dioxolano (MG-191), 2-propenil-1-oxa-4-azaspiro[4.5]decan-4-carboditioato (MG-838), anhídrido del ácido
1,8-naftálico, α-(1,3-dioxolan-2-il-metoximino)-fenilacetonitrilo (oxabetrinil), 2,2-dicloro-N-(1,3-dioxolan-2-il-metil)-N-(2-propenil)-acetamida
(PPG1292), 3-dicloroacetil-2,2-dimetil-oxazolidina (R28725), 3-dicloroacetil-2,2,5-trimetil-oxazolidina (R29148), ácido 4-(4-cloro-o-tolil)-butírico, ácido 4-(4-
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BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
cloro-fenoxi)-butírico, ácido difenilmetoxiacético, difenilmetoxiacetato de metilo, difenilmetoxiacetato
de etilo, 1-(2-cloro-fenil)-5-fenil-1H-pirazol-3-carboxilato de metilo, 1-(2,4-dicloro-fenil)-5-metil-1H-pirazol-3-carboxilato de etilo, 1-(2,4-dicloro-fenil)-5isopropil-1H-pirazol-3-carboxilato de etilo, 1-(2,4-dicloro-fenil)-5-(1,1-dimetil-etil)-1H-pirazol-3-carboxilato de etilo, 1-(2,4-dicloro-fenil)-5-fenil-1H-pirazol3-carboxilato de etilo (véanse también los compuestos emparentados en EP-A-269806 y EP-A333131), 5-(2,4-dicloro-bencil)-2-isoxazolin-3-carboxilato de etilo, 5-fenil-2-isoxazolin-3-carboxilato
de etilo, 5-(4-fluorofenil)-5-fenil-2-isoxazolin-3-carboxilato de etilo (véanse también los compuestos
emparentados en WO-A-91/08202), 5-cloro-quinolin-8-oxi-acetato de 1,3-dimetil-but-1-ilo, 5-cloroquinolin-8-oxi-acetato de 4-aliloxi-butilo, 5-cloroquinolin-8-oxi-acetato de 1-aliloxi-prop-2-ilo, 5-cloro-quinoxalin-8-oxi-acetato de metilo, 5-cloro-quinolin-8-oxi-acetato de etilo, 5-cloro-quinoxalin-8oxi-acetato de alilo, 5-cloro-quinolin-8-oxi-acetato
de 2-oxo-prop-1-ilo, 5-cloro-quinolin-8-oxi-malonato
de dietilo, 5-cloro-quinoxalin-8-oxi-malonato de dialilo, 5-cloro-quinolin-8-oxi-malonato de dietilo
(véanse también los compuestos emparentados en
EP-A-582198), ácido 4-carboxi-croman-4-il-acético
(AC-304415, véase la EP-A-613618), ácido 4-clorofenoxi-acético, 3,3’-dimetil-4-metoxi-benzofenona,
1-bromo-4-clorometilsulfonil-benceno, 1-[4-(N-2metoxibenzoilsulfamoil)-fenil]-3-metil-urea (alias N(2-metoxi-benzoil)-4-[(metilamino-carbonil)-amino]bencensulfonamida), 1-[4-(N-2-metoxibenzoilsulfamoil)-fenil]-3,3-dimetil-urea, 1-[4-(N-4,5-dimetilbenzoilsulfamoil)-fenil]-3-metil-urea, 1-[4-(N-naftilsulfamoil)-fenil]-3,3-dimetil-urea, N-(2-metoxi-5-metilbenzoil)-4-(ciclopropilaminocarbonil)-bencensulfonamida, y/o uno de los siguientes compuestos definidos por las fórmulas generales (4), (5) ó (6) donde n significa un número comprendido entre 0 y 5,
A1 significa uno de los agrupamientos heterocíclicos divalentes esquematizados en el grupo de fórmulas (7); A2 significa alcanodiilo con 1 ó 2 átomos
de carbono sustituido opcionalmente con alquilo C18
4 y/o con alcoxi-carbonilo C1-4; R significa hidroxilo,
mercapto, amino, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilamino C1-6 ó di-(alquilo C1-4)-amino; R9 significa hidroxilo, mercapto, amino, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilamino C1-6 ó di-(alquilo C1-4)-amino; R10 significa alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con flúor, con
cloro y/o con bromo; R11 significa hidrógeno, alquilo
C1-6, alquenilo C2-6 ó alquinilo C2-6, alcoxi C1-4-alquilo
C1-4, dioxolanil-alquilo C1-4, furilo, furil-alquilo C1-4, tienilo, tiazolilo, piperidinilo sustituidos respectiva y
opcionalmente con flúor, con cloro y/o con bromo, ó
significa fenilo sustituido opcionalmente con flúor,
con cloro y/o con bromo ó con alquilo C1-4; R12 significa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 ó alquinilo
C2-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, dioxolanil-alquilo C1-4, furilo, furil-alquilo C1-4, tienilo, tiazolilo, piperidinilo,
sustituidos respectiva y opcionalmente con flúor,
con cloro y/o con bromo, ó fenilo sustituido opcionalmente con flúor, con cloro y/o con bromo ó con
alquilo C1-4, o junto con R11 significa alcanodiilo C3-6
u oxaalcanodiilo C2-5 sustituidos respectiva y opcionalmente con alquilo C1-4, con fenilo, con furilo, con
un anillo bencénico fusionado o con dos sustituyentes que forman, junto con el átomo de carbono, con
el que están enlazados, un carbociclo con 5 ó 6
miembros; R13 significa hidrógeno, ciano, halógeno,
ó significa alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o fenilo, sustituidos respectiva y opcionalmente con flúor, con
cloro y/o con bromo; R14 significa hidrógeno, alquilo
C1-6, cicloalquilo C3-6 ó tri-(alquilo C1-4)-sililo, sustituidos opcionalmente con hidroxilo, con ciano, con halógeno o con alcoxi C1-4; R15 significa hidrógeno, ciano, halógeno, ó significa alquilo C1-4, cicloalquilo C36 ó fenilo, sustituidos respectiva y opcionalmente
con flúor, con cloro y/o con bromo; X1 significa nitro,
ciano, halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi
C1-4 ó haloalcoxi C1-4; X2 significa hidrógeno, ciano,
nitro, halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi
C1-4 ó haloalcoxi C1-4; X3 significa hidrógeno, ciano,
nitro, halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi
C1-4 ó haloalcoxi C1-4; y/o uno de los compuestos definidos por medio de las fórmulas generales (8) y
(9) donde n significa un número comprendido entre
0 y 5; R16 significa hidrógeno ó alquilo C1-4; R17 significa hidrógeno ó alquilo C1-4; R18 significa hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilamino
C1-6 ó di-(alquil C1-4)-amino, sustituidos respectiva y
opcionalmente con ciano, con halógeno o con alcoxi C1-4, o significa cicloalquilo C3-6, cicloalquiloxi C3-6,
cicloalquiltio C3-6 ó cicloalquilamino C3-6, sustituidos
respectiva y opcionalmente con ciano, con halógeno o con alquilo C1-4; R19 significa hidrógeno, alquilo
C1-6, sustituido opcionalmente con ciano, con hidroxilo, con halógeno o con alcoxi C1-4, significa alquenilo C3-6 ó alquinilo C3-6 sustituidos respectiva y opcionalmente con ciano o con halógeno, o significa
cicloalquilo C3-6 sustituido opcionalmente con ciano,
con halógeno o con alquilo C1-4; R20 significa hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con ciano, con hidroxilo, con halógeno o con alcoxi C1-4,
significa alquenilo C3-6 ó alquinilo C3-6, sustituidos
respectiva y opcionalmente con ciano o con halógeno, significa cicloalquilo C3-6 sustituido opcionalmente con ciano, con halógeno o con alquilo C1-4, ó
significa fenilo sustituido opcionalmente con nitro,
con ciano, con halógeno, con alquilo C1-4, con haloalquilo C1-4, con alcoxi C1-4 o con haloalcoxi C1-4, o
junto con el R19 significa alcanodiilo C2-6 u oxaalcanodiilo C2-5, sustituidos respectiva y opcionalmente
con alquilo C1-4; X4 significa nitro, ciano, carboxilo,
carbamoilo, formilo, sulfamoilo, hidroxilo, amino,
halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 ó
haloalcoxi C1-4; y X5 significa nitro, ciano, carboxilo,
carbamoilo, formilo, sulfamoilo, hidroxilo, amino,
halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 ó
haloalcoxi C1-4; procedimiento para la lucha contra
las plantas indeseables y empleo de estas composiciones para la lucha contra la vegetación indeseable.
