Levodopa - Acofarma

FICHAS DE INFORMACIÓN TÉCNICA
LEVODOPA
Sinónimos:
L-Dopa
Formula Molecular:
C9H11NO4
Peso Molecular:
197,19
Datos Físico-Químicos:
Polvo cristalino, blanco o casi blanco. Poco soluble en agua,
prácticamente insoluble en etanol al 96 por ciento. Fácilmente
soluble en ácido clorhídrico 1 M y bastante soluble en ácido
clorhídrico 0,1 M. Punto de fusión: 276 – 286 ºC (desc.). Rotación
óptica: -13.1º (c= 5,12, HCl 1M). Absorción UV máx.: 220,5, 280 nm
(HCl 0,001 M).
Propiedades y usos:
Está considerado como el neurotransmisor inmediato de la
dopamina,
Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo. El principal problema
que tiene es que se descarboxila rápidamente en el intestino,
hígado, y riñón a dopamina. A pesar de esto, puede cruzar la
barrera hematoencefálica y ejercer en parte su acción. La semivida
es de 1 – 3 h. La mayor parte de excreta por la orina, y una
pequeña parte por las heces.
Constituye un aporte exógeno de dopamina para compensar la
deficiencia de ésta, como ocurre en la enfermedad de Parkinson.
Sin embargo, son necesarias dosis muy elevadas para obtener el
efecto deseado, debido a su rápido metabolismo. Por este motivo,
se asocia junto con inhibidores de la dopa-descarboxilasa periférica,
tales como la carbidopa y benserazina, las cuales impiden la
transformación prematura de dopamina, permitiendo administrar
dosificaciones menores y minimizar los efectos secundarios
gastrointestinales y cardiovasculares provocados por la dopamina
liberada antes de llegar al cerebro. Estas asociaciones han
desplazado prácticamente a la levodopa sola, además de obtener
una respuesta más rápida al inicio del tratamiento. Su eficacia dura
unos 3 – 5 años.
La levodopa también se utiliza en el control de los síntomas
neurológicos por intoxicación crónica por manganeso, aunque no se
considera beneficioso en el parkinsomismo inducido.
Dosificación:
Vía oral, a la dosis de 250 mg hasta 8 g diarios (aumentando
progresivamente) si se toma sola.
Efectos secundarios:
La reacciones adversas más características al inicio del tratamiento
son las alteraciones gastrointestinales, que cursan con náuseas,
vómitos y anorexia, y en ocasiones, úlcera péptica, y hemorragia
gastrointestinal; alteraciones cardiovasculares con hipotensión
ortostática, que normalmente es asintomática, pero puede verse
asociado con debilidad y mareos, arrítmias cardíacas e
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hipertensión; alteraciones psíquicas, que afectan principalmente a
ancianos e incluyen agitación, ansiedad, euforia, pesadillas e
insomnio, y raras veces somnolencia y depresión.
Pueden aparecer alteraciones más graves, debiéndose reducir la
dosis o suprimir la terapia, como agresión, alucinaciones
paranoicas, delirio, depresión grave, con o sin comportamiento
suicida, y cuadros de demencia. A estos efectos psíquicos son más
propensos los pacientes con parkinsonismo postencefálico o con
historial de alteraciones mentales.
También se ha observado movimientos respiratorios exagerados y
crisis oculógiras en individuos con parkinsonismo postencefálico, y
el efecto off-on (alternancia rápida de normalidad y aquinesia) en
terapias de larga duración.
Raramente, puede aparecer anemia hemolítica autoinmune y
leucopenia transitoria.
Los efectos sobre la función hepática y renal son generalmente
leves.
Además, se ha observado coloración rojiza de la orina, que en
reposo se oscurece, y de otros fluidos corporales.
Las alteraciones gastrointestinales y cardiovasculares son menos
frecuentes cuando se administra junto con un inhibidor de la dopadescarboxilasa, pero los efectos centrales como la disquinesia y las
alteraciones mentales, aparecen al principio del tratamiento.
Contraindicaciones:
Glaucoma de ángulo cerrado.
Precauciones:
Debe usarse con precaución en pacientes con alteraciones
cardiovasculares, pulmonares, endrocrinas, psiquiatrías, glaucoma
de ángulo abierto o historial de ulceración gástrica o duodenal,
embarazo y lactancia, realizándose exámenes periódicos de la
función renal, hepática, psiquiátrica, hematológica y cardiaca.
Se recomienda no utilizar levodopa en individuos con historial de
melanoma maligno o lesión cutánea sospechosa de serlo.
Es aconsejable la supresión gradual de terapias prolongadas.
Su empleo debe suspenderse 24 h antes de una anestesia.
Se recomienda retirar la medicación con IMAO 14 días antes de
iniciar un tratamiento con levodopa.
Interacciones:
Las fenotiazidas, clonidina, benzodiazepinas, y papaverina puede
disminuir la actividad de la levodopa.
Su uso conjunto con antidepresivos puede dar lugar a la aparición
de crisis hipertensivas.
Potencia la acción de los simpaticomiméticos, y el efecto hipotensor
de la metildopa, guanetidina y diuréticos, con riesgo de hipotensión
severa.
La comida interfiere en la absorción de la levodopa, aunque se
suele administrar con o inmediatamente después de las comidas
para la reducción las náuseas y vómitos, así como los fármacos que
modifican el vaciado gástrico (antiácidos, antieméticos, etc...).
Observaciones:
Es fácilmente oxidable.
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Conservación:
En envases bien cerrados. PROTEGER DE LA LUZ.
Ejemplos de
formulación:
Cápsulas de levodopa
Levodopa........................................................ 250 mg
para una cápsula nº 60
Bibliografía:
- Martindale, Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 1ª ed.
(2003).
- The Merck Index, 13ª ed. (2001).
- Monografías Farmacéuticas, C.O.F. de Alicante (1998).