Eficacia y seguridad del tratamiento de la hipercolesterolemia primaria con... de la absorcion del colesterol (ezetimibe) añadido a la terapia...

Eficacia y seguridad del tratamiento de la hipercolesterolemia primaria con un inhibidor
de la absorcion del colesterol (ezetimibe) añadido a la terapia en curso con estatinas.
La combinación de una estatina y otro agente que actúen específicamente sobre la absorción
del colesterol pueden ofrecer un beneficio terapéutico significativo. Las estatinas actúan sobre
la enzima reductasa de HMG-CoA e inhiben la síntesis de colesterol en el hígado, pero no
tienen ningún efecto en la absorción intestinal del colesterol alimentario y biliar. El ezetimibe es
el primero en una nueva clase de inhibidores selectivos de la absorción del colesterol, reduce
los niveles de LDL en plasma, previniendo la absorción intestinal del colesterol biliar o dietario.
En estudios previos en animales, se observó que disminuía los niveles de LDL, VLDL, así como
prevenía la formación de placa aterosclerótica en la aorta. Por su mecanismo de acción, se
presentó como un componente atractivo en la terapia combinada con estatinas. También se ha
observado que inhibe la absorción neta de fitosterol, mecanismo diferente de acción a otros
agentes hipolipemiantes tales como fitosteroles/fitostanoles, resinas y polímeros. Hay evidencia
reciente que apoya la presencia de un transportador específico que facilita el movimiento del
colesterol hacia la membrana en borde de cepillo de los enterocitos. Este mecanismo de
transporte del colesterol ha sido explotado como el objetivo terapéutico en el desarrollo de
nuevos fármacos tales como ezetimibe.Ezetimibe experimenta rápida y extensa
glucuronidación en la pared intestinal y en el hígado. La vida media es de aproximadamente 22
horas, la cual permite su dosificación una vez al día. Su efecto hipolipemiante correlaciona bien
con la dosis y concentración en plasma.