CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA (CAF DIGEMID) Insulina Inyectable 100 UI /mL x 10 mL Insulina cristalina humana Insulina de acción intermedia humana (NPH – lenta) Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: C Indicaciones Diabetes mellitus de inicio agudo, cetoacidosis, en emergencias diabéticas, durante las cirugías. Dosis De acuerdo al requerimiento del paciente, por infusión IV, SC, IM, de 2-4 veces/día para diabetes de inicio agudo. Para la mayoría de pacientes ambulatorios con menor severidad se prepara una mezcla de insulina de acción corta con una intermedia y se administra 8 unidades 2 v/d. Los requerimientos de insulina pueden ser afectados por las variaciones en el estilo de vida, la infección concurrente y el uso de los corticosteroides. En el embarazo los requerimientos de insulina deben ser evaluados frecuentemente por un médico especialista en diabetes. Farmacocinética Por vía oral es inactivada por las enzimas gastrointestinales por tal razón es administrada por vía parenteral, siendo la vía SC la ideal en la mayoría de circunstancias, aumentando su absorción desde una extremidad si ésta se utiliza en ejercicio vigoroso, la distribución es en todo el organismo especialmente músculo, hígado, riñón y tejido adiposo; el volumen de distribución es 0,1 L/Kg. Se metaboliza principalmente vía renal y hepática. Su excreción es renal, es parcialmente reabsorbida a nivel tubular. Precauciones (1) Embarazo: Es esencial mantener un buen control de la diabetes durante todo el período del embarazo en pacientes que reciben insulina (diabetes gestacional o insulinodependiente). Los requerimientos de insulina usualmente disminuyen durante el primer trimestre y aumentan durante el segundo y tercer trimestre. Las pacientes diabéticas deberían informar a su médico si están embarazadas o están planificando un embarazo. (2) Lactancia: las pacientes diabéticas pueden requerir un ajuste de la dosis de insulina y/o de la dieta (3) Enfermedad de las suprarrenales, tiroides o hipófisis, o en presencia de insuficiencia renal o hepática. (4) Enfermedad o disturbios emocionales: los requerimientos de insulina pueden variar. (5) Cambios en la actividad física y/o dieta: ajustar dosis si es necesario en aquellos pacientes que cambien sus hábitos alimentarios o nivel de actividad física. (5) Habilidad para conducir vehículos motorizados o utilizar máquinas: puede estar disminuida como resultado de una hipoglucemia. Esto puede ser riesgoso en situaciones en que estas habilidades son de especial importancia, como conducir un vehículo motorizado u operar una máquina. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: [email protected] Contraindicaciones En hipoglicemia. En reacciones alérgicas sistémicas: está indicada la desensibilización antes de su uso; la reacción no es eliminada cambiando de insulina. Reacciones adversas Frecuentes: hipoglicemia moderada, incluyendo hipoglicemia nocturna, hipoglicemia grave (coma, convulsiones), ganancia de peso. Se presenta la hipoglicemia en el 10% de los casos debido a una sobredosis de insulina, retraso en la ingestión de alimentos o por el desarrollo de ejercicio físico inesperado. Poco frecuente: enrojecimiento, inflamación y prurito en el sitio de inyección de la insulina. Estos efectos, generalmente, desaparecen en pocos días o algunas semanas. Visión borrosa luego de la aplicación de inyección SC volviendo a la normalidad en 2-4 semanas, también se puede presentar retinopatías. Raras: edema, lipoatrofia en el sitio de la inyección, lipohipertrofia en el sitio de la inyección. Alergia sistémica es menos común, pero potencialmente más seria, es la alergia generalizada a la insulina, la cual puede producir erupción cutánea por todo el cuerpo, dificultad para respirar (disnea), sibilancia, reducción de la presión arterial, pulso rápido o sudoración. Los casos severos de alergia generalizada pueden amenazar la vida.” Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves En caso de hipoglicemia sin pérdida de la conciencia se procede a administrar de 10-15g de carbohidratos orales y si en 15 minutos sigue igual se administra 10g más de carbohidratos. En caso de hipoglicemia grave con pérdida de la conciencia se debe administrar glucosa en bolo IV 20-50 mL de solución hipertónica al 50% a una velocidad de 10-20mg/Kg/min o glucagón IM 1mg. Interacciones Con drogas que alteran la concentración de glucosa, disminuyéndola: esteroides anabólicos, aspirina, fenfluramina, inhibidores de monoaminooxidasa, octreótide, captopril, clofibrato, enalapril, guanetidina, mebendazol y oxitretraciclina. Con drogas que alteran la concentración de glucosa, aumentándola: adrenalina, clorpromazina, anticonceptivos orales, diuréticos tiazídicos, hormonas tiroideas, clordiazepóxido, diltiazem, dobutamina y genfibrozilo. Con drogas que alteran la concentración de glucosa; aumentando o disminuyendo: beta-bloqueadores, alcohol, ciclofosfamida, isoniazida. Potencian el efecto hipoglicémico: la acarbosa inhibiendo la absorción de carbohidratos del intestino, los AINEs aumentando la secreción basal de insulina, el alcohol aumenta el efecto de la insulina inhibiendo la gluconeogénesis hepática; la cloroquina, quinidina, disminuyen la degradación metabólica de la insulina en diabetes mellitus no insulino dependiente; los esteroides anabolizantes aumentan la sensibilidad del tejido a la insulina; disminuyen la hiperglicemia; los salicilatos, sulfonamidas, hipoglicemiantes orales, IMAO, tetraciclinas. Almacenamiento y estabilidad La insulina bajo la forma de polvo debe almacenarse en recipientes bien herméticos y protegidos de la luz y a baja temperatura, según la Farmacopea Británica sugiere un almacenamiento a –20ºC y según la Farmacopea Norteamericana de 10 – 20ºC esto es exclusivo para la insulina en polvo; las soluciones preparadas de insulina, según las dos farmacopeas, deben almacenarse entre 2- 8ºC, no deben ser expuestas al calor o a la luz solar directa y nunca deben congelarse. El frasco en uso puede mantenerse a temperatura ambiente (máx. 25ºC) y ser usados hasta en un mes. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: [email protected] Información básica para el paciente No use la insulina si está coloreada, con grumos, decolorada, espesa o pegajosa. La insulina debe ser desechada inmediatamente después de su fecha de caducidad. Los frascos de insulina pueden mantenerse a temperatura ambiente por sólo un mes luego de lo cual debe ser desechada. Factores como baños calientes, sauna o la exposición prolongada al sol aceleran la absorción de la inyección subcutánea. Advertencia complementaria Controle sus niveles de glucosa en sangre mientras recibe insulina ya que podría desarrollar hipoglicemia si olvida una comida, ejercicio por tiempo prolongado o consumo de bebidas alcohólicas. Los pacientes deben ser advertidos de tomar las precauciones necesarias para evitar un episodio de hipoglucemia mientras conducen. Esto es especialmente importante en aquellos pacientes incapaces de reconocer los síntomas de hipoglucemia o en aquellos que presentan frecuentes episodios de hipoglucemia. Cambiar los lugares de administración para evitar hipertrofia de grasas. Cuando los pacientes se monitorizan el nivel de glucemia deben procurar mantenerla entre 4-10nmol/L, porque se provocaría una hipoglicemia lesionante. Recordar a los pacientes ajustar sus dosis una o dos veces a la semana de acuerdo a los “picos” y “caídas” de la glucosa sanguínea. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: [email protected]