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V Í AS y MÉ TODOS APROPI ADOS
para la ADMINIS T RACIÓN
d e F Á RM ACOS
La elección de un fármaco depende en
parte de las posibles vías de administración.
Seleccione la vía de administración de
acuerdo con las necesidades individuales de
cada paciente. Estas necesidades incluirán
consideraciones como la conveniencia, los
efectos secundarios, el coste y el inicio de la
analgesia, en el supuesto de la administración
de opioides las vías más frecuentes están
descritas en la tabla 1.
Considere un método tanto por seguridad
como por la disponibilidad para controlar los
siguientes puntos:
—Cese e inicio de una forma constante de
analgesia.
—Aumento o disminución de la cantidad
constante.
—Inicio de un aumento ocasional del alivio
por encima de la cantidad constante.
VÍA ORAL (po)
Posee las ventajas siguientes:
—Es cómoda y fácil de administrar.
—Proporciona un estado regular de analgesia.
—Permite movilidad e independencia.
—Es menos cara que la vía parenteral.
Está indicada en función de:
—Capacidad del paciente para deglutir.
—Capacidad de control de las náuseas y
vómitos.
—Dolor leve a intenso.
Las tres reglas de oro que tienen que presidir su empleo son:
1. Un planteamiento preventivo para ir por
delante del dolor. Esto es especialmente
importante porque el inicio de la analgesia
oral es más lenta que por las vías im, iv, o
intrarraquídea, produciéndose el efecto
máximo aproximadamente al cabo de 1-2
horas después de la administración.
2. Emplear las dosis necesarias. Las dosis de
opioides orales empleadas por el médico
generalista para el alivio del dolor, por lo
general son semejantes a las usadas para
el tratamiento del dolor leve a moderado.
La reeducación es vital en este apartado,
debiéndose subrayar que es fundamental
el conocimiento de las dosis equianalgésicas y la proporción de fármaco necesaria dependiendo de la vía.
3. Emplearla a tiempo completo.
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Plan Nacional para la Enseñanza y Formación en Técnicas y Tratamiento del Dolor
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE OPIOIDES
Vía
Ventajas
Inconvenientes
im
Simple, bajo coste
Oscilaciones plasmáticas
iv
Inicio rápido
Corta duración
sc
Simple, eficaz
Precisa sistemas
PCA
Mayor control
Complejidad
Sublingual
Simple, eficaz
Solo buprenorfina
Transdérmica
Simple, eficaz
Latencia larga
Simple
Analgesia aleatoria
Oral
Simple, eficaz, barata
Absorción errática
Rectal
Simple, eficaz, barata
Muy variable
Espinal
Analgesia intensa
Compleja, cara
Inhalatoria
Tabla 1.
Si el temor sigue siendo una barrera para
la administración de dosis orales adecuadas,
una estrategia puede ser recomendar un
opioide poco familiar que tenga un número
de miligramos relativamente bajo y requiera
pocas tomas. Puede ser más fácil conseguir
que los médicos lo prescriban y las enfermeras lo administren.
Las recomendaciones para el uso de la vía
oral incluyen:
—Generalmente los pacientes prefieren las
tabletas que el líquido.
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—El líquido puede considerarse si hay dificultades para la deglución o si el ajuste requiere cantidades muy pequeñas.
—Emplear siempre una hoja de control
para determinar la seguridad y la eficacia de
los analgésicos. Ajustar la dosis aumentándola o disminuyéndola dependiendo de estos hallazgos.
—Considerar la biodisponibilidad limitada
de algunos analgésicos opioides, como la
morfina. Los estudios de Twycross y Lack han
llevado al uso de analgésicos opioides orales
Unidad Didáctica 2. Capítulo 3. Vías y Métodos Apropiados para la Administración de Fármacos
para el dolor crónico por cáncer. Estos fármacos son eficaces cuando se utilizan en las
dosis equianalgésicas adecuadas para la vía
de administración pretendida.
