COLINÉRGICOS Y ANTICOLINÉRGICOS

UNIVERSIDAD CENTRAL DE VENEZUELA
FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA “JOSE MARIA VARGAS”
CATEDRA DE FARMACOLOGIA
GUIA DE SEMINARIO. UNIDAD II
COLINÉRGICOS Y ANTICOLINÉRGICOS
PROFESORAS: AMPARO SOSA S.
MARISELIS SALAZAR R.
CARACAS, 2010
DROGAS COLINERGICAS Y ANTICOLINERGICAS (Contenido programático)
1. Transmisión Colinérgica
1.1
Síntesis, almacenamiento y liberación de la acetilcolina
1.2
Características de la transmisión colinérgica
1.2.1 Sobre el músculo esquelético
1.2.2 Efectores autonómicos
1.2.3 Ganglios autonómicos
1.3
Receptores colinérgicos, localización y transducción de la señal
1.3.1 Receptores nicotínicos. Subtipos.
1.3.2 Receptores muscarínicos. Subtipos.
1.3.3 Acciones muscarínicas mediadas por la acetilcolina
1.4
directa
1.4.1
1.4.2
1.4.3
1.4.4
1.4.5
1.4.6
Acciones muscarínicas de los fármacos colinomiméticos de acción
Clasificación (esteres de la colina y alcaloides naturales)
Mecanismos de acción
Espectro de acción y farmacocinética
Propiedades farmacológicas
Reacciones adversas
Usos terapéuticos
1.5
Fármacos colinomiméticos de acción indirecta (Inhibidores de la enzima
acetilcolinesterasa)
1.5.1 Clasificación (reversibles e irreversibles)
1.5.2 Mecanismo de acción.
1.5.3 Características farmacocinéticas
1.5.4 Propiedades farmacológicas
1.5.5 Reacciones adversas
1.5.6 Usos terapéuticos
1.5.7 Toxicología de las sustancias organofosforadas. Diagnóstico y
tratamiento.
1.6
Antagonistas colinérgicos muscarínicos.
1.6.1 Clasificación (aminas terciarias y compuestos cuaternarios)
1.6.2 Mecanismo de acción.
1.6.3 Propiedades farmacológicas.
1.6.4 Farmacocinética
1.6.5 Reacciones adversas
1.6.6 Toxicología de la atropina
1.6.7 Usos terapéuticos.
GUIA DE SEMINARIO DE DROGAS COLINERGICAS Y ANTICOLINERGICAS
1.
Señale en el siguiente esquema las neuronas colinérgicas.
Indique sobre qué tipo de receptores actúa la acetilcolina (ACh) liberada y mencione el
bloqueador típico de esos receptores.
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Glándula
salival.
Glándula
sudorípara
Vasos
Múscu
lo
Músculo
Esquelético
2.
Analice los siguientes registros: potencial de acción de la fibra marcapaso, presión
arterial y frecuencia cardíaca en un animal anestesiado. Explique los mecanismos de
estas acciones.
POTENCIAL DE FIBRA MARCAPASO
+20
2
0
mV
0
3
POTENCIAL
4
-90
UMBRAL
control
ACh
200
P.A. 100
mm Hg
5 min
0
200
100
F.C.
lat/min
3.
4.
0
Atrop. 2 mg
ACh
2µ g
ACh
50µ g
ACh
50µ g
ACh
5 mg
Investigue las acciones cardíacas de la ACh en :
a.
Nodo S-A:
Velocidad de despolarización:
Frecuencia cardíaca:
b.
Fibra auricular:
Fuerza de contracción:
Velocidad de conducción:
Duración del potencial de acción:
c.
Nodo A-V:
Velocidad de conducción:
Duración del potencial de acción:
d.
Fibras de Purkinje:
Velocidad de conducción:
Duración del potencial de acción:
e.
Fibra ventricular:
Fuerza de contracción:
Mencione los efectos, receptores involucrados y antagonistas respectivos de la
acetilcolina en el tracto gastrointestinal:
(Sub-tipo)
Tono de la musculatura
Amplitud de las contracciones
Actividad peristáltica
Secreción de HCL
Receptor Muscarínico
Efecto
Antagonistas
Tono de los esfínteres
Otras secreciones (Salivar,
gástrica y pancreática)
5. Indique en el siguiente cuadro la susceptibilidad a la colinesterasa y la acción preferencial
sobre el corazón, el músculo liso gastrointestinal y urinario, además de la actividad
nicotínica de los ésteres de la colina:
Agonista
muscarÍnico
Susceptibilidad
a Colinesterasa
Efecto Cardíaco
Efecto GI y urinario
Actividad Nicotínica
Acetilcolina
Metacolina
Carbacol
Betanecol
Pilocarpina
6. Mencione las acciones de la ACh en el tracto urinario:
a. Peristalsis ureteral:
c. Trígono y esfinter:
b. Músculo detrusor:
d. Capacidad de la vejiga:
7. En el tratamiento de la atonía gastrointestinal y de la atonía vesical postoperatorias ¿cuál
droga colinérgica seleccionaria? ¿carbacol? ¿betanecol? ¿Cuáles son las reacciones
adversas que se producirian en el tratamiento anteriormente seleccionado?
