GUÍA DE FÁRMACOS EN ANESTESIOLOGÍA Y REANIMACIÓN 1 GUÍA DE FÁRMACOS EN ANESTESIOLOGÍA Y REANIMACIÓN ANTONIO RODRÍGUEZ ZAZO AUTORES: MARTA INFANTES GOYANES ANGEL GONZALO GONZÁLEZ LUIS MIGUEL GUERRERO PARDOS JAVIER LONGÁS VALIÉN 2 Las dosificacionees medicamentosas mencionadas en la obra han sido cuidadosamentecontroladas. No obstante, los autores no garantizan la exactitud de las mismas, teniéndose en cuenta además posibles erratas. Por tanto, antes de toda prescripción, el lector debe consultar la información suministrada por la firma farmaceútica correspondiente. Esto es de particular interés en preparados de escaso empleo o de reciente introducción en el mercado. ISBN: 84-609-6847-2 Depósito legal: Z-1.949-2005 3 FARMACOS EN ANESTESIOLOGIA Y REANIMACION CAPITULOS 1. APARATO CARDIOVASCULAR 2. APARATO RESPIRATORIO 3. APARATO URINARIO 4. APARATO DIGESTIVO 5. METABOLISMO, ENDOCRINOLOGIA Y ELECTROLITOS 6. HEMOSTASIA Y HEMORRAGIA 7. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL 8. OBSTETRICIA 9. ANALGÉSICOS Y ANTAGONISTAS MORFÍINICOS 10. BENZODIACEPINAS Y ANTAGONISTAS BZD 11. RELAJANTES NEUROMUSCULARES 12. 13. 14. 15. 16. ANTAGONISTAS DE LA ACETILCOLINESTERASA ANTICOLINERGICOS HIPNOTICOS CORTICOIDES ANTIBIOTERAPIA 17. ANESTÉSICOS LOCALES 18. MISCELANEA 4 ÍNDICE 1.-APARATO CARDIOVASCULAR 1. A-ANTIARRÍTMICOS 1. A. a.-DROGAS ANTIARRÍTMICAS CLÁSICAS PROCAINAMIDA. BIOCORYl GLUCONATO DE QUINIDINA. CARDIOQUINE. LIDOCAINA. LINCAINA 2% y 5% . MEXILETINA. MEXITIL AMIODARONA. TRANGOREX. 1. A. b.- β-BLOQUEANTES ESMOLOL. BREVIBLOC. LABETALOL. TRANDATE. PROPANOLOL. SUMIAL. METOPROLOL. SELOKEN ATENOLOL. TENORMIN NADOLOL. SOLGOL . 1. A. c.-ANTAGONISTAS DEL CALCIO VERAPAMIL. MANIDON . DILTIAZEM. MASDIL INYECTABLE 5 NIFEDIPINO. ADALAT NIMODIPINO. NIMOTOP 1. A. d.-OTROS AGENTES ANTIARRÍTMICOS ADENOSINA. ADENOCOR BRETILIO. BRETYLATE DIGOXINA. DIGOXINA SULFATO DE MAGNESIO. SULMETIN SIMPLE 1. B.-HIPOTENSORES 1. B. a.- VASODILATADORES NITROGLICERINA. SOLINITRINA NITROPRUSIATO SODICO. NITROPRUSSIAT DIAZOXIDO. HYPERSTAT, PROGLICEM ME. HIDRALACINA. HYDRAPES URAPIDILO. ELGADIL . PROSTAGLANDINA E1 1. B. b.-ANTAGONISTAS TRIMETAFAN METILDOPA. ALDOMET. CLONIDINA. CATAPRESAN. FENOXIBENZAMINA. DYBENYLINE . 6 FENTOLAMINA. REGITENE. 1 .B. c.- IECAS CAPTOPRIL. CAPOTEN. ENALAPRIL. RENITEC . 1. B. d.- ANTAGONISTAS DEL CALCIO 1. B. e.- β-BLOQUEANTES 1 .C.- INOTROPOS 1. C. a.-DIGITÁLICOS DIGOXINA. DIGOXINA BOEHRINGER. 1. C. b.-INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA MILRINONA. COROTROPE. 1. C. c.-FARMACOS ADRENÉRGICOS 1. C. c.1.- AGONISTAS FENILEFRINA METOXAMINA 7 1 .C. c.2.- AGONISTAS β ISOPROTERENOL ORCIPRENALINA 1. C. c.3.- AGONISTAS MIXTOS Yβ ADRENALINA. ADRENALINA . NORADRENALINA.NORADRENALINA . DOBUTAMINA. DOBUTREX DOPAMINA. DOPAMINA FIDEX . EFEDRINA. EFEDRINA 5%. 2.-APARATO RESPIRATORIO 2. A.-BRONCODILATADORES TEOFILINA. THEOLAIR , TERBUTALINA. TERBASMIN TURBOHALER . AMINOFILINA. EUFILINA . SALBUTAMOL. VENTOLIN INHALADOR . 2. B.-ANTITUSÍGENOS CODEINA. CODEISAN. 2. C.-MUCOLÍTICOS ACETILCISTEINA. FLUIMUCIL . 8 CLORHIDRATO DE AMBROXOL. MUCOSAN . MESNA 3.- APARATO URINARIO 3. A.-DIURÈTICOS FUROSEMIDA (SEGURIL). MANITOL CLOROTIACIDA 4.-APARATO DIGESTIVO 4. A.- ANTAGONISTAS H1 Y H2 CIMETIDINA FAMOTIDINA RANITIDINA OMEPRAZOL PANTOPRAZOL 4. B.- ANTIEMÉTICOS ONDANSETRON DROPERIDOL METOCLOPRAMIDA 5.-METABOLISMO, ENDOCRINOLOGIA Y ELECTROLITOS 5. A.- INSULINA 9 5. B.- GLUCAGON 5. C.- VASOPRESINA 5. D .- SOMATOSTATINA 5. E.- OCTREOTIDO 5. F.- DANTROLENO 5. G.- BICARBONATO SODICO 5. H. CLORURO CÁLCICO 5. I. GLUCONATO CÁLCICO 5 .J.- GLUCOBIONATO CÁLCICO 5. K.- CLORURO POTÁSICO 5. L.- SULFATO DE MAGNESIO 6.-HEMOSTASIA Y HEMORRAGIA 6. A.- ANTICOAGULANTES 6. A. 1.- HEPARINAS HEPARINA NO FRACCIONADA/SODICA HEPARINA BAJO PESO MOLECULAR 6. A. 2.- ANTICOAGULANTES ORALES WARFARINA (Aldocumar) ACENOCUMAROL (Sintrom ) 6. B.- INHIBIDORES DE LA AGREGACIÓN PLAQUETARIA 10 6. B. 1.- VIA PARENTERAL PROSTAGLANDINA E1 PROSTACICLINA DEXTRANO 40 ABCIXIMAB EPOPROSTENOL 6. B. 2.- VIA ORAL ACIDO ACETILSALICILICO (Tromalyt ) TICLOPIDINA (Ticlodone , Tiklid ) TRIFUSAL (Disgren ) 6. C.- FIBRINOLÍTICOS ESTREPTOCINASA UROCINASA 6. D.- HEMOSTÁTICOS 6. D. 1.- ANTIFIBRINOLÍTICOS DESMOPRESINA (DDAVP) ACIDO TRANEXAMICO ACIDO EPSILON AMINOCAPROICO 6. D. 2.- VITAMINA K 11 6 D. 3.- PROTECTORES PLAQUETARIOS APROTININA 6. D. 4.- ANTIDOTOS DE ANTICOAGULANTES PROTAMINA 6. D. 5.- FACTOR ESTIMULANTE DE LA ERITROPOYESIS ERITROPOYETINA RECOMBINANTE (EPO) 7.- SISTEMA NERVIOSO CENTRAL 7. A.- ANTICONVULSIVANTES DIFENILFENITOINA SÓDICA FENOBARBITAL 7. B.- NEUROLÉPTICOS CLORPROMACINA DROPERIDOL HALOPERIDOL 8.-OBSTETRICIA METILERGOMETRINA OXITOCINA TERBUTALINA 12 9.-ANALGÉSICOS 9. A.- OPIOIDES MORFINA MEPERIDINA METADONA FENTANILO ALFENTANILO REMIFENTANILO BUPRENORFINA TRAMADOL NALOXONA 9. B.- NO OPIODES 9. B. a.-AINES METAMIZOL MAGNÉSICO KETOROLACO DICLOFENACO 9. B. b.- PROPACETAMOL PARACETAMOL 10.- BENZODIACEPINAS DIACEPAM 13 MIDAZOLAM ANTAGONISTA BZD: FLUMACENIL 11.- RELAJANTES MUSCULARES 11. A.- DESPOLARIZANTES SUCCINILCOLINA MIVACURIO 11. B.- NO DESPOLARIZANTES ATRACURIO CISATRACURIO VECURONIO ROCURONIO 12.- ANTAGONISTAS DE LA ACETILCOLINESTERASA NEOSTIGMINA FISOSTIGMINA CLORURO DE EDROFONIO PIRIDOSTIGMINA 13.- ANTICOLINÉRGICOS ATROPINA GLUCOPIRROLATO ESCOPOLAMINA 14 14.- HIPNÓTICOS ETOMIDATO KETAMINA PROPOFOL TIOPENTAL SODICO 15.- CORTICOIDES DEXAMETASONA HIDROCORTISONA METILPREDNISOLONA 16.- ANTIBIOTERAPIA 16. A.- TETRACICLINAS SOLAS DOXICICLINA (Vibravenosa ) 16. B.- PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO SOLAS AMPICILINA( Britapen) AMOXICILINA 16. C.- PENICILINAS DE ESPECTRO REDUCIDO HACIA GRAMNEGATIVOS AMOXICILINA/CLAVULANICO(Augmentine ) 15 16. D.- PENICILINAS DE ESPECTRO REDUCIDO HACIA GRAMPOSITIVOS PIPERACILINA/TAZOBACTAM (Tazocel) 16. E.- PENICILINAS DE ESPECTRO REDUCIDO HACIA GRAMPOSITIVOS CLOXACILINA(Orbenin) 16. F.- CEFALOSPORINAS ACCIÓN PREFERENTE GRAM-POSITIVOS CEFAZOLINA (Kefol) 16. G.- CEFALOSPORINAS ACCIÓN PREFERENTE GRAM-NEGATIVOS CEFONICIDA (Monocid ) CEFOTAXIMA (Primafen) CEFTRIAXONA (Rocefalin) CEFUROXIMA (Curoxima ) 16. H.- CEFALOSPORINAS ACTIVAS FRENTE A PSEUDOMONAS CEFEPIMA (Maxipime ) CEFTAZIDIMA (Fortam , Kefamin) 16. I.- CEFALOSPORINAS ACTIVAS FRENTE A ANAEROBIOS CEFMETAZOL (Clemetol) 16 CEFMINOX (Tencef ) CEFOXITINA (Mefoxitin) 16. J.- OTROS BETALACTÁMICOS Y MONOBACTÁMICOS IMIPENEM/CILASTATINA (Tienam ) MEROPENEM (Meronem ) 16. K.- ERITROMICINA Y AFINES ERITROMICINA (Pantomicina) CLARITROMICINA ( Klacid) 16. L.- LINCOSAMIDAS CLINDAMICINA (Dalacin) 16. M.- AMINOGLUCÓSIDOS GENTAMICINA TOBRAMICINA (Tobradistin) 16. N.- GLUCOPEPTÍDICOS TEICOPLANINA (Targocid ) VANCOMICINA (Diatracin) 16.Ñ.- OTROS ANTIBIÓTICOS SOLOS FOSFOMICINA (Fosfocina) 17 16. O.- QUINOLONAS CIPROFLOXACINO (Baycip ) 16. P.- NITROIMIDAZOLES METRONIDAZOL (Flagyl) ORNIDAZOL (Tinerol) 18 1.-APARATO CARDIOVASCULAR 1. A.-ANTIARRÍTMICOS 1. A. a.-DROGAS ANTIARRÍTMICAS CLÁSICAS PROCAINAMIDA Presentación.- BIOCORYL 1amp=10mL=1000 mg (100 mg/mL) Indicaciones.- Arritmias ventriculares (cuando la lidocaína no es efectiva). S. W-P-W. Hiperter. Maligna. Contraindicaciones.- B. A-V completo. IAM. ICC grave. I. Renal o hepática grave. Efectos secundarios.- la respuesta ventricular en las taquiarritmias auriculares (predigitalizar). Asistolia (con B A-V). Depresión miocárdica. Excitación del SNC. Discrasias sanguíneas. LES. Lesión hepática. En ECG: ensanchamiento del QRS y prolongación del PR. Hipotensión por V-D. respuesta hipotensora con la A.G. Comentario.- Contiene sulfito. Preparación.- 250 mL de SF + 1 gr de procainamida (4 mg / mL) Dosis. DC: 17 mg/Kg. 10-50 mg/min IV lento hasta que se produzcan los efectos deseados (máximo 1 g). Interrumpir si se produce > 50% del ensanchamiento QRS o prolongación PR. DM: perfusión: 2 mg/Kg/h. 19 En caso de ICC o shock debe reducirse la dosis de carga un tercio. Nivel terapeútico: 4-8 mcg/mL. Dosis de carga (sin diluir) Peso (kg) mL. sin diluir 40 50 60 70 80 90 100 6,8 8.5 10,2 11,9 13,6 15,3 17 Dosis de mantenimiento (dilución indicada) Peso (Kg) 40 50 60 70 80 90 100 mL/h 20 25 30 35 40 45 50 GLUCONATO DE QUINIDINA Presentación.- CARDIOQUINE . 1 Cáps =75 mg. Comentario.- No es aconsejable administrar este fármaco en forma IV por el efecto depresor circulatorio que puede producir. Puede potenciar la acción de los anticoagulantes orales. Indicaciones.- Arrítmias auriculares y ventriculares. Efectos secundarios. – Hipotensión (por V-D e inotropismo negativo). de la respuesta ventricular en las taquiarritmias auriculares. B. A-V. Prolongación del QT. ICC. Efectos anticolinérgicos leves. del nivel de digoxina. Molestias gastrointenstinales. Preparación.- 50 mL G-5% + 800 mg de quinidina 20 Dosis.- 16 mg/min ó 1 mL/min = 60 mL/h. Interrumpir la perfusión si ensanchamiento del QRS del 25-50%. FC<120, pérdida de ondas P o desaparición de la arrítmia. Nivel terapeútico: 3-6 g / mL. LIDOCAINA Presentación.- LINCAINA 2% y 5%. Ampolla de 10 mL con 20 mg / mL y 50 mg / mL. Indicaciones.- Arritmias ventriculares fatales durante la cirugía cardiaca o en el IAM. Efectos secundarios.- Vértigo. Convulsiones. Desorientación. Bloqueo cardiaco. Hipotensión. Comentario.- Evitar en S. W-P-W. Cruza la placenta. Preparación.- 500 mL S.Fi ó G-5%+Vial lidocaina 5% (1 mL=1mg). Dosis. D. Bolo : 1-1’5 mg / Kg IV cada 5’-8’ D.M: 20-50 mcg/k/min MEXILETINA Presentación.- MEXITIL Amp = 10 mL = 250 mg Indicaciones.- Arritmias ventriculares, sobre todo fase tardía del IAM. Torsade de Pointes. Postoperatorio de cirugía cardiaca. Arritmias inducidas por digital. Contraindicaciones.- Enfermedad del seno. Shock. Trastornos de la conducción A-V. Bradicardia sinusal. IVI severa. 21 Efectos secundarios.- A dosis altas puede provocar hipotensión, BC y B. AV. Comentario.- la toxicidad de la teofilina. Puede ocasionar taquiarritmias en S. W-P-W. Preparación.- 250 mL de S.G – 5% + 250 mg de mexiletina ( 1 mg/mL) Dosis. DC: 100-250 mg IV en 5 min DM: 4 mg/min durante 1 h + 2 mg/min durante 2 h + 1 mg/ min hasta tratamiento oral. Mg/min 0’5 1 mL/h 30 60 2 3 4 120 180 240 AMIODARONA Presentación.- TRANGOREX. Amp = 3 mL = 150 mg Indicaciones.- TQSPV. TQ nodal. Taquiarritmias asociadas a S. W-PW. TQV resistente o recidivante. FV. Profilaxis de recidiva de la fibrilación y el flutter auricular. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad al yodo. B. sinusal. Bloqueo bi o trifascicular. B. A-V. Patología tiroidea previa o actual. Hipotensión. Shock. Embarazo. DM. Efectos secundarios.- BC. Arritmias ventriculares. B. A-V. Anomalias de la función tiroidea y hepática. Hepatitis. Cirrosis. Con el uso prolongado: fibrosis pulmonar. 22 Comentario.- Aumenta los niveles séricos de digoxina, anticoagulantes orales, diltiacem, quinidina, procainamida y fenitoina. Dosis. DC: 5 mg/kg (150-300 mg) en 100 de S. Fi. en 30 min DM: 10-20 mg/kg (600-800 mg) en 250 mL S.G – 5% en 24 h. 1. A. b.- β-BLOQUEANTES ESMOLOL Presentación.- BREVIBLOC amp=10 mL=100 mg; Vial=10 mL=2500 mg (diluir siempre) Indicaciones.-TQSPV. HTA. de la respuesta a la intubación endotraqueal, Contraindicaciones. - Bloqueo A-V. ICC. BC. Niños menores de 12 años. Efectos secundarios. - Duración de acción corta. Cronotropo e inotropo negativo. Su extravasación puede producir necrosis hística. Preparación.- 2'5 gr de esmolol (1vial de 10 mL) en 250 mL de S. G5% (10 mg / mL) Dosis. DC: 500 mcg/kg en 1 minuto. DM: 50-200 mcg/kg/min ( 25 mcg/kg/min cada 5 min hasta respuesta) 23 mcg 50 100 150 200 50 15 30 45 60 60 18 36 54 72 70 21 42 63 84 80 24 48 72 96 90 27 54 81 108 100 30 60 90 120 Kg LABETALOL Presentación.- TRANDATE Amp=20 mL=100 mg Indicaciones. - HTA. Bloqueo adrenérgico y combinado durante la hipotensión controlada. Contraindicaciones.- B. A-V. IC. Broncospasmo. Asma. Efectos secundarios.- BC. Retraso de la conducción A-V. Broncospasmo en asmáticos. Hipotensión postural. Comentario. - Cruza la placenta. Preparación. - 100 mg de Labetalol en 100 mL de S. G- 5% (1mg / mL) DC: 5-10 mg IVcada 5 min (dosis total 40-80 mg) lentamente. DM : 0'5-3 mg/min (dosis máxima acumulativa 4 mg/Kg) 24 mg/min 0'5 1 1'5 2 2'5 3 mL/h 30 60 90 120 150 180 PROPANOLOL Presentación.- SUMIAL Amp=5 mL=5 mg Indicaciones.- Arritmias auriculares y ventriculares. Isquemia miocárdica. HTA. Hipertiroidismo. Miocardiopatía hipertrófica. Cefaleas migrañosas. Contraindicaciones.- BC. ICC. B. A-V. Hipoglucemia. Asma. Efectos secundarios.- BC. Disociación A-V. Broncospasmo. Somnolencia. Hipoglucemia. ICC. Comentario.- Cruza la BHE y la placenta. Angina de rebote con supresión brusca. Dosis.- Dosis de prueba: 0'25-0'5 mg IV. Según respuesta ajustar 1-5 mg IV a < 1 mg/min (máximo 5 mg). METOPROLOL Presentación.- SELOKEN Amp=5 mL=5 mg Indicaciones.- HTA. Ángor. Contraindicaciones.- B. A-V. Shock cardiogénico. Broncoconstricción. IC. BC. Efectos secundarios.- BC. Broncospasmo. Vértigo. Fatiga. Insomnio. Bloqueo cardiaco. Hipoglucemia. Parestesias. S. de Reynaud. Comentario.- Cruza la BHE y la placenta. No asociar a antiarrítmicos clase I, verapamilo, amiodarona, diltiacem. Dosis. - 5 mg IV lentamente, cada 2 min hasta 15 mg. 25 ATENOLOL Presentación.- TENORMIN Amp = 10 mL = 5 mg Indicaciones.- HTA. TQSPV, tirotoxicosis, feocromocitoma, angina de pecho, profilaxis migraña. Bloqueo receptor 1. Contraindicaciones.- Asma. BNCO. (Relativamente cardioselectivo). B. A-V. ICC. BC. Precaución en pacientes tratados con antagonistas del Ca++. Efectos secundarios.- Duración 12 horas. Efecto cronotropo e inotrópico negativo. No es útil en situaciones agudas. Angina de rebote tras interrumpción brusca. Preparación.- 2 mL (1 mg) de Atenolol + 10 mL S. Fi. ; 1 mL = 0'1 mg Dosis.- Bolo IV: 1-5 mg lentamente. Puede repetirse a los 10 min. NADOLOL Presentación.- SOLGOL Compr de 40 mg. En desuso por causar broncospasmo grave. 1. A.c.-ANTAGONISTAS DEL CALCIO VERAPAMIL Presentación.- MANIDON Amp=2 mL=5 mg Indicaciones.- Taquicardia supraventricular, fibrilación o aleteo auricular, S. W-P-W, S. de Lown-Ganong-Levine. Efectos secundarios.- Puede causar bradicardia severa, B. A-V (sobre todo con β-bloqueo concomitante), hipotensión arterial excesiva o ICC. Puede aumentar la respuesta ventricular a la fibrilación o el aleteo auricular en pacientes con tractos accesorios. Comentarios.- Produce prolongación de los intervalos PR y con inotropismo y cronotropismo negativos; VD sistémica y coronaria. 26 Metabolismo hepático y eliminación renal. Es incompatible con bicarbonato. Dosis.- IV en bolo lento 2’5-5 mg cada 3-5 min. DILTIAZEM Presentación. - MASDIL INYECTABLE Vial=4 mL=25 mg Indicaciones. Calcioantagonista vasodilatador coronario, inotropo negativo, suprime la automaticidad del nodo SA y A-V, hipotensor arterial. Contraindicaciones. Puede interaccionar con los beta-bloqueadores y con la digoxina, deteriorando la contractilidad miocárdica. Efectos secundarios. Por vasodilatación excesiva se presenta desvanecimiento, hipotensión arterial, cefalea, rubor, disestesia digital y náusea. Comentarios. Todos los bloqueadores de los canales de calcio relajan el músculo liso vascular arterial, pero tienen muy poco efecto sobre el lecho venoso, de ahí que no afecten mucho la precarga cardiaca. El diltiazem por vía IV disminuye las resistencias vasculares periféricas y la presión arterial, con aumento reflejo de la frecuencia cardiaca y gasto cardiaco. Posteriormente la frecuencia cardiaca disminuye por el efecto inotrópico negativo de la droga. Metabolismo hepático. Preparación.- 25 mg de Diltiacem + 50 mL. de S. Fi. (0'5 mg / mL) Dosis. VO = 30-60 mg cada 6 h. IV = 20 mg en bolo, seguido de una infusión a 10 mg/h. DC: 0'25 mg/kg en 2 min. Si no hay respuesta en 15 min, 0'35 mg / kg en 2 min. DM: 10-15 mg / h 27 NIFEDIPINO Presentación.- ADALAT Caps=10 mg Indicaciones. Antianginoso, antihipertensivo, supresor del trabajo de parto pretérmino. Contraindicaciones.- Potencia el efecto de los relajantes musculares; tiene efecto cardiodepresor aditivo con los agentes halogenados, y otros antihipertensivos como diuréticos, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina y otros vasodilatadores; incrementa la toxicidad de la digoxina, benzodiazepinas, carbamazepina, hipoglicemiantes orales y, posiblemente, quinidina y teofilina; administración adjunta con β-bloqueadores puede producir insuficiencia cardiaca, bloqueos de conducción aurículoventricular, hipotensión y bradicardia severas. Con bupivacaína puede presentarse bradicardia e hipotensión arterial. Paro cardiaco si se administra con verapamilo o dantroleno endovenosos. Químicamente incompatible con soluciones como bicarbonato de sodio; la molécula de nifedipina puede ser desplazada de sus sitios de acción por otras moléculas como anticoagulantes orales, difenilhidantoína, salicilatos, sulfonamidas y sulfonilureas. Efectos secundarios.- Hipotensión arterial sistémica, palpitaciones, edema periférico, broncoespasmo, sensación de falta de aire, congestión nasal, dolor de cabeza, mareo, nerviosismo, náuseas, vómito, diarrea, rigidez articular, prurito, disestesia digital, urticaria, fiebre, escalofrío, sudoración. 28 Comentarios. Debe monitorizarse la presión arterial después de la administración de nifedipino; usarse con mucho cuidado en pacientes ancianos, hipovolémicos, en aquellos con infarto miocárdico agudo, angina inestable, depresión miocárdica severa o en presión intracraneana aumentada. Las tabletas de nifedipino de duración prolongada no deben dividirse ni masticarse. Eliminación hepática y renal. Dosis. VO: 10-30 mg (180 mg/día como dosis máxima). VO de acción prolongada: 30-60 mg una vez al día; VSL: (puncione la cápsula y aplique sobre venas raninas); NIMODIPINO Presentación. - NIMOTOP Vial=50 mL=10 mg; 1mL=0'2 mg Indicaciones. - No se utiliza como antiarritmico por vía iv. 1. A. d.-OTROS AGENTES ANTIARRÍTMICOS ADENOSINA Presentación. - ADENOCOR Vial=2 mL=6 mg Indicaciones. - TQSVP. TPSV en el S. W-P-W. TV inducida por el ejercicio. Interrupción de la conducción a través de vías de reentrada. Contraindicaciones. - Bloqueo A-V II y III. S. del seno. HTP. Efectos secundarios.- Asistolia (3-6 segundos). Sensación de opresión o asfixia torácica. A dosis elevadas hipotensión. Comentarios.- Sus efectos son antagonizados por las metilxantinas (teofilina). No es eficaz en el flutter o la fibrilación auricular. 29 Dosis.- 3 mg IV; si no hay respuesta en 2 min, 6 mg IV; si no hay respuesta en 2 min, 12 mg IV (máx). Administrar en bolo IV rápido seguido de 10 mL de suero fisiológico. BRETILIO Presentación.- BRETYLATE Amp=10 mL=500 mg (50 mg/mL) Indicaciones. - Fibrilación ventricular. TV. Contraindicaciones. - Hipotensión. BC. Bloqueo A-V. Efectos secundarios. - de la contractilidad miocárdica (efecto directo). HTA y ectopia seguida de hipotensión y de la RVS. de la sensibilidad a catecolaminas. Agravación de las arritmias inducidas por digoxina. Somnolencia. Comentarios.- las aminas simpaticomiméticas directas e inhibe a las indirectas. la hipotensión de la procainamida. Inhibición por AD tricíclicos. Preparación. - 500 mg de bretilio + 250 mL de S. G-5% (2 mg / mL) Dosis. DC: 5-10 mg / kg (máximo 30 mg / kg) DM: 1-2 mg / minuto mg/min 1 2 mL/h 30 60 30 DIGOXINA / DIGITAL Presentación.- DIGOXINA Amp=1 mL=0'25 mg Indicaciones. - IC. Taquiarritmias supraventriculares. Contraindicaciones. - Bloqueo A-V II y III. Fibrilación o TV. Pericarditis obstructiva. Efectos secundarios.- de la contractilidad miocárdica. de la conducción en el nódulo A-V y fibras de Purkinje. Intolerancia gastrointestinal. Visión borrosa. Arritmias. Comentarios.- Su toxicidad se potencia por la hipoK, hipoMg, hiperCa++, succinilcolina, amiodarona, quinidina, diltiacem, verapamil, espirono-lactona, metildopa, reserpina, algunos antibióticos, ibuprofeno, indome-tacina, diacepam. Su eficacia con antineoplásicos, fenitoína, noemí-cina, levotiroxina, metoclopramida. Debe utilizarse con precaución en el S. W-P-W y en la desfibrilación. El bloqueo cardiaco se potencia con un bloqueo beta y con bloqueo de los canales del calcio. Dosis.- 0'50 mg IV, a las 2 horas repetir 0'25 mg IV (máximo 1'25 mg al día). SULFATO DE MAGNESIO Presentación.- SULMETIN SIMPLE Amp=10 mL=1500 mg Indicaciones.- Arritmias por hipoMg e hipoK. TQV tipo Ttorsada de Pointes. Contraindicaciones.- BC. Insuficiencia renal. Efectos secundarios.- VD . tono uterino. Comentarios.- Potencia el bloqueo neuromuscular y los efectos sobre el SNC de los anestésicos, hipnóticos y opiaceos. Toxicidad con niveles séricos > 10 mEq/l. 31 Preparación.- 7'5 gr de sulfato de magnesio (5 ampollas) + 200 mL de S.F. o S.G-5% (30 mg/mL) Dosis. DC: 10-15 mg/kg en 15 - 20 minutos (aproximadante 1 gr IV) DM: 1 gr IV/h (33 mL/h) 1. B.-HIPOTENSORES 1. B. a.- VASODILATADORES NITROGLICERINA Presentación.- SOLINITRINA FORTE Amp 10 mL= 50 mg. Indicaciones.- Hipotensión controlada, antianginoso, tratamiento del edema pulmonar agudo e ICC asociados a IAM, miorrelajante uterino (para la extracción manual de la placenta retenida). Contraindicaciones.- Los efectos hipotensores son potenciados por el alcohol, fenotiazinas, bloqueadores de los canales del Ca++, bloqueadores β-adrenérgicos, otros nitratos y nitritos, antihipertensivos; pueden antagonizar el efecto anticoagulante de la heparina; altas dosis pueden inducir metahemoglobinemia. Efectos secundarios.- Taquicardia, palpitaciones, hipotensión arterial sistémica, bradicardia paradójica e incremento del angor pectoris, lipotimia, cefalea, vértigo, mareo, náusea, vómito, dolor abdominal, rubicundez, dermatitis exfoliativa por contacto, metahemoglobinemia. Comentarios.- La nitroglicerina es absorbida por los tubos plásticos y de polivinilcloruro (PVC), por lo que deben usarse recipientes de vidrio. Preparación.- 50 mg en 250 mL de S. G-5%; 1 mL=200 mcg 32 Dosis.- En infusión contínua de 0’5-20 mcg/k/min. Se comienza a dosis de 5-10 mL//h. y subimos o bajamos según respuesta. Kg 50 60 70 80 90 0’1 6 7 8 10 11 0’5 30 36 42 48 54 1 60 72 84 96 108 2 120 144 168 192 216 4 240 288 336 384 432 8 480 576 672 768 864 mcg NITROPRUSIATO SODICO Presentación.- NITROPRUSSIAT Amp=50 mg Indicaciones.- Antihipertensivo, hipotensión arterial controlada y tratamiento del edema pulmonar cardiogénico Contraindicaciones.- Sus efectos hipotensores se potencian con los anestésicos halogenados, agentes bloqueadores ganglionares, fármacos antihipertensivos y depresores cardiocirculatorios. Puede ocurrir acumulación tóxica de cianuro que genera acidosis láctica grave si se proporcionan más de 5 mcg/kg/min. 33 Efectos secundarios.- Hipotensión arterial sistémica, lipotimia, palpitaciones y taquicardia, cefalea, aprensión, ansiedad, elevación de la presión intracraneana, náusea, vómito, metahemoglobinemia, toxicidad por cianuro, hipotiroidismo y efecto antiplaquetario. Comentarios.- El nitroprusiato es un vasodilatador periférico muy potente que actúa, tanto en el músculo liso arterial como en el venoso. Sus propiedades vasodilatadoras son a causa de la formación de óxido nítrico, el cual es un factor de relajación muscular del endotelio vascular. Este fármaco dilata tanto las arteriolas como las vénulas. Preparación.- Nitroprusiato 50 mg+250 mL S.G-5% envolver en papel aluminio, tanto el frasco como el tubo de conducción, para protejerlos de la luz. Dosis.- De 0’5-10 mcg/Kg/min. Kg 50 60 70 80 90 0’1 0’3 0’36 0’4 0’5 0’54 0’5 1’5 2 2 2’5 3 1 3 4 4’2 5 6 2 6 7 8 10 11 4 12 14 17 19 22 8 24 29 34 38 43 mcg 34 DIAZÓXIDO Presentación.- HYPERSTAT Amp=20 mL=300mg. Cáps=100 mg Indicaciones.- Antihipertensivo.Elección para el tratamiento inmediato de la crisis hipertensiva que se asocia con encefalopatía, insuficiencia cardiaca congestiva, eclampsia y nefritis glomerular aguda. Efectos secundarios.- Retención hidrosalina. Se puede controlar con diuréticos. Hiperglucemia. TSV. Pancreatitis. Comentarios.- Es un vasodilatador directo de la musculatura lisa arteriolar. A nivel celular, interfiere con las respuestas al calcio, bloquea los receptores del Ca++. El descenso de la presión arterial se acompaña de taquicardia refleja y aumento del gasto cardiaco. Estos efectos pueden ser bloqueados por los β-bloqueadores. El diazóxido también relaja otros músculos lisos, y cuando se usa en eclampsia y preeclampsia puede aparecer un retraso en la 2ª fase del parto, que puede ser contrarrestado por los ocitócicos. También ocasiona hiperglicemia. El diazóxido atraviesa la placenta. Preparación.- Amp=300 mg. Dosis.- 1-3 mg/kg. Para la hipertensión grave se administran 300 mg, y en obesos 5 mg/kg. La respuesta aparece en los primeros 5 minutos y dura varias horas. La dosis puede repetirse hasta 4 veces en las 24 h. HIDRALACINA Presentación.- HYDRAPRES Comp=25 y 50 mg Indicaciones.- Hipertensión arterial sistémica Contraindicaciones.- Reduce el efecto presor de la adrenalina; efecto hipotensor aumentado con los IMAO, diuréticos, diazóxido y otros antihipertensivos; aumenta la desfluorinización del enflurano. Aumenta la biodisponibilidad de los β-bloqueantes; requiere la administración de 35 estos últimos para mitigar la estimulación cardiaca. Debe usarse con mucho cuidado en coronariopatía, valvulopatía mitral reumática y adjunto a los IMAO. Comentarios.