ficha técnica o resumen de las caracte

MIBI Institute of Atomic Energy 1 mg
equipo de reactivos para preparación radiofarmacéutica EFG
Principio activo: Tetrafluoroborato de
[Tetrakis (2-metoxi-isobutil-isonitrilo) de cobre(I)]
Lea todo el prospecto detenidamente antes de empezar a usar
el medicamento
- Conserve este prospecto, ya que puede tener que volver a leerlo.
- Si tiene alguna duda, consulte a su médico o farmacéutico.
- Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es
grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este
prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Contenido del prospecto:
1. Qué es MIBI Institute of Atomic Energy y para qué se utiliza
2. Antes de usar MIBI Institute of Atomic Energy
3. Cómo usar MIBI Institute of Atomic Energy
4. Posibles efectos adversos
5. Conservación de MIBI Institute of Atomic Energy
6. Información adicional
1. QUÉ ES MIBI Institute of Atomic Energy Y PARA QUÉ SE
UTILIZA
MIBI Institute of Atomic Energy es un radiofármaco para uso diagnóstico para estudiar la circulación sanguínea (perfusión miocárdica) mediante la obtención de una imagen del corazón (gammagrafía), por
ejemplo para detectar ataques cardíacos (infartos de miocardio) o cuando algún trastorno ocasiona una irrigación sanguínea insuficiente a
(una zona) del músculo cardíaco (isquemia).
La gammagrafía con tecnecio (99mTc) sestamibi se utiliza como medio
de:
- exploración en casos de trastorno cardíaco isquémico
- exploración para la detección y localización de zonas infartadas
- exploración para ver cómo bombea el corazón y/o cuánta sangre
bombea en cada latido (función ventricular total, es decir el funcionamiento de las cavidades cardíacas; o uso del método de primer
paso para determinar el volumen sistólico y/o la movilidad local de la
pared).
- examen para la detección del cáncer de mama cuando la mamografía es dudosa
- examen para localizar tejido paratiroideo con sobreproducción de
hormona paratiroidea (hiperparatiroidismo), y en pacientes con glándulas paratiroideas enfermas previamente a una intervención
2. ANTES DE USAR MIBI Institute of Atomic Energy
No use MIBI Institute of Atomic Energy
Si es usted alérgico (hipersensible) al principio activo o a cualquiera de
los demás componentes de MIBI Institute of Atomic Energy.
Tenga especial cuidado con MIBI Institute of Atomic Energy
La administración de radiofármacos origina riesgos para otras personas
a través de la radiación externa o la contaminación por derrames de
orina, vómitos, etc. Deben por tanto tomarse medidas de protección
frente a la radiación de acuerdo a la normativa nacional.
Los radiofármacos deben ser administrados únicamente por personal
autorizado. Deben extremarse las precauciones durante su manipulación, evitando la exposición del personal y de los pacientes a riesgos
innecesarios. La autorización de recepción y uso de radiofármacos depende de la normativa nacional vigente.
El contenido del vial del equipo de reactivos MIBI Institute of Atomic
Energy está indicado para la preparación del radiofármaco tecnecio
(99mTc) sestamibi y sólo puede ser administrado a un paciente tras seguir
el procedimiento de adición del isótopo radiactivo.
Con el fin de minimizar la dosis de radiación absorbida por la vejiga, se
recomienda beber agua en abundancia después de recibir la inyección
para facilitar un vaciamiento frecuente de la vejiga.
No es habitual que este producto se utilice en pacientes menores de
FICHA TÉCNICA O RESUMEN DE LAS CARACTERISTICAS DEL PRODUCTO
18 años, ya que no se ha investigado completamente en ese grupo de
edad.
Uso de otros medicamentos
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
MIBI Institute of Atomic Energy 1 mg equipo de reactivos para preparación
radiofarmacéutica EFG
El uso de otros medicamentos no tiene influencia sobre los efectos de
este medicamento.
Este medicamento es únicamente para uso diagnóstico.
Informe a su médico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros
medicamentos, incluso los adquiridos sin receta.
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada vial contiene 1 mg de tetrafluoroborato de [Tetrakis (2-metoxi-isobutil-isonitrilo) cobre(I)]
Uso de MIBI Institute of Atomic Energy con los alimentos y bebidas
Para reconstituir con solución inyectable de pertecnetato (99mTc) de sodio.
El radionucleido no forma parte del equipo de reactivos.
No debe comer ni beber durante al menos las cuatro horas previas al
inicio del estudio. Su médico puede pedirle que ingiera una comida ligeramente grasa o que beba un vaso o dos de leche después de cada
inyección y antes de iniciarse la adquisición de imágenes.
Excipientes:
Cada vial contiene 0,009 mmol (0,2 mg) de sodio.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
Embarazo y lactancia
3. FORMA FARMACÉUTICA
Equipo de reactivos para preparación radiofarmacéutica
El producto es un polvo liofilizado blanco
La existencia de embarazo debe excluirse si es necesario administrar
radiofármacos a mujeres en edad fértil. Si una mujer ha tenido una falta
en el ciclo menstrual, debe considerarse como embarazada hasta que
se pueda confirmar o excluir el embarazo.
Consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar cualquier medicamento. Es importante que informe a su médico si es probable que
pueda estar embarazada. Debe sopesarse minuciosamente el uso de
radiofármacos durante el embarazo. Su médico sólo le administrará
este producto durante el embarazo si está previsto que el beneficio supere los riesgos.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Medicinale solo per uso diagnostico.
Este medicamento es únicamente para uso diagnóstico.
Después de la reconstitución y marcaje con solución inyectable de pertecnetato (99mTc) de sodio, la solución de tecnecio (99mTc) sestamibi obtenida tiene las siguientes indicaciones:
- Gammagrafía miocárdica de perfusión para la detección y localización
de la enfermedad arterial coronaria e infarto de miocardio.
- Evaluación de la función ventricular global (tomogammagrafía sincronizada [gated SPECT] con el ECG para la evaluación de la fracción de
ejección, volúmenes y la motilidad regional de la pared del ventrículo izquierdo).
- Mamogammagrafía isotópica para la detección del cáncer de mama:
Detección del cáncer de mama cuando la mamografía es no concluyente, insuficiente o indeterminada.
- Localización de tejido paratiroideo hiperfuncionante en pacientes con
hiperparatiroidismo recurrente o persistente, y en pacientes programados a cirugía de las glándulas paratiroides.
Lactancia: Si está amamantando a su hijo, infórmelo a su médico, ya
que él puede aconsejarle que interrumpa la lactancia materna hasta
que la radioactividad se haya elimininado de su organismo. Eso tarda
unas 24 horas. La leche obtenida debe desecharse.
Conducción y uso de máquinas
La influencia del radiofármaco sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula.
