CLASIFICACIÓN FÁRMACOS SISTEMA RESPIRATORIO

CLASIFICACIÓN FÁRMACOS SISTEMA RESPIRATORIO.
ANTITUSÍGENOS.
La tos es un acto reflejo la función protectora tendente a evitar bloqueo de las vías respiratorias.
Genera altos flujos respiratorios, con lo que facilita el aclaramiento de patógenos inhalados, aereoalergenos y materia
particulada.
La tos desempeña un papel fundamental en la respuesta inmunitaria, ayuda a mantener la vía respiratoria permeable y
preserva el intercambio gaseoso
Si la tos excede la necesidad de expulsar partículas o secreciones se convierte en patología (trastorno del estado
general, insomnio, dolor, neumotórax y problemas cardiovasculares) exige tratamiento.
El reflejo de la tos se inicia por estímulos irritantes de fibras nerviosas sensoriales con terminales sobre todo en la
mucosa de la laringe, la tráquea y los bronquios extra pulmonares, siendo estos estímulos aferentes transportados
principalmente por el nervio vago (X par craneal).
Otros nervios contribuyen (el trigémino, el glosofaríngeo y laríngeo superior) como portadores de estímulos aferentes,
dos fibras sensoriales vágales pueden iniciar el reflejo tusígeno.
1.- Fibras mielinizadas conducen potenciales de acción Aδ, tienen bajo umbral mecanosensor que adapta rápidamente
un estímulo mecánico supra umbral, constituyendo así los receptores de adaptación rápida
2.-Fibras capsaicina sensibles, difíciles de estimular mecánicamente sensibles a algunos mediadores inflamatorios y
agonistas de los receptores vaniloides tipo 1 (VR1) constituyen los receptores de la tos primarios.
Estas aferencias son integradas en el centro nervioso de la tos, situado en el bulbo raquídeo.
Las vías eferentes de la tos son nervio laríngeo recurrente, nervios espinales y una compleja respuesta muscular.
Los fármacos antitusígenos son aquellos capaces de reducir la frecuencia y la intensidad de la tos, se dividen en dos
tipos de acción central depresión del centro de la tos y de acción periférica fuera del SNC.
ANTITUSÍGENOS OPIÁCEOS.
La actividad antitusígena sugiere la participación de receptores opioides, existen sitios de unión de alta afinidad para el
dextrometorfano; la codeína no se fija a estos sitios de unión, por lo que los antitusígenos centrales tienen mecanismos
de acción aun no esclarecidos.
DEXTROMETORFANO
Tos irritativa.
CODEÍNA CON
EFEDRINA
Tos
Suprime el reflejo de la
tos por acción directa en
el centro tusígeno del
bulbo raquídeo
Alcaloide del opio que
actúa sobre receptores μ
y suprime el reflejo de la
tos.
ANTITUSÍGENOS NO OPIÁCEOS.
El efecto sucede a nivel central y periférico. A nivel local produce un efecto anestésico de los receptores de estiramiento
de las fibras aferentes vagales en el bronquio, alvéolo y por pleura, bloqueando, por tanto, el reflejo de la tos. A nivel
central, suprime la transmisión del reflejo de la tos a nivel de la unión de las fibras aferentes vagales y los nervios motores
medulares.
A dosis recomendadas, no hay efecto inhibidor sobre el centro respiratorio.
BENZONATATO
Tos irritativa
Supresión del reflejo de la
tos por acción directa en
el centro tusígeno bulbar.
No tiene a las dosis
señaladas, efectos
inhibidores de los
Centros nerviosos
respiratorios.
EXPECTORANTES.
MUCOLITICOS.
Incrementan la secreción por una acción directa en la mucosa bronquial atraves de un mecanismo reflejo resultante de la
irritación de la irritación de la mucosa gastroduodenal.
La Aceticisteina atravez de un grupo sulfhidrilo, reacciona directamente con oxidantes como el peróxido de hidrogeno y
otras especies reactivas de oxígeno a las que neutraliza, también se considera precursor de la síntesis del glutatión
cuando ha sufrido un descenso por el estress oxidativo, aumenta las defensas antioxidantes del pulmón.
La alfa dornasa hidroliza y rompe las cadenas de ADN que contribuyen a otorgar visco elasticidad a la secreción mucosa.
BROMHEXINA
Enfermedades Bronco
pulmonares con
expectoración adherente
y
mucoestasis.
ACETILCISTEÍNA
Procesos
broncopulmonares
con hipersecreción
viscosa y
mucoestasis.
AMBROXOL
Bronquitis.
