Eliminación

Eliminación
• Biotransformación
– Modificación en la estructura
química del fármaco debido a la
actuación
de
los
sistemas
enzimáticos del organismo, dando
lugar a la formación de metabolitos
• Excreción
– Salida del fármaco o metabolitos
del organismo a través de los
órganos excretores
ELIMINACION DE LOS FARMACOS
F -P
F
F
Reservorio
F
F
F -R
M
F
M
M
F
Biotransformación
Excreción
Biotransformación
• Proceso dinámico e irreversible
• Múltiples sistemas enzimáticos
(hígado)
• Oxidación, reducción, hidrólisis y
conjugación
• CYP
Familias
Familias de
de CYP450
CYP450
5A1
CYP
5
CYP
7
CYP
8
1A1*
CYP1
1A
1A2*
1B
1B1*
2A1
2A2
2A3
2A6*
2A7*
2A
11A1
2B
11A
CYP11
CYP17
11B1
11B2 11B CYP19
11B3
CYP21
17A1 CYP24
CYP27
CYP51
2B1
2B2
2B3
2B6*
2B12
2B14
2B15
2C
CYP2
21A1
2D1
2D2
2D3
2D4
2D5
2D6*
2D
2E
2E1*
2F
2F1*
2G
2G1*
3A1
3A2
3A3*
2A4*
3A5*
3A7*
3A9
3A18
2J
CYP3
4A1
4A2
4A3
4A8
4A9*
4A11*
4 B 4B1*
4A
CYP4
4F
4F1
4F2*
4F3*
2C6
2C7
2C8*
2C9*
2C10
2C11
2C12
2C13
2C17*
2C18*
2C19*
2C22
2C23
2C24
BIOTRANSFORMACION DE LOS FARMACOS
F
F.L.
F
FASE I
M.act.
M.inact.
FASE II
Efecto
Excreción
F. activo
Excreción
Metabolitos
Excreción
Metabolitos
+
F. activo
INHIBICION / INDUCCION ENZIMATICA
F-1
F-1
F-2
Autoinducción
F-1 enzimática
F-3
FASE I
FASE I
FASE I
FASE II
FASE II
FASE II
Excreción
Metabolitos
Normal
Excreción
Metabolitos
Inhibición
enzimática
Excreción
Metabolitos
Inducción
enzimática
Excreción
• Excreción renal
• Excreción biliar y ciclo
enterohepático
• Otras vías de excreción
–
–
–
–
Saliva
Lágrimas
Sudor
Leche materna
Excreción renal
• Filtración glomerular
–
–
–
–
Proceso pasivo
Gradiente de presión
Moléculas de reducido tamaño
Flujo sanguíneo renal
• Secreción tubular
– Transporte activo
– Proceso saturable
• Reabsorción tubular
– Paso a la sangre
– Difusión pasiva
• Liposolubilidad
• pKa
EXCRECION DE FARMACOS
VIA DE EXCRECION RENAL
F -P
F
F
F
F
Filtración
glomerular
pH
F- T
Reabsorción
tubular
Secreción
tubular
Orina
EXCRECION DE FARMACOS
VIA DE EXCRECION DIGESTIVA:
CIRCULO ENTERO-HEPATICO
F
F-Glucur
M
M-Glucur
F-G
M-G
Glucuronidasa
F G
M G
F-G
M-G