- Este derivado de la talazina reduce la presión arterial casi exclusivamente por efecto directo en la relajación del músculo liso arteriolar. La disminución de la presión arterial se acompaña de aumento en la frecuencia cardiaca, aumenta el gasto cardiaco y el volumen de eyección. El fármaco mantiene estable o incrementa el flujo sanguíneo uterino, renal y cerebral. Preparación.- 25 mg + 250 mL de S.Fi. Dosis. IV: 2.5-20 mg/4 horas. Bolo lento: 5-10 mcg. Inf. C.:3-4 mcg/kg/min hasta reducir a 1-2 mcg/kg/min Kg 50 60 70 80 90 1 30 36 42 48 54 2 60 72 84 96 108 3 90 108 126 144 162 4 120 144 168 192 216 mcg URAPIDILO Presentación.- ELGADIL. Amp=10 mL=50 mg. 36 Indicaciones.- Crisis hipertensivas. HTA en los períodos peri y postoperatorio, especialmente en neurocirugía y cirugía cardíaca en niños y adultos. Protección perioperatoria contra incrementos tensionales provocados por maniobras indispensables en el curso de la anestesia (intubación, extubación etc). Contraindicaciones.- No debe utilizarse en pacientes con hipersensibilidad (alergia) a alguno de sus componentes. No debería utilizarse en pacientes con estenosis del istmo de la aorta o shunt arteriovenoso (con la excepción de shunt de diálisis inactiva hemodinámicamente). Efectos secundarios.- Pueden aparecer cefaleas, vértigo, náuseas y vómitos, transpiración abundante, agitación, fatiga, palpitaciones, latidos cardíacos irregulares, taquicardias o bradicardias, sensación de opresión en el pecho y disnea. La mayoría de los efectos adversos son debidos a un descenso rápido de la presión sanguínea que desaparece en unos minutos Comentarios.- Es un vasodilatador que presenta un mecanismo de acción dual. Por un lado es un antagonista selectivo de los receptores 1 -drenérgicos postsinápticos periféricos. Por otro lado, a nivel central regula la presión arterial y el tono simpático inhibiendo los receptores 1-adrenérgicos y estimulando receptores 5-HT1A serotoninérgicos. El descenso de la presión arterial es secundario a la reducción de las resistencias totales periféricas sin modificación del gasto cardiaco. Estudios efectuados en neurocirugía han puesto de manifiesto la ausencia de elevación de la presión intracraneal y el mantenimiento de los parámetros hemodinámicos intracraneales después de la administración de urapidilo IV. Preparación.- 100 mL. S.Fi.+ 100 mg Elgadil (2 amp.); 1 mL=1mg Dosis.- 37 DI: En bolo 25 mg en 20 seg. Repetir una dosis de 25 mg a los dos min. y 50 mg a los dos minutos si necesario DM: 9-30 mg/ h mg/h 60 90 120 150 180 mL/h 60 90 120 150 180 PROSTAGLANDINA E1 Presentación.- PROSTIN Amp=0’5 mg/ mL Indicaciones.- Vasodilatador directo. HTP severa con fallo de ventrículo derecho. Contraindicaciones.- Distrés respiratorio. Efectos secundarios.- Hipotensión, brdicardia. Comentarios.- Vasidilatación sistémica Preparación.- 0’5 mg de Prostin + 250 mL S.G-5%; 1 mL=2 mcg Dosis.- 0’05-0’4 mcg/Kg/min. 1. B. b.-ANTAGONISTAS TRIMETAFAN Presentación.- Amp 5 mL =250 mgr; 1mL=50 mg Indicaciones.- Crisis hipertensivas. Hipotensión inducida Contraindicaciones.- Arteriosclerosis severa. Estenosis pilórica. Efectos secundarioS.- Hipotensión ortostática. Bloqueo parasimpático ( Midriasis, retención urinaria, taquicardia etc.). Inhibición de las pseudocolinesterasas. Taquifilaxia. 38 Comentarios.-Vigilar estrechamente la tensión arterial Preparación.- 250mg + 250 mL S. G-5%; 1mL=1mg Dosis.- 1-4 mg/min. Luego ajustar a 1mg/min. METILDOPA Presentación.- ALDOMET. Comp=250 mg. Indicaciones.- Antihipertensivo de acción central por vasodilatación Contraindicaciones.- Contraindicado en las hepatopatías (hepatitis y cirrosis) y en el feocromocitoma. Efectos secundarios.- Reduce la CAM de los anestésicos volátiles fluorados; produce pruebas falsas positivas en el feocromocitoma; produce respuesta hipertensiva paradójica con la coadministración de propranolol Comentarios.- La metildopa actúa en el SNC para disminuir la presión arterial sistémica. Dosis.- VO: 250-500 mg 2-3 veces al día (20-40 mg/kg/día). CLONIDINA Presentación.- CATAPRESAN. Amp=1 mL=0’15 mg; Comp=0’1; 0’2 y 0’3 mg. Indicaciones.- Antihipertensivo, premedicación, Ttº del S. de abstinencia por alcohol y opiodes, por su efecto sedante y anlgésico se utiliza en la premedicación. suplemento anestésico, analgesia epiduralespinal; prolongación del efecto de los anestésicos locales. Efectos secundarios.- Hipotensión ortostática, sedación, mareos, ansiedad, depresión etc. Potencia el efecto de los opiodes, alcohol, barbitúricos, ansiolíticos; aumenta el efecto presor de la efedrina; 39 disminuye los requerimientos de los agentes inhalados en un 50%. Los efectos antihipertensivos de la clonidina se antagonizan con bloqueadores adrenérgicos -2 como la fentolamina y tolazolina, y antidepresivos tricíclicos. Comentarios.- La supresión brusca puede producir HTA de rebote o disritmias. Puede causar somnolencia, pesadillas, inquietud, ansiedad o depresión. La inyección IV puede causar una estimulación alfaadrenérgica periférica transitoria. Dosis. Premedicación VO: 3-5 mcg/kg. Antihipertensivo VO: 50-100 mcg/kg 3 a 4 veces al día; Desintoxicación VO: 100-300 mcg 3 a 4 veces al día. Crisis hipertensiva IV: 150-300 mcg en 5 min. Suplemento anestésico: Bolo IV, 2-4 mcg/kg en 5 min. Infusión IV: 1-2 mcg/kg/h. Analgesia epidural: bolo de 150-300 mcg (2-10 mcg/kg) diluidos en 10 mL. S. Fi. o anestésico local. FENOXIBENZAMINA Presentación.- DYBENYLINE . Comp. de 10 mg. Indicaciones.- Tratamiento del feocromocitoma, tumores de la médula suprarrenal y de las neuronas simpáticas que secretan catecolaminas. 40 Antihipertensivo. Tratamiento de la obstrucción prostática benigna. Tratamiento de la enfermedad vascular periférica (hipertonía vascular) y en la insuficiencia vascular periférica para mejorar la perfusión deteriorada por la vasoconstricción intensa. Efectos secundarios.- Una administración rápida produce estimulación central inicial, que puede causar náusea y vómito. Con administración IV lenta se observa generalmente sedación. Aparecen hipotensión postural severa y taquicardia refleja, pero son limitadas si la volemia se aumenta. Son frecuentes los mareos, congestión nasal y fatiga. Comentarios.- Inhibe la captación de catecolaminas, en las terminaciones nerviosas adrenérgicas y en los tejidos extraneuronales. Inhibe con carácter irreversible las reacciones a la 5-hidroxitriptamina, la histamina y la acetilcolina. Los efectos principales de la fenoxibenzamina son el resultado del bloqueo de los receptores adrenérgicos en el músculo liso vascular. Produce disminución progresiva de las resistencias periféricas vasculares y aumento del gasto cardiaco, que se debe en parte a la estimulación nerviosa simpática refleja. El comienzo de la acción es lento y puede tardar hasta una hora después de la inyección IV. El bloqueo es persistente y puede tardar hasta 3 o 4 días Dosis. VO: 20 mg 3 o 4 veces al día, pero pueden ser necesarias dosis hasta de 120 mg. IV: 0.5-2 mg/kg en 300 mL de solución dextrosa al 5%. 41 FENTOLAMINA Presentación.- REGITENE. Amp=1mL=10 mg. Indicaciones.- Crisis hipertensivas del feocromocitoma. Hipotensión controlada. También se usa en infiltración en las zonas de extravasación de un vasoconstrictor -agonista. Contraindicaciones.- El uso de epinefrina, efedrina, dobutamina o isoproterenol después de la administración de fentolamina puede causar una caída paradójica de la presión arterial. La hipotensión por fentolamina debe tratarse con noradrenalina. Debe usarse con mucho cuidado en pacientes con cardiopatía isquémica Efectos secundarios.- Puede causar hipotensión arterial sistémica, taquicardia refleja, espasmo cerebrovascular, disritmias, estimulación del tracto gastrointestinal o hipoglicemia. Comentarios.- El mesilato de fentolamina es un agente bloqueador de los receptores adrenérgicos -1 y -2 que pertenece al grupo de las imidazolinas. El comienzo de su acción es rápido, e IV alcanza su efecto en 2 min., durando entre 10 y 15 min. Ttiene acción simpaticomimética suave y una poderosa acción vasodilatadora directa sobre el músculo liso vascular. La infusión intravenosa provoca una reducción de las resistencias periféricas y la presión sanguínea, un aumento del gasto cardiaco y la frecuencia y una disminución en el volumen sistólico y de sangre cardiopulmonar. El bloqueo de los receptores presinápticos -2 lleva a la liberación neuronal de noradrenalina de las neuronas catecolaminérgicas. Mejora el inotropismo y cronotropismo positivos que produce la fentolamina al estimular los receptores beta adrenérgicos. A dosis terapéuticas (infusión IV igual o mayor de 300 mcg/min) predomina la vasodilatación, disminuyendo la presión arterial enmascarando el 42 efecto inotrópico positivo. Las resistencias vasculares pulmonares y la presión de la arteria pulmonar disminuyen. El flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneana generalmente se mantienen Para la sobredosificación de adrenalina deben administrarse inmediatamente 5-10 mg IV. Preparación.- 20 mg en 100 S. Fi. Dosis. Antihipertensivo IV: 2’5-5 mg Infusión C: 0’1-1 mg/min (1-20 mcg/kg/min). Antigangrenoso: infiltración de 5-10 mg en 10 mL. S. Fi. Kg 50 60 70 80 90 1 15 18 21 24 27 4 60 72 84 96 108 8 120 144 168 192 216 16 240 288 336 384 432 20 480 675 672 768 864 mcg 1. B. c.- IECAS 43 CAPTOPRIL Presentación.- CAPOTEN. Comp=25 y 50 mg. Indicaciones.- Antihipertensivo, tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva. Contraindicaciones.- Efectos aditivos hipotensores con diuréticos, vasodilatadores, -bloqueadores, bloqueadores de los canales Ca++, anestésicos volátiles; aumenta los niveles séricos de potasio. El efecto antihipertensivo es inhibido por la indometacina y otros antiinflamatarios no esteroides. Efectos secundarios.- Puede asociarse con angioedema, depresión de la médula ósea (neutropenia) y proteinuria. Hipotensión arterial severa en hipovolémicos. Puede estar asociado a tos seca persistente (a veces broncoespasmo) resistente a los antitusígenos convencionales, aliviándose con la disminución de la dosis y con cromoglicato (Inostral). En pacientes con ICC, en quienes la función renal depende del sistema renina-angiotensina-aldosterona, el captopril puede producir oliguria y azotemia, agravamiento de la insuficiencia renal y muerte. El uso en el embarazo puede producir mayor incidencia de displasia craneofacial y otras teratologías. Comentarios.- Latencia menor de 15 min. VO o SL; efecto máximo a los 60-90 min. Duración de 2 a 6 h. Se absorbe con rapidez y tiene biodisponibilidad de 75%. Eliminación renal y hepática. Aumenta los efectos hipotensores de los anestésicos. 44 Dosis.- VO dosis inicial: 6’25-12’5 mg, después 25-100 mg/día en dos o tres dosis. ENALAPRIL Presentación.- RENITEC Amp=1 mL=1mg. Indicaciones.- Antihipertensivo y tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva. Contraindicaciones.- Efecto hipotensor aditivo con diuréticos, vasodilatadores, -bloqueantes, bloqueadores de los canales de Ca++, anestésicos halogenados; eleva los niveles séricos de K +, lo cual es significativo en la insuficiencia renal y el uso de diuréticos ahorradores de potasio, como la espironolactona, amilorida y triamtereno; puede producir hipoglicemia en diabéticos; el efecto antihipertensivo puede ser bloqueado por la indometacina y otras drogas antiinflamatorias no esteroides. Efectos secundarios.- Puede asociarse a angioedema, depresión de la médula ósea y proteinuria. En caso de angioedema (obstrucción de vías aéreas) debe administrarse SC 0.5-1 mg de epinefrina. Se prefiere al enalapril en aquellos pacientes con colagenopatías o en quienes están recibiendo fármacos inmunosupresores. Puede asociarse a tos seca persistente (y broncoespasmo) resistente a los antitusivos, aunque puede responder al cromoglicato. En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, cuya función renal depende del sistema renina-angiotensina-aldosterona, el tratamiento con enalapril puede asociarse a oliguria y azotemia, insuficiencia renal aguda y muerte 45 Comentarios.- No es un profármaco altamente activo y, como tal, debe hidrolizarse en hígado para producir el ácido dicarboxílico original activo, enalaprilat. Este último es un potente inhibidor de la ECA. Las resistencias vasculares sistémicas disminuyen, con un incremento mínimo (o sin él) de la frecuencia cardiaca, volumen de eyección y gasto cardiaco. Produce dilatación arterial y, posiblemente, venosa. En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, el enalapril, junto con glucósidos cardiacos y diuréticos de asa, disminuyen las resistencias vasculares sistémicas (dilatación arteriolar y venosa), la presión arterial media, la presión de enclavamiento pulmonar y los niveles de catecolaminas en sangre. El volumen de eyección, gasto cardiaco y la tolerancia al ejercicio se incrementan. El enalapril, como otros inhibidores de la ECA, es vasodilatador cerebral. Incrementa el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneana. Casi todo el fármaco se elimina por riñones, como enalapril intacto o como enalaprilat. Hidrólisis por esterasas en el hígado. Dosis. Hipertensión arterial VO: 2’5 a 20 mg 1-2 veces/día. IV: 0’625-1.25 mg cada 6 h. En la ICC VO: 2’5-20 mg 1-2 veces/día. Se deben usar dosis bajas (2’5 mg) cuando también se están administrando diuréticos o en la hiponatremia y/o insuficiencia renal. 1. B. d.- ANTAGONISTAS DEL CALCIO 46 Ver apartado 1. A.c. 1. B. e.- β-BLOQUEANTES Ver apartado 1. A.b 1. C.- INOTROPOS 1. C. a.-DIGITÁLICOS DIGOXINA Ver apartado 1. A.d Otros agentes antiarrítmicos Presentación.- DIGOXINA Amp=1 mL=0’25 mg. Comp=0.’25 mg. Indicaciones.- Agente inotrópico; tratamiento del fallo cardiaco (insuficiencia cardiaca congestiva) y en arritmias supraventriculares (fibrilación atrial). Contraindicaciones.- Aumenta la toxicidad por digital en la hipopotasemia, hipomagnesemia, hipercalcemia; se incrementan sus niveles séricos con los bloqueadores de los canales de Ca++ (verapamilo, nifedipino, diltiazem), esmolol, quinidina, amiodarona, flecainida, captopril, benzodiazepinas, anticolinérgicos, aminoglucósidos orales, eritromicina; hay resistencia de tratamiento en la fibrilación atrial en estados hipermetabólicos como el hipertiroidismo; la succinilcolina puede causar disritmias en pacientes digitalizados; la sobredosis puede causar bloqueo cardiaco completo, disociación aurículoventricular, taquicardia ventricular o fibrilación. Efectos secundarios.- Las extrasístoles con taquicardia auricular y bloqueo cardiaco incompleto son signos de intoxicación grave. El tratamiento para la intoxicación digitálica es: retirar el fármaco, analizar la concentración sérica de digoxina y electrolitos; la digoxina inmune 47 Fab es un antídoto específico. Dosis empíricas de 800 mg de digoxina inmune Fab son adecuadas para tratar la mayoría de las intoxicaciones por digital en niños y adultos. Comentarios.- Este glucósido (digoxina) tiene un efecto directo inotrópico por medio de la inhibición potente y selectiva del transporte de sodio y potasio a través de las membranas celulares. Tiene un indirecto efecto vagomimético que disminuye la actividad del nodo senoatrial y prolonga la conducción a través del nodo aurículoventricular. La digoxina incrementa la contractilidad y disminuye el consumo cardiaco de oxígeno en el corazón insuficiente. Las dosis terapéuticas no excluyen intoxicación digitálica. Eliminación Renal. Dosis. Impregnación: IV/VO: 0’5-1 mg (8-12 mcg/kg) en dosis divididas. Dar 50% de la dosis y después el 25% cada 4-8 h. hasta que haya respuesta terapéutica adecuada, aparición de signos de toxicidad o dosis total estimada. Mantenimiento: IV/VO: 0’125 a 0’5 mg/día. En adultos mayores de 65 años 0.125 mg VO al día como mantenimiento. Los niveles terapéuticos de la droga son de 0’5-2 ng/mL en los adultos y de 1’1-1’7 ng/mL en neonatos y preescolares. Niveles más altos se requieren para el control de la fibrilación atrial. 1. C .b.-INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 48 MILRINONA Presentación.- COROTROPE. Ampollas de10 mL=10 mg. Indicaciones.- Insuficiencia cardiaca congestiva. Contraindicaciones.- No es recomendable en el IAM Efectos secundarios.- Terapia de corta duración; puede aumentar las EV y empeorar la obstrucción del tracto de salida en las estenosis hipertrófica idiopática subaórtica. Comentarios.- Inhibición de la fosfodiesterasa produciendo inotropismo positivo, vasodilatación. Eliminación renal. Preparación.- 20 mg + 100 mL de S. Fi. Dosis. Carga de 50 mcg/kg IV en 10 min. Mantenimiento ajustar 0’375-0’750 mcg/kg/min según efecto. Kg 50 60 70 80 90 0’375 5 7 8 9 10 0’4 6 7.2 8.4 10 11 0’5 7.5 9 10.5 12 13.5 0’75 10 14 16 18 20 mcg 1. C.c.- FARMACOS ADRENÉRGICOS 1. C. c.1.- AGONISTAS 49 FENILEFRINA Presentación.- FENILEFRINA Indicaciones.- Vasoconstrictor; tratamiento de la hipotensión arterial, choque, taquicardia supraventricular; reversión de los circuitos intracardiacos de derecha a izquierda; prolongación de la duración de los anestésicos locales. Contraindicaciones.- Los efectos vasopresores de la fenilefrina aumentan con la ergonovina, inhibidores de la MAO, guanetidina, bretilio y otros simpaticomiméticos. Los antidepresivos tricíclicos pueden aumentar o disminuir su efecto. Aumenta la sensibilidad del corazón a las catecolaminas circulantes con anestésicos inhalados halogenados y vasopresores. Efectos secundarios.- Su extravasación puede causar necrosis y esfacelación cutánea. Comentarios. Mucho cuidado en pacientes ancianos, hipertiroidismo, feocromocitoma, hipertensión arterial sistémica, bradicardia, bloqueos cardiacos y aterosclerosis severa. Contraindicado en malformaciones vasculares cerebrales. Eliminación hepática. Dosis. Hipotensión arterial durante la anestesia espinal, epidural o inhalada: SC/IM: 2-5 mg. IV: 50-100 mcg. niños de 1-2 mcg/kg Infusión: 10-200 mcg/min (0’15-4 mcg/kg/min). Para revertir cortocircuito cardiaco derecha-izquierda: IV, 50100 mcg (1-2 mcg/kg). TQSPV→ IV: 0’5-1 mg (25-30 seg), si la taquiarritmia persiste dar un bolo adicional de 2 mg. 50 METOXAMINA Presentación.- METOXAMINA Amp =1mL=20 mg Indicaciones. VC. Tratamiento de la taquicardia supraven-tricular. Contraindicaciones.- Alergias, con los IMAO, los antidepresivos tricíclicos. Aumentan las arritmias cardiacas si se administra halotano. Puede aparecer HTA severa con la administración de ß-bloqueantes, guanetidina y reserpina; la extravasación dérmica produce esfacelación y necrosis. Efectos secundarios.- Bradicardia refleja, hipertensión, hipotensión, insuficiencia respiratoria, ansiedad, temblor, mareo, convulsiones, hemorragia cerebral y cefalea, vómito en proyectil. Comentarios. Usese con extremo cuidado en pacientes ancianos y en pacientes con hipertiroidismo, bradicardia, BC, patología miocárdica, o arteriosclerosis severa. Su uso no es un substituto para elevar la presión sanguínea por pérdida de sangre, plasma, líquidos y electrolitos. Debe infundirse en venas grandes para prevenir su extravasación. Esta última se trata con la infiltración de fentolamina (510 mg en 10 mL de sol. salina) o por bloqueo simpático. Eliminación hepática. Preparación.- Amp + 10 mL S. Fi; 1 mL= 2 mg Dosis. IV muy lentamente, de 1-2 mL en 1-2 mL. IM: 5-15 mg (0’25 mg/kg) para un efecto más prolongado. 1. C. c. 2.-AGONISTAS 51 ISOPROTERENOL Presentación.- ALEUDRINA Amp=1mL=0’2mg; ISUPREL Amp=2 mL=0’2 mg Indicaciones.- Cronotrópico, inotrópico, broncodilatador; Ttº de las bradiarritmias, de la bradicardia del S. de QT alargado, hipersensibilidad del seno carotídeo, bloqueo cardiaco; manejo del choque (hipoperfusión); en el paro cardiorrespiratorio, en el trasplante de corazón. No activo vía oral. Contraindicaciones.- Produce disritmias si se administra con anestésicos halogenados y otros simpaticomiméticos como la epinefrina; sus efectos son antagonizados por los beta adrenérgicos bloqueadores como el propranolol Efectos secundarios.- Se contraindica en pacientes con taquiarritmias, taquicardia y BC producido por intoxicación digitálica. Cuando se usa como cronotropo positivo, el isoproterenol puede exacerbar la isquemia y/o la hipotensión arterial. No usar en aerosoles por su irregular y peligrosa absorción. Comentarios.- El isoproterenol (isoprenalina) es una amina sintética simpaticomimética que se relaciona estructuralmente con la adrenalina pero actúa casi exclusivamente en los receptores adrenérgicos β-1 y β2 del corazón, músculo bronquial, músculo esquelético y tracto alimentario. Sin embargo, quienes usan permanentemente aerosoles de isoproterenol (isoprenalina) son relativamente resistentes a sus efectos cardiovasculares estimulantes. Disminuye las resistencias periféricas sistémicas y pulmonares e incrementa el flujo sanguíneo renal y coronario. Tiene un efecto potente de relajación del músculo liso bronquial. Inhibe la liberación de histamina en los pulmones humanos, más que el salbutamol, orciprenalina y cromoglicato de sodio. Esto 52 sugiere que tiene particular aplicación en el broncoespasmo que se asocia a las reacciones anafilácticas. Eliminación hepática. Muy similar a la adrenalina. Metabolizada por la COMT. Preparación.- S. Fi 100 mL.+ 5 amp. Isoproterenol; 1mL = 10 mcgr. Dosis. En el trasplante cardiaco: 0’02-0’4 mcg/kg/min. Bradiarritmias y resucitación: IM/SC 0.2 mg. IV bolo: de 20-60 mcg,. Infusión: 2-20 mcg/min (20-150 mcg/kg/min). Broncoespasmo: Spray inhalador dosificador, 1-2 inhalaciones/3 o 4 h. En nebulización con O2: solución al 1:200. Diluir 0’5 mL en 2’5 mL de solución salina e inhalarla durante 1020 min, cada 4-6 h. ORCIPRENALINA Presentación.- ALUPENT Amp =1 mL = 0’5 mg. 1 comp. = 10 mg Indicaciones.- Acción β-1 y β-2. Broncoespasmo. Efectos secundarios.- Puede causar disritmias, hipertensión arterial, estimulación del SNC, náuseas, vómitos, inhibición de las contracciones uterinas. Puede ocurrir taquifilaxis Comentarios.- Agonista β-2 adrenérgico selectivo. Se excreta primordialmente como conjugados del ácido glucurónico. Metabolismo hepático e intestinal, eliminación renal Dosis.- 53 Aerosol dosificador, 2-3 inhalaciones (0’65 mg/inhalación) cada 3-4 h. según respuesta. Inhalado con respiración con presión positiva intermitente, 0’2-0’3 mL de solución al 5% en 2’5 mL de solución fisiológica cada 4 h. 1. C. c. 3.- AGONISTAS MIXTOS Yβ ADRENALINA Presentación.- ADRENALINA. Ampolla 1 mL=1 mg Indicaciones.- Simpaticomimético, inotrópico, aumento de las RVS, broncodilatador, prolonga el efecto de los anestésicos locales por vasoconstrictor local., tratamiento de reacciones alérgicas, para el crup infeccioso o postintubación, en las maniobras de reanimación cardiopulmonar y cerebral, Efectos secundarios.- Arritmias ventriculares (incrementadas con la administración adjunta de digitálicos y anestésicos volátiles halogenados, especialmente con halotano); reduce el flujo sanguíneo renal y disminuye el gasto urinario; aumenta su efecto con antidepresivos tricíclicos y bretilio. Debe administrarse con mucho cuidado en pacientes con cardiopatía, diabetes, hipertensión arterial e hipertiroidismo. Está contraindicado su uso en anestesia en zonas terminales de miembros como dedos, pene, nariz y orejas. En la RCP la administración intratraqueal tiene más ventajas que la administración IV. Evitar la administración IM de epinefrina oleosa en glúteos. Puede ocurrir gangrena gaseosa, pues al reducir este fármaco 54 la tensión local de oxígeno por vasoconstricción de los tejidos, estimulando el crecimiento de microorganismos anaerobios. Comentarios.- Degradación enzimática (hepática, renal y gastrointestinal). La adrenalina se inactiva rápidamente por la enzima COMT. La desaminación oxidativa por la MAO. También inactiva a la adrenalina. La vida media es de 2 min. De estos dos procesos, resulta la aparición de ácido 3-metoxi-4-hidroxi-mandélico en la orina. El nivel de esta sustancia en orina es una prueba útil en el diagnóstico del feocromocitoma. Preparación.- Inf. C: 1mg + 100 mL de S. Fi.; 1mL=10 mcg Dosis. Apoyo inotrópico: 0’1-1 mcg/kg/min.; 1-10 mcg/min. Intratraqueal: 0’2-03 mg a través del tubo traqueal Asma severo y anafilaxia: 0’1- 0’5 mg SC o IV. NORADRENALINA Presentación.- NORADRENALINA Ampollas 10 mL=10 mg. Indicaciones.- Hipotensión asociada a depresión miocárdica grave. Vasoconstrictor, inotrópico. Contraindicaciones.- Se incrementa la aparición de arritmias cardiacas con el uso concomitente de agentes inhalados halogenados, con tosilato de bretilio, hipoxemia o hipercarbia; su extracción pulmonar disminuye y su efecto presor aumenta con el uso de halotano y óxido nitroso; también se incrementa su efecto vasopresor en aquellos pacientes que reciben IMAO, antidepresivos tricíclicos, guanetidina y ocitócicos; puede ocurrir gangrena o necrosis si se extravasa en los tejidos. 55 Efectos secundarios.- Bradicardia, taquiarritmias, HTA sistémica, disminución del gasto cardiaco, cefalea. Comentarios.