casos prácticos de formulación magistral en

CASOS PRÁCTICOS DE FORMULACIÓN
MAGISTRAL EN
PIGMENTACIONES CUTÁNEAS
Dra. Alicia Merino – Medicina Estética - DERMIK
Elisa Suñer – Farmacéutica- Vocal APROFARM
IV FORUM APROFARM
“FORMULACIÓN DE FUTURO: TERAPIAS INDIVIDUALIZADAS”
COFB, 13 Mayo 2011
¿Podemos tratar eficazmente las
pigmentaciones cutáneas con preparados
tópicos?
• Sí:
Totalmente
Parcialmente
• No
• A veces
Hipercromías
Color de la piel: combinación 3 colores:
ROJO Hemoglobina oxidada
AZUL Hemoglobina reducida
PARDO MELANINA: pigmentación constitutiva de la piel :
FOTOTIPOS CUTÁNEOS del I al VI
Melanogénesis
Síntesis de melanina a partir del aminoácido tirosina
Dos tipos de melanina:
1. Eumelanina - pigmento negro o marronáceo
2. Feomelanina - pigmento rojo-amarillento
Proporcion entre queratinocitos y melanocitos:1/36,
igual en todas las razas, sólo varia en las distintas zonas
corporales.
Los Melanocitos de la capa basal transfieren la
Melanina a los queratinocitos, a traves de los
Melanosomas.
Los diferentes Fototipos se deben al número ,
tamaño y distribución de los melanosomas en los
queratinocitos epidérmicos.
La Melanina es sintetizada por el melanocito a partir
de la Tirosina, interviniendo la enzima Tirosinasa
Diagnóstico y evaluación
Nº normal melanocitos
pigmento melánico
número melanocitos
:
depósito de otras sustancias : tatuajes, fármacos
(minociclina), metales (sales de plata), etc. x
Clínica
1. Hipercromías ligadas a hiperactividad melanocitaria –
MELANÓTICAS
EFÉLIDES
(conocidas como pecas )
LENTIGO SOLAR
MELASMA
2. Hipercromías por proliferación melanocitaria –
MELANOCÍTICAS
NEVUS (lunares)
3. Hipercromias por Interacción de la radiación solar con zonas
de piel expuestas:NO MELANOTICAS/NO MELANOCITICAS
3.1 Agentes químicos:
perfumes(Dermatitisde Berloque)
Plantas (furocumarinas)
Medicamentos (psoralenos, difenilhidramina, etc.)
3.2 Agentes físicos / mecánicos:
Frío / calor
Escoriaciones
3.3 Hipercromías post-inflamatorias
Lupus
Eczema
Acné
Herpes
Quemaduras
Traumatismos cutáneos
ESTRATEGIA TERAPÉUTICA
Diagnóstico correcto
Valorar si la pigmentación es debida a:
1. Aumento de melanocitos
2. Hiperproducción de pigmento melánico
3. Presencia de melanófagos
La luz de Wood ayuda a conocer si la pigmentación es :
epidérmica (se incrementa el color ) (mejor pronostico)
o dérmica (no hay cambio de color)
Mancha de hiperpigmentación
postinflamatoria ocasionada
por quemadura con vapor de
agua
Con la luz de Wood se
observa un patrón de
localización claramente
superficial
Filtros solares: siempre que las radiaciones solares
sean un factor agravante.
