Dilatadores Coronarios

Viridiana García
Ficha 7 Subtema 3
DILATADORES CORONARIOS.
GENERALIDADES: Las Cardiopatías son problemas con el flujo de sangre en el Miocardio. 500,000 personas fallecen anualmente a causa de
éstas. La edad promedio del 1er Infarto es entre los 50 - 55 años, 99% son como consecuencia de Ateroesclerosis.
Distribución arterial coronaria: La arteria Coronaria izquierda irriga principalmente al ventrículo izquierdo. La arteria coronaria derecha
irriga principalmente al ventrículo derecho. En aproximadamente la mitad de los individuos fluye más sangre por la coronaria derecha
que a través de la izquierda, la izquierda sólo predomina en un 20%. La arteria Coronaria derecha es afectada en un 70%. Las
colaterales  el área dañada por la Isquemia y se forman por demanda de los tejidos y con el tiempo, ésto se logra con el ejercicio
físico.
Causas de isquemia:
Aterosclerosis: Acúmulo de lípidos adheridos en los vasos (Ateromas) esclerosados. Disminuye la luz vascular y obstruyendo la
circulación. Cuando los Ateromas se sueltan del endotelio vascular pueden taponear pequeñas arterias y provocar isquemia local.
Angina: Ocurre VC de coronarias produciendo isquemia e infarto del miocardio.
Se puede desarrollar: Muerte súbita, Angina, IAM, Insuficiencia cardiaca, Arrítmias.
Factores de riesgo: Obesidad, Estrés, Tabaquismo, Alcohol, Hiperlipidemias, Menopausia, Sedentarismo, Falta de sueño, AntiConceptivos Orales, Personalidad tipo A.
ANGOR PECTORIS (ANGINA DE PECHO): Síntoma principal y preámbulo de la Isquemia del Miocardio. Tanto la forma típica como las formas
variantes se manifiestan con Dolor intenso en la región precordial o retroesternal ( repentino, intenso y opresivo), irradiada al hombro,
brazo izquierdo, región izquierda de cuello y cabeza, con N y V, Sudoración profusa.
Tipos de anginas:
Angina clásica o estable: Se presenta al comenzar un ejercicio (sin importar el grado), emoción o alimentación, además presenta disnea de
esfuerzo, su duración es de 20 - 30 seg. Con frecuencia se asocia con una Depresión del segmento ST del EKG. El proceso
patológico de base es la Ateroesclerosis coronaria avanzada.
Angina variable o de Prinzmetal: Se presenta Dolor torácico durante el reposo, es la más grave. El Px se percata que es cíclica la
aparición de la crisis (hora en el día). Se puede agravar por exposición brusca a cambios de temperatura. Hay elevación del segmento
ST del EKG.
Angina inestable: De intensidad variable, prolongada sin evidencia de daño al miocardio, Dolor isquémico en reposo, Espasmo coronario,
con  Consumo de O2.
Infarto Agudo al Miocardio (IAM): Es causado por la oclusión completa de un vaso coronario. Se caracteriza por dolor opresivo en la
región precordial de mayor intensidad. No está relacionado con el ejercicio ni con el estrés y no  con el reposo. Se irradia hacia la
mandíbula, hombro y brazo izquierdo. El dolor produce mucha Angustia y Sensación de muerte inminente, acompañado de Palidez y
Sudoración.
CLASIFICACIÓN:
I. Nitroderivados:
Nitratos
Nitritos
II. Bloqueadores del Canal de Calcio:
III. Beta-Bloqueadores:
IV. Otros:
 NITROGLICERINA, TETRANITRATO DE ERITRITOL., PENTANITRATO DE ERITRITOL,
DINITRATO DE ISOSORBIDE.
 NITRITO DE AMILO, NITRITO DE SODIO.
NIFEDIPINA, VERAPAMIL, DILTIAZEM.
Bloqueadores Beta:
No Selectivos (Beta1 y 2)
