Antitusigenos Y Expectorantes

Viridiana García
Ficha 9 Subtema 6
ANTI-TUSÍGENOS y EXPECTORANTES.
CLASIFICACIÓN:
I. Anti-Tusígenos:
Narcóticos (Opiáceos):
Centrales:
CODEÍNA, NORMETADONA, NOSCAPINA, DEXTROMETORFANO.
No Narcóticos (No Opiáceos):
Centrales:
Periféricos:
CLOBUTINOL.
BENZONATATO, OXALAMINA.
Otros Agentes:
Centrales:
BUTETAMATO, CLORFEDIANOL, CARAMIFENO, CARBETAPENTANO,
FOMINOBEN.
DROPROPIZINA, ZIPEPROL, DIFENHIDRAMINA, EFEDRINA,
DIMETOXANATO.
Periféricos:
II. Expectorantes:
Directos:
GUAYACOL, GUAYACOLATO DE GLICERILO, GUAYFENESINA, SAPONINAS, BROMHEXINA, IPECACUANA.
Aceites Etéreos o Esenciales:
BÁLSAMO DE BENJUÍ, TOLÚ, AN’IS, EUCALIPTO, MENTA, ALCANFOR,
TERPENTINA.
Trepinolenos:
TREMENTINA, LIMONEMO, TREPINOLENO,
GERANIOL, PINENO.
Indirectos:
CLORURO DE AMONIO, YODURO DE POTASIO.
Mucolíticos:
N-ACETIL CISTEÍNA, CARBOXIMETILCISTEÍNA.
TOS: Es un reflejo fisiológico útil que sirve para limpiar las vías Respiratorias de materiales extraños o de exceso de Secreciones. Ésto a
través de la generación de corrientes de aire de gran intensidad que pasan por las vías Respiratorias expulsándolas. Hay 2 tipos de Tos:
1. Productiva: Se acompaña de Secreciones, nunca debe ser suprimida con Anti-Tusígenos (pero sí tratada con Expectorantes), ya que se
acumularían las Secreciones, causado efectos nocivos. Causada por Infecciones bacterianas, Sustancias irritables.
2. No Productiva: No se acompaña de Secreciones, sino que es producida por Irritación constante de la mucosa bronquial. Ejem: CA,
Cuerpo extraño, Tabaquismo. No tan intensa. En estos casos producirá mayor Irritación, generándose un circulo vicioso ( TosIrritación-Tos), que debe ser suprimido con medicamentos Anti-Tusígenos.
Influyen: El Parasimpático, Cilios de la Mucosa del Ap Respiratorio y Músculos respiratorios. De forma habitual tosemos 2 v/día.  el
movimiento ciliar de manera explosiva. Se puede expectorar hasta 6 L.
Causas:
1. Mecánica: Bronquitis, Neumonía, Fibrosis quística, Tumores, Cuerpos extraños.
2. Inflamatoria: Asma, Contaminantes, Polvo.
3. Extratorácica: Infección ótica, Rinorrea con descarga retronasal, Reflejo Tusígeno alterado.
4. Central.
Tratamiento de la Tos y Secreciones bronquiales:
Hay que: Identificar el agente causal. No administrar Anti-Histamínicos pues Secan la mucosa y  la Tos.
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Viridiana García
Ficha 9 Subtema 6
I. ANTI-TUSÍGENOS
Generalidades: El TÉ DE MALVA preparado en infusión tiene efecto Anti-Tusígeno.
Actividad: Anti-Tusígenos, son sustancias que actúan modificando el Reflejo de la Tos. Actúan de 2 formas:
1.  el Umbral a nivel Central Inhibiendo el Centro Tusígeno.
2. También actúan a nivel Periférico en la TN de los Bronquiolos.
Efectos Colaterales: Rx de Hipersensibilidad, como en cualquier medicamento.
NARCÓTICOS (OPIÁCEOS)
Generalidades: Nemotecnia: NORMETADONA, NOSCAPINA, DEXTROMETORFAN, CODEÍNA = No Nos De Codeína.
