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UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE YUCATÁN
FACULTAD DE QUÍMICA
“TIPOS DE EXCRECIÓN”
SALÓN 9
EQUIPO: 7
ALUMNOS:
 CASTILLO CANUL JUAN DE DIOS
 CHAN BALAM REYNA GUADALUPE
 RUELAS LARA PRISCILA ISABEL
 SABIDO BARRERA JEAN
 TORRES CASTAÑEDA OSCAR
PROFESOR:
DR. ROLFFY RUBÉN ORTIZ ANDRADE
FECHA DE ENTREGA: 1 DE OCTUBRE DE 2010
CUADRO COMPARATIVO DE LAS CARACTERÍSTICAS DE LA EXCRECIÓN RENAL Y BILIAR
Se determina excreción fármacos a la salida de éstos y de sus metabolitos desde el sistema
circulatorio al exterior del organismo. Las vías de excreción principales son el riñón, el pulmón y el
sistema hepatobiliar. Vías de menos cuantía son las glándulas salivales, el estómago, el intestino, el
colon, las glándulas sudoríparas, la mama, las glándulas lagrimales, el pelo y la piel.
La eliminación de un fármaco condiciona el nivel estable que se alcanza cuando se administra dosis
múltiples; los factores que alteran la eliminación son la causa principal de la variabilidad individual en
la respuesta a un fármaco y condicionan la necesidad de ajustar la dosis de mantenimiento. Además,
la velocidad con la que se elimina un fármaco condiciona el tiempo que tarda en alcanzarse y en
desaparecer el efecto.
TIPO DE EXCRECIÓN
RENAL
Ésta es la vía más importante de
excreción de los fármacos, siendo
particularmente relevante cuando
se eliminan de forma exclusiva o
preferente por esta vía, en forma
inalterada o como metabolitos
activos.
La velocidad de la excreción renal
de un fármaco está en función de
sus propiedades farmacológicas y
de su concentración en la sangre
junto con la velocidad de la
Figura 1. Excrecion Renal
producción de la orina.
Los fármacos liposolubles se
reabsorben pasivamente por
difusión a través de los túbulos, no
se excretan bien por la orina.
La acidificación de la orina da
como resultado el aumento de la
velocidad de la excreción urinaria.
Inversamente, la excreción renal
de los ácidos leves es favorecida
por las condiciones más alcalinas.
La mayoría de los fármacos, a
menos que estén muy unidos a
proteínas, atraviesan libremente el
túbulo glomerular.
Figura 2. Filtración
Glomerular
Muchos fármacos, especialmente
los ácidos y bases débiles, son
secretados activamente del
túbulos renal y, por lo tanto, se
excretan con más rapidez.
Algunos fármacos importantes se
eliminan predominante por
excreción renal y pueden provocar
efectos tóxicos en personas
anémicas y pacientes con
Figura 3. Excreción renal
por secreción tubular
nefropatías.
Depende de tres procesos
fundamentales:
a) Filtración glomerular: los
capilares globulares dejan que
las moléculas de fármacos con
un peso molecular de 20000
difunda al filtrado glomerular
b) Secreción tubular: hasta el 20%
del flujo plasmático renal se
filtra por el glomérulo. Es el
Figura 4. Reabsorción tubular de
y H2O
Na+
mecanismo más eficiente de
eliminación renal de los
fármacos. A diferencia de la
filtración glomerular, el
transporte mediado por
transportadores puede lograr el
máximo aclaramiento
farmacológico, aun cuando la
mayor parte del fármaco este
unida a las proteínas
plasmáticas.
Si los fármacos son cationes
(carga +) pasan al interior de la
célula epitelial de los túbulos
renales por un simple gradiente
eléctrico (difusión pasiva), pero
para poder ser secretados
hacia la orina, los cationes
necesitan de un transporte
activo (facilitado por la
glucoproteina P) ya que en esta
ocasión van en contra del
gradiente eléctrico. En el caso
de los fármacos aniones (carga
–) para entrar a la célula
necesitan de un transporte
activo ya que van en sentido
contrario al gradiente eléctrico,
lo contrario le sucede a la hora
de ser secretados hacia la
orina donde lo hacen por una
simple difusión pasiva ya que
van a favor del gradiente
eléctrico.
Difusión a través del túbulo
c) Renal o reabsorción renal:
cuando el filtrado glomerular
atraviesa el túbulo, se
reabsorbe agua y el volumen
de orina resultante es solo el
1% del filtrado. Si el túbulo deja
de pasar libremente las
moléculas farmacológicas, la
concentración de fármaco en el
filtrado se mantendrá en
valores parecidos a los del
plasma, y el 99% del fármaco
se reabsorberá de forma
pasiva. Los fármacos
liposolubles se excretan
lentamente, mientras que los
compuestos más polares de
baja permeabilidad tubular
permanecen en el túbulo y su
concentración incrementa de
forma progresiva conforme se
reabsorbe agua. Entre los
fármacos que realizan esta
función son: Digoxina y los
antibióticos aminoglucósidos.
