Sistema Adrenergico. - Departamento de Farmacología y Terapéutica

SN SIMPATICO

Tóraco-Lumbar:
› T1-L2-L3




Fibras preganglionares
cortas.
Ganglios alejados del
efector.
Relación fibras
preG/postG = 1:20
Respuesta amplia,
difusa
SN PARASIMPATICO:
• Cráneo-Sacro:
PC III, VII, IX, X
S2-S3-S4
•Fibras preganglionares
largas
•Ganglios próximos al
efector
•Relación fibras
preG/postG = 1:1
•Respuesta localizada
Función del SNA:
 Mantenimiento homeostasis medio interno,
regula funciones autonómicas sin control
conciente.
› Sistema visceral, vegetativo.

Distribución amplia por todo el organismo
› Sistema Ergotrófico (Simpático-Adrenal)
 Respuesta fásica, difusa, defensiva, consume
energía
› Sistema Tropotrófico (Parasimpático)
 Respuesta tónica, localizada, de “retorno al basal”,
conserva integridad del sistema.
N E U R O T R A N S M IS IO N

D I S T R I B U C I O N (S N C , S N A , S N P )


S IN TE S IS
A L M A C E N A M I E N T O (c o tra s m is o res )
LIB E R A C ION

R E C E PTOR E S




T ipos , s ubtipo s ,
U bic a c ión, func ión
FI N A L I Z A C I O N de la a c c ión
CADA UNO DE ESTOS PASOS ES
UN POSIBLE SITIO DE ACCION
FARMACOLOGICA
SINTESIS CATECOLAMINAS:

CADA PASO ES UN SITIO POTENCIAL DE
ACCION FARMACOLOGICA:
 SINTESIS, ALMACENAMIENTO, LIBERACION,
 RECEPTORES (TIPOS, SUBTIPOS);
 RECAPTACION, METABOLIZACIÓN ENZIMÁTICA


ESTIMULACION O INHIBICION
EFECTO FARMACOLOGICO:
 MECANISMO de ACCION + ACCION INDIRECTA
 ESTADO PREVIO; - RESPUESTA HOMEOSTATICA
 FARMACOCINETICA (A, D, M, E)

APLICACIONES TERAPEUTICAS, USO.

FARMACOS ADRENERGICOS:
› SIMPATICOMIMETICOS

FARMACOS ADRENOLITICOS:
› SIMPATICOLITICOS


SINTESIS: L-DOPA (PARKINSON); TIRAMINA
LIBERACION, ALMACENAMIENTO: METILFENIDATO;
 EFEDRINA; ANFETAMINA; TIRAMINA

RECEPTORES: AGONISTAS
› CATECOLAMINAS: NA, A, DA, DB, IP.
› Selectivos:
 α: FENILEFRINA (descong), CLONIDINA (HTA)
 β2: SALBUTAMOL, FENOTEROL (ASMA)

INHIBIDORES RECAPTACION: COCAINA
› ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS (IMIPRAMINA, etc.)

INHIBIDORES METABOLISMO:
›
IMAO A (MOCLOBEMIDA);
› IMAO B (SELEGILINO);
› INHIBIDORES de COMT (TOLCAPONA, ENTACAPONA)

SINTESIS: CARBIDOPA, α-METILDOPA

ALMACENAMIENTO: RESERPINA, GUANETIDINA, 6OH-DA
 FALSO NEUROTRASMISOR (TIRAMINA: OCTOPAMINA)

LIBERACION: GUANETIDINA, BRETILIO

RECEPTORES: ANTAGONISTAS
 α: Reversibles/Irreversibles
 β: No selectivos/Selectivos β1
 Agonistas parciales (con ASI);
 Liposolubles/Hidrosolubles

DESTRUCCION DE LA TERMINAL: 6OH-DA
CATECOLAMINAS
METABOLIZACION CATECOLAMINAS
EFECTOS FARMACOLOGICOS ADRENOMIMETICOS:
-SNC: ESTIMULACION, ATENCION, CONDUCTAS, PERCEPCION, APETITO
-CV: CENTRAL: AUMENTO INOTROPISMO, CRONOTROPISMO: AUMENTO
DE PRESION ARTERIAL, AUMENTO FRECUENCIA
-VASCULAR: VASOCONSTRICCION, VASODILATACION
-MUSCULOS LISOS:
-BRONQUIAL: BRONCODILATACION
-OCULAR: MIDRIASIS
-DIGESTIVO, GENITOURINARIO
-METABOLISMO INTERMEDIO (HC, P, L)
USOS CLINICOS:
-ASMA BRONQUIAL, OBSTRUCCION BRONQUIAL
-SHOCK, FALLA CIRCULATORIA
-DESCONGESTION NASAL
-OFTALMOLOGIA
-PSIQUIATRIA (TDAHA, DEPRESION)
-ANOREXIGENOS
-DROGAS DE ABUSO (COCAINA, PBC, ANFET, etc)

FARMACOS ADRENOLITICOS:
› INHIBIDORES SINTESIS: α-METILDOPA,
 CARBIDOPA, BENSERAZIDA
› Inhibidores almacenamiento y liberación:
 GUANETIDINA, BRETILIO, RESERPINA
› ANTAGONISTAS:
 α-bloqueantes: FENOXIBENZAMINA
 Selectivos α1: PRAZOSINA, TERAZOSINA,
TAMSULOSINA
 Selectivos α 2: YOHIMBINA
 β-bloqueantes:




No selectivos: PROPRANOLOL
Selectivos β1: ATENOLOL, METOPROLOL
Selectivos β 2: BUTOXAMINA
Agonistas parciales: PINDOLOL
 Bloqueantes α-β: CARVEDILOL, LABETALOL
ADRENOLITICOS: USO EN TERAPEUTICA
ANTAGONISTAS:
α-bloqueantes :
HIPERTENSION ARTERIAL
HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA
β-bloqueantes : HIPERTENSION ARTERIAL
CARDIOPATIA ISQUEMICA
ANGOR
INFARTO
ARRITMIAS
INSUFICIENCIA CARDIACA
GLAUCOMA
INHIBIDORES SINTESIS: PARKINSON, HTA
INHIBIDORES LIBERACION Y OTROS:
EN DESUSO O USO EXPERIMENTAL