CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA (CAF DIGEMID) Dimercaprol 50mg/mL x 2 mL Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: C Indicaciones Antídoto en: (1) Intoxicaciones por arsénico (excepto arsina), mercurio (inorgánico, aril orgánico), oro, antimonio, bismuto, níquel, cromo y posiblemente talio. (2) Intoxicación por plomo (coadyuvante). Dosis Adultos y niños: Intoxicación por arsénico y oro: a) casos severos: 3 a 5mg/kg IM c/4 a 6 h por dos dias; luego c/6 h al tercer dia; continuar c/12 h por 10 d o hasta recuperación del paciente (en pacientes con más de 200mg As/L). b) casos moderados: 2,5 mg/kg IM c/6 h por dos dias; luego c/12 h en el tercer dia y continuar c/24 h por 10 dias o hasta recuperación del paciente. Intoxicación por mercurio: De 3 a 5 mg/kg IM c/4 h por dos dias; luego 2,5 a 3 mg/kg c/6 h por dos dias; continuar igual dosis c/12 h por 7 dias. Intoxicación por plomo (adultos): a) severa encefalopatía: primera dosis de 4 mg/kg IM; repetir c/4 h asociado al calcio edetato sódico (usualmente administrado vía IV o IM, en forma separada por incompatibilidad); continuar este tratamiento por 2 a 7 dias; si después de este primer curso de terapia, los niveles sanguíneos de plomo son mayores a 100 ug/dL, continuar por 5 dias adicionales pasados dos d sin tratamiento. b) moderada encefalopatía: primera dosis de 4 mg/kg IM; luego 3 mg/kg c/4h asociados con edetato IV (aplicado en zonas diferentes). 2 Intoxicación por plomo (niños): a) sintomáticos con o sin encefalopatía: 75mg/m sc IM c/4 h (hasta 2 2 450mg/m sc/d; después de 4 h asociar edetato 1500 mg/m sc/dia IV ó im administrados en esquemas de 4 h; continuar por 5 d; si los niveles sanguíneos con el primer curso exceden a 70 ug/dL, continuar por 5 d adicionales, después dos días sin tratamiento. Farmacocinética Luego de la administración por VIM se alcanzan concentraciones pico entre 30 a 60 min. El dimercaprol se distribuye ampliamente en todos los tejidos del organismo incluyendo el SNC; alcanza elevadas concentraciones en hígado y riñón. Aproximadamente el 50% se metaboliza rápidamente a metabolitos inactivos. Se elimina por vía renal. Precauciones (1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados. (2) Lactancia: se desconoce si se distribuye en leche materna; no se han reportado problemas. (3) Pediatría: los niños pueden presentar fiebre en la 2da ó 3ra dosis y persisten en ella hasta terminar el tratamiento; reducción transitoria de leucocitos polimorfonucleares. (4) Geriatría: no se han realizado estudios que demuestren problemas en este grupo. (5) Insuficiencia renal: reducir dosificación con especial cuidado y discontinuar en pacientes que Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: [email protected] desarrollan insuficiencia renal durante la terapia. (6) Insuficiencia hepática: contraindicado, excepto en ictericia post-arsenical, que requiere ajuste de dosis. (7) Deficiencia de glucosa-6- fosfato deshidrogenas: puede exacerbar hemólisis; sólo puede utilizarse en pacientes con intoxicación severa. (8) Hipertensión arterial: puede exacerbarse. Contraindicaciones Hipersensibilidad a dimercaprol. Intoxicaciones por: gas arsina, cadmio, selenio, plata o uranio (forman quelatos más tóxicos que los metales libres, pudiendo causar nefrotoxicidad); alquil mercurio orgánico de cadena corta (incrementan la distribución cerebral); insuficiencia hepática (excepto ictericia postarsenical; que requiere reducir dosificación). Reacciones adversas Frecuentes: fiebre, palpitaciones, hipertensión arterial, sensación de quemazón en labios, boca, garganta y pene; conjuntivitis, sensación de dolor y constricción de garganta, tórax o manos; cefalea, náuseas, vómito; hormigueo de manos, salivación, lacrimación inusual, dolor en el lugar de la inyección. Poco frecuentes: absceso en el lugar de inyección, dolor del abdomen o espalda y tremor. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Medidas generales. Interacciones Medicamentos Sales de hierro: forman complejos tóxicos, no emplear esta medida hasta 24 horas después del tratamiento con dimercaprol. Alteraciones en pruebas de laboratorio Disminuyen la captación de I 131 en la tiroides. Incremento transitorio de las pruebas hepáticas (ALT, AST)y reducción del recuento leucocitario de polimorfonucleares. Almacenamiento y estabilidad Mantener por debajo de 40ºC, de preferencia entre 15 a 30º. Mantener en envase hermético. Información básica para el paciente Se requiere de pruebas de orina y sangre, con frecuencia. Advertencia complementaria Durante el tratamiento se debe controlar la presión arterial. Dado que en medio ácido se produce disociación del quelato, la orina debe mantenerse alcalina mientras dure la terapia. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: [email protected]