Serotonina

Serotonina
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Table of contents
Introducción ................................................................................................................................... 3
Profilaxis ....................................................................................................................................... 4
Tratamiento de la Migraña .......................................................................................................... 5
Agonistas 5-HT1b/1d ............................................................................................................. 5
Derivados Ergóticos ............................................................................................................... 5
Analgésicos ............................................................................................................................. 5
Antieméticos ............................................................................................................................ 6
Antagonistas 5-HT3 ........................................................................................................... 6
Antieméticos+Procinéticos ............................................................................................... 6
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Introducción
La Serotonina (5-HT) se encuentra presente en el tracto GI, en las plaquetas y en el SNC.
En el tracto GI es procinética, es decir, aumenta el peristaltismo porque favorece la liberación de Ach,
aumentando la motilidad gastrointestinal.
En las plaquetas, favorece la agregación plaquetaria (coagulación), y es liberada para producir contracción
por un mecanismo directo o vasodilatación indirecta mediada por NO, según sea el estimulo. La
vasodilatación se produce, en general, cuando es necesario desencadenar una respuesta inflamatoria.
En el SNC es un NT. Tiene gran importancia en la Depresión, y a nivel de las meninges va a estar implicada
en la aparición de migrañas.
En este tema lo mas importante es el tratamiento de la migraña.
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Profilaxis
Para la profilaxis de la migraña se utilizan ANTAGONISTAS 5-HT2.
La METISERGIDA es poco utilizada, alivia los síntomas al bloquear los receptores 5-HT2.
La CIPROHEPTADINA también antagoniza estos receptores, pero no es específico (bloquea receptores de
histamina y de Ach, produciendo somnolencia/sedación y serostomía).
Otro que bloquea los receptores 5-HT2 es la FLURANIZINA, que además es antagonista del Ca2+. Se
utiliza cuando están contraindicados los beta-bloqueantes (no confundir con los receptores beta
adrenérgicos).
Entre los beta-bloqueantes están el PROPRANOLOL y el METROPROLOL. Se llaman beta-bloqueantes
porque son antagonistas del receptor 5-HT2b. Se utilizan en migrañas asociadas a ansiedad. Producen
hipotensión, bradicardia e impotencia. Debido a que producen bradicardia e hipotensión, hay ocasiones en
que es preferible usar FLURANIZINA.
También se emplean con fin profiláctico antidepresivos tricíclicos (AMITRIPTILINA) y antiepilépticos
(VALPROATO SÓDICO y TOPIRAMATO), con sus correspondientes efectos secundarios.
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Tratamiento de la Migraña
La migraña consiste en una cefalea unilateral y pulsatil que se percibe en la sien. Primero se manifiesta el
Aura o "premonición" de la aparición de la migraña, que se caracteriza por ilusiones como el espectro de
fortificación (alteración de la vista).
La migraña cursa con vasodilatación de las arteriolas de las meninges, de modo que se produce una
inflamación perivascular, estimulándose los nociceptores y produciendo el dolor característico.
Se producen náuseas, vómitos y alteraciones sensoriales (fotofobia, del oido y del olfato).
El tratamiento consiste en la administración de fármacos que actúan sobre los receptores de 5-HT. Es
importante evitar las náuseas y vómitos para poder administrar los Fcos vía oral, y también son importantes
los fármacos procinéticos para evitar la irritación gástrica y no modificar la absorción de Fcos.
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Agonistas 5-HT1b/1d
Los Agonistas 5-HT1b/1d son los "Triptanos", como el SUMATRIPTAN, aunque hay otros que tienen mayor
duración de acción.
Al estimular los receptores 5-HT1b y 5-HT1d producen vasoconstricción craneal. Su mecanismo consiste
en la inhibición de la liberación de neuropéptidos proinflamatorios. Así se evita la inflamación y la
vasodilatación, y en consecuencia deja de haber percepción del dolor (dejan de estimularse los
nociceptores).
Sólo producen vasoconstricción craneal, y no producen vasoconstricción periférica. A pesar de ello, un
efecto adverso característico es la sensación de opresión en el pecho, y por eso los "Triptanos" están
contraindicados en pacientes con enfermedades cardíacas.
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Derivados Ergóticos
Los derivados ergóticos (ERGOTAMINA y DIHIDROERGOTAMINA), también son agonistas 5-HT1b/1d, pero
además:
- Son agonistas D2 - Producen náuseas y vómitos, por lo que tienen que administrarse con antiheméticos.
- Son agonistas alfa y beta - A diferencia de los "Triptanos", estos si producen vasoconstricción periférica.
Además, inducen tolerancia, de modo que si se suspende el tratamiento aparecen fuertes cefales.
No pueden administrarse conjuntamente con los "Triptanos" porque aumenta el efecto de los derivados
ergóticos, así como su capacidad de inducir tolerancia y dependencia.
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Analgésicos
Pueden emplearse analgésicos como el ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO, el PARACETAMOL y AINEs
(Ibuprofeno, Diclofenaco...etc).
Se pretende administrarlos por vía oral, por eso se usan conjuntamente con antieméticos, al igual que los
derivados ergóticos.
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Antieméticos
Los antieméticos son importante en el tratamiento de la migraña porque permiten administrar los Fcos vía
oral (a parte de evitar el vómito).
Entre estos está la DOMPERIDONA (antagonista D2 visto en el tema de antipsicóticos).
Pero también hay que hablar de los ANTAGONISTAS 5-HT3, y de aquellos procinéticos que también
antagonizan al receptor 5-HT3.
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Antagonistas 5-HT3
Los ANTAGONISTAS 5-HT3 son los "Setrones", como el ONDASETRÓN y el DOLASETRÓN. Al bloquear
el receptor 5-HT3 se evita el reflejo del vómito.
El ONDASETRÓN y otros producen cefalea, estreñimiento/diarrea, somnolencia y visión borrosa.
El DOLASETRÓN no produce estos efectos adversos, pero se caracteriza porque aumenta el intervalo QT
cardíaco, produciendo arritmias. Como los Antihistamínicos H1 de 2ª Generación son cardiotóxicos, está
contraindicado utilizarlos conjuntamente con el DOLASETRÓN (en el tema de antipsicóticos también se
ven Fcos que aumentan el intervalo QT. Repasar esto que es una pregunta típica de examen).
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Antieméticos+Procinéticos
Los AGONISTAS 5-HT4 inducen la liberación de Ach, aumentando el peristaltismo y facilitando el vaciado
gástrico. Esto es importante a la hora de administrar Fcos vía oral, ya que si se dificultael tránsito
intestinal, los Fcos permanecen en el estómago mucho tiempo, irritándolo, y además se dificulta su
absorción.
Estos Fcos son la METOCLOPRAMIDA, y otros Fcos que tienen el sufijo -PRIDA.
Además, también son ANTAGONISTAS 5-HT3 y de DA, y por eso también son antieméticos.
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