Información importante sobre algunos de los componentes de
MIBI Institute of Atomic Energy
4.2. Posología y forma de administración
Para uso intravenoso tras reconstitución y marcaje con solución inyectable
de pertecnetato (99mTc) de sodio (que no se incluye en este equipo de reactivos).
Para consultar las instrucciones para la preparación y el control de la pureza radioquímica del radiofármaco, ver sección 12.
Para consultar la preparación del paciente, ver sección 4.4.
Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por
vial, por lo que se considera esencialmente "exento de sodio".
3. CÓMO USAR MIBI Institute of Atomic Energy
MIBI Institute of Atomic Energy debe reconstituirse con una solución
de pertecnetato (99mTc) de sodio antes de su administración. Su médico
decidirá la cantidad que se debe utilizarse.
Dependiendo del estudio que se realice, la dosificación recomendada
variará entre 200 y 2.000 MBq (megabequerelios, la unidad que se utiliza para expresar la radioactividad).
La solución inyectable preparada se le inyectará en una vena antes de
obtener la gammagrafía. La gammagrafía se obtendrá en un plazo de
5 a 10 minutos o hasta 6 horas después de la inyección, dependiendo
del estudio.
En el caso de un estudio cardíaco pueden ser necesarias dos inyecciones, una en reposo y otra tras esfuerzo (por ejemplo durante un ejercicio físico). Las dos inyecciones se aplicarán con un intervalo de
separación de por lo menos dos horas y se le administrará una dosis
no superior a 2.000 MBq en total (protocolo de un día). También es posible un protocolo de dos días.
Pauta posológica
Adultos, incluidos pacientes de edad avanzada (mayor de 65 años de
edad):
El intervalo de dosis recomendadas para administración intravenosa a un
paciente de peso medio (70 kg) es la siguiente:
Para la obtención de imágenes de las paratiroides 200 a 750 MBq inyectados en bolo
Método de administración
La preparación radiactiva de tecnecio (99mTc) sestamibi está concebida
para uso exclusivamente por vía intravenosa bajo la estrecha supervisión de personal especializado. Durante la preparación y la administración de un radiofármaco se deben observar estrictamente la
normativa sobre seguridad para los trabajadores profesionalmente expuestos a las radiaciones ionizantes.
3 kg = 0,10
4 kg = 0,14
6 kg = 0,19
8 kg = 0,23
10 kg = 0,27
12 kg = 0,32
14 kg = 0,36
16 kg = 0,40
18 kg = 0,44
20 kg = 0,46
22 kg = 0,50
24 kg = 0,53
26 kg = 0,56
28 kg = 0,58
30 kg = 0,60
32 kg = 0,62
34 kg = 0,64
36 kg = 0,66
38 kg = 0,68
40 kg = 0,70
42 kg
44 kg
46 kg
48 kg
50 kg
52 – 54 kg
56 – 58 kg
60 – 62 kg
64 – 66 kg
68 kg
= 0,78
= 0,80
= 0,82
= 0,85
= 0,88
= 0,90
= 0,92
= 0,96
= 0,98
= 0,99
Pacientes con insuficiencia hepática:
La selección de la dosis para pacientes con disminución de la función hepática debe realizarse en general con cautela y empezando habitualmente
en el extremo inferior del intervalo de dosis.
Pacientes con insuficiencia renal:
La exposición a la radiación ionizante puede verse aumentada en caso de
fallo renal. Eso debe tenerse en cuenta al calcular la actividad que se va a
administrar.
Método de administración de MIBI Institute of Atomic Energy y exploración gammagráfica:
Para el diagnóstico de cardiopatía isquémica se requieren dos inyecciones
(en condiciones de esfuerzo y en reposo) con el fin de poder diferenciar
entre la disminución de la captación miocárdica de carácter transitorio o
persistente. Para el protocolo de esfuerzo/reposo de dos días, entre 600
y 900 MBq por estudio inyectando una dosis en reposo y otra dosis
tras ejercicio, en dos días diferentes, pero sin superar una dosis total de
1.800 MBq. Para el protocolo de un día, entre 400 y 500 MBq para la primera inyección y entre 1.200 y 1.500 MBq para la segunda, pero sin superar una dosis total de 2.000 MBq. El protocolo de un día se puede
realizar en cualquier orden (esfuerzo/reposo o reposo/esfuerzo) pero las
dos inyecciones deben ser administradas con al menos dos horas de separación entre sí (para permitir el decaimiento físico del tecnecio (99mTc) de
la primera inyección) y tras el esfuerzo se debería instar al paciente a continuar con el mismo durante un minuto más (dentro de lo posible).
Para el diagnóstico de infarto de miocardio suele ser suficiente con una
inyección en reposo.
La dosis de radiación administrada debe ser la mínima posible en función
del objetivo médico esperado.
Debe justificarse cualquier inyección de actividades mayores a los NRD
(niveles de referencia diagnósticos).
La gammagrafía debe comenzar aproximadamente 60 minutos después
de la inyección con el fin de permitir el aclaramiento hepatobiliar. Se pueden demorar únicamente las imágenes tanto en reposo como tras esfuerzo
obtenidas tras la administración de vasodilatadores por el riesgo de mayor
actividad de subdiafragmática de tecnecio (99mTc). No existen evidencias
de cambios significativos en la concentración o redistribución del trazador
en el miocardio. Es por tanto posible adquirir las imágenes hasta pasadas
6 horas después de la inyección. La prueba se puede realizar según un
protocolo de un día o dos días.
Para el diagnóstico de cardiopatía isquémica e infarto de miocardio se pueden realizar imágenes planares o tomográficas. Ambas pueden estar sincronizadas con el ECG.
Gammagrafía miocárdica de perfusión para la detección y localización de
la enfermedad arterial coronaria e infarto de miocardio:
400 – 900 MBq
Para la obtención de imágenes planares se deberían utilizar las tres proyecciones planares estándar (anterior, OAI (oblicua anterior izquierda) 45°,
OAI 70° o LI (lateral izquierda)) (p.ej. 5-10 minutos cada una).
Evaluación de la función ventricular global:
600 – 800 MBq inyectados en bolo.
Las imágenes tomográficas se deben obtener, dependiendo de la dosis
inyectada, durante aproximadamente 20-40 segundos.
Para obtención de imágenes de la mama:
740 a 925 MBq inyectados en bolo, en el brazo opuesto a la lesion
Para la valoración de la función ventricular global se pueden utilizar las mismas técnicas y proyecciones estándar establecidas para estudios de fracción de eyección de primer paso con pertecnetato de tecnecio (99mTc); los
datos se deben adquirir en modo lista o en modo trama rápida de imágenes ("frame mode") en un ordenador con una gammacámara de alta tasa
de contaje. Se pueden utilizar protocolos de tomogammagrafía sincronizada (gated SPECT) con el ECG para la valoración de la motilidad regional
de la pared ventricular; no obstante, en ese caso la interpretación de las
imágenes debe ser exclusivamente visual salvo que se disponga de un
programa informático específico para la evaluación de tales imágenes.
