informacion para prescribir amplia ipp-a

INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR AMPLIA IPP-A
K A S M A L*
KASMAL*
(Ketotifeno)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACION
Tabletas, Solución oral, Jarabe.
Contiene cada:
Tableta
100 ml
Solución
100 ml
Jarabe
Fumarato ácido de ketotifeno
equivalente a
de ketotifeno
1 mg
20 mg
20 mg
Excipiente, c.b.p.
Vehí culo, c.b.p.
1 tableta
--
-100 ml
-100 ml
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Preventivo oral del asma y antihistamí nico.
Profilaxis y tratamiento de: Asma bronquial de cualquier tipo, incluso de las formas mixtas;
Sí ntomas asmáticos asociados a la fiebre del heno; Bronquitis alérgica; Rinitis y Conjuntivitis
alérgicas; Urticaria; Dermatitis atópica.
No es efectivo para yugular las crisis establecidas del asma.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
Después de una dosis oral la absorción de KASMAL* es casi total; la biodisponibilidad es
aproximadamente del 50%, debido al efecto de primer paso en el hí gado.
La máxima concentración plasmática promedio en niños fue de 3.5 mcg/ml (dosis= 1 mg c/12
hrs) y en adultos de 1.92 mcg/ml (dosis= 2 mg c /12 hrs), alcanzándose entre 2 y 4 horas
postadministración.
Su volumen de distribución es de 56 L/Kg y su unión a las proteí nas es de un 75% en forma
lábil. Su vida media plasmática es alrededor de 12 horas. La eliminación de ketotifeno es
bifásica, con vida media Alfa de 3-5 horas y vida media Beta de 21 horas. Al administrar
dosis de 1 mg cada 12 horas, el nivel de estado de equilibrio en plasma, fue igual en adultos y
niños.
IPPA-2
Kasmal*
Se metaboliza en el hí gado a través de glucuronización y demetilación, dando lugar a un
metabolito mayor (N- glucuronato) y a la forma N-desmetil, ambos farmacológicamente
activos. En los niños el metabolito N-desmetil, está significativamente elevado (comparado
con los adultos), indicando que el metabolismo de ketotifeno es más acelerado en los niños.
Por esta razón la dosis ponderal (mg/kg) necesaria para alcanzar respuesta óptima en algunos
niños, puede ser más alta. La dosis total, sin embargo, permanece más baja en niños que en
adultos. Estos datos farmacocinéticos indican que la mayor eliminación del fármaco en niños
mayores de 3 años permite la administración de la dosis recomendada para adultos.
El ketotifeno se excreta por ví a renal en forma inalterada 1% y de 60 a 70% en forma
metabolizada, en 48 horas. Una parte del ketotifeno y sus metabolitos son excretados por ví a
intestinal.
El mecanismo de acción en la prevención del asma bronquial involucra inhibición de la
liberación de mediadores miotónicos (particularmente leucotrienos) y alérgicos (histamina),
inhibición de substancia de reacción lenta inductora de broncoconstricción, inhibición de
eosinófilos activados y de las células T en las ví as aéreas. Estabiliza la membrana celular de
los mastocitos (con lo que disminuye la liberación de histamina). Al inhibir el FAP (Factor
Activador Plaquetario) disminuye la hiperreactividad del tracto respiratorio.
Ketotifeno inhibe la anafilaxis cutánea pasiva por antagonizar la substancia de reacción lenta
de anafilaxis, asimismo tiene una acción especí fica inhibitoria sobre los receptores H1 de la
histamina por lo que presenta eficaz efecto antialérgico. Incrementa el adenosí n monofosfato
cí clico (AMP cí clico) intracelular a través de la inhibición de la fosfodiesterasa.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Embarazo y lactancia. KASMAL*
contiene un antihistamí nico y no debe administrarse a niños menores de 1 año. No
administrarse con medicamentos depresores del sistema nervioso central (sedantes, hipnóticos,
antihistamí nicos), ni con bebidas alcohólicas.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA
Contraindicado su uso en embarazo y lactancia.
PRECAUCIONES
Se debe advertir a pacientes que manejen vehí culos automotores o cualquier tipo de
maquinaria riesgosa, así como aquellos que realicen actividades que requieran un alto estado
de alerta, que el uso de ketotifeno puede llegar a causar somnolencia o entorpecimiento de las
reacciones, principalmente al inicio de la terapia.
