FAVORECEDORES DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL

FAVORECEDORES DE LA
MOTILIDAD GASTROINTESTINAL
(PROCINETICOS)
(PROCINETICOS
• CISAPRIDA
• METOCLOPRAMIDA
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CISAPRIDA
• CONCEPTO
La cisaprida es un agente procinético que incrementa o restaura la
motilidad del tracto gastrointestinal, ya que actúa a nivel del plexo
.
mientérico, aumentando la liberación fisiológica de acetilcolina
Sitio y mecanismo de acción
• Aumenta la motilidad gastrointestinal porque estimula la liberación de
acetilcolina en las terminaciones nerviosas posganglionares del plexo
mientérico.
• A diferencia de la metoclopramida, también estimula la actividad colónica.
Cinética
• Se absorbe en el tubo digestivo y alcanza niveles máximos en 1 a 2 h;
• la presencia de alimentos favorece la velocidad de absorción.
• Tiene biodisponibilidad de sólo 40 a 50% porque sufre metabolismo de
primer paso en el hígado con desmetilación e hidroxilación.
• Se distribuye ampliamente en líquidos y tejidos orgánicos, se une a las
proteínas plasmáticas (98%), y se elimina por orina y heces.
• Su vida media es de 8 a 10 horas.
Indicaciones
Adultos:
• Reflujo gastroesofágico.
Niños:
• No se ha establecido su eficacia y seguridad en niños,
• sin embargo se utiliza en el reflujo gastroesofágico en base a la evidencia
bibliográfica disponible.
Dosis
Adultos:
• Oral. 5 a 10 mg tres o cuatro veces al día, tomados antes de los alimentos y al
acostarse.
Niños:
•
0.8 a 1 mg kg/dia en 3 dosis.
Contraindicaciones y precauciones
• Contraindicada en casos de hipersensibilidad a cisaprida, hemorragia
gastrointestinal, obstrucción mecánica, perforación, durante la lactancia.
• Tiene efectos aditivos con alcohol y benzodiazepinas.
• Los anticolinérgicos disminuyen su efecto.
TOXICIDAD
• De acuerdo con la actividad farmacológica pueden presentarse
transitoriamente cólicos abdominales, borborigmos y diarrea, se ha
reportado cefalea y aturdimiento leve y transitorio; rash, prurito, urticaria,
broncospasmo (reacciones de hipersensibilidad) y aumento en la frecuencia
urinaria, dependiendo de la dosis.
• Han sido reportados casos raros de arritmias cardiacas, incluyendo
taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia helicoidal
(torsades de pointes) y prolongación del QT.
• La mayoría de estos pacientes habían recibido múltiples medicamentos y
presentaban una enfermedad cardiaca preexistente o factores de riesgo
para arritmias.
• También se ha reportado hiperprolactinemia que puede causar
ginecomastia y galactorrea.
Interacciones
• Disminuye la absorción de digoxina, aumenta el efecto y toxicidad de
warfarina y diazepan,
• se incrementa la biodisponibilidad de la cisaprida cuando se usa combinado
con cimetidina y ranitidina.
• Cuando se administra de manera concomitante con ketoconazol se eleva de
manera importante la concentración plasmática.
• Provoca cambios en el electrocardigrama en el que se aumenta el intervalo
Q-T y rara vez arritmias ventriculares graves, algunas veces mortales
• No debe usarse con jugo de uvas porque aumenta su biodisponibilidad.
• Interacciona con delaviridina y efavirenz hay riesgo de aumento de la
concentración por inhibición de la metabolización hepática y provoca
efectos adversos: arritmias, sedación y depresión respiratoria por lo que no
deben administrarse en forma conjunta,
• la fluvoxamina interactua con cisaprida hay riesgo de toxicidad por aumento
de la concentración plasmática y prolongar la eliminación de medicamentos
metabolizados en el hígado ,
• al interactuar con nefinavir, hay riesgo de padecer arritmias cardiacas, hay
que evitar la administración simultánea.
Riesgo embarazo categoría C
Reacciones adversas
• Diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómito, flatulencia, artralgias, cefalea,
insomio, ansiedad, infecciones, prurito, urticaria.
Presentación
Tabletas.
• Cada tableta contiene 5 mg de cisaprida. Caja con 30 tabletas.
Suspensión
• oral. Cada mililitro contiene 1 mg de cisaprida. Frasco con 60 ml.