Selectivos (Beta 1)
 PROPANOLOL, NADOLOL, TIMOLOL, PINDOLOL, LABETOL.
 METROPROLOL, ESMOLOL, ACEBUTOLOL, ATENOLOL.
MALEATO DE PERHEXICLINA, DIPIRIDAMOL, PAVAVERINA, ALCOHOL ETÍLICO, NICORANDIL.
Mecanismo de Acción: Modifican la fuerza de contracción del corazón, Aumentan la circulación y aporte de oxígeno.
Usos: Los VD coronarios son sustancias que mejoran la perfusión cardiaca. Se utilizan cuando existe una descompensación entre el
requerimiento y aporte de O2. Ésto produce síntomas de Isquemia del Miocardio (Angina de pecho, Angina variante e IAM).
Indicaciones: Condiciones para utilizar estos medicamentos son el No excederse de comida, llevar buena Dieta y No fumar.
Contraindicaciones: Bloqueo AV, IC, Hipotensión, Sd de WPW.
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Ficha 7 Subtema 3
I. NITRODERIVADOS
Generalidades: Los Nitratos orgánicos son Ésteres del Ác Nítrico. Mientras que los Nitritos orgánicos son Ésteres del Ác Nitroso. ver pg 134,
Ficha 7 Sub 1.
Farmacocinética:
Absorción: Oral, incompleta. Sublingual, rápida, 40 - 50%.
Metabolismo: Hepático, 90 - 95% por la Glutatión peroxidasa.
Eliminación: Renal, glucoronizado.
Mecanismo de Acción: Forman radicales libres del Óxido Nítrico, éste entra y se une a los grupos SH, que activan a la Guanilato ciclasa que
produce GMPc (Guanosin 3,5 Monofosfato) y se forma Proteincinasa, necesaria para la VD. Luego actúan sobre la cadena ligera de Miosina
desfosforándola, produciendo relajación en músculo liso. El fenómeno es rápido e intenso, sobre el Miocardio con efecto mejor en
Coronarias, grandes vasos, músculo liso Bronquial, Esfínter de Oddi, músculo Uterino, Vesicular y Ureteral. Los vasos de pequeño calibre
inducen la Angiogénesis en zonas dañadas.
Actividad: relajan músculo liso incluido el de las arterias y venas. Mejora las zonas de Isquemia. *Corrigen la Insuficiencia de O2 en ICC cuando
no hay respuesta a los Digitálicos.
*Corrección de Insuficiencia de O2: al  la entrega de O2 al miocardio isquémico mediante VD coronaria.
: Trabajo del Miocardio, Consumo de O2.
: VD, Flujo sanguíneo coronario.
Usos: Tx de las Crisis y Profilaxis de Angina de pecho. Intoxicación con CIANURO. Tx de la  PIO secundaria a una  en el Trabajo cardiaco.
Efectos Colaterales: Cefalea vasomotora que puede afectar vasos meníngeos. Rubor facial, Latido en región de la Subclavia y la Yugular.
Hipotensión ortostática, MHG. Sd de Tolerancia y *Dependencia. Glaucoma (por  de PIO).
*Sd de Dependencia: si se suspende el medicamento se presenta Nauseas, Sd de VC de coronarias, Infarto o muerte súbita. Se necesitan de 10 - 12 días
para la suspensión.
Intoxicación: En la SD se presenta Rubor en Tronco, Cuello y Cara. Hipotensión y Síncope, por arresto sanguíneo.  en el aporte de
sangre al músculo cardiaco. Sd del DISULFIRAM.
ºSd del Disulfiram: Se presenta MHG debido al exceso de [ ] del medicamento, modifica el transporte de Hb en. Ver pg 118, Ficha 6 Sub 6.
Indicaciones: No se administra más de 4 - 6 v/día por desarrollar Tolerancia y Dependencia. En forma Crónica se usa solamente el
DINITRATO DE ISOSORBIDE, 3 - 4 v/día.
Interdependencias: El ALCOHOL potencia los efectos.
Presentaciones: Tabla 1.
Medicamento
De acción corta
+ NITROGLICERINA sublingual. NITRIC-BID
+ ISOSORBIDE sublingual SORBITRATE
+ NITRATO DE AMILO inhalado
De
+
+
+