IPPA-3
Kasmal*
Si para el control del asma se están administrando fármacos, principalmente
corticosteroides, estos no deberán suprimirse bruscamente al iniciar la terapia con
KASMAL*, ante el peligro de provocar insuficiencia suprarrenal.
En caso de presentarse un proceso infeccioso durante la terapia con KASMAL*, éste no
deberá suspenderse y sí asociarlo a la antibioticoterapia especí fica.
En pacientes bajo terapia con antidiabéticos orales el uso de KASMAL* puede llegar a
ocasionar trombocitopenia, por lo que se recomienda en tratamientos a largo plazo, conteo
frecuente de trombocitos. En diabéticos debe ser considerado el contenido en carbohidratos de
KASMAL* solución (1.7 g por cada 5 ml), no así KASMAL* jarabe ya que su
formulación no contiene azúcar ni alcohol.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Sedación y somnolencia que disminuyen con la administración continua de ketotifeno.
Después de 12 meses de tratamiento la incidencia de somnolencia fue marcadamente inferior a
la presentada en tratamientos de 3 meses.
La sedación puede afectar hasta al 10-15% de los adultos durante la primera semana de
tratamiento, para posteriormente disminuir o desaparecer. En los niños este efecto adverso es
menos frecuente.
Se ha reportado esporádicamente la presencia de boca seca, aumento de peso o estimulación
del SNC (excitación, insomnio y nerviosismo).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
KASMAL* puede potencializar los efectos de los sedantes, hipnóticos, antihistamí nicos y
alcohol.
No posee interacciones alimenticias.
Puede ocasionar caí da reversible en la cuenta de trombocitos en los pacientes que están
recibiendo KASMAL* junto con antidiabéticos orales. Por consiguiente, se llevará a cabo
recuento de trombocitos en pacientes que toman estos fármacos en forma concomitante.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Se puede presentar trombocitopenia (Ver INTERACCIONES)
PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS,
MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Los estudios preclí nicos y clí nicos no reportan alteraciones en estos rubros.
IPPA-4
Kasmal*
DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÓN:
+
Niños mayores de 3 años y adulto 1 tableta o 1 cucharadita (5 ml) de la solución o jarabe
cada 12 hrs. durante el desayuno y cena.
+
Niños de 1 a 3 años: 1/2 tableta o 1/2 cucharadita (2.5 ml) de la solución o jarabe cada
12 hrs durante el desayuno y cena.
En pacientes sensibles a presentar somnolencia, se recomienda un plan terapéutico
progresivo durante la primera semana de tratamiento, iniciando con 1/2 tableta al dí a o
cada 12 horas e ir aumentando progresivamente hasta alcanzar la dosis de 1 tableta cada
12 hrs. al cabo de 5 dí as.
Dosis máxima recomendada 2 mg, 2 veces al dí a.
Si es necesario interrumpir KASMAL*, se hará progresivamente (2-4 meses) ya que los
sí ntomas del asma pueden reaparecer.
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y
MANEJO (ANTÍ DOTOS)
Se ha reportado una ingestión máxima de 120 mg (con recuperación total).
Los siguientes efectos fueron asociados en algunos casos con los niveles séricos de ketotifeno:
122 mg/L
Dolor abdominal leve, cefalea
16 mg/L
Desorientación, nistagmus, taquicardia, taquipnea, somnolencia
5 mg/L
Bradicardia, confusión, somnolencia
Los sí ntomas y signos de sobredosificación aguda que se han reportado son: Depresión del
SNC, (somnolencia y sedación grave, confusión y desorientación); depresión respiratoria y
disnea, hipotensión (1 caso por ingestión de 20 mg, en el cual la presión sistólica bajó de 130
a 70 mm/Hg. Se le trató con vasopresores, la recuperación fue total, sin presentar arritmias);
bradicardia, taquicardia, convulsiones (2 casos, tratados con 25 mg);dolor abdominal leve;
hiperexcitabilidad en niños; coma irreversible.
El tratamiento debe ser sintomático; lavado gástrico si el fármaco se ha ingerido
recientemente (menos de 30 a 45 minutos), no se recomienda emesis por la depresión del
SNC y convulsiones. Si fuera necesario terapia sintomática y vigilancia del sistema
cardiovascular; para combatir la excitación y las convulsiones: barbitúricos de acción corta,
benzodiazepinas.
