Fluanxol® Depot Solución Inyectable 20 mg/mL

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semanas de tratamiento. Luego de la administración simple de
0,5 mg, se apreció un efecto más bien débil sobre el tiempo de
reacción y coordinación, pero se observó una disminución en la
capacidad de atención. La interacción entre flupentixol y alcohol
en los test de coordinación fue menor que aquella detectada entre
diazepam y alcohol. El test de atención no evidenció interacción
alguna entre flupentixol y alcohol.
Otros estudios no detectaron interacción entre flupentixol y
diazepam, así como la ausencia de efecto sobre la capacidad
psicomotora al conducir vehículos, sin embargo su combinación
con alcohol a dosis de 0,5 mg tid, alteró la coordinación y
atención sin que esta interacción con alcohol fuera tan potente
como aquella que se produce con alcohol y diazepam.
Fluanxol® Depot
Solución Inyectable 20 mg/mL
Denominación Común Internacional: Flupentixol Decanoato
Forma Farmacéutica: Inyectable
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COMPOSICIÓN CUALITATIVA-CUANTITATIVA
Cada ml de solución contiene:
Cis (Z)-Flupentixol decanoato 20 mg, Triglicéridos de cadena
media (Ph Eur) c.s.p. 1ml
INDICACIONES
- Esquizofrenia y psicosis relacionadas, especialmente
con síntomas de alucinaciones, delusiones paranoideas
y alucinaciones del pensamiento con apatía, anergia e
introversión.
- En tratamientos de manía y esquizofrenia aguda o crónica, en
pacientes sin agitación motriz, en psicosis acompañadas de
autismo, de negativismo, apatía o psiquismo depresivo.
- Manía y estados psicóticos agudos, especialmente en casos
resistentes: parafrenia, psicosis orgánicas.
- Depresión en pacientes refractarios a otros tratamientos.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad al fármaco o a algún componente.
- Estados comatosos: intoxicaciones agudas con alcohol,
barbitúricos u opiáceos
- No se recomienda para pacientes excitables o hiperactivos
puesto que su efecto activador puede conducir a una
exageración de estas características.
ACCION FARMACOLÓGICA
Al igual que otros neurolépticos, flupentixol bloquea los
receptores de dopamina y presenta alta afinidad hacia
los receptores D2 y moderada hacia los D1 receptores. Al
administrarse en dosis elevadas (3 – 20 mg) Flupentixol posee un
fuerte efecto antipsicótico. El efecto sedante es leve aún luego de
dosis elevadas (3 – 20 mg). A dosis bajas (0,5 – 3 mg) posee un
efecto antidepresivo.
El efecto antidepresivo de la mayoría de los depresores se
atribuye a una inhibición de la recaptación de noradrenalina (NA)
y/o serotonina (5-HT) y/o dopamina (DA). El flupentixol no es un
inhibidor de la recaptación de NA, 5-HT, DA.
Debido a su efecto bloqueante de receptores de DA, el
tratamiento con flupentixol conduce a un aumento del turnover
el cual, luego de la administración de dosis pequeñas puede
predominar por sobre el bloqueo del receptor postsináptico. El
turnover aumentado de DA puede explicar los efectos elevadores
del estado de ánimo y “activador” del flupentixol.
Los efectos de flupentixol sobre el rendimiento psicomotor en
voluntarios sanos (20 en cada grupo tratados), fueron estudiados
después de la administración de una dosis simple y luego de dos
FARMACOCINÉTICA
Al administrarse el fármaco los pacientes reciben igual cantidad
de isómero inactivo (trans-E) como del activo (cis-Z). Luego de la
administración oral se obtienen niveles séricos peak del isómero
cis-Z entre las 2 y 6 horas. La biodisponibilidad del fármaco
administrado oralmente se reduce debido a la pared intestinal y
metabolismo hepático de primer paso.
Comparando la biodisponibilidad con la inyección intravenosa
como referencia, se obtiene una biodisponibilidad oral media
de 40,4% (rango 24 – 71%). La administración durante 7 días es
necesaria para alcanzar las concentraciones de equilibrio.
Flupentixol se distribuye como otros neurolépticos en el
organismo, alcanzando concentraciones elevadas de la droga
y metabolitos en higado, pulmones, intestinos y riñones y
concentraciones menores en el corazón, bazo, cerebro y sangre.
