Benzatina Bencilpenicilina - Digemid

CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA
(CAF DIGEMID)
Benzatina Bencilpenicilina (Penicilina Benzatínica)
Inyectable 600,000 UI, 1’200,000 UI y 2’400,000 UI
Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: B
Indicaciones
(1) Infecciones por Estreptococos (faringitis). (2) Difteria. (3) Sífilis: primaria, secundaria, latente y
terciaria; neurosifilis; sifilis congénita. (4) Yaws, pinta. (5) Profilaxis recurrente de fiebre reumática.
Infecciones causadas por bacterias sensibles a penicilinas.
Dosis
Adultos
Faringitis estreptocócica: 1´200.000 UI IM dosis única. Sífilis (primaria, secundaria y latente): 2’400.000
UI IM dosis única.
Sífilis (terciaria y latente con más de un año): 2’400.000 UI/sem por 3 sem IM.
Neurosifilis (opcional): 2’400,000 UI/sem por 3 sem IM, solo después de tratamiento con Penicilina G
potásica o Sódica IV (18 a 24’000,000 UI/d por 10 a 14 días).
Profilaxis post fiebre reumática: 1´200.000 UI/mes IM.
Prevención de Difteria 1’200,000 UI IM dosis única. Tratamiento de Yaws o Bejel (estados primario y
secundario) y todos los estadios de pinta: 1’200,00 UI dosis única IM.
Niños
Infecciones estreptocócicas (faringitis): menos de 27 Kg p.c. 300,000 a 600,000 UI dosis única IM, niños
con peso mayor de 27 Kg 900,000 UI dosis única IM.
Tratamiento faringitis y prevención inicial: menos de 27 Kg p.c. 600,000 UI dosis única IM, peso mayor
a 27Kg p.c. 1’200,000 UI IM.
Prevención de Difteria: niños menores de 6 años con peso menor a 30 Kg 600,000 UI dosis única IM;
con peso mayor a 30 Kg: 1’200,000 UI dosis única IM.
Sífilis y sífilis congénita (opcional): 50,000 UI/kg dosis única IM (hasta 2’400,000 UI). Niños mayores de
4 años de edad con sospecha de sífilis congénita o con compromiso neurológico, o mayores de 1 año
de edad con sífilis congénita previa o tardía no tratada: 50,000 UI/kg/sem por 1-3 sem, sólo después de
tratamiento con Penicilina G potásica o sódica (200,000 - 300,000 UI/Kg/día por 10 dias IV. Tratamiento
Yaws o Bejel: 6-15 años 1’200,000 UI dosis única IM, menor 6 años 300,000 UI dosis única IM.
Profilaxis fiebre reumática: 1´200.000 UI cada 3-4 sem IM.
Farmacocinética
Se libera lentamente del lugar de aplicación hidrolizándose a bencilpenicilina. Alcanza concentraciones
inferiores pero más prolongadas que cualquiera de las otras penicilinas. Concentraciones séricas se
alcanzan entre 12-24 h. y son detectadas hasta las 4 semanas siguientes a la administración. Escasa
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penetración a LCR. Dosis mayores producen concentraciones más sostenidas, pero no más elevadas.
Se elimina a nivel renal, encontrándose 12 semanas después de administración IM.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no hay estudios adecuados en humanos, estudios en
animales no evidencias efectos adversos. (2) Lactancia: puede modificar la flora intestinal, producir
reacción alérgica o inducir hipersensibilidad en el lactante. (3) Pediatría: los estudios realizados no han
documentado problemas, en neonatos existe vida media prolongada por incompleta función renal. (4)
Geriatría: puede aumentar su vida media por alteración de la función renal. (5) Insuficiencia renal: altas
dosis aumenta el riesgo de neurotoxicidad y alteración hidroelectrolítica. En forma severa (depuración
de creatinina < 10 mL/min) emplear 20 a 50% de la dosis usual. Hemodiálisis: usar dosis suplementaria
50% de la usual. (6) Insuficiencia hepática: no requiere ajuste de dosis. (7) Historia de alergia, asma,
rinitis alérgica o urticaria: hipersensibilidad es más frecuente. (8) Reacción de hipersensibilidad cruzada
con cefalosporinas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a penicilina (en casos especiales, si el tratamiento con penicilinas es esencial, la
desensibilización puede ser necesaria) o algún otro componente en su formulación.
Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones alérgicas, eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), diarrea, náusea
y vómito.
Poco frecuente: anemia hemolítica, colitis pseudomembranosa, neutropenia, necrólisis epidérmica
tóxica.
Raras: hepatotoxicidad, candidiasis oral y vaginal, nefritis intersticial, leucopenia, trombocitopenia,
agranulocitosis, convulsiones, reacción de Coombs positiva. Dolor en el sitio de la administración.
Compromiso neurovascular por microembolia tras administración intraarterial con trombosis y cambios
isquémicos que incluyen necrosis. Reacción de Jarisch- Herxheimer.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Puede presentarse convulsiones. Es removida por hemodiálisis.
Interacciones
Medicamentos
Tetraciclinas: disminuye el efecto terapéutico de las penicilinas.
Antibióticos como cloranfenicol, eritromicina, clindamicina, sulfonamidas, fármacos bacteriostáticos:
podrían interferir con el efecto bactericida de penicilina (significado clínico no bien documentado).
Alopurinol: incrementa rash cutáneo.
IECA, diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio: por acumulación de potasio sérico.
Anticoagulantes, agentes trombolíticos y AINEs: por inhibición de la agregación plaquetaria.
Colestiramina o colestipol: dificultan absorción oral de penicilinas.
Anticonceptivos orales: puede disminuir la efectividad anticonceptiva (riesgo de embarazo).
Probenecid: incrementa los niveles plasmáticos y prolonga la vida media de la penicilina al disminuir su
secreción tubular.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Elevadas concentraciones de penicilinas producen falso positivo en test de glucosa y proteínas en
orina. Prueba de Coombs positivo. Falso positivo en proteínas séricas. El uso prolongado incrementa la
concentración de sodio plasmático.
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Almacenamiento y estabilidad
Mantener a temperaturas no mayores de los 30ºC
Conservar en envases herméticos. Después de reconstituidas las soluciones guardan su potencia por
24 horas a temperatura ambiente o por 7 días si están refrigeradas (2 – 8ºC).
Información básica para el paciente
Existe incompatibilidad (“in vitro”) de los aminoglucósidos en asociación con penicilinas, produciéndose
inactivación mutua; por lo que, deberán ser administrados en lugares separados y con por lo menos
una hora de diferencia.
Advertencia complementaria
Administrar sólo por vía intramuscular profunda, a ritmo lento y uniforme. No por vía endovenosa,
intraarterial, subcutánea o inyección en capa de tejido graso. Rotar el lugar de administración si se
requiere varias dosis. En menores de 2 años de edad preferir la región mediolateral del muslo. Usar
técnica adecuada para evitar administración accidental IV, IA, SC o cerca de un nervio; pues, pueden
causar dolor, induración, necrosis extensa de la extremidad, daño neurológico permanente, mielitis
transversa, reacción embólica tóxica. Produce concentraciones séricas menores pero más prolongadas
que las que se obtienen con otras penicilinas parenterales.
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