Presentación Simpaticomimeticos de Accion Indirecta

Aminas simpaticomiméticas de
acción indirecta
Farmacoterapéutica
M.C. Ma. Esther Flores Moreno
No catecolaminas de acción
indirecta
• Efedrina ( acción mixta)
• Anfetaminas
• Tiramina
EFEDRINA
Agonista adrenérgico
(mixto).
Presente como alcaloide en
algunas especies vegetales
de Ephedra.
Sitio de acción
Vías noradrenérgicas
Mecanismo de acción
Desplazan a la NA de sus sitios de almacenamiento .
La NA liberada es la que actúa sobre los receptores de la
célula efectora
Efedrina
Anfetaminas
Cocaína
Imipramina
Estructura química
Farmacocinética
• Absorción: por vía oral, efectos a los 30 min.
• Metanfetamina: via aérea
• Atraviezan la barrera hematoencéfalica, acumulación
en: cerebro, riñón y pulmón.
• Unión a proteínas: 15 – 30%.
• Metabolismo: en hígado, no por MAO ni por COMT;
genera 17 metabolitos distintos.
• Excreción: en orina (anfetaminas pKa=9.9), en una
intoxicación, acidificar la orina.
• Anfetaminas t ½ =10 hr
• Efedrina t ½ =3-6 hr
Efectos farmacológicos
periféricos
Anfetaminas
• Contracción de esfínter de vejiga (α1 )
• Levoanfetamina y efedrina elevan presión arterial
Efedrina (acción mixta)
• Broncodilatación (β2 ).
• Relajación uterina
• Midriasis
Efectos centrales
• Anorexígeno y
estimulante: liberación
de NA (hipotálamo).
• Actividad locomotora:
liberación de dopamina
(ganglios básales).
• Acciones psicóticas:
(esquizofrenia): liberación
de 5-HT (serotonina) de
neuronas triptaminérgicas
Tolerancia y dependencia
• Taquifilaxia
• Dependencia
• Ley General de
Salud. Cap. VI .
Art. 245. Grupo II
Efectos secundarios y tóxicos
• Centrales: insomnio, irritabilidad,
debilidad mareo, temblor,
alucinaciones, delirio, pánico,
tendencias suicidas, “psicosis por
anfetamina” (esquizofrenia).
• Cardiovasculares: palpitaciones,
arritmias, hipertensión.
• Efectos tóxicos (500 mg): dolor de
cabeza, mareos, vómito, diarrea,
convulsiones, coma, muerte
Efedrina. Usos terapéuticos
•
•
•
•
Casos leves de asma
Rinitis crónica
Descongestión nasal
Midriasis.
Usos terapéuticos Anfetaminas
• Narcolepsia
• Obesidad, control del
apetito.
• Síndrome hipercinético
• Eneuresis
• Depresión
• Enf. de Parkinson
Precauciones y contraindicaciones
• En pacientes
– hipertensos,
– Con hipertrófia prostática.
• No administrarse junto con
– Inhibidores de la MAO
– Antidepresivos tricíclicos.
– Alimentos que contengan tiramina