Pregunta esomeprazol..

PREGUNTA DE LA SEMANA
¿Qué tipo de forma farmacéutica es la presentación MUPS?, ¿qué significan sus
siglas? ¿La presentación MUPS para el esomeprazol permite disolverse en agua?
El esomeprazol es el enantiómero-S del omeprazol y tiene una actividad antisecretora
superior a la del isómero-R. La concentración plasmática máxima del esomeprazol se
alcanza 1,5 h después de la administración por vía oral. Es metabolizado
mayoritariamente por el CYP2C19 y excretado por la orina. Su semivida de eliminación es
de 1 a 1,5 h.[1-3] Se ha sugerido que el esomeprazol, a diferencia del omeprazol, es
sometido a una menor metabolización de primer paso hepática, y tiene una
biodisponibilidad más alta y una menor variabilidad interindividual [1]. En otras
publicaciones hay autores que argumentan que las diferencias farmacocinéticas del
esomeprazol no aportan una innovación terapéutica [4].
Las siglas MUPS (Multi Unit Pellets System) hacen referencia a una forma farmacéutica
tipo cápsula compuesta por gránulos con una cubierta entérica extremadamente pequeña
(pellets) dentro de un recubrimiento externo que puede ser una cápsula de gelatina dura
[5]. El recubrimiento entérico protege el principio activo de la inactivación que sufre el
esomeprazol en el medio ácido del estómago. La compañía farmacéutica AstraZeneca
diseñó este nuevo sistema de entrega del fármaco de modo que los pellets se dosifiquen
y administren en forma de comprimidos. La patente que protege esta invención es la
WO96/10623 donde se reivindica una “formulación farmacéutica oral en forma de
unidades múltiples comprimidas, constituida por excipientes para comprimidos y pellets
formados por núcleos que contienen omeprazol o uno de sus enantiómeros (como el
esomeprazol), o una sal alcalina de omeprazol o uno de sus enantiómeros junto a
excipientes de reacción alcalina, recubiertos con una o más capas, y al menos una de
ellas es una cubierta entérica” [5]. De este modo la cubierta entérica tiene propiedades
mecánicas para que la compresión de las unidades individuales mezcladas con los
excipientes para el comprimido no afecte significativamente la resistencia ácida que
muestran individualmente las unidades recubiertas entéricamente [5].
Algunos estudios indican que esta presentación tiene una ventaja en comparación con el
omeprazol en las formas farmacéuticas convencionales ya que se puede disolver en agua
(en ningún otro liquido) [6-9], con una biodisponibilidad similar a otras presentaciones, y
se puede administrar por sonda con facilidad [9,10]. Por tratarse de un comprimido
formado por gránulos recubiertos, se puede utilizar para su administración directa por
sonda nasogástrica (SNG), hecho que no es posible con otros inhibidores de la bomba de
protones (IBP).
No obstante en la práctica clínica, este medicamento a igualdad de dosis no aporta
ventajas en cuanto a eficacia ni seguridad respecto al omeprazol en las formas
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farmacéuticas convencionales en el tratamiento de la esofagitis, el reflujo gastroesofágico
o la erradicación de H.pylori [11].
El esomeprazol a dosis de 40 mg presenta una eficacia superior al omeprazol en dosis de
20 mg, Aunque a igualdad de dosis la eficacia y seguridad de ambos fármacos son
similares pero con un perfil coste-efectividad más desfavorable en el caso de esomeprazol
[4], debido a su elevado costo en comparación con los genéricos del omeprazol (8). Por
tanto, la mayor eficacia clínica del esomeprazol 40 mg no supone una mayor potencia
porque no se ha comparado con omeprazol 40 mg.
Al parecer la única ventaja clara del esomeprazol MUPS es la facilidad para la
administración por sonda nasogástrica o de gastrostomía, aunque los estudios tienen
algunas limitaciones metodológicas y actualmente se dispone de omeprazol para usar vía
parenteral en pacientes con problemas de deglución [2].
