FT FLUOROURACILO-5 v03

GUINAMA. Laboratorio distribuidor de materias primas para los sectores de la farmacia y la cosmética.
Tipo de Documento:
FICHA TÉCNICA
Fecha revisión: 19/02/2016
Versión:
3.0
9394693946-FLUOROURACILO
1. IDENTIFICACIÓN DE LA SUSTANCIA O EL PREPARADO.
1.1 Identificación de la sustancia o el preparado.
Nombre: Fluorouracilo-5
Código granel: 93946
1.2 Sinónimos.
Fluorouracilum; 2,4-Dioxo-5-fluoropirimidina; Fluracilo; 5-FU; 5-Fluoropirimidina-2,4diona.
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2. DESCRIPCIÓN
DESCRIPCIÓN
Aspecto: Polvo cristalino.
Color: Blanco o casi blanco.
Olor: Prácticamente inodoro.
Estable al aire.
3. COMPOSICIÓN/INFORMACIÓN DE LOS COMPONENTES.
Fórmula: C4H3FN2O2
CAS: 51-21-8
Peso molecular: 130,1
4. DATOS FÍSICOFÍSICO-QUÍMICOS.
Ver especificación detallada en boletín de análisis.
Solubilidad: Soluble en 80 p. de agua y 170 p. de alcohol; soluble en dimetilsulfóxido.
Prácticamente insoluble en cloroformo, éter y benceno. La solución acuosa al 1 % presenta
un pH de 4,5 – 5,0. Las soluciones inyectables deberán esterilizarse por filtración y ajustar
su pH a 8,5 – 9,1.
Punto de fusión: Aproximadamente 282 ºC con descomposición, virando a marrón a 230 ºC.
5. PROPIEDADES/USOS.
Se trata de un análogo estructural de la pirimidina, actuando como antimetabolito del
uracilo, utilizándose como antineoplásico. Después de su conversión intracelular a
desoxinucleotido activo, interfiere con la síntesis del ADN por bloqueo de la conversión del
ácido deoxiuridílico a ácido timidílico, por la enzima timidilato sintetasa. Puede también
interferir en la síntesis del ARN. Además, presenta propiedades inmunosupresoras.
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Se emplea solo o asociado en el tratamiento de neoplasmas malignos inoperables,
especialmente del tracto gastrointestinal, pecho, hígado, sistema genitourinario y páncreas.
A menudo se usa con ciclofosfamida y metotrexato en quimioterapia combinada en cáncer
de pecho.
Puede utilizarse tópicamente en casos de queratosis solar, tumores y condiciones
premalignas de la piel, incluyendo la enfermedad de Bowen y carcinoma superficial de las
células basales. Suele asociarse con queratolíticos para aumentar su difusión
intraepidérmica, así como con DMSO, si bien también se incrementa su toxicidad.
Durante el tratamiento con fluorouracilo se deberán realizar recuentos frecuentes de
leucocitos, debiendo suspenderse inmediatamente si la cifra disminuye rápidamente o es
inferior a 3.500 por mm3, si el recuento de plaquetas es inferior a 100.000 por mm3 o si se
manifiestan efectos adversos graves.
Las dosis deberán reducirse en pacientes con pobre estado nutricional, deterioro de la
médula ósea o de las funciones hepática o renal, y después de cirugía mayor.
6. DOSIFICACIÓN.
La dosis habitual inicial por vía intravenosa es de 12 mg/kg de peso y día, hasta un máximo
de 1 g diario, durante 3 – 4 días. Si no hay muestras de toxicidad, después de 1 día de
descanso, se administra en dosificaciones de 6 mg/kg de peso y día durante 3 – 4 días
alternos.
Una terapia alternativa aplica intravenosamente 15 mg/kg de peso una vez a la semana,
durante un tiempo. El tratamiento puede repetirse después de 1 mes o dar dosis de
mantenimiento de 5 – 15 mg/kg, hasta un máximo de 1 g, semanalmente.
También puede utilizarse en forma de infusión intravenosa, en dosificaciones de 15 mg/kg
de peso y día, hasta un máximo de 1 g diario, vehiculizándolo en 500 ml de suero fisiológico
o de solución glucosada al 5 %, pudiendo así mismo emplearse la infusión continua. La
terapia puede repetirse después de 4 – 6 semanas.
Además, se usa en infusión intraarterial, en dosis de 5 – 7,5 mg/kg de peso y día, y por vía
oral en dosificaciones de mantenimiento de 15 mg/kg de peso, hasta un máximo de 1 g, una
vez a la semana.
Se usa en forme de crema o pomada al 1 – 5 %, o de disolución en propilenglicol al 1 - 5 %,
aplicándose 2 veces al día durante 10 – 12 días.
Además, se usa en casos de leucoplasia, vehiculizándolo en orabase a una concentración del
4- 5 %. En casos de verrugas y papilomas se utiliza en colodión elástico, a una concentración
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del 5 %.
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7. OBSERVACIONES.
Almacenamiento: Almacenar en recipientes herméticamente cerrados y protegido de la luz.
Las preparaciones de 5-fluorouracilo deben conservarse a una temperatura entre 10 – 30
ºC.
Efectos secundarios: Los efectos tóxicos del 5-fluorouracilo pueden ser graves y algunas
veces fatales. Las principales reacciones adversas se manifiestan sobre la médula ósea y en
el tracto gastrointestinal, con náuseas, vómitos y diarreas, más frecuentes al principio de la
terapia. La toxicidad gastrointestinal puede potenciarse cuando se administra
conjuntamente con ácido fólico.
Puede producir depresión de la médula ósea, con anemia, leucopenia y trombocitopenia,
que habitualmente presenta un máximo a los 7 – 17 días del tratamiento. El número de
glóbulos blancos alcanza un mínimo a los 7 – 20 días, recuperándose aproximadamente al
mes.
Debe suspenderse la terapia en casos de aparición de leucopenia, tromcocitopenia,
estomatitis, úlcera gastrointestinal y sangrado, diarrea grave o hemorragias.
Así mismo, ocasiona neurotoxicidad central, irritación ocular, isquemia cardíaca, alopecia y
efectos sobre la piel, que incluyen erupciones e hiperpigmentación.
Después de su uso tópico se han observado reacciones de fotosensibilización e inflamación
local en sitios de aplicación con eritema, exfoliación y ulceración que nos indica que la
preparación está ejerciendo su acción.
Incompatibilidades: Las preparaciones de 5-fluorouracilo suelen ajustarse a pH alcalino,
mostrando problemas de incompatibilidad con fármacos ácidos o sustancias inestables en
presencia de álcalis. Por estos motivos, se han observado incompatibilidades con citarabina,
diazepam, doxolubrifina y presumiblemente con otras antraciclinas inestables a pH básico.
Interacciones:
Interacciones: No emplear simultáneamente con quimioterapia inmunosupresora o después
de radioterapia.
Precauciones: Está contraindicado en embarazo.
Deberá administrarse con precaución en individuos debilitados, malnutridos, con historial
de enfermedades cardíacas o insuficiencia renal o hepática, así como en depresión de la
médula ósea o en infecciones bacterianas.
Se recomienda realizar exámenes periódicos de la fórmula sanguínea, al comienzo del
tratamiento cada 2 – 3 días, y después cada 10 – 14 días.
Ante la aparición de hemorragias o ulceraciones debe suspenderse la terapia.
8. BIBLIOGRAFÍA.
Monografías Farmacéuticas. COF Alicante, 1998.
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"Martindale. The Extra Pharmacopoeia". 30th Edition. Ed. The Pharmaceutical Press.
London. (1993).