(71) BAYER AKTIENGESELLSCHAFT
D-51368 LEVERKUSEN, DE
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
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(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(22)
(30)
(51)
AR036351 A1
P020103046
13/08/02
GB 0119911 15/08/01
C07D 498/04, A61K 31/437, A61P 25/16 // (C07D
498/04, 261:00, 221:00)
(54) ISOXAZOLOPIRIDINONAS, EL USO DE LAS MISMAS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO, COMPOSICIONES Y COMBINACIONES
FARMACEUTICAS
(57) El uso de isoxazolopiridinonas de la fórmula (1), en
donde: X es O, e Y es N, o bien X es N e Y es O;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4, o dialquilo C1-4-aminoalquilo C1-4; R2 es alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, benzo[1,3]dioxol-5-ilo, benzo[1,2,5]oxadiazol-5-ilo, benzo[1,2,5]tiadiazol-5-ilo, o un grupo de la fórmula (2)
en donde Z es CH o N; R4 es hidrógeno, alquilo C14, alcoxilo C1-4, halógeno, hidroxilo, trifluorometilo,
dialquilo C1-4-amino, alquilo C1-4-amino, dialquilo C14-aminoalquilo C1-4, alquilo C1-4-aminoalquilo C1-4,
dialquilo C1-4-aminoalcoxilo C1-4, alquilo C1-4-aminoalcoxilo C1-4, dialquilo C1-4-aminoalcoxilo C1-4-alquilo
C1-4, alquilo C1-4-aminoalcoxilo C1-4-alquilo C1-4, di-(alcoxilo C1-4-alquilo C1-4)amino, di-(alcoxilo C1-4-alquilo
C1-4)aminoalquilo C1-4, fenilo, fenoxilo, benciloxilo,
alquilo C1-4, alcoxilo C1-4-alquilo C1-4, alcoxilo C1-4-alcoxilo C1-4-alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, CHO, carboxilo, alcoxilo C1-4-carbonilo, morfolinometilo, 4-alquilo C1-4-piperazinilmetilo, piperazinilmetilo, tetrazol-1-ilmetilo, 1-pirrolilmetilo, 3-(dialquilo C1-4-amino)-2-hidroxi-propoxi-alquilo C1-4, 3-(dialquilo C1-4amino)-2-hidroxipropoxilo, 3-(alquilo C1-4-amino)-2hidroxi-propoxi-alquilo C1-4, 3-alquilo C1-4-amino-2hidroxi-propoxilo, 2-hidroxi-3-imidazol-1-il-propoxialquilo C1-4, 2-hidroxi-3-imidazol-1-il-propoxilo, 2-hidroxi-3-morfolin-4-il-propoxilo, 2-hidroxi-3-morfolin4-il-propoxi-alquilo C1-4, y R5 y R6 son independientemente, hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo C13
4, o alcoxilo C1-4, y R es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, dialquilo C1-4-aminoalquilo C1-4, dialquilo C1-4aminoalcoxilo C1-4, alquilo C1-4-aminoalquilo C1-4, alquilo C1-4-aminoalcoxilo C1-4, o alcoxilo C1-4, en forma
de base libre o de sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, para la fabricación de un
medicamento para el tratamiento de la enfermedad
de Parkinson. Un compuesto de la fórmula (1), en
donde X, Y, R1, R2 y R3 son como se definen en la
reivindicación 1, en el entendido de que: i) cuando
X es N, Y es O, R2 es fenilo insustituido y R3 es hidrógeno, entonces R1 es diferente de hidrógeno, y
ii) cuando X es N, Y es O, R2, es un grupo de la fór-
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
30
mula (2) en donde Z es N y R4 es hidrógeno, o bien
Z es CH y R4 es hidrógeno, metilo, metoxilo, halógeno, trifluorometilo, p-bromometilo, p-benciloxilo,
dimetilaminometilo, metilaminometilo, 4-alquilo C1-4piperazinimetilo, piperidinometilo o morfolinometilo,
y R3 es hidrógeno, cloro, flúor, metilo, trifluorometilo, o alcoxilo C1-4 , entonces R1 es diferente de metilo, en forma de base libre o de sal de adición. Los
compuestos de la fórmula (1) son útiles como productos farmacéuticos. También se describen composiciones y combinaciones farmacéuticas y el uso
de dichos compuestos para la fabricación de un
medicamento para el tratamiento de la enfermedad
de Parkinson.
(71) NOVARTIS AG
LICHTSTRASSE 35, CH-4056 BASILEA, CH
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(21)
(22)
(30)
(51)
AR036352 A1
P020103083
15/08/02
US 60/313376 17/08/01
C07D 471/04 // (C07D 471/04, 211:00, 211:00),
A61K 31/4353, 31/4375, A61P 31/12, 31/18
(54) PROCESO PARA LA PREPARACION DE 5-SULFONAMIDO-8-HIDROXI-1,6-NAFTIRIDIN-7-CARBOXAMIDAS
(57) Se describe la preparación de 5-sulfonamido-8-hidroxi-1,6-naftiridin-7-carboxamidas. Se hace reaccionar un ácido o un éster del ácido 5-halo-8-hidroxi-1,6-naftiridin-7-carboxílico en el cual se deriva el
hidroxi con un grupo protector, con una sulfomanida (por ejemplo una alcansulfonamida, N-alquilalcansulfonamida o alcansultama) por espacio de un
promotor y un agente quelante del cobre, tras lo
cual se procede a la desprotección del grupo hidroxi, y luego al acoplamiento con una amina para obtener la 5-sulfonamido-8-hidroxi-1,6-naftiridin-7carboxamida. Por otro lado, se acopla en primer lugar el ácido 5-halo-8-hidroxi-1,6-naftiridin-7-carboxílico (o éster) hidroxi-protegido con una amina, se
hace reaccionar la carboxamida obtenida con una
sulfonamida seguida por la desprotección del grupo
hidroxi para obtener la 5-sulfonamido-8-hidroxi-1,6naftiridin-7-carboxamida. Las 5-sulfonamido-8-hidroxi-1,6-naftiridin-7-carboxamidas son inhibidores
de la integrasa del HIV y son ventajosas para tratar
la infección por HIV; prevenir la infección de HIV,
retrasar el advenimiento del SIDA y tratar el SIDA.
Reivindicación 1: Un proceso para la preparación
de un compuesto de la fórmula (1), que comprende:
(C) la reacción de un compuesto de la fórmula (2) o
(3) con una sulfonamida de la fórmula R5SO2NHR4 en solvente y en presencia de un promotor
de cobre y un agente quelante del cobre para obtener un compuesto de la fórmula (4) o (5); (D) cuando el compuesto resultante del Paso C es el compuesto (4), (D1) el tratamiento del compuesto (4)
con un agente desprotector de fenol para obtener
un compuesto de la fórmula (6); y (D2) el acoplamiento del Compuesto (6) con una amina de la fórmula (7) para obtener el compuesto (1) y (E) cuando el compuesto obtenido como resultado del Paso
C es el Compuesto (5), tratar el Compuesto (5) con
un agente desprotector de fenol para obtener el
compuesto (1), en el cual A es fenilo o fenilo fusionado a un carbociclo para formar un sistema de
anillos carbocíclicos; G es un grupo protector de fenol o, de lo contrario, y con la condición de que el
reactivo del Paso C sea el Compuesto (2), G y R7,
junto con la porción oxígeno fenólico y la porción
carboniloxi a la cual están unidos, forman un grupo
cíclico protector fenol de la fórmula (8) en la cual *
y ** denotan, respectivamente, los puntos de fusión
a los carbonos 7 y 8 del anillo de naftiridina e Y es
-C(Rc)(Rd)- o -B(Re)-; L es un ligante que conecta un
átomo de anillo de A al nitrógeno de la porción
N(R6)-, donde L es (i) un enlace simple que conecta al sistema de anillos A directamente con N(R6),
(ii) -(alquilo C1-6)-, (iii) -(alquenilo C2-6)- o (iv) -(alquilo C0-6)-(cicloalquil C3-6-alquilo C0-6)-; X es halo; cada
Z1 es independientemente seleccionado entre el
grupo que consiste en (a) -H, (b) -alquilo C1-6, que
está optativamente sustituido con 1 a 7 sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente
halógeno, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -OH, CN, -NO2, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -N(Rb)2 o C(=O)N(Ra)2, (c) -O-alquilo C1-6, que está optativamente sustituido con 1 a 7 sustituyentes cada uno
de los cuales es independientemente halógeno, -Oalquilo C1-6, -OH o -SRa, (d) -OH, (e) halógeno, (f) NO2, (g) -CN, (h) -C(=O)Ra, (i) -CO2Ra, (j) -SRa, (k) N(Rb)2, (l) -C(=O)N(Ra)2, (m) -SO2Ra, (n) -N(Ra)SOa
1
2R y (o) -alquenilo C2-5; k es un entero igual a cero,
2
1, 2, 3, 4 ó 5; cada Z es un sustituyente de A independientemente seleccionado entre el grupo que
consiste en: (a) -H, (b) arilo, (c) -O-arilo, (d) -alquilo C1-6-arilo, (e) -O-alquilo C1-6-arilo, (f) heteroarilo,
(g) -O-heteroarilo, (h) -alquilo C1-6-heteroarilo e (i) O-alquilo C1-6-heteroarilo, donde el arilo de cualesquiera de (b) a (e) o el heteroarilo de cualesquiera
de (f) a (i) está optativamente sustituido con 1 a 5
sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -alquilo C1-6, -haloalquilo C16, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -OH, -CN, NO2, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -N(Rb)2 o -C(=O)N(Ra)2, k2 es un entero igual a cero, 1 ó 2; cada uno
de R1, R2 y R3 es independientemente: (i) -H, (ii) alquilo C1-6, que está optativamente sustituido con 1 a
7 sustituyentes cada uno de los cuales es indepen-
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
dientemente halógeno, -alquilo C1-6, -haloalquilo C1a
a
a
b
6, -OH, -CN, -NO2, -C(=O)R , -CO2R , -SR , -N(R )2 o
a
-C(=O)N(R )2, (iii) -O-alquilo C1-6, que está optativamente sustituido con 1 a 7 sustituyentes cada uno
de los cuales es independientemente halógeno, -Oalquilo C1-6, -OH, o SRa, (iv) -OH, (v) halógeno, (vi) NO2, (vii) -CN, (viii) C(=O)Ra, (ix) -CO2Ra, (x) -SRa,
(xi) -N(Rb)2, (xii) -C(=O)N(Ra)2, (xiii) -SO2Ra, (xiv) N(Ra)SO2Ra y (xv) -alquenilo C2-5; (xvi) arilo, (xvii) O-arilo, (xviii) -alquilo C1-6-arilo, (xix) -O-alquilo C1-6arilo, (xx) heteroarilo, (xxi) -O-heteroarilo, (xxii) -alquilo C1-6-heteroarilo y (xxiii) -O-alquilo C1-6-heteroarilo, donde el arilo de cualesquiera de (xvi) a (xix) o
el heteroarilo de cualesquiera de (xx) a (xxiii) está
optativamente sustituido con 1 a 5 sustituyentes,
cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -O-alquilo C1-6,
-O- haloalquilo C1-6, OH, -CN, -NO2, -C(=O)Ra, -COa
a
b
a
4
2R , -SR , -N(R )2 o -C(=O)N(R )2; R es -H, alquilo
C1-6 o arilo; donde el alquilo está optativamente sustituido con 1 a 7 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -O-alquilo C1a
6, -O-haloalquilo C1-6, -OH, -CN, -NO2, -C(=O)R , a
a
b
a
CO2R - SR , -N(R )2 o -C(=O)N(R )2, y el arilo está
optativamente sustituido con 1 a 7 sustituyentes,
cada uno de los cuales es independientemente halógeno, .alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -O-alquilo C1-6,
-O-haloalquilo C1-6, -OH, -CN, -NO2, -C(=O)Ra, -COa
a
b
a
5
2R , -SR , -N(R )2 o -C(=O)N(R )2; R es alquilo C1-6 o
arilo; donde el alquilo está optativamente sustituido
con 1 a 7 sustituyentes, cada uno de los cuales es
independientemente halógeno, -O-alquilo C1-6, -Ohaloalquilo C1-6, -OH, -CN, -NO2, -C(=O)Ra, -CO2Ra,
-SRa, -N(Rb)2 o -C(=O)N(Ra)2, y el arilo está optativamente sustituido con 1 a 7 sustituyentes, cada uno
de los cuales es independientemente halógeno, -alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -OH, -CN, -NO2, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa,
-N(Rb)2 o -C(=O)N(Ra)2, o, de lo contrario, R4 y R5,
junto con la porción -NSO2 a la cual están unidos,
forman un grupo sultama seleccionado del grupo
de fórmulas (9) en la cual cada uno de T y T’ es independientemente un anillo carbocíclico de 6
miembros que es saturado, parcialmente insaturado o aromático; m es un entero igual a cero, 1 ó 2
y el grupo sultama está optativamente sustituido
con 1 a 4 sustituyentes, cada uno de los cuales es
independientemente halógeno, -alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -OH, CN, NO2, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -N(Rb)2 o C(=O)N(Ra)2; R6 es -H o alquilo C1-6, donde el alquilo está optativamente sustituido con 1 a 7 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6,
-N(Rb)2 y -(CO)2Ra; R7 es -H, alquilo o arilo, donde el
alquilo está optativamente sustituido con 1 a 7 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1a
a
a
b
6, -OH, -CN, -NO2, -C(=O)R , -CO2R , SR , -N(R )2 o
a
-C(=O)N(R )2 o fenilo y el arilo está optativamente
sustituido con 1 a 7 sustituyentes, cada uno de los
cuales es independientemente halógeno, -alquilo
31
C1-6, -haloalquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo
C1-6, -OH, -CN, -NO2, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, N(Rb)2 o -C(=O)N(Ra)2; cada Ra es independientemente -H o alquilo C1-6; cada Rb es independientemente -H y alquilo C1-6; y cada uno de Rc y Rd es independientemente -H o alquilo C1-6, que está optativamente sustituido con 1 a 7 sustituyentes, cada
uno de los cuales es independientemente halógeno, -O-alquilo C1-6 o -O-haloalquilo C1-6, Re es alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, arilo u -O-arilo; donde el alquilo está optativamente sustituido con 1 a 7 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -O-alquilo C1-6 o -O-haloalquilo C16 y el arilo está optativamente sustituido con 1 a 7
sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -alquilo C1-6, -haloalquilo C16, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -OH, -CN, NO2, -CHO, -C(=O)-alquilo C1-6, -CO2H, -CO2-alquilo
C1-6, -SH, -S-alquilo C1-6, N-(alquilo C1-6)2, -C(=O)NH2
o -C(=O)N(alquilo C1-6)2; y donde cada arilo es independientemente fenilo, naftilo, antrilo, fenantrilo, y
cada heteroarilo es independientemente un anillo
heteoaromático de 5 o 6 miembros que contiene de
1 a 3 heteroátomos seleccionados a partir de N, O
y S y un balance de átomos de carbono.