- Inicio rápido 1-2 minutos. La noradrenalina debe administrarse en vena de gran calibre para evitar infiltración del fármaco en los tejidos y su consecuente gangrena y esfacelación. En caso de extravasación, infiltrar en los tejidos fentolamina (5 a 10 mg en 10 mL de sol. salina) o efectuar bloqueo simpático del miembro comprometido. Se inactiva con rapidez por las enzimas COMT y MAO. En condiciones normales, se encuentran pequeñas cantidades en la orina. La tasa de excreción puede incrementarse en gran medida en pacientes con feocromocitoma. kg 50 60 70 80 90 0’03 4’5 5’4 6’3 7’2 8’1 0’06 9 10’8 1’6 14’4 16’2 0’12 18 21’6 25’2 28’8 32’4 0’6 90 108 126 144 162 1’2 180 216 152 288 324 2’4 360 432 307 576 648 4’8 720 864 608 1152 1296 mcg 56 Preparación.- 250 mL S. G-5% +10 mg. Noradrenalina; 1mL=40 mcg. No diluir en S. Fi. Dosis. DI: 8-12 mcg/min IV DM: 2-4 mcg/min (0.04-0.4 mcg/kg/min). DOBUTAMINA Presentación.- DOBUTREX. Ampolla 250 mg/ 20 mL. Indicaciones.- Inotrópico; prueba de estrés farmacológica en la corona-riopatía. Acción selectiva -1 cardiaco. No es arritmógena. Contraindicaciones.- Contraindicado en la estenosis subaórtica hipertrófica idiomática Es menos efectivo si se administra con -bloqueantes. Se inactiva en soluciones alcalinas, se incrementa el riesgo de arritmias supraventriculares y ventriculares junto con los anestésicos halogenados. Efectos secundarios.- En pacientes con fibrilación auricular y taquicardia ventricular debe instaurarse la infusión de digoxina y después de dobutamina, corregir la hipovolemia. Comentarios.- Es un agonista -1 adrenérgico que aumenta la frecuencia cardiaca y la fuerza de contracción. A dosis terapéuticas, tiene leves efectos β-2 y -1 adrenérgicos y disminuye las resistencias vasculares periféricas y pulmonares. La presión arterial sistólica se puede incrementar por el aumento del gasto cardiaco. A diferencia de la dopamina, no estimula la liberación endógena de noradrenalina y no actúa en los receptores dopaminérgicos. La dobutamina facilita la conducción aurículoventricular y los pacientes con fibrilación auricular 57 pueden desarrollar taquicardia ventricular. De todas formas, la dobutamina es menos arritmogénica que la dopamina, isoproterenol u otra catecolamina. Se puede dar asociada a la dopamina de manera que la dosis de la debuta sea siempre el doble que la de la dopamina. Dobutamina incrementa las resistencias vasculares periféricas y disminuye el flujo sanguíneo uterino. Eliminación hepática. Preparación.- 250 mL de S. G- 5% + 250 mg Dobutamina. 1 mL= 1 mg Dosis.- 2’5-10 mcg/kg/min. Frecuentemente son necesarias dosis por encima de 20 mcg/kg/min.para obtener una mejora hemodinámica. DOPAMINA Presentación.- DOPAMINA FIDEX Amp. 10 mL =200 mg Indicaciones.- Inotrópico, vasoconstrictor, en el Shock cardiogénico, cuando haya RVS bajas y siempre que los expansores plasmáticos hayan fracasado, diurético en la insuficiencia renal aguda y cardiaca. Contraindicaciones.- No debe ser administrado en pacientes con feocromocitoma o en presencia de fibrilación ventricular y taquiarritmias; en caso de hipoperfusión sanguínea esplácnica por vasoconstricción (livideces, frialdad, llenado capilar muy lento) inmediatamente debe retirarse la dopamina y administrar fentolamina IV (5-10 mg) o clorpromazina IV (10 mg). Antes de su infusión debe corregirse la volemia. Efectos secundarios.- Riesgo incrementado de disritmias supraventriculares y ventriculares con el uso de anestésicos halogenados (halotano); posible necrosis en pacientes con enfermedad oclusiva vascular (Raynaud); se inactiva con soluciones alcalinas como el bicarbonato de sodio y la furosemida; junto con DFH puede causar 58 convulsiones, hipotensión arterial severa y bradicardia. Debe reducirse su dosis en pacientes que reciben inhibidores de la MAO. Comentarios.- Es una catecolamina natural (precursora de la noradrenalina) que actúa directamente en los receptores , -1 y dopaminérgicos e indirectamente mediante la liberación de noradrenalina de sus sitios de almacenamiento. A dosis bajas (1-3 mcg/kg/min) se incrementa el flujo sanguíneo renal, mesentérico, coronario y cerebral, por la activación de receptores dopaminérgicos. La infusión de dopamina de 2-10 mcg/kg/min (dosis ) estimula a los receptores -1 adrenérgicos en el corazón, causando un aumento en la contractilidad cardiaca, volumen sistólico de eyección y postcarga. Dosis por arriba de los 10 mcg/kg/min (dosis ) estimulan a los receptores -adrenérgicos, causando aumento en las resistencias periféricas, disminución del flujo sanguíneo renal, e incremento en las arritmias. La dopamina aumenta las resistencias vasculares uterinas, disminuyendo así su flujo sanguíneo. Preparación. - 250 mL de S. G- 5% + 250 mg Dopamina. 1 mL= 1mg Dosis. Acc. V-D renal no 2’5-5 mcg/k/min. Acc. -Adrenérgica 5-10 mcg/k/min. Acc. -Adrenérgica 20 mcg/k/min. EFEDRINA Presentación.- EFEDRINA 5%. Amp. mL =50 mg. Indicaciones.- Vasopresor y broncodilatador. Hipotensión arterial producida por el bloqueo simpático en la anestesia epidural y raquídea. Contraindicaciones.- Evitar su uso en pacientes que están tomando IMAO. Se incrementa el riesgo de arritmias con los anestésicos 59 halogenados; se potencia su acción con la administración de antidepresivos tricíclicos; incrementa el MAC de los anestésicos volátiles. Efectos secundarios.- Puede causar hipertensión arterial, disrritmias, isquemia miocárdica, estimulación del SNC, disminución de la actividad uterina o leve broncodilatación. Puede desarrollarse tolerancia (taquifilaxis), pero esta cede al dejar de administrar el fármaco durante unos 15 minutos. Debe usarse con mucho cuidado en pacientes con hipertensión arterial y cardiopatía isquémica. El efecto no es predecible en aquellas personas que toman fármacos que depleccionan las catecolaminas endógenas. Comentarios.- Amina simpaticomimética no catecolamínica. Tiene efectos y β y actúa tanto directa como indirectamente, la taquifilaxis es notable. Inhibe a la MAO. Incrementa el flujo sanguíneo coronario y el del músculo esquelético, produce broncodilatación por estimulación de los receptores -2. Eliminación hepática y renal. Se elimina sin alteraciones en la orina. Preparación. – 9 mL S. Fi. + 50 mg Efedrina; 1 mL= 5mg Dosis. IV: 5-20 mg. IM: 25-50 mg. VO: 25-50 mg/4 horas. 2.-APARATO RESPIRATORIO 2. A.- BRONCODILATADORES 60 TEOFILINA Presentación.- THEODUR Comp=100, 200, 300 y 600 mg Indicaciones.- Prevención y tratamiento del asma bronquial y de estados broncospásticos reversibles asociados a bronquitis crónicas y enfisema. Efectos secundarios.- Se manifiestan sobre todo con niveles plasmáticos de teofilina superiores a 20 lig/mi. Alteraciones astrointestinales náuseas, vómitos, diarrea, dolor epigástrico, hemalemesis o hemorragia intestinal. Alteraciones del SNC: irritabilidad, nerviosismo, dolor de cabeza, insomnio, hiperexcitabilidad refleja, contracciones musculares. Convulsiones tonicoclonicas generalizadas. Taquicardia, extrasístoles, inestabilidad hemodinámica. Alergia. Sistema cardiovascular, palpitaciones, sinusal o ventricular, o arritmia ventricular, vasodilatación periférica e hipotensión. Otros: erupciones cutáneas, reducción del tiempo de protrombina, aumento de GOT sérica. Contraindicaciones.- Antecedentes de hipersensibilidad a bases xánticas. Cuadros avanzados de insuficiencia hepática o renal. Comentarios.- Los β-bloqueantes no selectivos antagonizan el efecto de la teofilina a nivel bronquial. La administración junto a furosemida puede producir un aumento de la diuresis. Con reserpina puede ocurrir taquicardia. La vacuna antigripal disminuye el metabolismo de la teofilina durante las 24-48 horas siguientes a su administración. Se recomienda suspender alguna de las dosis de teofilina en este período. El efecto de la teofilina se ve incrementado por la toma de eritromicina, troleandromicina, lincomicina o clindamicina, cimetidina, alopurinol y anticonceptivos orales. Los pacientes que tomen estas sustancias simultáneamente con teofilina deben ser controlados para prevenir una posible sobredosificación. El efecto de la teofilina se ve disminuido por 61 la administración simultánea de aminoglutetímida, carbamazepina, rifampicina, fenitoína o sulfinpirazona. Dosis. Adultos. Fumadores: 18 mg/kg/día. No fumadores: 11 mg/kgldía. IC, cor pulmonare, EAP: 8 mg/kg/día. Niños: 24 mg/kg/día en dos tomas barbitúricos, Niños de 9-12 años: 20 mg/kg/día. Niños de 12-16 años: 18 mg/kg/día. Cualquier aumento de dosificación por encima de estos límites deberá hacerse monitorizando los niveles plasmáticos de teofiii'na. TERBUTALINA Presentación.- TERBASMIN TURBOHALER. Aerosol 500 micgr/puf Indicaciones.- Broncoespasmo, tocolisis (inhibición del trabajo de parto prematuro). Contraindicaciones.- Puede causar disritmias, edema pulmonar, hipertensión arterial, hipopotasemia o excitación del SNC. Los efectos se antagonizan por los -bloqueadores adrenérgicos. Efectos secundarios.- Tolerancia. Hipotensión, taquicardia, arritmias ventriculares.Hiperglucemia Comentarios.- Metabolismo hepático, eliminación renal. Dosis. Adultos como broncodilatador, Bolo IV: 250-500 mcg, Seguido de una infusión de 1.5 mcg/min; 62 SC: 0’25 mg, repetir en 15 min según respuesta nebulización, 10 mg, repetir cada 15 min, cada disparo del inhalador suministra 200 mcg de terbutalina Pediatria: SC: 3’5-5 mcg/kg; como tocolítico, 10 mcg/min IV en perfusión, ajustando hasta una dosis AMINOFILINA Presentación.- EUFILINA Amp 10mL=240 mg. Indicaciones.- Prevención y tratamiento del asma bronquial, broncoespasmo, en el EPOC. Tratamiento de la cefalea postpunción dural. Contraindicaciones.- Aumenta los efectos de los simpaticomiméticos, digitálicos, anticoagulantes. Disminuye los efectos de la difenilhidantoína y relajantes musculares no despolarizantes. El fenobarbital aumenta el metabolismo de la aminofilina. Junto con ketamina puede provocar crisis convulsivas. Efectos secundarios.- Puede causar taquiarritmias. Comentarios.- La aminofilina es convertida en teofilina. El efecto al administrarse IV es inmediato y dura alrededor de 4-8 h. La aminofilina antagoniza los efectos del propranolol. Se presentan disritmias cardiacas con la presencia de halotano. Usar isoflurano o enflurano en pacientes en los que se usa o usará aminofilina y/o drogas simpaticomiméticas exógenas. Metabolismo hepático. Dosis. En el broncoespasmo: dosis de carga de 5-6 mg/kg inyectados en 20-30 min. Mantenimiento: 0’5 a 1 mg/kg/h. 63 En la cefalea postpunción de duramadre VO: 225 mg/8 h. duranter 3-5 días. SALBUTAMOL Presentación.- VENTOLIN aerosol 0’1 mg por inhalación. Amp. 1 mL= 0’5 mg; Sol. para respirador 5 mg/mL; comp.= 2 y 4 mg Indicaciones.- Broncoespasmo. Efectos secundarios.- Posible sobrecarga -adrenérgica, taquiarritmias Comentarios.- Metabolismo hepático, eliminación renal. Dosis. Adultos, Broncoespasmo severo: 3-4 mcg/kg bolo lento, Seguido de una infusión de 50 mcg/min hasta romper el broncoespasmo o hasta obtener una frecuencia cardiaca de 160 latidos/min. Aerosol: 2’5 mg en 3 mL de salino en nebulizador, 180 o 200 mcg (2 inhalaciones) vía inhalatoria VO: 2.5 mg Pediatria: 0’1 mg/kg (jarabe: 2 mg/5 mL); Nebulización: 5 mg (0’15 mg/kg en niños). 2. B.- ANTITUSÍGENOS CODEINA Presentación.- CODEISAN . Comp=28’7 mg. Indicaciones.- Su uso principal es como antitusígeno y para el tratamiento de la diarrea. 64 Efectos secundarios.- Sus acciones son más débiles que la propia morfina, produce menos estreñimiento y es menos propensa a provocar náuseas y vómitos. Sedación pobre y potente antitusígeno. Si la dosis se aumenta produce más excitación que sedación. A grandes dosis no produce depresión respiratoria. Comentarios.- El fosfato de codeína sufre desmetilación hepática y excreción por riñón. La desmetilación puede producir morfina y norcodeína. A diferencia de la morfina, la codeína es 60% más eficaz por vía oral que parenteral, lo mismo en analgesia como depresor respiratorio (como el levorfanol, oxicodona y metadona) 2. C.- MUCOLÍTICOS ACETILCISTEINA Presentación.- FLUIMUCIL Amp.=3 mL=300 mg, en de Sol. acuosa a pH 6,5. Indicaciones.- Tratamiento de las numerosas situaciones clínicas caracterizadas por la presencia de secreciones mucosas y mucopurulentas, en particular de las vías respiratorias y de las cavidades anexas. Contraindicaciones.- Graves disfunciones renales. Efectos secundarios.- Muy raramente y en pacientes asmáticos, el uso tópico puede provocar broncoconstricción, eliminable con el uso conjunto de un dilatador bronquial. Por vía parenteral se ha señalado raramente un breve escozor en el punto de la inyección. Comentarios.- Se aconseja abrir la ampolla en el momento de su empleo; las ampollas abiertas sólo pueden utilizarse tópica-mente si se conservan en nevera y durante un máximo de 24 horas, pero no podrán ser inyectadas. Para la administración aerosólica es preferible usar 65 aparatos de vidrio y plástico; si se emplean aparatos con partes de goma o metal es preciso lavarlos con agua después de su uso. Dosis.- La posología aconsejada es de Ampolla 1-2 veces al día. CLORHIDRATO DE AMBROXOL Presentación.- MUCOSAN. Amp.=15 mg Indicaciones.- Afeciones agudas y crónicas de las vías respiratorias que requieran tratamiento secretolítico. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad al ambroxol. Efectos secundarios.- Trastornos gastrointestinales. Exantemas cutáneos. Dosis.- 15mg/12 h. MESNA Presentación.- MUCOFLUID Amp. 3mL= 600 mg. Indicaciones.- S. respiratorios, principalmente los de tipo obstructivo, que comportan acúmulo de mucosidades bronquiales. Broncopatías exudativas. Bronquitis asmatiforme. Bronquitis capilar difusa. Bronquitis enfisematosa. Bronquiectasia. Atelectasia postoperatoria. Mucoviscidosis. Para facilitar, especialmente en las unidades de reanimación y durante la anestesia, la aspiración y drenaje de mucosidades y exudados retenidos en el tracto respiratorio, así como en el seno maxilar y oído. También puede utilizarse para la eliminación del contraste en las broncografías. Contraindicaciones.- En los pacientes que presentan intolerancias a los aerosoles.En los enfermos asmáticos, el producto se administrará solamente, si hay retención de mucosidades y exudados bronquiales, y siempre en presencia de un médico o en un centro sanitario. 66 Efectos secundarios.- Utilizando la concentración al 20% se produce, a veces, sensación de quemazón retroesternal, la cual desaparece al disminuir aquella al 10%. Sobre todo en los pacientes sensibles a los aerosoles, puede presentarse tos de tipo irritativo y espasmos y, particularmente en los niños, vómitos y molestias digestivas ocasionadas por la excesiva fluidificación e ingestión de las mucosidades. Comentarios.- Aunque suele emplearse simultáneamente con antibióticos, corticosteroides, broncodilatadores y otros productos terapéuticos, se aconseja administrarlo por separado, pues se ha observado que al mezclar el producto mucolítico con alguno de ellos (estreptomicina, neomicina, kanamicina, etc.) disminuye la actividad de estos últimos. Dosis. Mediante nebulización: utilizando el producto puro, o bien diluido a partes iguales con agua destilada o S. Fi. de 3-6 mL/6-8 h. Dosis mínima: 3 mL, 2 a 3 veces al día. Dosis máxima: 6 mL, 4 veces al día. Mediante instilación endotraqueal: de 1-2 mL de mesna diluido, a partes iguales, con agua destilada o S. Fi., hasta conseguir la fluidificación y eliminación de secreciones. Dosis terapéutica usual: 1 ó 2 mL / h. de solución al 10%. Dosis mínima: 1 mL/h., de solución al 10%. Dosis máxima: 2 mL/h, de solución al 20% que contiene la ampolla. 3.-APARATO URINARIO 67 3. A.- DIURÉTICOS FUROSEMIDA Presentación.- SEGURIL. Amp=2 mL=20 mg Indicaciones.- Diurético, edema asociado con ICC, cirrosis hepática y síndrome nefrótico. Ttº de la HTA, hipertensión intracraneal Contraindicaciones.-- No debe usarse para tratar la oliguria aguda por hipovolemia; realizarse química sanguínea y electrolitos séricos; puede precipitar encefalopatía hepática en pacientes con insuficiencia hepática; puede producir reacción alérgica fototóxica 1 a 2 semanas después de la exposición solar. Puede producir hiperglicemia, hiperuricemia, hipokalemia y alcalosis hipoclorémica. Tinitus, pérdida de la audición y vértigo. Efectos secundarios.- Ototoxicidad asociada a la administración intravenosa rápida; mayor lesión renal con la adición de antibióticos aminoglucósidos y ácido etacrínico ; reduce la depuración renal de salicilatos y litio; potencia el efecto antihipertensivo de los bloqueadores -adrenérgicos y calcioantagonistas; la hipokalemia que puede inducir predispone a intoxicación digitálica y potencia la acción de los relajantes musculares no despolarizantes; su efecto disminuye con la asociación de indometazina. Comentarios.- Derivado ácido antranílico de la sulfamida con estructura similar a las tiazidas. Evita la reabsorción de sodio y cloro en 68 la parte proximal y primera del túbulo distal y en el sector ascendente del asa de Henle. Reduce la osmolaridad de la médula renal. Así, la depuración de agua libre está incrementada y produce orina hipotónica, en la que la concentración de sodio es menor que la del plasma sanguíneo (a diferencia de las tiazidas). En grandes dosis puede producir alcalosis hipoclorémica. Se puede elevar la natriuresis y disminuir la pérdida de potasio mediante el agregado de espironolactona. Se eleva el nivel plasmático de ácido úrico y, en algunos pacientes, la glicemia. Es el diurético de elección en la sobrecarga hídrica, como en la ICC. Reduce la presión arterial pulmonar en cuña incluso antes de que la diuresis se realice. Util en la IRC que requiere terapia diurética y como medicamento en el manejo de la HTA. Disminuye la PIC movilizando el líquido de edema e interfiriendo con el transporte de Na+ en el tejido glial. Eliminación renal (filtración y secreción tubular). Excreción urinaria e un 60-75%. Dosis. IV/IM: (1-2 min), 10-40 mg, no exceder la dosis de 4 mg/min. VO: 20-160 mg/día (en edema muy severo se pueden administrar hasta 600 mg/día). Con pequeñas dosis la alteración electrolítica no es significativa, pero es necesaria la suplementación de ClK y el control bioquímico. Niños: 0’1-1 mg/kg. MANITOL Presentación.- MANITOL Sueros al 10% y 20% 69 Indicaciones.- Como diurético osmótico. Diagnostico diferencial de oliguria aguda, protección renal en presencia de mioglobinuria o hemoglobinuria, hipertensión intracraneal, hipertensión ocular, intoxicación con tetracloruro de carbono y etilenglicol Contraindicaciones.-.- La acumulación puede intensificar la ICC y provocar edema pulmonar. Contraindicado en congestión pulmonar severa, edema pulmonar y en anuria por nefropatía, hemorragias y aneurismas cerebrales, malformaciones cerebrales. Comentarios.- Latencia en 15-60 min, reducción de la POI en 30-60 min, reducción de la PIC en 3-8 h. Aumenta la excreción renal de litio. Eliminación renal Dosis. En oliguria aguda: perfusión de 12’5-50 g (0’25-2 g/kg) En hipertensión intracraneal o intraocular: perfusión lenta de 0’25-2 g/kg En ictericia obstructiva grave: infusión no mayor de 3 mg/min Si la diuresis es < 20 mL/h y el incidente ha sucedido antes de 48 h se sigue la siguiente posología: 3 dosis de 100 mL de manitol al 20%, cada dosis en 10-20 min en intervalos de 2 h. Si la diuresis no mejora a 50 mL/h se deben restringir líquidos y ceder la administración de manitol 70 CLOROTIAZIDA Presentación.- AMERIDE®, CESPLON®, etc. Comp. 50 mg Indicaciones.- Edema de origen renal o cardiológico, hipercalcemia, diabetes insípida, HTA, hipertensión intracraneanal Efectos secundarios.- HiperK, HipoNa, acidosis metabólica, aumento de la glucemia y lípidos, alteraciones cutáneas. + Comentarios.- Diurético ahorrador de K . Se excreta por el riñón sin cambios el 96 % del producto Dosis.- 1-2 comp.al día 4.-APARATO DIGESTIVO 4. A.- ANTAGONISTAS H1 Y H2 CIMETIDINA ® Presentación.- TAGAMET amp. y comp. de 200 mg. Indicaciones.- Ulcus péptico, patologías gastrohipersecretoras, profilaxis aspiración gástrica, úlceras de estrés y HDA. Efectos secundarios.Puede inhibir el metabolismo de BZD, anticoagulanes y potenciar los relajantes musculares. Reducen el metabolismo hepático de las drogas que requieren el citocromo P-450 Puede causar bradicardia, hipotesión, B. A-V, agudización del EPOC, mielodepresión, ginecomastia, artralgias, diarrea 71 Comentarios.- Es un antagonista de receptores H2. Latencia menor de 45 min IV; efecto máximo a las 60-90 min. duración 6-8 h. Eliminación renal y hepatica. No tiene efecto sobre el tiempo de vaciamiento gástrico, volumen, tono del esfinter esofágico inferior Dosis.- Siempre diluido en 100 mL S. Fi. FAMOTIDINA Presentación.- TAMÍN®, GASTRIÓN® Amp=20 mg y comp=20-40 mg. Indicaciones.- Ulcus péptico, patologias hipersecretoras, úlcus de estrés, profilaxis contra la aspiración, reacciones alérgicas Comentarios.- Es un unhibidor competetivo de los receptores H2. Suprimen la secreción de ácido gástrico. No tiene efectos acumulativos. Eliminación renal, reducir la dosi en nefropatía. Dosis. IV: 20 mg/12h. VO: 20 mg al día. RANITIDINA Presentación.- ZANTAC®,TORIOL® Amp=5 mL=50 mg comp=150 mg Indicaciones.- Ulceras duodenales y gástricas, profilaxis aspiración Comentarios.- Antagonita de los receptores H2 de la histamina. Inhibe la secreción ácida gástrica basal. Inicio IV y oral en 1-3 h. eliminación 70% sin metabolizar. Reducir la dosis en nefropaía Dosis. IV: 50 mL S. Fi.+50-100mg /6-8 h. VO: 150-300 mg/12 h 72 OMEPRAZOL Presentación.- LOSEC®, OMAPREN® Amp=40 mg; Caps=20 mg Indicaciones.- Ulceras duodenales y gástricas, profilaxis aspiración, hipersecreción de ácido gástrico o gastritis, reflujo gastroesofagico. Comentarios.- Union a proteina del 95%; inicio de acción de 1 h y duración de acción de 72 h, concentración máxima de 0’5-3’5 h. Es un + inhibidor de la secrecion H . Metabolismo hepático y eliminación renal del 72-80% Dosis. IV: 50 mL S. Fi.+ 40mg. VO: 20mg/24 h 4. B.- ANTIEMETICOS ONDASETRON Presentación.- ZOFRAN®, Amp y Comp=4 y 8 mg. Indicaciones.- Prevención y tratamiento de la nauseas y vómitos por quimioterapia y postoperatorio Efectos secundarios.- Estreñimiento, rubefacción facial, epigastralgia, hipotensión, bradicardia, Insf. respiratoria, broncoespasmo, anafilaxia. Comentarios.- Inicio rápido. Eliminación hepática. Efecto máximo vía IV < 30 min. Vida media de 3-4 h. Antagonista selectivo de los receptores 5-HT3 presentes a nivel periférico y central. No presentan reacciones extrapiramidales. No estimula el peristaltismo intestinal o 73 gástrico, de modo que no sustituye a una sonda nasogástrica. Atraviesa la placenta Dosis. VO: como premedicación 8-16 mg. VI: 4 mg diluidos en 1-5 min DROPERIDOL Presentación.- DEHIDROBENZOPERIDOL ® Amp = 3 mL. = 7’5 mg Indicaciones.- Nauseas, vómitos, agitación, sedante, adyuvante de la anestesia. Bloqueo . Contraindicaciones.-Tirotoxicosis, parkinson, cancer mamario, insufi. cerebrovascular, feocromocitoma, Insf. hepática Efectos secundarios.- Puede causar ansiedad, reaciones extrapiramidales o hipotensión arterial Comentarios.- En la agitación, como sedante y adyuvante de la anestesia. Inicio en 3-10 min y duración 3-6 h. Eliminación Hepática, excreción renal Dosis. Antiemesis: Adultos IV: 0’625-2’5 mg Niños IV: 0’0625 mg/Kg Premedicación o sedante IM: 2’5-5 mg 1 h. antes. Como inductor: Adultos IV: 2’5 mg/10 Kg Nniños IV: 1 mg/10 Kg 74 METOCLOPRAMIDA Presentación.- PRIMPERAN® Amp=2 mL=10 mg; amp=5mL=5 mg y amp=20 mL=100 mg. Comp.010 mg y jarabes de 5-10 mL=10 mg Indicaciones.- Tratamiento y profilaxis de nauseas y vómitos postoperatorios y por quimioterapia. Estimulante del vaciamiento gástrico, reflujo gastroesofágico sintomático, gastroparesia daibética, Contraindicaciones.- Evitar en pacientes con obstrucción intestinal feocromocitoma y enfermedad de Parkinson, puede causar reacciones extrapiramidales. Efectos secundarios.- Antagonista de los receptores dopaminérgicos centra-les y periféricos. Atraviesa la barrera hematoencefálica. Comentarios.- Latencia IV 1-3 min. Latencia VO 30-60 min. Efecto maximo 1-3 h. Duracion 4-6 h. Metabolismo hepático y eliminación renal y biliar. Dosis. IV ó IM: 10 mg/6-8 h. VO antes de las comidas 10 mg. Si la dosis excede 0.5 mg/kg pueden aparecer sintomas extrapiramidales 75 5.- METABOLISMO, ENDOCRINO Y ELECTROLITOS 5. A.- INSULINA Presentación.- HUMULINA REGULAR, ACTRAPID , Vial = 10 mL = 400 UI Indicaciones.- Diabetes mellitus. Cetoacidosis diabética, hiperkaliemia. Efectos Secundarios.- Riesgo de hipoglucemia aumenta con diabetes mellitus inestable, embarazo. Se trata con 10-30 mL de solucion dextrosa al 50%. Puede administrarse glucagon 0’5-1 mg Comentarios.- La acción hipoglucemiante se incrementa con: el alcohol, esteroides, ß-bloqueantes, IMAO. La acción hipoglucemiante se reduce con: hormanas tiroideas, corticoesteroides, dobutamina, epinefrina, y diuréticos. El riesgo de hipoglucemia aumenta con diabetes mellitus inestable, embarazo. Dosis. Intraoperatorio y postoperatorio : Insulina Actrapid - Si glucemia = 100-150 mg % No administrar nada. - Si Glucemia entre …150-200 mg %…………5 UI SC. - Si glucemia entre ... 200-250 mg %............ .8 UI SC. - Si glucemia entre ... 250-300 mg %........... 12 UI SC - Si glucemia entre … 300-350 mg %...........15 UI SC Insulina en infusión contínua: 100 mL S. Fi.+200 UI Actrapid; 1 mL= 2 UI 76 Pauta: De base pondremos 0’15 UI/kg/h = nº UI mL calculados a administrar: nº UI/2 UI = mL/h. - Si gluce.=150-200 mg% añadir 3 mL a los calculados - Si gluce=200-250 mg% añadir 4 mL a los calculados - Si gluce= 250-300 mg % añadir 5 mL a los calculados - Si gluce= 300-350 mg %. añadir 6 mL a los calculados En cetoacidosis.- Insulina regular IV ……0’1-0’2 U/kg/h - Continuar con infusión de 0’1 U/kg/h - Reducir 1-5 U/h cuando glucemia < 250 mg % En hiperkalemia: En S. G-5% de 500 mL+0’15 U/kg. Se debe controlar acidosis metabólica. 5. B.- GLUCAGON Presentación.- GLUCAGÓN NOVO, Amp = 1 y 10 mg Indicaciones.- Hipoglucemia, relajante del esfínter de Oddi, agente inotrópico. Tratamiento de la sobredosis de ß-bloqueantes. Eliminación renal y hepática. Comentarios.- Latencia en menos de 5 min. Efecto max. en 5-20 min. Duración de 1-2 h. Precauciones: debe administrarse con glucosa IV. Cuidado en los pacientes con insulinoma y feocromocitoma. Dosis. En la hipoglucemia: IV/IM/SC 0.5-1 mg; Como inotrópico bolo IV de 1.5 mg. 77 En infusión 20 mg/ h 5. C.- VASOPRESINA Presentación.- VASOPRESINA Amp = 1 mL = 10 UI Indicaciones.- Hemorragia por varices esofágicas Efectos secundarios.- En IAM se puede utilizar junto con nitroglicerina Comentarios.- Su efecto comienza a los 20 min. Puede producir contractura de la musculatura lisa e intoxicación acuosa. No mezclar con bloqueantes ganglionares o heparina. Preperación.- 480 mL S. Fi. + 200 UI Dosis.- Administrar 0’3 UI/min durante 12 h seguido de 0-2 UI/min durante 24 h. 5. D.- SOMATOSTATINA Presentacion.- SOMIATION Amp = 250 mcg. Indicaciones.- HDA ( hemorragia digestiva por varices esofágica), tumores gastrointestinales. Fístula pancreática Contraindicaciones.- Embarazo, puerperio y lactancia. Debe vigilarse glucemia y electrolitos cada 6 horas Efectos Secundarios.- Nauseas, vómitos, sensación de calor, hipoglucemia Dosis.- No se debe administrar más de 5 días Inf. continúa lenta 3’5 mcg/kg/min. 78 En HDA por rotura de varices esofágicas, después de la infusión lenta se administrar bolo de carga de 250 mcg 5. E.-OCTEOTRIDO Presentación.- SANDOSTATIN Amp 1 mL = 50 mcg Indicaciones.- S. carcinoide, rubefacción, broncoespasmo, hipotensión debido a tumor carcinoide Efectos secundarios.- Puede causar nauseas, disminución de la motilidad intestinal, hiperglucemia transitoria Comentarios.- Inhibe la liberación de serotonina,, gastrina, PIP, insulina , glucagón, secretina. Duración de 12 h. Concentración máxima en 30 min, unión a proteinas en 65% y la vida media es de 1’5 h. Eliminación hepático-renal Dosis.- 50 mg según respuesta. 5. F.-DANTROLENO Presentación.- DANTROLENE Amp = 20 mg Indicaciones.- HTM, espasticidad musculo-esquelética, Ttº profiláctico no recomendable. Contraindicaciones.- No administrar Ca++, antagonistas del Ca++ (el Verapamilo es incompatible con Dantroleno), digital. Efectos Secundarios.- Puede causar debilidad muscular, molestias gastrointestinales y administrado con antagonistas del Ca ++ puede 79 causar paro cardiaco. Se debe monoitorizar el gasto urinario, corregir la acidosis metabólica y enfriamiento corporal. Comentarios.- Inicio en 30 min, duración de 8 h. tiempo medio de eliminación de 12 h. Produce reducción de la liberación de Ca ++ del retículo sarcoplásmico. Metabolismo hepático y eliminación renal. Preparación.- Disolver 20 mg en 60 mL de agua destilada. Dosis. HTM → Bolo IV: 2’5-3 mg/kg hasta un maximo de 30 mg/kg. Si tras 30 min repetir dosis hasta un máximo de 10 mg/kg. Depues de la crisis → VO: 4-8 mg/kg/dia en 3-4 tomas durante 3-4 dias. 5. G.- BICARBONATO SÓDICO ® Presentación.- BICARBONATO SÓDICO (CO3HNa) 1M. Amp.=10 mL; 1 mL=1 mEq. Frasco 250 mL de CO3HNa 1M; 1 mL =1 mEq Frasco 250 mL de CO3HNa 1/6 M; 6 mL =1 mEq Indicaciones.- Acidosis metabólica, parada cardiaca. Coma diabético. Hiperpotasemia. Intoxicaión por barbitúricos. Alcalinización de la orina Efectos secundarios.- Riesgo de alcalosis, hiperNa+, hipoK+, hipercapnia e hiperosmolaridad por sobrecarga de líquidos. La extravasación puede provocar necrosis hística. Atraviesa la placenta. La hiperosmolaridad, en recien nacidos, aumenta el riesgo de hemorragia intraventricular Comentarios.- La reposicion debe ser lenta sin llegar a corregir totalmente el déficit. La inyeccion de bolo hipertónico puede provocar 80 disminución: del gasto cardiaco, de las resistencias vasculares y de la contarctilidad miocárdica. Dosis.- En la acidosis metabólica la cantidad de bicarbonato 1M a administrar se calcula multiplicando: 0’3 x Kg x Déficit exceso de base. En la 1ª h. administrar 1/6 del deficit calculado y la mitad en las 12 h siguientes. Dosificar según gasometria 5. H.- CLORURO CÁLCICO 10% Presentacion.- CLORURO CÁLCICO® 10% Amp = 10 mL = 272 mg de Ca++. Indicaciones.- Hipocalcemia, asistolia, hiperpotasemia, hipopotasemia, hipotensión. Inotropo en caso de bajo gasto cardiaco, tras by pass. RCP. Transfusiones. Depresión del miocardio por efecto de los halogenados, ß-bloqueantes y bloqueantes del canal del calcio. Contraindicaciones.- Hipercalcemia. Efectos secundarios.- Puede provocar bradicardia y arritmias en pacientes que toman digitálicos y en estados de hipocaliemia Comentarios.- Diluir en S. Fi. para evitar el riesgo de bradicardia, arritmias, irritación venosa. Arritmias en pacientes que toman digitálicos y en hipocaliemia. Administrar lentamente. No mezclar con bicarbonato, digoxina, fosfatos y cefalosporinas Dosis. HipoCa++: 100 S.Fi. + Amp CL2Ca 10% a pasar en 15 min. En reanimación cardiopulmonar bolos: de 2-5 mL repetibles a los 5 min. En caso de amenaza de vida 5-10 mg/Kg IV 81 5. I.- GLUCONATO CÁLCICO 10% Presentacion.- GLUCONATO CALCICO® 10% Amp = 10 mL = 93 mg de Ca++. Indicaciones.- Hipocalcemia, asistolia, hiperpotasemia, hipotensión hipermagnasemia,. Inotropo en caso de bajo gasto cardiaco, tras by pass. RCP. Transfusiones. Depresión del miocardio por efecto de los halogenados, ß-bloqueantes y bloqueantes del canal del calcio. Contraindicaciones.- Hipercalcemia Efectos secundarios.- Puede provocar bradicardia y arritmias. No mezclar con bicarbonato, digoxina, fosfatos y cefalosporinas. Dosis.-En amenaza de vida 15-30 mg/Kg IV. ++ ++ -En hipocalcemia leve (Ca < 7’5 mg% ó Ca < 2’1 mmol/L) -Dosis inicial: 200-300 mg administrados en 100 mL. de dextrosa al 5 % en 5-10 minutos. 250 mL S. G-5% + 270 mg Gluc. Ca++ 10% (6 amp de 5 mL) a pasar en 15’. -Perfusión continua: 1-2 mg/Kg/h hasta que el Ca++ iónico llegue a 4’5 mg/dL. ó el Ca++ total sea de 7 mg/dL. 500 mL S. G-5 % + 495 mg Gluconato Ca++ 10% (1Amp de 5 mL) a 60 mL/h. 82 -Cuando tolere VO: Rocantrol 0’25/ 8 h.+ 4 comp. Calcium Sandoz Fuerte. -En Hipocalcemia severa: -Dosis inicial de 10-20 mL (2-4 amp) en 100 mL de S. Fi. o S. G-5% 15-30 min. - Iniciar perfusion continua durante 12 h a 60-200 mL/h (1Amp en 1000 mL de sf o sg 5%) -En Hiperpotasemia aguda con transtornos del ritmo: -1-2 Amp en 3 min según respuesta -En Reanimacion cardiopulmonar:5-8 mL repetibles a los 10 min 5. J.- GLUCOBIONATO CÁLCICO 10% Presentacion.- GLUCOBIONATO CALCICO® 10% Amp = 5 mL = 45 mg Indicaciones.- Hipocalcemia (despues de la cirugía del tiroides), carencias agudas y crónicas de calcio asistolia, hiperpotasemia, hipopotasemia, hipotensión. Transfusiones. Contraindicaciones.- En hipercalcemia, en pacientes digitalizados, y caso de insf. renal grave. Efectos secundarios.- Puede provocar bradicardia y arritmias, nauseas, vómitos y sofocos. No mezclar con: digoxina, fosfatos y cefalosporinas Comentarios.- Administrar lentamente. Dar en decúbito. Diluir en S. Fi. para evitar el riesgo de bradicardia, arritmias, irritacion venosa. 83 Dosis.- En hipocalcemia (Ca++ < 7’5 mg% ó Ca++ < 2’1 mmol/L) 250 mL S. G-5% + 270 mg Gluc. Ca++ 10% (6 amp de 5 mL) a pasar en 15’. Seguir con 1’2 mg/k/h; 500 mL S. G-5 % + 495 mg Gluc. Ca++ 10% (1Amp de 5 mL) a 60 mL/h. Cuando tolere VO: Rocantrol 0’25/ 8 h.+ 4 comp. Calcium Sandoz Fuerte. 5. K.- CLORURO POTÁSICO Presentacion.- CLORURO POTASICO® Amp ClK=10 mL=10 mEq; ® ® Amp=20 mL=20 mEq. BoiK comp.=10 mEq; Potasión suspensión VO 125-250 mL, 1 mEq/mL. Indicaciones.- La cifra normal en sangre es de 3‘5-4’5 mEq/L ó mmol/L. Hipopotasemia, hipopotasemia asociada a la toma de digital, parálisis periódica familia. Contraindicaciones.- Hiperpotasemia caso de S. de aplastamiento, hemolisis, Insf. suprarrenal. Administrar siempre diluido en S. G-5% y pasar lentamente como máximo 30 mEq/h. Efectos secundarios.- Gran irritante venoso. Puede provocar bradicardia, fibrilación ventricular,y parada cardiaca, sobre todo si se pone muy rápido. Comentarios.- Siempre diluido nunca en bolo intravenoso directo. Gran dificultad para el cálculo del deficit del K +. Las cifras séricas se modifican con la acidosis/alcalosis sin implicar variación en el contenido corporal. Las necesidades aumentan con corticoides, insulina, diuréticos y pérdidas gastrointestinales y disminuyen con la insf. rena, controles seriados de K+. Es preferible su uso en soluciones de 84 glucosa, en casos de hipopotasemia severa. No mezclar con dobutamina, manitol, fenitoina y penicilina. Dosis.- 30-120 mEq/día de ClK repartido en todos los goteros. + Si K = 2’5-3’5 mEq/L administrar 40-70 mEq/día Si K+< 2’5 mEq/L. dar 200 mEq/día a ritmo de 10-20 mEq/h 5. L.- SULFATO DE MAGNESIO Ver 1. A. d 6.-HEMATOLOGIA 6. A.- ANTICOAGULANTES 6. A.1.- HEPARINAS HEPARINA SÓDICA Presentación.- HEPARINA LEO, Viales al 5% (1mL =50 mg) y 1% (1mL=10 mg). 1 mg de heparina = 100 U. Indicaciones.- Anticoagulación, profilaxis y tratamiento de la trombosis venosa y arterial, embolismo pulmonar, embolización en la fibrilación auricular, en cirugía cardiovascular. Heparinización de jeringas. Contraindicaciones.- Estados hemorrágicos. Trombocitopenia Efectos secundarios.- En estados de sangrado, trombopenia, alergia. 85 Comentarios.- Metabobolismo y eliminación hepática. Combinación con antitrombina III inhibiendo la trombosis por inhibición de los factores IX, X, XI y XII. El efecto se antagoniza con protamina, se reduce con los digitalicos, propanolol, tetraciclinas, nicotina y nitroglicerina. Latencia IV: inmediata. Latencia SC: 20-30 min. Efecto máximo a la h. Duración 2-4 h. Monitorizar TTTpa. El TPT debe ser 1’5-2 veces el tiempo controlControl de plaquetas, hematocrito Dosis. Profilaxis trombosis: 1 mL= 50 mg SC, 2 h. antes de la cirugia y 1 mL=50 mg SC, 12 h. despues de la cirugía. Bypass: 3-4 mg/Kg. T. coagulación activado 400-480sg. Altas dosis: Continua: Bolo IV de 50 mg, despues pasar a Infu. continua a dosis de 400-800 mg/día. Intermitente: Bolo IV de 100 mg, despues a Infusión continua: 50-100 mg/día SC: Bolo 50 mg, pasar a 100-200 mg SC; Después 80-100 mg SC/8 h. ó 150200 mg/ 12 h. Debe administrarse por inyección intravenosa intermitente cada 4-6-h o por infusión continua manteniendo el tiempo de coagulación 3 veces superior al de antes del tratamiento. 86 HEPARINA CÁLCICA Presentación.- HEPARINA CÁLCICA ROVI, HEPARINA CÁLCICA ROGER, Amp 0’2 mL=5000 UI; 0’3 mL=7500 UI; 0’7 mL=17500 UI; 1 mL=25000 UI. Indicaciones.- Profilaxis y Ttº de accidentes tromboembólicos (tromboflebitis, trombosis vena central de la retina, IAM etc). S. hiperlipémico (arterioesclerosis y ateromatosis) Contraindicaciones.- Estados hemorrágicos. HTA severa. Amenaza de aborto y fragilidad capilar. Endocarditis bacteriana subaguda. Cirugia del SNC. Efectos secundarios.- En estados de sangrado, hipersensibilidad. Comentarios.Dosis.- Via SC ó IM: Usual: 10.000 UI/6 h. Mínima: 2.500 UI/8-12 h. Máxima: 20.000 UI./4 h. HEPARINAS BAJO PESO MOLECULAR Presentación.-FRAGMIN Jeri. 2500 UI/O.2 mL, CLEXANE Jeri. 20 mg/0.2 mL, HIBOR Jeri. 2500 UI/0.2 mL, INNOHEP 10000 ui/o.5 mL Indicaciones.- Tromboprofilaxis durante la cirugía. Enfermedad coronaria inestable. Tratamiento de la trombosis venosa profunda y el embolismo pulmonar.Prevención de la coagulación durante la hemodiálisis y hemofiltración relacionado con el fallo renal agudo 87 Contraindicaciones.-Hipersensibilidad. Ulcus gástrico y hemorragia cerebral. Alteraciones severas de la coagulación. Endocarditis. Anestesia regional sin respetar los tiempos de seguridad Efectos secundarios.-Sangrado. Hematoma en punto de inyección. Trombocitopenia. Reacciones alérgicas. Elevación de las transaminasas Comentarios.-Facilita la inhibición por Antitrombina III del factor XI pero no del Xa. No requiere determinación del TTP. Mayor biodisponibilidad y semivida plasmática que la no fraccionada. Menor riesgo de trombocitopenia y osteoporosis que la no fraccionada. Interacciona con fibrinolíticos y antiplaquetarios. Dosis. Enaxiparina: En cirugía de riesgo moderado 20 mg/día. En cirugía deriesgo elevado 40 mg/día. En el tratamiento de TVP y el IAM adinistrar 1.5 mg/kg Fraxiparina: En cirugía sin factores de riesgo 2500 UI 2 horas antes de la cirugía y después 2500 UI/día. En cirugía con factores de riesgo administrar 5000 Ui 2 horas antes de la cirugía y después de la cirugía 5000 UI/día. En el tratamiento de la trombosis venosa adimistrar 2000UI/ kg 1 vez al día. En pacientes con angina inestable administrar 1200 UI/ kg. dos veces al día 6. A. 2.- ANTICOAGULANTES ORALES ACENOCUMAROL Presentación.- SINTROM® Comp=4 mg; SINTROM UNO® Comp=1 mg 88 Indicaciones.- Anticoagulante, inhibidor de la Vit. K y de los factores II, VII, IX, X y Proteina C. Profilaxis y Ttº de cualquier proceso que tenga capacidad tromogénica y emboligénica. Contraindicaciones.- Contraindicada la inyección IM. Embarazo (malformaciones congénitas) enfermos que no cooperen, diátesis hemorrágica, discrasia sanguínea, operaciones recientes, úlcera gastroduodenal, derrame pericárdico, pericarditis, hipertensión grave, caso de actividad fibrinolítica aumentada como en las operaciones de pulmón, próstata etc. Efectos secundarios.- Hemorragias. Alt. gastrointestinales, alergias. Comentarios.- Inicia su acción en menos de 1 h. la duración es de 2-8 h. Se une a las proteínas en el 99%. Metabolismo hepático y eliminación renal. Aumenta su actividad la tirotoxicosis, tumores, procesos renales, infecciones e inflamaciones. Puede provocar procesos hemorrágicos, pigmentación cutánea Control PT (1’5-2’5 veces el valor normal) e INR (2’0-3’0) Dosis.- La dosis diaria se tomará a la vez y a la misma hora del día. VO: 5-10 mg/dia durante 2-4 dias, seguido de 2-10 mg/dia según pauta del INR 6. B.- INHIBIDORES DE LA AGREGACION PLAQUETARIA 6. B. 1.- VIA PARENTERAL PROSTAGLANDINA E1 89 Ver 1. B. a PROSTACICLINA Presentación.- FLOLAN 1amp = 0’5 mg Indicaciones.- Inhibición de la agregación plaquetaria. Durante la diálisis y durante circulacion extracorpórea, en hipertensión pulmonar Efectos Secundarios.- Potencia la acción de la heparina. Preparar de forma aséptia y únicamente con suero fisiológico al 0-9%, 0’45% o 0’3% Comentarios.- Inicio inmediato, duración antiagregante 2-3 min y vasodilatador 30 min. Dosis. Diálisis: 2-5 ng/kg/min. CEC: 20-30ng/kg/min HTP: 5-30 ng/kg/min DEXTRANO 40 Presentación.- RHEOMACRODES 10%, BAS DEXTRAN Indicaciones.- Expansión de volumen plasmático de corta duración. Inhibición de la agregación palquetaria (profilaxis de tromboembolias). Expansión de volumen (shock, quemaduras, bajo gasto). Contraindicaciones.-.- Insf. renal, hepática y .cardica grave. Trombocitopenia. Diátesis hemorrágica Comentarios.- Interacciones. Estreptoquinasa, dihidralacina Dosis. Inicio: 100 mL en 30 min. Mantenimiento: 10-15 mL/kg 90 ABCIXIMAB Presentación.- Cada vial contiene 5 mL =10 mg Indicaciones.- Prevención de complicaciones cardiacas isquémicas en pacientes sometidos a interveciones quirúrgicas paliativas. Reducción del riesgo de cardiopatía isquémica Contraindicaciones.- Hipersensibilidad a algun componente, ACV, sangrado activo, cirugia intrarraquideo o intracraneal reciente, aneurisma, diátesis, insf. renal o hepática severa, trombocitopenia. Recuperación de función plaquetaria a las 48 h Comentarios.- Se debe iniciar 24 h antes de la intervención y suspender 12 h. después. Dosis.- En adultos se usa 0’25 mcg/kg de forma lenta, seguido de infusion continua (0’125 mcg/kg/min) a un maximo de 10 mcg/min. EPOPROSTENOL Presentación.- ALPROSTADIL Amp 1 mL de 0.5 mg Indicaciones.- Mantenimiento de la apertura del ductus arterioso, Hipertensión pulmonar. Fallo primario del injerto en transplante ortopático Comentarios.- Inicio inmediato, duración 60 min. Eliminación pulmonar.Puede causar hipotensión, bradicardia o transtornos hematológicos y electrolíticos Dosis.- Diluir siempre las preparaciones. 0’05-0’4 ug/kg/min 6. B. 2.- VIA ORAL ACIDO ACETILSALICILICO 91 taquicardia, Presentación.- ADIRO Comp= 100 y 300 mg Indicaciones.- Dolor leve-moderado, fiebre, inflamación, trastornos reumáticos, profilaxis antitrombótica y antiembólica Contraindicaciones.- Hipersensibilidad a otros AINEs. Existe la posibilidad de sensibilidad cruzada con otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, pudiendo inducir reacciones alérgicas graves. Úlcera gastroduodenal activa o antecedentes de la misma, hemorragia digestiva reciente, perforación gastrointestinal. Asma, insuficiencia renal moderada o severa y en trastornos de la coagulación. Efectos Secundarios.- Altr. Gastricas y hemorragias digestivas. Comentarios.- Tiempo medio de eliminación: 0’25 h y tiempo medio del metabolito activo 2-3 h. Analgésico, antiinflamatorio, inhibidor de la agregación plaquetaria, antipirético, broncocostricción, irritante de la mucosa gástrica, Dosis.- 325-1000 mg/3-6 h. dosis max dia 4000 mg. Evitar en pediatria TICLOPIDINA 92 Presentación.- TIKLID comp = 250 mg Indicaciones.- Profilaxis de ACV isquémico transitorio. Prevención de: accidentes tromboembólicos, transtornos plaquetarios por circulación extracorpórea, en cirugía cardiaca de derivacion aorto-coronaria Contraindicaciones.-.- Diátesis hemorragica y lesiones susceptibles de sangrado (úlcera, ACV, hemorragia), antecedentes de leucopenia, hipersensibilidad y agranulocitosis. No asociar con antiagregantes y anticonceptivos Efectos secundarios.- Altr gastrointestinales, hemorragias, erupciones cutáneas. Neutropenia, trombopenia aislada. Hepatitis e ictericia. Comentarios.- Se normaliza la función plaquetaria a la semana. Presenta pico plasmático a la semana. Se alcanza concentración de equilibrio a la 7 dias. Metabolismo hepático Dosis.- No administrar en niños. En adultos 2 cap./24 h.. Y en Stent 500 mg/ dia en 10 dias TRIFUSAL Presentación.- DISGREN® Caps. = 300 mg Indicaciones.- Inhibidor de la agregación plaquetaria. ACV. Embolia arterial, IAM. Profilaxis y Ttº de enfermedad tromboembólica. Contraindicaciones.- Ulcera péptica e hipersensibilidad a salicilatos. No dar en embarazo No administrar con ACOS e hipoglucemiantes Efectos Secundarios.- Altr. Gastricas y hemorragias digestivas. Dosis.- 1-3 comp. dia 93 los 6. C.- FIBRINOLÍTICOS ESTREPTOQUINASA Presentación.- KABIKINASE® Amp = 250.000 UI. Indicaciones.- Pertenece al grupo de los trombolíticos. Procesos que reqieran tratamiento trombolítico: IAM, trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar, oclusiones arteriales agudas. Contraindicaciones.- Predisposición hemorrágica, úlceras, diátesis hemorrágica, alergia. Intervención quirúrgica en los 10 dias previos. Hemorragia gastrointestinal, antecedentes de hipertensión, ACV previo, disección aórtica, pericarditis aguda. Efectos Secundarios.- Hipertermia transitoria. Hipotensión arterial y bradicardia. Hemorragias Comentarios.- Vida media de 40-80 min. Nunca dar por via IM y por via IV dar siempre diluido. En el IAM debe de darse pronto (6 h.) Dosis. En el IA: 1’5 millones UI + 100 mL S. Fi. ó S. G-5%. T. Venosa profunda, Embolismo pulmonar y oclusión arterial aguda: 25.000 UI + 100 mL S. Fi. ó S. G-5%. UROKINASA 94 Presentación.- UROKINASE ROGER® Amp=100.000 y 250.000 UI. Indicaciones.- Procesos que reqieran tratamiento tromboíitico. Embolismo pulmonar.Trombosis coronaria. Trombosis del shunt AV. Contraindicaciones.- ACV, Tumor cerebral o cirugía intracraneal reciente. Hemorragias. HTA severa. Insfs. Hepática y renal severa Efectos Secundarios.- Hipertermia transitoria. Hipotensión arterial y bradicardia. Hemorragias Comentarios.- Metabolismo Hepático Dosis. Embolismo pulmonar: 4.400 UI/Kg + 4.400 UI/kg/h. en 12 h. Shunt: 5.000-10.000 en 0’5-1 mL S. Fi. 6. D.- HEMOSTÁTICOS 6. D.1.- ANTIFIBRINOLÍTICOS DESMOPRESINA Presentación.- MINURIN 0.0004 mg/ mL Indicaciones.- Mantenimiento de la hemostasia después del by-pass cardiopulmonar; Ttº de la diabetes insípida neurogenica, hemofilia Enfermedad de Vonwillebrand, enuresis nocturna primaria Efectos secundarios.- Intoxicación hídrica e hiponatremia, HTA. Es potenciado con la clorpropamida, carbamazepina, clofibrato, antidepresivos tricíclicos, urea, fludrocortisona. Disminuye con alcohol, 95 litio, demeclociclina y heparina. Puede producir HTA y vasoconstricción coronaria Dosis. En diabetes insípida SC/IV 2-4 mcg/día Intranasal: 10-40 mcg diario en1-3 dosis Mantenimiento de la hemostasia durante cardiopulomonar: 0’3 mcg IV en una hora el by-pass ACIDO TRANEXÁMICO Presentación.- AMCHAFIBRIN ® Amp=500 mg.; Comp.= 500 mg Indicaciones.- Antifibrinolítico sintético. Tratamiento y profilaxis de las hemorragias por aumento de la fibrinólisis. Tratamiento del edema angioneurótico hereditario. Contraindicaciones.- Debe emplearse con precaución en los pacientes con insuficiencia renal por el riesgo de acumulación. En los casos de hematurias masivas de las vías urinarias superiores, también debe emplearse con precaución por el peligro de una obstrucción intestinal. Efectos secundarios.- Son poco frecuentes (náuseas, vómitos, diarreas) y suelen desaparecer cuando se disminuye la dosis. Comentarios.- No mezclar con sangre o soluciones con penicilina Dosis. IV: 0.5 – 1 g dos-tres veces/día. Infusión lenta. IM: 0’5 g/4-6 h. VO: 1-1’5 g/2-3 veces al día. 96 ACIDO EPSILON-AMINOCRAPOICO Presentación.– CAPROAMIN FIDES Amp=10 mL=4 g. Sobres=2’5 g Indicaciones.- Sobredosis de trombolíticos. Profilaxis y tratamiento de hemorragias (gastrointestinales, urológicas, ginecológicas, quirúrgicas, ORL etc.). Contraindicaciones.- Trombosis, embolia, Insf. renal Efectos secundarios.- Hipotensión arterial, bradicardia y arritmias. Confirmar la presencia de hiperfibrinolisis. En pacientes estrogénicos hay aumento de la hipercoagulabilidad Comentarios.- Estabiliza la formación del coágulo mediante la inhibición del plasminogeno y la plasmina. Se abserbe por via oral. No debe usarse sin heparina en la CID. Su efecto máximo es a las 3 h y su duración es de 3-5 h. Eliminación renal Dosis. Amp: IV y VO 4 g/4-6 h; No dar mas de 30 g/día Sobres: VO 1-2 sobres/4-6 h. 6. D. 2.- VITAMINA K Presentación.- KONAKION Amp=1 mL=10 mg; Konakion Gotas 2%, 1 mL=20 mg Indicaciones.- Antagonista de los anticoagulantes orales. Caso de hipoprotrombinemia. Hemorragias 2ª al uso de anticoagulantes. Hipovitaminosis K. Contraindicaciones.- Incompatibilidad con anticoagulantes orales dicumarínicos. 97 Efectos secundarios.- Hiperlipidemia. Trombosis. Comentarios.- Inicio en 2-3 h. Duración 24 h. Metabolismo hepático. Pueden aparecer reacciones anafilácticas cuando se administra de forma rápida por vía IV Dosis. Sobredosificación de anticoagulantes dicumarinicos. 5-10 mg/día durante 3 días Hemorragias graves: 1-2 amp. IV lentamente o diluidas. 6. D.3.- PROTECTORES PLAQUETARIOS APROTININA Indicaciones.- Disminuye el sangrado en cirugía cardiaca con circulación extracorporea. Cirugías que requieren inhibición de enzimas proteoloiticas Comentarios.- Farmacocinética: Después de su administración IV alcanza el equilibrio a los 30 min. Vida media: 150 min. Mecanismo de acción: Inhibe la plasmina, calicreína afectando a la fibrinolisis. EliminaciónRenal Dosis.- Siempre dosis prueba de 1 mL 15-20 min. antes de la intervención Hemorragia hiperfibrinolítica: 500 mL KIU IV, seguido de 200 mL KIU Desórdenes hemostáticos en ginecoobstetricia:1 millón KIU seguido de 200 ML kiu 98 Hiperplasminemia: administrar 50-100 mL de KIU por infusión IV lenta Cirugia cardiovascular con CEC: dosis inicial de 2 millones de KIU lentos en 15-20 min. Después 2 millones de KIU hasta el cebado de la bomba.Se debe continuar con ritmo de infusión continua de 500 mL KIU/ h 6. D.4.- ANTÍDOTOS ANTICOAGULANTES PROTAMINA Presentación.- PROTAMINA amp 50 mg/5 mL Indicaciones.- Reversión de los efectos de la heparina Efectos secundarios.- Puede causar depresión miocárdica y vasodilatación periférica con hipotensión. El complejo protaminaheparina es antigénicamente activo. La reversión transitoria puede ir seguida de heparinización de rebote. Puede causar anticoagulación si se administra en exceso. Se monitoriza la respuesta con TTPA o el tiempo de coagulación activado Comentarios.- Inicio en 1 min.Duración 2 h. Dosis.- 1 mg de protamina por cada 100 UI de heparina activa 6. D. 5.- FACTOR ESTIMULANTE DE LA ERITROPOYESI ERITROPOYETINA RECOMBINANTE (EPO) 99 Presentación.