estimulantes del snc

Quimica Farmaceutica II-Grado-CHRISTIAN
Melvin
ESTIMULANTES DEL SNC
El término "Analepsia" significa acción de recuperar. Debido a que esta definición es muy inespecífica, se puede concretar la definición de Analéptico como
aquel fármaco capaz de provocar estimulación en el SNC y que están indicados en el tratamiento de las depresiones provocadas, ya sea por condiciones
anómalas que han llevado a estados de desequilibrio o de disminución física, o bien por el uso de fármacos depresores del SNC, como anestésicos, analgésicos
narcóticos o sedohipnóticos.
PSICOANALÉPTICOS: sustancias que aceleran la actividad del sistema nervioso y estimulan el humor. En general aumentan los niveles de actividad motriz
y cognitiva, refuerzan la vigilia, el estado de alerta y la atención
Los fármacos psicoanalépticos se clasifican en:
1. Antidepresivos.
2. Psicoestimulantes, agentes para TDAH(*) y nootrópicos(**)
i. Simpáticomiméticos de acción central
ii. Xantinas
iii. Otros psicoestimulantes y nootrópicos
3. Fármacos antidemencia
i. Simpáticomiméticos de acción central
(*) TDAH: Trastorno por Déficit de Atención e Hiperactividad
(**) Los nootrópicos, son sustancias que mejoran ciertas funciones mentales (las funciones y las capacidades del cerebro) tales como
la cognición, memoria, inteligencia, motivivación, atención y concentración
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Simpaticomiméticos con actividad estimulante central-anorexígenos
H

H
N

R1
H
N
CH2
R2
CH3
CH2
- Mayor acción central
La presencia de sustituyentes sobre el nitrógeno hace
decrecer la actividad adrenérgica indirecta y cuando
el sustituyente es mayor que un metilo el compuesto
resultante es prácticamente inactivo, aunque la introducción
del metilo hace aumentar la actividad a nivel deLlSNC.
CH3
CH NHCH3
CH2
metanfetamina
(Narcolepsia y depresiones
psiquicas no severas)
S (dextro) > R (levo)
- Estables y activos por vía oral
- Carecen de OH bencílico
CH2
anfetamina
R1 = OH
R2 = H, CH3, heterociclo
- Carecen de OH fenólicos.
CH3
CH NH2
CH3
CH3
C
N
CH2
CH3
Cl
benzfetamina
O
OCH3
H
N
CH2
CH3
C
NH2
F 3C
CH3
clorfentermina
(anorexígeno)
CH3
C
NH2
CH3
fentermina
(anorexígeno)
CH2
CH3
CH NH Et
fenfluramina
(anorexígeno)
O
NH
Además del efecto estimulante central, muchos de estos fármacos
presentan un efecto anorexígeno, cuya base es en la mayoría de los
casos el efecto simpaticomimetico central, aunque los efectos
centrales que provocan pueden ser también de origen serotoninérgico
y dopaminérgico.
CH3
Metilfenidato
fenmetrazina
(anorexígeno)
METILXANTINAS
H
N
N
N
N
O
N
N
N
N
H
Purina: imidazo[4,5-d]pirimidina
HN
O
N
H
O
H
N
H3C
N
O
Xantina: 2,6-dihidroxipurina
N
CH3
N
N
N
CH3
Cafeina
1,3,7-trimetilxantina
O
H3C
N
O
O
H
N
N
N
CH3
Teofilina
1,3-dimetilxantina
HN
O
CH3
N
N
N
CH3
Teobromina
3,7-dimetilxantina
El núcleo de la purina se caracteriza, desde el punto de vista farmacológico, por ejercer una acción estimulante central, que se acentúa en la xantina y, sobre
todo, en las metilxantinas. Además de la acción estimulante central, las metilxantinas son relajantes de la musculatura lisa, especialmente de la bronquial,
estimulantes del músculo cardíaco, coronariodilatadores, diuréticos, etc. De las tres metilxantinas, la Cafeína es la más potente como estimulante central,
mientras que en las restantes acciones el compuesto más activo es la Teofilina.
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