Para la obtención de imágenes de las paratiroides:
200 a 750 MBq inyectados en bolo
Para obtención de imágenes de la mama 740 a 925 MBq inyectados
en bolo, en el brazo opuesto a la lesion
✂
PROSPECTO: INFORMACIÓN PARA EL USUARIO
Población pediátrica (menor de 18 años de edad):
Se ha de sopesar con cuidado el uso en la población pediátrica, teniendo en cuenta las necesidades clínicas y valorando la relación
riesgo/beneficio en este grupo de pacientes. No se han establecido
completamente la seguridad y la eficacia en población pediátrica menores de 18 años.
Las dosis de radiactividad a administrar a pacientes pediátricos deberán
modificarse de acuerdo con las recomendaciones del Grupo de Trabajo
de Pediatría de la EANM (1990).
Debe administrarse una fracción de la actividad recomendada para los
adultos en función del peso corporal, utilizando los siguientes coeficientes:
Obtención de imágenes de la mama
La obtención de imágenes de la mama se inicia óptimamente 5 a 10 minutos después de la inyección, con la paciente en posición prona, con la
mama pendiente libremente. Debe obtenerse una imagen lateral, durante
10 minutos, de la mama sospechosa de estar afectada de cáncer, con la
parte frontal de la cámara lo más cerca posible de la mama.
A continuación, deberá cambiarse la posición de la paciente, para que la
otra mama quede pendiente, y debe obtenerse una imagen lateral de la
misma. Luego, puede obtenerse una imagen en posición supina anterior,
con los brazos de la paciente detrás de la cabeza.
Obtención de imágenes de las glándulas paratiroides:
La obtención de imágenes de las glándulas paratiroides depende de si se
emplea una técnica de sustracción o de lavado. Para la técnica de sustracción puede emplearse iodo (123I) o tecnecio (99mTc), y debe efectuarse
según la bibliografía, las guías y las actividades recomendadas.
Si se emplea una técnica de doble fase, se inyectan 370 a 740 MBq de
Tecnecio (99mTc) sestamibi, y la primera imagen del cuello y del tórax se
obtiene 10 minutos después. Después de un periodo de lavado de una a
dos horas, se obtienen de nuevo imágenes del cuello y del tórax.
Las imágenes planares pueden complementarse mediante SPECT o
SPECT/TAC precoces y tardías.
4.3. Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Embarazo: ver sección 4.6
Población pediátrica (menor de 18 años de edad): ver sección 4.2
Se deben considerar especialmente técnicas alternativas que no impliquen
radiación ionizante.
Indicación de la exploración
Para todos los pacientes, la exposición a la radiación ionizante debe estar
justificada en función del objetivo médico esperado, obtenido con la mínima dosis posible de radiación recibida por el paciente.
En pacientes con disminución de la función renal: es posible que la exposición a la radiación sea mayor en estos pacientes.
Preparación del paciente
Este producto debe administrarse a los pacientes suficientemente hidratados.
Para reducir la exposición de la vejiga a la radiación se debe pedir a los
pacientes que ingieran suficiente cantidad de líquido y que vacíen la vejiga
con frecuencia.
Gammagrafía miocárdica de perfusión: Si es posible, los pacientes deben
ayunar durante al menos cuatro horas antes de la realización del estudio.
Se recomienda que después de cada inyección y previamente a la adquisición de las imágenes los pacientes ingieran una comida ligeramente
grasa o beban uno o dos vasos de leche. Eso estimulará un aclaramiento
hepatobiliar rápido del tecnecio (99mTc) sestamibi visualizando menor actividad hepática en la imagen.
Para la prueba de esfuerzo es necesario tener en consideración las contraindicaciones y precauciones generales de la ergometría y la prueba de
estrés farmacológico.
Si se produce alguna reacción de hipersensibilidad, debe interrumpirse inmediatamente la administración del medicamento y, si fuera necesario, iniciarse el tratamiento apropiado por vía intravenosa. Se debe disponer de
los medicamentos y equipos oportunos (p.ej. tubo endotraqueal y respirador) fácilmente accesibles.
Advertencias generales
Los radiofármacos deben ser recibidos, utilizados y administrados exclusivamente por personal cualificado, que esté debidamente autorizado para
el uso y manipulación de radionucleidos, en centros asistenciales autorizados. Su recepción, almacenamiento, uso, transporte y eliminación están
sujetos a las normas y/o licencias correspondientes de los organismos oficiales competentes.
Los radiofármacos destinados a la administración a pacientes deben ser
preparados por el usuario de manera que cumplan tanto los requisitos de
seguridad radiológica como de calidad farmacéutica. Se deben tomar las
precauciones asépticas apropiadas de acuerdo con las Normas de Correcta Fabricación y Uso de Radiofármacos.
El contenido del vial está previsto exclusivamente para uso en la preparación de tecnecio (99mTc) sestamibi y no debe administrarse directamente
al paciente sin haber seguido antes el procedimiento de preparación.
Debe evitarse estrictamente la extravasación del radiofármaco durante la
inyección por el potencial daño tisular.
Advertencias para obtención de imágenes de la mama
Utilizando detectores estándar, no se ha descrito ninguna lesión de < 5 mm.
Advertencias relacionadas con los excipientes
Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por dosis,
esto es, está esencialmente "libre de sodio".
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se han realizado estudios de interacciones. No obstante, los medicamentos que afectan a la función y/o el flujo sanguíneo miocárdicos pueden
originar resultados falsos negativos en el diagnóstico de la enfermedad
arterial coronaria. Por esa razón, debe tenerse en cuenta la medicación
concomitante cuando se interpretan los resultados de la exploración gammagráfica.
4.6. Embarazo y lactancia
Mujeres en edad fértil:
Cuando sea necesario administrar radiofármacos a mujeres en edad fértil,
deben buscarse siempre indicios sobre un posible embarazo. Toda mujer
que presente un retraso en la menstruación debe considerarse que está
embarazada mientras no se demuestre lo contrario. En caso de duda, es
fundamental que la exposición a la radiación sea la mínima necesaria para
obtener la información clínica deseada. Debe considerarse la posibilidad
de realizar técnicas alternativas que no impliquen el uso de radiaciones ionizantes.
Mujeres embarazadas
La dosis anticipada en el útero como consecuencia de una inyección en
reposo de 740 MBq sería de 5,8 mGy. Una dosis de radiación superior a
0,5 mGy (aproximadamente equivalente a la exposición procedente de la
radiación anual de fondo) podría dar lugar a riesgos para el feto; no está,
por tanto, recomendada la administración de tecnecio (99mTc) sestamibi en
mujeres embarazadas. Si se decide llevar a cabo el procedimiento en mujeres embarazadas, deberá prestarse especial atención a la optimización
de la exposición, teniendo en cuenta tanto la exposición de la madre gestante como la del feto. No se debe superar una dosis fetal de 1 mGy. La
disminución de la actividad administrada no debe afectar a la probabilidad
de alcanzar un resultado diagnóstico.
Lactancia
Antes de administrar este radiofármaco a una madre que está amamantando a su hijo/a, debe considerarse la posibilidad de retrasar razonablemente la exploración hasta que la madre haya suspendido la lactancia y
plantearse si se ha seleccionado el radiofármaco más adecuado, teniendo
en cuenta la secreción de actividad en la leche materna. Si la administración durante la lactancia es inevitable, la lactancia debe suspenderse durante 24 horas tras la administración de este radiofármaco y desecharse
la leche extraída durante ese periodo.
El contacto directo de la madre con el niño debe restringirse durante este
período.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han descrito efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
4.8. Reacciones adversas
La tabla siguiente recoge las frecuencias de ocurrencia a que se hace referencia en esta sección:
Muy frecuentes
Frecuentes
Poco frecuentes
Raras
Muy raras
(≥1/10)
(≥1/100 a <1/10)
(≥1/1.000 a <1/100)
(≥1/10.000 a <1/1.000)
(<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede
estimarse a partir de los datos disponibles)
Trastornos cardíacos
Poco frecuentes: Dolor torácico/angina de pecho, ECG anómalo.
Raros: Arritmia.
Trastornos del sistema nervioso:
Poco frecuentes: Cefalea.
Raros: Convulsiones (poco tiempo después de la administración), síncope.
Trastornos gastrointestinales:
Poco frecuentes: Náuseas.
Raros: Dolor abdominal.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Raros: Reacciones alérgicas en la piel o las mucosas con exantema (prurito, urticaria, edema), vasodilatación, reacciones locales en el lugar de inyección, sarpullido sin picazón, hipoestesia y parestesia, rubefacción.
Muy raros: Se han descrito otras reacciones de hipersensibilidad en pacientes predispuestos.
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): Eritema multiforme.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:
Frecuentes: Inmediatamente después de la inyección puede observarse
un sabor metálico o amargo, parcialmente en combinación con sequedad
bucal y la alteración del sentido del olfato.
Raros: Fiebre, fatiga, mareos, dolor transitorio de tipo artrítico, dispepsia.
Trastornos del sistema inmunológico:
Raros: Reacciones de hipersensibilidad severas tales como disnea, hipotensión, bradicardia, astenia y vómitos (habitualmente dentro de las dos
horas siguientes a la administración), angioedema.
Otros trastornos:
La exposición a la radiación ionizante está vinculada a la inducción de cáncer y a la posibilidad de desarrollar defectos hereditarios. Como la mayoría
de las exploraciones de Medicina Nuclear se realizan con bajos niveles de
radiación, inferiores a 20 mSv, la probabilidad de que se produzcan estas
reacciones es baja. Después de la administración de la máxima actividad
recomendada de este producto de 2.000 MBq, la dosis efectiva es de
18 mSv en reposo y 15,8 mSv tras el esfuerzo.
4.9. Sobredosis
En caso de administración accidental de una sobredosis de tecnecio
(99mTc) sestamibi, la dosis de radiación recibida por el paciente debe reducirse aumentando la eliminación corporal del radionucleido, en la medida
de lo posible, mediante diuresis forzada, vaciamiento frecuente de la vejiga
y estimulación del tránsito gastrointestinal.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: radiofármacos para diagnóstico; compuestos
marcados con tecnecio (99mTc), código ATC: V 09G A01
A las concentraciones químicas y actividades utilizadas para las exploraciones diagnósticas no parece que el tecnecio (99mTc) sestamibi tenga actividad farmacodinámica.
Tras la reconstitución y marcaje con solución inyectable de pertecnetato
(99mTc) de sodio, Ph. Eur., se forma el siguiente complejo tecnecio (99mTc)
sestamibi:
Tc (MIBI)6+
99m
Donde: MIBI = 2-metoxiisobutilisonitrilo.
El Tecnecio ( Tc) sestamibi, si se administra a las actividades habituales
y de la manera habitual, no tiene efectos farmacodinámicos detectables
clínicamente.
99m
Consideraciones generales
El (99mTc) sestamibi, al ser un complejo catiónico lipofílico, penetra en las
células atraído por los potenciales transmembrana negativos y se acumula
en el compartimento celular de carga más negativa, las mitocondrias.
Este procedimiento depende principalmente de la vascularización tisular y
el correspondiente flujo sanguíneo en relación con el tamaño del objetivo,
la concentración extracelular de sestamibi y la actividad metabólica celular,
principalmente representada por el número y la actividad de las mitocondrias.
La acumulación de sestamibi no permite en principio diferenciar entre tejidos malignos y benignos. No obstante, la comparación con hallazgos citológicos/histológicos indica que podría permitir distinguir entre lesiones
con diferente metabolismo mitocondrial.
Aunque generalmente se supone que las células tumorales presentan potenciales de membrana intrínsecos elevados y una actividad mitocondrial
aumentada, la captación celular de sestamibi se considera un procedimiento predominantemente inespecífico de la presencia de tumores.
En casos de multirresistencia a fármacos (MDR), se ha constatado un aumento de la salida de sestamibi correlacionado con la actividad y la sobreexpresión de la glicoproteína P. Eso podría tener utilidad pronóstica
pero también dar lugar a resultados falsos negativos si no se tiene en cuenta.
Imágenes cardiacas
El tecnecio (99mTc) sestamibi se une a la membrana mitocondrial, y contar
con un potencial de membrana mitocondrial intacta resulta importante para
su unión intracelular.
La captación de tecnecio (99mTc) sestamibi en el miocardio es proporcional
al flujo sanguíneo en el intervalo fisiológico de fluojo. La tasa de captación
pasiva viene determinada por la permeabilidad de la membrana al fármaco
y por el área superficial del lecho vascular al que está expuesto. Puesto
que el radiotrazador entra en la célula mediante difusión, se infraestimará
el flujo sanguíneo cuando el flujo sea elevado (>2,0 ml/g/minuto).
Para un flujo coronario entre 0,52 y 3,19 ml/g/minuto, se obtuvo un valor
promedio de extracción miocárdica de tecnecio (99mTc) sestamibi de 0,38
+/- 0,09. El tecnecio (99mTc) sestamibi presente en la sangre se distribuye
rápidamente en los tejidos. Cinco minutos después de la inyección, sólo
Experimentos con animales han mostrado que la captación no depende
de la capacidad funcional de la bomba de sodio-potasio.