ALFA-DORNASA
Complicaciones
pulmonares
de la mucoviscidosis
Fluidifica las secreciones
bronquiales por
fragmentación de las
fibras de
mucopolisacáridos
ácidos.
Aminoácido sulfurado con
acción fluidificante sobre
las secreciones mucosas
y mucopurulentas en los
procesos respiratorios
que cursan
con hipersecreción y
mucoestasis
Actúa sobre las
secreciones bronquiales
fragmentando y
disgregando su
organización filamentosa.
Es la desoxirribonucleasa
humana recombinante de
tipo 1 (rhDNasa), que al
desdoblar al DNA,
permite expulsar con
facilidad al moco
BRONCODILATADORES.
ANTIMUSCARINICOS (EPOC).
El pulmón tiene muchos receptores muscarinicos, por lo que existe un control colinérgico en las vías respiratorias.
Existen varios subtipos de receptores muscarinicos, como:


El subtipo M3 presente en el musculo liso y responsable de la broncoconstricción colinérgica.
El M2 situado en los ganglios colinérgicos y es el pre sináptico, tiene un papel modulador en la liberación de
acetilcolina en la terminación nerviosa, el subtipo M2 receptor postconjunsional del musculo liso de las vías
respiratorias.
Los efectos broncodilatadores de los antimuscarinicos se deben como antagonistas competitivos de los receptores
muscarinicos en el musculo liso de las vías respiratorias.
IPRATROPIO
IPRATROPIOSALBUTAMOL
TIOTROPIO, BROMURO
DE
Broncoespasmo en casos
de
asma bronquial y
enfermedad pulmonar
obstructiva crónica
Broncoespasmo en casos
de
asma bronquial y
enfermedad pulmonar
obstructiva crónica
Enfermedad pulmonar
obstructiva crónica.
Anticolinérgico que actúa
inhibiendo los reflejos
vagales por antagonismo
sobre el receptor de la
acetilcolina.
Broncodilatadores de
acción local, el bromuro
de ipratropio actúa sobre
receptores muscarínicos,
en tanto que el
salbutamol sobre
receptores _2
adrenérgicos de pulmón.
Es un agente
antimuscarínico
específico de acción
prolongada. En las vías
aéreas la inhibición de los
receptores M3 relaja la
musculatura
lisa bronquial.
SIMPATICOMIMÉTICOS β2.
Existen receptores β2 en el musculo liso de las vías respiratorias, sobre todo en las periféricas, Existen receptores β
adrenérgicos en el epitelio, la padre alveolar, las glándulas submucosas, el musculo liso vascular pulmonar, células con
capacidad para liberar mediadores y ganglios y terminaciones nerviosas pos ganglionares nerviosas.
Los efectos derivados tras la administración de un simpaticomimético β, excede la mera bronco dilatación.
Otros posibles efectos son:


Inhibición de la liberación de neurotransmisores (acetilcolina) y mediadores (histamina de mastocitos, TNF-α por
macrófagos.
Reducción de la permeabilidad micro vascular y aumento del aclaramiento mucociliar.
La activación de los receptores β adrenérgicos implica la estimulación de la adenilciclasa y el consiguiente aumento de
los niveles de AMPc.
Activación de proteinicinasas dependientes del AMPc, proteincinasa A produce relajación atraves de mecanismos
directos, inhibición de la cinasa miosina de cadena ligera e indirectos, secuestro de calcio en el retículo sarcoplasmico y/o
salida del calcio.
Aumenta la conductancia de los canales de potasio produciendo hiperpolarización de la membrana plasmática y
relajación del musculo liso en las vías respiratorias humanas.
TERBUTALINA
Asma Bronquial.
Broncoespasmo.
Relaja el músculo liso
bronquial al unirse con
receptores adrenérgicos
SALBUTAMOL
Asma bronquial,
bronquitis y
enfisema.
SALMETEROL FLUTICASONA
Enfermedad obstructiva
crónica.
Asma bronquial.
SALMETEROL
Asma bronquial.
Broncoespasmo.
beta 2.
Agonista de los
receptores adrenérgicos
beta dos. Produce
relajación del músculo
liso bronquial, vascular e
intestinal
El salmeterol es un
agonista adrenérgico β2
de latencia y acción
prolongada que relaja el
músculo liso bronquial y
reduce la resistencia al
flujo de aire. La
fluticasona, un
glucocorticoide, reduce
los requerimientos del
agonista, inhibe la función
de las células
proinflamatorias y
mejora la sintomatología.
Agonista de los
receptores beta 2
adrenérgicos, de acción
local en el pulmón;
además, inhibe
mediadores derivados de
mastocitos, por lo
que inhibe la respuesta
inmediata y tardía al
TERBUTALINA
Asma bronquial,
bronquitis
crónica y enfisema
pulmonar.
alérgeno.
