OSELTAMIVIR: Antiviral, inhibidor de la nuraminidasa del virus
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OSELTAMIVIR: Antiviral, inhibidor de la neuraminidasa del virus Influenza tipo A y B. Inhibe la neuraminidasa, una enzima que se expresa en la superficie Mecanismo de acción viral y está implicada en los procesos de replicación de los virus Influenza tipo A y B, como también en la liberación dentro de la célula huésped. Dosificación Tratamiento Adultos La dosis es: 75 mg, 2 veces/día, durante 5 días En niños mayores de 1 año, la dosis debe ser ajustada según el peso o la edad: Edad del niño 1 a 2 años Peso del niño 15 kg o menos 30 mg, 2 veces al día/ 5 días 16 kg a 23 kg 45 mg, 2 veces al día/ 5 días 6 a 9 años 24 kg a 40 kg 60 mg, 2 veces al día / 5 días 10 años o más >40 kg 75 mg, 2 veces al día/ 5 días En niños menores de 1 año, la dosis es de acuerdo a la edad: 3 a 5 años Niños Dosis Edad del Dosis niño Menores de 3 12 mg,2 veces al meses día/ 5 días 3 a 5 meses 20 mg, 2 veces al día/ 5 días 6 a 11 meses 25 mg,2 veces al día/ 5 días Profilaxis Adultos La dosis es de 75 mg/ día durante 10 días. Se administra después de haber estado en contacto con un caso confirmado o en profilaxis pre-exposición (exposición potencial). Niños En niños de mayores de 1 año. La dosis es de acuerdo al peso o a la edad del niño: Peso del niño 15 kg o menos 16 kg a 23 kg 24 kg a 40 kg >40 kg Edad del niño 1 a 2 años 3 a 5 años 6 a 9 años 10 años o más Dosis 30 mg, al día/ 10 días 45 mg, al día/ 10 días 60 mg, al día/ 10 días 75 mg, al día/ 10 días En niños menores de 1 año es de acuerdo a la edad: Edad del Dosis niño Menores de 3 No es recomendado, a menos que el meses caso lo justifique, ya que no se tienen datos en este grupo etario. 3 a 5 meses 20 mg 1 vez al día/ 10 días 6 a 11 meses 25 mg,1 vez al día/ 10 días Farmacocinética Absorción Distribución Es rápidamente absorbido y un 75% de la dosis alcanza la circulación sanguínea. Unión a proteínas: 3 a 42 % Hepático extenso. Metabolismo Oseltamivir fosfato (prodroga). Metabolito: oseltamivir carboxilato (droga activa) Oseltamivir fosfato: 1-3 horas Vida media Eliminación Oseltamivir carboxilato: 6-10 horas Oseltamivir carboxilato: En un 99% se elimina por riñón, sin cambio. Dolores abdominales, náuseas, vómitos, perfil anormal de las enzimas hepáticas. Efectos adversos También se han reportado arrítmias cardíacas. Dermatitis, eczema, eritema, rash, casos muy raros de necrolisis epidérmica tóxica. Empeoramiento de la diabetes. En pacientes pediátricos se ha reportado delirio. Precauciones En la insuficiencia renal, con clearance de creatinina menor a 30 ml/min, aumenta el riesgo de toxicidad. Se requiere ajuste de dosis. Contraindicacio- Hipersensibilidad a la droga o alguno de sus componentes del nes producto. Usos terapéuticos aprobados por CDC (Centro de control y prevención de enfermedades) : Adultos y pacientes pediátricos: personas hospitalizados y a pacientes con alto riesgo de complicaciones por influenza, tanto con infección por el virus A (H1N1) confirmado, como sospechoso o probable. Son pacientes de riesgo, de complicaciones por influenza: Aplicaciones clínicas - Niños menores de 5 años - Niños menores de 2 años (muy alto riesgo) - Adultos mayores de 65 años - Embarazadas - Inmunocomprometido - Personas con enfermedades pulmonares (incluyendo asma), con enfermedades cardiovasculares, diabetes, entre otras. El tratamiento debe iniciarse dentro de los 2 días de comenzados los síntomas. Puede administrarse con o sin los alimentos. Es mejor tolerado con Recomendaciones las comidas. Es importante que las personas enfermas permanezcan en sus hogares para limitar la propagación de la gripe y adopten medidas de bioseguridad. El uso indebido de esta droga puede favorecer la aparición de resistencia y disminuir de esa manera su eficacia contra la gripe. Condición de Expendio Bajo receta Presentación 75 mg de Oseltamivir Cápsulas x 10 Almacenamiento Entre 15 y 30º C. Nombres Tamiflu® Lab. Roche Registrados Agucort® Lab. LKM Bibliografía: Martindale: The Complete Drug Reference 35 th ed. (2006) AHFS Drug Information (2006) USP DI (2004)