—Cuando se dan por vía oral, los opioides
difieren de manera importante con respecto a
su eliminación presistémica, es decir, el grado
en que son inactivados a medida que se absorben en el aparato digestivo y pasan a través del hígado hacia la circulación sistémica.
VÍA INTRAMUSCULAR
Aunque la vía intramuscular (im) se usa
habitualmente para la mayoría de los dolores
postoperatorios, con frecuencia es ineficaz
para estos y otros pacientes tanto en dolor
agudo intenso como en dolor crónico.
Presentando más desventajas que ventajas.
Entre las primeras se encuentran:
—Las inyecciones im son dolorosas.
VÍA RECTAL
La vía rectal puede ser considerada una vía
alternativa , con indicaciones precisas, es más
cómoda y menos dolorosa que la vía im. Está
indicada cuando la medicación por otra vías
no se tolera.
—Incapacidad para tomar medicación oral
debido a las náuseas, vómitos o dificultad de
deglución.
—Estado de semiinconsciencia en estadios
terminales.
—En los niños.
La utilidad de esta vía está limitada por:
—Alteraciones del tracto intestinal, como
diarrea, fisuras anales o recuento bajo de plaquetas.
—Pacientes que tras tratamiento quirúrgico
o radioterápico manifiesten colitis o diarrea.
—Dependen generalmente de otra persona
para el alivio del dolor.
—Dificultades para ajuste de dosis. La dosificación para esta vía se basa principalmente
en la experiencia clínica, no en la investigación. De hecho, faltan estudios controlados
que establezcan dosis equianalgésicas para
las vías oral y rectal.
—La preparación y la administración son
largas. Esto puede prolongar el intervalo entre las dosis, permitiendo la reaparición del
dolor.
—No disponibilidad del fármaco con esta
prescripción. Si es necesario, las pastillas orales pueden triturarse y administrarse rectalmente de una de las siguientes formas:
—Puede que no haya lugares adecuados
para la inyección, especialmente en pacientes
crónicos.
—En el periodo postoperatorio inmediato la
absorción de los opioides im puede estar modificada, debido entre otras causas, al descenso de la circulación periférica, flujo sanguíneo
en la zona de inyección, actividad muscular y
elección de la zona para la inyección.
1. Introducidas en mantequilla y endurecidas en la nevera.
2. Colocadas en una cápsula vacía de gelatina a la que se han practicado agujeros.
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Plan Nacional para la Enseñanza y Formación en Técnicas y Tratamiento del Dolor
3. Disueltas en una pequeña cantidad de
agua e introducidas en el recto a través
de un catéter de silicona conectado a
una jeringa
unos niveles en sangre adecuados del fármaco y un mantenimiento de la perfusión
continua.
Unicamente hay que considerar dosis
equianalgésicas y la respuesta individual.
VÍA SUBLINGUAL
Consideramos la vía sublingual (sl) como
alternativa temporal hasta que el paciente
pueda ser estabilizado en otra vía.
Presentando la ventaja potencial de evitar
el efecto de «primera barrera» que tendría
particular importancia en medicamentos con
mala biodisponibilidad oral. Estudios preliminares sugieren que la metadona puede ser
útil por esta vía, pero la morfina no se absorbe lo bastante para ser útil clínicamente.
De fácil aceptación por el paciente.
Está indicada principalmente para el dolor
crónico canceroso, ante una situación de:
—Dificultad de deglución.
—Obstrucción intestinal. Sonda nasogástrica.
—Situación muy terminal.
VÍA INTRAVENOSA (iv)
La vía iv proporciona el inicio más rápido
de la analgesia con la más corta duración de
acción. Los efectos analgésicos pueden manifestarse rápidamente, pero la duración de la
analgesia de una dosis en bolo frecuentemente es de corta duración. Así pues, con un
bolo iv el paciente experimenta alivio inmediato, pero este disminuye rápidamente.
