Opióides

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01/07/2013
Dor
Analgésicos Opióides
Aguda e crônica
Prof. Herval de Lacerda Bonfante
Departamento de Farmacologia
Periférica e Visceral
Vias Inibitórias Descendentes
Analgésicos
Opióides
5 HT, NOR
Analgésicos – Antipiréticos
Anti-inflamatórios (AINES)
Anti-
Via Nociceptiva
Neurônio de
transmissão
Ácido Acetil Salicílico – AAS -Aspirina
DOR
Analgésicos Opióides
Morfina
Isolada do ópio em 1806
AAS
Inflamação
Opióides
1
01/07/2013
Analgésicos Opióides
Analgesia
Aliviam o sofrimento alterando o
componente emocional da
experiência dolorosa
Sistema Límbico
Morfina
Opióides Endógenos
Núcleo Talâmico
Encefalinas - Distribuição ampla por
todo o SNC
Trato Espinotalâmico
Trato Inibitório
Nociceptor
Endorfinas - Hipotálamo, núcleo do
trato solitário e lobo anterior da
hipófise
Dinorfinas – Hipotálamo, células
superiores do lobo da hipófise
2
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Receptores Opióides
Receptores Opióides
Mu(µ
Mu(
µ) - Kappa(k) - Delta(
Delta(δ
δ)
k1
k1→
→ disforia, analgesia
µ1→
µ1→ analgesia supramedular, miose,
euforia
k2
k2→
→ efeitos desconhecidos
µ2→
µ2→ analgesia medular, depressão
respiratória, redução do trânsito
intestinal
k3
k3→
→ analgesia supramedular, sedação
Receptores Opióides
Receptores µ
Hipotálamo
Delta(δ) - analgesia medular e
Delta(δ
supramedular
Região
Periaquedutal
Medula rostroventral
3
01/07/2013
Receptores Opióides
Corno Dorsal da ME (lâminas I e II)
Analgésicos Opióides
Morfina - padrão dos agonistas µ
papoula (Papaver sommiferum)
Tálamo
Codeina - semi
semi--sintético
Hipotálamo
Substância Periaquedutal Cinzenta
Analgésicos Opióides
convertida em morfina (10%) - efeito analgésico
antitussigeno - receptores distintos
Farmacocinética
Tramadol
Dor leve a moderada – via oral
Oxicodona
Dor intensa – Via venosa ou intra
muscular
Meperidina
Fentanil
4
01/07/2013
Morfina
Pré sináptica:
Agonista µ
Reduz influxo
Cálcio
Opióides -Efeitos
Supressão da dor, analgesia
Sonolência e menor alerta mental,
sedação
Agonista
µ
Pós sináptico:
Aumenta
condutância
Potássio
Depressão respiratória
↓ demanda de 02 pelo miocárdio
5
01/07/2013
Opióides -Efeitos
Opióides - Efeitos
Supressão da tosse, antitussígeno
Euforia
↓ Peristalse
Constrição das pupilas, miose
↓ acúmulo de líquidos e eletrólitos na luz
intestinal
Estimulação da zona de deflagração
quimiorreceptora
↓ secreção ácida gástrica
Opióides - Efeitos
↑ do tono do músculo liso intestinal
↑ do tono do esfincter de oddi,
oddi, ↑ da
pressão biliar
Opióides – Usos Terapêuticos
Tratamento da Dor – Morfina, Codeina,
Tramadol
Supressão da Tosse - Codeina
↑ do tono do músculo detrusor
6
01/07/2013
Opióides – Usos Terapêuticos
Tratamento sintomático da diarréia aguda
Loperamida
Opióides – Efeitos Adversos
Depressão Respiratória
Dependência Física e Psíquica
Tolerância
Complemento anestésico – Fentanil,
Remifentanil
Constipação
Opióides – Efeitos Adversos
Interações Medicamentosas com
inibidores de SNC
Estimulação do SNC (área postrema do
bulbo) – Náuseas e vômitos
7
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