IPPA-5
Kasmal*
Diazepam.- Adultos: 5-10 mg inicialmente, repetir cada 5-10 minutos de sernecesario.
Considerar un segundo agente si las convulsiones persisten o recurren después de la
aplicación de 30 mg. Niños: 0.2-0.5 mg/Kg repetidos cada 5 minutos de ser necesario.
Considerar un segundo agente si las convulsiones persisten o recurren después de la
aplicación de 10 mg en mayores de 5 años ó 5 mg en menores de esta edad.
PRESENTACION
KASMAL* tabletas.- Caja con 30
KASMAL* solución.- Frasco con 120 ml; con copa dosificadora.
KASMAL* jarabe.- Frasco con 120 ml; con copa dosificadora.
RECOMENDACIONES PARA EL
ALMACENAMIENTO
Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Este medicamento contiene un antihistamí nico, no debe darse a niños menores de 1 año, ni a
mujeres lactando.
No deberá tomarse simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso, ni
con bebidas alcohólicas.
Literatura exclusiva para médicos.
LABORATORIOS SILANES, S.A. DE C.V.
Amores 1304, Col. Del Valle
México 03100, D.F.
*Marca Registrada
Reg. No. 035M88 SSA-IV, 265M89 SSA-IV y 503M97 SSA-IV
IPPA N° BEAR-101059/98
INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR AMPLIA IPP-R
K A S M A L*
KASMAL*
(Ketotifeno)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACION
Tabletas, Solución oral, Jarabe.
Contiene cada:
Tableta
100 ml
Solución
100 ml
Jarabe
Fumarato ácido de ketotifeno
equivalente a
de ketotifeno
1 mg
20 mg
20 mg
Excipiente, c.b.p.
Vehí culo, c.b.p.
1 tableta
--
-100 ml
-100 ml
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Preventivo oral del asma y antihistamí nico.
Profilaxis y tratamiento de: Asma bronquial de cualquier tipo, incluso de las formas mixtas;
Sí ntomas asmáticos asociados a la fiebre del heno; Bronquitis alérgica; Rinitis y Conjuntivitis
alérgicas; Urticaria; Dermatitis atópica.
No es efectivo para yugular las crisis establecidas del asma.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Embarazo y lactancia. KASMAL*
contiene un antihistamí nico y no debe administrarse a niños menores de 1 año. No
administrarse con medicamentos depresores del sistema nervioso central (sedantes, hipnóticos,
antihistamí nicos), ni con bebidas alcohólicas.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA
Contraindicado su uso en embarazo y lactancia.
IPPR-2
Kasmal*
PRECAUCIONES
Se debe advertir a pacientes que manejen vehí culos automotores o cualquier tipo de
maquinaria riesgosa, así como aquellos que realicen actividades que requieran un alto estado
de alerta, que el uso de ketotifeno puede llegar a causar somnolencia o entorpecimiento de las
reacciones, principalmente al inicio de la terapia.
Si para el control del asma se están administrando fármacos, principalmente corticosteroides,
estos no deberán suprimirse bruscamente al iniciar la terapia con KASMAL*, ante el peligro
de provocar insuficiencia suprarrenal.
En caso de presentarse un proceso infeccioso durante la terapia con KASMAL*, éste no
deberá suspenderse y sí asociarlo a la antibioticoterapia especí fica.
En pacientes bajo terapia con antidiabéticos orales el uso de KASMAL* puede llegar a
ocasionar trombocitopenia, por lo que se recomienda en tratamientos a largo plazo, conteo
frecuente de trombocitos. En diabéticos debe ser considerado el contenido en carbohidratos de
KASMAL* solución (1.7 g por cada 5 ml), no así KASMAL* jarabe ya que su
formulación no contiene azúcar ni alcohol.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Sedación y somnolencia que disminuyen con la administración continua de ketotifeno.
Después de 12 meses de tratamiento la incidencia de somnolencia fue marcadamente inferior a
la presentada en tratamientos de 3 meses.
La sedación puede afectar hasta al 10-15% de los adultos durante la primera semana de
tratamiento, para posteriormente disminuir o desaparecer. En los niños este efecto adverso es
menos frecuente.