Inicialmente, lo más adecuado es administrar una dosis en bolo para establecer
102
INDICACIONES
Imposibilidad de administración del fármacos por las vías habituales (oral, im, rectal).
Necesidad de alivio inmediato del dolor.
La ansiedad extrema por falta de alivio del
dolor puede aumentar la percepción dolorosa de la persona o hacer el dolor intolerable, lo que a su vez provoca el ciclo de ansiedad creciente y dolor, en pacientes con
dolor de origen neoplásico , ya que en supuesto de que reciba opioides por vía iv, es
factible el retorno a otra vías cuando el paciente se estabiliza.
VÍA SUBCUTÁNEA (sc)
Esta vía proporciona una infusión continua
de opioides en el tejido sc a través de una
aguja de 27 G, conectada generalmente a una
bomba de perfusión portátil. Recientemente
ha tomado un protagonismo importante la
vía sc para la perfusión continua de opioides
(Tabla 2) en el tratamiento del dolor oncológico en programas a domicilio, en parte debido a la facilidad con que puede accederse a
esta vía.
Las indicaciones prácticamente son las
mismas que las indicadas para la vía intravenosa.
Unidad Didáctica 2. Capítulo 3. Vías y Métodos Apropiados para la Administración de Fármacos
CONSIDERACIONES
El fármaco de elección es la morfina, ya
que la biodisponibilidad de la morfina por
esta vía se aproxima al 100%, no obstante
puede usarse hidromorfona (no disponible
en España) cuando es necesaria una concentración elevada de sustancia en una dosis pequeña.
Debe evitarse la meperidina, especialmente
en la vía sc, debido a su toxicidad y a su acción irritante sobre los tejidos.
Para la infusión sc continua, la cantidad
de líquido absorbido en el tejido sc sin irritación es limitada. Hay que tener en cuenta
que cuando un paciente está caquéctico y su
tejido es incapaz de absorber demasiado
volumen, el aumento de la concentración de
opioide puede proporcionar pequeños volúmenes de líquido para una absorción
efectiva.
La principal desventaja puede ser la limitación de la cantidad de líquido que el tejido sc
puede absorber.
Seleccionar el lugar para la perfusión sc
continua. El abdomen, el área subclavicular y
la pared torácica anterior son áreas a considerar en primer lugar, ya que permiten el libre movimiento de los brazos y las piernas
del paciente. Realizar una rotación.
La zona de infusión debe inspeccionarse
por lo menos dos veces al día en busca de
signos de irritación, es decir, inflamación, enrojecimiento, fuga de líquido.
Ante aumentos bruscos de dolor pensar
en una mala absorción en esa zona concreta.
El cambio de la zona de infusión puede restablecer la analgesia.
MORFINA POR VÍA SUBCUTÁNEA
Indicaciones
1. Intolerancia y/o ineficacia de opioides orales o
espinales
2. Imposibilidad de deglución
3. Náuseas y vómitos persistentes
4. Oclusión intestinal
5. Efecto bolus
Inconvenientes
1. Efectos secundarios similares a otras vías
2. Dosis muy variables, desarrollo de tolerancia.
Rango: 10-4.000 mg/día
3. Mayor complejidad
Ventajas
1. Facilidad de ejecución
2. Posiblidad de tratamiento domiciliario
3. Comodidad para el paciente
4. Gran eficacia analgésica
—Dosis: 0,1-0,5 mg/kg cada 4 horas.
Si >50 kg 10 mg/ 4 horas
—Relación: subcutánea/oral 1/3-1/2
Consideraciones
1. Mantiene una analgesia uniforme
2. Permite asociaciones de fármacos
3. Reduce los efectos adversos (náuseas, vómitos)
4. Admite tratamiento domiciliario
5. Permite programar PCA
Tabla 2.
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Plan Nacional para la Enseñanza y Formación en Técnicas y Tratamiento del Dolor
Para calcular la dosis inicial para los bolos
y la infusión continua, seguir las mismas
guías que para la perfusión iv continua.
