Medicamentos Antigotosos

Viridiana García
Ficha 6 Subtema 3
MEDICAMENTOS ANTI-GOTOSOS.
GENERALIDADES:
GOTA: La Gota es una enfermedad Hereditaria, Inflamatoria y muy Dolorosa, cualquier movimiento puede desencadenar el Dolor, incluso solo
tocar la articulación. Se caracteriza por el  de cristales de Ácido úrico formando “Tofos” en las articulaciones, huesos, estructuras
subcutáneas y principalmente en la 1ª articulación metatarso-falángica. Se genera por un trastorno en el metabolismo de las Purinas,
afecta principalmente a los obesos. El consumo excesivo principalmente de vísceras y de carne roja es uno de los factores
predisponentes.
Dato Patognomónico: Cristales en Líquido Sinovial.
Existen 3 causas de la formación de la Gota:
1. Por la ingesta de vísceras (Riñones, Hígado).
2. Por una ingesta exagerada de chocolate (Xantinas).
3. El alcohol.
Clasificación de tipos de Gota:
1. Gota Aguda.
2. Gota Crónica.
3. Gota Primaria: la más común, por sobreproducción o baja excreción de Ác Úrico.
4. Gota Secundaria: Se relaciona a Enfermedades Mieloproliferativas y a sus Tx. Regímenes que produzcan Hiperuricemia, Falla renal,
Enfermedades Tubulares, Intoxicación por PLOMO, Deficiencias o Defectos enzimáticos.
Tratamiento: es más común en hombres (20:1) que en mujeres. El Tx consiste en controlar los ataques agudos y encontrar la causa. En la dieta
 la ingesta de Grasas, ALCOHOL, sardinas, anchoas, Hígado y pan dulce. Los medicamentos que se administran son: Analgésicos
Anti-Inflamatorios, Inhibidores de la síntesis celular (Inhibidores de la síntesis de Purinas o Anti-Mitóticos) y Uricosúricos.
CLASIFICACIÓN:
I. Anti-Gotosos: COLCHICINA, ALOPURINOL.
II. Uricosúricos: PROBENECID, SULFINPIRAZONA.
I. ANTI-GOTOSOS
COLCHICINA: Fue el 1er medicamento Anti-Gotoso. En el año 1300 se reintrodujo, en 1773 se usó para el Tx de la Gota Aguda y en 1820 se
aisló puro. Se extrajo de la planta “Azafrán de Otoño”, nombre científico Colchuicum autumnale. Descrita en el siglo 1. Tiene un IT
bajo.
Fc:
Absorción: Oral, rápido y completa. CPmáx: 30 min - 2 hrs.
Distribución: Todo el organismo. Se concentra en Hígado, Riñón, Bazo y Tracto GI.
Metabolismo: Hepático.
Eliminación: CEH, 80%. Renal, 20%. Se pueden encontrar leucocitos. En orina hasta 9 días después.
MA: Anti-Mitótico, se UAP micro tubulares (Tubulina), produce Despolimerización y desaparece los microtúbulos de los granulocitos, Detiene la
mitosis celular en metafase, Inhibe la migración de polimorfonucleares (PMN) en la articulación.  el Ác Láctico durante la fagocitosis.
Inhibe la secreción de Glucoproteínas de los neutrófilos, responsable en parte del dolor en el ataque de Gota.
Actividad: Anti-Inflamatorio específico para la Gota (sobretodo en Crisis agudas). No es Analgésico ni Anti-Reumático, pero detiene el dolor del
ataque agudo de gota. No  la eliminación de Ác Úrico, ni baja su [ ] en sangre. Deprime al SNC.
: HISTAMINA, Liberación de INSULINA por los islotes del páncreas, Movilización de gránulos de Melanina.
: Sensibilidad a medicamentos, Actividad de Simpaticomiméticos, Actividad Intestinal (Agua de arroz).
Usos: Aparte del ataque agudo de Gota (1ª elección), se usa en Psoriasis, Esclerosis múltiple, Cirrosis biliar primaria, Fiebre mediterránea
familiar (Amiloidosis).