Mecanismo de Acción: Actúan a Nivel del SNC Deprimiendo el Centro Tusígeno Bulbar y Respiratorio. Todos suprimen al Centro Respiratorio,
excepto el DEXTROMETORFANO.
Actividad: Son Analgésicos. : la Sensibilidad del Centro Tusígeno, Secreción de las glándulas, Función ciliar ( el Efecto propulsor).
Efectos Colaterales: Estreñimiento, Tolerancia, Dependencia y Sd de Abstinencia.
Tabla 1.
Opiáceos Narcóticos
Sedación
Estreñimiento
+
Inhibición sobre
centro respiratorio
+
+
+
+ (?)
+
+
+ (?)
+
+
+
DIHIDROCODEÍNA
ETILMORFINA
+
+
+
+
+
+
+
+
HIDROCODONA
NORMETADONA
+
+
+
++
+
+
+
+
NOSCAPINA
-
-
-
-
MORFINA
CODEÍNA
DEXTROMETORFANO
Dependencia
CENTRALES
CODEINA: DIHIDROCODEINA, HIDROCODEINA. Se le conoce como ETILMORFINA.
Fc:
Absorción: Oral, buena. CPmáx: 30 - 60 min. DE: 3 - 4 hrs.
Distribución: Pasa Barreras.
Metabolismo: Hepático, se transforma en Norcodeína.
MA: Se obtiene por metilación de la MORFINA. Actúa sobre receptores  y .
Actividad: Es el Anti-Tusígenos más potente que se conoce (pero produce Dependencia y severa Depresión de SNC, por lo cual su aplicación a caído en
desuso).
EC: Sedación, N y V, BC.
CI: No administrar en Niños.
Presentación/NC: Jarabes. Junto con TEMPRA. Tabletas efervescentes.
NORMETADONA: Es la más activa de todas.
NOSCAPINA:
EC: puede producir BC por Liberación de HISTAMINA.
Vía/dosis: Dosis Promedio: 15 – 30 mg.
DEXTROMETORFANO: BRONCOLYN, DIMACOL, ROBITUSSIN, ROMILAR. Se usa frecuentemente. Es un análogo del Levorfanol. Ver pg
Fc:
103, Ficha 5 Sub 6.
Absorción: Oral.
Metabolismo: Hepático. Vida ½: 2 - 5 hrs. Genera un metabolito activo (Dextrorfan).
Eliminación: Renal, glucurinazado.
Actividad: No Analgésico. Pocos efectos Sedantes. No produce Dependencia, Tolerancia, ni Depresión respiratoria (a dosis altas puede Deprimir al
SNC). No provoca alteraciones GI, No afecta el esfínter de Oddi ni vías Biliares, Suple el Sd de Abstinencia de los Opiáceos.
EC:
Intoxicación: Insomnio, Irritabilidad, Dificultad respiratoria.
Niños menores de 2 años: Hiperactividad,  Sueño y Depresión de SNC.
Antídoto: NALOXONA (Antagonista competitivo de los receptores Opiáceos. Se administra por vía IV o IM ).
CI: Niños menores de 2 años, Asmáticos, Enfisema, Tos de Fumador.
Vía/dosis: Oral (Jarabe). Dosis promedio: 10 – 30 mg 3 – 6 v/día.
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Ficha 9 Subtema 6
NO NARCÓTICOS (NO OPIÁCEOS)
CENTRALES
CLOBUTINOL: Buen Anti-Tusígeno.
EC: Produce Dependencia, Estreñimiento y Sedación. N y V, Diarrea.
PERIFÉRICOS
Actividad: Efecto ATS Local en las fibras musculares Bronquiales.
Efectos Colaterales: N y V.
BENZONATATO: TESALON. Es un Poliglicol de cadena larga, relacionado con la PROCAÍNA.
Fc:
Absorción: IE: 15 - 30 min. DE: 3 - 4 hrs.
Eliminación: Renal, inalterado.