Eliminación
La principal vía de eliminación metabólica del tecnecio (99mTc) sestamibi es
el sistema hepatobiliar. La actividad de la vesícula biliar aparece en el intestino en el plazo de una hora desde la inyección. Aproximadamente el
veintisiete por ciento de la dosis inyectada se aclara mediante eliminación
renal transcurridas 24 horas y aproximadamente un treinta y tres por ciento
de la dosis inyectada se elimina en las heces en el plazo de 48 horas.
Cinco minutos después de la inyección permanece en circulación en torno
a un 8 % de la dosis inyectada.
Semivida
La semivida (T½) biológica en el miocardio es de aproximadamente siete (7)
horas en condiciones de reposo y tras esfuerzo. La semivida (T½) efectiva
(que incluye la semivida biológica y el periodo de semidesintegración) es
de aproximadamente tres (3) horas.
Captación miocárdica
La captación miocárdica, que depende del flujo coronario, es de un 1,5 %
de la dosis inyectada en condiciones de esfuerzo y un 1,2 % de la dosis
inyectada en reposo.
Puesto que el radiotrazador entra en la célula mediante difusión, infraestimará el flujo sanguíneo cuando sea elevado (>2,0 ml/g/minuto). Con
flujo coronario variable entre 0,52 y 3,10 ml/g/minuto, se obtuvo un valor
promedio de extracción miocárdica del tecnecio (99mTc) sestamibi de
0,38 +/- 0,09.
Se puede utilizar la tomogammagrafía sincronizada (gated SPECT) con el
ECG para monitorizar los cambios (o la estabilidad) de la función ventricular
izquierda a lo largo del tiempo.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
En estudios de toxicidad intravenosa aguda realizados en ratones, ratas y
perros, la dosis más baja de tecnecio (99mTc) sestamibi que resultó mortal
fue de 7 mg/kg (expresada como contenido de Cu (MIBI)4 BF4) en ratas
hembra. Eso corresponde a 500 veces la dosis máxima en humanos
(DMH) de 0,014 mg/kg para adultos (70 kg). El valor DL50 (calculado según
el método de Litchfield-Wilcoxon) en ratones es de 19 mg/kg de masa
corporal, que corresponde a 1.300 veces la dosis máxima en humanos
(DMH). Ni las ratas ni los perros presentaron efectos relacionados con el
tratamiento a dosis de tecnecio (99mTc) sestamibi de 0,42 mg/kg (30 veces
la DMH) y 0,07 mg/kg (5 veces la DMH) respectivamente durante 28 días.
6.2. Incompatibilidades
Las reacciones de marcaje con tecnecio implicadas dependen del mantenimiento del nivel de estaño (II) en el estado reducido. No se debe utilizar,
por tanto, pertecnetato (99mTc) de sodio inyectable que contenga oxidantes.
6.3. Período de validez
1 año
En su uso se ha demostrado su estabilidad química y física durante
12 horas a temperaturas por debajo de 25 ºC.
Desde el punto de vista microbiológico, el producto debe utilizarse inmediatamente, a menos que el método de abertura, de marcación y de dilución imposibilite el riesgo de contaminación microbiológica.
Si no se utiliza inmediatamente, los tiempos y las condiciones de conservación antes de su empleo quedarán bajo la responsabilidad del usuario.
6.4. Precauciones especiales de conservación
Conservar en nevera (entre 2 °C y 8 °C).
El contenido del vial no es radiactivo. No obstante, tras el marcaje con solución inyectable de pertecnetato (99mTc) de sodio, el radiofármaco obtenido es radiactivo y debe cumplirse la normativa sobre protección y
seguridad vigente.
Para consultar las condiciones de conservación del medicamento reconstituido y marcado, ver sección 6.3.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
El envase es un vial de vidrio borosilicato multidosis con una capacidad
nominal de 10 ml (tipo I de la Ph.Eur.) sellado con un tapón de goma de
clorobutilo sintética y una cápsula de cierre de aluminio.
Los viales se suministran empaquetados en cajas de cartón y hay disponibles paquetes de 3 ó 6 viales.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
El producto marcado puede diluirse con una solución salina al 0,9% de
cloruro de sodio antes de su administración.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que
hayan estado en contacto con el mismo se realizará de acuerdo con la
normativa local.
El contenido del equipo antes de la preparación no es radiactivo. No obstante, tras la adición de la solución inyectable de pertecnetato 99mTc de
sodio, la preparación final deberá mantenerse adecuadamente protegida
con blindaje.
Tras la reconstitución, tanto el envase como el contenido no utilizado deberán eliminarse como residuos radiactivos de acuerdo con la legislación
nacional e internacional relativa a materiales radiactivos.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
National Centre for Nuclear Research
Andrzej Sołtan 7
05-400 Otwock, POLAND
Telephone: +48 22 718 07 00
Fax: +48 22 718 03 50
E-Mail: [email protected]
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
71371
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN
Septiembre de 2008
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
09/2010
Dosis absorbida por unidad de actividad administrada (mGy/MBq)
(prueba en reposo)
Órgano
Adulto
15 años
10 años
5 años
1 año
Dosis efectiva
(mSv/MBq)
0,0079
0,0094
0,032
0,012
0,0060
0,0041
0,0055
0,011
0,0091
0,0064
0,011
0,0037
0,0076
0,0048
0,0055
0,0064
0,0093
0,0043
0,010
0,044
0,018
0,0087
0,0060
0,0080
0,015
0,014
0,0095
0,0015
0,0058
0,012
0,0071
0,0080
0,0099
0,014
0,0064
0,021
0,063
0,025
0,013
0,0090
0,012
0,023
0,021
0,013
0,0020
0,0090
0,017
0,011
0,012
0,019
0,020
0,0098
0,035
0,11
0,044
0,023
0,017
0,023
0,040
0,035
0,023
0,0029
0,017
0,030
0,020
0,023
0,035
0,035
0,018
0,010
0,016
0,023
0,045
La dosis efectiva por unidad de actividad administrada se ha calculado
para una frecuencia de micción de cada 3,5 horas en adultos.
La dosis efectiva resultante de la administración de una actividad (máxima
recomendada) de 2.000 MBq de tecnecio (99mTc) sestamibi a un adulto
con un peso de 70 kg es de aproximadamente 18 mSv en reposo y
15,8 mSv en condiciones de esfuerzo.