EC: Dermatosis, Leucopenia, Azoospermia, Hipotermia. Produce VC y Necrosa el epitelio intestinal. : Fosfatasa alcalina, la respuesta a los
Simpaticomiméticos, el Peristaltismo y la Secreción GI. Deprime el Centro Respiratorio.
Intoxicación Aguda: N y V, Dolor abdominal, *Diarrea en Agua de arroz. Colapso Cardiovascular, Nefrotoxicidad, Depresión medular,
Parálisis ascendente en SNC.
*Diarrea en Agua de arroz: igual que en el Cólera e Intoxicación por ARSÉNICO.
Intoxicación Crónica: Aplasia medular, Alopecia y Miopatías de músculo estriado.
CI: Trastornos GI, Renales o Hepáticos. Discrasias sanguíneas.
Interdependencias: Se potencia con Analgésicos narcóticos. Con Simpaticomiméticos se produce VC y  de las Secreciones GI.
Presentación/NC:
Vía/dosis: *
Indicaciones:
1)
COLCHIQUIM.
IV. 2 mg en 2-5 min, después 0.5 mg c/6 hrs. Máx: 4 mg/24 hrs.
DI: Oral. de 1-1.2 a 0.5-1.2 mg c/12 hrs. Dtotal aprox: 4-8 mg. Hasta aliviar
la N y V.
Oral. 0.5-0.6 mg/día por 3-4 días c/semana ó c/día si hay mas de 1 ataque/año.
Oral: 0.5–1 mg, 1 ó 2 v/semana. IV: 0.5–1 mg Qid o Bid (es mejor Oral).
Tx de Artritis Gotosa Aguda.
Profilaxis.
Tx de Artritis Gotosa Crónica.
* 1 mg c/2 ó 3 hrs por vía oral, se presentan los efectos a la 3ª administración.
Se requieren de 3 mg para interrumpir el ataque de Gota. Máx: no más de 6 veces (= 6 mg).
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Viridiana García
Ficha 6 Subtema 3
ALOPURINOL: ZYLOPRIM, ALOPRIM. De la 6-MERCAPTOPURINA (Anti-Neoplásico), análogo de la Hipoxantina. Medicamento más reciente.
Fc:
Absorción: Oral. CPmáx: 30 - 60 min (no tiene relación directa con la respuesta).
Distribución: Todo el organismo, excepto en LCR.
Metabolismo: Hepático, se metaboliza a Aloxantina. Vida ½(ALOPURINOL): 2 - 3 hrs. Vida ½(Aloxantina) 18 - 30 hrs.
Eliminación: CEH. Renal. Debe administrarse con mucha agua.
MA: En le hombre el Ác Úrico se forma principalmente por la oxidación de la Hipoxantina a Xantina ( por medio de la Xantinooxidasa). El
ALOPURINOL y su metabolito (la Aloxantina) son Inhibidores de la Xantinooxodasa (el ALOPURINOL Competitivamente y la Aloxantina No
Competitivamente). Bloquea la síntesis del Ác Úrico,  su eliminación y Moviliza el Ác Úrico de los Tofos y de esta manera la síntesis de
Ácido Úrico .
Actividad: Facilita la disolución de los Tofos y evita el desarrollo de Artritis gotosa, Nefropatía gotosa y Deformidades de las articulaciones.
: [ ] de Ác Úrico en sangre.
: Excreción de precursores, Disolución de Tofos. Eliminación de Ác Úrico.
Usos: No tiene acción sobre el ataque agudo de Gota.
EC: Cefalea, Somnolencia, N y V, Vértigo, Diarrea e Irritación gástrica. Hipersensibilidad tipo I (Alergias), Hepatomegalia, Cataratas y Neuritis
periférica. Se recomienda vigilar Toxicidad Renal, Hepática y Depresión de médula ósea.
Indicaciones: En los 1os días administrarse con COLCHICINA.
CI: Lactancia y Niños.
Interdependencias: Anti-Coagulantes Orales ( [ ] sanguíneas), PENICILINA (Erupciones cutáneas), Tiazidas (Rx de Hipersensibilidad), TEOFILINA
y Xantinas ( [ ] plasmática). PROBENECID ( Vida ½ y su efecto Uricosúrico). Mercaptopurina ( Metabolismo y Eliminación).