Relaja el músculo liso
bronquial al unirse con
receptores adrenérgicos
beta 2. También relaja el
músculo uterino
METILXANTINAS.
Inhibición no selectiva de las fosfodiesterasas (PDE) de los nucleótidos cíclicos AMPc y GMPc, con el consiguiente
aumento intracelular de ambos, son antagonistas de la adenosina un mediador que produce broncoconstricción a través
de una compleja interacción con purinoreceptores A2
TEOFILINA
Asma bronquial.
Broncoespasmo.
Inhibe la fosfodiesterasa,
enzima que degrada al
monofosfato de
adenosina cíclico y por
ello tiene un efecto
relajante del músculo liso
bronquial, reduce la
resistencia vascular
pulmonar y facilita la
contractilidad del
diafragma.
AMINOFILINA
Asma Bronquial.
Broncoespasmo
Inhibe a la
fosfodiesterasa
produciendo relajación
del músculo liso, en
especial el bronquial.
ANTIINFLAMATORIOS.
CORTICOSTEROIDES.
Los glucocorticoides tras unirse a sus receptores intracelulares se convierten en factores de transcripción capaces de
modular la expresión génica, induciendo entre otras acciones, la sintesis de lipocartina 1, poli péptido que inhibe la
fosfolipasa A2 enzima clave en la producción de mediadores de la inflamación como prostaglandinas, leucotrienos, factor
activador de plaquetas, y disminuyen la formación de citosinas como la IL-5, IL-3 y TNF-α.
BUDESONIDA
Asma Bronquial.
BUDESONIDAFORMOTEROL
Asma bronquial.
Enfermedad pulmonar
obstructiva crónica
Asma bronquial.
BECLOMETASONA,
DIPROPIONATO DE
FLUTICASONA
Asma bronquial.
Antiinflamatorio
esteroideo y
broncodilatador
Antiinflamatorio
esteroideo y
broncodilatador
Disminuye la inflamación
bronquial, suprime la
respuesta inmunológica e
influye en el metabolismo
de proteínas, grasas y
carbohidratos
Glucocorticoide antiinflamatoria bronquial,
antialérgico y
antiproliferativo
INHIBIDORES DE LOS LEUCOTRIENOS.
Los leucotrienos son mediadores inflamatorios en el asma y quizá en otras enfermedades respiratorias, ejercen acciones
bronco-constrictoras y pro inflamatorias atraves de los receptores Cis-LT2 y otros no identificados.
La inhibición de la 5-lipooxigenasa impide la formación de leucotrienos tanto leucotrienos broncoconstrictores como LTB4
Con actividad quimiotactica y activadora de leucocitos y células inflamatorias.
MONTELUKAST
Asma bronquial.
Rinitis alérgica.
ZAFIRLUKAST
Tratamiento y profilaxis
del
asma bronquial crónica
Antagonista selectivo de
los receptores de
leucotrienos, activo por
vía oral. Inhibe
específicamente al
receptor CysLt1 de los
cisteinil
leucotrieno
Antagonista selectivo de
los receptores de
leucotrienos D4 y E4
SURFACTANTE PULMONAR.
COLFOSCERILO,
PALMITATO DE
Prevención y tratamiento Surfactante pulmonar
del
sintético.
síndrome de membrana
hialina o de insuficiencia
respiratoria progresiva del
recién nacido.
BERACTANT
Prevención y tratamiento
del
síndrome de dificultad
respiratoria.
Extracto de pulmón que
contiene fosfolípidos,
lípidos neutros, ácidos
grasos y proteínas
surfactantes que
disminuye la tensión
superficial
alveolar y previene el
colapso a presiones
transpulmonares de
reposo.
Coadyuvante en el
tratamiento para eliminar
el
hábito del tabaco
Alcaloide principal de los
productos del tabaco, se
ha demostrado que es
adictiva y que la
abstinencia está
relacionada con síntomas
de
supresión característicos.
TABAQUISMO.
NICOTINA
Opiáceos
Farm aco Opiaceo
R ecepto r M iu
Proteina G
inhi bidora
Prot eina Ef ectora
ATP
GTP
AMPc
GDP
Lamina III y VI de la corteza cerebral
Talamo
Cuerpo estriado
V ia ascendente
p ara la trasmicion
d el dolor
Co nductacia al K
Neuron a
secundaria
Conductacia al Ca
Sustancia gris periacueductal
Neurona
pri maria
No opiáceos
Antiinflamatorios
LLL