Algunos autores señalan que la comercialización de esomeprazol ha sido una estrategia
comercial para eliminar la competencia de los productos alternativos de terceros, en
reemplazo del omeprazol una vez ha caducado su patente, lo cual dificulta los trámites de
aprobación del genérico ante la autoridad sanitaria competente (ya que el producto
genérico no tendría elemento de referencia en el mercado). [4].
Referencias
[1] Kale-Pradhan PB, Landry HK, Sypula WT. Esomeprazole for acid peptic disorders. Ann
Pharmacother. 2002 Apr; 36(4):655-63
[2] Tamargo J. Farmacología de esomeprazol. Emergencias. [En línea] 2005 [Consultado el 2010
Abr 20]; 17: S59-S66. Disponible en: URL:http://www.semes.org/revista/vol17_4/13.pdf
[3] Boletín de Información Farmacoterapéutica de Navarra BIT. Formas farmacéuticas de liberación
modificada y esteroisómeros. [En línea]. Feb 2005 [Consultado el 2010 Abr 20]; 13(1): 1-10.
Disponible en: URL:http://www.cfnavarra.es/webgn/sou/publicac/bj/textos/Bit_v13n1.pdf
[4] Correa C. Tendencias en el patentamiento farmacéutico - Estudio de Casos. Buenos Aires:
Ediciones Corregidor; 2001. [En línea]. 2001 [Consultado el 2010 Abr 20]. Disponible en:
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[5] Astrazeneca. Ficha Nexium [En línea] Nov 2007 [Consultado el 2010 Abr 20]. Disponible en:
URL:http://www.astrazeneca.com/search/?itemId=3891582
[6] Medizzine. Portal hispano de medicina, medicamentos y plantas medicinales. [En línea] Ene
2009. [Consultado el 2010 Abr 20]. Disponible en:
URL:http://www.medizzine.com/pacientes/medicamentos/E/esomeprazol.php
[7] Johnson TJ, Hedge DD. Esomeprazole: a clinical review. Am J Health Syst Pharm. [En línea] Jul
2002 [Consultado el 2010 Abr 20]; 59(14):1333-9. Disponible en:
URL:http://www.bases.unal.edu.co:2108/ehost/pdfviewer/pdfviewer?vid=3&hid=113&sid=f729d6a44560-4d7a-bb7a-040e6220a28b%40sessionmgr113
[8] Richter JE, Kahrilas PJ, Johanson J, Maton P, Breiter JR, Hwang C. Efficacy and safety of
esomeprazole compared with omeprazole in GERD patients with erosive esophagitis: a randomized
controlled trial. Am J Gastroenterol. [En línea] Mar 2001 [Consultado el 2010 Abr 18];96(3):656-65.
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URL:http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?cmd=Retrieve&db=pubmed&dopt=Abstract&list_
uids=11280530
[9] Fundación Instituto Catalán de farmacología. [En línea] Ene 2004 [Consultado el 2010 Abr 17].
Disponible en: URL:http://www.icf.uab.es/hospital/informes/cast/2004/02-04esome-es.pdf
[10] Sostek MB, Chen Y, Skammer W, Winter H, Zhao J, Andersson T. Esomeprazole administered
through a nasogastric tube provides bioavailability similar to oral dosing. Aliment Pharmacol Ther.
[En línea] Sep 2003 [Consultado el 2010 Abr 16]; 18(6):581-6. Disponible en:
URL:http://www3.interscience.wiley.com/cgibin/fulltext/118880485/PDFSTART
[11] Boletín INFAC. Información Farmacoterapéutica de la Comarca. [En línea]. Sep 2003
[Consultado el 2010 Abr 20]; 11(8): 37-40. Disponible en:
URL:http://www.osanet.euskadi.net/r8520319/es/contenidos/informacion/infac/es_1223/adjuntos/inf
ac_v11n8.pdf
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