Vía/dosis: Oral, dar con líquidos. Alcaliniza la orina lo que lleva  Eliminación, 100 - 800 mg/día. En dosis mayores de 300 mg, dar en dosis
dividas. En el inicio del Tx moviliza el Ác Úrico de los Tofos y  los niveles de ácido úrico circulantes. Los 1os días con
COLCHICINA (pero puede causar ataques secundarios). Después, ALOPURINOL a dosis de 600 - 800 mg/día. Es de administración
crónica (toda la vida).
II. URICOSÚRICOS
Farmacocinética
Absorción: Oral, buena.
Distribución: UAP: 95%.
Eliminación: Renal, secreción tubular.
Mecanismo de Acción:  tasa de excreción del Ác Úrico, Bloquean su reabsorción.
Actividad:
 la [ ] de Ác Úrico en sangre.
Usos: Tx de Gota Crónica e Intermitente (Aguda no).
Efectos Colaterales: Ardor en Epigastrio, Irritación Gastroduodenal (< 2%).
Contraindicaciones: Discrasias sanguíneas.
Interdependencias: Rx Alérgicas y Rx cruzadas con Salicilatos (Antagonistas).
PROBENECID: Se obtuvo para ahorrar PENICILINA. Derivado del Ác Benzóico,
Fc:
Absorción: CPmáx: 2 - 4 hrs. En un pH alcalino se bloquea la reabsorción y  el ion Bicarbonato.
Distribución: Es muy liposoluble.
Metabolismo: Vida ½(dosis dependiente): 5 - 8 hrs.
Eliminación: Una parte se reabsorbe en los túbulos a pH ácido. El Bicarbonato bloquea su resorción.
Usos: Se da junto con PENICILINA, bloquea su excreción (casi no se usa), Tx de Hiperuricemia.
EC: Rx de Hipersensibilidad ligera, En sobredosis puede presentarse Convulsiones, Paro respiratorio y Muerte.
Indicaciones: Se utiliza con COLCHICINA o sólo en el Ataque agudo de Gota y en la Profilaxis.
CI: Niños < 2 años, Ataque agudo de Gota.
Interdependencias: Inhibe el transporte de RIFAMPICINA. Bloquea la secreción de túbulo renal de PENICILINA por lo que  sus [ ].
Bloquea el transporte tubular: de Ácidos orgánicos, CEFALOSPORINAS, INDOMETACINA y CLOFIBRATO.
 la Secreción: de PENICILINA, CEFALOSPORINAS, INDOMETACINA y METROXATE entre otros.
Presentación/NC:
Vía/dosis:
Indicaciones:
1)
BENEMID,
PROBALAN.
Oral. 250 mg Bid (DI: por 1 semana)  500 mg Bid  Dmant: 2 gr/día ó 500 mg c/6 hrs.
2 gr/día en dosis dividas.
Tx de Gota.
Terapia Antibiótica.
SULFIPIRAZONA: ANTURANE, APRAZONE. Derivado de las Priazolonas. Ver pg 106, Ficha 6 Sub 1.
Fc:
Absorción: Vida ½: 3 - 4 hrs. DE: 10 hrs.
Eliminación: 90% inalterada y 10% como metabolito activo.
MA: Inhibe la reabsorción de aniones orgánicos y  su eliminación. Inhibe Agregación plaquetaria, el metabolismo de los Hipoglucemiantes y
WARFARINA.
Actividad: no tiene efectos Anti-Reumáticos, Analgésicos, Anti-Inflamatorios, Anti-Piréticos.  niveles de Ác Úrico.
EC: Pirosis, Rx de Hipersensibilidad (Hipoglucemias severas), Depresión de la Hematopoyesis.
CI: Úlcera péptica o Síntomas de Irritación GI, Hipersensibilidad a FENILBUTAZONA.
Interdependencias: Se potencia el efecto con PROBENECID y FENILBUTAZONA. Desplaza de las proteínas a Anti-Coagulantes e
Hipoglucemiantes.
Vía/dosis: Oral. 200 - 400 mg Bid con alimentos (c/leche). Incrementar a Dmant: 200 - 800 mg/día Bid.
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