Hiperpigmentaciones que pueden beneficiarse de un
tratamiento tópico son:
1. Léntigo simple/Léntigo solar
2. Melasma ( también llamado cloasma si aparece durante el
embarazo)
3. Melanosis por fotosensibilizantes
4. Efélides
5. Hiperpigmentación post-inflamatoria
Principales principios activos despigmentantes
• Inhibidores
enzimáticos
tirosinasa
o
o
o
o
o
o
o
o
Hidroquinona y
derivados
Acido kójico
Acido ascórbico
Acido fítico
Acido ferúlico
Arbutina
Rucinol
Extos. Vegetales
(fenilflavonoides)
• Inhibidores no
enzimáticos tirosinasa
o
o
o
Acido azelaico
Acido lipoico
Acido elágico
o
o
o
Acido retinoico
Gluconolactona
AHA (Acido glicólico/Acido
málico/Acido láctico/Acido
cítrico)
Acido salicílico
Corticoides
Indometacina
• Sinergizantes
o
o
o
Principales principios activos despigmentantes
Inhibidores enzimáticos
tirosinasa
o
o
o
o
o
o
Inhibidores no enzimático
tirosinasa
Hidroquinona 2-5% y
o Acido azelaico 15-20 %
derivados (Mequinol 2-10%)
o Acido lipoico 2-8 %
Acido kójico 0,05-4 %
o Acido elágico 1 %
Acido ascórbico 5-15 %
Acido fítico 1-2 %
Arbutina 1-4 %
Extos.vegetales
(fenilflavonoides) – 15%:Morus nigra, Milenrama,
Regaliz, Gayuba, Morus
alba
Principales principios activos despigmentantes
Sinergizantes:
o
o
o
o
o
Acido retinoico 0,02-0,1 %
AHA 5-15 %
Acido salicílico 3-6 %
AINES: Indometacina 3-5 %
Corticoides: Hidrocortisona 0,5-2,5 %,
Betametasona 0,05-0,1 %, Dexametasona
0,1 %, Clobetasol propionato 0,05 %,
Triamcinolona acetónido 0,1 % Lactato
amónico 12 %
GRUPO / POTENCIA
I-DEBIL
NOMBRE - %
Hidrocortisona base 0,5 % - 1 %
Hidrocortisona acetato 1 %
Fluocinolona acetónido 0,0025 %
II-INTERMEDIA
Desoximetasona 0,05 %
Fluocinolona acetónido 0,00625 % - 0,001 %
Triamcinolona acetónido 0,05 %
Clobetasona butirato 0,05 %
III-ALTA
Beclometasona dipropionato 0,025 %
Betametasona dipropionato 0,05 %
Desonido 0,05 %
Desoximetasona 0,25 %
Fluocinolona acetónido 0,025 %
Metilprednisolona 0,1 %
Triamcinolona acetónido 0,1 %
IV-MUY ALTA
Clobetasol propionato 0,05 %
Fluocinolona acetónido 0,2 %
Halcinonido 0,1 %
PREPARADOS TÓPICOS
–ESPECIALIDADES FARMACÉUTICAS
Hidroquinona, Acido Retinoico, Corticoides
–COSMETICOS DESPIGMENTANTES
–FORMULACIONES DESPIGMENTANTES
Individualización: Dosis, combinación de activos y
selección de excipientes
FORMULACIONES DESPIGMENTANTES
CONSIDERACIONES GALÉNICAS :
ANTIOXIDANTES : Metabisulfito sódico 0,05 - 0,2 %,
Acido ascórbico y Tocoferol 0,1-2 %, Galato de propilo,
BHT,BHA
QUELANTES : EDTA disódico
ENVASADO :
o
o
o
o
Hermético, opaco o topacio
“Airless”
“Mantener bien cerrado”
“Evitar exposición al aire y a la luz”
CADUCIDAD REDUCIDA
FORMULACIONES DESPIGMENTANTES
VEHÍCULOS :
•
• •
• -
Loción
O/W
<16 % grasa
+
VISCOSIDAD
Base Beeler
16 % grasa
Loción Lanette
Leches fluidas
Zonas corporales
C.Acuosa BP
30 % grasa
C.Base lanette
40 % grasa
FACIALES
U.Hidrófilo
50 % grasa
Patologías
muy secas
TRIADA DE KLIGMAN (Fórmula de Kligman y Willis)
Arch Dermatol. 1975 Jan;111(1):40-8.