8. Mencione las acciones de la ACh en el ojo y los receptores involucrados:
a.
Esfínter de la pupila:
d. Acomodación:
b.
Músculo ciliar:
e. Presión intraocular:
c.
Vasos de la conjuntiva:
9. En pacientes con diferentes modalidades de glaucoma, mencione las drogas
colinérgicas utilizadas. Ubique en el esquema siguiente los sitios precisos de acción.
¿Por qué están contraindicadas las drogas anticolinérgicas?
10.
En presencia de un inhibidor de la acetilcolinesterasa, la ACh liberada de los nervios
colinérgicos se acumula y produce:
11.
Indique en el siguiente cuadro las principales diferencias en actividad farmacológica
entre los inhibidores reversibles de la colinesterasa:
Absorción Acción en M. liso GI Músculo
Vía oral
SNC
esquelético
Ojo
Intoxic.
atropínica
Neostigmina
Piridostigmina
Edrofonio
Fisostigmina
(eserina)
12.
En un paciente miasténico ¿cuáles son las drogas colinérgicas más utilizadas?
Describa las acciones de la neostigmina en músculo esquelético. En un paciente bajo
tratamiento con neostigmina ¿como diferenciar entre una crisis miasténica y una crisis
colinérgica? ¿Por qué se administra atropina a los miasténicos?
13.
Mencione los factores que contribuyen a la elevada toxicidad de los organofosforados.
14. Llega un paciente a la emergencia con signos de intoxicación por insecticidas
organofosforados. Haga una lista de los signos y síntomas producidos y mencione las
medidas a tomar. ¿Cuáles de estos signos y síntomas no son revertidos con atropina?
15. Explique el mecanismo de acción de la pralidoxima (2-PAM). ¿Cuáles son las
limitaciones de esta droga? ¿Cuáles son las ventajas de la asociación atropina reactivador en el tratamiento de la intoxicación aguda por fosforados?
16. Mencione 4 inhibidores irreversibles de la colinesterasa. Seleccione uno de utilidad
terapéutica.
17. Mencione los síntomas que se presentan en una intoxicación por atropina. ¿cuál
seleccionaría entre fisostigmina, neostigmina y pilocarpina para tratarla? Explique.
18. ¿Qué efectos produce la atropina sobre las secreciones?. ¿A qué se debe la “fiebre
atropínica”?
19. ¿Cuáles son las acciones de la atropina en los vasos sanguíneos y en el corazón?
¿Cuáles aparecen con dosis más bajas y cuáles requieren dosis mayores para
producirse? ¿A qué se debe el “rubor atropínico”?
20. Mencione la acción de la atropina en otros músculos lisos (uréteres, vejiga, tracto biliar y
bronquios. ¿Qué utilidad terapéutica tienen estas acciones?
21.
¿Cuáles son los efectos gastrointestinales de la atropina? ¿Qué utilidad terapéutica
tienen estas acciones? ¿Qué es la Pirenzepina y cómo actúa?
22. ¿En cuáles de los siguientes sitios actuarían la atropina y la escopolamina? ¿Cuáles
serían sus efectos y los receptores involucrados?
a. Ganglios autonómicos:
b. Corazón:
c. Músculo liso:
d.
e.
Unión neuromuscular:
Glándulas exocrinas:
f.
Sitios muscarínicos en SNC:
23. Mencione tres acciones de la atropina o la escopolamina (de utilidad terapéutica) en el
SNC.
a.
b.
c.
d.
e.
24.
Nombre los fármacos anticolinérgicos utilizados como:
Midriáticos y cicloplégicos:
Antiespasmódicos:
Inhibidores de la secreción gástrica:
Antiasmáticos:
Coadyuvante en el Parkinson:
25.
Nombre los fármacos colinérgicos utilizados en:
a. Íleo paralitico. Atonía gastrointestinal postoperatoria. Megacolon congénito.
Retención urinaria:
b. Vejiga neurogenica. Atonía gastrointestinal por denervación. Esofagitis por reflujo:
Glaucoma de ángulo cerrado o estrecho:
c. Miastenia gravis:
d. Prueba diagnóstica de la miastenia:
e. Intoxicación por anticolinérgicos:
f. Enfermedad de Alzheimer: