SEMINARIO DE FARMACOLOGIA Nº 2 CUESTIONARIO GUIA: Farmacocinética 1234- ¿Cuáles son los pasos de la Farmacocinética? ¿Cuáles son los componentes de la membrana que sufren mutilación? Las glicoproteínas y los glucolípidos, ¿qué rol desempeñan en la membrana? De ejemplos de proteínas receptor, proteínas bomba, proteínas enzima y proteína canal. 5- De ejemplos de transporte pasivo, e influencia de pK y pH. 6- ¿Cómo es el transporte por filtración? 7- De características de transporte activo. 8- ¿como es un transporte por difusión facilitada?, ¿y por pinocitosis? 9- Brevemente explique las características de las siguientes vías de administración: a- oral b- rectal c- parenteral (intramuscular e intravenosa) d- tópica 10- ¿Cuáles son los factores que modifican la absorción de drogas? 11- De ejemplos de drogas que circulan unidas a albúmina y glicoproteínas ácidas alfa 1 y como se produce la interacción droga-proteína plasmática 12- ¿Cómo atraviesan las drogas las barreras naturales como la Barrera HematoEncefálica (BHE), el Líquido Céfalo- Raquídeo (LCR) y la placenta? 13- De el concepto de redistribución de fármacos. 14- Del metabolismo: a- ¿Cuáles son las reacciones no sintéticas? b- ¿Cuáles son las reacciones sintéticas? 15-De ejemplos de drogas inductoras del SMOE 16- De ejemplos de drogas inhibidoras del SMOE 17- ¿Qué significa clearance renal de un fármaco?. ¿Qué importancia tiene? Determine la eliminación de orden 0 y de orden 1. De ejemplos. 18- Fórmula del volumen de distribución aparente, tiempo medio de vida. 19- ¿Qué es la concentración estable (steady state)? ¿Cuál es su importancia? 20-¿Cuál es el concepto de biodisponibilidad? 21- Observando el gráfico determine: a-¿Qué se representa en las ordenadas de uno y otro gráfico? ¿Qué escala se utiliza en cada caso? b-¿Qué se representa en las abscisas de cada uno?¿Qué escala se utiliza? c-¿Qué formas tienen las líneas obtenidas en cada uno? d- Usando uno y otro grafico: Indicar cuanto tiempo es necesario para que la concentración pase de 10 ng/ml a 8 ng/ml a 2 ng/ml a 1,5 ng/ml a 1ng/ml a 5 ng/ml: ___________hs 4 ng/ml: ___________hs 1 ng/ml: ___________hs 0,75 ng/ml: _________hs 0,5 ng/ml: __________hs e- ¿Con cuál de los gráficos fue mas fácil contestar la pregunta anterior? Tome en cuenta la respuesta para las concentraciones mas bajas f- de acuerdo alas respuestas de la consigna (d) ¿cuál es la vida media de la droga? ¿ por qué? CUADRO SINOPTICO FARMACOCINETICA CONCEPTO PASAJE DE MEMBRANA ABSORCION DISTRIBUCION BIOTRANSFORMACION EXCRESION y su relación con el tiempo eliminación DIFUSION SIMPLE PORTADORES --- FACILITADA --- ACOPLADA AL SODIO ARRASTRE POR SOLVENTE --------ULTRAFILTRACION TRANSPORTE ACTIVO SISTEMICAS VIAS DE ADMINISTRACION DIGESTIVAS----- SUBLINGUAL - BUCAL -RECTAL INHALATORIA PARENERALES -- INTRAVENOSA -- INTRAMUSCULLAR -- SUBCUTÁNEA LOCALES VIAS DE ABSORCION VIAS PARENTERAL -APARATO RESPIRATORIO -APARATO DIGESTIVO ___RECTO ___ ESTOMAGO ___INTESTINO ___MUCOSA BUCAL RIÑON ------------FILTRACION GLOMERULAR -------------SECRESION TUBULAR DE EXCRESION DISTRIBUCION HIGADO-------------BILIS OTRAS --------------TUBO DIGESTIVO GLANDULAS SALIVALES VIAS RESPIRATORIAS UNION A PROTEINAS PLASMATICAS --------DROGA UNIDA --------DROGA LIBRE ACCESO A BIOFASE BARRERA HEMATOENCEFALICA PASAJE A SALIVA Y MUCOSA BUCAL PASAJE A HUESO INTRAVENOSO ---------FASE ALFA (predomina distribución) VIAS DE ADMINISTRA CION ---------FASE BETA (predomina eliminación) BUCAL INTRAMUSCULAR SUBCUTANEA PICO PLASMATICO dosis velocidad de absorción velocidad de eliminación ELIMINACIÓN PRESISTEMICA (o de primer paso) -------------------FRACCION BIODISPONIBLE BIODISPONI BILIDAD ADMINISTRA CION SISTEMICA VELOCIDAD DE LLEGADA A CIRCULACION SISTEMICA DISTRIBUCION NECESARIA PARA ALCANZAR LA BIOFASE PICO PLASMATICO PREVIO A PICO LOCAL AREA BAJO LA CURVA CONCETRACION- TIEMPO PLASMA >BIOFAS ADMINISTRA DROGA EN BIOFASE ANTES DE LA CIRCULACION SISTEMICA PICO PLASMATICO < PICO LOCAL SISTEMICA AREA BAJO LA CURVA CONCENTRACION – TIEMPO PLASMA < BIOFASE CINETICA DE ACUMULACION (eliminación orden 1) CINETICA TIEMPO PARA ALCANZAR UNA MESETA: 4 VIDAS MEDIAS ACUMULACIÓN INVERSAMENTE PROPORCIONAL A INTERVALO ENTRE DOSIS COCIENTE PICO/VALLE PROPORCIONAL A ORDEN--------0 = CANTIDAD constante/unidad de tiempo ---------1 = FRACCION constante/unidad de tiempo 50% VIDA MEDIA DE ELIMINACION DOSIS INDEPENDIENTE (siempre orden 1) DOSIS DEPENDIENTE ----- DOSIS BAJAS= ORDEN 1 ------DOSIS ALTAS =ORDEN 0