Tabletas ranuradas.
• Cada tableta contiene 10 mg de cisaprida. Caja con 30 tabletas.
Evidencias clínicas
• La cisaprida es la droga de elección por su eficacia y seguridad en el
tratamiento del reflujo gastroesofagico en niños,
• en el adulto administrada sola no es útil,
• en la esofagitis es necesario asociarlo a un inhibidor de la bomba de
protones.
• No es benéfico en la constipación.
• Es raro que provoque alteraciones cardiovasculares como se ha señalado
recientemente, si se utiliza a dosis terapéuticas en niños y en adultos sin
cardiopatia.
Evidencias bibliográficas
• En la actualidad la cisaprida es útil en el tratamiento del refujo
gastroesofágico por su eficacia y seguridad, se recomienda su empleo antes
de indicar estudios como el monitoreo del pH esofágico.
Vandenplas Y, Hegar B. Diagnosis and treatment of gastroesophageal reflux in infants and children. J Gastroenterol
Hepatol 15(6):593-603 jun. 2000.
• Existe evidencia de que se obtienen mejores resultados en el tratamiento
del reflujo gastroesofágico en adultos, cuando se emplean inhibidores de la
bomba de protones por su efecto en la supresión de la acidez gástrica, lo
apoyan estudios de costo beneficio.
Bererdi RR. A critical evaluation of proton pump inhibitorsin the treatment of gastroesophageal reflux disease. Am J
Manag Care 6(9 Suppl):S491-506. May 2000.
•
En niños sin cardiopatía subyacente o alteraciones del equlibrio
hidroelectrolítico, la cisaprida no tiene efecto significativo sobre la actividad
eléctrica del corazón comparado con placebo. A dosis terapéuticas no
produce arritmias ni defectos de conducción.
Levy J, Hayes et al. Does cisapride influence cardiac rhytm? Results of a United States multicenter, double-blind,
placebo-controlled pediatric study. J Pediatric Gastroenterol Nutr.; 32(4):458-63.
Khosoo,V et al. Effect of cisapride on the Interval QT in infants UIT Gastroesophageal reflux. Pediatrics; 105(2):416417 February 2000.
Nombre Comercial
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Enteropride 5 mg c/30
Enteropride 10 mg c/ 30, susp 60 ml
Kinestase 5 mg c/30
Kinestase 10 mg/c30, susp 60 ml
Prepulsid 5 mg c/30
Prepulsid 10 mg/c 30, 10 mg c/60
Unamol 5 mg c/30
Unamol 10 mg c/30, ped pip 1 mg/ml susp 60 ml
G.I.
• Mavisid 10mg c/30
• Janssen-Cilag 1mg/ml c/60ml
• Kendrick 10mg c/100 tabs, 10 mg tab c/30, 5 mg
•
tab c/30
Kener 10mg c/30 tabs, 5 mg c/30
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METOCLOPRAMIDA
CONCEPTO
• Es un medicamento que actúa a dos niveles.
• Por un lado a nivel cerebral donde bloquea la respuesta (activación del
centro del vomito) ante estímulos provenientes de sustancias irritantes
localizadas en el estomago o en la sangre.
• Por otro lado actúa directamente sobre el tracto gastrointestinal
aumentando los movimientos o contracciones del estomago e intestino.
CLASIFICACIÓN
• Estimulante de la motilidad gastrointestinal y antiemético central.
Sitio y mecanismo de acción
• Agente procinético que acelera el vaciado gástrico y el tránsito
gastrointestinal porque impide la relajación de la parte superior del cuerpo
del estómago, aumenta la actividad fásica del antro, y al mismo tiempo
relaja la parte superior del duodeno y aumenta la persistalsis del resto del
intestino delgado.
• También incrementa el tono basal del esfínter gastroesofágico y evita el
reflujo gastroesofágico.
• Estos efectos se atribuyen a bloqueo del tono dopaminérgico intestinal, lo
que favorece la actividad colinérgica.
Cinética
• Se absorbe rápido en la mucosa gastrointestinal, sufre efecto de primer paso, y
alcanza concentraciones máximas en 1 a 2 H.
• Se une moderadamente a las proteínas plasmáticas y se biotransforma en el hígado.
• Se elimina en la orina sin cambios (25%) o en forma conjugada con sulfato o
glucuronato.
• Su vida media es de 4 a 6 horas.
Indicaciones
Adultos:
• Gastroparesia diabética.