- EPOPEN Jeri. =1.000- 2.000-4.000-10.000 UI/mL Indicaciones.- Tratamiento de la anemia asociada con insuficiencia renal crónica en pacientes adultos y pediátricos en hemodiálisis y en pacientes adultos en diálisis peritoneal. Disminuir la exposición a las transfusiones de sangre alogénica en pacientes adultos sin deficiencia de hierro antes de una cirugía mayor ortopédica electiva, en los que se considere que existe un riesgo elevado de complicaciones transfusionales. ContraIndicaciones.- Hipertensión no controlada, coronariopatías, arteriopatías periféricas, enfermedades de las arterias carótideas o cerebrovasculares de carácter grave. Dosis.- Variable en función de los niveles de hemoglobina y de hematocrito. 7.- SISTEMA NERVIOSO CENTRAL 7. A.- ANTICONVULSIVANTES DIFENILFENITOINA SÓDICA Presentación.- FENITOINA Amp=5 mL=250 mg; Caps=30-100 mg. Indicaciones.- Convulsiones tonico-clónicas, neuralgia del trigémino, epilepsia focal. Antiarrítmico. En arrítmias resistentes a la lidocaina. ContraIndicaciones.- Alergia. Porfiria aguda intermitente. Bradicardia. Embarazo 100 Efectos secundarios.- Dependientes de la dosis nistagmo sin diplopia, alteraciones de la coordinación, nauseas, ataxia, alteraciones mentales, vómito y encefalopatía. Dosis independiente: hiperplasia gingival, hipertricosis, alteraciones del tejido conjuntivo, contracción de Dupuytren, deficiencia de ácido fólico o vit K, encefalopatía subaguda o crónica. S. de Steven Jonson. Comentarios.- Inicio rápido la duración del efecto es de 10-15 h. y el metabolismo es hepático. Numerosas interacciones con fármacos: valproato, cloranfenicol, fenilbutazona, isoniazida, sulfamidas, etc. Dosis. Adultos: 5 – 10 mg/kg repartidos en dos tomas Niño: 5 – 8 mg/kg Antiarrítmico IV: 1’5 mg/Kg/5 min. hasta suprimir la arritmia. 7. B.-NEUROLÉPTICOS CLORPROMACINA Presentación.- LARGACTILAmp = 5 mL = 25 mg; comp = 25-100 mg; gotas 40 mg/mL. Indicaciones.- Sedante. Ttº del hipo. Antiemético Contraindicaciones.- En caso de alergia al fármaco. Anemia aplásica, en insf.hepática grave. 101 Efectos secundarios.- Anticolinérgicos. Pueden aparecer síntomas extrapiramidales, y si los damos en dosis altas puede aparecer el S. neuroléptico maligno. Hipotermia, hipotensión, arritmias. Comentarios.- Hay que tener cuidado cuando se administra a paciente con Parkinson, epilepsia, en cardiópatas, hepatópatas y en la miastenia gravis. Tambien en prostáticos y embarazadas Dosis. Niños: 0’5 mg/Kg/ 4-6 h. Adultos IM: 25-50 mg/4-6 h. DROPERIDOL Ver 4. B HALOPERIDOL Presentación.- HALOPERIDOL Amp=1 mL=5 mg. Gotas 1 mL=2 mg. Comp.=10 mg Indicaciones.- Sedación. Ttº del hipo. Antiemético. Corea. Alucinosis alcohólica. Contraindicaciones.- Alergia al fármaco. En casos en que el nivel de conciencia esté muy disminuido. Anemia aplásica y en Insf. hepática. Efectos secundarios.- Anticolinérgicos. Pueden aparecer síntomas extrapiramidales, y si los damos en dosis altas puede aparecer el S. neuroléptico maligno. Hipotermia, hipotensión, arritmias etc. Comentarios.- Hay que tener cuidado cuando se administra a paciente con Parkinson, epilepsia, en cardiópatas, hepatópatas y en la miastenia gravis. Tambien en prostáticos y embarazadas Dosis. Adultos VO: 2-5 mg/6-12 h. Niños VO: 0’05-0’15 mg/Kg/8 h. Agitación aguda: 5-10 mg 102 8.-OBSTETRICIA METILERGOMETRINA Presentación.- METHERGIN Amp=1 mL=0’2 mg. Gotas=0’25 mg/mL. Indicaciones.- Atonia uterina, hemorragia del alumbramiento y del postparto. Hemorragias uterinas en el curso de la cesárea.Menorragias e hipermenorrea. Metrorragia. Hemorragias del aborto. Legrado. Contraindicaciones.- En el embarazo, En periodos de dilatación y exclusión hasta que corone la cabeza fetal. HTA severa, preeclampsia y eclampsia. Vasculopatias oclusivas. Efectos secundarios.- Dolor abdominal (por las contracciones uterinas), nauseas y vómitos, sudoración. HTA en pacientes sometidas a anestesia epidural o intradural a las que se les ha administrado sustancias vasopresoras. Es muy rara la reacción anafiláctica Comentarios.- Usar con precaución en casos de HTA suave o moderada. La inyección intravenosa ha de administrarse lentamente. En la presentación en gotas ha de administrarse con cautela en pacientes con enfermedad hepática, alcoholismo, epilepsia en mujeres embarazadas y niños, debido a su contenido en etanol. Dosis. En el parto: una amp. IV despues del alumbramiento En la cesárea: una amp. IV despues de extraer al feto OXITOCINA 103 Presentación.- SYNTOCINÓN Amp=1 mL= 10 U.I. Indicaciones.- Oxitócico. Actua sobre la musculatura lisa uterina. Inducción del trabajo del parto. Estímulo de contractilidad en caso de inercia primaria o secundaria. Control de la hemorragia postparto. Contraindicaciones.- Está contraindicada en caso de desproporción cefalopélvica, presentación anormal del feto, toxemia severa, cesárea anterior, placenta previa, contracciones hipertónicas, distocias mecánicas, sufrimiento fetal. Hipersensibilidad a la oxitocina. Efectos secundarios.- A dosis altas puede provocar contracciones uterinas tetánicas sostenidas. Puede dar lugar a contracciones de las células mioepiteliales que rodean la glándula mamaria produciendo eyección de leche y facilitando la lactancia. Si se administra en bolus vía IV puede producir una relajación de la musculatura lisa vascular, dando lugar a ligera hipotensión, ruborización y taquicardia refleja. Comentarios.- Es un oxitócico sintético. Su forma química y sus propiedades farmacológicas son idénticas a las de la oxitocina. Preparación.- 500 mL S. G-5% + 5 U.I. Syntocinón. 1 mL= 10 mU Dosis. Inducción del parto DI = 1-2 mU/min (2-4 gotas/min.) DM: Aumentar gradualmente hasta obtener el efecto deseado. Hemorragia postparto: Administrar a la velocidad necesaria hasta controlar la atonia uterina. TERBUTALINA Ver 2 A 104 9.-ANALGESICOS 9. A.- OPIOIDES MORFINA Presentación.- CLORURO MÓRFICO Braun® 0’1 % Amp =1mL=1 mg; Amp al 1% =1 mL=10 mg. Indicaciones.- Premedicación, analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado con infarto al miocardio, y como coadyuvante para la disnea por fallo ventricular izquierda y edema pulmonar. Efectos secundarios.- Hipotensión e hipertensión arterial sistémica, bradicardia, arritmias, rigidez torácica, broncoespasmo, laringoespasmo, visión borrosa, síncope, euforia, disforia, retención urinaria, efecto antidiurético, espasmo ureteral, espasmo vías biliares, anorexia, náuseas, vómitos, retraso del vaciamiento gástrico, trastornos de la motilidad gastrointestinal, miosis, prurito y urticaria. Comentarios.- Se elimina casi el 90% de la dosis, especialmente por los riñones, y la mayor parte en forma conjugada. Dosis. Como inductor anestésico IV: 1 mg/kg Analgesia postoperatoria: IV: 0’15 mg/k IM/SC: 2’5-20 mg. VO: 10-30 mg/4 h. Rectal, 10-20 mg/4 h. 105 Intraarticular: 0’5-1 mg (diluir en 40 mL S. Fi.+Bupivacaína al 0’25%-0’0625%). Vía epidural: Cloruro mórfico 3-4 mg + 5 mL. Bupivacaína al 0’25% el resto hasta 10 mL de S. Fi. a través del catéter epidural. Vía intraraquídea: Cl. mórfico 0’2-0’6 mg+2 mL. Bupivacaina Hiperbara. Analgesia controlada por paciente: Bolo IV de 10-60 mcg/kg Infusión IV: 15-200mcg/kg/h. Bolo epidural, 2 mg/kg. Infusión epidural 8 mcg/kg. MEPERIDINA Presentación.- DOLANTINA Amp = 2 mL = 100 mg Indicaciones.- Premedicación, analgesia, prevención y tratamiento del temblor corporal postoperatorio. Efectos secundarios.- Su uso puede ocasionar la acumulación del metabolito epileptogénico normeperidina. Puede resultar especialmente problemático en pacientes con disfunción renal o que estén tomando IMAO. Los efectos colaterales son semejantes a la morfina destacando el prurito y los trastornos de la motilidad gastrointestinal. 106 Comentarios.- La dosis máxima recomendada debe ser de 1 gr/h (20 mg/kg/día). Los niveles séricos máximos de meperidina deben ser de 0’55 mcg/mL y de normeperidina de 0’5 mcg/mL. Dosis.- Analgesia postoperatoria: IV lentamente: 0’5-2 mg/kg VO/IM/SC: 1-3 mg/kg. Epidural: bolo 50-100 mg. Tratamiento del temblor postanestésico: bolo IV de 15-25 mg. METADONA Presentación.- METASEDIN Amp 1 mL = 10 mg. Indicaciones.- Dolor intenso de cualquier etiología. En el dolor postoperatorio, postraumáticos, neoplásicos, neuríticos, por quemaduras, siempre que no respondan a los analgésicos menores. Ttº del S. de abstinencia a los opiáceos.. Contraindicaciones.- Insuficiencia respiratoria, enfisema, asma bronquial, cor pulmonale. Hipertrofia prostática. Efectos secundarios.- Pueden aparecer molestias gástricas, mareos, náuseas, vómitos, estreñimiento, depresión de la ventilación pulmonar y miosis. Puede producir dependencia física y adicción Comentarios.- Su uso prolongado puede acumularse y requerir menores dosis. Dosis.- SC: 0.1 mg/kg/12 h. 107 FENTANILO Presentación.- FENTANEST amp =3 mL=0’15 mg. Durogesic 25, 50, 100 mcg/h. Indicaciones.- Se usa en la premedicación, inducción, mantenimiento y para el control del dolor postoperatorio. Suplemento analgésico en la anestesia general o regional. Puede usarse intratecal o epidural para el control del dolor postoperatorio. Tratamiento del dolor crónico, neoplásico. Contraindicaciones.- Alergia al fentanilo. Efectos secundarios.Disminuye el flujo sanguíneo cerebral, disminuye la presión intraocular, miosis, bradicardia vagal, depresión ventilatoria, aumento de las resistencias del árbol traqueobronquial, espasmo del músculo liso biliar, aumento de la presión intrabiliar, aumento de la secreción de la hormona antidiurética, retención urinaria, náusea, vómito, disminución del peristaltismo abdominal, disminución del vaciamiento gástrico, rigidez muscular torácica sobre todo cuando se administra de forma rápida. Comentarios.- Mínima liberación de histamina. Proporciona gran cardioestabilidad. La acción comienza a los 30 seg. y el tiempo medio de eliminación es de 1’5-6 h. Dosis. En anestesia balanceada: 2-10 mcg/kg. En anestesia libre de strés: 50-150 mcg/kg. En analgesia postoperatoria: bolo de 50-100 mcg En catéter epidural para la analgesia del parto: 1-2 mL+ A.L. Vía intrarraquídea: 0’01 mg Fent.+ 2 mL Bupi. hiperb. 108 Vía transdermica: ALFENTANILO Presentación.- LIMIFEN® Amp=2 mL=1mg y Amp=10 mL=5 mg Indicaciones.- Analgésico, inducción y mantenimiento de la anestesia general. Sedación Contraindicaciones.- El alfentanil está contraindicado cuando existe hipersensibilidad conocida a esta droga. En tratamiento con IMAO. En embarazadas. Efectos secundarios.- Bradicardia, hipotensión, euforia, depresión respiratoria, disforia, miosis, náuseas, vómito, espasmo de vías biliares, retardo en el vaciamiento gástrico, rigidez muscular, prurito, retención urinaria. Como antídoto de la depresión respiratoria daremos naloxona. Para evitar rigidez muscular administrar relajantes musculares. Caso de hipotensión no utilizar efedrina daremos líquidos y otro fármaco vasoacivo. Comentarios.- Metabolismo hepático sin metabolitos activos. La magnitud y duración de los efectos cardiovasculares y nerviosos pueden estar aumentados cuando es administrado con otros depresores del SNC. La eritromicina y la cimetidina pueden aumentar el riesgo de prolongar la depresión respiratoria. Dosis. Inducción IV: 50-300 mcg/kg Analgesia: 5-10 mcg/kg IV o IM. Mantenimiento anestésico: bolos de 10-100 mcg/kg. Anestésico solo: bolo de 500-1000 mcg/kg, o en infusión 1-8 mcg/kg/min. 109 REMIFENTANILO Presentación.- ULTIVA® viales de: 1 mg, 2 mg y 5 mg. Indicaciones.- Está indicado como analgésico durante la inducción y mantenimiento de la anestesia general. En el dolor postoperatorio. Sedación. Contraindicaciones.- Como en la composición de Ultiva hay glicina, está contraindicada la administración mediante inyección epidural e intratecal. En Ttº con IMAOS. En embarazadas. En pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la especialidad y a otros análogos de fentanilo. Hay que tener precaución: en ancianos, en insf. respiratoria y hepática y en bradiarritmias. No mezclar con ringer. Efectos secundarios.- Náuseas, vómitos, hipotensión, rigidez muscular. Bradicardia, apnea, escalofríos, diaforesis, depresión respiratoria aguda, hipertensión postoperatoria, hipoxia, estreñimiento, dolor postoperatorio, sedación (durante la recuperación de la anestesia general). Comentarios.- Vida media muy corta. Como antídoto de la depresión respiratoria daremos naloxona. Para evitar rigidez muscular administrar relajantes musculares. Caso de hipotensión no utilizar efedrina daremos líquidos y otro fármaco vasoacivo. Dosis.- El polvo de Remifentanilo hay que diluirlo en S. Fi. o en S.G. REMIFENTANILO 2 mg + 100 mL S. Fi.; 1 mL = 20 mcg. 110 Peso Kg 60 65 70 75 80 85 90 INDUCCIÓN 1 mcg/kg/min ANESTÉSIA 0’5 0’25 mcg/kg/min mcg/kg/min 180 195 210 225 240 255 270 90 mL/h 97 mL/h 105 mL/h 112 mL/h 120 mL/h 127 mL/h 135 mL/h mL/h mL/h mL/h mL/h mL/h mL/h mL/h 45 mL/h 47 mL/h 52 mL/h 56 mL/h 60 mL/h 64 mL/h 67 mL/h ANALGESIA POSTOPERA. 0’1 0’05 mcg/kg/min mcg/kg/min 18 mL/h 19 mL/h 21 mL/h 22 mL/h 24 mL/h 25 mL/h 27 mL/h 9 10 10 11 12 13 13 mL/h mL/h mL/h mL/h mL/h mL/h mL/h REMIFENTANILO 5 mg + 100 mL S. Fi.; 1 mL = 50 mcgr. Peso Kg 60 65 70 75 80 85 90 INDUCCION 1 mcg/kg/min 72 mL/h 78 mL/h 84 mL/h 90 mL/h 96 mL/h 102 mL/h 108 mL/h ANESTÉSIA ANALGESIA POSTOPERA. 0’5 0’25 0’1 0’05 mcg/kg/min mcg/kg/min mcg/kg/min mcg/kg/min 36 mL/h 18 mL/h 7’2 mL/h 3’6 mL/h 39 mL/h 19 mL/h 7’8 mL/h 4 mL/h 42 mL/h 21 mL/h 8’4 mL/h 4’2 mL/h 45 mL/h 22 mL/h 9’0 m l/h 4’5 mL/h 48 mL/h 24 mL/h 9’6 mL/h 4’8 mL/h 51 mL/h 25 mL/h 10’2 mL/h 5’1 mL/h 54 mL/h 27 mL/h 10’8 mL/h 5’4 mL/h REMIFENTANILO 15 mg + 250 mL S. Fi. 1 mL = 60 mcgr. INDUCCIÓN Peso Kg 1 mcg/kg/min ANESTÉSIA 0’5 mcg/kg/min 0’25 mcg/kg/min 111 ANALGESIA POSTORIA. 0’1 mcg/kg/min 0’05 mcg/kg/min 60 65 70 75 80 85 90 60 65 70 75 80 85 90 mL/h mL/h mL/h mL/h mL/h mL/h mL/h 30 32 35 37 40 42 45 mL/h mL/h mL/h mL/h mL/h mL/h mL/h 15 mL/h 16 mL/h 17 mL/h 18 mL/h 20 mL/h 21 mL/h 22 mL/h 6’0 mL/h 6’5 mL/h 7’0 mL/h 7’5 mL/h 8’0 mL/h 8’5 mL/h 9’0 mL/h 3’0 3’2 3’5 3’7 4’0 4’2 4’5 mL/h mL/h mL/h mL/h mL/h mL/h mL/h BUPRENORFINA Presentación.- BUPREX Amp 1 mL=0.3 mg. Comp.=0’2 mg Indicaciones.- Opiáceo agonista parcial. Utilizado en premedicación, sedación y tratamiento de los dolores moderados o intensos de cualquier etiología. Contraindicaciones.- Puede producir depresión respiratoria, por ello deberá administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia respiratoria. Deberá usarse con precaución en: ancianos, antecedentes de insuficiencia cardíaca congestiva, lesiones intracraneales, estados convulsivos, en pacientes tratados con IMAO, alergias o embarazo, Efectos secundarios.- Puede aparecer somnolencia, especialmente en el postoperatorio. Ocasionalmente se ha observado una ligera euforia. Puede producirse depresión respiratoria, rigidez muscular, náuseas, vómitos, vértigos y sudoración en algunos pacientes ambulatorios. En ocasiones se han detectado ligeras variaciones de presión arterial y pulso, o dificultad de iniciación de la micción. Existe la posibilidad de que aparezca un cuadro de abstinencia al suspender un tratamiento prolongado. Comentarios.- El inicio es rápido, el efecto dura unas 6-8 h. Se metaboliza en el hígado. No debe usarse como analgésico durante el 112 parto. Por el momento, no se recomienda la administración en niños. Como antídoto de la depresión respiratoria daremos naloxona. Caso de hipotensión no utilizar efedrina daremos líquidos y otro fármaco vasoacivo. Dosis.- Via IV ó IM 1-2 ampollas (0’3-0’6 mg)/8 h según la intensidad del dolor. TRAMADOL Presentación.- ADOLONTA Amp=100 mg; Cap=50 mg; Supos=100 mg Indicaciones.- Opiáceo sintético menor. Ttº del dolor de intensidad moderada a severa. Contraindicaciones.- No debe administrarse a pacientes: con hipersensibilidad conocida a tramadol o cualquiera de sus excipientes, en intoxicaciones agudas por: alcohol, hipnóticos, analgésicos, opioides o psicotrópicos; así como en pacientes bajo tratamiento con IMAOS o que los han recibido en el transcurso de las últimas dos semanas. Adolonta no debe ser utilizado como tratamiento del S. de abstinencia a opiáceo. Efectos secundarios.- Náuseas y vértigos. Ocasionalmente pueden presentarse vómitos, estreñimiento, sudoración, sequedad de boca, cefalea y mareos. Raramente se han observado alteraciones cardiovasculares (palpitaciones, taquicardia, hipotensión postural o colapso cardiovascular). Otras reacciones son: arcadas, molestias gastrointestinales y reacciones cutáneas. 113 Comentarios.- Se inicia la acción en 30 minutos y dura el efecto unas 6-8 h. Metabolismo hepático. Como antídoto de la depresión respiratoria daremos naloxona. Dosis. Dolores severos: Dosis inicial: 100 mg. durante la 1a h. pueden administrarse dosis complementarias de 50 mg cada 1020 minutos sin sobrepasar una dosis total de 250 mg. Posteriormente administrar 50 ó 100 mg cada 6-8 horas sin sobrepasar una dosis diaria de 400 mg. Dolores moderados: 50 ó 100 mg durante la primera hora. NALOXONA. ANTAGONISTA MORFINICO Presentación.- NALOXONA Amp 1mL = 0’4 mg Indicaciones.- Reversión de los efectos sistémicos de los opioides. Contraindicaciones.- Precaución en pacientes cardiópatas. Efectos secundarios.- Puede causar reversión de la analgesia, es decir, dolor; hipertensión, arritmias, edema pulmonar (raro), delirio y síndrome de abstinencia en toxicómanos. Precaución en las insuficiencias hepáticas. Comentarios.- Antagonismo del efecto de los opiáceos por inhibición competitiva. Metabolismo hepático. La acción se inicia al minuto y dura menos de una hora. Puede presentarse renarcotización debido a que el antagonismo tiene una duración mas corta que el opiáceo. Preparación.- Amp+10 mL S. Fi.; 1 mL= 0’04 mg 114 Dosis. Adulto IV: 0.04-0.4 mg, ajustado cada 2-3 minutos. Pediátrica IV: 1-10 mcrg/kg cada 2-3 minutos (hasta 0.4 mg). En la intoxicación narcótica dar hasta 10 mg vía IV. 9. B.- NO OPIODES 9. B. a.- AINES METAMIZOL MAGNÉSICO Presentación.- NOLOTIL Amp=5 mL=2 g; Caps.=575 mg. Supos. Adultos 1 g; Supos. Infantil 0’5 g. Indicaciones.- Analgésico antitérmico poco antiinflamatorio. Dolor agudo postoperatorio o postraumático. Dolor tipo cólico. Dolor de origen tumoral. Fiebre alta que no responda a otros antitérmicos. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad a las pirazolonas, anemia aplásica o agranulocitosis de causa tóxico-alérgica, pacientes con historia de asma inducido por ácido acetilsalicílico, deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa y porfiria. Efectos secundarios.- Náuseas, sequedad de boca y vómitos. Somnolencia en un 3% de los casos, mareos y vértigo en menos del 1%. Se ha descrito también agitación, alucinaciones, euforia y delirio. Anemia hemolítica idiosincrásica y trombocitopenia periférica. Comentarios.- Se debe tener precaución y administrarlo lentamente por vía intravenosa para evitar alteraciones cardiovasculares severas (hipotensión arterial). Metabolismo hepático. Dosis. Vía IM profunda: una ampolla (2 g)/6-8 h. 115 Vía IV: 50 mL S. Fi.+ 2 g Metamizol/6-8 h. Vía Oral: ½ -Amp/6-8 h. En dolor oncológico. KETOROLACO Presentación.- TORADOL, Droal Amp=1mL=30 mg; Comp.=10 mg Indicaciones.- Analgésico antiinflamatorio. Tratamiento a corto plazo del dolor moderado o severo en postoperatorio y para el tratamiento del dolor por cólico nefrítico. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad al ketorolaco trametamol u otros AINEs. Existe la posibilidad de sensibilidad cruzada con ácido acetilsalicílico y otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, pudiendo inducir reacciones alérgicas graves. Úlcera gastroduodenal activa o antecedentes de la misma, hemorragia digestiva reciente, perforación gastrointestinal. Asma, insuficiencia renal moderada o severa y en trastornos de la coagulación. Efectos secundarios. Sistema gastrointestinal: dolor abdominal, molestias abdominales, anorexia, estreñimiento, etc. S.N.C. y aparato locomotor: sueños anormales, ansiedad alteraciones del pensamiento, meningitis aséptica, convulsiones, etc. Aparato urinario: insuficiencia renal aguda, dolor de riñones (con hematuria e hiperazoemia o sin ellas), síndrome hemolítico urémico, etc. Dosis.- Vía IV e IM: 30 mg/8 h. no pasar de 90 mg/día. No mas de 2 días. Reducir dosis en ancianos. Vía Oral: 1 comp.(10 mg)/6 h. No más de una semana. 116 DICLOFENACO Presentación.- VOLTAREN Supos.=100 mg. Amp 3 mL=75 mg.; Comp.=50 mg.; Indicaciones.- Derivado del ácido acético y similares. Analgésico, antiinflamatorio y antipirético. Dolores agudos e intensos debidos a las formas inflamatorias y degenerativas del reumatismo: artritis reumatoide, espondilitis anquilopoyética, artrosis, espondiloartrosis, reumatismo extraarticular, síndrome doloroso de la columna vertebral, reumatismo extraarticular. Ataques agudos de gota. Dolor asociado al cólico renal. Estados dolorosos postoperatorios y postraumáticos con inflamación y tumefacción. Contraindicaciones.- Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al diclofenaco sódico. Al igual que otros AINEs, está contraindicado en pacientes en los que el ácido acetilsalicílico y otros agentes inhibidores de la prostaglandina sintetasa desencadenen ataques de asma, urticaria o rinitis aguda. Efectos secundarios.- Dolor epigástrico y otros trastornos (náuseas, vómito, diarrea). Raramente: hemorragia, úlcera péptica, cefaleas, mareos o vértigo. Erupción cutánea. Raramente: urticaria. Insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial, S. nefrótico. S. Hepatotóxico. Trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia aplásica. Dosis. Vía oral: 25-50 mg/6- 8 h., máximo al día de 150 mg. Vía IM: 25-75 mg/12 h. No mas de 2 días. Vía IV: No dar. 9. B. b.- PROPACETAMOL 117 PARACETAMOL Presentación.- PERFALGAN comp de 0’5 y 1 g Frasco=100 mL= 1 gr. Paracetamol Indicaciones.- Analgésico central con acción antitérmica. Del grupo de los AINEs no gastrolesivo. Analgesia. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad reconocida al medicamento. Efectos secundarios.- Erupciones cutáneas. Necrosis tubular renal y coma hipoglucémico. El efecto adverso más grave con la sobredosis aguda de paracetamol es la necrosis hepática, dosisdependiente, potencialmente fatal. Comentarios.- Reacciones alérgicas entre el personal que prepara la aplicación de propacetamol. Debe medicarse con cuidado en pacientes alcohólicos tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el propacetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncoespasmo. Dosis.- 1 Frasco Perfalgan (1g)/6 h. a pasar en 15’. 10.-BENZODIACEPINAS DIAZEPAM Presentación.- VALIUM Amp=2 mL=10 mg Indicaciones.- Agitación, ansiedad y tensión psíquica. Inducción a la anestesia y sedación previa a las intervenciones quirúrgicas diagnósticas, y procedimientos endoscópicos. Deprivación alcohólica, terapia anticonvulsiva, espasmo muscular. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad a las BZD. Miastenia gravis. Insuf. respiratoria severa. Síndrome de apnea del sueño. Insuficiencia 118 hepática severa. Glaucoma de ángulo cerrrado. Hipercapnia crónica severa. Efectos secundarios.Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopía. psiquiátricas y paradójicas. Amnesia, depresión. Reacciones Dosis.- Como premedicación: 10-20 mg IM, una hora antes de inducir a la anestesia. (Niños: 0’1-0’2 mg/kg IM). Inducción anestésica: 0’2-0’5 mg/kg IV. En estado epilépticos: 0’15-0’25 mg/kg IV repetidos con intervalos de 10-15 minutos, si es necesario. (Dosis máxima: 3 mg/kg en 24 horas). MIDAZOLAM Presentación.- DORMICUM Amp=5 mL=5 mg; Amp=3 mL=15 mg. Comp=7’5 mg. Indicaciones.BZD de acción ultracorta. Sedación consciente. Premedicación. Inducción y mantenimiento de la anestesia. Sedación prolongada en unidades de reanimación y cuidados intensivos (UCI). Contraindicaciones.- Hipersensibilidad a las BZD. Miastenia gravis. Insuficiencia respiratoria severa. S. de apnea del sueño. Insuficiencia hepática severa. Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado. Puede emplearse en pacientes con glaucoma de ángulo abierto sólo si reciben terapia apropiada. No administrar a pacientes con shock o comatosos, o con intoxicación alcohólica aguda con los signos vitales deprimidos. 119 Efectos secundarios.Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopía. Nausea, vómito, hipo. Amnesia, depresión. En los pacientes que recibieron sedación intramuscular se ha observado cefalea. Comentarios.- En la sedación consciente la dosis es muy variable en función de las características y estado del enfermo, la dosis oscila entre 1 a 7’5 mg IV. Dosis. Premedicación: Vía IM: 0’05-0’1 mg/kg 40-60 min. antes de la operación. En niños se utiliza la vía rectal y la vía intranasal y la dosis oscila entre 0’3-0’5 mg/kg 20-30 min. antes de la inducción. Sedación IV: 0,03-0,3 mg/kg. Inducción IV: 0’2-0’35 mg/kg. ANTAGONISTA BZD FLUMACENIL Presentación.- ANEXATE Amp=5 mL=0’5 mg y Amp=10 mL=1 mg. Indicaciones.