Para determinar el intervalo entre bolos, tener en cuenta, el tiempo de inicio de la analgesia.
Considerar que el inicio de la analgesia es
mucho más prolongado antes de aumentar
la dosis.
VÍA INTRARRAQUÍDEA
Son consideradas vías intrarraquídeas las
que generan el depósito de los fármacos en
el espacio epidural y en el espacio subaracnoideo.
La analgesia por vía raquídea es el resultado del efecto directo del fármaco sobre los
OPIOIDES ESPINALES
1. Es el sistema analgésico más potente
2. Es el tratamiento más cómodo para el paciente
3. Es caro, supervivencia mínima >6 meses para
bombas implantables
4. La morfina es el fármaco más empleado
5. Se emplean:
—Reservorios para bolus o con bomba externa
—Bombas de perfusión programables y de flujo fijo
Tabla 3.
104
receptores opioides en el asta posterior de la
médula espinal, quedando prácticamente supeditada para el uso de opioides (Tabla 3).
INDICACIONES
—Dolor crónico maligno.
—Dolor crónico no oncológico con expectativa de vida corta.
CONSIDERACIONES
—La duración prolongada de la analgesia,
16-24 horas para la morfina raquídea, en
comparación con un tiempo de analgesia de
3 a 4 horas para la mayoría de los opioides
orales e im y hasta 12 horas para la morfina
de absorción retardada, supone una ventaja a
considerar.
—Aunque se han probado con éxito muchos opioides, la morfina es el más investigado y el más utilizado. No obstante, es responsable de los efectos secundarios centrales
(depresión respiratoria) que deben ser conocidos y considerados a la hora de realizar el
tratamiento en régimen domiciliario.
—La dosis inicial de morfina en bolo para el
paciente que, puede variar entre 5 y l0 mg
epidurales, y 0,5 mg y 2 mg intratecales.
—Se precisa una monitorización cuidadosa
después de la analgesia raquídea durante un
periodo de 24 horas.
—El rápido desarrollo de tolerancia puede
ser el principal factor limitante para un uso
más amplio de la analgesia raquídea en el
dolor crónico.
—Se recomiendan las soluciones sin conservantes para la vía raquídea.
Unidad Didáctica 2. Capítulo 3. Vías y Métodos Apropiados para la Administración de Fármacos
—El potencial de contaminación es mayor
con el uso de un catéter externo crónico que
con el uso de sistemas implantados.
—En el supuesto de indicación de mórficos
en el tratamiento del dolor crónico a nivel domiciliario, valorar la disponibilidad, el nivel
cultural y los recursos del paciente/familia
para el cuidado del suministro continuo de la
analgesia raquídea. Todos los sistemas externos de suministro de analgesia raquídea requieren que los familiares del paciente deseen y sean capaces de cuidar el sistema y
administrar el opioide con seguridad.
Todo lo anteriormente expuesto plantea
una serie de interrogantes, aún no resueltos:
—¿Cuál es la vía más adecuada? ¿La administración epidural o la intratecal (Tablas 4 y 5).
—¿Cuáles son los opioides óptimos para la
analgesia raquídea?.
—¿Cuáles son las dosis equianalgésicas de
opioides epidurales e intratecales en comparación con las vías oral y parenteral?.
—¿Cuáles son las indicaciones apropiadas
para el uso efectivo de la vía raquídea en el
dolor crónico?.
Las recomendaciones para el uso de la vía
raquídea son:
INFUSIÓN INTRATECAL
1. Es el sistema analgésico más potente, con dosis
mínimas
2. Se necesitan dosis inferiores, pero tienen un
mayor efecto analgésico
3. La morfina es el medicamento más empleado
4. Es cómodo para el paciente
5. Es útil incluso en dolor neuropático
5. Existen dos posibilidades de administración:
—Un reservorio
—Una bomba totalmente implantable
Tabla 4.