Glándulas adrenales 0,0075
Vejiga
0,011
Superficies óseas 0,0082
Cerebro
0,0052
Mamas
0,0038
Vesícula biliar
0,039
Tracto gastrointestinal
Estómago
0,0065
Intestino delgado 0,015
Colon
0,024
Intestino grueso ascendente
0,027
Intestino grueso descendente
0,019
Corazón
0,0063
Riñones
0,036
Hígado
0,011
Pulmones
0,0046
Músculos
0,0029
Esófago
0,0041
Ovarios
0,0091
Páncreas
0,0077
Médula ósea roja
0,0055
Glándulas salivares 0,014
Piel
0,0031
Bazo
0,0065
Testículos
0,0038
Timo
0,0041
Tiroides
0,0053
Útero
0,0078
Resto del organismo 0,0031
0,0099
0,014
0,010
0,0071
0,0053
0,045
0,015
0,019
0,016
0,011
0,0071
0,058
0,022
0,023
0,021
0,016
0,011
0,010
0,038
0,041
0,038
0,027
0,020
0,32
0,0090
0,018
0,031
0,015
0,029
0,050
0,021
0,045
0,079
0,035
0,080
0,015
0,035
0,057
0,089
0,17
0,025
0,0082
0,043
0,014
0,0064
0,0037
0,0057
0,012
0,010
0,0071
0,017
0,0041
0,0086
0,0050
0,0057
0,0079
0,010
0,0039
0,041
0,012
0,059
0,021
0,0097
0,0054
0,0086
0,018
0,016
0,011
0,022
0,0064
0,014
0,0075
0,0086
0,012
0,015
0,0060
0,065
0,018
0,085
0,030
0,014
0,0076
0,013
0,025
0,024
0,030
0,015
0,0098
0,020
0,011
0,013
0,024
0,022
0,0088
0,12
0,030
0,015
0,052
0,025
0,014
0,023
0,045
0,039
0,044
0,026
0,019
0,034
0,021
0,023
0,045
0,038
0,016
Una vez completado el procedimiento de radiomarcado, compruebe que
el contenido del vial es transparente y no presenta materia particulada o
decoloración.
Dosis efectiva
(mSv/MBq)
0,012
0,018
0,028
0,053
Instrucciones para la preparación de tecnecio ( 99m Tc) sestamibi:
0,0090
Dosis absorbida por unidad de actividad administrada (mGy/MBq)
(prueba durante el ejercicio)
Órgano
Adulto
15 años
Glándulas adrenales 0,0066
Vejiga
0,0098
Superficies óseas 0,0078
Cerebro
0,0044
Mamas
0,0034
Vesícula biliar
0,033
Tracto gastrointestinal
Estómago
0,0059
Intestino delgado 0,012
Colon
0,019
Intestino grueso ascendente
0,022
Intestino grueso descendente
0,016
10 años
5 años
1 año
0,0087
0,013
0,0097
0,0060
0,0047
0,038
0,013
0,017
0,014
0,0093
0,0062
0,049
0,019
0,021
0,020
0,014
0,0097
0,086
0,033
0,038
0,036
0,023
0,018
0,26
0,0081
0,015
0,025
0,013
0,024
0,041
0,019
0,037
0,064
0,032
0,066
0,12
0,028
0,046
0,072
0,13
0,021
0,034
0,053
0,099
12. INSTRUCCIONES PARA LA PREPARACIÓN DE RADIOFÁRMACOS
El vial se reconstituye con un volumen 1-5 ml de solución inyectable con
un máximo de 11 GBq de solución estéril y libre de oxidantes de pertecnetato (99mTc) de sodio. Previamente a la administración al paciente se debe
comprobar la pureza radioquímica de la solución procedente del vial reconstituido con el método recomendado que se describe a continuación.
El procedimiento de marcaje radiactivo debe ser llevado a cabo en condiciones asépticas por personal cualificado y experimentado.
Como ocurre con cualquier fármaco, no debe utilizarse cuando la integridad del vial se haya visto comprometida en cualquier momento durante la
preparación del producto. Por lo tanto, es preciso inspeccionar atentamente el vial en busca de posibles daños, en particular fisuras, antes de
proceder con el procedimiento de marcado radiactivo. No utilice un vial
dañado, ya que podría romperse durante el calentamiento.
Previamente a la adición de pertecnetato (99mTc) de sodio al vial deberá incorporarse al cuello de éste una etiqueta con la fecha, la hora, la radioactividad que se va a añadir y el símbolo indicativo de radiactividad.
Durante la preparación del producto radiomarcado, el operador debe protegerse las manos con guantes impermeables. Retire la cápsula de plástico del vial y desinfecte la superficie del tapón de goma con alcohol.
A) Procedimiento de ebullición
- Coloque un vial con liofilizado en un recipiente protector de plomo.
- Con una jeringa estéril blindada con plomo (perforando el tapón de
goma), introduzca de 1 a 5 ml de solución inyectable de pertecnetato
(99mTc) de sodio, Ph.Eur., con una actividad máxima de 11.000 MBq (o
el volumen de eluido con la radiactividad deseada ajustado con solución
salina fisiológica)] en un vial que contenga tetrafluoroborato de [Tetrakis
(2-metoxi-isobutil-isonitrilo) cobre(I)] liofilizado.
- Sin extraer la aguja, retire un volumen de gas igual al volumen de solución introducido con la misma jeringa a fin de compensar la acumulación
de presión.
- Agite el vial hasta disolver completamente su contenido (aproximadamente 1 minuto).
- Extraiga el vial del recipiente de plomo, introdúzcalo en un baño de agua
hirviendo (el agua debe estar en ebullición durante el procedimiento de
marcado) y déjelo allí durante 10 - 12 minutos. No permita que el agua
hirviendo entre en contacto con la cápsula de aluminio. Para mantenerlo
erguido, se puede colocar el vial en un cubilete plomado estándar montado en el baño de agua por medio de una abrazadera para Erlenmeyer
o de cuatro dedos acoplada a un soporte de laboratorio. Para facilitar
una mejor conducción térmica, se pueden añadir unos pocos ml de
agua al cubilete de plomo.
- Extraiga el vial del baño de agua hirviendo, introdúzcalo en un recipiente
de plomo y déjelo enfriar a temperatura ambiente (unos 15 minutos).
- La solución resultante es una solución inyectable lista para su uso.
No se han establecido completamente la seguridad y eficacia de este
producto para la población pediátrica (menor de 18 años de edad).
Si usa más MIBI Institute of Atomic Energy del que debiera
B) Procedimiento en termociclador
- Coloque un vial con liofilizado en un recipiente protector de plomo.
- Con una jeringa (perforando el tapón de goma), introduzca de 1 a 5 ml
de eluido con pertecnetato (99mTc) de sodio con una actividad máxima
de 11.000 MBq (o el volumen de eluido con la actividad deseada complementado con solución salina fisiológica) en un vial que contenga tetrafluoroborato de [Tetrakis (2-metoxi-isobutil-isonitrilo) cobre(I)] liofilizado.
- Sin extraer la aguja, retire un volumen de gas igual al volumen de solución introducido con la misma jeringa a fin de compensar la acumulación
de presión.