Niños:
• Náuseas y vómito.
Dosis
Adultos
• Oral. 10 mg tres veces al día, administrados 30 min antes de los alimentos durante
ocho a 10 semanas. Náuseas y vómitos asociados a trastornos gastrointestinales,
radioterapia, anestesia general, quimioterapia.
• Oral. 10 mg tres veces al día, administrados 30 min antes de los alimentos. Para
facilitar la intubación del intestino delgado y como auxiliar en exámenes radiológicos.
• Intravenosa. 10 mg como dosis única administrados lentamente.
Niños:
•
Oral. 0.3 mg/kg de peso corporal-día repartidos en tres tomas, administradas 30
min antes de los alimentos. Para facilitar la intubación del intestino delgado y como
auxiliar en exámenes radiológicos.
• Oral. 0.2 mg/kg de peso como dosis única.
• Intravenosa. Hasta los seis años, 0.1 mg/kg de peso como dosis única, en
administración lenta; seis a 14 años, 2.5 a 5 mg como dosis única, aplicados
lentamente.
Contraindicaciones y precauciones
• Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la metoclopramida, oclusión o
hemorragia gastrointestinal, hipertensión arterial, feocromocitoma, epilepsia,
insuficiencia renal.
• Debe evitarse la administración simultánea de alcohol, barbitúricos y otros
depresores del sistema nervioso central que aumenten sus efectos sedantes.
•
Disminuye la absorción de algunos fármacos en el estómago (digoxina,
cimetidina) y acelera la absorción intestinal de otros (acetaminofén,
tetraciclina, levodopa).
Interacciones
• Disminuye la absorción GI de cimetidina y digoxina, aumenta la de
ciclosporina.
• La levodopa disminuye los efectos de la metoclopramida.
• Aumenta los efectos de bloqueo neuromuscular de la succinilcolina, los
anticolinergicos y analgésicos narcóticos antagonizan sus efectos sobre la
motilidad gastrointestinal
Riesgo embarazo categoríaB
Reacciones adversas
• Somnolencia, inquietud, cansancio o debilidad, náuseas, diarrea o
estreñimiento, mareos, cefalea, depresión, dificultad para dormir,
irritabilidad, alteraciones menstruales, erupción cutánea, parkinsonismo,
agranulocitosis, arritmias cardiacas.
Presentación
Tabletas.
• Cada tableta contiene 10 mg de clorhidrato de metoclopramida. Caja con 20
tabletas.
Solución inyectable.
• Cada ampolleta contiene 10 mg de clorhidrato de metoclopramida. Caja con
seis ampolletas de 2 mililitros.
Solución oral.
• Cada gota contiene 0.2 mg de metoclopramida base. Frasco con 20 ml (4
mg/ml = 20 gotas).
Evidencias clínicas
• Es útil en el tratamiento del reflujo gastroesofágico.
• En la prevención de la náusea y el vómito asociados con quimioterapia y en
la prevención de la náusea y vómito postoperatorios.
• Facilita la intubación del intestino delgado y facilita los estudios radiológicos
de intestino, como tratamiento sintomático de la estasis gástrica del
diabético.
• Combinada con acetilsalicilato de lisina es útil para tratar la nausea y vómito
de la migraña.
Evidencias bibliográficas
• La metoclopramida es menos eficaz que el ondansetron en la prevención
del vómito postoperatorio e igual de efectivo en la prevención de la nausea.
• El droperidol es mejor en la prevención del vómito y la nausea del
postoperatorio que la metoclopramida.
• Combinada con acetilsalicilato de lisina es mas efectiva para el control de
los síntomas de la migraña que el sumatriptan solo.
Domino KB, et al. Comparative efficacy and safety of ondansetron, droperidol, and metoclopramide for preventing
postoperative nausea and vomiting: a meta-analysis Anestth and Analg 1999;88(6):1370-79.
EBM Reviews Lysine acetiylsalicylate combined with metoclopramide was as effective as sumatriptan for migraine. ACP
Journal Club 1996;124:36.
Nombre Comercial
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Carnotprim tab 10mg C/20
Carnotprim amp 10mg en 2ml C/6
Plasil tab 10 mg c/20
REGRESAR
G.I.
• Mipramid 10mg c/20
• Cirulan sol 20ml
• Metoclopramida sol iny 2mg en 10 ml
•
c/6
Metoclopramida tabs 10mg c/20
Merck-México