UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE YUCATÁN FACULTAD DE QUÍMICA LICENCIATURA EN QUÍMICO FARMACÉUTICO BIOLOGO FARMACOLOGÌA Dr. Rolffy Ruben Ortíz Andrade . LÓPEZ MONTALVO LIZETH MENDOZA OLIVEROS TAHALI SMITH MARÍN LZBETH ARACELY ROSADO MAGAÑA LAURA GONZALEZ CHÍ DAVID ALBOR SABIDO JUAN 5° SEMESTRE VÍAS DE ELIMINACIÓN DE FÁRMACOS Salón 9 Mérida, Yucatán a 1 de Octubre de 2010 VÍAS DE ELIMINACIÓN DE FÁRMACOS La excreción de fármacos, o de sus productos de transformación metabólica, puede tener lugar por distintas vías que, en orden decreciente de importancia, son: a) Vía urinaria. b) Vía biliar entérica. c) Sudor. d) Saliva. e) Leche. f) Epitelios Descamados. Renal DESCRIPCIÓN Vía más importante de excreción Segunda vía en importancia de de fármacos. excreción de fármacos. Depende de fundamentales: PROCESO Biliar procesos Se lleva a cabo mediante células hepáticas: a) filtración glomerular: Los Transfiriendo al fármaco del fármacos van por la sangre y al plasma a la bilis por medio de llegar al glomérulo se filtran junto sistema de transporte, con el plasma. interviniendo gulcoproteínas P. El capilar glomerular ésta especialmente preparado para la Diversos conjugados hidrófilicos filtración, ya que posee una gran (glucorónidos)se concentran en cantidad de poros intercelulares la bilis y pasan en el intestino, que dejan pasar casi todas las donde el glucorónido suele moléculas de fármacos excepto hidrolizarse liberando al fármaco aquellas que se hallen fijadas a activo. proteínas plasmáticas. La velocidad de filtración en un individuo adulto El fármaco libre puede es de 130ml de plasma por minuto. reabsorberse y el ciclo se repite. b) reabsorción tubular: Reabsorción de algunas moléculas de fármacos junto con el resto del plasma. La arteriola eferente que sale del glomérulo, continúa hacia el túbulo renal, con cuya pared entra en contacto de manera que el contenido de la sangre que no pudo filtrarse en el glomérulo tiene ahora la opción de hacerlo mediante los mecanismos de difusión pasiva y de transporte activo, que es selectivo para algunos fármacos. Se distinguen dos tipos de mecanismos de transporte activo renal; a) para aniones orgánicos, que pueden competir entre sí y saturar el sistema transportador, y b) Para cationes inorgánicos que también compiten entre sí, pero no con el sistema de aniones, y que también pueden saturar su sistema transportador. c) secreción tubular: paso de sustancias desde la circulación directamente al sistema tubular. Una vez filtrado o segregado, el fármaco puede ser reabsorbido por el epitelio tubular y volver a la circulación general, tanto por el mecanismo de difusión pasiva, si esta en forma no ionizada y es liposoluble, como por transporte activo. El ph de la orina influirá sobre el mecanismo de absorción tubular. Cuando la orina presente un ph alcalino, disminuye la absorción tubular de fármacos débilmente ácidos, mientras que esta aumentara cuando el ph de la orina sea ácido. Lo contrario debe esperarse con fármacos débilmente básicos. No Se conoce el mecanismo exacto por el que se elimina un fármaco por el riñon: Cuando el aclaramiento renal del fármaco es similar al de creatinina (120 mL/ min) se asume que se elimina por filtración. Si es mayor, se elimina por filtración y secreción tubular. Si es menor por filtración pero con reabsorción tubular. MECANISMO DE TRANSPORTE SUSTANCIAS ELIMINADAS EJEMPLOS Puede ser dependiendo fundamental. activo del Se eliminan por el metabolitos inactivos. Penicilina Diazepam o pasivo Se produce principalmente por proceso secreción activa, con sistemas de transportes diferentes para sustancias ácidas, básicas y neutras. riñón Se eliminan principalmente por la bilis: los Sustancias con elevado peso molecular Aniones y cationes Compuestos no ionizables con una simetría de grupos lipófilos e hidrófilos. Algunos compuestos organometálicos. Ampicilina Cloranfenicol OTRAS VÍAS DE ELIMINACIÓN DE FÁRMACOS Mucha menor importancia tiene otras vías de excreción como la pulmonar o las excreciones con la leche, saliva o sudor. DESCRIPCIÓN POR PULMONES INTESTINAL SALIVAL LÁCTEA No representa una forma principal de terminación de la acción de los fármacos. Por esta vía los fármacos pasan directamente de la sangre a la luz intestinal. La mayor parte del fármaco excretado por saliva pasa al tubo digestivo. La mayoría de los fármacos pueden llegar a la leche materna, pero lo hacen en dosis mínimas, debido a la distribución por todo el cuerpo de la madre; Calculándose que la cantidad que puede absorber el niño es usualmente menor al 1% de la dosis. Difusión pasiva y secreción biliar no reciclada. Difusión pasiva Difusión pasiva Son muy raros los compuestos sólidos que se excretan por esta ruta, mucho más frecuentemente empleada por los anestésicos volátiles. Difusión pasiva MECANISMO DE TRANSPORTE Transporte activo Transporte activo SUSTANCIAS ELIMINADAS Alcanfor, aceites esenciales, amónico, ioduros, bicarbonato sódico. Ácidos orgánicos ionizados Penicilina, tetraciclinas, Bases éter, etanol, orgánicas tiamina. débiles, ácidos menos débiles, anestésicos, anticoagulantes, eritromicina. VÍAS DE ALIMINACIÓN BIBLIOGRAFÍA Rang. H. P, Dale, M.M. ; Farmacología, 5ª. Edición. Editorial Elsevier, 2004, pp. 111-114 Smith; Reynard. Farmacología. 1ª. 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