- Neutralizar el efecto sedante central de las BZD. Contraindicaciones.En intoxicaciones mixtas con BZD y antidepresivos tricíclicos. La toxicidad de los antidepresivos puede quedar enmascarada por los efectos protectores de las BZD. No se deberá administrar flumazenil ante síntomas autonómicos 120 (anticolinérgicos), neurológicos (alteraciones motoras), cardiovasculares o de intoxicación grave con tricíclicos/tetracíclicos. Efectos secundarios.- Su empleo en la anestesia ha comportado en raras ocasiones náuseas y/o vómitos. Ocasionalmente, se han quejado los pacientes (tras la inyección rápida) de ansiedad, palpitaciones y miedo. Estos efectos secundarios no han requerido, de ordinario, tratamiento especial. Dosis. Revertir los efectos de las BZD: 0’2 mg IV, en 15 seg. Si no se obtiene el grado de conciencia deseado a los 60 seg. inyectar una nueva dosis de 0’1 mg, repitiéndola, si es necesario, a intervalos de 60 seg. hasta una dosis máxima de 1 mg. La dosis habitual se sitúa entre 0’3 y 0’6 mg. En intoxicaciones: la dosis inicial 0’3 mg IV. Si al cabo de 60 seg. no se ha obtenido el grado deseado de conciencia, repetirse flumacenil hasta que el paciente se despierte, sin sobrepasar una dosis total de 2 mg. Si reaparece somnolencia, dar infusión IV de 0’1-0’4 mg /h. La velocidad de infusión debe ajustarse individualmente en función del grado de conciencia deseado. 11.- RELAJANTES MUSCULARES 11. A.- DESPOLARIZANTES (LEPTOCURARES) SUCCINILCOLINA Presentación.- ANECTINE Amp=2 mL=100 mg. 121 Indicaciones.- RMD. Para Inducción anestésicas de secuencia rápida, intubación endotraqueal y relajación muscular esquelética durante la cirugía. Contraindicaciones.- Antecedentes personales o familiares de hipertermia maligna o trastornos genéticos o inducidos de la colinesterasa plasmática; utilícese con extrema precaución en pacientes con miopatías (especialmente enfermedad de Duchenne). No utilizar en quemados y lesiones medulares. Efectos secundarios.- Aumento de la presión intracraneal, intraperitoneal e intraocular. Aumento del K + sérico en pacientes denervados, quemados, con tétanos, parapléjicos, con lesión de médula espinal, lesionados por aplastamiento, enfermedades neuromusculares, apoplejía, inmovilización prolongada. Hipertermia maligna, reacción anafiláctica. Produce fasciculaciones, mialgias postoperatorias y espasmo de los músculos mandibulares. Comentarios.- Debe guardarse en frigorífico. Su acción dura 3-5 min. Es metabolizada por las colinesterasas plasmáticas (seudocolinesterasa). Cualquier deficit de las mismas dará lugar a una prolongación de la relajación. Disminuyen las colinesterasas: el ecotiofato, insecticidas organofosforados, ciclofosfamida, fenelcina y trimetafan. No antagonizar, el bloqueo neuromuscular producido por la succinilcolina, con atropina y anticolinesterásicos. Dosis. Adultos: IV: 1-1’5 mg/kg; IM: 3-4 mg/kg En infusión contínua: 0’5-10 mg/min. Niños y adolescentes: IV: 2 mg/kg 122 IM: 3-4 mg/kg Lactantes IV: 2-3 mg/kg IM: 5 mg/kg. MIVACURIO Presentación.- MIVACRON Amp 10 mL = 20 mg y de 5 mL = 10 mg. Indicaciones.- RMD de acción rápida. Adyuvante en anestesia general para relajar los músculos esqueléticos y para facilitar la intubación traqueal y la ventilación mecánica. Contraindicaciones.-.- Hipersensibilidad conocida al fármaco o a otros agentes bencilisoquinolínicos. Pacientes homocigóticos para el gen atípico de la colinesterasa plasmática. Déficit de colinesterasa. Efectos secundarios.- Rubefacción cutánea, eritema, urticaria, hipotensión, taquicardia o broncoespasmo pasajero, atribuibles a la liberación de histamina. Esos efectos están relacionados con la dosis y la rapidez de administración; se producen más comúnmente tras dosis iniciales de 0’2 mg/kg o superiores administradas rápidamente. Raras veces, se ha informado de reacciones anafilácticas graves o anafilactiloides en pacientes que reciben mivacurio junto con uno o más agentes anestésicos. Comentarios.- Se metaboliza por las coninesterasas plasmáticas. Se puede antagonizar, el bloqueo neuromuscular, con anticolinesterásicos más atropina. Dosis. Inducción IV: 0’15-0’2 mg/Kg. Mantenimiento en bolos IV: 0’01-0’1 mg/K Infusión continua: 40 mg + 100 mL S. Fi.→ 0’3-1’2 mg/K/h. 123 11. B.- NO DESPOLARIZANTES (PAQUICURARE) ATRACURIO Presentación.- TRACRIUM Amp=2.5 mL=25 mg; Amp= 5 mLL=50 mg. Indicaciones.- RMND de acción intermedia. En inducción y mantenimiento para la anestesia general. Intubación traqueal, relajación de la musculatura esquelética durante la cirugía y en las unidades de Reanimación y UVI. Contraindicaciones.- Alergias. Hipersensibilidad conocida al fármaco. Precaución en miastenia gravis. Efectos secundarios.- Rubor cutáneo, hipotensión leve transitoria, o broncoespasmo, atribuidos a la liberación de histamina y relacionado con la rapidez de administración del fármaco. De forma muy rara, se han registrado reacciones anafilácticas graves en pacientes que reciben Atracurio junto con uno o más agentes anestésicos. Comentarios.- Actuan por inhibición competitiva con la acetilcolina. No atraviesan la placenta. Se potencia con halotano, ketamina, sulfato ++ ++ de Mg , antagonistas del Ca , fenitoinas, tetraciclinas, clindamicina, lincomicina, kanamicina, gentamicina estreptomicina y derivados. Se metaboliza via Hoffmann o desdoblamiento espontáneo que produce laudanosina e hidrólisis por esterasas inespecíficas. Dosis. Intubación: 0’5 – 0’6 mg/kg a los 90 segundos. Mantenimiento: 0’1 – 0’2 mg/kg/15’-30’ CISATRACURIO Presentación.- NIMBEX Amp 10 mL=20 mg y de 5 mL=10 mg. 124 Indicaciones.- RMND de acción larga. Intubación traqueal, relajación de la musculatura esquelética durante la anestesia y la cirugía, en las unidades de Reanimación y UVI. Indicado en caso de insficiencia renal y hepática. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad conocida a cisatracurio, atracurio o ácido bencenosulfónico Efectos secundarios.- Rubor cutáneo o erupción, bradicardia, hipotensión y broncoespasmo. Hipersensibilidad en enfermedades musculares y autoinmunes. Comentarios.- Tiene su inicio en 2 minutos y se metaboliza via Hoffmann. Dosis. Inducción: 0’15- 0’2 mg/kg de peso. Mantenimiento: Bolos de 0’03 mg/Kg/20min. VECURONIO Presentación.- NORCURON Amp 2 mL=4 mg y vial 10 mL=10 mg. Indicaciones.- Intubación endotraqueal y relajación músculoesquelética durante la anestesia y cirugía o ventilación mecánica. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad conocida al vecuronio. Efectos secundarios.- Poco frecuentes destaca en raras ocasiones bradicardia cuando se asocia a dosis altas de opiáceos. Comentarios.- Metabolismo hepático y eliminación biliar (por tanto muy útil en pacientes con insuficiencia renal), en cirróticos puede estar alargada la relajación. Precaución en insuficiencia renal y en miastemia gravis. Se potencia con halotano, ketamina, sulfato de Mg++, antagonistas del Ca++, fenitoinas, tetraciclinas, clindamicina, lincomicina, kanamicina, gentamicina estreptomicina y derivados. 125 Dosis. Inducción: 0’08-0’1 mg/kg. Mantenimiento: Bolos de un cuarto de la dosis de inducción. Perfusión continua: 1-2 mcg/kg/min. ROCURONIO Presentación.- ESMERON Amp 5 mL= 50 mg. Indicaciones.- RMND, paquicurare de acción intermedia. Intubación traqueal y relajación músculoesquelética durante la anestesia y cirugía, en las unidades de Reanimación y UVI ventilación mecánica. Intubación de secuencia rápida. Contraindicaciones.- Reacciones anafilácticas precedentes en relación al rocuronio o al ion bromuro. Efectos secundarios.- No se produce histaminoliberación. Como todo curare puede ser causante de anafilaxia. Escasa repercusión hemodinámica (taquicardia, aumento da la tensión arterial). Comentarios.- Inicio de ación en 60-90 seg. Metabolismo hepático y renal. Precaución en Insf. renal y Miastemia Gravis. Se potencia con halotano, ketamina, sulfato de Mg++, antagonistas del Ca++, fenitoinas, tetraciclinas, clindamicina, lincomicina, kanamicina, gentamicina estreptomicina y derivados. Dosis. Inducción: 0’6-1’2 mg/kg. Mantenimiento: Bolos de 0’3-0’6 mg/kg/h. 12.- ANTAGONISTAS DE LA ACETILCOLINESTERASA 126 (COLINESTERASICOS) NEOSTIGMINA Presentación.- PROSTIGMINA Amp 1 mL= 0’5 mg. Indicaciones.- Revertir el bloqueo neuromuscular producido por la administración de RMND Ttº de la miastenia gravis, glaucoma, íleo paralítico y atonía vesical. Contraindicaciones.- Neostigmina está contraindicado en pacientes con probada hipersensibilidad al producto o en caso de obstrucción intestinal o urinaria. No debe administrarse para revertir el bloqueo neuromuscular producido por RMD. Efectos secundarios.- Debido a sus efectos muscarínicos pueden aparecer: sudor, aumento secreción salival, náuseas, vómitos, diarrea, dolor de estómago, aumento de la peristaltismo y de la secreción bronquial, y lagrimeo, bradicardia, arritmias y miosis. El efecto nicotínico primario que se produce son espasmos musculares, fasciculación y debilidad muscular con paralisis respiratoria. Alarga el efecto de los opiaceos y de los barbitúricos. Comentarios.- Para evitar los efectos muscarínicos puede añadirse, a la vez o previamente, un anticolinérgico tipo atropina o glicopirrolato (este último menos taquicardizante). Debemos administrarla cuando el enfermo comienza a respirar espontáneamente. Dosis.- IM o IV: 0’04 mg/Kg. Dosis maxima 5 mg . FISOSTIGMINA Presentación.- ANTIRILIUM® Amp 2 mL = 2 mg . Indicaciones.- Reversión de los efectos indeseables de los fármacos anticolinérgicos, tratamiento del S. anticolinérgico central (ansiedad, confusión convulsiones) o periférico (vasodilatación, retención urinaria, 127 hipertermia) y tratamiento del glaucoma. No es adecuada para revertir el bloqueo neuromuscular, provocado por los RMND, debido a sus amplios efectos sobre otros sistemas. Contraindicaciones.- Obstrucción intestinal o urinaria. Crisis colinérgica. Efectos secundarios.- Sobredosis de fisostigmina puede causar crisis colinérgica (broncoconstricción, salivación excesiva, sudoración, bradicardia, paresia musculoesquelética, alucinaciones, convulsiones etc.). Comentario: Metabolizada por esterasas plasmáticas. Es más potente que la neostigmina y tiene mayor efecto sobre el sistema nervioso central y cardiovascular. Se destruye por hidrólisis y se elimina en alrededor de 2 horas. No usarse en asma, diabetes mellitus u obstrucción urogenital o intestinal. Dosis.- IV/IM lentamente, 10-30 mcg/kg. Repetir a intervalos de 10-30 min hasta obtener resultados. CLORURO DE EDROFONIO Presentación.- ANTICUDE Amp 2 mL = 5 mg. Indicaciones.- Revertir el bloqueo neuromuscular producido por la administración de RMND. Diagnóstico de la miastenia gravis. Contraindicaciones.- En caso de obstrucción intestinal. No debe administrarse para revertir el bloqueo neuromuscular producido por RMD. Efectos secundarios.- Debido a sus efectos muscarínicos pueden aparecer: sudor, aumento secreción salival, náuseas, vómitos, diarrea, dolor de estómago, aumento del peristaltismo y de la secreción bronquial, y lagrimeo, bradicardia, arritmias y miosis. El efecto 128 nicotínico primario que se produce son espasmos musculares, fasciculación y debilidad muscular con paralisis respiratoria. Alarga el efecto de los opiáceos y de los barbitúricos. Comentarios.- Para evitar los efectos muscarínico puede añadirse, a la vez o previamente, un anticolinérgico tipo atropina o glicopirrolato (este último menos taquicardizante). Debemos administrarla cuando el enfermo comienza a respirar espontáneamente. Dosis.- IM o IV: 0’5-1 mg/Kg PIRIDOSTIGMINA Presentación.- MESTINÓN Amp 1mL=5 mg; 1 comp=60 mg, Sol. Oral=5 mL=60 mg. Indicaciones.- Revertir el bloqueo neuromuscular producido por la administración de RMND. Ttº de la miastenia gavis. La acción vía IV dura 2-5 min; por vía oral, caso de miastenia, la duración es de 20-30 min. Su metabolismo es hepato-renal. Contraindicaciones.- En caso de obstrucción intestinal. No debe administrarse para revertir el bloqueo neuromuscular producido por RMD. Efectos secundarios.- Debido a sus efectos muscarínicos pueden aparecer: sudor, aumento secreción salival, náuseas, vómitos, diarrea, dolor de estómago, aumento de la peristalsis y de la secreción bronquial, y lagrimeo, bradicardia, arritmias y miosis. El efecto nicotínico primario que se produce son espasmos musculares, fasciculación y debilidad muscular con parálisis respiratoria. Comentarios.- Para evitar los efectos muscarínico puede añadirse, a la vez o previamente, un anticolinérgico tipo atropina o glicopirrolato (este último menos taquicardizante). Debemos darla cuando el enfermo comienza con movimientos respiratorios espontáneos. 129 Dosis. IV: 0’025 mg/Kg VO: 60 mg a 1500 mg/día repartida en varias dosis. En crisis miasténica 1/3 de la dosisi oral. 13.- ANTICOLINÉRGICOS ATROPINA Presentación.- ATROPINA ® Amp 1 mL=1 mg . Indicaciones.- En la premedicación anestésica (como vagolítico para prevenir la bradicardia refleja a la intubación o al uso de succinilcolina),. Tratamiento de la bradicardia sinusal, RCP, reversión del bloqueo neuromuscular producido por los RMND (inhibe los efectos muscarínicos de los anticolinesterásicos). Contraindicaciones.- Glaucoma, enfermedad del seno y taquicardia, fibrilación auricular, esofagitis por reflujo, estenosis pilórica, íleo intestinal, hipertrofia prostática, colitis ulcerosa severa, broncoespasmo severo, miastenia gravis,. Efectos secundarios.- Sequedad oral con dificultad para la deglución y sed, ciclopejia, midriasis, fotofobia y precipitación de glaucoma de ángulo cerrado, rubefacción generalizada, sequedad cutánea, arritmias (taquicardia sinusal, palpitaciones, a dosis bajas puede producir alargamiento del PR, ritmo nodal etc.), confusión, alucinaciones náuseas, vómitos. Antagoniza a los anticolinesterásicos y a la metoclopramida. Puede producir síndrome anticolinérgico central (alucinaciones, delirio y coma). 130 Comentarios.- Debe usarse con mucho cuidado en taquiarritmias, en insuficiencia cardiaca congestiva, isquemia miocárdica aguda o infarto, fiebre, reflujo esofágico e infecciones gastrointestinales. ). El inicio de acción es rápido 30 a 90 seg, su duración es de 1-2 h. su metabolismo es hepático y la eliminación renal. La toxicidad por atropina se trata con sedación (benzodiacepinas) y administración de anticolinesterásico como la fisostigmina. Dosis. Premedicación: 0’01 mg/Kg IV RCP: 1 mg/3-5 min. antes del Isoproterenol. Reversión bloqueo muscular por RMND vía IV: 0’015 mg/kg de atropina más 0’05 mg/kg de neostigmina. GLUCOPIRROLATO Presentación.- ROBINUL® Amp 1 mL = 0’2 mg. Comp = 1-2 mg Indicaciones.- En la premedicación anestésica neutraliza los efectos muscarínicos de los anticolinesterásicos. Disminuye el volumen y la acidez de las secreciones gástricas y secreciones faríngeas y traqueobronquiales. También relaja el músculo liso de los bronquios, inhibe la motilidad y el tono gastrointestinal, reduce el tono del esfínter esofágico inferior. Comparado con la atropina, el glicopirrolato tiene dos veces más potencia como antisialogogo y produce menos taquicardia. Efectos secundarios.- Sequedad oral con dificultad para la deglución y sed, relajación del esfinter esofágico superior, ciclopejia, midriasis, fotofobia y precipitación de glaucoma de ángulo cerrado, rubefacción generalizada, sequedad cutánea, arritmias (taquicardia sinusal, palpitaciones, a dosis bajas puede producir alargamiento del PR, ritmo 131 nodal etc.), confusión, alucinaciones náuseas, vómitos, sobre todo en ancianos. Comentarios.- Eliminación renal y hepática. No cruza la barrera hematoencefálica por lo que, a diferencia de la atropina, no revierte los efectos en el SNC de la fisostigmina. El glicopirrolato inhibe la acción de la acetilcolina por una combinación reversible de los receptores colinérgicos muscarínicos. Dosis. Premedicación y vagolisis: IV/IM/SC 0’1-0’2 mg VO 50 mcg/kg. Antimuscarínico: IV 0’01 mg/kg con neostigmina y con piridostigmina a dosis de 0’05 mg/kg Broncoespasmo: inhalación de 0’4-0’8 mg cada 8 h. ESCOPOLAMINA Presentación.- ESCOPOLAMINA® Amp de 0’4, 0’86, y de 1 mg/mL. Caps=0’25 mg; Sol. Oftalmológica=0’25%; Parche Transdérmico=1’5 mg Indicaciones.- Se utiliza en la premedicación, sedación, amnesia, vagolítico, tratamiento del mareo. Efectos secundarios.- Puede producir síndrome central anticolinérgico debido al bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos en el SNC. Debe usarse con mucho cuidado en ancianos, pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, enfermedad coronaria, enfermedad del seno y taquicardias, obstrucción urinaria, pilórica e intestinal. Comentario.- Eliminación hepático-renal. Antagoniza la acción de la acetilcolina en las terminaciones nerviosas colinérgicas postgan- 132 glionares. La escopolamina tiene mayores efectos antisialogogos y oculares que la atropina y menores efectos en el corazón (taquicardia), músculo liso bronquial (broncodilatación) y tracto digestivo. Dosis. IV, IM y SC 0’25-0’65 mg (niños: 6 mcg/kg). VO 0’4-0’8 mg P. Transdermico (retroauricular) 1’5 mg 14.- HIPNÓTICOS ETOMIDATO Presentación.- HIPNOMIDATE ® Amp=10 mL=20 mg. Indicaciones.- Inductor de la anestesia sin acción analgésica, hipnótico. De elección en pacientes de alto riesgo cardiovascular por su buena estabilidad hemodinámica. Disminuye la PIC sin alterar la perfusión cerebral. Tambien disminuye la presión intraocular. Contraindicaciones.- Alergia al fármaco, inmunodepresión, sepsis, transplante, embarazo. Porfiria, epilepsia y Addinson. Efectos secundarios.- Dolor en el punto de inyección, irritación venosa. Mioclonias, insuficiencia suprarrenal, náuseas, vómitos. Inhibidor de las colinesterasas. Comentarios.- El inicio de acción es rápido 30-60 segundos el efecto máximo al 1 min y la duración de 3 a 10 min. y se metaboliza por esterasas plasmáticas. El etomidato es muy poco histaminógeno. Los movimientos involuntarios que se presentan en la inducción por este fármaco se controlan con diazepam. Dosis.- IV: 0.3 mg/kg. 133 KETAMINA Presentación.- KETOLAR® Vial de10 , 50 y 100 mg/mL. Indicaciones.- Premedicación, inducción y mantenimiento de la anestesia. Anestesia disociativa ( analgesia somática intensa con sueño superficial), broncodilatador, no produce depresión respiratoria. Contraindicaciones.- Hipertensión sistémica y pulmonar, Hipertensión intracraneal e intraocular, en la coronariopatía grave, eclampsia, epilepsia, glaucoma, neurocirugía y antecedentes psiquiátricos. Efectos secundarios.- Hipertermia maligna, sialorrea. Alucinaciones y sueños desagradables, de pocas horas hasta semanas después la anestesia, (se pueden evitar premedicando con benzodiacepinas). HTA y taquicardia, laringospasmo, aumento de enzimas hepáticas, alergia, dolor inyección e Hipertensión intracraneal. Comentario.- Los agentes halogenados prolongan los efectos de la ketamina; se favorece el bloqueo neuromuscular no despolarizante e inhibe la actividad de la colinesterasa plasmática. Dosis. Sedación: IV 0’2 mg/kg Analgesia: IM 2 mg/kg Inducción: IV 1mg/kg IM 5-10 mg/kg. PROPOFOL Presentación.- DIPRIVAN , LIPURO® 1% Vial=20 mL=200 mg 134 Indicaciones.- Inducción y mantenimiento de AG para procedimientos quirúrgicos largos y cortos en pacientes adultos y pediátricos. Contraindicaciones.- Alergia a propofol o alguno de sus componentes. Hipovolemia. Contraindicado en caso de función ventricular izquierda comprometida en el anciano. Epilepsia y alergia: al aceite de soja, lecitina de huevo. Efectos secundarios.- Irritación venosa y dolor cuando se administra muy rápidamente. Bradicardia e hipotensión cuando se administra rápidamente, más marcada en pacientes mayores de 65 años. En administraciones prolongadas sobrecarga lipídica e infecciones pulmonares. Alergia y depresión respiratoria. Comentarios.- Precaución en embarazo, anestesia obstétrica, lactancia y en niños menores de 3 años. Preparación.- Infusión directa intravenosa o diluida exclusivamente en suero glucosado 5% hasta una dilución máxima de 2 mg/mL. Dosis. Adultos Inducción: 2-2’5 mg/kg. Mantenimiento: 1ª hora: 8 mg/kg/h. 2ª hora: 4mg/kg/h. Niños > 3 años: Inducción: 2’5-3’5 mg/kg. En 20-30 seg Mantenimiento: 0’125-0’3 mg/kg/min. 135 TIOPENTAL SODICO Presentación.- PENTOTHAL ® Vial=0’5 g y 1 g. Indicaciones.- Inductor anestésico. Anticonvulsivante. Status epiléptico refractario. Protector cerebral en eventos isquémicos. Tratamiento del aumento de la presión intracraneal. Contraindicaciones.- Porfiria intermitente aguda, uremia, miotonias, enfermedad cardiovascular, shock hipovolémico, alergia, asma aguda. Efectos secundarios.- Náuseas y vómitos, tos, laringospasmo, broncoespasmo, depresión respiratoria y miocárdica e hipotensión. La inyección intraarterial inadvertida puede causar gangrena distal o lesión neurológica permanente; puede producir reacción alérgica o anafiláctica. Comentarios.- Fuertemente alcalino. Disminuye: el flujo sanguíneo cerebral, la presión intracraneal, el consumo basal de oxígeno, el retorno venoso, la tensión arterial media, el flujo sanguíneo hepático, la frecuencia ventilatoria, apnea (dosis dependiente) el flujo sanguíneo renal y el volumen de filtración glomerular. Aumenta: la frecuencia cardiaca, produce inducción de las enzimas microsomales hepáticas, la acividad de la glucuronil transferasa; Dosis. Inducción anestésica: Adultos: 3-5 mg/kg Niños: 4-7mg/kg Ancianos: 2-3 mg/kg Hipertensión intracraneal: 1’5-5mg/kg bolo IV. Convulsiones: 2-3 mg/kg bolo IV. Status epiléptico: 4 mg/kg bolo IV. 136 15.- CORTICOIDES DEXAMETASONA Presentación.- FORTECORTIN® Amp=2 mL=4mg, Vial=5 mL=40 mg y Comp=1 mg. Indicaciones.- Corticoide de larga duración de acción, sin efecto mineralocorticoide; útil en terapia de procesos que necesitan nula retención hidrosalina y cuando se requiere supresión intensa de la secreción de ACTH. Tratamiento de enfermedades inflamatorias, neumonitis por aspiración, edema cerebral, asma bronquial, dolor miofacial con puntos gatillo, reacciones alérgicas; prevención del rechazo de órganos transplantados; terapia sustitutiva en insuficiencia adrenocortical. Debe darse una dosis suplementaria de esteroide a los pacientes que se van a intervenir quirúrgicamente y que han estado medicados por más de una semana con cualquier tipo de esteroide Contraindicaciones.- Contraindicado en infecciones fúngicas sistémicas Efectos secundarios.- La retirada brusca de su administración causa síndrome de supresión de esteroides, por lo que debe retirarse su administración poco a poco. Úlcera péptica con perforación y hemorragia. Hiperglicemia y balance nitrogenado negativo; retención hidrosalina, tromboembolismo, respuesta disminuida a toxoides y vacunas, mayor susceptibilidad a infecciones sistémicas. Debe usarse 137 con mucho cuidado en pacientes con hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca congesiva, tendencias tromboembólicas, hipotiroidismo, cirrosis, miastenia gravis etc. Comentarios. Latencia (como antiinflamatorio) IV: <15 min. Efecto máximo IV/IM: 12-24 h. Duración del efecto antiinflamatorio: 36-54 h. Dosis. 4 mg/6-8-12 h. IV ó SC según el cuadro. Edema cerebral: 10 mg IV y después 4 mg/6 h. Antiemesis: 10-20 mg IV. Seguir 5 mg/ 6 h IV si precisa. HIDROCORTISONA Presentación.- ACTOCORTINA®Vial=100-500 mg y 1 g. Comp=20 mg. Indicaciones.- Corticoide de acción corta con efecto mineralocorticoide moderado. Antiinflamatorio. Ttº de las reacciones alérgicas, reemplazo esteroideo, transplante de órganos Contraindicaciones.- Contraindicado en infecciones fúngicas sistémicas, infecciones herpéticas (sobre todo la ocular). Precaución en ulcus gastrico, HTA, diabetes, osteoporosis, infecciones oportunistas 138 Efectos secundarios.- Retención hídrosalina, excreción renal de K +. Se incrementan los requerimientos de insulina, ulcus y hemorragia gastrointestinal, HTA. Comentario.- Inicio de acción en pocos minutos, dura 8-12 h. Eliminación hepática. Dosis. Antiinflamatorio: 20-30 mg (1-2 mg/kg) cada 2-10 h. IM o IV. Shock: 0’5-2 g (50 mg/kg) cada 2-6 h. IV. Reemplazo esteroideo: 50-100 mg IV preoperatorios, intra y post. Vía intraarticular: se administra exclusivamente por esta vía el acetato de hidrocortisona 10-50 mg/1-3 semanas, también por vía IM, nunca IV. METILPREDNISOLONA Presentación.- URBASON® Amp de 8, 20, 40, 125, 500 mg y 1 g ® comp. de 4, 16 y 40 mg. SOLUMODERIN Amp. de 40, 125, 500 mg y ® 1 g. DACORTIN Comp. de 2’5, 5 y 30 mg. SOLUDACORTIN ® Amp. de 10 y 25 mg Indicaciones.- Corticoide de acción intermedia. Ttº de las reacciones alérgicas, del asma que no responde a broncodilatadores, EPOC, intoxicaciones, crisis tirotóxica y Addison. No requiere conversión hepática para ejercer su acción. Como antiinflamatorio; tratamiento de 139 las neuritis irritativas y dolor miofascial con sitios gatillo; reemplazo esteroideo, transplante de órganos. Contraindicaciones.- Contraindicado en infecciones fúngicas sistémicas. Efectos secundarios.- Se incrementan los requerimientos de insulina en diabéticos. Úlcera péptica con perforación y hemorragia gastrointestinal. Respuesta disminuida a toxoides y vacunas. En caso de herpes simple ocular puede provocar ulceración corneal. La retirada brusca de su administración puede causar el S. de supresión de esteroides, por lo que debe retirarse su administración poco a poco. Debe darse una dosis suplementaria de esteroide a los pacientes que se van a intervenir quirúrgicamente y que han estado medicados por más de una semana con cualquier tipo de esteroide. Retención hidrosalina. HTA. Retrasa la cicatrización de piel y mucosas. Disminuye la eficacia del sistema inmunológico. Comentarios.