MA: Actúa en Receptores Pulmonares y sobre el músculo liso Bronquial.
Actividad: Modifica el Efecto de Estiramiento en músculo Liso Bronquial (se elonga la fibra y  la Tos).
Usos: Tx de Tos Seca o Irritativa.
Indicaciones: Las perlas se tragan, si se rompen en la boca y después se tragan, producen adormecimiento o parálisis de cuerdas vocales, con
Dificultad respiratoria. No hay movimientos, por lo que no puede deglutir y puede haber Broncoaspiración. Se potencia en la
embriaguez.
CI: Niños menores de 6 años.
Presentación/NC: Jarabe. Perlas. Supositorios.
Vía/dosis: Se administra por todas las vías. Oral, 100 mg c/4-6 hrs.
OXALAMINA: BREDON®.
Fc:
Absorción: Oral (Jarabe). Parenteral.
Distribución: Todo el organismo, principalmente en Pulmón.
Metabolismo: Hepático (CEH).
Eliminación: Renal.
MA: Actúa en Glándulas Bronquiales.
Actividad: No Deprime el Centro Respiratorio. Mantiene la actividad de los cilios. Tiene efecto Anti-Inflamatorio Bronquial.
EC: Vértigo.
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Ficha 9 Subtema 6
OTROS AGENTES
CENTRALES
Efectos Colaterales: N y V, Diarrea.
BUTETAMATO: Muy buen Broncoespasmolítico.
Fc:
Absorción: Oral.
Metabolismo: Hepático, se glucuronidiza.
Eliminación: Renal.
Usos: Tx de la Bronquitis. Px Asmático.
CLORFEDIANOL:
Actividad: ATS local en pulmón. Anti-Espasmódico, Espasmolítico, Efecto Atropínico (secan mucosas). Estimula al Vago ( la Secreción de las
glándulas Bronquiales).
Indicaciones: Se recomienda dar agua.
CARAMIFENO: Buen Anti-Tusígeno.
Actividad: ATS local en pulmón. Anti-Espasmódico, Espasmo lítico, Efecto Atropínico (secan mucosas). Anticolinérgico.
Indicaciones: Se recomienda dar agua.
CARBETAPENTANO:
Actividad: Anticolinérgico y aparentemente con efectos ATS locales.
FOMINOBEN:
Fc:
Absorción: Oral.
Eliminación: Renal.
Usos: Muy útil en Tos del Fumador y Tos Nocturna.
PERIFÉRICOS
DROPROPIZINA: TROFERIT®.
Fc:
Absorción: Misma cinética que el BENZONATATO (pg 213, Ficha 9 Sub 6).
EC: Salivación intensa, Hipotensión.
Presentación/NC: Tabletas. Trociscos.
ZIPEPROL: TUSIGEN®, RESTILENE®.
Fc:
Absorción: Oral.
Eliminación: Renal.
Actividad: Anti-Histamínico. Anti-Serotoninérgico. Tiene una doble función:
1. Periférico: en los Receptores Bronquiales rompiendo el Broncoespasmo.
2. Central: Modifica el Umbral de la Tos.
CI: No debe administrarse junto con ALCOHOL, pues se Deprime mucho el Px.
Presentación/NC: Jarabe. Tabletas.
DIFENHIDRAMINA: ver pg 47, Ficha 3 Sub 5.
Actividad: Anti-Histamínico y ATS Local.
EFEDRINA: ver pg 28, Ficha 2 Sub 6.
Actividad: Simpaticomimético. Rompe el Espasmo bronquial, BD, Relajación de los músculos bronquiales.  la Tos pero no la elimina.
Usos: La EFEDRINA y la PSEUDOEFEDRINA son útiles porque modifican el Broncoespasmo.
EC: Produce Hiperactividad en Niños y Taquicardia extrema.
CI: No dar en Px Cardiópatas. No administrar en niños.
Presentación/NC: Jarabe.
DIMETOXANATO: Derivado de las Fenotiazinas.
MA: Central y Periférico.
Actividad: Modifica el proceso de Tos aguda. Efecto ATS local.