A new formula for depigmenting human skin.
Acido retinoico 0,05 %
Hidroquinona base 2,5 %
Dexametasona 0,1 %
Ungüento hidrófilo c.s.p. 30 g
Pieles sensibles
Acido retinoico 0,1 %
Hidroquinona base 5 %
Dexametasona 0,1 %
Ungüento hidrófilo c.s.p. 30 g.
Pieles resistentes
FÓRMULA DE KLIGMAN MODIFICADA: MFK o TC
Acido retinoico 0,05 %
Hidroquinona 4 %
Fluocinolona acetónido 0,025 %
Excipiente crema O/W c.s.p. 30 g
• Se aplica 2 v/día : mejoría en el 87,5 % en un período de 5 a 7 semanas
• Normalmente 1 vez/día – por las noches
OTRAS MFK
Otros Corticoides o AINES:
Hidrocortisona 1 %
Indometacina 3 %
Otros excipientes:
Cremigel o excipiente W/S
Máscaras caolínicas
Sin Corticoides
Otros activos despigmentantes asociados:
Acido kójico, Acido azelaico, AHA, …..
1. MELASMA
2. EFÉLIDES
3. LÉNTIGOS
4. HIPERPIGMENTACIONES
POSTINFLAMATORIAS POST-ACNÉ
•
DIAGNÓSTICO
•
TRATAMIENTO
•
FÓRMULA/S RECOMENDADA/S
MELASMA
DIAGNOSTICO
1. Hiperpigmentacion adquirida provocada por uv
2. Epidermica y dermica
3. Mujeres>>>hombres
4. Mas fte en fototipos oscuros
5. Relacionada con embarazo y medicaciones estrogenicas
6. Evolucion cronica y recidivante
7. Localizacion facial,aspecto irregular
8. Si es en embarazo : cloasma
TRATAMIENTO
TRATAMIENTOS TOPICOS (Elección)
• tratamiento a largo plazo / precisa perseverancia
• los principios activos de elección variarán según sean
fototipos altos o bajos
• prohibicion monobenzileter de hidroquinona produce
hiperpigmentación en confeti irreversible
• imprescindible fotoproteccion
PEELINGS SUPERFICIALES ( tratamiento coadyuvante)
LASER/ IPL DESPIGMENTANTE
Hiperpigmentacion en
confetti irreversible por
monobenzileter de
hidroquinona
! ! "#
$% & ! $ ' ( # ' #
) $ ! ) ! $& *!
'
+
, %%% -
' (#
•
.& &&)& – &)! / ) .&$
• 0 1 &)! / ) / 2
!
&
)
" #$
# %
'
( ')
'
* + **) ), ' - * , * *. '
$
*# )
)
'
/ 0+,' 1#
%/ 0
/ )
' 2 + +,' 1#
%/ )
&-2 +
'
-3
-
33
$
$
6
4ó5$ " #
. )$í)$ # 1 $% & ! $
! "#
3 / !
#
$% 7 β -)$ & í! $ #
+
, % % % -%
•
.& &&)& – &)! / ) .&$
• 0 1 &)! / ) / 2
•
á.$ $ )í! $
)
" + )) -'
- 2 + +,
-
#
+
' (#
' (#
!
*4 4 .- 0&
)
'5
607
!&
)
' 8
EFELIDES
DIAGNOSTICO
•
•
•
•
•
Conocidas popularmente como PECAS
Inducidas por la EXPOSICION SOLAR
Manchas lenticulares color cafe claro de pequeño tamañ
Aparición generalmente en la segunda infancia
No malignizan
TRATAMIENTO
1. PEELINGS MEDIOS (TCA)
2. LASER DESPIGMENTANTE
3. TTOS TOPICOS (tto coadyuvante)
4. FPS (imprescindible)
$
$%
!