(71) MERCK & CO., INC.
126 EAST LINCOLN AVENUE, RAHWAY, NUEVA JERSEY
07065-0907, US
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
32
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
caracteres permiten también la lectoclasificación de
los documentos y formularios que los contengan.
(71) ALBORNOZ, EDMUNDO JUAN
SAN LORENZO 129, (4000) SAN MIGUEL DE TUCUMAN,
PROV. DE TUCUMAN, AR
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
(57)
AR036353 A1
P020103183
26/08/02
G09F 3/08
CARACTERES PARA LECTOCLASIFICACION
Caracteres preimpresos, construidos en papel de
70 gramos, autoadhesivos, que facilitan a cualquier
persona escribir con calidad de máquina de escribir
sin disponer de la correspondiente máquina. La escritura se hace con caracteres de cuerpo y altura
uniformes, con definición perfecta en sus formas y
paso de escritura uniforme. Lo novedoso de los caracteres -números, letras o símbolos de cualquier
lenguaje -, es estar construidos en papel de uso corriente, en una figura rectangular regular de 5 mm
de ancho por 30 mm de alto, perfectamente adherido por su extremo superior a otro rectángulo regular en el mismo material de 35 mm de ancho por 30
mm de alto. La unión entre las dos figuras se encuentra troquelada, para permitir desprender y desechar el rectángulo mayor luego de pegar el carácter para lectoclasificación sobre el formulario o
documento fuente. La escritura tipo máquina de escribir que se logra, permite generar manualmente
información que puede ser “leída” por las computadoras y sus periféricos. Dicho en lenguaje informático, automatizar y facilitar las labores de input. Los
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(10)
(21)
(22)
(30)
AR036354 A1
P020103187
26/08/02
JP 2001-263481 31/08/01
JP 2001-341477 07/11/01
JP 2002-060006 06/03/02
(51) A61K 9/20, 9/28, 31/4439, 31/4184, 33/06, 33/08,
33/10, 33/12, A61P 1/04
(54) PREPARACION SOLIDA
(57) Una preparación sólida desintegrable gástrica que
comprende un ingrediente activo inactivador del
ácido de acción antiulcerosa y neutralizante rápido
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
del ácido estomacal que suprime la generación de
anhídrido carbónico permitiendo el efecto farmacológico del ingrediente activo, y por lo menos un
componente seleccionado de los óxidos de metal e
hidróxidos de metal, cuyo tiempo de desintegración
preferentemente está dentro de los 7 minutos. Además, dicha preparación no posee capa entérica. La
preparación comprende adicionalmente por lo menos un componente seleccionado de los carbonatos de metal alcalino y térreo y los aditivos básicos
que poseen una elevada solubilidad en agua. El ingrediente activo inactivador del ácido es un compuesto representado por la fórmula (1) en donde el
anillo A es un anillo de benceno opcionalmente sustituido; R1 es átomo de hidrógeno, un grupo aralquilo opcionalmente sustituido, grupo acilo o grupo
aciloxilo; R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y cada
uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo
alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxilo
opcionalmente sustituido o un grupo amino opcionalmente sustituido; e Y representa un átomo de nitrógeno o CH, o una sal del mismo. El óxido de metal se selecciona del grupo que consiste en óxido
de magnesio, silicato de magnesio, gel de hidróxido de aluminio seca y aluminato de metasilicato de
magnesio y el hidróxido de metal se selecciona del
grupo que consiste en hidrato de magnesio, hidróxido de aluminio, hidrotalcita sintética, coprecipitado de hidróxido de aluminio e hidróxido de magnesio, coprecipitado de hidróxido de aluminio, carbonato de magnesio y carbonato de calcio, y coprecipitado de hidróxido de aluminio y bicarbonato de
sodio.
(71) TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.
1-1, DOSHOMACHI 4-CHOME, CHUO-KU, OSAKA-SHI, OSAKA, JP
(72) SUGAYA, M. - SHIMIZU, T.
(74) 438
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10) AR036355 A1
(21) P020103190
(22) 26/08/02
33
(30) US 60/315324 28/08/01
(51) G01N 33/569, C12N 1/20, A61K 39/02, A61P 11/00,
15/00, 19/02 // (C12N 1/20, C12R 1:35)
(54) MODELO DE EXPOSICION A MYCOPLASMA BOVIS, PARA EVALUAR LA EFICACIA DE POTENCIALES VACUNAS
(57) Se proporciona un modelo reproducible de exposición a M. bovis y procedimientos para inducir y establecer de forma fiable una enfermedad o un trastorno causado por infección por M. bovis administrando a un animal una cantidad eficaz de un cultivo de M. bovis. El cultivo de exposición a la infección de la presente se administra en una cantidad
suficiente para desencadenar respuestas inmunes
celulares o humorales específicas frente a M. bovis.
El modelo de exposición a M. bovis según la presente puede utilizarse para evaluar la eficacia de
vacunas potenciales.
(71) PFIZER PRODUCTS INC.
EASTERN POINT ROAD, GROTON, CONNECTICUT 06340,
US
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
AR036356 A1
P020103191
26/08/02
US 09/944927 31/08/01
F16H 7/12
TENSOR LINEAL PARA CORREA
Un tensor que tiene una polea apoyada gorrón mediante, en un alojamiento. El alojamiento comprende además una guía. La guía se acopla por deslizamiento con unos rieles sobre la base. La guía y
los rieles fuerzan al alojamiento a moverse en una
trayectoria lineal predeterminada. Los rieles están
desplazados horizontalmente con respecto a dos
ejes definidos por la polea. La carga de la polea es
también desplazada verticalmente desde el eje del
movimiento de la guía. La guía y los rieles tienen un
coeficiente de fricción predeterminado, de tal forma
que el resultado acumulativo es un efecto de amortiguación asimétrico. Además, hay un enlace conectado entre el alojamiento y un cuerpo que tiene
un efecto de leva. El cuerpo con efecto de leva está conectado a la base, de forma de poder. Un
miembro de empuje, tal como un resorte de torsión,
empuja al cuerpo con efecto de leva contra la carga de la correa a través del enlace. El radio del
cuerpo con efecto de leva puede ser variado para
mantener una carga constante en la correa a medida que la polea del tensor se mueve en respuesta
a un cambio en la carga.
(71) THE GATES CORPORATION
900 SOUTH BROADWAY, DENVER, COLORADO 80209, US
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
34
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR036357 A1
P020103193
26/08/02
US 60/315104 27/08/01
A61K 9/10, 31/365, 47/02, A61P 33/10
COMPOSICION DE GEL ENDOPARASITICIDA,
UN METODO PARA SU PREPARACION Y EL USO
DE DICHA COMPOSICION PARA LA MANUFACTURA DE UN MEDICAMENTO
(57) Composición endoparasiticida de gel que comprende: aproximadamente 1,0% a 3,5% p/p de moxidectina; aproximadamente 10,0% a 15,0% p/p de praziquantel; aproximadamente 4,0% a 24% p/p de alcohol bencílico; aproximadamente 1,0% a 34% p/p
de etanol; aproximadamente 2,0 % a 15,0% p/p de
dióxido de silicio coloidal; aproximadamente 1,0 a
20,0% p/p de un surfactante, y aproximadamente
35,0% a 61,0% p/p de un aceite y un método para
su preparación. La composición de gel homogénea,
clara, veterinaria que tiene un amplio espectro de
eficacia contra endoparásitos por un período de
tiempo prolongado y que permite obtener mayores
concentraciones de una mezcla de agentes parasiticidas en una sola aplicación. EL uso de esta composición para la manufactura de un medicamento
es útil para tratar y controlar infecciones e infestaciones endoparasiticidas en un animal homotérmico.