INFUSIÓN EPIDURAL
1. Es el sistema útil para periodos cortos (dolor
postoperatorio)
2. Fijación incómoda
3. El catéter puede colocarse a nivel cervical, dorsal o lumbar
—El uso de una hoja de control es quizás
más esencial que cuando se utilizan otras
vías.
—El conocimiento de método de administración de opioides por vía raquídea.
5. Puede producirse fibrosis pericatéter y alteraciones en la difusión del fármaco
Este varía para el dolor agudo y el crónico.
Cuyas posibilidades son:
6. Fármacos: morfina, bupivacaína, lidocaína y
fentanilo
—Un bolo único.
4. La complicación más frecuente es la salida del
catéter
Tabla 5.
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Plan Nacional para la Enseñanza y Formación en Técnicas y Tratamiento del Dolor
—Infusión continua. Este método evita los
picos y valles y proporciona un nivel constante de control del dolor.
—Implantación de un reservorio. El catéter
en el espacio intratecal o epidural es tunelizado bajo la piel y se conecta a un reservorio
que se implanta subcutáneamente. A estos
dispositivos puede accederse para bolos individuales o para infusión continua.
—Implante de una bomba de perfusión.
(Figura 1). Estos dispositivos se implantan en
bolsillos sc en el abdomen y proporcionan
Figura 1.
Bombas implantables.
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Unidad Didáctica 2. Capítulo 3. Vías y Métodos Apropiados para la Administración de Fármacos
una infusión continua para un nivel constante de alivio del dolor. Este método requiere
una cuidadosa selección de los pacientes.
Entre los pacientes candidatos se incluyen
aquellos que:
• Tienen unas expectativas de vida que superan los seis meses.
• Sienten dolor por debajo del dermatoma
medio cervical.
• Tienen dolor inapropiado para procedimientos neuroquirúrgicos.
• Grado de nutrición adecuado que permita la implantación de la bomba en el tejido
subcutáneo (mínimo dos centímetros de panículo adiposo).
VÍA INTRAPLEURAL
Se denomina analgesia intrapleural a la administración de anestésicos locales entre la
pleura parietal y pleura visceral.
Esta técnica fue descrita por Kalheim y
Reiestad en 1984, con el fin de conseguir
analgesia postoperatoria.
Entre los posibles mecanismos de acción
cabe considerar dos:
—Por difusión del anestésico local.
—Por difusión retrógrada a través de la
pleura parietal dando lugar al bloqueo de los
ganglios simpáticos.
Se ha descartado la posibilidad de que entre los mecanismos de acción se halle la absorción sistémica o el paso al LCR del anestésico local, debido a que el inicio de la
analgesia es muy anterior a que se puedan
detectar niveles plasmáticos, o niveles en LCR.
CONSIDERACIONES
Es un método sencillo, seguro (incidencia
baja de neumotórax) y efectivo. Con un tiempo de latencia corto (2-3 minutos).
Su limitación al tratamiento del dolor postoperatorio hace que la actualidad haya perdido protagonismo.
MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN
PCA CRÓNICO
Se encuentra la analgesia controlada por el
propio paciente (Patient Controlled Analgesia).
Esta técnica terapéutica analgésica se basa
en la infusión continua por vía iv, vía subcutánea o vía intrarraquídea (epidural-intradural) de la medicación adecuada para el
control del proceso álgico a tratar con la característica especifica y definitoria de poder
ser controlada la administración del analgésico por el propio paciente y así de forma indirecta controlar su proceso doloroso. En la actualidad poseemos infusores, que nos
aportan un gran índice de fiabilidad, son muy
seguros, poseen una capacidad variable y
con una serie de dispositivos de seguridad
para evitar manipulaciones no deseadas y un
control perfecto de las dosificaciones, evitando de esta manera efectos secundarios indeseables, como por ejemplo, una sobredosis
de los diferentes fármacos empleados.
CONSIDERACIONES
Las ventajas que nos aportan de forma
concreta y globalmente los sistemas de PCA
pueden resumirse en los siguientes puntos:
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Plan Nacional para la Enseñanza y Formación en Técnicas y Tratamiento del Dolor
—Reduce la estancia en el hospital del paciente.