+
•
• 0
! ! # "#
4ó5$ " #
& ! $ '
' #
/ & $! #
, %%% .& &&)& – &)! / ) .&$
1 &)! / ) / 2
9 &
%
% !
8 '
)+
)
;# ( !63 < = 08 < 509 > &0
)
*
08
-:
- 3<
LENTIGOS
LENTIGOS
DIAGNOSTICO
1. MACULAS HIPERPIGMENTADAS ,BENIGNAS Y PERSISTENTES
2. Pralmente zonas FOTOEXPOSICION SOLAR ,pero tambien en
MUCOSAS,PALMAS Y PLANTAS
3. Tipos:
- Lentigo SIMPLE O JUVENIL( infancia, adolescencia)
- Lentigo SOLAR (asociados a luz Ultravioleta)
- Lentigo SENIL(asociado a luz UV y envejecimiento)
4. Fabricación de macroglóbulos de melanina y aumento de número de
melanocitos de la basal. (MELANOTICA y MELANOCITICA)
5. La coexistencia de varios colores en un Lentigo senil hace sospechar el desarroll
de un Lentigo Maligno Melanoma.
TRATAMIENTO
TRATAMIENTOS DE ELECCION
(indivualmente o combinados)
1. Crioterapia
2. Peeling tca
3. Laser /ipl despigmentantes
TRATAMIENTOS COADYUVANTES
1. Tratamientos TópicosDespigmentantes
2. Peelings Superficiales
3. FPS
& ! ) #
$% & ! $ ' – ' #
+
, %%% •
) $ ó! 8
9# 8 1#
%= 3 %
/?
3
+,' 1#
-
)$ 8ó)$
&.
!
/ - #
/
+
** ) 3
'- *
*-
8
9 + )
!%%
$
* / %!+,' .,
** ) 3 ,
3 - +
) *-@
-
1#
-
'
+ )
/
# -
HIPERPIGMENTACIONES
POSTINFLAMATORIAS POST-ACNÉ
HIPERPIGMENTACIONES POSTINFLAMATORIAS
POST-ACNÉ
DIAGNOSTICO
Liberación de melanina a dermis y epidermis a causa de la
inflamación producida por el acne
Inflamacion cronica > hiperpigmentacion que inflamacion aguda
Color rojo vino por inflamacion linfocitica perivascular en dermis
TRATAMIENTO
1. " Control " del agente causal
2. La fps es imprescindible
3. Peelings de profundidad media
4. Lasers/ipl despigmentantes
5. Ttos topicos despigmentantes
$% & ! $ ' # 1 $%9 )$*)$ (
6 ! "#
$%4*5$ ; " #
$% .$* 6 $ #
$% 7 β -)$ & :! $ #
+
, %%% < =&) -)$ !
• 0 1
• 9 &)8
# 1 $% )$:)$
#
#>
)$ 8*)$
9 & -+
; - *
, +,
* # -0 '
3 - "909
' A
#
-
!
-:
3 2 *+
*)
'
,0)
)
Conclusiones
reducir o eliminar el agente causal de la hipercromía
iniciar el tratamiento con un preparado formulado con
activos despigmentantes
se requiere constancia:
3 a 6 semanas de aplicación para poder observar
alguna mejoría
imprescindible filtro solar
de alto factor de protección
minimizar ef. 2º en la zona tratada: 1 aplic./día 7-15
días y posteriormente 2 aplic./día
tratamiento de mantenimiento y continuar la
protección solar, para evitar una posible
repigmentación de la zona
Mejor época de tto. : otoño e invierno
Terapia tópica tiene un lugar
importante dentro de los
tratamientos despigmentantes.
Puede ser la solución total o parcial
ante una pigmentación cutánea
pero, en cualquier caso, es un
complemento indispensable de
cualquier otro procedimiento.
¡Muchas gracias!
¿Preguntas?
Elisa Suñer
[email protected]
Dra. Alicia Merino
[email protected]