Antieméticos
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FARMA­ ANTIEMÉTICOS Y ANTIVERTIGINOSOS ­ DR. ARIAS ­ 11.03.15 Tanto el vómito como las náuseas y el vértigo son síntomas de otra condición de forma. Por lo tanto los antieméticos y los antivertiginosos son fármacos que manejan síntomas y no la causa. Siempre hay que investigar la etiología de las náuseas o vómitos y del vértigo. Antieméticos El vómito es un proceso reflejo. Tiene componentes principales como: ● Actividad de músculos respiratorios, van a contraerse. ● Modificación de la actividad motora del tracto gastrointestinal (TGI) Además tiene acciones vegetativas asociadas como: ● Diaforesis ● Sialorrea ● Dilatación pupilar ● Cambio de frecuencia cardiaca y de presión arterial. El centro integrador del vómito se encuentra en el tallo, en el bulbo, en el área postrema. En ese sitio se encuentra la zona quimiorreceptora que es el área gatillo del vómito. Esta organización equivale a todo un sistema. El proceso usual del vómito tiene náuseas, arcada y el vómito con expulsión del contenido del tubo digestivo. Hay estímulos que desencadenan el vómito. ● Hay estímulos periféricos como estímulos químicos, mecánicos, distensión de asas intestinales o infecciones, nervio vago y vías simpáticas. Por ejemplo en caso de fenómenos irritativos como una gastroenteritis viral, una pancreatitis, una obstrucción intestinal. Se integran las señales en el bulbo, donde están el núcleo del tracto solitario, el núcleo motor del vago y el área postrema. ● Otros estímulos provienen del sistema nervioso central como que provienen de los núcleos vestibulares, núcleos cerebelosos, áreas corticales asociadas al olfato, visión, gusto y áreas subcorticales. Muchas de las causas del vómito resuelven solas, como por ejemplo una intoxicación alimentaria. Mientras tanto la idea es bloquear los neurotransmisores principales en el proceso de náuseas y vómito y con eso bloquear el reflejo del vómito y mejorar los síntomas. De los neurotransmisores que están involucrados tenemos ● Dopamina en el receptor D2. ● Serotonina en el receptor 5HT­3, tanto central como periférico . Es el principal frente terapéutico cuando se usan fármacos antineoplásicos. ● Opioides en los receptores de opioides. Los pacientes con tratamiento paliativo usan tratamiento crónico con opioides. Rápidamente actúan en área postrema provocando náuseas y emesis pero al tiempo hacen resistencia y más bien tiene propiedades antieméticas. ● Sustancia P ● Endocanabinoides Los que están resaltados son, a criterio del dr, los más importantes. FÁRMACOS Bloqueadores receptor D2 de dopamina Hay 3 grupos de fármacos: ● Benzamidas como metoclopramida y cleboprida ● Fenotiazinas como clorpromazina , perfenazina. ● Butirofenonas como el haloperidol . Estos fármacos no son de primera elección ya que al ser antipsicóticos tienen muchos efectos adversos. Sin embargo, las que se usan más frecuentemente son las benzamidas, clásicamente la metoclopramida. Bloqueadores del receptor 5HT-3 de dopamina Hay de dos tipos: ● No benzamida: ondansetron , granisetron entre otros ● Benzamidas: a dosis altas puede tener control de este receptor. Otros ● Esteroides , dexametasona o metilprednisolona. Se usa en pacientes a largo plazo con tratamiento antineoplásico. Los esteroides son adecuados ya que permiten que aumente apetito y tiene efecto antiemético. Lo más usual es usar dexametasona a dosis bajas. No se conoce el mecanismo antiemético ejercido por los esteroides. ● Ansiolíticos : benzodiazepinas como lorazepam ● Cannabinoides sintéticos ● Antagonistas de sustancia p Bloqueadores del receptor D2 Metoclopramida o plasil Es la primera línea de tratamiento en la CCSS. Tiene un efecto proquinetico. Bloquea el receptor D2 y a dosis alta los de 5HT­3, dosis de hasta 10 mg por kg en 24 h. Hay que tener mucho cuidado con los efectos adversos como sedación, diarrea, extrapiramidalismo. Se e limina por vía renal , hay casos de paciente a los que se les indica metoclopramida donde se deja por mucho tiempo y, por la enfermedad renal, puede