EC: N y V.
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Viridiana García
Ficha 9 Subtema 6
II. EXPECTORANTES
Generalidades: Expectorar significa expulsar.
Mecanismo de Acción: Son compuestos utilizados para producir  o Fluidificación de las Secreciones para facilitar la expulsión de las mismas,
a través de las vías Respiratorias. El Agua es el mejor Expectorante y no hay mejor Tx que tener al Px bien Hidratado.
Actividad: Expectorante, Secretolíticos ( la Secreción de la glándula Bronquial) y Mucolíticos (Movilizando el Moco estacionado para arrojarlo ).
Indicaciones: Siempre que se administren estas sustancias el Px debe de ingerir mínimo 2 - 3 L de Agua.
DIRECTOS
Farmacocinética:
Absorción: Oral.
Eliminación: Mucosa respiratoria.
Mecanismo de Acción: estimulan a las glándulas Bronquiales en la Mucosa Respiratoria.
Actividad: Expectorante, Secretolíticos ( la Secreción Bronquial) formando vapores que Fluidifican las Secreciones.
Efectos Colaterales: N y V.
GUAYACOL, GUAYACOLATO DE GLICERILO y GUAYFENESINA: ROBITUSSIN
Farmacocinética:
Metabolismo: Hepático.
Eliminación: Renal.
Mecanismo de Acción: Al llegar a estómago estimula la mucosa y el reflejo Vagal.
Actividad: Secretolítica y Mucolítica.
GUAYFENESINA:
EC: Sedación, Relajación Neuromuscular.
SAPONINAS, BROMHEXINA, AMBROXOL:
Mecanismo de Acción: Son sustancias tensoactivas que Modifican la Tensión Superficial del moco (lo Fluidifican). Rompe las uniones de los
Mucopolisacáridos, de esta forma es más sencillo su manejo por los Cilios de la mucosa Respiratoria y  su Expulsión.
SAPONINAS: Son glucósidos vegetales. Su sabor es salado.
Fc:
Absorción: Oral. Respiratoria.
EC:  Motilidad GI.  Apetito. El uso de los Glycinatos (Glycirriza glabra) de manera crónica produce alteración de los Mineralocorticoides, con
 del K, hasta crisis Hipocalémicas.
Indicaciones: Se prepara en Té y el Px lo ingiere logrando el efecto Expectorante.
BROMHEXINA (AMBROXOL): BISOLVON. Es uno de los mejores Expectorantes.
Fc:
Absorción: Oral,90%. IM. Respiratoria. IE: 30 - 45 min.
Distribución: Pasan Barreras.
Metabolismo: Hepático, se metaboliza a AMBROXOL. Vida ½: 7 - 12 hrs.
Eliminación: Renal.
MA: Actúa sobre el Neumocito Tipo 2 estimulando la Síntesis y Acumulación de Surfactante Pulmonar.
Usos: Tx de Tos Húmeda o Productiva.
EC: Irritación gástrica, Dolor abdominal. Puede  el proceso Tusígeno (produciendo Edema y Broncoespasmo). Diarrea, Exantema, Prurito, Púrpura
Trombocitopénica. Por vía Parenteral produce Hipersensibilidad parecida a la de los Aceites Etéreos. BC.
CI: No se debe administrar en el 1er Trimestre del Embarazo.
Vía/dosis: 8 mg c/8 hrs.
AMBROXOL: MUCOSOLVAN. Derivado de la BROMHEXINA.
Usos: En los RN con Sd de Diestrés respiratorio.
IPECACUANA: Se deriva de la Emetina (Tx para la Amibiasis).
MA: Actúa sobre glándulas Bronquiales Directamente e Indirectamente. Causa estímulo Vagal.
Actividad: Emetizante.
: Secreción Mucosas de las glándulas Bronquiales, Movimiento Ciliar y Expectoración.
EC: Arritmias (por Estimulación del Vago), Fibrilación. El Px se Intoxica fácilmente a dosis pequeñas.