En el cerebro y otros tejidos predomina Flupentixol frente a los
metabolitos. Los metabolitos carecen de actividad neuroléptica.
El volumen aparente de distribución es de 14,1 L/Kg indicando
una marcada localización en tejidos y la unión a proteínas es del
orden del 99%. La vida media biológica es cercana a 16 horas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
En dosis elevadas flupentixol puede aumentar el efecto del
alcohol y barbitúricos u otros depresores de SNC. Puede bloquear
el efecto antihipertensivo de guanetidina o similares. Puede
reducir el efecto de levodopa y adrenérgicos.
El uso concomitante con metoclopramida y/o piperazina podría
aumentar el riesgo de reacciones extrapiramidales.
Medicaciones ototóxicas, especialmente antibióticos ototóxicos
usados concurrentemente pueden marcar los síntomas de
ototoxicidad tales como tinitus, vértigo.
El uso concomitante con medicaciones fotosensibilizantes
pueden causar aumento de este efecto.
PRECAUCIONES
Debe utilizarse en pacientes con precaución en enfermedad
hepática severa, enfermedad cardiovascular o desórdenes
convulsivos, discrasias sanguíneas, depresión SNC, estados
comatosos inducidos por drogas.
En caso de que el paciente haya sido previamente tratado con
neurolépticos con efecto sedante, éstos deben eliminarse
gradualmente.
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No se recomienda su administración durante el embarazo y/o
lactancia.
Pese a que el fármaco no es sedante, puede verse afectada la
habilidad para conducir vehículos u operar maquinarias.
INCOMPATIBILIDDADES
No presenta.
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REACCIONES ADVERSAS
En general, a las dosis terapéuticas el fármaco es bien tolerado.
Se han descrito casos ocasionales de intranquilidad y/o insomnio
transitorios, en especial cuando el paciente ha sido tratado con
neurolépticos – sedantes.
En pocos pacientes y con dosis elevadas, puede producirse un
efecto sedante.
Raramente y a dosis por sobre las dosis recomendadas pueden
producirse reacciones extrapiramidales las que por lo general
responden a reducción de la dosis o fármacos antiparkinsonianos.
Acatisia, reacciones distónicas, disquinesia tardía persistente.
ADVERTENCIAS
El síndrome neuroléptico maligno (SNM) es una complicación rara
pero potencialmente fatal por el uso de fármacos neurolépticos.
Las principales características son hipertermia, rigidez muscular,
inconciencia fluctuante con disfunción autonómica (presión
sanguínea inestable, taquicardia, diaforesis).
Además de la supresión inmediata del medicamento neuroléptico
es de vital importancia el uso de medidas generales de
mantención y tratamiento sintomático.
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
Los síntomas de sobredosis son: somnolencia, coma, síntomas
extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, shock o hipertermia.
El tratamiento debe ser de mantención y sintomático. El lavado
gástrico debiera realizarse lo más pronto posible y puede
administrarse carbón activado.
Medidas conducentes a mantener los síntomas cardiovascular
y respiratorio deben ser instaurados. La adrenalina no debiera
ser usada pues pudiese producir un descenso de la presión
sanguínea.
Las convulsiones pueden tratarse con diazepan y los síntomas
extrapiramidales con bipiriden.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN
Vía de administración: Intramuscular
En tratamiento de mantención en esquizofrenia crónica se indica
1 a 3 ml al 2% (20 a 60 mg) cada 2 a 4 semanas.
FORMA DE PRESENTACIÓN
Envase con 1 ampolla de 1 ml
CONDICIONES ESPECIALES DE ALAMACENAMIENTO
Manténgase bajo 25°C, protegido de la luz.
Elaborado y en uso de licencia por :
H. Lundbeck A/S, Ottiliavej 9, DK-2500, Copenhague, Dinamarca.
Importado y comercializado por:
Lundbeck Chile Farmacéutica Ltda.
Distribuido por Novofarma Service S.A. Av. Víctor Uribe 2280,
Quilicura, Santiago.
Reg. ISP N° F-11498/11.
R=Receta Simple
Mayor información en www.ispch.cl.