acción prolongada
NITROGLICERINA ungüento.
NTROGLICERINA percutánea (Transdérmica) de liberación lenta.
DINITRATO DE ISOSORBIDE masticable
Dosis
Duración
0.15 - 1.2 mg
2.5 - 5 mg
0.18 - 0.3 ml
10 - 30 min
10 - 60 min
3.5 min
1.25 - 5 cm c/14 hrs
10 - 25 mg c/24 hrs
5 - 10 mg c/2 - 4 hrs
3 - 6 hrs
24 o + hrs
2 - 3 hrs
NITRATOS (Polialcoholes del Ácido Nítrico)
Generalidades: Los medicamentos Nitroderivados tienen más de 200 años que se utilizan.
Actividad: produciendo Modificación coronaria.
Farmacocinética: Absorción: Oral. Sublingual.
NITROGLICERINA: Trinitrato de Glicerina. Líquido oleoso. No tiene efecto explosivo. Ver pg 134, Ficha 7 Sub 1.
Fc:
Absorción: Percutánea. Transdérmica.
Distribución: Todo el organismo.
Metabolismo: Vida ½: 2 - 8 min. IE: 1 – 2 min. No pasa por F1P.
Usos: En la crisis de Angina es preferida la NITROGLICERINA. Sd de Raynaud (Tópica).
Presentación/NC: Se combina con una lactosa en preparados en cápsula de gelatina.
H2C - O - NO2
|
HC - O - NO2
|
H2C - O - NO2
+ Lactosa
TETRANITRATO DE ERITRITOL, PENTANITRATO DE ERITRITOL, DINITRATO DE ISOSORBIDE (ver pg 152, Ficha 7 Sub 5):
Compuestos sólidos.
NITRITOS (Polialcoholes del Ácido Nitroso)
NITRITO DE AMILO: muy volátil. De muy poco uso.
Fc:
Absorción: Respiratoria, vapores que dan efecto VD en 120 - 130 seg.
Presentación/NC: Ámpula de cristal, frágil con cubierta de tela.
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Metabolismo: Vida ½: corta.
Viridiana García
Ficha 7 Subtema 3
II. BLOQUEADORES DEL CANAL DE CALCIO
ver pg 141, Ficha 7 Sub 2.
Mecanismo de Acción: Inhiben la corriente lenta de los Canales de Ca. Modifican la cadena Ligera de Miosina fosforilada, desfosforilándola y
provocando relajación de músculo liso arterial.
Farmacocinética:
Absorción: Oral, casi completa.
Distribución: UAP: 70 - 90%.
Metabolismo: IE: 30 – 60 min.
Actividad: Son altamente selectivos para los vasos arteriales. Crono e Inotrópico (-), por lo que ayudan a que el corazón consuma menos O2, lo
cual favorece a la post carga.
: Resistencia vascular coronaria.
: Flujo sanguíneo coronario.
Usos: Cualquier tipo de Angina. Son los medicamentos de elección cuando no hay respuesta a Nitratos. HTA leve y moderada.
Efectos Colaterales: Cefalea, Mareos, Hipotensión postural, Nauseas, Edema, Estreñimiento, Toxicidad (VD excesiva. Edema periférico. Erupciones
cutáneas. Somnolencia. Edema pulmonar).
Interdependencias: Teóricamente no se deben combinar Bloqueadores del Canal de Calcio y Beta Bloqueadores. Solo NIFEDIPINA y
PROPANOLOL se indica.
NIFEDIPINA: ADALAT.
CI: Px con Hipotensión arterial, porque agrava la isquemia miocárdica.
VERAPAMIL: CALAN.
DILTIAZEM: CARDIZEM.
III. BETA BLOQUEADORES
Mecanismo de Acción: En su efecto dilatador encontramos despolarización de membrana ( efecto Anti-Arrítmico),  del paso de Na y de Ca, 
del AMPc,  de amplitud y caída de potencial de membrana.
Actividad: Los Beta bloqueadores No Selectivos: inhiben Beta1 y Beta2, actúan en el músculo liso bronquial, uterino y en vasos sanguíneos.
Los Beta bloqueadores Selectivos: inhiben Beta1 actuando en el corazón y en el sistema de Renina plasmática.
Usos: Muy útiles en la angina variante.
Efectos Colaterales: Crónicos: Deterioro en la capacidad intelectual, Retención salina, Diarrea, Hipotensión ortostática, Fatiga, Cefalea.
Contraindicaciones: Inútiles en la Angina vasoespástica. En pacientes con glaucoma.
Interdependencias: Se pueden combinar los Beta bloqueadores, Nitritos o Nitratos. Refuerzan el efecto profiláctico. Ver Tabla 2.
Tabla 2. Interdependencias
Beta bloqueadores