—Reduce la terapia iv.
—Reduce las necesidades de medicación
del paciente.
—Permite una pronta movilización del enfermo.
—Produce mínimos efectos secundarios.
—Mejora el estado general del paciente.
—Reduce el trabajo de enfermería.
—Menos tiempos muertos desde que el
paciente necesita analgesia
Por otro lado y como punto de gran importancia en el control analgésico de los pacientes con sistema PCA, está comprobado
como este sistema mantiene unos niveles
constantes de analgésico, evitando así la aparición de picos tanto por defecto, lo que llevaría a la aparición del dolor a evitar, como
por exceso de medicación lo que daría lugar
a un estado de sedación del paciente.
Otra de las características a valorar como
muy positiva del sistema PCA es la versatilidad que ofrece para la infusión de los fármacos a emplear. Así podemos distinguir:
—PCA como las dosis prescritas por el médico y administradas según la necesidad del
paciente, dentro de unos parámetros de
tiempo previamente establecidos.
—PCA basal, donde se programa la infusión continua de analgésicos para el control
“de base” del dolor, pero que nos permite la
opción de dosis adicionales concretas y controladas por el paciente.
—PCA permanente, donde en la PCA
Ambulatoria se pueden dar infusiones con un
108
margen de 0,1 ml/h a 20 ml/h o su equivalencia en mg. Para la PCA 1 los márgenes de infusión son 0 ml/h a 9,9 ml/h o sus equivalentes en mg.
Así pues se puede decir que los sistemas
PCA están diseñados y pensados para liberar
al paciente, al médico y al personal de enfermería del ciclo dolor-inyección alivio-sedación que va asociado a la administración
convencional de bolus im.
El secundario a cáncer siguen siendo los
principales destinatarios de este procedimiento terapeútico, por las características
más llamativas de este sistema, y es el estar
diseñados para su posible empleo extrahospitalario, en el domicilio del propio paciente y
con un cuidadoso control por parte del paciente o de su familia, previamente adiestrados en el manejo del sistema.
La perfección de los sistemas PCA y las
nuevas orientaciones terapéuticas en diferentes procesos dolorosos no oncológicos ha
dado lugar a que se comiencen a emplear los
sistemas de infusión continua en otras aplicaciones donde está adquiriendo un protagonismo importante, como es en el dolor
postoperatorio y en el dolor crónico no
oncológico y rebelde a otros tipos de tratamiento más convencionales.
El dolor crónico no oncológico es otra de
las indicaciones en las que el empleo de algunos opioides y otros fármacos analgésicos
está empezando a tener cierta relevancia.
Hace unos años era verdaderamente utópico el tratar con morfina iv o por vía espinal este tipo de dolor, pero desde hace unos
años empezaron a conocerse tímidamente
casos aislados con excelentes resultados, y
Unidad Didáctica 2. Capítulo 3. Vías y Métodos Apropiados para la Administración de Fármacos
en la actualidad son varias las Unidades de
Dolor que han incorporado esta terapéutica
para los complejos síndromes dolorosos
crónicos, aún a sabiendas de no ser la panacea.
Finalmente vamos a señalar el empleo por
estos sistemas PCA de otros fármacos no
opioides, entre los que cabe destacar el
Baclofen para tratar las espasticidades dolorosas, con resultados muy alentadores; la
Clonidina y el Midazolan para potenciar la
efectividad de los opioides y de esta manera
intentar evitar el desarrollo de taquifilaxia en
cortos espacios de tiempo.
Así pues las expectativas son muy alentadoras y el desarrollo farmacológico y el desarrollo y perfeccionamiento del aparataje
son continuos, para llegar a ofrecer al paciente con dolor más posibilidades de tratamiento con una mayor efectividad y seguridad.
Otras vías de administración de fármacos
no han sido cuantificadas por estar actualmente en procesos de investigación.
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