hacer extrapiramidalismo e hipertermia. Estos fármacos se deben usar por poco tiempo. Son antieméticos que se usan en condiciones relativamente agudas: post operatorio, cefaleas migrañosas por ejemplo. La emesis más complicada son los pacientes con quimioterapia. Los esquemas de antineoplásicos incluyen protocolos con antieméticos fuertes. En estos pacientes, los protocolos no tienen al plasil de primera línea en monoterapia. La presentación del plasil es ampollas de 10 mg. Se indican 1 ampollas o 2 comprimidos cada 6 u 8 horas. Domperidona o motilium. La actividad anti D2 está limitada al área postrema y no pasa la barrera hematoencefálica, entonces no produce sedación ni extrapiramidalismo. Es una ventaja al plasil. No esta en ccss. Puede administrarse en pacientes que usen agonistas de dopamina en sistema nervioso central como Enfermedad de Parkinson o neurolépticos para no agregar más efectos adversos. 10mg c 8h VO. Alizapride o plitican. Es un Bloqueador de D2. IVo VO.cada 8h. No está en CCSS. Bloqueandores de 5HT-3. Son los de 1 línea, de los más potentes en quimioterapia. Ganisetron (Kytril ® ), Tropisetron (Navoban ® ) o el Ondasetron . Son bloqueadores muy selectivos del receptor 5HT­3. Las indicaciones son amplias, realmente pueden usarse en condiciones agudas: 1. Quimioterapia con cisplatino 2. Hiperemesis gravídica 3. Cirugía. Biodisponibilidad es del 60%, puede administrarse IV o VO. Tiene metabolismo hepático. Efectos adversos más frecuentes: cefalea en 15%, otros son constipación, fatiga, náuseas, vértigo. El efecto dura hasta 24h, suelen combinarse con esteroides. Se administra 1 vez al día Otros Aprepitan . Bloqueadores de receptor de neuroquinina 1 (NK­1) que bloquea la sustancia P, uno de los inductores del vómito y las náuseas. Realiza este bloqueo tanto a nivel central como en TGI. Sus indicaciones son: 1. Cirugía 2. Quimioterapia, con los fármacos que producen vómitos predecibles. Los esquemas suelen utilizar un bloqueador del receptor 5HT­3 IV . De elección para vómitos diferidos. Usualmente con cierta quimioterapia se tienen unos vómitos iniciales, antes de 24 h posterior a la administración de la quimio. Luego ocurren otros vómitos, llamados vómitos diferidos, que se presentan luego de 24 h de administrada la quimioterapia. Se administra en esquemas de 3 días por VO 125 mg el primer día y 80mg el resto de días, según el tipo de protocolo de tratamiento. Estos fármacos se pueden usar agudamente para manejo sintomático o como profilaxis. Un ejemplo de profilaxis clásica sería en el caso de los protocolos de quimioterapia ya que se antecede el evento emético. Sin embargo si se trata de un cuadro emético por una gastroenteritis difícilmente se puede administrar como profilaxis sino que se trata de un manejo sintomático. Vertigo Vertigo es la sensación alucinatoria de movimiento: de giro, rotación, caída al vacío, oscilación. Está relacionado con patología del SNC o del sistema vestibular. Es importante recordar que en cuanto a la sensación vertiginosa hay integración de distintas vías como visión, sistema vestibular, propiocepción entre otros. De ahí la importancia de investigar el vértigo y buscar la etiología del cuadro. Los neurotransmisores implicados son glutamato, acetilcolina, GABA, histamina, catecolaminas. Los fármacos son para manejo sintomático. Se busca modifican la actividad de neurotransmisores, en este caso con efecto principalmente sobre histamina. El tratamiento del vértigo se debe complementar con otros tratamientos, al buscar e identificar la etiología del fenómeno vertiginoso. Por ejemplo se pueden agregar esteroides, antibióticos, diuréticos o benzodiacepinas según sea el caso. Por ejemplo una otitis bacteriana muy severa que afecte el sistema vestibular y que se manifieste con vértigo, en cuyo caso además del antivertiginoso requerirá antibióticos. Los de uso más frecuente en CCSS es el dimenhidrinato o Gravol ® . Es un anti H1, anti muscarínico y causa sueño. Otro fármaco utilizado es la difenhidramina o Benadryl ® , pero aprovecha efecto sobre el receptor H1.