Nitratos

P/A
Contracitilidad




Tiempo de perfusión


F/cardíaca
Beta bloqueadores + Nitratos
 sostenida



NO SELECTIVOS (Beta 1 y Beta 2) Ver pg 35, Ficha 3 Sub 1.
PROPANOLOL: INDERAL. Es el más usado de los No selectivos.
NADOLOL: CORGARD.
TIMOLOL: BLOCADREN.
PINDOLOL: VISKEN.
LABETOL: NORMODYNE.
SELECTIVOS (BETA1) Ver pg 34, Ficha 3 Sub 1.
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Viridiana García
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IV. OTROS
MALEATO DE PERHEXICLINA:
MA: Similar a los Bloqueadores de Calcio.
Actividad: Relaja músculo liso coronario.
Usos: Disminuir el Estrés producido por el ejercicio.
DIPIRIDAMOL: ver pg 162, Ficha 7 Sub 7.
Fc:
Absorción: Oral, 60 - 80%. Parenteral.
Distribución: Todo el organismo. Se UAP. Pasa Barreras.
Metabolismo: Hepático. Vida ½: 8 - 10 hrs. IE: 30 - 60 min.
Eliminación: Biliar. Renal.
Tiene 2 fases de eliminación:
1. Alfa, rápida 60 - 120 min.
2. Beta, lenta 10 - 12 hrs.
MA: Anti-Trombótica, Anti-Plaquetaria.
Actividad: Buen VD coronaria, que usualmente produce una alteración leve en la presión sanguínea ( PA).
: [ ] de ADENOSINA (al inhibir la captación de ADENOSINA por los eritrocitos).
Usos: Profiláctico de las crisis de Angina. En oftalmología se utiliza como Coagulalítico en pequeños vasos.
EC: Nausea, Intolerancia gástrica, Diarrea, Cefalea. Cuadros Hipotensivos en Px con antecedentes de ataque en coronarias.
CI: En Px Hipotensos. Xantinas. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO.
Interdependencias: Junto con ADENOSINA hay doble potenciación.
Presentación/NC:
Vía/dosis:
Indicaciones:
1)
PERSANTINE.
Dosis de 150 - 200 mg/día, presentación en grageas 25, 50, 75 mg. Iniciar con la dosis más pequeña.
En la profilaxis.
PAPAVERINA: Alcaloide del Opio. Es un somnífero proviene del Papaver somnifero. Tiene una estructura química tipo Benzilisoquinoleina.
MA: Inhibe la Fosfodiesterasa que es la enzima encargada de la degradación del AMPc.
Actividad: Es el mejor relajante del músculo liso. Relaja musculatura de arterias y venas.
ALCOHOL ETÍLICO:
MA: Se parece a los Beta Bloqueadores por su efecto a cierta dosis.
Actividad:
: la liberación de Catecolaminas produciendo VD.
Indicaciones: Se recomienda tomar 1 ó 2 copas (15 ml) para una buena VD de los miembros inferiores.
NICORANDIL: PERSANTINE. Reciente. Derivado de la Nicotinamida.
Fc:
Absorción: Oral. IV.
Actividad: Efectos semejantes a los Nitratos. VD. También actúa como Bloqueador del Canal de Calcio
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