(71) WYETH
FIVE GIRALDA FARMS, MADISON, NUEVA JERSEY 079400874, US
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
ción, que comprende: una cantidad eficaz de mometasona furoato; una cantidad eficaz de formoterol fumarato; y 1,1,1,2,3,3,3-heptafluopropano; en
donde la relación de mometasona furoato a formoterol fumarato es aproximadamente 400 µg de mometasona furoato a aproximadamente 12 µg de formoterol fumarato, a aproximadamente 50 µg de
mometasona furoato a aproximadamente 6 µg de
formoterol fumarato, en donde el formoterol fumarato se convierte en una masa floculenta con la mometasona furoato, y en donde la formulación está
sustancialmente libre de un portador, un proceso
para la producción de formulación, el producto y el
uso de una formulación para la manufactura de un
medicamento para el tratamiento de asma.
(71) SCHERING CORPORATION
2000 GALLOPING HILL ROAD, KENILWORTH, NUEVA JERSEY 07033-0530, US
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
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(51)
(54)
AR036359 A1
P020103198
26/08/02
G06K 17/00
DISPOSITIVO ELECTRONICO PARA LA EMISION
DE MENSAJES PUBLICITARIOS Y PROMOCIONALES EN PUNTOS DE VENTA
(57) Se refiere a un dispositivo electrónico para la emisión de mensajes publicitarios y promocionales en
puntos de venta. El dispositivo se ubica en la góndola, entre los productos (por ejemplo en supermercados e hipermercados). Al detectar movimiento, el
dispositivo se activa iluminando un display que exhibe el producto y emitiendo un mensaje auditivo
pregrabado, con alta calidad de sonido.
(71) MATIENZO, AGUSTIN MARIANO
AV. SANTA MARIA 6385, RINCON DE MILBERG, (1648) TIGRE, PROV. DE BUENOS AIRES, AR
(72) MATIENZO, AGUSTIN MARIANO
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
(21)
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(30)
(51)
AR036358 A1
P020103194
26/08/02
US 60/315386 28/08/01
A61K 9/14, 9/72, 9/00, 31/58, 31/167, 31/02, A61P
11/06
(54) UN INHALADOR DE DOSIS MEDIDAS QUE CONTIENE UNA FORMULACION DE SUSPENSION
EN AEROSOL PARA INHALACION, UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE LA FORMULACION, EL PRODUCTO Y EL USO DE UNA FORMULACION PARA LA MANUFACTURA DE UN MEDICAMENTO DE ASMA
(57) Un inhalador de dosis medidas que contiene una
formulación de suspensión en aerosol para inhala-
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BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
AR036360 A1
P020103201
26/08/02
IN 881/01 24/08/01
A61K 47/48, 45/06, 31/5383, 47/38, 47/04, 9/16,
9/20, 9/48
(54) PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN SISTEMA DE ADMINISTRACION DE DROGA DE UNA
VEZ AL DIA POR VIA ORAL
(57) Reivindicación 1: Un proceso para la preparación
de un sistema de administración de una vez al día
para administración por vía oral en seres humanos
referido a la liberación controlada de droga que
comprende una cantidad farmacéuticamente efectiva de droga en combinación con una matriz polimérica caracterizada en que por lo menos uno de los
polímeros es polímero carboxivinilo y que constituye por lo menos 30% de peso del contenido polimérico total y un éter de celulosa, un compuesto alcalino y opcionalmente, otros componentes auxiliares
farmacéuticamente aceptables.
Reivindicación 3: Un proceso conforme a la reivindicación 1 en donde la droga es ofloxacina o sus
sales farmacéuticamente aceptables.
(71) RANBAXY LABORATORIES LIMITED
35
Bol. Nro.: 216
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(51)
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AR036361 A1
P020103202
26/08/02
F16L 9/14, 58/02, B29C 63/06
TUBO COMPUESTO FORMADO POR UN TUBO
METALICO EN CUYO INTERIOR SE ENCUENTRA UN REVESTIMIENTO RESISTENTE A AGENTES AGRESIVOS, PROCEDIMIENTO PARA SU
FABRICACION, Y USO DE DICHO TUBO
(57) Tubo compuesto formado por un tubo metálico en
cuyo interior se encuentra un revestimiento resistente a agentes agresivos, particularmente de material plástico, que se caracteriza porque el revestimiento interior está constituido por una manga prefabricada de material plástico expandida dentro del
tubo metálico contra su superficie interior, con interposición de un medio adhesivo y transmisor de esfuerzo mecánico capaz de transmitir presión interior
en la manga de material plástico al tubo metálico y
de impedir el colapso de la manga de material plástico en ausencia de presión interior. Procedimiento
de fabricación de dicho tubo compuesto y su uso.
(71) FORMAR S.A.
AR036362 A1
P020103203
26/08/02
F16L 9/14, B29C 63/34
TUBO COMPUESTO FORMADO POR UN TUBO
METALICO EN CUYO INTERIOR SE ENCUENTRA UN REVESTIMIENTO DE MATERIAL PLASTICO RESISTENTE A AGENTES AGRESIVOS,
PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION, HERRAMIENTA EXPANSORA PARA LLEVAR A CABO EL PROCEDIMIENTO Y USO DEL TUBO
COMPUESTO PARA LA CONDUCCION DE FLUIDOS AGRESIVOS
(57) Tubo compuesto formado por un tubo metálico en
cuyo interior se encuentra un revestimiento de material plástico resistente a agentes agresivos, que
se caracteriza porque el revestimiento interior está
constituido por un elemento laminar prefabricado
de material plástico, curvado en forma tubular en
adaptación al contorno interior del tubo metálico
con sus bordes longitudinales en contacto entre sí
o separados por una junta de pequeño ancho, estando dispuesto dicho elemento laminar curvado
dentro del tubo metálico en forma adherida a su superficie interior y estando rellenada la junta entre dichos bordes longitudinales por un tapajunta compatible con el material plástico del elemento laminar y
el material del tubo metálico, y resistente a fluidos
destinados a circular por el tubo compuesto. Procedimiento para fabricar dicho tubo compuesto, que
comprende colocar dentro de un tubo metálico un
elemento laminar curvado de material plástico y expandirlo hasta adosarlo contra la superficie interior
del tubo metálico, adhiriéndolo mediante un adhesivo, y rellenar la junta entre los bordes del elemento
laminar curvado de material plástico mediante un
material tapajunta. Herramienta para realizar dicha
expansión y uso del tubo compuesto para la conducción de fluidos agresivos.
(71) FORMAR S.A.
AV. VELEZ SARSFIELD 602, (C1282AFT) CAPITAL FEDERAL,
AR
AV. VELEZ SARSFIELD 602, (C1282AFT) CAPITAL FEDERAL,
AR
19, NEHRU PLACE, NEW DELHI 110 009, IN
(72) RAGHUVANSHI, RAJEEV S. - MUKHERJI, GOUR,
- RAMPAL, ASHOK, - VISWANATHAN, NARAYANAN BADRI
(74) 261
(41) Fecha: 01/09/2004
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BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
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(54)
(57)
AR036364 A1
P020103206
27/08/02
A63B 69/12
NADADOR INSTRUCTOR Y RELAX
Es un elemento que está compuesto por un soporte fijo terminado en forma de brazo por donde desciende una soga de látex la que en cuyo extremo y
ya en el agua, posee un gancho que sujeta a un
cinturón especial con el que el individuo queda sujeto por su cintura sobre el agua quedando libres
sus extremidades para desarrollar con comodidad
la actividad o la relajación en forma totalmente controlada por el dispositivo ya que posee regulaciones
en el cinturón y en el gancho especial para regular
el largo de la soga en forma simple y práctica.
(71) PARRA, GERMAN ARIEL
FRANCISCO BILBAO 5745, (1440) CAPITAL FEDERAL, AR
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(10)
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(51)
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AR036363 A1
P020103204
26/08/02
F16J 15/32, F16L 15/04
SELLO PARA UNIONES ROSCADAS DE CAÑERIAS Y SU USO
(57) Sello para uniones roscadas de cañerías realizadas
con tubos con rosca exterior unidos por cuplas con
rosca interior, estando constituido el sello por un
manguito sustancialmente cilíndrico de material
elastomérico, que se caracteriza porque la superficie exterior del manguito lleva en al menos parte de
su longitud una rosca complementaria de la rosca
interior de la cupla. El manguito puede estar prolongado en ambos extremos por sendos labios selladores. El sello se usa preferiblemente en las uniones de cañerías para la conducción de fluidos, especialmente de fluidos agresivos, hidrocarburos y
sus derivados y similares.
(71) FORMAR S.A.
AV. VELEZ SARSFIELD 602, (C1282AFT) CAPITAL FEDERAL,
AR
(74) 190
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
(21)
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(30)
(51)
AR036365 A1
P020103210
27/08/02
US 60/316093 29/08/01
C07D 471/04, A61K 31/435, A61P 9/10, 11/06,
11/08, 17/06, 19/02, 19/10, 25/16, 25/28, 31/04,
31/10 // (C07D 471/04, 213:00, 213:00)
(54) 1,8-NAFTIRIDIN-4(1H)-ONAS ALQUIN-ARIL SUSTITUIDAS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN
(57) Un compuesto 1,8-naftiridín-4(1H)-ona alquín-aril
sustituido representado por la fórmula (1) o una sal
farmacéuticamente aceptable de la misma, caracterizado porque: R es H, alquilo C1-6 o cicloalquilo
C3-6; R1 es H o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C36, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C3-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-arilo, alquil C0-6-SOn-(alquilo C1-6), (alquil C0-6)-SOn-(arilo), fenilo, en el cual arilo se selecciona de fenilo o naftilo y donde cualquiera de
los grupos está optativamente sustituido con 1-3
sustituyentes independientes, alquilo C1-6, alcoxi C16, OH, -N(alquil C0-6)(alquilo C0-6)-, (alquil C0-6)-SOn(alquilo C1-6), nitro, CN, =N-O-alquilo C1-6, -O-N=alquilo C1-6 o halógenos; R2 está ausente, es H, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquil C1-6(cicloalquil C3-6)(cicloalquilo C3-6), alcoxi C1-6, fenilo, nitro,
CN, =N-O-alquilo C1-6, -O-N=alquilo C1-6, -N(alquil
C0-6)(alquilo C0-6), -NHSOn-(alquilo C1-6), -NHC(O)-al-
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
quilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, alquil
C1-6(=N-OH), -C(N=NOH)alquilo C1-6, alquil C06(oxi)alquil C1-6-fenilo, -SOnNH(alquilo C0-6), ó -(alquil
C0-6)-SOn-(alquilo C1-6), donde el fenilo, es optativamente sustituido con halógeno, alquilo C1-6, alcoxi
C1-6, hidroxi, -N(alquil C0-6)(alquilo C0-6), o -C(O)-Oalquilo C1-6, y cualquier alquilo es optativamente
sustituido con 1-6 halógeno independientes o sustituyentes -OH; n es 0, 1 ó 2; R3 está ausente, es H,
OH, -N(alquil C0-6)(alquilo C0-6), halógeno o alquilo
C1-6, donde cualquier alquilo está optativamente
sustituido con 1-6 sustituyentes independientes,
halógeno, OH o -N(alquil C0-6)(alquilo C0-6); R4, R5, R6
y R7 son, cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -SOn-(alquilo C1-6), nitro,
CN ó -N(alquil C0-6)(alquilo C0-6), y cualquier alquilo
está optativamente sustituido con 1-6 sustituyentes
independientes, halógeno u -OH; y R8 es piridilo, piridonilo, o N-óxido de piridilo. También se dan a conocer composiciones farmacéuticas que los contienen. Estos compuestos son inhibidores de la fosfodiesterasa 4, útiles para el tratamiento del asma y
la inflamación.