Indicaciones: Se diluye en Agua y se usa en gotas para los Bebés. A los 15 - 20 min después de haberse ingerido el bebé Vomita, por que se
estimuló la mucosa del Estómago.
Presentación/NC: Jarabe.
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Viridiana García
Ficha 9 Subtema 6
ACEITES ETERÉOS o ESENCIALES
Generalidades: En general todos los Aceites Etéreos son sustancias Liposolubles, Volátiles y Ligeros.
Farmacocinética:
Absorción: Oral. Piel. Respiratoria. Altamente liposolubles.
Distribución: Pasan BHE.
Mecanismo de Acción: Estimula las glándulas bronquiales.
Actividad: Expectorante, Antiséptico.
: Secreciones bronquiales (se inhalan y actúan directamente en las glándulas).
Efectos Colaterales: Toxicidad Hepática y Renal. Rx de Hipersensibilidad. Dermatitis de contacto, Fotosensibilidad, Broncoespasmo, Diarrea
( Motilidad Intestinal). N y V, Gastritis.
Contraindicaciones: No utilizar compuestos inyectables con EUCALIPTO y ALCANFOR por el Daño Hepático y Renal.
BÁLSAMO DE BENJUÍ: Resina balsámica (del árabe “Incienso de Java”) derivado del Ác Benzóico. Sustancia Rubefasciente.
Actividad: Diurético.
TOLUÍ:
Actividad: Tiene las mismas propiedades del BENJUI.
ANIS: Extracto de Anetel. Anisol del griego Anisus = “Fruto de la Pimienta”. Contiene derivados Aldehídicos en su estructura.
Actividad: Broncoespasmolíticos y Relajantes musculares. Carminativa (es decir, evita la Formación de gases o provoca su Expulsión). Estimulante
cardiaco.
EUCALIPTO: Cineol o Ác Tánico. Significa “Cubierta”.
Actividad: Anti-Catarral, Diaforética. De Cinética desconocida.
EC: A dosis pequeñas produce Diarrea ( la Propulsión Intestinal).
MENTA: De la Menta piperita. Se extrae del Mentol.
Actividad: Broncoespasmolíticos y Relajantes musculares. Carminativa. ATS local.
EC:
El abuso en su consumo Oral: Diarrea, Daño renal, Broncoespasmo.
En Px Asmáticos: recrudece el cuadro de Asma, también puede producir Edema de Glotis.
Si se Frota: Dermatitis de contacto y Fotosensibilidad por Rayos UV.
ALCANFOR: Tertenos.
Actividad: Produce Hiperactividad y después Depresión del SNC.
EC:
Neurológico ante a un Sd de Reyé (como la ASPIRINAS).
Intoxicación: arriba de 2 gr.
TREPINOLENOS
TREMENTINA:
Actividad: Tiene propiedades Anti-Catarrales.
LIMONEMO: Aceite de Cáscara de Limón.
Actividad: Tiene propiedades Anti-Catarrales.
PINENO: Son derivados del Pino.
Actividad: Desinfectantes y Antisépticos.
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Viridiana García
Ficha 9 Subtema 6
INDIRECTOS
Mecanismo de Acción: Estimulan a las TN del Vago.
Actividad:  de Secreción de las glándulas Bronquiales y mayor movilización del moco. El Vago  la Secreción de todas las glándulas del Tracto
GI irritándolo (estimulando la Secreción Gástrica que asciende por Reflujo ).
Farmacocinética: Absorción: Oral.
CLORURO DE AMONIO:
Actividad: Rompe el moco.
Fc:
Metabolismo: Hepático.
Eliminación: Renal.
EC: Vómito, Acidosis metabólica, Irritación gástrica,  de Reflujo gástrico.
YODURO DE POTASIO: no se recomienda. Tiene un sabor desagradable (sabor a metal, a centavo).
Actividad: Actúa también sobre otras glándulas (Parótida y Lagrimales).
: Tamaño de los Nódulos Tuberculosos.
