E nhancem ent of C yclosporine A queous Solubility using α

B. Malekeh-Nikouei. H. Nassirli. N. Davies
Semestre 2009-2
Tecnología Farmacéutica III
Daniela Moye Holz
Enhancement of Cyclosporine
Aqueous Solubility using α- and
Hydroxypropyl β-cyclodextrin
Mixtures
Propiedades
inmunosupresoras
(prevención a rechazos
por transplantes y
tratamiento de
desórdenes
autoinmunes).
Alto peso molecular,
lipofílico y poco soluble
en agua
Absorción oral baja y
variable
CICLOSPORINA A (CyA)
CyA
Para incrementar la solubilidad acuosa
Oligosacáridos cíclicos con superficie externa hidrofílica y
cavidad central hidrofóbica
Forma complejos de inclusión (influenciada por estructura
química y propiedades fisicoquímicas y el tipo de CD)
CICLODEXTRINAS (CD)
Afecta solubilidad acuosa
Puede aumentar la biodisponibilidad oral
Proteger al fármaco contra degradación
No se forman enlaces primarios, por lo que el
complejo se disocia por disolución.
COMPLEJOS CD-FÁRMACO
Estudiar el efecto de α-CD, HP-β-CD y la
mezcla de ambos en la solubilidad acuosa de
CyA.
Estudiar el efecto del ión acetato sobre los
complejor CyA-CD.
OBJETIVO
RESULTADOS
RESULTADOS
RESULTADOS
RESULTADOS
RESULTADOS
RESULTADOS
RESULTADOS
RESULTADOS
α-CD más efectivo que HP-β-CD para incrementar la
solubilidad de CyA.
Efecto sinérgico en la solubilidad de CyA con mezclas
de α-CD y HP-β-CD.
DISCUSIÓN
La solubilidad de CyA disminuyó en sistemas que
contenían concentraciones de HP-β-CD mayores al
20%w/v.
Efecto de acetato a sistemas de concentración
creciente de α-CD y HP-β-CD resultando en la
disminución de la solubilidad de la CyA.
DISCUSIÓN
Combinación de efectos con la disminución en la
solubilidad resultando de la competencia del ión
acetato por el α-CD y un incremento en la solubilidad
del complejo CyA/ HP-β-CD
DISCUSIÓN
La adición de HP-β-CD a soluciones acuosas
de α-CD afectó la solubilidad de CyA en
estos sistemas.
α-CD mostró tener un efecto mucho mayor
sobre la solubilidad de CyA que HP-β-CD .
CONCLUSIONES