(71) MERCK FROSST CANADA & CO.
16711 TRANS-CANADA HIGHWAY, KIRKLAND, QUEBEC H9H
3L1, CA
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
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(30)
(51)
AR036366 A1
P020103217
27/08/02
US 60/315683 29/08/01
C07D 401/04, 401/14, 211/58, A61K 31/435, A61P
31/18
(54) DERIVADOS DE PIPERIDINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCR5, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, EL USO DE DICHOS DERIVADOS
PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO
Y UN KIT
(57) Derivados de piperidina, que comprenden un compuesto representado por la fórmula estructural (1) o
una de sus sales o solvatos aceptables para uso
farmacéutico; en la cual: R1 se selecciona del grupo de fórmulas (2); R2 se selecciona del grupo integrado por H, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alquilcetona, arilcetona, alquilo, haloalquilo,
37
cicloalquilo, cicloheteroalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alcoxialquilo, o amida; R3
se selecciona del grupo integrado por arilo, heteroarilo de 6 elementos, fluorenilo, y difenilmetilo,
heteroaril-N-óxido de 6 elementos, o restos de fórmulas (3) y (4), en donde dicho arilo, fluorenilo, difenilo o heteroarilo se sustituye en forma opcional
con 1-4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan en forma independiente
del grupo integrado por R11, R12, R13, R14 y R15; R4 es
de 1-3 sustituyentes seleccionados del grupo integrado por H, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, amida, CF3, COF3, arilo, heteroarilo, -XR7, -C(O)cicloalquilo C3-8, -C(O)cicloheteroalquilo C3-8, -alquil C1-6-N(R21)SO2R22, -alquil C1-6-C(O)NR20R21, -CN, -CO2H, -CO2R22, R8-arilalquilo C1-6, R8-heteroaril-alquilo C1-6, -C(O)-alquilo
C1-6, R8-aril-C(O)-, -C(O)NR21R22, -C(O)NH2, -C(O)N(H)OH, alquil-C1-6-N(R21)C(O)R22, alquil- C1-6-N(R21
)CO2R22, alquil- C1-6-N(R21)C(O)NR21R22, alquil- C1-6NR21R22, alquil-C1-6-NH2, alquil-C1-6-SO2NR21R22 y SO2NR21R22, en donde R4 puede ser igual o diferente y se selecciona en forma independiente cuando
hay más de un R4 presente; R5 se selecciona del
grupo integrado por H, arilalquilo, alquilo C1-6, R8-aril
alquilo- C1-6-, R8-heteroaril-alquilo- C1-6, -SO2-alquiloC1-6, -SO2-cicloalquilo-C3-6, -SO2-arilo, R8-aril-SO2-, C(O)-alquilo-C1-6, -C(O)-cicloalquilo-C4-6, R8-arilC(O)-, -C(O)NR21R22 y -SO2NR21R22; R6 es H, -alquilo- C1-6 ó -haloalquilo C1-6; R7 se selecciona del grupo integrado por arilo, arilo sustituido, heteroarilo,
alquilo, haloalquilo y cicloalquilo; R8 es de 1, 2 ó 3
sustituyentes seleccionados del grupo integrado
por H, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -CF3, -OCF3, CH8
3C(O)-, -CN, CH3SO2-, CF3SO2- y -NH2, donde R
puede ser igual o diferente y se selecciona en forma independiente en los casos en que haya más
de un R8 presente; R9, R10 y B pueden ser iguales o
diferentes y se seleccionan cada uno del grupo integrado por hidrógeno, alquilo C1-6, y haloalquilo C111
y R12 pueden ser iguales o diferentes y se se6; R
leccionan en forma independiente del grupo integrado por alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno, NR19R20, -OH, CF3, -OCH3, -O-acilo y -OCF3; R13 se
selecciona del grupo integrado por hidrógeno, R11,
H, fenilo, -NO2, -CN, -CH2F, -CHF2, CHO, -CH=NOR19, piridil-N-óxido, pirimidinilo, pirazinilo, N(R20
)CONR20R21, -NHCONH(cloro-alquilo C1-6), -NHCONH-cicloalquil C3-10 alquilo C1-6, -NHCO alquilo C16, -NHCOCF3, -NHCOCF3, -NHSO2N(alquilo C1-6)2, NHSO2 alquilo C1-6, -N(SO2CF3)2, -NHCO2 alquilo C122
22
22
6, cicloalquilo C3-10, -SR , -SOR , -SO2R , -SO2NH
alquilo C1-6, -OSO2 alquilo C1-6, -OSO2CF3, hidroxi alquilo C1-6, -CONR19R20, -CON(CH2CH2-O-CH3)2, OCONH alquilo C1-6, -CO2R19, -Si(CH3)3 y B(OC(CH3)2)2; R14 se selecciona del grupo integrado
por alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 -NH2 y R15-fenilo; R15
es de 1-3 sustituyentes seleccionados del grupo integrado por hidrógeno, alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6,
-CF3, -CO2R20, -CN, alcoxi C1-6, y halógeno; donde
R15 puede ser igual o diferente y se selecciona en
forma independiente en los casos en que hay más
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
38
de un R15 presente; R16 y R17 pueden ser iguales o
diferentes y se seleccionan, cada uno en forma independiente, del grupo integrado por hidrógeno y
alquilo C1-6; o R16 y R17 juntos son un grupo alquileno de C2-5 y con el átomo al que están unidos forman un anillo espiro C3-6; R19, R20 y R21 pueden ser
iguales o diferentes y se seleccionan, cada uno en
forma independiente, del grupo integrado por H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-6; R22 se selecciona del
grupo integrado por alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C2-6, alquileno C2-6, cicloalquilo C3-6, arilo
y arilo-alquilo C1-6; A se selecciona del grupo integrado por H, alquilo C1-6 y alquenilo C2-6; M es arilo
o heteroarilo sustituido en forma opcional con R4; Q
es CH ó N; y X se selecciona del grupo integrado
por CH2, SO2, SO, S y O, con la siguiente salvedad:
cuando R1 es fenilo, piridilo, tiofenilo o naftilo, R2 no
puede ser H, alquilo C1-6 ó -C(O)-alquilo C1-6. También se refiere al uso de una combinación de un
compuesto de la presente y uno o más agentes antivirales u otros agentes útiles para la fabricación de
medicamento en el tratamiento del Virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH). Se refiere, asimismo,
al uso de un compuesto de la presente, solo o en
combinación con otro agente, para la fabricación de
medicamentos en el tratamiento del rechazo al trasplante de órganos sólidos, de la enfermedad injerto
vs. huésped, de la artritis, de la artritis reumatoide,
de la enfermedad inflamatoria del intestino, de la
dermatitis atópica, de la soriasis, del asma, de las
alergias o de la esclerosis múltiple y un kit.
(71) SCHERING CORPORATION
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(10)
(21)
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(30)
(51)
(54)
AR036367 A1
P020103219
27/08/02
US 09/942899 30/08/01
C03B 7/16
APARATO Y METODO PARA CONDUCIR TROZOS DE VIDRIO A UNA MAQUINA FORMADORA
DE RECIPIENTE DE VIDRIO
(57) Una paleta de trozo inclinada (20, 40) para conducir, por gravedad, trozos formables de vidrio a una
elevada temperatura a una sección de una máquina formadora de recipiente de vidrio del tipo I.S..
Las paletas de trozos (20, 40) tienen una configuración de sección transversal generalmente de una V
mirando hacia arriba con un miembro curvado (22,
42) que tiene un codillo curvado (22e, 42e) desde
el cual se extienden hacia arriba patas opuestas
curvadas (22c, 22d, 42d, 42d).
(71) OWENS-BROCKWAY GLASS CONTAINER INC.
ONE SEAGATE, TOLEDO, OHIO 43666, US
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
2000 GALLOPING HILL ROAD, KENILWORTH, NUEVA JERSEY 07033-0530, US
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
AR036368 A1
P020103221
27/08/02
F02B 61/00, F03G 1/00
VEHICULOS TERRESTRES IMPULSADOS A
CUERDA
(57) Vehículo terrestre autopropulsado por la energía o
fuerza almacenada en uno o varios resortes, en forma de espiral o de algún otro tipo, los que incorporados al chasis, reemplazan al motor tradicional. A
este sistema de resortes, los denomina con el nombre genérico de ‘’cuerda’’.
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
(71) BIGOLOTTI, ADOLFO RAMON
MARIO BRAVO 518, GODOY CRUZ, PROV. DE MENDOZA, AR
(72) BIGOLOTTI, ADOLFO RAMON
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
39
liente caras achaflanadas complementariamente
(27) tal que el chaflán del rebaje define una guía
para recibir el chaflán de la saliente. Los costados
(15) y el fondo (13) del casco presenta una luz solo milimétrica entre las secciones lo que amortigua
el ingreso de oleaje al espacio reducido entre secciones del casco.
(71) CANTALUPPI, MARIO ALEJANDRO
SALTA 2279, (1636) OLIVOS, PROV. DE BUENOS AIRES, AR
(72) CANTALUPPI, MARIO ALEJANDRO
(74) 531
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
(57)
AR036369 A1
P020103222
27/08/02
B63B 35/71
CASCO DE EMBARCACION DESARMABLE
Un monocasco (11) para embarcación fácil y rápido
de ensamblar y desarmar, de tamaño pequeño
cuando está desarmado para facilitar su almacenamiento hogareño y transporte en el baúl o asiento
de atrás de un auto. El casco está particionado en
eslora en cuatro secciones por tabiques (21) verticales transversales que forman compartimentos
estancos. Las secciones de casco tienen tamaños
dimensionados para permitir anidarlas una dentro
de otra siguiendo una secuencia predeterminada.
La altura del tabique es menor que la borda de la
embarcación para no incomodar el desplazamiento
del navegante pero suficiente para evitar el ingreso
de oleaje. Las caras externas de los tabiques están
conformadas con encastres recíprocos para poder
ensamblar pares de secciones adyacentes mediante movimientos de deslizamiento vertical relativo.
Los encastres recíprocos comprenden un rebaje
perimetral (23) practicado alrededor de tres lados
de una partición de cada par y una saliente perimetral (25) formada alrededor de tres lados en la otra
partición del par, presentando ambos rebaje y sa-
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR036370 A1
P020103223
27/08/02
US 60/315281 27/08/01
C12N 15/56, 9/24, 9/26, 15/11, 9/34, 15/62, 15/67,
15/84, 1/21, 5/10, 9/48, 15/57, 9/16, 9/44, A01H
5/00, 5/10, 5/08, G01N 33/00, 33/02, C12S 3/12,
3/02, A23K 1/14, 1/16, 33/02, C12P 7/06, A21D
13/06 // (C12N 15/56, 9/24, 9/26, 15/11, 9/34,
15/62, 15/67, 15/84, 9/48, 15/57, 9/16, 9/44, C12R
1:01)
(54) PLANTAS CON AUTO-PROCESAMIENTO Y PARTES DE LAS MISMAS
(57) Polinucleótidos, preferentemente polinucleótidos
sintéticos, que codifican enzimas de procesamiento que están optimizadas para su expresión en
plantas. Los polinucleótidos codifican enzimas de
procesamiento mesofílicas, termofílicas o hipertermofílicas, que se activan bajo condiciones de activación adecuadas para actuar sobre el sustrato deseado. También se proveen plantas transgénicas
de ‘’auto-procesamiento’’, y partes de plantas, por
ejemplo, cereales, que expresan una o más de estas enzimas y tienen una composición alterada que
facilita el proceso de la planta y de los granos. También se proveen métodos para preparar y usar estas plantas, por ejemplo, para producir productos
alimenticios con sabor mejorado y producir sustratos fermentables para la producción de etanol y bebidas fermentadas.
Reivindicación 1: Un polinucleótido aislado que: a)
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
40
comprende las SEQ ID N°: 2, 4, 6, 9, 19, 21, 25, 37,
39, 41, 43, 46, 48, 50, 52 ó 63, o un complemento
de las mismas, o un polinucleótido que se hibridiza
con el complemento de cualquiera de las SEQ ID
N°: 2, 4, 6, 9, 19, 21, 25, 37, 39, 41, 43, 46, 48, 50,
52 ó 63 bajo condiciones de hibridación de baja severidad y codifica un polipéptido que tiene actividad
α-amilasa, pululanasa, α-glucosidasa, glucosa isomerasa o glucoamilasa o b) codifica un polipéptido
que comprende las SEQ ID N°: 10, 13, 14, 15, 16,
18, 20, 24, 26, 27, 28, 29, 30, 33, 34, 35, 36, 38, 40,
42, 44, 45, 47, 49 ó 51, o un fragmento enzimáticamente activo de las mismas.
(71) SYNGENTA PARTICIPATIONS AG
SCHWARZWALDALLEE 215, CH-4058 BASILEA, CH
(74) 1029
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
AR036371 A1
P020103225
27/08/02
IT VI01A000180 30/08/01
B65D 51/16, 39/00
TAPON PARA EMBOTELLAR VINOS
Se expone un tapón (1) para cerrar botellas y, más
particularmente, botellas de vino, hecho al menos
parcialmente de material sintético con por lo menos
una longitud substancialmente cilíndrica que se debe insertar en el cuello de la botella. El tapón tiene
un conducto tubular (2, 5, 6, 9, 10, 11, 16, 17) adaptado para poner en comunicación el volumen de aire residual contenido en la botella con el ambiente
exterior a través de una membrana (3) dispuesta en
sentido transversal respecto de dicho conducto tubular y que admite el paso de oxígeno del interior
de la botella al ambiente exterior, y viceversa.
(71) MUSARAGNO, MARCO
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR036372 A1
P020103227
28/08/02
DE 101 41 304.1 28/08/01
G21C 21/00
PROCEDIMIENTO PARA DISMINUIR LA EROSION POR CORROSION EN CONDUCTOS DE
EMPALME DISPUESTOS EN EL CIRCUITO PRIMARIO DE UNA CENTRAL NUCLEAR DEL TIPO
CANDU
(57) Procedimiento para disminuir la erosión por corrosión en conductos de empalme (12a, 12b) dispuestos en el circuito primario de una central nuclear del
tipo CANDU. De acuerdo con la presente, para ello
se disminuye la rugosidad superficial producida durante la operación de la central nuclear por el depósito de productos de corrosión en la pared interna
del lado primario de los tubos del intercambiador de
calor (22) de un generador de vapor (20) dispuesto
en el circuito primario mediante el tratamiento con
un medio aplicado a chorro.
(71) FRAMATOME ANP GMBH
FREYESLEBENSTRASSE 1, ERLANGEN, DE
(72) KRAEMER, GEORG - AMMANN, FRANZ - STREIT, KLAUS
(74) 734
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
VIA PADRE BERNARDINO DA PGO 6, 30026 PORTOGRUARO
(VE), IT
(74) 1102
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
AR036373 A1
P020103228
28/08/02
US 60/316010 30/08/01
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
(51) C07D 295/10, 279/12 // A61P 9/12, 25/00, 25/24,
25/30
(54) PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE
COMPUESTOS DE 2-(4-ALQUIL-1-PIPERAZINIL)BENZALDEHIDO Y -BENCILIDENILO
(57) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de 2-(4-alquil-1-piperazinil)-benzaldehído
de fórmula (1) en la que R1 es alquilo C1-6; que comprende la etapa de dejar que un compuesto de fórmula (3) reaccione con un compuesto de fórmula
(4) en presencia de agua y un carbonato de metal.
Los compuestos de fórmula (1) son útiles para la
preparación de los compuestos de fórmula (2), en
la que R1 es alquilo C1-6 y R2 es -(CH2)mB, siendo m
0, 1, 2 ó 3 y B es fenilo o naftilo, pudiendo estar cada uno de los grupos fenilo y naftilo anteriores opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes
seleccionados independientemente de cloro, fluoro,
bromo, yodo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxi y ciano; los
cuales son antagonistas selectivos de los receptores de serotonina 1 (5-HT) y por compuestos útiles
para tratar hipertensión, depresión, trastornos bipolar, ansiedad, obesidad, fobias entre otras condiciones.
(71) PFIZER PRODUCTS INC
EASTERN POINT ROAD, GROTON, CONNECTICUT 06340,
US
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR036374 A1
P020103229
28/08/02
GB 0121033 30/08/01
C07D 487/04, 473/00, 473/02, A61P 9/00, 9/10,
19/00, 19/02, 19/10, 29/00, 35/00, 35/02, 35/04,
37/00, 37/06 // (C07D 487/04, 239:00, 207:00),
A61K 31/407, 31/519, 31/52
41
(54) PIRROLO PIRIMIDINAS
(57) La presente proporciona compuestos de la fórmula
(1) o una sal o éster farmacéuticamente aceptable
del mismo, que son inhibidores de la catepsina K y
encuentran uso farmacéuticamente para el tratamiento de enfermedades y condiciones médicas en
las cuales está involucrada la catepsina K, por
ejemplo varios trastornos que incluyen inflamación,
artritis reumatoide, osteoartritis, osteoporosis y tumores.
Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o
una sal o éster farmacéuticamente aceptable del
mismo en donde: R es H, -R2, -OR2 ó NR1R2; en
donde R1 es H, alquilo inferior o cicloalquilo C3-10; y
R2 es alquilo inferior o cicloalquilo C3-10; y en donde
R1 y R2 son independientemente, opcionalmente
sustituidos por halo, hidroxi, alcoxi inferior, CN,
NO2, u opcionalmente mono- o di-alquilo inferior
amino sustituido; X es =N- ó =C(Z)-; en donde Z es
H, -C(O)-NR3R4, -NH-C(O)-R3, -CH2-NH-C(O)-R3, C(O)-R3, -S(O)-R3, -S(O)2-R3, -CH2-C(O)-R3, -CH2NR3R4, -R4, -C=C-CH2-R5, N-heterociclilo, N-heterociclilo-carbonilo, o -C(P)=C(Q)-R4, en donde P y Q
independientemente son H, alquilo inferior o arilo;
R3 es arilo, arilo-alquilo inferior, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R4 es H, arilo, arilo-alquilo inferior, arilo-alquenilo inferior, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior, o en donde R3 y R4 junto con
el átomo de nitrógeno al cual se unen para formar
un grupo N-heterociclilo, en donde N-heterociclilo
denota un nitrógeno saturado, parcialmente insaturado o aromático, que contiene un radical heterocíclico colocado por medio de un átomo de nitrógeno
del mismo, que tiene de 3 a 8 átomos de anillo que
contienen opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomos
adicionales seleccionados de N, NR6, O, S, S(O) ó
S(O)2 en donde R6 es H u opcionalmente sustituido
(alquilo inferior, carboxi, acilo (incluyendo alquilo inferior acilo, por ejemplo, formilo, acetilo o propionilo, o arilo acilo, por ejemplo, benzoílo), amido, arilo,
S(O) ó S(O)2), y en donde el N-heterociclilo es opcionalmente fusionado en una estructura bicíclica,
por ejemplo, con un anillo de benceno o piridina, y
en donde el N-heterociclilo es opcionalmente unido
en una estructura espiro con un cicloalquilo de 3 a
8 miembros o anillo heterocíclico en donde el anillo
heterocíclico tiene de 3 a 10 miembros de anillo y
contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de
N, NR6, O, S, S(O) ó S(O)2 en donde R6 es como se
define arriba), y en donde heterociclilo denota un
anillo que tiene de 3 a 10 miembros de anillo y contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N,
NR6, O, S, S(O) ó S(O)2 en donde R6 es como se
definió arriba), y en donde R3 y R4 son independientemente, opcionalmente sustituidos por uno o más
grupos, por ejemplo, 1-3 grupos, seleccionados de
halo, hidroxi, oxo, alcoxi inferior, CN o NO2, u (opcionalmente mono- o di-alquilo inferior amino sustituido, arilo, arilo-alquilo inferior, N-heterociclilo o Nheterociclilo-alquilo inferior (en donde la sustitución
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
42
opcional comprende de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, alcoxi inferior, CN, NO2, u
opcionalmente mono- o di-alquilo inferior amino
sustituido)), y en donde R5 es arilo, arilo-alquilo inferior, ariloxi, aroílo o N-heterociclilo como se definió arriba, y en donde R5 es opcionalmente sustituido por R7 que representa de 1 a 5 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, CN, NO2 u oxo, u opcionalmente sustituido (alcoxi inferior, alquilo inferior, arilo, ariloxi, aroílo, alquilsulfonilo inferior, arilsulfonilo, opcionalmente mono- o di-alquilo inferior
amino sustituido, o N-heterociclilo, o N-heterociclilo-alquilo inferior (en donde N-heterociclilo es como
se definió arriba), y en donde R7 es opcionalmente
sustituido por desde 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, opcionalmente mono- o di-alquilo inferior amino sustituido, alquilo inferior carbonilo, alcoxi inferior o alquilamido inferior; R3 es alquilo inferior, cicloalquilo C3-10 ó cicloalquilo C3-10-alquilo inferior, todos los cuales son independientemente opcionalmente sustituidos por halo, hidroxi,
CN, NO2 u opcionalmente mono- o di-alquilo inferior-amino sustituido; y R14 es H o opcionalmente
sustituido (arilo, arilo-W-alquilo inferior-W-, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10-W-, N-heterociclilo, o, Nheterociclilo-W- (en donde N-heterociclilo es como
se definió arriba), ftalimida, hidantoína, oxazolidinona, o, 2,6-dioxo-piperazina), en donde -W- es, -O-,
-C(O)-, -NH(R6)-,-NH(R6)-C(O), -NH(R6)-C(O)-O-,
(en donde R6 es como se definió arriba), -S(O)-,
S(O)2-ó -S-, en donde R14 es opcionalmente sustituido por R18 que representa de 1 a 10 sustituyentes
seleccionados de halo, hidroxi, CN, NO2, oxo, amido, carbonilo, sulfonamido, alquildioximetileno, o
(alcoxi inferior alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alcoxi carbonilo inferior, opcionalmente mono- o di-alquilo inferior amino sustituido,
arilo, arilo-alquilo inferior, arilo-alquenilo inferior, ariloxi, aroílo, alquilsulfonilo inferior, arilsulfonilo, Nheterociclilo, N-heterociclilo-alquilo inferior (en donde N-heterociclilo es como se define arriba), heterociclilo o R14 que comprende arilo tiene el arilo fusionado con un anillo que contiene heteroátomo, y
en donde R18 es opcionalmente sustituido por R19
que representa de 1 a 4 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, CN, NO2, u oxo, u opcionalmente sustituido (alcoxi inferior, alquilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, cicloalquilo C3-10, alcoxicarbonilo inferior, haloalquilo inferior, opcionalmente mono- o di-alquilo inferior amino sustituido, arilo,
ariloxi, aroílo, (por ejemplo benzoílo), acilo (por
ejemplo alquilcarbonilo inferior), alquilsulfonilo inferior, arilsulfonilo o N-heterociclilo, o N-heterocicliloalquilo inferior (en donde N-heterociclilo es como se
definió arriba)), en donde R19 es opcionalmente sustituido por desde 1 a 4 sustituyentes seleccionados
de halo, hidroxi, CN, NO2, oxo, opcionalmente mono- o di-alquilo inferior amino sustituido, alquilo inferior o alcoxi inferior.
(71) NOVARTIS AG
LICHTSTRASSE 35, CH-4056 BASILEA, CH
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
AR036375 A1
P020103230
28/08/02
GB 0121024 30/08/01
GB 0121026 30/08/01
(51) C07D 239/42, 401/12, 403/12, A61K 31/506, A61P
29/00
(54) COMPUESTOS PIRROLO[2,3-D]PIRIMIDINA-2CARBONITRILO, UN PROCESO PARA SU PREPARACION, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y EL USO DE DICHOS COMPUESTOS PARA
LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS
(57) Un compuesto pirrolo[2,3-d]pirimidina-2-carbonitrilo
de la fórmula (1), o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R es H, -R4, OR4 o NR3R4; donde R3 es H, alquilo inferior o cicloalquilo C3-10; R4 es alquilo inferior o cicloalquilo C33
4
10; y donde R y R se sustituyen independientemente, opcionalmente por halo, hidroxi, alcoxi inferior,
CN, NO2, u opcionalmente amino sustituidos con
mono- o bi-alquilo inferior; R1 es -CO-NR5R6, -NHCO-R5, -CH2-NH-C(O)-R5, -CO-R5, -S(O)R5, -S(O)2R5, -CH2-CO-R5 ó -CH2-NR5R6, donde R5 es arilo,
arilo-alquilo inferior, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C310-alquilo inferior, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo-alquilo inferior; R6 es H, arilo, arilo-alquilo inferior, arilo-alquenilo inferior, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; o donde R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen forman un grupo
N-heterociclo, donde N-heterociclo denota un nitrógeno saturado, parcialmente no saturado o aromático que contiene una mitad heterocíclica unida a
través de un átomo de nitrógeno de la misma que
tiene de 3 a 8 átomos anulares que contienen opcionalmente 1, 2 ó 3 heteroátomos adicionales seleccionados de entre N, NR7, O, S, S(O) ó S(O)2
donde R7 es H u opcionalmente sustituido (alquilo
inferior, carboxi, acilo (incluyendo tanto el acilo de
alquilo inferior, por ejemplo, formilo, acetilo o propionilo, o acilo de arilo, por ejemplo, benzoílo), amido, aril S(O) ó S(O)2), y donde el N-heterociclilo se
fusiona opcionalmente en una estructura bicíclica,
por ejemplo, con un anillo de benceno o piridina, y
donde el N-heterociclilo se enlaza opcionalmente
en una estructura espiral con un anillo heterocíclico
o de cicloalquilo integrado de 3 a 8 miembros en el
que el anillo heterocíclico tiene de 3 a 10 miembros
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
anulares y contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de entre N, NR6, O, S; S(O), ó S(O)2, donde R6 es como se definió con anterioridad), y donde heterociclilo denota un anillo que tiene de 3 a 10
miembros anulares y que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de entre N, NR7, O, S,
S(O) ó S(O)2 donde R7 es como se definió con anterioridad), y donde R5 y R6 se sustituyen independientemente, opcionalmente por uno o más grupos,
por ejemplo, 1-3 grupos, seleccionados de entre
halo, hidroxi, oxo, alcoxi inferior, CN o NO2, u opcionalmente sustituidos (opcionalmente amino sustituido con mono- o bi-alquilo inferior, alcoxi inferior,
arilo, alquilo inferior con arilo, N-heterociclilo, o Nheterociclilo-alquilo inferior (donde la sustitución
opcional comprende de 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxi, alcoxi inferior, alcoxi
inferior-alquilo inferior, alcoxi inferior-carbonilo, CN,
NO2, opcionalmente amino sustituido con mono- o
bi-alquilo inferior, N-heterociclilo o N-heterocicliloalquilo inferior, u opcionalmente amino sustituido
con mono- o bi-alquilo inferior; R2 es H independientemente, u opcionalmente sustituido (alquilo inferior, arilo, arilo-alquilo inferior, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10-alquilo inferior, heterociclilo, o heterociclilo-alquilo inferior), y donde R2 se sustituye opcionalmente por halo, hidroxi, oxo, alcoxi inferior,
CN, NO2, u opcionalmente amino sustituido con
mono- o bi-alquilo inferior, un proceso para su preparación, una composición farmacéutica y el uso de
dichos compuestos para la preparación de medicamentos, los cuales son inhibidores de la catepsina
K y encuentran uso farmacéutico para el tratamiento de enfermedades y condiciones médicas en las
cuales se encuentra involucrada la catepsina K, por
ejemplo, diversos padecimientos que incluyen inflamación, artritis reumatoide, osteoartritis, osteoporosis y tumores.
(71) NOVARTIS AG
LICHTSTRASSE 35, CH-4056 BASILEA, CH
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
43
(54) UN METODO DE ALTERACION DE LA SENSIBILIDAD DE UN POLIPEPTIDO DE XILANASA A UN
INHIBIDOR, Y DE ALTERACION DE LA SENSIBILIDAD TERMICA DE DICHO POLIPEPTIDO DE
XILANASA
(57) La presente se relaciona con un polipéptido de xilanasa variante, o fragmento del mismo que tiene actividad de xilanasa, que comprende una o más modificaciones de aminoácidos de manera tal que el
polipéptido o fragmento del mismo tiene una alterada sensibilidad a un inhibidor de xilanasa y tiene
una alterada sensibilidad térmica, comparadas con
la enzima xilanasa madre. Se proporciona secuencia nucleótidos que codifica dicho polipéptido variante y construcción de la misma. El campo de
aplicación del polipéptido variante es el de ser útil
en las áreas de horneado, procesamiento de cereales, producción de almidón, procesamiento de madera, en el realce del blanqueo de pulpa de madera.
(71) DANISCO A/S
LANGEBROGADE 1, P.O. BOX 17, DK-1001 COPENHAGEN,
DK
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR036377 A1
P020103233
28/08/02
US 60/315406 28/08/01
A01K 11/00, 17/00, A01N 57/04, 57/06
DISPOSITIVO DE CONTROL DE INSECTOS QUE
CONTIENE CUMAFOS Y DIAZINON PARA EL
TRATAMIENTO PROLONGADO DE ANIMALES
(57) Los insectos molestos son controlados fijando un
dispositivo para el control de insectos en el cuerpo
del animal a tratar. El dispositivo controlador de insectos es un artículo moldeado, preferentemente
en forma de un herrete para las orejas, que ha sido
formado a partir de una mezcla en polvo de cumafós y diazinon, cloruro de polivinilo y un plastificante. El cumafós y el diazinon se emplean generalmente en una cantidad generalmente en una cantidad que prolongará la actividad insecticida sin ir en
detrimento de las características adecuadas del
dispositivo.