Fármacos:
La mayoría de los medicamentos en
forma libre (no ligados a
Proteínas), Ácido salicílico (ión),
penicilina, diuréticos orgánicos
mercuriales, clorotiazida,
sulfadimetilpirimidina, PAH.
BILIAR
Los fármacos presentes en el
hígado puede ser secretado junto
con la bilis hacia el duodeno. Los
fármacos así secretados pueden
ser reabsorbidos en el intestino.
La excreción biliar neta depende
de la velocidad de la posterior
reabsorción a través de la
circulación enterohepática.
La unidad funcional del riñón, la
nefrona, está formada por: una red
capilar, constituida por el
glomérulo y la cápsula de
Bowman.
La excreción biliar de ampicilina o
rifampicina puede, por ejemplo, ser
útil en infecciones de las vías
biliares.
La excreción biliar de algunos
fármacos,
como
digoxina
y
oxacepam, compensa, además, en
parte,
la
excreción
disminución
renal
en
de
la
enfermos
renales.
Las células hepáticas transfieren
sustancias desde el plasma a la
Figura 5. Excreción Biliar
bilis por un transporte parecido a
los
túbulos
renales
donde
interviene la glucoproteina P.
Los
conjugados
farmacológicos
hidrofílicos se concentran en la
bilis y pasan al intestino donde se
hidrolizan liberando fármaco y el
fármaco libre se reabsorbe de
nuevo y el ciclo inicia, (circulación
enterohepática).
Algunos fármacos se excretan en
la bilis como: Vecuronio (excreción
por bilis prácticamente sin
transformarse) y la Rifampicina (se
absorbe en el intestino y se
desacetila lentamente
conservando su actividad
biológica)
Las moléculas desacetiladas no se
reabsorben y finalmente casi todo
el fármaco abandona el organismo
con las heces en esta forma.
Mecanismos:
Transporte activo
Difusión pasiva
Pinocitosis
Fármacos:
Compuestos de amonio cuaternario,
estricnina, quinina, penicilina,
estreptomicina, tetraciclina.
CUADRO COMPARATIVO DE LAS CARACTERÍSTICAS DE LOS OTROS TIPOS DE EXCRECIÓN
TIPO DE EXCRECIÓN
PULMONAR
La excreción de los fármacos por los pulmones no
representa una forma principal de terminación de la acción
de los fármacos.
Principal vía de excreción de gases y fármacos volátiles.
La excreción pulmonar es importante para los anestésicos
generales (éter, halotano, óxido nitroso, etc.).
OTROS TIPOS DE
EXCRECIONES
Las sustancias excretadas eliminadas en las heces son
principalmente fármacos ingeridos no absorbidos o
metabolitos excretados en la bilis y no reabsorbidos en el
tubo intestinal.
La excreción por el estomago, el intestino y el colón sigue
los principios generales del transporte por membranas.
La excreción por las mucosas correspondientes pueden
producirse por difusión pasiva o por transporte activo pero,
en todo caso, los fármacos excretados pueden
reabsorberse de nuevo, y la excreción es bastante lenta.
Presente en enfermos renales sometidos a diálisis.
DIÁLISIS PERITONEAL Y
HEMODIÁLISIS
Utilizado para acelerar la eliminación de fármacos por
intoxicación.
Para que un fármaco sea divisable se requiere un peso
molecular pequeño, hidrosoluble, volumen de distribución
pequeño.
Fármacos:
Fenilbutazona,
Fenitoína, Furosemida, Quinidina, Salicilatos,
Sulfamidas, Tiopental Y Ácido Valproico
EXCRESIÓN SALIVAL
Poco importante
Mayor parte del fármaco es reabsorbido al pasar al tubo
digestivo.
Concentración salivar similar a la concentración libre de
fármaco en plasma.
Sirve como monitoreo de concentraciones libres de estos.
Fármacos:
Antipirina, Cafeína, Fenitoina, Carbamazepina, Teofilina.
VÍA DE EXCRESIÓN A LA
LECHE
Causante de que los fármacos lleguen al lactante y origine
reacciones indiosincrásicas y tóxicas.
Entre mayor liposolubilidad, menor grado de ionización y
unión a las proteínas presente el fármaco incrementará la
relación plasma-leche.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. Smith, C.M.; Reynard, A. “Farmacología”. Editorial médica panamericana S.A Pp. 46-47.
2. Velázquez., “Farmacología básica y clínica”. Editorial Médica Panamericana, 2004., pp. 48 y
50.
3. Rang.H.P., Dale.M.M., Ritter.J.M., Flower.R.J., “Farmacología”. Editorial Churchill Livingstone
elsevier, sexta edición, 2007., pp. 98-110
4. Velazco A. et al., “Farmacología fundamental., Editorial Mc Graw Hill Interamericana., Madrid
2003., pp. 583-592.
5. Flores, J. “Farmacología Humana”. Cuarta Edición. Editorial Masson . 2005. Pp 149-155.