- Agite el vial hasta disolver completamente su contenido (aproximadamente 1 minuto).
- Extraiga el vial del recipiente de plomo, colóquelo (bien ajustado) en el
bloque de un termociclador destinado a radiomarcado y ponga en marcha el termociclador en programa automático.
- Alternativamente, coloque el vial en un cubilete de latón o cobre donde
quede ajustado (con un espesor de pared ≥ 3 mm para que ofrezca protección frente a la radiactividad) y coloque el cubilete en un termociclador
de placa plana programable precalentado. Programe el termociclador
para un ciclo de precalentamiento hasta 99 °C durante 5 minutos, seguido de un ciclo de calentamiento del vial a 99 °C durante 12 minutos
y finalmente un ciclo de enfriamiento hasta 25-30 °C de temperatura constante (aproximadamente 10 minutos). Las duraciones mencionadas
pueden diferir en función de la capacidad de calentamiento/enfriamiento
del ciclador utilizado.
- La solución resultante es una solución inyectable lista para su uso.
En el caso improbable de una sobredosis, su médico le puede recomendar que beba abundante cantidad de líquidos para eliminar los restos de radiactividad de su organismo.
En caso de sobredosis o ingestión accidental, consulte inmediatamente
a su médico, farmacéutico o llame al Servicio de Información Toxicológica, teléfono 91 562 04 20 indicando el medicamento y la cantidad
tomada. Traiga con usted el envase con los comprimidos sobrantes.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este producto, pregunte a
su médico o farmacéutico.
Al igual que todos los medicamentos, MIBI Institute of Atomic Energy
puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los
sufran.
Composición de MIBI Institute of Atomic Energy
Son efectos adversos raros (afectan a 1 a 10 usuarios de cada 10.000)
reacciones de hipersensibilidad, anomalía del ritmo cardíaco, edema,
reacciones locales en el lugar de inyección, dolor de estómago, vómitos, picores, ronchas, fiebre, desvanecimientos, convulsiones, mareos,
bochornos, erupción cutánea, adormecimiento u hormigueo de la piel,
fatiga, falta para respirar (disnea), hipotensión y dolores en las articulaciones.
• Deposite de 2 a 5 µl de tecnecio ( 99m Tc) sestamibi a unos 1,5 cm de la
base de una placa cromatográfica de óxido de aluminio de 2 cm x 8 cm.
• Introduzca la placa en una cámara cromatográfica y revele los cromatogramas en etanol absoluto hasta que el frente de disolvente se haya
desplazado unos 6 cm desde el origen.
• Extraiga la placa y déjela secar al aire.
• Determine la distribución de la radiactividad barriendo el cromatograma
con un detector de radiación apropiado o corte la placa tal como se
muestra a continuación (tres porciones) y mida la actividad de tecnecio
(99mTc) de cada porción con un detector de radiación apropiado.
• En estas condiciones:
El radiocoloide permanece en el origen (Rf = 0,0 - 0,1).
El pertecnetato libre, 99mTcO4-, migra con el disolvente (Rf = 0,4 - 0,7).
El complejo marcado, tecnecio (99mTc) sestamibi, migra con el disolvente.
No se han comunicado efectos adversos muy raros (afectan a menos
de 1 usuario de cada 10.000).
En la bibliografía se ha descubierto un único caso en el que se describe
la manifestación de eritema multiforme, una erupción cutánea extendida
en la piel y las mucosas.
La exposición del paciente a la radiación debe estar justificada en cada
caso por los beneficios derivados de la realización de la prueba. La radiactividad administrada debería ajustarse de manera que la dosis de
radiación que recibe un paciente sea la más baja posible que permita
alcanzar el objetivo diagnóstico deseado.
La exposición a la radiación ionizante está vinculada a la inducción del
cáncer y a la posibilidad de aparición de defectos hereditarios. Como
la mayoría de los procedimientos diagnósticos en Medicina Nuclear se
realizan, con dosis de radiación bajas, inferiores a 20 mSv, se espera
que estas reacciones adversas se produzcan con una probabilidad
baja.
Frente de disolvente
Cortar aquí
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o
si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto,
informe a su médico o farmacéutico.
Cortar aquí
5. CONSERVACIÓN DE MIBI Institute of Atomic Energy
Origen
Depositar aquí las gotas
de muestra
Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.
No utilice MIBI Institute of Atomic Energy después de la fecha de caducidad que aparece en la etiqueta y en la caja.
• Calcule el % de pureza radioquímica como sigue: % tecnecio ( 99m Tc)
sestamibi = actividad de la porción superior (Rf 0,8-1,0) dividida por la
suma de las actividades de todas las porciones y multiplicada por 100:
% PRQ =
Actividad de la porción superior
---------------------------------------------------Suma de actividades de todas las porciones
99m
• El % de tecnecio ( Tc) sestamibi debe ser del 94 %; de lo contrario
debería desecharse la preparación.
• Nota: No utilice material cuya pureza radioquímica sea inferior al 94 %.
Tras la reconstitución, el envase y el contenido no utilizado deberán eliminarse de acuerdo con la normativa local sobre materiales radiactivos.
6. INFORMACIÓN ADICIONAL
Son efectos adversos poco frecuentes (afectan a 1 a 10 usuarios de
cada 1.000) el dolor de cabeza, el dolor de pecho, un electrocardiograma anormal y las náuseas.
Además del método recomendado que se describe a continuación, se
puede utilizar también el método recogido en la monografía nº 1926 de la
Farmacopea Europea relativa a la solución inyectable de tecnecio ( 99m Tc)
sestamibi.
El contenido del vial no es radiactivo. No obstante, tras la adición de la
solución inyectable pertecnetato (99mTc) de sodio, el contenido es radiactivo y deberán observarse las normativas sobre protección y seguridad vigentes.
4. POSIBLES EFECTOS ADVERSOS
Un efecto adverso frecuente (afecta a 1 a 10 usuariso de cada 100) es
un sabor metálico o amargo, alteración del olfato y sequedad de la boca
inmediatamente después de la inyección.
Métodos de control de calidad del tecnecio ( 99m Tc) sestamibi:
No se debe utilizar el vial cuando su integridad se haya visto comprometida en cualquier momento durante la preparación de este producto.
Tampoco se debe utilizar el vial cuando su contenido haya cambiado
de color (el vial debe contener un polvo blanco) o cuando haya resultado contaminado con la adhesión de partículas de suciedad. Los viales
no utilizados se pueden eliminar como residuos ordinarios.
Conservar en nevera (entre 2 °C y 8 °C).
En su uso se ha demostrado su estabilidad química y física durante
12 horas a temperaturas por debajo de 25 ºC.