- Inicio de efecto en minutos, sino repetir dosis. La duración 18-36 h. Metabolismo hepático y eliminación renal. La infusión rápida IV de cualquier dosis se ha asociado con colapso cardiovascular. Preparación.- Diluir en al menos en 50 mL de S. Fi. o S. G -5%. Dosis. IV: 0’5-1 mg/Kg Amenaza de vida: 100-250 mg IV/4-6 h. 140 16.- ANTIBIOTERAPIA 16. A.- TETRACICLINAS SOLAS DOXICICLINA Presentación.- VIBRACINA, VIBRAVENOSA vial de 5 mL=100 mg Indicaciones.- Tetraciclina de vida media larga. Es fundamentalmente bacteriostática y ejerce su acción inhibiendo la síntesis proteica. Activa frente a gérmenes G + y G – y a ricketsias, micoplasma, clamidia, borrelia… Contraindicaciones.- Pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad a cualquier tetraciclina y en pacientes con miastenia gravis. No se utilizará en embarazada, mujeres lactantes ni en niños < 8 años, a menos que no se pueda usar otro antibiótico. Se administrará con precaución en pacientes con insuficiencia renal. Efectos secundarios.- Alergias, nefrotóxico, alt. gastrointestinales, aumento de la urea sanguínea, fotosensibilidad,. Durante el desarrollo dentario alteración permanente de la coloración de los dientes. Comentarios.- Eliminación hepática. No administrarla por vía IM siempre vía IV muy lenta. Preparación.- Es incompatible con la solución Ringer-lactato. Puede diluirse en S. G-5% o S. Fi. a razón de 0’1-1 mg/mL, y ser protegida de la luz. Dosis.- 141 Adultos: 100 mg/12h o 200 mg/ 24 h diluídos. Repetir dosis según la gravedad del proceso. Después puede pasarse a una dosis de mantenimiento de 100 mg/ 24h. Niños: > 8 años y peso hasta 50 kg 4 mg/kg el 1er día de Ttº, seguidos de una dosis diaria de 2-4 mg/kg. 16. B.- PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO SOLAS AMPICILINA Presentación.- BRITAPEN Cáps=500 mg; Comp=1g; Vial=0’5 g y Jarabe=5 mL=12’5 mg Indicaciones.- Infecciones a gérmenes G +: estreptococo, estafilococo no penicilinasa, enterococo, bacilo antracis, listeria. Infecciones a gérmenes G –: hemophilus influenza, neisseria gonorrae y meningitidis, E. coli, proteus, salmonella, shigela. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad y alergia a las penicilinas. Mononucleosis infeciosa. Efectos secundarios.- Reacciones de hipersensibilidad. Erupciones no alérgicas, trastornos gastrointestinales, hipopotasemia, nefritis intersticial, encefalopatía. Comentarios.- Debe utilizarse vía parenteral dada su escasa absorción oral, que disminuye aún más con la toma simultánea de alimentos. Causa rash en 75% pacientes con mononucleosis 142 Preparación.- Diluir en S. Fi. Si se diluye en S. G-5% la estabilidad es menor. Solución no compatible con hidrolizados de proteínas, emulsiones de lípidos o con sangre completa en el curso de una transfusión. Dosis. Adultos: 500 mg /8 h IV. ó VO. Niños: en jarabe o vial. Lactantes: 50-100 mg/kg/día en tres tomas. Hasta 2 años: 125-250 mg /8h. De 2-12 años: 125-250 mg/ 8h. AMOXICILINA Presentación.- AMOXICILINA Cáps=500 mg; Comp=500 y 750 mg y 1 g; sobres de 250-500 mg; susp=125–250 mg; sobres=125, 250, 250 mg y 1 g; vial IM 500 mg y 1 g. Indicaciones.- Derivado de la ampicilina pero más adecuado para administración oral por mejor absorción intestinal y alcance de mayor concentración tisular. Terapia de erradicación de H. Pylorii. Infecciones a gérmenes G+: estreptococo, estafilococo no penicilinasa, enterococo, bacilo antracis, listeria. Infecciones a gérmenes G –: hemophilus influenza, neisseria gonorrae y meningitidis, salmonella, E. coli, proteus, shigela. 143 Contraindicaciones.- Hipersensibilidad y alergia a las penicilinas. Mononucleosis infeciosa. Efectos secundarios.- Reacciones de hipersensibilidad. Erupciones no alérgicas, trastornos gastrointestinales, hipopotasemia, nefritis intersticial, encefalopatía. Dosis. Adulto: Profilaxis endocarditis infecciosa: Tratamiento: 3 g antes de I. Q. y 1’5 g a las 6 h de la 1ª dosis. oral: 250 mg–1g / 8h. I.V: 1-2 g/6-8h. I.M: 0’5–1 g/ 8h. Niños: Profilaxis endocarditis infecciosa: Oral: 50 mg/kg 1 h antes de I.Q. y 25 mg/kg a las 6h de la 1ª dosis. Tratamiento: Oral: 20–50 mg/kg/día repartidos en tres dosis. Otitis media aguda por neumococo resistente: 7590 mg/kg/día repartidos cada 8 h. 16. C.- PENICILINAS DE ESPECTRO REDUCIDO HACIA GRAM – 144 AMOXICILINA/CLAVULANICO Presentación.- AUGMENTINE comp: 500/125. Viales: 500/50, 1g/100 mg y 2g/200 mg. Gotas pediátricas: 100/12’5. Indicaciones.- Profilaxis y Ttº G + y G –. Infecciones ORL y del tracto respiratorio inferior, incluyendo reagudizaciones de EPOC (sospecha de H. influenzae productor de penicilinasas). También en infecciones urinarias y cutáneas por gérmenes sensibles. Infecciones y profilaxis quirúrgica. Profilaxis endocarditis. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad a penicilinas. Leucemia linfoide. Antecedentes de ictericia o insuficiencia hepática asociada al producto. Mononucleosis infecciosa. Debe evitarse su uso durante el embarazo. Efectos secundarios.- Altr. Gastrointestinales inespecíficas. Alergias, Candidiasis. Mayor frecuencia de hepatitis, ictericia colostática. Flebitis en el lugar de inyección. Comentarios.- Ajustar dosis en pacientes con insuficiencia renal. Dosis. Profilaxis quirúrgica: < 1ª h: 1 g en inducción. >1ª h: 2 g a lo largo de la cirugía. Tratamiento (dosis expresada en amoxicilina). Adultos: 145 500-2000 mg/6-8h IV. ó 500-875 mg/8h VO.. Dosis máxima de ácido clavulánico 1200 mg/ día. Niños Prematuros: 100 mg/kg/día en dos prefusiones. < 3 meses: 100-150 mg/kg/día en tres perfusiones. > 3 meses: 100-200 mg/kg/día en cuatro perfusiones. 16. D.- PENICILINAS DE ESPECTRO REDUCIDO HACIA GRAM + PIPERACILINA/TAZOBACTAM Presentación.- TAZOCEL. Polvo para solución inyectable en viales de 2/0’25 g y 4/0’5 g. Indicaciones.abdominal, Infecciones moderadas y graves de localización cutánea y pulmonar. Infecciones en pacientes neutropénicos y polimicrobianas. Contraindicaciones.- Historial de reacciones alérgicas a penicilina, cefalosporinas o inhibidores de las betalactamasas. Efectos secundarios.- Las más frecuentes diarrea, rash, eritema, prurito, vómito, reacciones alérgicas. Preparación.- Incompatible con solución Ringer. Preparar dilución con agua estéril o S. Fi. 146 Dosis.- Ajustar dosis en insuficiencia renal. Duración de 5-14 días según manifestaciones clínicas. Adultos y niños > 12 años: 2/0’25g - 4/0’5 g/ 8 horas. Niños < 12 años y peso < 40 kg: 100/12’5 mg/8 h. CLOXACILINA Presentación.- ORBENIN Viales = 0’5 y 1g. cáps.= 0’5 g y jarabe 5 mL.=125 mg Indicaciones.- Infecciones por estafilococos productores de penicilinasas. Terapia empírica en cualquier infección en la que inicialmente se sospeche etiología estafilocócica. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad a penicilinas Efectos secundarios.- Más frecuente elevación de transaminasas, bilirrubina y LDH, particularmente en niños. Leucopenia reversible dependiente de la dosis y duración del tratamiento. Comentarios.- En posología oral administrar con el estómago vacío (1 h. antes ó 2 h. después de las comidas). Preparación.- Diluir en S. Fi. Si se diluye en S.G-5% la estabilidad es menor. La infusión intravenosa se realiza lentamente. Dosis. Adultos: IV 0’5-3 g/4-6 h. VO 0’25-0’5 g/4-6 h. y 0’5-1g/4-6 h Niños: 50-100 mg/kg/día repartidos cada 6 horas IV ó VO (dosis máxima 4 g/día) 147 16. E.- CEFALOSPORINAS ACCION PREFERENTE GRAM + CEFAZOLINA Presentación.- KEFOL. Viales IV: 0’5, 1 y 2 g.Viales IM: 0’25, 0’5 y 1g. Indicaciones.- Se usan como alternativa a las penicilinas resistentes a penilicinasas en infecciones graves por estafilococos meticilín sensibles. Son de elección en la profilaxis quirúrgica. Según la vida media de eliminación del antibiótico y la duración de la intervención se administran dosis intraoperatorias adicionales. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad de tipo inmediato a penicilina o historia de hipersensibilidad a cefalosporinas. Efectos secundarios.- Alt. gastrointestinales, síntomas de colitis pseudomembranosa. Raramente hepatitis o ictericia colestásica reversibles. Hipersensibilidad con fiebre medicamentosa. Alteraciones hematológicas. Comentarios.- Ajustar dosis en pacientes con insuficiencia renal. Dosis. Profilaxis Adultos: 0’5-1g IV en la inducción anestésica (30 min. a 1 h antes de la cirugía). Dosis de 0’5-1 g IM o IV/6-8 h. en las primeras 24 h postoperatorias. Tratamiento 148 Adultos: 0’5–2 g/6-8 h. (dosis máxima de 12 g/día) IV o IM. Neonatos: 40-60 mg/kg/día IV o IM. repartidos en 2-3 dosis según su peso ideal. Lactantes y niños: 50-100 mg/kg/día (máximos 6g/día) IV. o IM repartidos en tres ocasiones. 16. F.- CEFALOSPORINAS ACCION PREFERENTE GRAM – CEFONICIDA Presentación.- MONOCID . Viales IV e IM de 0’5 y 1g. Indicaciones.-Cefalosporina de 2ª generación de administración parenteral. Se usa como antibiótico de primera elección en infecciones del tracto respiratorio inferior, urinarias, cutáneas, articulares y óseas causadas por gérmenes sensibles. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad de tipo inmediato a penicilina o historia de hipersensibilidad a cefalosporinas. Se debe utilizar con precaución durante el embarazo. Efectos secundarios.- Reacción cruzada de hipersensibilidad con la penicilina. Tromboflebitis, alteraciones hematológicas y síntomas digestivos. 149 Comentario.- Ajustar dosis en pacientes con insuficiencia renal. No debe mezcladse con hemoderIVados, ni con fluídos proteicos o lipídicos. Dosis.- La duración depende de la localización de la infección y oscila entre 3 y 12 días. Adultos: 1–2 g/ 24h IV o IM Niños >2 años: 50 mg/kg/día IV o IM. Dosis máxima 2 g/24h. Niños < 2 años, no se ha establecido la seguridad ni la eficacia. CEFOTAXIMA Presentación.- PRIMAFEN. Viales IV: 0’25, 0’5, 1 y 2g. Viales IM 0’25, 0’5 y 1 g. Indicaciones.- Cefalosporina de tercera generación de administración parenteral. Mayor espectro de acción y más potente sobre G – (como Haemophilus y Enterobacteriaceae). Poco activa frente a pseudomona y estafilococo. Su metabolito es activo y prolonga su duración de acción efectiva. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad de tipo inmediato a penicilina o historia de hipersensibilidad a cefalosporinas. Se debe utilizar con precaución durante el embarazo. 150 Efectos secundarios.- Reacción cruzada de hipersensibilidad con la penicilina. tromboflebitis, alteraciones hematológicas y síntomas digestivos. Comentarios.- Ajustar dosis en pacientes con insuficiencia renal. No debe mezcladse con hemoderivados, ni con fluídos proteicos o lipídicos. Dosis.- .La duración depende de la localización de la infección y oscila entre 3 y 12 días. Adultos: 1–2 g/6-8 h IV o IM. Máximo 18 g al día. Niños: Niños: 100-200 mg/kg/día IV repartidos cada 6-8 h. (máximo 12 g/día). Neonatos: < 7 días: 100 mg/kg/día repartidos/ 12 h. > 7 días: 150 mg/kg/día repartidos/ 8h. CEFTRIAXONA Presentación.- ROCEFALIN Viales IV de 0’25, 0’5, 1 y 2 g, viales IM de 0’25, 0’5 y 1 g. Indicaciones.- Cefalosporina de tercera generación de administración parenteral. Mayor espectro de acción y más potente sobre gramnegativos (como Haemophilus y Enterobacteriaceae). Poco activa frente a pseudomona y estafilococo. Su metabolito es activo y prolonga 151 su duración de acción efectiva. Vida media más larga que permite su administración en monodosis diaria. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad de tipo inmediato a penicilina o historia de hipersensibilidad a cefalosporinas. Se debe utilizar con precaución durante el embarazo. Efectos secundarios.- Reacción cruzada de hipersensibilidad con la penicilina, tromboflebitis, alt. hematológicas y síntomas digestivos. Con dosis altas, formación de barro biliar por cristales de ceftriaxona cálcica que produce síntomas similares a una colecistitis y que es reversible al retirar el fármaco. Comentarios.- No debe mezclarse con hemoderivados, ni con fluídos proteicos o lipídicos. Dosis.- La duración depende de la localización de la infección y oscila entre 3 y 12 días. 152 Adultos: 1–2 g/ 24h IV o IM ( Si se usan 2 g/día, es preferible dar 2 g/24h. que 1g/12h, ya que proporciona mejores niveles tisulares). Dosis máxima 2 g/12h. Si meningitis: 2 g/ 12 h IV Niños: Niños: 50-75 mg/kg/día IV o IM repartidos cada 1224h. Meningitis 100 mg/kg/día repartidos cada 12 h (máximo 4 g/día). Neonatos: 50-75 mg/kg/día IV o IM en una sola dosis. CEFUROXIMA Presentación.- CUROXIMA. Viales IV 0’25, 0’75 y 1’5 g. Indicaciones.- Cefalosporina de segunda generación de administración parenteral. Más estable frente a betalactamasas, lo que la hace útil en infecciones por H. Influenzae y N. gonorroheae. Atraviesa bien la barrera hemato-encefálica. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad de tipo inmediato a penicilina o historia de hipersensibilidad a cefalosporinas. Se debe utilizar con precaución durante el embarazo. Efectos secundarios.- Reacción cruzada de hipersensibilidad con la penicilina. tromboflebitis, alteraciones hematológicas y síntomas digesitvos. Comentarios.- No debe mezclarse con hemoderivados, ni con fluídos proteicos o lipídicos. 153 Dosis. Adultos: 750-1500 mg/6- 8h IV o IM. Máximo 18 g al día. Niños: Neonatos: 10-25 mg/kg/12h i.v. Niños: 33-50 mg/kg/8h IV Meningitis 67-80 mg/kg/8h. 16. G.- CEFALOSPORINAS ACTIVAS FRENTE A PSEUDOMONAS CEFEPIMA Presentación.- MAXIPIME. Viales IV e IM 0’5, 1 y 2g. Indicaciones.- Cefalosporina de cuarta a generación de administración parenteral. Mayor espectro de acción y más potente sobre G – y G +. Uso restringido, como alternativa de segunda elección, en infecciones por gérmenes sensibles que se hayn mostrado resistentes a cefalosporinas de 3ª generación. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad de tipo inmediato a penicilina o historia de hipersensibilidad a cefalosporinas. Se debe utilizar con precaución durante el embarazo. Efectos secundarios.- Reacción cruzada de hipersensibilidad con la penicilina. Tromboflebitis, alteraciones hematológicas y síntomas digestivos. 154 Comentarios.- Ajustar dosis en pacientes con Insuf. renal. No debe mezcladse con hemoderivados, ni con fluídos proteicos o lipídicos. Dosis. Adultos: 1–2 g/ 8-12h IV ó IM. Dosis máxima 6 g/ día. Niños: Niños > 2 meses: 50 mg/kg/12h i.v. o i.m. Niños neutropénicos con fiebre: 50 mg/kg/8h IV ó IM. durante 7-10 días. CEFTAZIDIMA Presentación.- FORTAM, KEFAMIN . Viales IV de 250, 500, 1000 y 2000 mg. Viales IM de 250, 500 y 1000 mg. Indicaciones.- Cefalosporina de tercera generación de administración parenteral. Activa frente a pseudomona. Indicada en infecciones nosocomiales que pueden estar causadas por P. aeruginosa, en exacerbaciones agudas de fibrosis quística y como tratamiento inicial en pacientes neutropénicos con fiebre, en general en combinación con un aminoglucósido. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad de tipo inmediato a penicilina o historia de hipersensibilidad a cefalosporinas. Se debe utilizar con precaución durante el embarazo. Efectos secundarios.- Más frecuencia de diarreas por tener eliminación biliar. Puede crear efecto antabús. Controlar el tiempo de 155 hemorragia en pacientes de alto riesgo (malabsorción, alcoholismo, alimentación artificial) por posible deficiencia de vitamina K. Comentarios.- No debe mezcladse con hemoderivados, ni con fluídos proteicos o lipídicos. Dosis. Adultos: 1000–2000 mg/ 12h IV ó IM ( en infecciones graves 6-12 g/día repartidos en 2-4 dosis). Dosis máxima 12 g/ día. Niños: Neonatos: 50 mg/kg/ 12h IV ó IM. en una sola dosis. Lactantes y niños: 100-150 mg/kg/día IV ó IM repartidos cada 8-12-24h. Máximo 12 g/día. 16. H.- CEFALOSPORINAS ACTIVAS FRENTE A ANAEROBIOS CEFMETAZOL Presentación.- CLEMETOL. Viales IV de 0’25, 0’5, 1 y 2 g. Viales IM de 0’25, 0’5 y 1 g. Indicaciones.- Cefalosporina de tercera generación de administración parenteral. Mayor espectro de acción y más potente sobre G – (como Haemophilus y Enterobacteriaceae). Poco activa frente a pseudomona y estafilococo. Su metabolito es activo y prolonga su duración de 156 acción efectiva. Vida media más larga que permite su administración en monodosis diaria. ContraIndicaciones.- Hipersensibilidad de tipo inmediato a penicilina o historia de hipersensibilidad a cefalosporinas. Se debe utilizar con precaución durante el embarazo. Efectos secundarios.- Reacción cruzada de hipersensibilidad con la penicilina, tromboflebitis, alteraciones hematológicas y alt. digestivas. Con dosis altas, formación de barro biliar por cristales de ceftriaxona cálcica que produce síntomas similares a una colecistitis y que es reversible al retirar el fármaco. Comentarios.- No debe mezclarse con hemoderivados, ni con fluídos proteicos o lipídicos. Dosis.- La duración depende de la localización de la infección y oscila entre 3 y 12 días. Adultos: 1–2 g/24h IV ó IM ( Si se usan 2 g/ día, es preferible dar 2 g/ 24h que 1g/ 12h, ya que proporciona mejores niveles tisulares). Dosis máxima 2 g/ 12h. Si meningitis: 2 g/ 12 h IV. Niños: 50-75 mg/kg/día IV ó IM repartidos cada 12-24 h. Meningitis 100 mg/kg/día repartidos cada 12 h (máximo 4 g/día). Neonatos: 50-75 mg/kg/día IV ó IM. en una sola dosis. CEFMINOX 157 Presentación.- TENCEF. Viales IV de 2 g. Indicaciones.- Cefalosporina de 2ª generación de administración parenteral. Activas frente a anaerobios, particularmente B. Fragilis. Está indicado en infecciones abdominales y pélvicas, así como en infecciones mixtas aeróbicas-anaeróbicas de piel y de tejidos blandos, y en profilaxis de cirugía colorrectal. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad de tipo inmediato a penicilina o historia de hipersensibilidad a cefalosporinas. Se debe utilizar con precaución durante el embarazo. Efectos secundarios.- Reacción cruzada de hipersensibilidad con la penicilina. Tromboflebitis, alteraciones hematológicas y síntomas digestivos. Comentarios.- No debe mezclarse con hemoderivados, ni con fluídos proteicos o lipídicos. Dosis.- 1000–2000 mg/ 8-12h IV CEFOXITINA Presentación.- MEFOXITIN . Viales IV de 1 y 2 g. Viales IM de 1 g. Indicaciones.- Cefalosporina de 2ª generación de administración parenteral. Espectro similar a las de primera generación, ampliado a algunos G – y anaerobios (incluido B. Fragilis). Está indicado en infecciones abdominales y pélvicas, así como en infecciones mixtas 158 aeróbicas-anaeróbicas de piel y de tejidos blandos, y en profilaxis de cirugía colorrectal. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad de tipo inmediato a penicilina o historia de hipersensibilidad a cefalosporinas. Se debe utilizar con precaución durante el embarazo. Efectos secundarios.- Reacción cruzada de hipersensibilidad con la penicilina. Tromboflebitis, alteraciones hematológicas y síntomas digestivos. Comentarios.- Aumentar el intervalo de administración en la insuficiencia renal. No debe mezclarse con hemoderivados, ni con fluídos proteicos o lipídicos. Dosis. Adultos: 1–2 g/ 4-8 h IV ó IM. Dosis máxima 12 g/día. Niños: 80-160 mg/kg/día IV ó IM repartidos cada 6h. Máximo 12 g/día. Neonatos: 90 mg/kg/día IV ó IM repartidos cada 8 h. 16. I.- OTROS BETALACTAMICOS Y MONOBACTAMICOS IMIPENEM/CILASTATINA Presentación.- TIENAM. Viales IV de 250/250 mg, 500/500 mg, y viales IM de 500/500 mg. Indicaciones.- Carbapenem betalactámico de mayor espectro de acción. Se inactiva en el riñón produciendo un metabolito nefrotóxico; 159 para evitarlo se añade cilastatina (un inhibidor enzimático); uso restringido a infecciones hospitalarias severas, multibacterianas o multiresistentes, como alternativa de segunda elección; potente inductor de betalactamasas. No activo frente a SAMR ni C. Difficle. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad de tipo inmediato a penicilina o historia de hipersensibilidad a cefalosporinas. Contraindicado durante la gestación y la lactancia. Precaución en insufuciencia renal y alteraciones del SNC (epilepsia). Efectos secundarios.- Similares a betalactámicos. Produce neurotoxicidad con dosis altas e insuficiencia renal (mioclonias, confusión, convulsiones). Comentarios.- Enlentecer la infusión si aparecen náuseas (más frecuentes en neutropénicos). Ajustar la dosis en insuficiencia renal. En insuficiencia renal terminal pueden producir convulsiones. Dosis. Adultos: Niños: IV: 0’5–1 g/ 6h. en 20-60 min. Máximo 50 mg/kg/día ó 4 g/día. IM : hasta 1’5 g/24 h repartidos en 3-4 dosis .Neonatos < 7 días: 25 mg/kg/ 12h IV Neonatos > 7 días: 25 mg/kg/ 8 h. Lactantes < 3 meses: 25 mg/kg/ 6h. Lactantes > 3 meses y niños: 60-100 mg/kg/día cada 6h (máximo 4 g/ día). MEROPENEM Presentación.- MERONEM. Viales IV de 0’5 Y 1 g. 160 Indicaciones.- Carbapenem betalactámico. Estable frente a las enzimas renales que inactivan a imipenem. Más activo frente a algunos G – y enterobacterias y menos frente a G + aerobios. Uso restringido a infecciones hospitalarias severas, como alternativa de segunda elección. ContraIndicaciones.- Alergia a meropenem (o a penicilinas u otros betalactámicos), embarazo, lactancia. Efectos secundarios.- Similares a betalactámicos. Menos neurotóxico. Comentarios.- Ajustar la dosis en insuficiencia renal y aumentar los intervalos. Dosis. Adultos: Infecciones moderadas o severas: 0’5-1g / 8h. Dosis máxima 6 g/día. Meningitis: 2 g/ 8h. Niños: No establecida seguridad y eficacia en < 3 meses. 3 meses: 20mg/8 h. Si meningitis: 40 mg/kg/8 h. (máximo 6 g/ 16. J.- ERITROMICINA Y AFINES ERITROMICINA Presentación.- PANTOMICINA. Viales IV de 1g. Comp. 250 y 500 mg. Suspensión de 125, 250 y 500 mg. Cáp. de 250 mg. Sobres de 250, 500 y 1000 mg. 161 Indicaciones.- Macrólido alternativa a la penicilina en pacientes alérgicos. Otitis media aguda por S. Pneumoniae o S. Pyogenes. Faringitis, tonsilitis, profilaxis de fiebre reumática. Sinusitis aguda. Neumonía, gastroenteritis, uretritiscervicitis, linfogranuloma venéreo. Contraindicaciones.- Pacientes tratados con terfenadina o astemizol. Hipersensibilidad a macrólidos. Precaución en pacientes con porfiria y antecedentes de hepatopatía. En gestantes aparentemente es segura. Se excreta en leche pero es compatible. Efectos secundarios.- Nauseas, vómitos y diarreas con dosis altas, molestias abdominales por vía oral. Dolor local y tromboflebitis por vía i.v. Ictericia colestásica. Reacciones alérgicas con erupciones cutáneas, eosinofília y fiebre; muy raramente anafilaxia. A dosis elevadas, pérdida reversible de audición. Comentarios.- Ajustar la dosis en insuficiencia renal. Puede producir hepatotoxicidad idiosincrásica. 162 Dosis. Adultos: IV: 0’5-1 g/6 h a pasar en 1 h. (disueltos en S. Fi.). VO: 250-500 mg/ 6 h ó 0’5-1g/ 12h. Tomar en ayunas con líquido. Dosis máxima 4 g/día. Niños: Vía oral: Neonatos: 20-30 mg/kg/24 h. cada 8-12 h según peso y edad. Lactantes y niños: 30-50 mg/kg/24 h. cada 6-8 h. Máximo de 2 g/día. IV: 20-50 mg/kg/24h cada 6 h (máximo 4g/ día). CLARITROMICINA Presentación.- KLACID . Viales IV de 500 mg. Comp. de 250 y 500 mg. Suspensión de 125 y 250 mg. Cáp. de 250 mg. Sobres de 250 y 500 mg. Indicaciones.- Macrólido de espectro similar a la eritromicina aunque algo más activa frente a G +, H. Influenzae, gérmenes intracelulares y H. Pylori; también activa frente a M. Avium y Toxoplasmagondii; biodisponibilidad oral mejor que la de eritromicina. Se reseva a casos resistentes o con intolerancia gastrointestinal severa a eritromicina. Contraindicaciones.- Pacientes tratados con terfenadina o astemizol. En gestación y lactancias no hay datos suficientes. 163 Efectos secundarios.- Nauseas, vómitos y diarreas con dosis altas, molestias abdominales por vía oral. Dolor local y tromboflebitis por vía IV. Ictericia colestásica. Reacciones alérgicas con erupciones cutáneas, eosinofília y fiebre; muy raramente anafilaxia. A dosis elevadas, pérdida reversible de audición. Comentarios.- Ajustar la dosis en insuficiencia renal. En infecciones por MAC realizar audiometría basal y controles periódicos durante el tratamiento; recuento periódico de leucocitos y plaquetas. Dosis. Adultos: IV: 500 mg/12 h en al menos 1 h. (disueltos en S. Fi.). Durante 2-5 días y después VO. VO: 250-500 mg/12 h. Durante 7-14 días. Niños: VO: 15 mg/kg/día cada 12h. durante 7-14 días. 16. K.- LINCOSAMIDAS CLINDAMICINA Presentación.- DALACIN. Viales IV de 300, 600 Y 900 mg. Cáp. de 150-300 mg. 164 Indicaciones.- Acción bacteriostática. Su espectro de acción incluye germenes G +, anaerobios y algunos protozoos. Empleado por vía sistémica en infecciones severas por anaerobios y estafilococos. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad a clindamicina o lincomicina. Efectos secundarios.- Diarrea (obliga a la suspensión), náuseas, vómitos, colitis pseudomembranosa. Rash, leucopenia, eosinofilia, hepatotoxicidad, bloqueo neuromuscular. Comentarios.