(71) BAYER CORPORATION
100 BAYER ROAD, PITTSBURGH, PENNSYLVANIA 15205, US
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR036376 A1
P020103232
28/08/02
GB 0121387 04/09/01
C12N 9/42, 15/56, 15/74, 15/82, C07K 14/32,
C12Q, 1/34 // (C12N 9/42, 15/56, 15/74, 15/82,
C12Q 1/34, C12R 1:125) A21D 15/00, D21C 9/00
(74) 195
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
AR036378 A1
P020103272
29/08/02
US 60/315882 29/08/01
US 10/027269 21/12/01
44
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
(51) A61L 15/40, A61K 9/00
(54) UN DISPOSITIVO ABSORBENTE ADAPTADO PARA ENTREGAR UN AGENTE TERAPEUTICO Y
EL METODO PARA PRODUCIR DICHO DISPOSITIVO
(57) Un tampón está adaptado para suministrar un
agente terapéutico, el tampón incluye un cuerpo
que tiene un extremo proximal y un extremo distal,
el cuerpo incluye una zona de absorbencia adyacente al extremo distal, y en donde la zona de absorbencia incluye un material absorbente; una zona
de aplicación adyacente al extremo proximal y separada del otro extremo; y un agente terapéutico
colocado esencialmente dentro de la zona de aplicación. Un método para producir un dispositivo para suministrar un agente terapéutico, el método incluye fabricar un tapón que tiene un cuerpo con un
extremo distal, un extremo proximal, una zona de
absorbencia adyacente al extremo distal, y una zona de aplicación adyacente al extremo proximal; y
colocar un agente terapéutico esencialmente dentro de la zona de aplicación.
(71) KIMBERLY-CLARK WORLDWIDE, INC.
altura normal se apoya en el fondo de la cama. En
la posición baja, la cama está desplegada a altura
normal y el tablero escritorio queda debajo al nivel
del piso. El tablero escritorio admite objetos como
un monitor de PC (de una altura de 0,4 m) que pueden ser dejados sin ser molestados durante la conversión o el guardado. Para obtener un movimiento
sin esfuerzo a mano, se presenta un mecanismo integrado, que tiene resortes ajustables y tal diseño
que se conjugan las necesidades de balanceo de
las masas móviles a lo largo de la carrera. También
se pueden poner motorizaciones. Un cuerpo de
mueble puede ser agregado con armario u otro elemento, sirviendo de soporte.
(71) MONESTIER, JUAN CARLOS
ELLAURI 1086 APARTAMENTO 402, MONTEVIDEO, UY
MONESTIER, ALEJANDRO
ELLAURI 1086 APARTAMENTO 402, MONTEVIDEO, UY
(72) MONESTIER, JUAN CARLOS - MONESTIER,
ALEJANDRO
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
401, NORTH LAKE STREET, NEENAH, WISCONSIN, US
(72) KIMBERLY-CLARK WORLDWIDE, INC.
(74) 107
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
(21)
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(51)
(54)
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR036379 A4
M020103273
30/08/02
UY U-3860 14/09/01
A47C 17/52
MEJORAS EN MUEBLE COMBINACION CAMA Y
ESCRITORIO
(57) Mejoras en un mueble combinación cama y escritorio que está basado en un sistema de paralelogramo articulado que liga la estructura de la cama y el
escritorio a elementos fijos en la pared (o soporte o
cuerpo de mueble). La cama gira como una cama
repisa, el escritorio baja y sube siempre nivelado.
En la posición arriba, la cama está contra la pared
el lecho oculto, y el tablero escritorio en voladizo, a
AR036380 A1
P020103274
30/08/02
A61K 9/14, 47/04, 33/22
COMPOSICION PARA EL TRATAMIENTO DE LA
MICOSIS CUTANEA
(57) Una composición en polvo para el tratamiento de la
micosis cutánea que utiliza como excipiente polvo
de sílice junto a agentes fungicidas orgánicos o
inorgánicos. Como procedimiento se detalla la dispersión de ácido bórico en el polvo de sílice.
(71) MARRODAN, CARLOS ALBERTO
CORDOBA 58, (1640) MARTINEZ, PROV. DE BUENOS AIRES,
AR
(72) MARRODAN, CARLOS ALBERTO
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10) AR036381 A4
(21) M020103275
(22) 30/08/02
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
(51) A45D 24/10
(54) PEINES DE ACOPLES Y ENCASTRE
(57) Peines de acoples y encastre, adaptables a tijeras,
navajas y navajines. Las tijeras acopladas por tornillos, por medio de una muesca quedando el peine y el lomo de la tijera en un mismo nivel. En navajas y navajines el peine se encastra por la punta
de la herramienta a presión afirmándose por medio
de un tope. En navajas de filo rígido o entero se suma un peine más, apoyado sobre el filo quedando
semi-protegido, permitiendo efectuar el corte a través de los dientes.
(71) ROBLEDO, JULIO CESAR
45
WITTELSBACHERPLATZ 2, MÜNCHEN, DE
(72) HEIN, PETER - MEYER, CHRISTIAN
(74) 734
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
SUIPACHA 5950, BILLINGHURST, SAN MARTIN, PROV. DE
BUENOS AIRES, AR
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR036382 A1
P020103276
30/08/02
DE 101 43 713.7 30/08/01
H02K 5/24
INSTALACION ELECTRICA PARA LA PROPULSION DE UN NAVIO
(57) La instalación de propulsión (100) está provista con
un motor eléctrico que se encuentra en la carcasa
(12) de una barquilla ubicada en la parte inferior del
casco de un navío. Al árbol de accionamiento (1),
que soporta al rotor (4) del motor eléctrico hay acoplada por lo menos una hélice propulsora (2, 3). Para que una instalación propulsora de este tipo pueda soportar cargas por sacudimiento, el estator (5)
del motor eléctrico está fijado al rotor (4) a través de
cojinetes de giro (9); además, la unidad constructiva constituida por el estator (5) y el rotor (4) está
apoyada en forma elástica (10, 11) tanto sobre la
carcasa (12) como también sobre el árbol de accionamiento (1).
(71) SIEMENS AKTIENGESELLSCHAFT
AR036383 A1
P020103278
30/08/02
A23L 1/20, A23G 3/00
PRODUCTOS ALIMENTICIOS DE POROTOS DE
SOJA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU FABRICACION
(57) Un producto alimenticio de porotos de soja enteros
o en mitades, por ejemplo garrapiñadas o snacks
salados en el que la soja presenta textura crocante. Según formas de realización preferida, en el
producto alimenticio la soja posee una fuerza de
ruptura en el primer quiebre de entre 10 N y 20 N,
la deformación soportada por la soja en el momento del primer quiebre es menor a 1 mm y la soja
presenta un contenido de humedad de entre 4% y
el 7% p/p. Preferentemente la soja presenta un valor de cromaticidad del parámetro “a” de entre 3 y 4
en la escala CIELab. Un procedimiento para fabricar un producto alimenticio de soja que comprende
las etapas de hidratar los porotos de soja enteros o
en mitades hasta que el contenido de humedad sea
de al menos 50% p/p, lavar los porotos hidratados
con abundante agua en lavados sucesivos, descartando cada vez el agua del lavado anterior, hasta
que el agua del lavado sea incolora y no forme espuma, y secar los porotos lavados en la etapa anterior hasta que los porotos contengan una humedad de entre 4% y 7% p/p, preferentemente entre el
5% y el 6% p/p. Alimentos, como por ejemplo turrones y granola, que contienen un producto alimenticio de porotos de soja enteros o en mitades con
textura crocante y procedimientos para su fabricación. Harinas y sémolas obtenidas por trituración o
molienda de un producto alimenticio de porotos de
soja enteros o en mitades con textura crocante y
procedimiento para su fabricación.
(71) UNIVERSIDAD NACIONAL DE LA PLATA
CALLE 7 N° 776, (1900) LA PLATA, PROV. DE BUENOS AIRES,
BOLETIN DE PATENTES - SEPTIEMBRE 01 DE 2004
46
AR
FE DE ERRATAS
(72) PEREZ, VANINA - HOZBOR, DANIELA F. - PISTORIO, MARIANO - SOTO, EDGARDO - WAGNER,
JORGE R. - LODEIRO, ANIBAL - GIALLOMBARDO, ANDRES - MOLINA ORTIZ, SARA
(74) 1322
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
Se deja constancia que la Solicitud de Patente N°
P010104157, publicada en el Boletín N° 206 del
16/06/2004, bajo el N° AR035583 A1, la Fecha correcta
de Presentación de la Solicitud es el 31/08/2001, y no el
30/08/2001, como erróneamente se consignó.
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR036384 A1
P020103279
30/08/02
KR 10-2001-0074975 29/11/01
C07K 14/505, C12N 15/62, 5/10, A61K 38/17, A61P
7/06
(54) UNA PROTEINA DE FUSION QUE TIENE ACTIVIDAD DE ERITROPOYETINA IN VIVO AUMENTADA
(57) Una proteína de fusión que tiene actividad de eritropoyetina in vivo aumentada en donde un fragmento de péptido del extremo carboxilo terminal de
tromboyetina es fusionado con el extremo carboxilo terminal de la eritropoyetina humana. Esta proteína de fusión tiene una vida media in vivo muy aumentada debido al contenido aumentado de carbohidratos sin pérdidas de la actividad inherente de la
eritropoyetina, y no provoca ninguna antigenicidad
cuando se aplica al cuerpo humano.
(71) CHEIL JEDANG CORPORATION
500, 5-GA, NAMDAEMUN-RO, CHUNG-KU, SEUL 100-095, KR
(72) LEE, DONG-EOK - OH, MYUNG-SUK - CHUNG,
BO-SUP - PARK, JI-SOOK - KIM, KI-WAN
(74) 108
(41) Fecha: 01/09/2004
Bol. Nro.: 216
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INSTITUTO NACIONAL DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL
BOLETIN DE MARCAS Y PATENTES
DECRETO Nº 1148/2002
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