Se ha reportado esporádicamente la presencia de boca seca, aumento de peso o estimulación
del SNC (excitación, insomnio y nerviosismo).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
KASMAL* puede potencializar los efectos de los sedantes, hipnóticos, antihistamí nicos y
alcohol.
No posee interacciones alimenticias.
Puede ocasionar caí da reversible en la cuenta de trombocitos en los pacientes que están
recibiendo KASMAL* junto con antidiabéticos orales. Por consiguiente, se llevará a cabo
recuento de trombocitos en pacientes que toman estos fármacos en forma concomitante.
PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS,
MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Los estudios preclí nicos y clí nicos no reportan alteraciones en estos rubros.
IPPR-3
Kasmal*
DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÓN:
+
Niños mayores de 3 años y adulto o sea 1 tableta o 1 cucharadita (5 ml) de la solución o
jarabe cada 12 hrs. durante el desayuno y cena.
+
Niños de 1 a 3 años: 1/2 tableta o 1/2 cucharadita (2.5 ml) de la solución o jarabe cada
12 hrs durante el desayuno y cena.
En pacientes sensibles a presentar somnolencia, se recomienda un plan terapéutico
progresivo durante la primera semana de tratamiento, iniciando con 1/2 tableta al dí a o cada
12 horas e ir aumentando progresivamente hasta alcanzar la dosis de 1 tableta cada 12 hrs. al
cabo de 5 dí as.
Dosis máxima recomendada 2 mg, 2 veces al dí a.
Si es necesario interrumpir KASMAL*, se hará progresivamente (2-4 meses) ya que los
sí ntomas del asma pueden reaparecer.
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y
MANEJO (ANTÍ DOTOS)
Se ha reportado una ingestión máxima de 120 mg (con recuperación total).
Los siguientes efectos fueron asociados en algunos casos con los niveles séricos de ketotifeno:
122 mg/L
Dolor abdominal leve, cefalea
16 mg/L
Desorientación, nistagmus, taquicardia, taquipnea, somnolencia
5 mg/L
Bradicardia, confusión, somnolencia
Los sí ntomas y signos de sobredosificación aguda que se han reportado son: Depresión del
SNC, (somnolencia y sedación grave, confusión y desorientación); depresión respiratoria y
disnea, hipotensión (1 caso por ingestión de 20 mg, en el cual la presión sistólica bajó de
130 a 70 mm/Hg. Se le trató con vasopresores, la recuperación fue total, sin presentar
arritmias); bradicardia, taquicardia, convulsiones (2 casos, tratados con 25 mg);dolor
abdominal leve; hiperexcitabilidad en niños; coma irreversible.
El tratamiento debe ser sintomático; lavado gástrico si el fármaco se ha ingerido recientemente
(menos de 30 a 45 minutos), no se recomienda emesis por la depresión del SNC y
convulsiones. Si fuera necesario terapia sintomática y vigilancia del sistema cardiovascular;
para combatir la excitación y las convulsiones: barbitúricos de acción corta, benzodiazepinas.
IPPR-4
Kasmal*
Diazepam.- Adultos: 5-10 mg inicialmente, repetir cada 5-10 minutos de sernecesario.
Considerar un segundo agente si las convulsiones persisten o recurren después de la
aplicación de 30 mg. Niños: 0.2-0.5 mg/Kg repetidos cada 5 minutos de ser
necesario.considerar un segundo agente si las convulsiones persisten o recurren después de
la aplicación de 10 mg en mayores de 5 años ó 5 mg en menores de esta edad.
PRESENTACION
KASMAL* tabletas.- Caja con 30
KASMAL* solución.- Frasco con 120 ml; con copa dosificadora.
KASMAL* jarabe.- Frasco con 120 ml; con copa dosificadora.
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO
Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Este medicamento contiene un antihistamí nico, no debe darse a niños menores de 1 año, ni a
mujeres lactando.
No deberá tomarse simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso, ni
con bebidas alcohólicas.
Literatura exclusiva para médicos.
LABORATORIOS SILANES, S.A. DE C.V.
Amores 1304, Col. Del Valle
México 03100, D.F.
*Marca Registrada
Reg. No. 035M88 SSA-IV, 265M89 SSA-IV y 503M97 SSA-IV
IPPR- N° BEAR-101059/98