Fc:
Absorción: Oral, buena. CPmáx: 1 hr.
Distribución: Pasa Barreras y BL.
Eliminación: Renal y Glándulas (saliva).
Usos: No es de 1ª elección. Se puede usar en Px con Asma con Secreción muy viscosa, además se debe combinar con Terapia Percutiva
EC: Anorexia. Tumoración de la Parótida, Hipotiroidismo, Acné yódico.
Indicaciones: Se diluye en agua y se administra en gotas (en problemas de Tiroides).
MUCOLÍTICOS
Mecanismo de Acción: los compuestos actúan rompiendo los grupos Disulfuro del polisacárido del Moco, produciendo Fragmentación y
Facilitando su eliminación. Parte de la estructura actúa sobre los receptores de los Cilios (estimulando el movimiento ciliar).  la actividad
de la Glutatión (potente inductor enzimático, que reactiva el metabolismo del ACETAMINOFEN y éste no genera grupos tóxicos ).
Actividad: Secretolíticos, Mucolíticos (tiende a licuar toda la secreción bronquial estacionada).  Salida de Moco en los Px con problemas
respiratorios crónicos (EPOC).
Farmacocinética:
Absorción: Oral. Respiratoria. Nunca por vía Parenteral (excepto la N-ACETILCISTEINA que también es IV).
Tabla 2. Farmacocinética.
N-ACETILCISTEÍNA
Oral 100%. Inhalatoria 80 - 100%
CARBOXIACETILCISTEÍNA
Oral 100%, solamente. Inhalatoria no se administra (no se sedimenta)
CPmáx
Duración del efecto
2 - 3 hrs
2 hrs
6 hrs
4 - 6 hrs
Metabolismo
Eliminación
Hepático
Hepático
Renal
Renal. Bilis, 5 - 10% (CEH).
Absorción
Usos: Px con Procesos Crónicos: Neumonías purulentas, Bronquitis crónica, Fibrosis quística ( hay alteraciones Pancreáticas, Hepáticas, Intestinal,
Moco grueso que se endurece y obstruye vais respiratorias). Ancianos con problemas Respiratorios continuos por acumulación de Moco.
Efectos Colaterales: N y V, Diarrea, Dolor abdominal, Rinitis, Hipotensión, Prurito. Rx Alérgicas, desde Urticaria hasta Edema laríngeo
(sobretodo con N-ACETILACISTEÍNA por vía Inhalatoria). BC especialmente en Asmáticos. El uso crónico de 3 meses - 1 año produce
Estomatitis, Hemoptísis, Alteraciones de Pruebas de Funcionamiento Hepático (PFH) y Microsangrados en mucosa oral.
Indicaciones: Tienen una actividad excelente, Siempre y cuando se administre con Agua suficiente y Terapia Percutiva.
Contraindicaciones: No en Px Asmáticos.
Interdependencias: No se administran junto con Tetraciclinas y Cefalosporinas ya que inactiva a estos medicamentos.
N-ACETILCISTEINA: MUCOMYST. Ver pg 106, Ficha 6 Sub 1.
MA: Rompen las uniones Sulfhidrilo del moco volviéndolo líquido.
Usos: En salas de inhaloterapia. Intoxicación por ACETAMINOFEN ( vía Oral o sonda Nasogástrica a una dosis de 140 mg/kg, a las 4 hrs siguientes se
inicia un plan continuo de 70 mg/kg c/4 hrs hasta completar 17 dosis).
Indicaciones: Se diluyen en Solución Glucosada para cubrir el olor de los grupos Sulfhidrilo.
CI: Vía IV.
Presentación/NC: En ampolletas.
CARBOXIMETILCISTEINA:
MA: Rompe los enlaces Sulfhidrilo y Modifica la actividad ciliar.
TRIPSINA y QUIMIOTRIPSINA: Enzimas Proteolíticas.
Actividad: Secretolíticos.
Farmacocinética:
Absorción: Oral, pueden llegar a modificar la secreción bronquial.
Presentación/NC: Inyectables. Tabletas.
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