- Reducir dosis en insuficiencia hepática. Dosis. Adultos: IV: 600-900 mg/8 h a pasar en 30 min. Dosis máxima 1,2 g/6h VO: 150-450 mg/6-8 h. Durante 7 días. Niños: Oral: 3,5-7,5 mg/kg/ 6-8h (máximo 1,8 g/día). IV ó IM: Neonato < 7 días y < 2 kg: 5 mg/kg/12 h. Neonatos > 7 días y > 2 kg: 5 mg/kg/8 h. Neonatos > 7 días y < 2 kg: 5 mg/kg/ 8-12 h. Neonatos > 7 días y > 2 kg: 5 mg/kg/ 6-8 h. Lactantes y niños: 5 mg/kg/ 6-8 h (máximo 3 g). 16. L.- AMINOGLUCOSIDOS 165 GENTAMICINA Presentación.- GENTA LLORENTE Viales IV de 20, 40, 80, 120 Y 240 mg. Indicaciones.- Activos frente a algunos G + pero principalmente G – y pseudomonas. Uso hospitalario, asociados a otros antibiótico en infecciones severas. Contraindicaciones.- Miastenia gravis. Efectos secundarios.- Toxicidad acústica, pérdida de audición bilateral, tinnitus. Nefrotoxicidad. Hipersensibilidad. Hipomagnesemia con el tratamiento prolongado. Comentarios.- Ajustar dosis mediante concentraciones plasmáticas. En insuficiencia renal alargar el intervalo. No asociar con fármacos ototóxicos (furosemida). En cirugía puede aumentar el bloqueo neuromuscular Dosis. Adultos: IV: 15mg/kg /día repartidos en 2-3 dosis. Intravenoso (infusión de 30min): 3-5 mg/kg /día repartidos en 2-3 dosis a intervalos de 8-12h. Niños: IV: Neonatos< 7 días y< 2 kg: 7, 5 mg/kg/18-24 h. Neonatos < 7 días y > 2 kg: 10 mg/kg/12 h. Neonatos > 7 días y < 2 kg: 7,5 mg/kg/12 h. Neonatos > 7 días y > 2 kg: 10 mg/kg/12 h. Lactantes y niños: 15-22,5 mg/kg/ 24 h en 1 ó 2 dosis 166 TOBRAMICINA Presentación.- TOBRADISTIN. Viales IV de 50 y 100 mg. Indicaciones.- Activos frente a algunos G +, pero principalmente G – y pseudomonas. Uso hospitalario, asociados a otros antibiótico en infecciones severas. De espectro similar a la gentamicina, aunque con mejor actividad antipseudomonasy, quizás algo peor frente a estafilococos. Contraindicaciones.- Miastenia gravis. Efectos secundarios.- Toxicidad acústica, pérdida de audición bilateral, tinnitus. Nefrotoxicidad. Hipersensibilidad. Hipomagnesemia con el tratamiento prolongado. Comentarios.- Ajustar dosis mediante concentraciones plasmáticas. En insuficiencia renal alargar el intervalo. No asociar con fármacos ototóxicos (furosemida). En cirugía puede aumentar el bloqueo neuromuscular Dosis.- Adultos: IV (infusión de 30min): 3-5 mg/kg/día repartidos en 2-3 dosis. Niños: IV (infusión de 30min): 3-5 mg/kg/día repartidos en 2-3 dosis. IV ó IM: Neonatos< 7 días y< 2 kg: 2’5 mg/kg/18-24 h. 167 Neonatos < 7 días y > 2 kg: 2’5 mg/kg/12 h. Neonatos > 7 días : 2’5 mg/kg/12 h. Lactantes y niños: 5-7’5 mg/kg/ día en 3 dosis. Fibrosis quística: 7-10 mg/kg/día en 3 dosis. 16. M.- GLUCOPEPTIDICOS TEICOPLANINA Presentación.- TARGOCID . Viales IV de 200 y 400 mg. Indicaciones.- Antibiótico glucopeptídico bactericida, usado preferentemente en infecciones por estafilococos meticilin resistentes y en pacientes con resistencia o alergia a betalactámicos. Presenta oto y nefrotoxicidad adiiva con aminuglucósidos. Contraindicaciones.- Alergia al fármaco. Embarazo. Efectos secundarios.- Fiebre, erupción, broncoespasmo, anafilaxia; aumento de enzimas hepáticos; leucopenia y/o trombocitopenia, eosinofilia, dolor local, flebitis; insuficiencia renal y ototoxicidad. Comentarios.- Ajustar la dosis en insuf. renal. Evitar formar espuma en la reconstitución. Alergia a vancomicina. Dosis. Adultos: IV ó IM: Inicialmente 6 mg/kg/ 12 h, 3 dosis. Mantenimiento 3-6 mg/kg/ 24h. Niños: IV ó IM: 10 mg/kg/ 12 h, 3 dosis. 168 Mantenimiento: 6-10 mg/kg/ 24 h. Dosis máxima 400 mg/día. VANCOMICINA Presentación.- DIATRACIN . Viales IV de 0’5 y 1 g. Cáps. de 250 mg. Indicaciones.- Antibiótico glucopeptídico bactericida, usado preferentemente en infecciones por estafilococos meticilin resistentes y en pacientes con resistencia o alergia a betalactámicos. Presenta oto y nefrotoxicidad aditiva con aminuglucósidos. ContraIndicaciones.- Alergia al fármaco. Efectos secundarios.- “Síndrome del hombre rojo” con rash macular eritematoso, prurito vasodilatación, taquicardia, hipotensión), relacionado con una velocidad rápida de infusión. Flebitis, náuseas, fiebre, escalofríos, rash, eosinofilia, tinnitus y/o sordera (suspender), insuficiencia renal. Comentarios.- Ajustar dosis mediante concentraciones plasmáticas. No admnistrar por vía i.m. Respetar volumen de dilución mínimo y velocidad máxima de administración. La extravasación produce necrosis y tromboflebitis. Realizar hemogramas seriados y pruebas de función renal. Sopesar indicación si existe pérdida auditIVa severa. Monitorizar nIVeles plasmáticos. Precaución en el embarazo. Dosis. Adultos: IV (infusión de 1h): 1g/12 h. 169 VO (en colitis pseudomembranosa): 125-500 mg/6 h durante 7-10 días. Niños IV: Neonatos < 7 días y peso < 1200 g: 15 mg/kg/ día. Neonatos < 7 días y peso 1200-2000 g: 10-15 mg/kg/12-18 h. Neonatos < 7 días y > 2 Kg: 10-15 mg/kg/8-12 h. Neonatos > 7 días y < 1’2 Kg: 15 mg/kg/24h. Neonatos > 7 días y 1’2-2 Kg: 10-15 mg/kg/ 8-12 h. Neonatos > 7 días y >2 Kg: 15-20 mg/kg/8h Lactantes y niños: 10-15 mg/kg/ 6h. Oral: en enterocolitis pseudomembranosa: 2’5-10 mg/kg/6 h durante 7-10 días. Máximo 2 g/día. 16. N.- OTROS ANTIBIOTICOS SOLOS FOSFOMICINA Presentación.- FOSFOCINA. Viales IV=1 y 4 g. Cáp.=500 mg. Suspensión 250 mg. Sobres de 2 y 3 g. Indicaciones.- Antibiótico bactericida de amplio espectro que no presenta hipersensibilidad ni resistencias cruzadas con betalactámicos. Se utiliza en infecciones urinarias no complicadas y en diversas infecciones por gérmenes sensibles, como terapia de segunda línea. 170 Contraindicaciones.- Alergia al fármaco. Efectos secundarios.- Trastornos gastrointestinales, hepatotoxicidad, erupción, hipersensibilidad, eosinofília, discrasias hemáticas, hipoK, miastenia. Uso parenteral: dolor a la inyección IM o flebitis. Comentarios.- Ajustar dosis en Insuf. renal. Dosis. Adultos: IV ó IM: 1-4g/6-8 h (máximo 70 mg/kg/6-8 h). Si IV diluír y pasar en 1h. Oral (en ayunas): infecciones urinarias 0’5-1 g/8 h Niños Oral: 25-50 mg/kg/6 h. Profilaxis de infecc. urinarias en intervenciones quirúrgicas y maniobras transurtrales dianósticas: fosfomicina-trometamol: 3 g 3 h antes de la intervención y 3 g, 24 horas después de la intervención. 16. Ñ.- QUINOLONAS CIPROFLOXACINO Presentación.- BAYCIP. Viales=200 y 400 mg. Comp=250, 500 y 750 mg. Suspensión de 500 mg. Indicaciones.- Fluroquinolona bactericida de amplio espectro; es la más activa frente a P. aeruginosa; reservado para uso hospitalario o infecciones en las que otros fármacos no hayan sido efectivos; desarrollo significativo de resistencias; buena penetración ósea. 171 Contraindicaciones.- Alergia al fármaco. Insuficiencia hepática severa. Embarazo y lactancia. Efectos secundarios.- Atr. gastrointestinales. Hepáticos: aumento de enzimas y de bilirrubina. Trastornos cardiovasculares. Cristaluria. Tendinitis. Comentarios.- Ajustar dosis en insuf. renal. Aumenta las concentraciones de teofilina; reducir la dosis de ésta se administran juntos. Separar al menos 2 horas de antiácidos. Dosis. Adultos: IV : 200-400 mg/12 h a pasar en 30-60 min. Oral: 250-750 mg/6 h durante 7-10 días, mantener hasta 3 días después de la desaparición de la clínica. Si es infección osteoarticular mantenerla 4-6 semanas. Niños: Restringir su uso en niños y adolescentes en crecimiento, a infecciones graves sin alternativa terapéutica aceptable IV: 5-7.5 mg/kg/12 h. Oral: 10-15 mg/kg/12h. 16. O.- NITROIMIDAZOLES METRONIDAZOL Presentación.- FLAGYL Metronidazol 500 mg + 100 mL S. Fi. Comp.= Metronidazol 250 mg. 172 Indicaciones.- Son antibióticos bactericidas. Usados en infecciones severas por anaerobios (bacteroides, clostrdium, etc), sepsis, perintonitis, meningitis, infecciones de heridas quirúrgicas, sepsis puerperal, aborto séptico, endometritis, vaginitis, infecciones de piely tejidos blandos, osteomielitis, neumonias, endocarditis, infecciones protozoarias. Profilaxis de infecciones quirúrgicas. Profilaxis o infección por gérmenes anaerobios. Contraindicaciones.- INEF. hepática grave. Alergia a nitroimidazoles. Se recomienda no administrar durante el embarazo y la lactancia. Efectos secundarios.- Náuseas, vómitos, cefaleas, erupción, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía periférica en tratamientos prolongados, mareos, ataxia, crisis comiciales, tromboflebitis. También se han deSCrito enfermedad del suero y pancreatitis. Comentarios.- Puede teñir la orina de rojo o marrón. Dosis. Profilaxis. Adultos y niños > 12 años: 500 mg IV inmediatamente antes, durante o después de la cirugía, hasta completar los 7 días de tratamiento, ó 1500 mg IV. en una sola dosis antes, durante o después de la cirugía. Niños < 12 años: 7’5 mg/kg o hasta completar los 7 días ó 22’5 mg/kg en una sola dosis. 173 En pauta de dosis única se aseguran concentraciones antibacterianas e suero y tejidos durante la intervención quirúrgica y las siguientes 48 h. Tratamiento Adultos y niños > 12 años IV: 500 mg/8 h. Siendo sustituída tan pronto sea posible por VO Duración tratamiento no > 7 días. Niños < 12 años: 7’5 mg /kg/8 h. ORNIDAZOL Presentación.- TINEROL Amp = 500 mg ó de 1 g. Indicaciones.- Profilaxis o infección por gérmenes anaerobios. Amebiasis. Contraindicaciones.- Alergia a nitroimidazoles. Se recomienda no administrar durante el embarazo y la lactancia. Se evitará la administración en los primeros meses del embarazo. Efectos secundarios.- Somnolencia, cefalea, Alt gastrointestinales, dolor local a la infución i.v., leucopenia Comentarios.- Puede teñir la orina de rojo o marrón. Preparación.- Dilución del contenido de la ampolla. Si es de 500 mg en al menos 100 mL de solución para dilución, si es de 1 g en al menos 174 200 mL de solución para dilución. La perfusión será lenta (15-30 minutos). Dosis. Profilaxis. Adultos y niños: infusión de 1 g, 30 minutos antes de la intervención. Tratamiento Adultos: 0’5-1g inicialmente, después infusiones de 0’5 g/12 h ó 1 g/24 h durante 5-10 días. Niños: 10 mg/kg/12 h durante 5-10 días. 17. ANESTÉSICOS LOCALES LIDOCAÍNA Presentación.- LINCAINA® LIDOCAINA® XILOCAINA 2%, 5%. Indicaciones.- Disritmias ventriculares, supresión de la tos, anestésico local de acción rápida. Fármaco de elección para el tratamiento de la taquicardia ventricular y la fibrilación ventricular que persisten tras la desfibrilación y la administración de la adrenalina. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida o a cualquier componente de la formulación. S. de W-P-W. Efectos secundarios.- Puede causar vértigo, convulsiones, desorientación, bloqueo cardiaco o hipotensión arterial. Atraviesa la placenta. 175 Comentarios.- Los mayores niveles plasmáticos tras una única dosis se obtienen según este orden: interpleural > intercostal > caudal > paracervical > epidural >braquial > subcutánea > subaracnoidea. Los niveles plasmáticos tóxicos pueden causar colapso cardiovascular y convulsiones, presentándose signos y síntomas como adormecimiento de la lengua y perioral, sabor metálico, inquietud, tinitus y temblor corporal. No asociar con vasoconstrictor en bloqueos periféricos. Dosis.- En arritmias ventriculares. Ver apartado 1.A. a MEPIVACAÍNA Presentación.- SCANDINIBSA SCAANDICAIN 1%, y 2% Indicaciones.- Anestésico local de acción rápida. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida o a cualquier componente de la formulación. Pacientes con disfunciones graves de la conducción del impulso cardíaco, insuficiencia cardíaca descompensada y shock cardiogénico e hipovolémico. Efectos secundarios.- No debe usarse en anestesia espinal ni en analgesia obstétrica. Su uso en el bloqueo paracervical produce bradicardia y acidosis fetal. Comentarios.- Inicio en 1-3 min. Duración 2-2’30 h. Úsese con cuidado en pacientes con disritmias y bloqueos cardiacos. Los niveles plasmáticos tóxicos pueden causar colapso cardiovascular y convulsiones, presentándose signos y síntomas como adormecimiento de la lengua y perioral, sabor metálico, inquietud, tinitus y temblor corporal. Dosis. Infiltración: Al 0’5-1 % 50-400 mg 176 Bloqueo del plexo braquial: 300-750 mg (30-50 ml de solución al 1-1’5%). Dosis por encima de 4 mg/kg no se recomiendan sin añadir epinefrina 1:200,000 para disminuir la toxicidad sistémica. El bloqueo regional se puede potencializar añadiendo tetracaína 0’5-1 mg/kg o fentanilo 1-2 mcg/kg, o morfina 50100 mcg/kg. Epidural: bolo de 150-400 mg (15-20 ml de solución al 1%- 2%) Caudal: 150-400 mg (15-20 ml), en niños 0.4-0.7-1 ml/kg (L2-T10-T7). BUPIVACAÍNA Presentación.- SVEDOCAIN sin Epinefrina 0’25%; 0’5%; 0’75%. Con Epinefrina1/200000: 0’25% y 0’5%. SVEDOCAIN HIPERBÁRICA 0’5% Amp=2 mL=10 mg Indicaciones.- Infiltración local, bloqueo de nervios periféricos, y anestesia espinal y epidural. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida o a cualquier componente de la formulación. Pacientes con disfunciones graves de la conducción del impulso cardíaco, insuficiencia cardíaca descompensada y shock cardiogénico e hipovolémico. Efectos secundarios.- Puede causar vértigo, bloqueo cardiaco o hipotensión arterial, convulsiones, desorientación. Atraviesa la placenta. Comentarios.- El síndrome de cauda equina con lesión neurológica permanente puede ocurrir en pacientes que reciben más de 15 mg de 177 bupivacaína al 0’75% con técnica espinal continua. Los niveles tóxicos en el plasma (inyección intravascular inadvertida) pueden producir paro cardiorrespiratorio y convulsiones. Los signos y síntomas premonitorios son: entumecimiento de la lengua y perioral, sabor metálico, inquietud, tinitus y temblor. Dosis: Infiltración y bloqueo de nervios periféricos: <150 mg. El bloqueo regional puede ser potenciado con la adición de tetracaína, fentanyl o morfina. Bloqueo epidural: 50-150 mg. La latencia y duración de este anestésico puede ser mejorada con la administración de bicarbonato (se añade 0’1 ml de NaHCO3 al 8’4% con 20 ml de bupivacaína 0’25%. Bloqueo espinal: 7-15 mg (solución al 0’75%). Las dosis máximas deben ser: Sin epinefrina: 2 mg/kg Con epinefrina: 2-3 mg/kg. ROPIVACAINA: Presentación.- NAROPIN ® 0’2%, 0’75% y 1% Indicaciones.- Anestesia local y regional para procedimientos quirúrgicos y manejo del dolor agudo. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida o a cualquier componente de la formulación. Pacientes con disfunciones graves de la conducción del impulso cardíaco, insuficiencia cardíaca descompensada y shock cardiogénico e hipovolémico. 178 Efectos secundarios.- Puede causar vértigo, convulsiones, desorientación, bloqueo cardiaco o hipotensión arterial. Atraviesa la placenta. Comentarios.- Inicio 5-6- min. y duración2’5-4’5 h. Úsese con cuidado en pacientes con disritmias y bloqueos cardiacos. Los niveles plasmáticos tóxicos pueden causar colapso cardiovascular y convulsiones, presentándose signos y síntomas como adormecimiento de la lengua y perioral, sabor metálico, inquietud, tinitus y temblor corporal. Dosis.- Dosis máxima 2 mg/kg Conc. Volumen Dosis (mg/mL) (mL) (mg) Epidural Lumbar (Cirugía) 7.5/10.0 15-25/15-20 Epidural Lumbar (Cesárea) 7.5 15-20 113-150 7.5 5-15 38-113 7.5 1-30 7.5-225 Anestesia Quirúrgica Epidural Torácica (Dolor Postoperatorio) Bloqueo Nervioso (N. Periféricos e Infiltración) Control Dolor Agudo Epidural Lumbar 179 113-188/ 150-200 Bolus Inyecciones Intermitentes 2.0 10-20 20-40 2.0 10-15 20-30 Epidural Lumbar (Infusión Continua) 2.0 6-10 ml/h 12-20 mg/h Epidural Torácica (Infusión C.) 2.0 4-8 ml/h 8-16 mg/h Bloqueo Nervioso (Nervios Periféricos e Infiltración) 2.0 1-100 2-200 LEVOBUPIVACAINA Presentación.- CHIROCANE® 0’25%, 0’5%, 0’75% Indicaciones.- Infiltración local, bloqueo de nervios periféricos, y anestesia espinal y epidural. Contraindicaciones.- Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida o a cualquier componente de la formulación. Pacientes con disfunciones graves de la conducción del impulso cardíaco, insuficiencia cardíaca descompensada y shock cardiogénico e hipovolémico. Efectos secundarios.- Son los mismos efectos no deseables que se pueden presentar con la bupivacaína y eventualmente con cualquier anestésico local: hipotensión, bradicardia, nauseas, vómito, prurito, cefalea, constipación, mareo, sufrimiento fetal. Comentarios.- Menor toxicidad, comparativamente con la bupivacaína racémica, tanto en relación con el sistema nervioso central como a nivel cardiaco. Dosis.- Según tablas 180 Anest. Quirúr. mg/mL Dosis Blq. Motor Epi. Cirugia 5-7’5 10-20 mL Mode-Comple. Epi. Cesárea 5 15-30 mL Mode-Comple. Intrarraquídea 5 3 mL Mode-Comple. N. Periférico 2’5-5 1-40 mL Mode-Comple. Peribulbar 7’5 5-15 mL Mode-Comple. Infiltra. Local 2’5 6-10 mL No aplicable 2’5 6-10 mL Mini. –Modera. TTª del Dolor Parto (Bolo) Parto (Inf. Con) 1’26 4-10 mL Mini. –Modera. Dolor Postope. 1’25-2’5 10-15 – 5-7’5 mL Mini. –Modera. 18. MISCELANEA PARÁMETROS HEMODINÁMICOS AURÍCULA DERECHA Presión Aurícula Derecha (PAD) = 0–8 m.m. Hg Presión Venosa Central (PVC) = 1–8 m.m. Hg VENTRÍCULO DERECHO Presión Sistólica Ventrículo Derecho (PSVD) = 1–25 m.m. Hg Presión Diastólica Ventrículo Derecho (PDVD) = 0–8 m.m. Hg ARTERIA PULMONAR Presión Sistólica Arteria Pulmonar (PSAP) = 15–25 m.m. Hg 181 Presión Diastólica Arteria Pulmonar (PDAP) = 8–12 m.m. Hg Presión Enclavamiento Arteria Pulmo. (PEAP) = 8–12 m.m. Hg AURÍCULA IZQUIERDA Presión Aurícula Izquierda (PAI) = 8–12 m.m. Hg VENTRÍCULO IZQUIERDO Presión Sistólica Ventrículo Izquierdo (PSVI) = 120 m.m. Hg Presión Diastólica Ventrículo Izquierdo (PDVI) = 85 m.m. Hg Presión Arterial Media (PAM) = TAD+1/3 (TAS-TAD) = 70–105 m.m. Hg PRESIÓN ARTERIAL SISTÓLICA (PAS) = 120–140 m.m.Hg PRESIÓN ARTERIAL DIASTÓLICA (PAD) = 65–85 m.m. Hg PRESIÓN ARTERIAL MEDIA (PAM)=TAD+(TAS-TAD)/3 = 70–105 m.m. Hg. PRESIÓN DE PERFUSIÓN CORONARIA (P. Perf. C) = PAD – PEAP Perf.C = 70 – 105 m.m.Hg VOLUMEN SISTÓLICO (VS) = 60 – 100 mL FRECUENCIA CARDIACA (FC) = 60 – 80 X’ GASTO CARDIACO (GC) = VS x FC; GC = 4 – 8 L/min. FRACCIÓN DE EYECCIÓN (FE) = V. SISTÓLICO/V. TELEDIASTÓLICO FE = V. TELEDISTÓLICO – V. TELESISTÓLICO / V. TELEDIASTÓLICO; FE = VS / VTD; FE = 60 – 110 mL/ Latido INDICE CARDIACO (IC)=GASTO CARDIACO/SUPERFICIE CORPORAL IC = GC / SC; IC =2’4 – 4 L/Min. INDICE DE VOLUMEN SISTÓLICO (IVS) = VS / SC; IVS = 33 – 47 mL/latido/m2 RESISTENCIA VASCULAR SISTÉMICA (RVS): RVS = (PAM – PAD) x 80 / GC → RVS = 800 – 1200 dinas/sg/cm-5 RESISTENCIA VASCULAR PULMONAR (RVP): RVP = (PAM – PEAP) x 80 / GC → RVP = < 250 dinas/sg/cm-5 182 INDICE DE TRABAJO SISTÓLICO VENTRICULAR IZQUIERDO (ITSVI) ITSVI = IVS (PMAP – PEAP) x 0’0136; ITSVI = 45–75 gm-m/m2/latido INDICE DE TRABAJO SISTÓLICO VENTRICULAR DERECHO (ITSVD) ITSVD = IVS (PMAP – PAD) x 0’0136; ITSVD = 5–10 gm-m/m2/latido PRODUCTO FRECUENCIA POR PRESIÓN (PFP): FC X PAS; PFP < 12.000 NORMAS PARA SALIR DE CIRCULACIÓN EXTRACORPÓREA P. A. Normal o Muy Alta Baja o Muy Baja P. LLENADO DIAGNÓSTICO TRATAMIENTO Elevada Muy Lleno Extraer Líquidos Normal Todo Va Bien Todo Bien. Nada Disminuida Aumento R.V.S. Analgesia; V-D Elevada Contrac. Muy Inotropos; V-D Normal Contrac. . (Volumen bajo) Dar Volumen, Inotropos Disminuida Hipovolemia (ICD) Transfundir, Mirar PVC; Aspecto V.D. Gasto Cardiaco.– El Gasto Cardiaco (GC) es el producto del volumen sistólico (VS) por la frecuencia cardiaca (FC). G. C. =VS x FC = 4 – 8 L El VS depende de: 183 La Precarga: que se mide como Presión Diastólica de Arteria Pulmonar para ventrículo izquierdo. La Contractilidad: propiedad inherente al miocardio. La Postcarga: Resistencia Vascular Sistémica RVS = PAM/GC = dinas/sg/cm-5 RVP = PAMP/GC = dinas/sg/cm-5 Contenido de oxígeno en sangre: Contenido de 02 en sangre arterial: Ca02 = 1’38 x g de Hb x Sa02 + 0’0031 x Pa02 Ca02 = 1’38 x 15 x 97% + 0’0031 x 100; Ca02 = 20’1 mL5 (ò Vol.%) Contenido de 02 en sangre venosa: Cv02 = 1’38 x Hb x Sv02 + (P v02 x 0’003)=15’64 mL% (vol%) Cv02 =1’38 x 15 x 75% + 0’0031 x 40; Cv02 =15’5 mL% (Vol%) Diferencia arterio-venosa de oxígeno: Contenido de 02 arterial (Ca02) – Contenido de 02 venoso Cv02 = Consumo de 02 (V02) C (a-v) 02 mL/L = V02 (mL/min) / GC (L/min) Extracción de Oxígeno: E = C (a-v) 02 / Ca02 Consumo de Oxígeno. – El consumo de oxígeno (V02) es la diferencia entre la cantidad de 02 aportada a los tejidos por la sangre arterial y la cantidad de 0 2 devuel al corazón por el sistema venoso. V02 = Ca02 – Cv02 Transporte de Oxígeno Arterial: Ta02 = Ca 02 ( mL %) x G. C. (mL / min.) Ta02 = 5 L/min x 20’1 mL%; Ta02 = (5 x 1000 mL/min) x 20’1 mL% Ta02 = 5 x 20’1 mL/min x 10. 184 Ta02 =1005 mL 02/min. Transporte de Oxígeno Venoso: Tv02 = Cv02 ( mL %) x G. C. (mL / min.) Tv02 = 5 L/minx15’5 mL%; Tv02 = (5x1000 mL/min.) x 15’5 mL/mL Tv02 = 5 x 15’5 mL/min x 10. Tv02 = 775 mL 02/min. Por todo lo expuesto el consumo de Oxígeno será:V02 = Ca02 – Cv02; V02 = 1005 mL/min – 775 mL/min V02 = 230 mL/min. VALORES NORMALES ARTERIALES Y VENOSOS DE OXÍGENO Sangre arterial Ca02 = 20’1 mL% Sangre venosa Cv02 = 15’5 mL% Pa02 = 80–100 m.m. Hg Pv02 = 35–45 mm Hg Sa02 = 95–98% Sv02 = 60–80% Ta02 = 1005 mL 02/ min Tv02 = 775 mL 02/min. CONCEPTOS DE INTERES MOL.- Molécula gramo o mol. Es una unidad de peso. Es el peso molecular expresado en gramos. Se usa el milimol → mM mM / L = gramos / peso molecular 185 OSMOL.- Es una unidad de presión osmótica. Presión osmótica de una solución en la que hay disuelta una molécula gramo de una substancia no disociable. Se usa el miliosmol → mosM. EQUIVALENTE.- Unidad de actividad química. Se obtiene dividiendo el peso atómico (o peso molecular), expresado en gramos, por la valencia. Se usa el miliequivalente → mEq. 1 Eq = Peso atómico o molecular en gr/valencia del elemento mEq/L = [ Peso en gr. / Peso atómico en gr. ] x valencia Peso en gr. = [ mEq/L x Peso atómico o molecular en gr.]/valencia OSMOLARIDAD CALCULADA: Osm = 2(Na + K) + Urea / 2’8 + Glucosa / 18 DÉFICIT DE SODIO: (0’6 x Peso K) x (Na deseado – Na actual) x 0’3 DÉFICIT DE BICARBONATO: (0’3 x Peso K) x (C03H – C03H actual) DIFERENCIA ALVEOLO-ARTERIAL DE OX{IGENO D(A-a)02 = PA02 – Pa02 PA02 = Pi02- (PAC02/R) de donde: D(A-a)02 Pi02= (PB – PH20) x Fi02 – (PaC02/R) PAC02= PaC02 R = 0’8 = (PB – PH20) x Fi02 – (PaC02/R) – Pa02 186 D(A-a)02 = (760 – 47) x Fi02 – (PaC02/0’8) – Pa02 D(A-a)02 < 15 m. m. Hg. INFUSIÓN EN BOMBA Hemos de conocer: Dosis a que hay que administrar el fármaco Concentración a que está el fármaco disuelto en el suero Peso del enfermo mL/h = [Dosis x Kg x Min.] / Concentración fármaco EQUILIBRIO ACIDO-BASE VALORES NORMALES: pH = 7’35 – 7’45 PaCO2 = 35 – 45 m.m. Hg PaO2 = 80 – 100 m. m. Hg. CO3H- = 22 – 26 mEq / L. ACIDOSIS RESPIRATORIA: pH = 7’35 PaCO2 = 45 m.m. Hg ACIDOSIS METABÓLICA: pH = 7’35 CO3H- = 22 mEq / L. Si pH = 7’2. Dar 0’3 x PESO x [CO3H deseado – CO3H conocido] ALCALOSIS RESPIRATORIA: pH = 7’45 PaCO2 = 35 m.m. Hg 187 ALCALOSIS METABÓLICA: pH = 7’45 CO3H- = 26 mEq / L TERAPEÚTICA LÍQUIDA INTRAOPERATORIA I. REPOSICIÓN DE PÉRDIDA INSENSIBILIS 2 mL / Kg / h. de ayuno La mitad en 30’-60’ resto transcurso operación II. REPOSICIÓN SE PERDIDAS OPERATORIAS 2 mL / Kg / h. de operación III. REPOSICIÓN DEL TRAUMA QUIRÚRGICO MINIMO: 4 mL / Kg / h. Amigdalectomía, c. plástica etc. MODERADO: 6 mL / Kg / h. Apendicectomía, toracotomía etc. EXTREMO: 8 mL / Kg / h. Resecc. intestinal, prot. tot. cadera, mastectomía radical etc IV. REPOSICIÓN SOLUCIONES COLOIDALES ADECUADAS POR CADA VOLUMEN DE PÉRDIDA DE SANGRE QUE SOBREPASE EL 20% DEL VOLUMEN SANGUÍNEO. SIGNIFICADO DE LAS SIGLAS ACV = Accidente cerebro vascular. A. G. = Anestesia general Alt = Alteraciones 188 Amp = Ampolla A-V = Auriculo Ventricular BHE= Barrera hemato encefálica B. A-V = Bloqueo Auriculo Ventricular BCS = Bloqueo sinusal BNCO =Bronconeumopatia crónica obstructiva BZD = Benzodiacepinas. Ca++= Calcio Caps = Cápsulas CEC= Circulación extracorpórea COMT = Catecol-orto-metil-transferasa DC = dosis de comienzo DFH = Difenilhidantoinas DM = dosis mantenimiento EAP = Edema agudo de pulmón ECG = Electrocardiograma EPOC= Enfermedad obstructiva crónica EV = Extrasístoles Ventriculares. F.A. = Fibrilación auricular. FV = Fibrilación ventricular HDA = Hemorragia digestiva alta H+= Hidrogeniones HTA = Hipertensión arterial. HTP= Hipertensión pulmonar IAM = Infarto agudo de miocardio IC = Insuficiencia cardiaca ICC: Insuficiencia cardiaca congestiva IMAO= inhibidores de la mono-amino-oidasa INSF = Insuficiencia IM = Intramuscular. IV = Intravenosa IRC= Insuficiencia renal crónica Jeri: = Jeringuilla K+ = Potasio Kg = Kilogramo 189 MAO=mono-amino-oxidasa mcg = Microgramo mEq = Miliequivalente mg = Miligramo MOsm = Miliosmoles min.= Minuto mL = Mililitros Na += Sodio Nodo SA = Nodo sino-auricular ORL = Otorrinolaringología PIC = presión intracraneal POI = Presión intraocular RCP = Reanimación cardio pulmonar RVS= Resistencia vascular sistémica SA = Seno Auricular S. W-P-W = Síndrome de Wolf-Parkinson White Seg.= Segundo S. = Síndrome Sol = Solución SC= Subcutáneo SNC = Sistema Nervioso Central S. Fi. = Suero Fisiológico Ttº =Tratamiento TQ = Taquicardia TQSPV=Taquicardia supraventricular paroxística TV = Taquicardia ventricular VC = Vasoconstrictor VD: Vasodilatadores VO = Vía oral VSL = Vía sublingual 190