Desde el punto de vista microbiológico, el producto debe utilizarse inmediatamente, a menos que el método de abertura, de marcación y
de dilución imposibilite el riesgo de contaminación microbiológica.
Si no se utiliza inmediatamente, los tiempos y las condiciones de conservación antes de su empleo quedarán bajo la responsabilidad del
usuario.
• El principio activo es tetrafluoroborato [Tetrakis (2-metoxi-isobutil-isonitrilo) cobre(I)]. Un vial contiene 1,0 mg de tetrafluoroborato [Tetrakis
(2-metoxi-isobutil-isonitrilo) cobre(I)].
• Los demás componentes son cloruro de estaño(II) dihidratado, clorhidrato de L-cisteína monohidratado, citrato de sodio dihidratado y
D-manitol (E421)
Aspecto de MIBI Institute of Atomic Energy y contenido del envase
El producto es un equipo de reactivos para preparación radiofarmacéutica.
Polvo liofilizado blanco
El equipo se suministra en viales de vidrio de 10 ml.
El vial va cubierto por un tapón de goma de clorobutilo y una cápsula
de cierre de aluminio.
Los viales se suministran empaquetados en cajas de cartón.
Los equipos de reactivos están disponibles en cajas de 3 ó 6 viales.
Cada vial contiene un liofilizado para la preparación de la solución inyectable.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases
Titular de la autorización de comercialización y responsable de
la fabricación
Titular de la autorización de comercialización:
National Centre for Nuclear Research
Andrzej Sołtan 7
05-400 Otwock, POLAND
Telephone: +48 22 718 07 00
Fax: +48 22 718 03 50
E-Mail: [email protected]
Responsable de la fabricación:
National Centre for Nuclear Research
Andrzej Sołtan 7
05-400 Otwock, POLAND
Telephone: +48 22 718 07 00
Fax: +48 22 718 03 50
E-Mail: [email protected]
ROTOP Pharmaka GmbH
Bautzner Landstraße 400, D-01328 Dresden
Alemania
Tel: +49 (0) 351 2 63 10 100
Fax: +49 (0) 351 2 63 10 300
Correo electrónico: [email protected]
Este prospecto ha sido aprobado en 03/2015
Esta información está destinada únicamente a médicos o profesionales del sector sanitario:
La ficha técnica se adjunta a este prospecto en forma de sección
recortable.
19351
5.2. Propiedades farmacocinéticas
El complejo catiónico se acumula en el tejido miocárdico viable de manera
proporcional al flujo sanguíneo coronario de la zona.
El tecnecio (99mTc) sestamibi presente en la sangre se distribuye rápidamente en los tejidos: 5 minutos después de la inyección, sólo aproximadamente un 8 % de la dosis inyectada continúa en la circulación.
6.1. Lista de excipientes
cloruro de estaño(II) dihidratado
clorhidrato de L-cisteína monohidratado
citrato de sodio dihidratado
D-manitol (E 421)
Corazón
0,0072
Riñones
0,026
Hígado
0,0092
Pulmones
0,0044
Músculos
0,0032
Esófago
0,0040
Ovarios
0,0081
Páncreas
0,0069
Médula ósea roja
0,0050
Glándulas salivares 0,0092
Piel
0,0029
Bazo
0,0058
Testículos
0,0037
Timo
0,0040
Tiroides
0,0044
Útero
0,0072
Resto del organismo 0,0033
PL-Mibi-ES-spa-02
Indicación en paratiroides
En el adenoma de las glándulas paratiroides, el flujo sanguíneo y el número
de mitocondrias están aumentados. Este hecho puede explicar la elevada
captación y retención de tecnecio (99mTc) sestamibi en adenomas de paratiroides.
La localización del tecnecio (99mTc) sestamibi parece depender del flujo sanguíneo al tejido, la concentración de tecnecio (99mTc) presentada al tejido y
el tamaño del adenoma
6. DATOS FARMACÉUTICOS
11. DOSIMETRÍA
El tecnecio 99mTc se produce por medio de un generador de 99Mo/99mTc y
decae mediante emisión de radiación gamma con una energía media de
140 keV y un perído de semidesintegración de 6,02 horas, a tecnecio
(99Tc), que en vista de su prolongado perído de semidesintegración de
2,13 x 105 años, puede ser considerado casi estable.
A continuación se indican las dosis de radiación proyectadas en órganos
y tejidos de un paciente de peso medio (70 kg) tras la inyección intravenosa
de tecnecio (99mTc) sestamibi.
Los datos corresponden a las recomendaciones ICRP 80 y están calculados
en base a las suposiciones siguientes: Tras la inyección intravenosa el producto desaparece rápidamente de la sangre y se acumula principalmente
en los tejidos musculares (incluido el corazón), el hígado, los riñones y en
menor cantidad en las glándulas salivares y tiroides. Cuando la sustancia
se inyecta durante una prueba de esfuerzo se produce un aumento considerable de la captación en órganos y tejidos. El producto se excreta en el
hígado y los riñones en proporciones del 75 % y el 25 % respectivamente.
✂
Indicación en mastología
Se ha demostrado que la concentración celular de tecnecio (99mTc) sestamibi está aumentada en tejidos tumorales mamarios, probablemente debido al alto contenido en mitocondrias de las células tumorales y el alto
potencial de membrana de las células tumorales.
Varios estudios in vitro demostraron que el tecnecio (99mTc) sestamibi es
sustrato de la glicoproteína P. Se ha establecido una correlación directa
entre la expresión de la glicoproteína P y la eliminación de tecnecio (99mTc)
sestamibi de tumores. La sobreexpresión celular de la glicoproteína P podría dar lugar a imágenes falsos negativos de tumores, especialmente de
tumores mayores de 1 cm.
Adicionalmente, su captación en tejidos mamarios parece mostrar dependencia del ciclo reproductor femenino.
No se han llevado a cabo estudios de toxicidad reproductiva. El Cu (MIBI)4 BF4
no mostró genotoxicidad en las pruebas de Ames, CHO/HPRT y de intercambio de cromátidas hermanas. A concentraciones citotóxicas se observó
un aumento de las aberraciones cromosómicas en el ensayo in vitro con
linfocitos humanos. No se observó genotoxicidad en el ensayo en vivo de
micronúcleos de ratón a 9 mg/kg. No se han llevado a cabo estudios para
evaluar el potencial carcinogénico del tecnecio (99mTc) sestamibi.
SmPC-Mibi-ES-spa-01
en torno a un 8 por ciento de la dosis inyectada permanece aún en circulación.
El tecnecio (99mTc) sestamibi sufre una redistribución mínima en el transcurso del tiempo. Eso puede afectar a la detección de lesiones, ya que las
diferencias en cuanto a lavado farmacológico entre miocardio normal y isquémico pueden traducirse en una disminución del tamaño o la gravedad
del defecto en el transcurso del tiempo.